药剂学-第八章药物制剂的设计
药剂学-固体制剂第八章
②组分的密度：
若密度及粒度差异较大时:先将密度小（质轻）或粒径 大者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）或粒 径小者，并选择适宜的混合时间。
③组分的粘附性与带电性
量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易 吸附者后加入。
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂（如硬脂酸镁、十二烷 基硫酸钠）克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
2. 口腔用片剂 (1) 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指至于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘 膜的吸收而发挥全身作用的片剂。 可避免肝脏对药物的首过作用。如硝酸甘油片
(2) 口含片（toroches）
口含片是指含在口腔内缓缓溶化产生局部或全身治 疗作用的片剂。 常用于口腔及咽喉疾病的治疗。含片中药物是易溶 的，主要起消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作 用，如复方草珊瑚含片
中药颗粒剂
西药颗粒剂
颗粒剂与散剂相比具有以下特点
（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较 少； （2）多种成分混合后用黏合剂制成颗粒，可防 止各种成分的离析； （3）贮存、运输方便； （4）必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的 性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶 性等。
二、颗粒剂的制备
物料 粉碎 过筛
§ 3.颗粒剂
一、概述
颗粒剂（Granules）是将原料药物与适宜的辅料混合而 制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 一般按其在水中的溶解度分为可溶颗粒剂、混悬颗粒、泡 腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。 颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮服，应用和携 带比较方便，溶出和吸收速度较快。 在散剂(均匀混合粉末)基础上 ，加入黏合剂使粉末黏结成 更大的粒子。
药剂学第八章关于药物制剂的设计
2. 注射给药
设计注射剂型时，根据药物性质与临床 要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等， 并要求无菌、无热原，刺激性小等。
需长期给药时，可采用缓释注射剂。
对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制 成冻干制剂和无菌粉末，用时溶解。
3. 皮肤或粘膜部位给药
皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性、 铺展性或粘着性，在治疗期间内不因皮肤 的伸缩、外界因素的影响以及衣物摩擦而 脱落，同时无明显皮肤刺激性、不影响人 体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功 能。
未在国内上市销售的由中药、天然药物制成的注射剂。
药物的吸收程度和速度是决定药理作用 包括急、慢毒性，有时还要进行致畸、致突变等试验。
一个药物从合成到最后上市，大致经历：①药理活性的筛选； PKa和溶解度的测定:
强弱快慢的主要因素之一。 不同剂型在体内的过程不同，吸收程度与速度也不同。
光敏性药物可放置在强光下以测定光敏性； 根据新制剂的适应症进行相应的药理学评价，以证明该制剂有效。 药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关，分子量大的药物，其扩散阻力大，扩散速率慢。 （一）综述资料
可控性主要体现在制剂质量的可预知性与重现 性。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应 完全符合质量标准的要求。重现性指的是质量 的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质量 标准的要求，不应有大的变异。
质量可控要求在制剂设计时应选择较成熟的剂 型、给药途径与制备工艺，以确保制剂质量符 合标准的规定。
4.稳定性（stability）
（3）根据所确定的剂型的特点，选择合适于 剂型的辅料或添加剂，通过各种测定方法考察 制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方 和制备工艺进行优选。
第二节 制剂设计的基础
一、给药途径和剂型的确定
《药剂学》教学大纲
《药剂学》教学大纲Pharmaceutics课程编码：27A20407 学分：5.5 课程类别：专业必修课计划学时：112 其中讲课：64 实验或实践：48适用专业：药学、制药工程推荐教材：崔福德，《药剂学（7版）》，人民卫生出版社，2011年参考书目：1.王东凯，《药剂学学习指导与习题集》，人民卫生出版社，2011。
2.平其能，《现代药剂学》，中国医药科技出版社，2001年。
3.周建平，《工业药剂学》，人民卫生出版社，2014年。
4.刘燕，Martin 物理药剂学与药学，人民卫生出版社，2012年。
课程的教学目的与任务药剂学课程是药学、制药工程专业的核心课程，在药学专业人才培养计划中占据重要地位。
本课程重点培养学生掌握现代药剂学的基础理论知识和基本技能。
通过对本课程学习，不仅使学生掌握剂型与制剂设计、制备及质量控制等方面的基本理论知识和技能，而且培养学生严谨求实的科学作风，掌握知识运用知识的能力及创新意识，为从事药剂学工作，合理安全用药，以及研究探索药物新剂型和新制剂，更好地为医药卫生事业服务夯实基础，培养学生成为合格的药学专业人才。
课程的基本要求1、掌握药剂学的基础理论与基本知识。
掌握各种剂型的定义、特点和质量要求，掌握主要剂型设计基本理论、制剂处方、制备工艺、质量评价。
2、掌握常用药物剂型及制剂的处方设计与制备技能，熟悉主要药物剂型及其制剂的质量评价方法。
3、结合剂型熟悉重要辅料的性能、特点、用途和常用量，以及对制剂质量的影响；4、熟悉制剂中药物释放规律和影响因素；熟悉制剂稳定性考察的基本方法和结果处理；5、了解新型给药系统的主要类型、特点和一般制备方法。
各章节授课内容、教学方法及学时分配建议（含课内实验）第一章绪论建议学时：2[教学目的与要求] 掌握药剂学常用术语及含义、药典和药品标准在药剂中的重要作用，GMP与GLP在生产研究中的意义。
熟悉药剂学分支学科和剂型的分类方法。
了解药剂学的重要性、任务及发展概况；剂型的重要性；处方的概念与种类。
药剂学药物制剂的设计课件
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
药剂学
第一章绪论1.pharmacopoeia药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2.dosage form药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
3.OTC 是over the counter 的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
4.pharmaceutics药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
5.GMP 是good manufacturing practice的简称，即《药品生产质量管理规范》。
6.药物制剂系指各种剂型中的具体医药品。
二．选择题（一）单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（B ）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（B ）A．调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学3.GMP 是指下列哪组英文的简写（A ）A.Good Manufacturing PracticeB.Good Manufacturing PractiseC.Good Manufacture PractiseD.Good Manufacture Practice4.《中华人民共和国药典》最早颁布于( D )A.1930年B.1950C.1949年D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（ A ）A.药品标准B.成方制剂C.成药处方集D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（A ）A.2000年B.1998年C.1999年D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力（A ）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。
北中大中药药剂学学习指导第8章 注射剂(附眼用溶液剂)
第八章注射剂（附眼用溶液剂）学习提示：本章内容包括基本要求、热原、注射剂的溶剂、注射剂的附加剂、中药注射剂的制备、输液剂、其他注射剂、注射剂的质量要求与检查、眼用溶液。
重点内容有热原、注射剂的附加剂。
一、注射剂的特点与分类【考点1】含义中药注射剂系指药材提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液和临用前配成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
【考点2】特点药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服的药物制剂；适用于不能口服的病人；可以产生局部定位或延长药效的作用；有些注射剂可用于疾病诊断；注射使用不便，注射时疼痛，使用不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。
【考点3】分类注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。
★二、热原及其基本性质【考点1】含义热原是一种能引起恒湿动物体湿异常升高的致热物质。
是微生物的代谢产物。
热原致热作用最强的是革兰阴性杆菌。
真菌、病毒也能产生热原。
内毒素是导致热原反应的最主要致热物质。
内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
其中脂多糖（LPS）是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。
【考点2】基本性质水溶性；耐热性；不挥发性；滤过性；被吸附性；热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。
【考点3】污染热原的途径溶剂；原辅料；容器、用具、管道与设备；制备过程；输液器。
【考点4】除去热原的方法吸附法；超滤法；离子交换法；凝胶滤过法；反渗透法；高温法；酸碱法。
三、热原与细菌内毒素检查方法的特点与应用★【考点1】家兔致热试验法测定结果客观准确，是法定的方法。
适用于大多数制剂的热原检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制机等，操作繁琐、费时。
【考点2】鲎试验法测定快捷、简便、灵敏。
适用于生产过程中的热原控制以及不能应用家兔进行热原检测的品种。
应注意防止产生假阳性或假阴性。
四、注射剂的溶剂【考点1】制药用水的种类及其应用1、饮用水药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗。
药科大生物药剂学第八章单室模型
生物半衰期
01
生物半衰期（t1/2）表示药物在体内消除一半所需的时间， 单位为h。
02
t1/2的大小取决于药物的清除率和给药剂量，与体重无关。
03
t1/2可以帮助了解药物在体内的消除速率，对于指导临床用 药和药物研发具有重要意义。
吸收速率常数
01
吸收速率常数（Ka）表示药物 从给药部位进入血液循环的速 度，单位为h^-1。
特点
单室模型是一种简化的药物分布模型，适用于药物在体内分布较为均匀的情况 。它能够简化药物在体内的分布过程，方便数学建模和药物动力学分析。
适用范围
适用于药物在体内分布较为均匀的情况，如某些口服给药后药物在胃肠道、肌肉注射后药物在肌肉组 织等。
对于某些具有高穿透力或高渗透性的药物，其在体内分布较为均匀，也可以采用单室模型进行描述。
总结词
该案例通过单室模型研究某药物与另一种药物同时使用时的相互作用，评估联合用药的 效果。
详细描述
首先，选取两种药物，将它们同时给药于单室模型中。然后，记录两种药物在不同时间 点的血药浓度，分析它们在吸收、分布、代谢和排泄等过程中的相互作用。接着，根据 实验数据评估两种药物联合使用的效果，如药效增强、减弱或产生新的不良反应等。最
详细描述
首先，建立单室模型，通过实验测定药物在不同时间点的血药浓度，并计算药物的吸收速率常数、消 除速率常数等参数。其次，利用这些参数评估药物的生物利用度、药代动力学特征以及药物在体内的 分布情况。最后，根据研究结果，为该药物的制剂设计和临床用药提供依据。
案例二：某药物制剂的生物利用度评估
总结词
该案例通过单室模型评估某药物制剂的 生物利用度，比较不同制剂形式的药效 。
02
Ka的大小取决于药物的溶解度 和渗透性，与体重无关。
(完整版)药剂学习题及答案
药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么?2。
什么是处方药与非处方药(OTC）3。
什么是GMP 、GLP与GCP？第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如何分类？2。
液体制剂的定义和特点是什么？3.液体制剂的质量要求有哪些？4.液体制剂常用附加剂有哪些?何为潜溶剂？5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？6.乳剂和混悬剂的特点是什么？7。
用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？8。
乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂?9.乳剂的稳定性及其影响因素？10。
简述增加药物溶解度的方法有哪些？11。
简述助溶和增溶的区别？12。
什么是胶束?形成胶束有何意义?13。
表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用？第三章灭菌制剂与无菌制剂1。
影响湿热灭菌的因素有哪些？2.常用的除菌过滤器有哪些?3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围?4。
洁净室的净化标准怎样？5.注射剂的定义和特点是什么？6.注射剂的质量要求有哪些?7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?8。
热原的定义及组成是什么?9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定方法是什么？10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。
11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。
12。
制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？13。
输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法.第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备方法与质量要求。
2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？3.什么是功指数？4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？5.片剂的概念和特点是什么？6。
片剂的可分哪几类?各自的特点？7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些？8.湿法制粒的方法有哪些?各自的特点？9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法.10.片剂的包衣的目的何在？11。
药剂学：绪论
制剂：药物制剂的研制过程。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
药物的传递系统（DDS）：新剂型、新制剂、 新技术的总称，包含特定释药功能与制剂技术； 包含药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄特 征。
如TDDS；脑靶向DDS；黏膜DDS；皮下植入DDS
药剂学的根本任务(宗旨):★
将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量 生产安全、有效、稳定、使用方便的制剂，以 满足医疗卫生的需要。
第八节
药剂学的沿革和发展（了解）
第一、二节 药剂学的概念与任务
药剂学（pharmaceutics） 药物剂型/剂型（dosage form） 药物制剂/制剂（pharmaceutical preparations ）
制剂（pharmaceutical manufacturing）
① 提高制剂的生产技术水平
② 对于制备安全、有效、稳定、质量可控、 顺应性好的制剂十分重要 ③ 完善和丰富剂型设计的原理 ④ 开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ⑤ 对于提高产品质量具有重要的指导意义
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基 础理论
提高难溶性药物的溶解度， 提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化剂 的选择
合计：64课时
考核要求:
期中（40％）+ 期末闭卷考（60%）
课 程 总 体 要 求：
药剂学知识考试内容的总体要求分为掌握、熟悉和了解三 个层次。
1.掌握常用剂型的含义、特点、质量要求及质量评价，典 型剂型的制备。
2.掌握制剂的处方设计、常用辅料，药物新技术与新剂型 的含义、特点和应用。影响制剂稳定性因素及常用稳定化 措施。 3.熟悉制剂的基本理论，一般剂型的制备。
药物制剂处方设计
中文数据库：
清华同方学术期刊网
/ 维谱全文数据库 万方数据库 /
15
外文数据库： ScienceDirect /
有助于选择HPLC的色谱柱、TLC薄层板和流动相等。
27
3. 分配系数测定
PO / W C oil Voil C water Vwater equilibrium
查阅P值时，应注意测定数据的来源，
因测定方法或溶剂不同，P值差别很大。
28
（三）多晶型（polymorphism）
36
（五）粉体学性质
1. 定义
药物的粉体学性质包括粒子形状、大小、粒度分布、 粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性等。 2. 影响 流动性——散剂的分剂量、片剂的压片 药物的孔隙率、孔隙径及孔隙的形状——崩解、溶出乃至 吸收有影响。 选择粉体学性质优良的辅料改善主药的粉体性质
37
（六）药物稳定性研究
制粒 干燥、喷雾干燥和冷冻干燥 固态分散技术 球形结聚
32
5. 研究多晶型的方法
溶出速度法 X射线衍射法 红外分析法
热台显微镜
差示扫描量热法（DSC）与差示热分析法（DTA）
33
（四）吸湿性（hygroscopicity）
1. 定义
药物能从周围环境空气中吸收水分的特性，吸湿程
概
述
一、药物制剂研究的基本过程和内容
处方前工作
剂型和给药 途径的确定
处方设计
处方筛选、 优化
制备工艺 研究
包装、质量、 稳定性研究
注册
3
二、制剂设计的基本原则
安全性（safety） 有效性（ effectiveness ）
药剂学ppt课件
乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等与 水组成的混合溶剂。
9
防腐剂
抑制微生物生长 繁殖的化学药品
也称抑菌剂
05版《药典》药品卫生标准中，规定了液体制剂微生物的限量
要求：
口服：细菌数，每1g＜1000个；液体制剂：每1ml ＜100个;
霉菌和酵母菌：每1g或1ml ＜100个；不得检出大肠杆菌。
局部给药制剂：用于手术、烧伤及严重创伤的局部给药制剂应 无菌。
2
第一节 概述
液体药剂 系药物分散在适宜的分散介质中制 成的可供内服或外用的液体形态的药剂。
特点
药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用，吸收好 易于分剂量 给药途径多 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
3
液体药剂的分类
（一）按分散系统分类
均相液体制剂 非均相液体制剂
（二）按给药途径分类
14
一、溶液剂
溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制 剂，可内服也可外用。
溶剂多为水，根据 需要加入助溶、抗 氧、娇味、着色剂
等。
15
溶液剂的制法
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释
法和化学反应法。 质量要求
含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
1.溶解法
药物称量
溶解
滤过
质量检查
包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
24
制备糖浆剂时应注意的问题 应选择无色、无异臭的药用白砂糖； 所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作； 热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火 加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整pH值等。
25
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］ 枸橼酸哌嗪
160g
初级药士相关专业知识-药剂学-8_真题(含答案与解析)-交互
初级药士相关专业知识-药剂学-8(总分100, 做题时间90分钟)一、A1型题1.下列关于药剂学任务的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 基本任务是通过对原料药进行结构改造，以提高原料药物的药效并降低生产成本B 研究药剂学基本理论C 新剂型、新辅料、制剂新机械设备和新技术的研究与开发D 中药新剂型的研究与开发E 生物技术药物制剂的研究与开发分值: 2答案:A2.下列不是药剂学的基本任务的是SSS_SINGLE_SELA 药物合成B 药剂学基本理论的研究C 新剂型、新辅料、新机械设备和新技术的研究与开发D 药典等药品标准的研究E 中药新剂型与生物技术药物制剂的研究与开发分值: 2答案:A3.下列有关术语的叙述中错误的是SSS_SINGLE_SELA 药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、生产技术、质量控制和合理应用的综合性技术学科B 药物剂型是适合疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式C 药物的剂型包括有散剂、胶囊剂、注射剂、乳剂、气雾剂等多种形式D 各剂型中的具体药品称为药物制剂E 制剂的研究过程也称为药剂学分值: 2答案:E4.下列药物剂型的重要性错误的是SSS_SINGLE_SELA 不同剂型可以改变药物的作用速度B 剂型改造可使药物具有靶向性C 剂型不能改变药物的毒副作用D 有些剂型能够影响疗效E 不同剂型可以改变药物的作用性质分值: 2答案:C5.下列关于将同一药物制成不同剂型的叙述中，错误的是SSS_SINGLE_SELA 为了提高药物的生物利用度B 为了产生靶向作用C 为了改变药物的作用速度D 为了改变药物的化学结构E 为了降低毒副反应分值: 2答案:D6.药剂中使用辅料的意义错误的是SSS_SINGLE_SELA 有利于制剂形态的形成B 使制备过程顺利进行C 辅料的加入降低主药的药效D 提高药物的稳定性E 调节有效成分的作用和改善生理要求分值: 2答案:C7.以下不具有超级崩解作用的是A．羧甲基淀粉钠B．交联聚维酮C．交联羧甲基纤维素钠D．L-HPCE．月桂氮酮SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 2答案:E8.有关剂型重要性的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用B 剂型可以改变药物作用的性质C 剂型是药物的应用形式，能调节药物作用的速度D 某些剂型有靶向作用E 剂型不能影响药效分值: 2答案:E根据药典或国家药品标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂是SSS_SINGLE_SELA 方剂B 剂型C 制剂D 主药E 药品分值: 2答案:C10.下面关于药典的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 现行的中国药典为2000版，于2000年7月1日起施行，是新中国成立以来发行的第七个版本B 是由权威医药专家组成的国家药典委员会组织编辑、出版的记载药品规格、标准的法典，由卫生部颁布施行，具有法律的约束力C 收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及制剂，明确规定了其质量标准D 药典在一定程度上反映了国家在药品生产和医疗科技方面的水平E 各国的药典需要定期修订，如中国药典每5年修订一次分值: 2答案:A11.关于《中华人民共和国药典》叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 分为三册B 制剂通则中不包括各种剂型的有关标准、检查方法等C 一部收载药材、饮片、植物油脂和提取物，成方制剂和单味制剂等D 二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品及药用辅料等E 三部为生物制品分值: 2答案:B12.关于常用的国外药典叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 美国药典简称USP，现行版为第31版(2008年)B 英国药典简称BPC 日本药局方简称JPD 国际药典对世界各国都具有法律约束力E 国际药典仅作为各国编纂药典时的参考标准分值: 2答案:D关于药典的叙述不正确的是SSS_SINGLE_SELA 由国家药典委员会编撰B 由政府颁布、执行，具有法律约束力C 必须不断修订出版D 各国药典通用E 执行药典的最终目的是保证药品的安全性与有效性分值: 2答案:D14.关于处方药和非处方药的叙述正确的是SSS_SINGLE_SELA 处方药不必凭执业医师处方可以购买B 非处方药指的是药房自己调制的方剂C 非处方药简称RD 非处方药的包装上必须印有国家指定的非处方药专有标识E OTC只是中国通用的非处方药的简称分值: 2答案:D15.关于处方药和非处方药的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 处方药可以在大众传播媒介发布广告宣传B 处方药可在国务院卫生行政部门和药监部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍C 非处方药不需要执业医师或执业助理医师的处方，可以自行判断购买和使用D 非处方药主要用于治疗各种消费者容易自我诊断、自我治疗的常见轻微疾病E OTC在国外又称之为“可在柜台上买到的药物”分值: 2答案:A16.对处方药描述错误的是SSS_SINGLE_SELA 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买B 不得在大众媒介上发布广告宣传C 可以在指定的医学、药学专业刊物上介绍D 病人可以自行判断用药E 处方药应在医生指导下用药分值: 2答案:D17.下列有关处方药与非处方药正确的叙述的是SSS_SINGLE_SELA 处方药与非处方药是药品本质的属性B 药剂科可以擅自修改处方C 非处方药不需要国家药品监督管理部门批准D 非处方药可以由患者自行判断使用E 非处方药的安全性和有效性没有保障分值: 2答案:D18.关于GMP的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA GMP中文全称是《药品生产质量管理规范》B 是药品生产和管理的基本准则C 适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序D 新建、改建和扩建医药企业不需依据GMPE 是Good Manufacturing Practice的缩写分值: 2答案:D19.GMP的三大要素错误的是SSS_SINGLE_SELA 人为产生的错误减少到最低B 防止对医药品的污染C 防止低质量医药品的产生D 保证产品高质量的系统设计E 财务预算的准确分值: 2答案:E20.关于GCP叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA GCP即为药物临床试验管理规范B 是指任何在人体(特指患者)进行的药品系统性研究C 目的在于保证临床试验过程的规范D 可揭示试验用药品的作用和不良反应等E 是Good Clinical Practice的简称分值: 2答案:B21.液体制剂因其分散质点大小不同，其稳定性有明显差异，不属于物理不稳定体系的是SSS_SINGLE_SELA 溶胶剂B 混悬剂C 乳剂D 非均匀分散的液体制剂E 高分子溶液剂分值: 2答案:E22.混悬剂粒子的沉降速度符合Stokes式时，下列叙述正确的是SSS_SINGLE_SELA 粒子的沉降速度与粒子半径的平方成正比B 粒子的沉降速度与粒子半径的三次方成正比C 粒子沉降的加速度为零D 粒子沉降的加速度与微粒、介质的密度无关E 粒子沉降的加速度为一定的负值分值: 2答案:A23.按照Stokes定律下列叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 粒子的沉降速度与介质的黏度成反比B 粒子的沉降速度与粒子半径的平方成正比C 粒子沉降过程中的速度为定值D 粒子沉降的加速度为定值E 当分散介质与分散质的密度相同时，不会发生沉降分值: 2答案:C24.根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比SSS_SINGLE_SELA 混悬微粒的半径B 混悬微粒的粒度C 混悬微粒半径的平方D 混悬微粒的粉碎度E 混悬微粒的黏度分值: 2答案:C25.有关混悬剂的物理稳定性叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 外用混悬剂应易于涂布B 混悬剂形成疏松的絮状聚集体的过程称为絮凝C 向混悬剂中加入高分子助悬剂可增加介质黏度，并减少微粒与分散介质之间的密度差D 分散相浓度降低，混悬剂的稳定性下降E 冷冻可破坏混悬剂的网状结构，也可使稳定性降低分值: 2答案:D26.为增加混悬液的物理稳定性，关于加入适量电解质的作用下述错误的是SSS_SINGLE_SELA 提高稳定作用B 絮凝作用C 助悬作用D 润湿作用E 营养作用分值: 2答案:E27.下列关于混悬剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 属于液体制剂B 可以用分散法和凝聚法制备C 在同一分散介质中分散相的浓度增加，混悬剂稳定性增高D 助悬剂的加入有利于体系稳定E 处方和制备工艺都会影响最终体系的稳定性分值: 2答案:C28.混悬剂中药物粒子的大小一般为SSS_SINGLE_SELA ＜0.1nmB ＜1nmC ＜10nmD ＜100nmE 500nm～10um分值: 2答案:E29.一般多晶型的药物在试制混悬型注射剂时应选用SSS_SINGLE_SELA 过渡态B 晶型C 含结晶水D 亚稳定态E 稳定态分值: 2答案:E30.普通乳的分散质点的一般大小为SSS_SINGLE_SELA 100μm以上B 1μm以上C 10～1000nmD 10nm以下E 1nm以下分值: 2答案:B31.下列关于乳剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 分散相和连续相均为液体B 乳剂中液滴分散度很大，药物吸收和发挥药效很快，生物利用度高C 制备乳剂时不能加入抗氧剂和防腐剂D 可以分为O/W和W/O型以及复合型E 其稳定性涉及分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败等分值: 2答案:C32.下列关于高分子溶液剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 高分子溶液剂属于热力学稳定系统B 高分子的溶解与低分子化合物的溶解方法相同C 亲水性高分子溶液有较高的渗透压，渗透压的大小与高分子溶液的浓度有关D 可根据高分子溶液的黏度来测定高分子化合物的分子量E 一些亲水性高分子溶液具有胶凝性分值: 2答案:B33.下列关于液体制剂缺点的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 药物分散度大，易受分散介质影响引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效B 不适用于老年人和儿童等特殊人群C 分剂量和服用较方便D 水性液体制剂易霉变，需加入防腐剂E 非水液体制剂有副作用且高成本分值: 2答案:B34.关于液体药剂的叙述中错误的是SSS_SINGLE_SELA 液体药剂主要是指将药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的一类液体制剂B 按分散系统分类，可将液体药剂分为均相分散系统和非均相分散系统C 分散体系中微粒大小排序为溶液剂＜乳剂＜溶胶剂＜混悬剂D 分散相与液体分散介质之间具有相界面的液体制剂称为非均相液体制剂E 药物以分子状态均匀分散的澄明溶液称为均相液体制剂分值: 2答案:C35.尼泊金在液体药剂中常作为SSS_SINGLE_SELA 助悬剂B 润湿剂C 防腐剂D 增溶剂E 絮凝剂及反絮凝剂分值: 2答案:C36.关于低分子溶液剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 是小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂B 包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂等C 溶液剂和糖浆剂都可用溶解法和稀释法制备D 酊剂的制备方法有三种：溶解法或稀释法、浸渍法、渗漉法E 甘油剂是指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂分值: 2答案:C37.关于高分子溶液剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂B 属于热力学稳定系统C 高分子具有荷电性、渗透性、胶凝性等特殊性质D 高分子溶液制备时首先要经过溶胀过程E 高分子溶液的制备方法与液体制剂都一样分值: 2答案:G38.关于溶胶剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 溶胶中分散的微细粒子在1～100nm之间B 溶胶剂是热力学不稳定系统C ξ电位越高说明斥力越大，溶胶也就越不稳定D 溶胶剂具有光学性质、电学性质、动力学性质E 溶胶剂的制备方法有分散法和凝集法分值: 2答案:C39.关于乳剂的叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 乳剂属于热力学稳定的非均相分散系统B 静脉注射乳剂后分布较快、药效高、具有靶向性C 按照乳剂乳滴的大小，可分为普通乳、亚微乳、纳米乳D 乳剂由水相、油相和乳化剂组成，三者缺一不可E 乳剂中乳滴具有很大分散度，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系分值: 2答案:A40.不是乳剂的制备设备的是SSS_SINGLE_SELA 乳钵B 搅拌机C 乳匀机D 胶体磨E 压片机分值: 2答案:E41.乳剂在稳定性方面发生的变化下述错误的是SSS_SINGLE_SELA 分层B 成盐C 絮凝D 转相E 合并与破裂分值: 2答案:B42.关于乳剂的制备方法叙述错误的是SSS_SINGLE_SELA 油中乳化法又叫作干胶法，是先将乳化剂分散于油相中研匀后加水相制备成初乳B 水中乳化法又叫湿胶法，是先将乳化剂分散于水中研匀，再将油加入C 将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂产生乳化的方法叫作新生皂法D 机械法制备乳剂的时候一定要考虑混合顺序，否则不能生成乳剂E 纳米乳除含有油相、水相和乳化剂外，还应含有辅助成分分值: 2答案:D43.葡萄糖氯化钠注射液(规格500ml)最适宜的灭菌方法是SSS_SINGLE_SELA 微波灭菌法B 干热灭菌C 紫外线灭菌D 热压灭菌法E 环氧乙烷气体灭菌法分值: 2答案:D44.能破坏或去除注射剂中致热原的方法是SSS_SINGLE_SELA 100℃加热1小时B 0.8μm孔径的微孔滤膜过滤C 60℃加热4小时D 玻璃漏斗过滤E 0.1%～0.5%活性炭吸附分值: 2答案:E45.一般注射液的pH值应为SSS_SINGLE_SELA 3～8B 3～9C 4～9D 4～10E 5～10分值: 2答案:C46.注射剂的附加剂不包括SSS_SINGLE_SELA pH调节剂B 渗透压调节剂C 抑菌剂D 抗氧剂E 稀释剂分值: 2答案:E47.下列有关热原性质叙述中错误的是SSS_SINGLE_SELA 水溶性B 耐热性C 滤过性D 挥发性E 强酸强碱能破坏分值: 2答案:D48.有关注射用水的叙述中错误的是SSS_SINGLE_SELA 可用蒸馏法制备B 为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水C 灭菌注射用水就是注射用水D 又称重蒸馏水E 多效蒸馏水器是制备注射用水的主要设备分值: 2答案:C49.有关湿热灭菌法叙述正确的是SSS_SINGLE_SELA 包括热压灭菌、流通蒸汽灭菌、低温间歇灭菌和煮沸灭菌等B 灭菌效果可靠，灭菌效果与注射剂灭菌前微生物污染程度无关C 湿热灭菌最好使用过热蒸汽D 不仅适用于溶液型注射剂灭菌，也适用于注射用无菌粉末灭菌E 注射剂灭菌时温度愈高且时间愈长对注射剂质量和生产愈有利分值: 2答案:A50.一般多晶型的药物在试制混悬型注射剂时应选用SSS_SINGLE_SELA 晶型B 含结晶水C 亚稳定态D 稳定态E 任何晶型分值: 2答案:D1。
制剂设计的依据
制剂设计的依据药物制剂设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。
然而，剂型的设计在其中起到很重要的作用，那么，剂型设计的依据主要有哪些呢？它主要根据药物的生物学性质、理化性质、临床治疗的需要以及其它市场因素来确定药物的剂型。
（一）药物的生物学性质药物剂型的不同会影响药物在体内的吸收的速度和程度，药物的治疗范围（即治疗窗),半衰期和体内的分布情况，剂型的不同还是药物的毒性和刺激性也不同。
这其中剂型对吸收的影响比较重要，以下是不同剂型对吸收的影响。
1固体制剂，固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。
药物跨膜转运吸收跟药物的分子量、脂/水溶性、药物的浓度等有关。
药物本身的理化性质（如溶解度、分子量），影响药物的溶出，进而影响药物的吸收。
同一种药物的不同固体剂型，其溶出与吸收也有很大的差异。
速释技术以及制剂新技术的应用在一定程度上加快了药物的崩解或溶出，使吸收加快，吸收量增加。
此外，固体制剂中药物的溶出还受处方组成或添加剂的影响。
2液体制剂，液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂没有溶出过程，相对吸收快。
静脉注射剂不存在吸收过程，药物直接进入体循环；肌肉注射药物由于肌肉组织的血流量大，因此吸收迅速；对于口服的液体制剂，其生物利用度大于固体制剂。
混悬剂与乳剂中的药物存在溶出过程，吸收比一般溶液剂慢，但粒子越小，药物溶出越快，吸收也越快，可乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的巨噬细胞吞噬，使其吸收量大大增加。
液体制剂的粘度影响药物的吸收，多数使药物的吸收变慢，但眼科用药，增加滴眼液的粘度，可增加吸收。
(二）药物的理化性质药物的理化性质在药物剂型的确定中扮演者重要的角色，我们在药物制剂是要充分考虑药物的理化性质，特别是药物的溶解度和稳定性。
1处方前工作首先应测定溶解度和pKa，其意义是溶解度在一定程度上决定药物能否成功制成注射液或溶液剂。
初级药师考试复习笔记——药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计
药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计一、药物微粒分散系的基础理论1.概述概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系小分子真溶液（直径＜10-9m ）微粒分散体系分类胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒多相体系，出现大量的表面现象微粒分散体系特殊的性能热力学不稳定体系粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性在体内分布上有一定的选择性一般具有缓释作用2.微粒分散系的主要性质与特点单分散体系：微粒大小完全均一的体系多分散体系：微粒大小不均一的体系微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织静脉注射、腹腔注射0.1~0.3μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现纳米体系：丁铎尔现象微粒的光学性质粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象电泳微粒分散体系在药剂学中的意义微粒大小与测定方法微粒大小与体内分布微粒的电学性质微粒的双电层结构：吸附层、扩散层布朗运动重力产生的沉降：服从Stokes 定律V= 絮凝与反絮凝二、流变学基础剪切应力与剪切速度是表征体系流变性质的两个基本参数牛顿流动纯液体和多数低分子溶液在层流条件下的剪切应力S 与剪切速度D 成正比。
中药药剂学 第八章 注射剂
打印本页题目答案别离版]字体：大中小一、A11、采纳蒸馏法制备注射用水是利用热原的A、不挥发性B、被吸附性C、水溶性D、耐热性E、滤过性【正确答案】A【答案解析】不挥发性热原具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入蒸馏水中，因此，蒸馏水器上附有隔沫装置。
【答疑编号100311382,点击提问】2、注射剂配制时用活性炭去除热原是利用热原的A、不挥发性B、被吸附性C、水溶性D、耐热性E、滤过性【正确答案】B【答案解析】被吸附性热原可以被活性炭、离子交换树脂等吸附。
【该题针对“注射剂的概述、热原及注射剂的溶剂、附加剂〞知识点进行考核】【答疑编号100311381,点击提问】3、热原的性质不包含A、滤过性B、耐热性C、水溶性D、挥发性E、被吸附性【正确答案】D【答案解析】热原的根本性质1.耐热性在通常的灭菌条件下，热原往往不能被破坏，一般采纳180℃3～4小时、250℃30～45分钟或650℃1分钟等条件可彻底破坏热原。
2.滤过性热原直径约为1～5nm，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，但孔径小于1nm的超滤膜可除去绝大局部甚至全部热原。
3.水溶性热原水溶性极强，其浓缩的水溶液带有乳光。
4.不挥发性热原具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入蒸馏水中，因此，蒸馏水器上附有隔沫装置。
5.被吸附性热原可以被活性炭、离子交换树脂等吸附。
6.热原能被强酸、强碱、强氯化剂、超声波等所破坏。
【该题针对“注射剂的概述、热原及注射剂的溶剂、附加剂〞知识点进行考核】【答疑编号100311380,点击提问】4、驱除注射剂安瓿空间的空气，可以采取A、通入纯洁空气B、参加卵磷脂C、通入惰性气体D、参加盐酸普鲁卡因E、参加焦亚硫酸钠【正确答案】C【答案解析】通入惰性气体常用高纯度的氮或二氧化碳置换药液或容器中的空气。
使用二氧化碳时，应注意对药液pH 值的影响。
此外还可采纳降低温度、避光、调节适宜的pH值等措施。
【该题针对“注射剂的概述、热原及注射剂的溶剂、附加剂〞知识点进行考核】【答疑编号100311379,点击提问】5、亚硫酸钠在注射剂中作为A、抗氧剂B、渗透压调节剂C、pH调节剂D、金属离子络合剂E、稳定剂【正确答案】A【答案解析】添加抗氧剂：常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠。
药物制剂处方设计周建平课件
• 多晶型（polymorphism）：晶格内分子排列形式不同 （溶解后即消失）。如L型长链分子至少存在两种排列
晶癖（或晶形）：外观形态
药物制剂处方设计周建平
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基本分类：稳定型、亚稳定型和无定形
能态：从低→高； 稳定性：高→低
溶解度：从低→高； 吸收性：从低→高
假晶型：溶剂化作用产生的新的晶型，称之
晶型
亚稳定和 不稳定型
稳定型
表面 自由能
高
低
流动性 差 好
变形性 聚结性
好
差
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16Leabharlann • 多晶型对药物制剂可能产生一系列问题，可能导致药物制剂的外 观、稳定性、有效性等发生改变。如：
a）软膏剂中的结晶的变化和形成 b）混悬剂结晶的长大和转型 c）溶液剂中稳定态结晶的沉淀析出 d）固体制备工艺、条件可影响药物晶型的改变（研磨、干燥温度、
对分配系数的数值影响较大，应科学分析、对待
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3）熔点和多晶型
• 熔点：药物的特性参数，有关其纯度，且对某些剂型 和制剂的设计具有指导意义（如透皮制剂、低熔点物 质的制备工艺等）
对一般（有机）药物而言：
若mp↑，溶解性↓，但有利于药物的加工和稳定性
若mp↓，溶解性和透过性↑，加工和稳定性↓
1）溶解度和pKa（不同溶剂中）
• 在pH1~7范围内，溶解度（水、0.9%氯化钠、 0.1mol/L盐酸、pH7.4的磷酸盐缓冲液等）<1% 可能出现吸收问题；特性溶出速率 >1mg/cm2min，吸收一般不受限（分子或部分 离子型药物才能吸收）
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• 对弱酸或弱碱性药物，介质pH影响其溶解度以及分子 与离子比例（药物吸收一般以分子型为主）
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第八章药物制剂的设计一、概念与名词解释1．处方前工作：2．药品注册：3．绝对生物利用度：4．相对生物利用度：二、判断题（正确的打A，错误的打B)1．固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。
( )。
2．药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。
( )3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快( )。
4．单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实验。
( )5．根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。
( ) 6．单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。
( )7．处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。
( )8．多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。
( )9．多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。
( )10．药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。
( )11．药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。
( )12．对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。
( )13．以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。
( )14．溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。
( )15．一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。
( )三、填空题1．在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的及对制剂进行设计。
2．药物制剂的设计是新药的起点，是决定药品的、、、和的重要环节。
3．药物制剂的设计目的是根据及，确定合适的和。
4．新药研究中申报新制剂的主要内容、、、。
5．药物的稳定性实验是研究、、及对的影响，同时也可用来确定合适的和药物的技术和方法。
6．口服剂型设计时一般要求：；；；；。
7．在进行药物的制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是和。
8．剂型或制剂可影响到药物的、、、和等方面。
良好的制剂设计应提高或不影响，减少。
9．制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的与。
按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合。
重现性指的是。
10．一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为：、、、。
11．混悬剂与乳剂中的药物存在过程，粒子越小，药物；吸收越，但吸收一般比溶液剂，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的所吞噬，故吸收量大大。
12．根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应该进行评价、评价研究。
13．单纯改变剂型的制剂不要求进行实验，要求进行新制剂与参比制剂之间的试验。
14．处方前工作的主要任务是：(1) ；（2）；（3）；（4）。
15．新药的理化性质研究主要包括、、、、以及等的测定。
16．解离常数对药物的和很重要，因为大多数药物是有机的弱酸和弱碱，其在不同的pH介质中的不同，药物溶解后存在的形式也不同，即主要以型和型存在，对药物的有很大影响。
一般，可更有效地通过类脂性的生物膜。
17．多晶型物的相同，不同，某些等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为或。
18．研究多晶型药物最广泛使用的方法有：、、以及、。
19．生物利用度主要指制剂中药物吸收的和。
药物制剂的剂型因素可大大影响药物的，从而影响到。
20．申报制剂新药时，资料中应包括的四个主要内容有：、、、。
21．需要进行溶出速度的试验的制剂是、、、。
四、单项选择题1．溶出速率快慢排列为A．包衣片<片剂<胶囊剂<散剂<混悬剂B．混悬剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂C．胶囊剂<片剂<包衣片<散剂<混悬剂D．散剂<胶囊剂<片剂﹤包衣片<混悬剂2．单纯改变剂型的制剂，要求进行A．临床实验B．生物等效性试验C．药效学评价D．药理学评价3．新制剂应进行毒理学研究，包括A．急、慢毒性，有时还要进行致癌、致畸、致突变等实验B．单纯改变剂型的新制剂，也要完成全部相关实验C．全身用药的大输液，不需要进行刺激性试验D．大输液要进行微粒检查4．药物制剂评价的药物动力学与生物利用度研究是A．．单纯改变剂型的制剂要求进行临床实验B．已经上市的制剂与新制剂与之间的生物利用度无关C．在进行处方筛选工作后，立即可以进行生物等效性比较D．对于缓、控释制剂，应在临床前进行动物体内与普通制剂单次给药的比较5．处方前工作主要是A．临床研究B．处方与制备工艺研究C．制剂药理、毒理研究D．获取新药的相关理化参数6．文献检索中使用医药专业搜索引擎是A．yahoo B．google C．pubmed D．sina7．药物理化性质测定属于制剂设计中的A．初步毒理学及分析方法研究B．处方前工作C．临床研究D．处方与制备工艺研究8．溶解度对药物制剂设计的影响A．通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收B．不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才能被吸收C．解离型药物能很好地通过生物膜被吸收D．非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜9．在进行新药申报时，应依据A．《中华人民共和国药典》B．《药品注册管理办法》C．《药品管理办法》D．《药品注册办法》10．在制剂处方优化的实验设计中，星点设计是基于几水平的设计A．2 B．3 C．4 D．5五、问答题1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?3．处方前工作的主要任务是什么?参考答案一、概念与名词解释1．处方前工作：包括通过实验研究或从文献中获得所需的科学情报资料。
如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、分配系数、物理化学性质等。
2．药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。
3．绝对生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。
l4．相对生物利用度：该药的一种非静脉给药制剂与与该药的另一种制剂或相同制剂不同批号、牌号相比较所得的生物利用度。
二、判断题1．A 2．A 3．A 4．B5．A 6．A 7．A 8．B9．A 10．B11．B12．B13．B14．A 15．A三、填空题1．理化性质、临床用药的要求2．新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性3．临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型4．处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度5．热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存6．在胃肠道内吸收良好。
良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证；避免胃肠道的刺激作用；克服首过效应；具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；适于特殊用药人群7．溶解度、稳定性8．有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反应9．可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性10．包衣片、片剂、胶囊剂、散剂11．溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加12．毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度13．临床实验、生物等效性试验14．(1)获取新药的相关理化参数；(2)测定其动力学特征；(3)测定与处方有关的物理性质；(4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
15．pK．、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性、吸湿性16．溶解性、吸收性、存在的形式、解离型、非解离型、吸收、非解离型17．化学成分、晶型结构、物理性质、亚稳型、不稳定型18．溶出速度法、x射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法19．速度、程度、吸收、药效20．处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度21．①难溶或难吸收的药物；②治疗量与中毒量接近的药物；③要求速效或长效的制剂；④用于治疗严重疾病或急救用的药物四、选择题(一)单项选择题1．B 2．B 3．A 4．D 5．E 6．C 7．B 8．B9．B 10．D五、问答题1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、质量可控性稳定性和顺应性的重要环节。
药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。
选择合适的辅料，制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。
2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?①药理活性筛选；②初步毒理学及分析方法研究；③处方前工作；④临床研究；⑤处方与制备工艺研究；⑥制剂药理、毒理研究；⑦申报工作。
3．处方前工作的主要任务是什么?①获取新药的相关理化参数；②测定其动力学特征；③测定与处方有关的物理性质；④测定新药与各种有关辅料间的相互作用。