恶性疟原虫
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（4）机制：
抑制二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
（5）临床用途：
乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶抑制剂， 可阻断疟原虫二氢叶酸转化为四氢叶酸， 阻碍核酸合成，从而抑制疟原虫繁殖。
杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子 孢子，抑制子孢子发育成裂殖体，可作为 病因性预防。作用持久，服药1次，可维 持1周以上。
青蒿素 Artemisinin
①用盐酸溶液（0.01mol/L）制成10μg/mL的 溶液，在222nm、257nm、329nm与343nm的波 长处均有最大吸收。 ②含有手性碳原子，有旋光性，临床使用外 消旋体，药用品为磷酸盐。 ③水溶液与苦味酸试液作用，生成黄色沉 淀。
磷酸氯喹
（4）临床用途：
抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟 疾症状，作用快而持久，效力强，为控制 疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓 肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
乙胺嘧啶 Pyrimethamine
（1）结构
1
CH3
N6
2
5
H2N
Cl
N4
3
NH2
乙胺嘧啶
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，无味；几
乎不溶于水，微溶于乙醇和氯仿，溶 于热的乙醇和丙二醇；熔点为239～ 242℃。
乙胺嘧啶
（3）理化性质：
①弱碱性，可溶于稀酸，与硫酸成盐后，溶 于热水，略溶于冷水。 ②与碳酸钠灼烧后，水溶液显氯离子反应。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
（1）结构
H3C
3
4 5H
2
O
1
CH3
6 7
13O O
8
H
H O 10 9 H11CH3 NhomakorabeaO
发现-青蒿素
• 我国在1971年 • 菊科植物黄花蒿 • 新的倍半萜内酯
青蒿素
（2）性状： 无色针状结晶，味苦；几乎不溶于
水，易溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、 苯和冰醋酸，溶解于甲醇、乙醇、乙 醚及石油醚；熔点为150～153℃。
喹核
喹啉环 H
8N HO 9
H3CO
H
2HCl
N
奎宁
（2）性状： 白色颗粒或细微结晶，无臭，味极
苦；难溶于水，易溶于乙醇、氯仿及 乙醚；熔点为174～175℃。
奎宁
（3）理化性质：
①4个手性碳 ，具有旋光性，药用为左旋体， 比旋度为-169°。 ②由喹啉环和喹核碱环两部分组成，并含有 两个氮原子，为二元碱。 ③药用盐酸或硫酸盐。 ④绿奎宁反应:盐类在微酸性水溶液中，滴 加氯水或溴水至稍过量，再加过量的氨水， 显翠绿色。
青蒿素
（3）理化性质：
①含多个手性碳原子，具有光学活性，要用为 右旋体，比旋度为+55 °。 ②氧化性（过氧键）
遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示 剂，立即显紫色。 ③水解性（内酯）
加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟 胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟 酸铁。
青蒿素
（4）临床用途：
为高效、速效的抗疟药（首选）。 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效 果良好，但口服活性低，溶解度小，复发率 稍高。 另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。
磷酸氯喹
Chloroquine Phosphate
（1）结构
8
Cl 7
1
N
2
6
3
5
4
HN *
CH3
2 H3PO4 N CH3
CH3
磷酸氯喹
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，味苦；易
溶于水，几乎不溶于乙醇、乙醚、氯 仿和苯；熔点为193～196℃，熔融时 同时分解。
磷酸氯喹
（3）理化性质：
抗疟药
抗疟药
• 抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。 • 疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，
引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种 可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟 原虫，③三日疟原虫。 • 我国常见为间日疟。 • 古老的疾病
特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国 • 严重危害人民健康的疾病。 • 很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾。
奎宁
临床用途 本品用于治疗间日虐或耐药的恶 性疟。
常用奎宁盐类药物
硫酸奎宁，形状为白色细微的针状结晶，无臭，味极 苦，熔点为205℃，易溶于水，极易溶于稀酸;重硫酸奎 宁，无色结晶或结晶性粉末，无臭，味极苦，熔点为 168℃ ，易风化，可溶于水或乙醇；盐酸奎宁，无色或 白色针状结晶,无臭,味极苦,易风化，溶于水，易溶于 乙醇和氯仿，熔点为168℃;二盐酸奎宁，白色或白色粉 末，无臭，味极苦，易溶于水及乙醇。
传染源
• 受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病 • 疟虫的生活史：
1.性生殖阶段（蚊子体内） 2.无性生殖（人体内）
按化学结构分为以下三种
喹啉类
• 奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯 氨喹
氨基嘧啶 类
• 乙胺嘧啶、硝喹
萜内酯类 • 青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥 （新型） 酯
奎宁 Quinine
（1）结构
H2C
3H
4
抑制二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
（5）临床用途：
乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶抑制剂， 可阻断疟原虫二氢叶酸转化为四氢叶酸， 阻碍核酸合成，从而抑制疟原虫繁殖。
杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子 孢子，抑制子孢子发育成裂殖体，可作为 病因性预防。作用持久，服药1次，可维 持1周以上。
青蒿素 Artemisinin
①用盐酸溶液（0.01mol/L）制成10μg/mL的 溶液，在222nm、257nm、329nm与343nm的波 长处均有最大吸收。 ②含有手性碳原子，有旋光性，临床使用外 消旋体，药用品为磷酸盐。 ③水溶液与苦味酸试液作用，生成黄色沉 淀。
磷酸氯喹
（4）临床用途：
抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟 疾症状，作用快而持久，效力强，为控制 疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓 肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
乙胺嘧啶 Pyrimethamine
（1）结构
1
CH3
N6
2
5
H2N
Cl
N4
3
NH2
乙胺嘧啶
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，无味；几
乎不溶于水，微溶于乙醇和氯仿，溶 于热的乙醇和丙二醇；熔点为239～ 242℃。
乙胺嘧啶
（3）理化性质：
①弱碱性，可溶于稀酸，与硫酸成盐后，溶 于热水，略溶于冷水。 ②与碳酸钠灼烧后，水溶液显氯离子反应。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
（1）结构
H3C
3
4 5H
2
O
1
CH3
6 7
13O O
8
H
H O 10 9 H11CH3 NhomakorabeaO
发现-青蒿素
• 我国在1971年 • 菊科植物黄花蒿 • 新的倍半萜内酯
青蒿素
（2）性状： 无色针状结晶，味苦；几乎不溶于
水，易溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、 苯和冰醋酸，溶解于甲醇、乙醇、乙 醚及石油醚；熔点为150～153℃。
喹核
喹啉环 H
8N HO 9
H3CO
H
2HCl
N
奎宁
（2）性状： 白色颗粒或细微结晶，无臭，味极
苦；难溶于水，易溶于乙醇、氯仿及 乙醚；熔点为174～175℃。
奎宁
（3）理化性质：
①4个手性碳 ，具有旋光性，药用为左旋体， 比旋度为-169°。 ②由喹啉环和喹核碱环两部分组成，并含有 两个氮原子，为二元碱。 ③药用盐酸或硫酸盐。 ④绿奎宁反应:盐类在微酸性水溶液中，滴 加氯水或溴水至稍过量，再加过量的氨水， 显翠绿色。
青蒿素
（3）理化性质：
①含多个手性碳原子，具有光学活性，要用为 右旋体，比旋度为+55 °。 ②氧化性（过氧键）
遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示 剂，立即显紫色。 ③水解性（内酯）
加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟 胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟 酸铁。
青蒿素
（4）临床用途：
为高效、速效的抗疟药（首选）。 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效 果良好，但口服活性低，溶解度小，复发率 稍高。 另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。
磷酸氯喹
Chloroquine Phosphate
（1）结构
8
Cl 7
1
N
2
6
3
5
4
HN *
CH3
2 H3PO4 N CH3
CH3
磷酸氯喹
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，味苦；易
溶于水，几乎不溶于乙醇、乙醚、氯 仿和苯；熔点为193～196℃，熔融时 同时分解。
磷酸氯喹
（3）理化性质：
抗疟药
抗疟药
• 抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。 • 疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，
引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种 可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟 原虫，③三日疟原虫。 • 我国常见为间日疟。 • 古老的疾病
特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国 • 严重危害人民健康的疾病。 • 很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾。
奎宁
临床用途 本品用于治疗间日虐或耐药的恶 性疟。
常用奎宁盐类药物
硫酸奎宁，形状为白色细微的针状结晶，无臭，味极 苦，熔点为205℃，易溶于水，极易溶于稀酸;重硫酸奎 宁，无色结晶或结晶性粉末，无臭，味极苦，熔点为 168℃ ，易风化，可溶于水或乙醇；盐酸奎宁，无色或 白色针状结晶,无臭,味极苦,易风化，溶于水，易溶于 乙醇和氯仿，熔点为168℃;二盐酸奎宁，白色或白色粉 末，无臭，味极苦，易溶于水及乙醇。
传染源
• 受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病 • 疟虫的生活史：
1.性生殖阶段（蚊子体内） 2.无性生殖（人体内）
按化学结构分为以下三种
喹啉类
• 奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯 氨喹
氨基嘧啶 类
• 乙胺嘧啶、硝喹
萜内酯类 • 青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥 （新型） 酯
奎宁 Quinine
（1）结构
H2C
3H
4