穿心莲提取物

穿心莲提取物

穿心莲提取物

拉丁学名：Andrographis paniculata (Burm.f)

中文名：穿心莲

科：爵床科

属：穿心莲属

使用部位：茎叶

介绍：

穿心莲传统上以卡迈弗之名而为大家所知。国内四川广汉天府实业有限公司的曾先生常年供应穿心莲总内酯干浸膏，总内酯含量30%以上。该植物属于爵床科并作为古印度和同种疗法药物被广泛使用。该植物生长于荒芜的土地并多长于潮湿环境中。该草药口味极苦并有微弱气味。穿心莲的植株是一类直立，一年生且有时其高度可与灌木类似的植物。该植物的花朵呈现一种脏粉红色且不明显。在古印度该草药被作为退热剂和保肝剂使用。低温灌输该种药物在印度古代医学经典《妙闻集》被用于治疗发热和肝部不适。该植物被作为苦味滋补剂和退热药使用。近期研究阐明了该植物的药用价值。

在穿心莲中有四种内酯成分：去氧穿心莲内酯，穿心莲内酯，新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯。穿心莲内酯和总内酯是临床普遍使用的成分。在大鼠和小鼠身上进行的动物实验推断所有四种内酯都具有刺激肾上腺所得抗炎症能力以及抗发热能力。其活性要素和其标准是基于穿心莲内酯。标准的提取物应含有50-95%的穿心莲内酯。在1896年伯斯马首次从穿心莲中分离穿心莲内酯。在1911年，柯特确认该成分为内酯类物质，其主要药理学活性为抗过敏，抗HIV病毒，抗炎症和抗感染作用。

该草药传统上认为具有收敛性，止痛功能，滋补功能和解毒功能并有助于治疗痢疾，霍乱，糖尿病，流行性感冒，支气管炎，痔疮，淋病，肝肿大，皮肤问题，发热和寄生虫。其性苦，辛，寒，可轻泻，疗伤，抗疟，

抗炎，除痰，净化，助消化和健胃。能有效治疗灼热感，伤口，溃疡，慢性支气管炎，麻疯病，搔痒症，肠胃气胀，疝气和腹泻。

功能：

1. 护肝作用

穿心莲内酯可预防BHC诱导γ－谷氨酰基转肽酶，谷胱甘肽-S-转移酶的酶活性和脂类过氧化反应。抗氧化酶如超氧化物歧化酶，过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶等的活性和谷胱甘肽水平会在BHC作用下下降。使用穿心莲内酯显示出对超氧化物歧化酶，过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，谷胱甘肽还原酶活性的保护作用以及对谷胱甘肽水平的维持作用。脂过氧化酶的活性也随之下降。这一结果显示了穿心莲的]抗氧化和护肝功能。

穿心莲的乙醇提取物可通过冷浸泡获取。300mg/kg剂量（LD50的6/1）的该提取物被选用于研究对于四氯化碳所致肝损伤的保护作用。提取物被发现可有效预防在形态学，生物化学和功能参数上十分明显的肝损伤。

从穿心莲草药中获得的穿心莲内酯可引发明显的剂量（1.5-12mg/kg）依赖利胆功效（4.8-73%），并以有意识的大鼠和麻痹几内亚猪体内胆汁流量，胆盐和胆酸上升作为其迹象。预先服用穿心莲内酯可预防药物扑热息痛诱发胆汁量和容量的下降。其被发现较水飞蓟这类临床用于护肝的药物更加有效。

2. 减轻感冒症状

一项测量穿心莲内酯和安慰剂比较在减轻普通感冒症状方面效力的研究。在包括158名成年男女的患者群体中，于第0,2,4天测量穿心莲内酯的效果。在第2天服用穿心莲内酯的患者群显示部分相关症状的减轻，到第4天同样的患者群和服用安慰剂的群体比较，所有症状都有明显减轻。总之，穿心莲内酯内对减轻非复杂性普通感冒症状的感染率和强度在治疗的前两天就会出现非常明显的效果，且没有任何不利影响被发现。

在另一项由克莱斯·汉考克等进行的实验中，一群在乡下学校中的学生被给予安慰剂，而另一群学生则给予瑞典草药协会称为康姜的穿心莲。并观察在三个月的期间发生多少起感冒。每天200mg的剂量供给被研究的群体，但在一个月后没有记录下任何明显的区别，不过在三个月后出现了明显的分歧。服用安慰剂的群体在患感冒几率上是服用康姜的群体的2.1倍。服用康姜的群体其受感冒影响的比率为30%，远少于服用安慰剂群体的62%。

3. 降血糖活性

迄今为止穿心莲内酯是作为保肝剂，抗血小板剂和抗血栓剂为人所知。在实验中其降血糖效应经过多种途径的尝试。10mg/kg的穿心莲水提物可防止通过口服2mg/kg体重量的葡萄糖而引发的明显（P＜0.001）多血糖症感应。但是在治疗肾上腺素诱发高血糖症时却失败了。在穿心莲内酯的长期

使用（6星期）也没能成功证明某些“快速血糖降低功效”。因此穿心莲内酯可能能阻止内脏吸收葡萄糖。

4. 避孕功效

通过对不同研究环境下小鼠的研究发现了穿心莲内酯的避孕作用。当每天穿心莲内酯以2g/kg剂量被混于动物饲料（小鼠球料）中并在为时6

星期的期间让雌性小鼠每天服用，结果和没有服用药物并已证实具生育能力的雄性大鼠配对的雌鼠没有一只怀孕（100%）。另一方面，大部分的没有服药的受控雌鼠（95.2%）和与实验用群体中同样的雄鼠配对后怀孕，并在随后的6次配对中不断产下正常大小和只数（一般为5-6只）的幼仔。

5. 对心血管的作用

为观察穿心莲内酯对通过以牛血清清蛋白弹丸式注射补充高胆固醇饮食建立的，实验用动脉粥样硬化兔模型的氧化一氮，内皮素，环鸟苷酸，过氧化脂和超氧化物歧化酶的功效。兔子被任意分成受控模型组和穿心莲内酯治疗组。在相应处理后的第4之前和第8星期之后收集血液样品。使用穿心莲内酯的群体与模型组相比，在4星期前和8星期后其氧化一氮，环鸟苷酸和超氧化物歧化酶活性上升，而过氧化脂和内皮素则下降了。可得出结论穿心莲内酯拥有抗氧化，保护内皮功能和维持氧化一氮/内皮素平衡的功能。

6. 心理－药理活性

在对穿心莲内酯的心理－药理研究中。其提取物显示出对行为模式的明显改变和自发运动的下降效力。该提取物还可在不同实验环境动物模型上延长戊巴比妥致眠的时间和降低体温。

7. 抗HIV病毒活性

一项包括13位HIV阳性患者和5位未感染HIV的健康志愿者，对穿心莲中穿心莲内酯的Ⅰ型药物代谢动力临床实验。其目标主要为评估安全性和可承受性，次要目的是评估其对血浆病毒粒子HIV-1RNA水平和CD4(+)

淋巴细胞水平的影响。在实验中没有一个课题使用了抗逆转录病毒药物。那些有肝和肾畸形的被排除。计划治疗方案为服用3星期5mg/kg体重剂量，再上升至服用3星期10mg/kg体重剂量，最后是3星期20mg/kg体重剂量。在服用10mg/kg穿心莲内酯后，发现HIV组的平均CD4(+)淋巴细胞水平明显上升（从405个细胞/mm（3）基线至501个细胞/mm（3）；p＝0.002）。实验中平均血浆病毒粒子HIV-1RNA水平没有明显的数量变化。穿心莲内酯可能抑制HIV病毒导致的细胞循环障碍，导致HIV-1感染患者的CD4(+)淋巴细胞水平上升。

剂量：

推荐分2-3次服用200-300mg穿心莲内酯以用于减轻感冒和发热症状。每天3次1000至2000毫克的高剂量被用于部分研究中。穿心莲通常以其内含穿心莲内酯为标准，一般是4-6%。

安全性：

一项急性毒性研究报道说穿心莲的LD50含量过高。不能检测。一项在狗身上进行的慢性毒性研究显示在服用穿心莲内酯的15倍临床剂量后没有任何病态变化。尽管在动物实验中对其避孕活性的关注上升，穿心莲内酯在人体研究中并没有发现任何副作用。在一项研究中，参与者的肝功能，血细胞数量，肾功能和其它毒性的实验室测量标准变化被监控。但没有发现任何问题。

化学成分：

尽管两本中国刊物列出了关于6种额外成分在内的广泛范围，穿心莲的主要活性成分仍是穿心莲内酯，穿心莲内酯外的其它成分包括新穿心莲内酯；榄核莲内酯A,B和C；14-去氧-11-氧化穿心莲内酯和14-去氧-11-脱水穿心莲内酯。