青霉素类抗生素PPT课件
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•
青霉素结合蛋白（PBP） 细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损
影响抗菌作用的主要因素
• 第一道穿透屏障 • 第二道酶水解屏障 • 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性
耐药机制
• 产生水解酶 • 酶与药物牢固结合 • PBPs的改变 • 胞壁和外膜通透性改变 • 自溶酶缺少
药物代谢动力学
• 广泛分布于全身
前列腺分泌液、脑组织 及眼内液中的含量很少 • 半衰期较短，通常为30～60分钟
3.2g 1.5（2:1） 1g
青霉素类抗生素
青霉素
• 英国科学家弗莱明在1928年发现的 • 1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现
青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝 尔生理学或医学奖。 • 农业微生物学家樊庆笙、细菌学家童村 盘尼西林 青霉素 分类学的特征 霉株 泛青黄色，所以取其“青” ；Penicillin
抗菌作用原理
肺炎克雷伯菌( ESBL阳性)
不动杆菌属 甲氧西林耐药的金黄色
抗铜绿假单胞菌碳青霉烯类
(亚胺培南或美罗培南) , 或 β - 内酰胺类及β - 内酰胺酶
葡萄球菌(MRSA)
嗜肺军团菌
抑制剂(哌拉西林- 他唑巴
坦) 加抗铜绿假单胞菌氟喹 诺酮类(环丙沙星或左氧氟 沙星) , 或氨基糖苷类(阿米 卡星、庆大霉素或妥布霉素) 加利奈唑胺或万古霉素
唯依旺
特治星（农合不报） 联邦他唑仙
3g
4.5（8:1） 4.5（8:1） 1.25（4:1）
36.317
165 63 33 46 38 46
6-15g
72-180
495-660 189-252
7.5g 9.6-19.3g 3-12g 4g
198 138-276 76-380 184
盖迪升 新特灭 （农合不报）
0
0.0% （100）
18
1
5.6% （93）
18
8
44.4% （93）
18
11
61.1%
我院2010年第三季度细菌耐药监测结果
药敏 氨苄西林舒巴坦 苯唑西林
细菌
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
金黄色葡萄球菌
35
20
57.1% （42）
35
12
34.4% （41）
表皮葡萄球菌
9
4
44.4%
对阳性菌作用不如青霉素G 不耐酶，耐药金葡菌无效 对假单胞菌无效
抗假单胞菌青霉素类
• 美洛西林、美洛西林舒巴坦、阿洛西林、
哌拉西林他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、替 卡西林克拉维酸钾 主要用于包括绿脓杆菌、肠杆菌科细 菌、肠球菌，导致的各种感染。
青霉素类在肺炎治疗中的地位
• 2006年社区获得性肺炎诊治指南
我院2010年第三季度细菌耐药监测结果
药敏 氨苄西林 氨苄西林舒巴坦 哌拉西林他唑巴坦 美洛西林
细菌
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
大肠埃希氏菌
38
34
89.5% （94）
47
20
42.6% （88）
47
17
36.2% （5.8）
38
33
86.8%
推荐抗生素 头孢曲松, 或左氧氟沙星、 莫西沙星或环丙沙星, 或氨
苄西林及舒巴坦, 或厄他培
南
不动杆菌属
沙雷菌
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 晚发或有MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗 可能致病菌 上表列出的病原菌和MDR病原菌 铜绿假单胞菌 联合抗生素治疗 抗铜绿假单胞菌头孢菌素 (头孢吡肟、头孢他啶) , 或
天然青霉素类
青霉素G 临床应用：流行性脑脊髓膜炎、梅毒、 钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎 发生首选药 苄星青霉素 适用于需长期使用青霉素预防的病人，如风 湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类
• 苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西
林钠 主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染 的治疗
广谱青霉素类
• 氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
商品名
规格 0.5g
120万u 2g
单价 0.667
5.152 111.343 0.552 1 32.718 23.886 48.3
一天用量
一天费用
4-12g
222-668
7.5-11.25g 7.5-11.25g 8-15g
196-327 276-414 96-192
阿洛西林
哌拉西林他唑巴坦 哌拉西林他唑巴坦 哌拉西林舒巴坦 替卡西林克拉维酸 哌拉西林舒巴坦 奈夫西林
肺炎克雷伯氏菌
18
1
wk.baidu.com
5.6% （100）
15
7
46.7% （89、96）
33
17
51.5% （25）
15
11
73.3%
铜绿假单胞菌
90
5
5.6% （100）
90
33 36.7% （9、21、31）
82
47
57.3%
臭鼻克雷伯氏菌
9
9
100%
9
4
44.4%
9
3
33.3%
9
7
77.8%
不动杆菌属某种
18
保留青霉素 耐青霉素肺炎链球菌比例 2.9%（北京）、9.1%（上海） 致病肺炎链球菌对青霉素不敏感率 （包括中介、耐药） 20%
2006年社区获得性肺炎诊治指南
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 早发且无MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗
可能致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 抗生素敏感的革兰阴性肠杆菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 变形杆菌
分类
• 天然青霉素类：青霉素G、苄星青霉素 • 耐青霉素酶青霉素类：苯唑西林、奈夫西林、
阿莫西林钠氟氯西林钠 林钠
• 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西
• 抗假单胞菌青霉素类：美洛西林、美洛西林舒 •
巴坦、阿洛西林、哌拉西林他唑巴坦、哌拉西 林舒巴坦、替卡西林克拉维酸钾 主要作用于阴性杆菌的青霉素类
9
4
44.4%
使用青霉素类药物应注意的问题
• 过敏反应 • 青霉素类溶液的稳定性 • 大剂量（1000万单位以上）或超大剂量
凝血功能障碍 青霉素脑病
我院青霉素类费用
药名 氨苄西林
苄星青霉素 阿莫西林氟氯西林 青霉素 苯唑西林 美洛西林舒巴坦 美洛西林舒巴坦 美洛西林 维依信 凯韦可 0.5g 1.25g 0.625（4:1） 3.5g 昆柏（农合不报）
青霉素结合蛋白（PBP） 细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损
影响抗菌作用的主要因素
• 第一道穿透屏障 • 第二道酶水解屏障 • 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性
耐药机制
• 产生水解酶 • 酶与药物牢固结合 • PBPs的改变 • 胞壁和外膜通透性改变 • 自溶酶缺少
药物代谢动力学
• 广泛分布于全身
前列腺分泌液、脑组织 及眼内液中的含量很少 • 半衰期较短，通常为30～60分钟
3.2g 1.5（2:1） 1g
青霉素类抗生素
青霉素
• 英国科学家弗莱明在1928年发现的 • 1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现
青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝 尔生理学或医学奖。 • 农业微生物学家樊庆笙、细菌学家童村 盘尼西林 青霉素 分类学的特征 霉株 泛青黄色，所以取其“青” ；Penicillin
抗菌作用原理
肺炎克雷伯菌( ESBL阳性)
不动杆菌属 甲氧西林耐药的金黄色
抗铜绿假单胞菌碳青霉烯类
(亚胺培南或美罗培南) , 或 β - 内酰胺类及β - 内酰胺酶
葡萄球菌(MRSA)
嗜肺军团菌
抑制剂(哌拉西林- 他唑巴
坦) 加抗铜绿假单胞菌氟喹 诺酮类(环丙沙星或左氧氟 沙星) , 或氨基糖苷类(阿米 卡星、庆大霉素或妥布霉素) 加利奈唑胺或万古霉素
唯依旺
特治星（农合不报） 联邦他唑仙
3g
4.5（8:1） 4.5（8:1） 1.25（4:1）
36.317
165 63 33 46 38 46
6-15g
72-180
495-660 189-252
7.5g 9.6-19.3g 3-12g 4g
198 138-276 76-380 184
盖迪升 新特灭 （农合不报）
0
0.0% （100）
18
1
5.6% （93）
18
8
44.4% （93）
18
11
61.1%
我院2010年第三季度细菌耐药监测结果
药敏 氨苄西林舒巴坦 苯唑西林
细菌
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
金黄色葡萄球菌
35
20
57.1% （42）
35
12
34.4% （41）
表皮葡萄球菌
9
4
44.4%
对阳性菌作用不如青霉素G 不耐酶，耐药金葡菌无效 对假单胞菌无效
抗假单胞菌青霉素类
• 美洛西林、美洛西林舒巴坦、阿洛西林、
哌拉西林他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、替 卡西林克拉维酸钾 主要用于包括绿脓杆菌、肠杆菌科细 菌、肠球菌，导致的各种感染。
青霉素类在肺炎治疗中的地位
• 2006年社区获得性肺炎诊治指南
我院2010年第三季度细菌耐药监测结果
药敏 氨苄西林 氨苄西林舒巴坦 哌拉西林他唑巴坦 美洛西林
细菌
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
菌株数 耐药株 耐药率
大肠埃希氏菌
38
34
89.5% （94）
47
20
42.6% （88）
47
17
36.2% （5.8）
38
33
86.8%
推荐抗生素 头孢曲松, 或左氧氟沙星、 莫西沙星或环丙沙星, 或氨
苄西林及舒巴坦, 或厄他培
南
不动杆菌属
沙雷菌
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 晚发或有MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗 可能致病菌 上表列出的病原菌和MDR病原菌 铜绿假单胞菌 联合抗生素治疗 抗铜绿假单胞菌头孢菌素 (头孢吡肟、头孢他啶) , 或
天然青霉素类
青霉素G 临床应用：流行性脑脊髓膜炎、梅毒、 钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎 发生首选药 苄星青霉素 适用于需长期使用青霉素预防的病人，如风 湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类
• 苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西
林钠 主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染 的治疗
广谱青霉素类
• 氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
商品名
规格 0.5g
120万u 2g
单价 0.667
5.152 111.343 0.552 1 32.718 23.886 48.3
一天用量
一天费用
4-12g
222-668
7.5-11.25g 7.5-11.25g 8-15g
196-327 276-414 96-192
阿洛西林
哌拉西林他唑巴坦 哌拉西林他唑巴坦 哌拉西林舒巴坦 替卡西林克拉维酸 哌拉西林舒巴坦 奈夫西林
肺炎克雷伯氏菌
18
1
wk.baidu.com
5.6% （100）
15
7
46.7% （89、96）
33
17
51.5% （25）
15
11
73.3%
铜绿假单胞菌
90
5
5.6% （100）
90
33 36.7% （9、21、31）
82
47
57.3%
臭鼻克雷伯氏菌
9
9
100%
9
4
44.4%
9
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33.3%
9
7
77.8%
不动杆菌属某种
18
保留青霉素 耐青霉素肺炎链球菌比例 2.9%（北京）、9.1%（上海） 致病肺炎链球菌对青霉素不敏感率 （包括中介、耐药） 20%
2006年社区获得性肺炎诊治指南
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 早发且无MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗
可能致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 抗生素敏感的革兰阴性肠杆菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 变形杆菌
分类
• 天然青霉素类：青霉素G、苄星青霉素 • 耐青霉素酶青霉素类：苯唑西林、奈夫西林、
阿莫西林钠氟氯西林钠 林钠
• 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西
• 抗假单胞菌青霉素类：美洛西林、美洛西林舒 •
巴坦、阿洛西林、哌拉西林他唑巴坦、哌拉西 林舒巴坦、替卡西林克拉维酸钾 主要作用于阴性杆菌的青霉素类
9
4
44.4%
使用青霉素类药物应注意的问题
• 过敏反应 • 青霉素类溶液的稳定性 • 大剂量（1000万单位以上）或超大剂量
凝血功能障碍 青霉素脑病
我院青霉素类费用
药名 氨苄西林
苄星青霉素 阿莫西林氟氯西林 青霉素 苯唑西林 美洛西林舒巴坦 美洛西林舒巴坦 美洛西林 维依信 凯韦可 0.5g 1.25g 0.625（4:1） 3.5g 昆柏（农合不报）