青霉素类药物课件
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青霉素安全使用指PPT课件
04 青霉素与其他药物的相互 作用
与其他抗生素的联合应用
协同作用
青霉素与某些抗生素如氨基糖苷类、 头孢菌素类等具有协同作用，可增强 抗菌效果。
拮抗作用
青霉素与大环内酯类、四环素类等抗 生素合用时，可能产生拮抗作用，降 低抗菌效果。
与其他药物的相互作用及注意事项
青霉素与抗凝药物如 华法林合用时，可能 增加出血风险。
1940年代，青霉素开始广泛应用于临床
随着提纯和生产技术的提高，青霉素得以大规模生产并用于治疗各种细菌感染。
青霉素的历史地位
被誉为“人类历史上最伟大的医学发现之一”，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
对人体细胞无毒性
青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过 程，导致细菌细胞破裂死亡。
青霉素对人体细胞无害，因此可以安 全地用于治疗细菌感染。
02 青霉素的安全使用原则
适应症与禁忌症
适应症
青霉素主要用于治疗敏感菌引起 的各种感染，如肺炎、脑膜炎、 淋病、败血症等。
禁忌症
对青霉素过敏者禁用，有哮喘、 湿疹等过敏性疾病及肾功能严重 损害者应慎用。
用药剂量与时间安排
用药剂量
根据感染类型、严重程度及患者年龄 、体重等因素，合理确定青霉素的用 药剂量。
青霉素与甲氨蝶呤等 抗肿瘤药物合用时， 可能增加毒性反应。
青霉素与口服避孕药 合用时，可能降低避 孕药的效果。
避免药物相互作用的建议
在使用青霉素前，详细告知医生自身 的身体情况、药物过敏史等相关信息。
在使用青霉素期间，尽量避免使用其 他药物，特别是处方药和非处方药。 若需使用其他药物，应先咨询医生或 药师的建议。
时间安排
青霉素的用药时间一般根据病情而定 ，分为短期和长期用药。短期用药通 常为数天至一周，长期用药则需根据 病情调整。
青霉素类药物 ppt课件
【作用特点】 耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 耐酸—可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药
【药理特性】 抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶
稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感， 但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药物耐药。 【适应症】
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球菌感染， 如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
素结构中的β -内酰胺环与氨基糖苷类抗生素分子中的氨基 发生交联，生成无生物活性的氨基酰胺化合物，使氨基糖苷 类抗生素失活，故严禁混合应用。可采用青霉素静滴，庆大 霉素肌内注射的方式避免上述反应【11】。
3、溶于葡萄糖溶液中静滴
青霉素水溶液极不稳定，其β -内酰胺环极易被水解， 水解速度因溶媒不同而异。其最适宜pH为6.0~6.8，偏离这 一pH后，可使青霉素的水解加速。葡萄糖注射液的pH为 3.2~5.5，0.9%氯化钠注射液的pH为4.7~7.0，后者的pH接近 其最适pH；另外葡萄糖注射液对其水解有催化作用，故静滴 青霉素的溶液为0.9%氯化钠注射液最好【12】。
部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，如流感嗜血杆 菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌。 【临床应用】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、 皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症以及心内膜炎等。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性广谱青霉素，对G+
菌和大多数G-杆菌有效,常用药物有羧苄西林、替卡西林、以 及阿洛西林。 【作用特点】 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效。 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类： 主要指苯氧青霉素类，如青霉素V和非奈西林
【药理特性】 抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶
稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感， 但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药物耐药。 【适应症】
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球菌感染， 如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
素结构中的β -内酰胺环与氨基糖苷类抗生素分子中的氨基 发生交联，生成无生物活性的氨基酰胺化合物，使氨基糖苷 类抗生素失活，故严禁混合应用。可采用青霉素静滴，庆大 霉素肌内注射的方式避免上述反应【11】。
3、溶于葡萄糖溶液中静滴
青霉素水溶液极不稳定，其β -内酰胺环极易被水解， 水解速度因溶媒不同而异。其最适宜pH为6.0~6.8，偏离这 一pH后，可使青霉素的水解加速。葡萄糖注射液的pH为 3.2~5.5，0.9%氯化钠注射液的pH为4.7~7.0，后者的pH接近 其最适pH；另外葡萄糖注射液对其水解有催化作用，故静滴 青霉素的溶液为0.9%氯化钠注射液最好【12】。
部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，如流感嗜血杆 菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌。 【临床应用】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、 皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症以及心内膜炎等。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性广谱青霉素，对G+
菌和大多数G-杆菌有效,常用药物有羧苄西林、替卡西林、以 及阿洛西林。 【作用特点】 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效。 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类： 主要指苯氧青霉素类，如青霉素V和非奈西林
青霉素类抗菌药物精品PPT课件
青霉素类抗生素
1
β-内酰胺类抗生素
青霉素类抗生素（penicillins） 头孢类抗生素（cephalosporins） 非典型β-内酰胺类抗生素
2
青霉素类分子结构
青霉素的基本结构是由母核6-氨基青霉烷酸（6-
APA）及侧链 R-C- 组成。
O
噻唑环
侧链
S
CH 3
R CO NH HC6 HC5 1 2
16
不良反应
钠盐：大剂量钠盐致心力衰竭 钾盐：可引起局部疼痛，可以用0.25%利多卡因 溶液作为溶剂。静脉滴注钾盐时应防止高钾血症， 并且滴注速度不可过快。 普鲁卡因青霉素：大剂量快速释放可致头晕、头 痛。
17
良反应
过敏反应：发生率3%~6%，抗生素中最高。 一般过敏反应：药物热、药疹、溶血性贫血、粒
过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人 注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮 质激素等抗休克治疗。
19
注意事项
• 与头孢菌素交叉过敏（5%~7%） • 有哮喘、湿疹、荨麻疹、枯草热等过敏性疾病患者慎用。 • 对诊断存在干扰（如测尿糖） • 青霉素不稳定，最好用注射用水或等渗氯化钠溶解，严禁
6
分子结构
别名：苄青霉素，青霉素G，Penicillin G
7
抗菌机制
细菌细胞内膜上存在一系列的PBPS ，其中转肽酶 与青霉素β-内酰胺环的酰胺键共价结合，使转肽作用 不能进行，从而阻止粘肽的交叉连接，使细菌细胞壁 缺损，由于菌体内渗透压高，水分内渗，菌体膨胀、 破裂，在自溶酶激活影响下，细菌破裂溶解死亡。
咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝组织炎、猩红热和其他轻中度 A组溶血性链球菌感染的首选治疗药物。大剂量用于A组链球 菌引起的严重感染如肺炎、关节炎、脑膜炎、心内膜炎。
1
β-内酰胺类抗生素
青霉素类抗生素（penicillins） 头孢类抗生素（cephalosporins） 非典型β-内酰胺类抗生素
2
青霉素类分子结构
青霉素的基本结构是由母核6-氨基青霉烷酸（6-
APA）及侧链 R-C- 组成。
O
噻唑环
侧链
S
CH 3
R CO NH HC6 HC5 1 2
16
不良反应
钠盐：大剂量钠盐致心力衰竭 钾盐：可引起局部疼痛，可以用0.25%利多卡因 溶液作为溶剂。静脉滴注钾盐时应防止高钾血症， 并且滴注速度不可过快。 普鲁卡因青霉素：大剂量快速释放可致头晕、头 痛。
17
良反应
过敏反应：发生率3%~6%，抗生素中最高。 一般过敏反应：药物热、药疹、溶血性贫血、粒
过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人 注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮 质激素等抗休克治疗。
19
注意事项
• 与头孢菌素交叉过敏（5%~7%） • 有哮喘、湿疹、荨麻疹、枯草热等过敏性疾病患者慎用。 • 对诊断存在干扰（如测尿糖） • 青霉素不稳定，最好用注射用水或等渗氯化钠溶解，严禁
6
分子结构
别名：苄青霉素，青霉素G，Penicillin G
7
抗菌机制
细菌细胞内膜上存在一系列的PBPS ，其中转肽酶 与青霉素β-内酰胺环的酰胺键共价结合，使转肽作用 不能进行，从而阻止粘肽的交叉连接，使细菌细胞壁 缺损，由于菌体内渗透压高，水分内渗，菌体膨胀、 破裂，在自溶酶激活影响下，细菌破裂溶解死亡。
咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝组织炎、猩红热和其他轻中度 A组溶血性链球菌感染的首选治疗药物。大剂量用于A组链球 菌引起的严重感染如肺炎、关节炎、脑膜炎、心内膜炎。
药物化学 青霉素ppt课件
3
青霉素 的结构特征 29g 从青霉菌的培养皿中发现。 由于青霉素 β- 内酰胺的不稳定性，导致他四年 的研究毫无进展。
5
1945 年获诺贝尔奖
2
（一）青霉素类
青霉素 (Benzylpenicillin) 296
化 学 名 ： （ 2S ， 5R ， 6R ） -3 ， 3- 二甲 基 -6（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3， 2 ， 0] 庚烷 -2- 甲酸，又称为芾青霉素或称为青 霉素G 。
6
细心与协作精神的胜利
青霉素的发现始于一个现象的意外观察，而 我的唯一功劳仅是没有忽视观察。 Fleming
7
青霉素的来源
1. 生物合成（发酵） 2. 化学全合成 3. 半合成方法
8
药物化学 青霉 素
一、β-内酰胺抗生素
有一个四元的β-内酰胺环，它是抗生素发挥 活性必须的基团，这个四元的β-内酰胺环在和 细胞作用的时候，因为四元的β-内酰胺环会开 环，对细胞产生酰化作用，从而影响细菌的生 长，抑制细菌的生长。
青霉素 的结构特征 29g 从青霉菌的培养皿中发现。 由于青霉素 β- 内酰胺的不稳定性，导致他四年 的研究毫无进展。
5
1945 年获诺贝尔奖
2
（一）青霉素类
青霉素 (Benzylpenicillin) 296
化 学 名 ： （ 2S ， 5R ， 6R ） -3 ， 3- 二甲 基 -6（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3， 2 ， 0] 庚烷 -2- 甲酸，又称为芾青霉素或称为青 霉素G 。
6
细心与协作精神的胜利
青霉素的发现始于一个现象的意外观察，而 我的唯一功劳仅是没有忽视观察。 Fleming
7
青霉素的来源
1. 生物合成（发酵） 2. 化学全合成 3. 半合成方法
8
药物化学 青霉 素
一、β-内酰胺抗生素
有一个四元的β-内酰胺环，它是抗生素发挥 活性必须的基团，这个四元的β-内酰胺环在和 细胞作用的时候，因为四元的β-内酰胺环会开 环，对细胞产生酰化作用，从而影响细菌的生 长，抑制细菌的生长。
青霉素解读PPT演示课件
02
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
《青霉素的作用》课件
04
未来展望
随着抗生素耐药性的日益严重 ，新型青霉素的研究和开发将 更加重要。未来将会有更多新 型青霉素问世，为临床治疗提
供更多选择。
05
总结与展望
青霉素的重要地位与贡献
03
拯救了无数生命
推动医学进步
改变医疗模式
青霉素的发现和应用，使得许多由细菌感 染引起的疾病得到了有效的治疗，拯救了 无数生命。
新型青霉素的研发
随着科技的发展，研究者不断开发 出新型青霉素，如广谱青霉素、耐 酶青霉素等。
新型青霉素的药理特性
抗菌谱
新型青霉素具有更广泛的抗菌谱，能够 治疗更多种类的细菌。
耐药性
新型青霉素对一些常见的耐药细菌有效 ，降低了耐药性的问题。
药效
新型青霉素具有更高的药效，能够更有 效地杀死细菌。
副作用
新型青霉素的副作用相对较少，使用更 加安全。
新型青霉素的临床应用前景
01
感染性疾病治疗
新型青霉素在治疗各种感染性 疾病方面具有重要作用，尤其 在治疗严重细菌感染方面效果
显著。
02
预防感染
新型青霉素也可用于预防术后 感染、新生儿感染等，降低感
染风险。
03
联合治疗
新型青霉素可以与其他抗生素 联合使用，提高治疗效果。
03
青霉素的副作用与防治
青霉素过敏反应的类型与症状
01
类型
过敏性休克、皮疹、荨麻疹、 血管性水肿、关节痛、发热等
。
呼吸困难、胸闷、心悸、喉头水 肿、血压下降、意识模糊等。
02
症状
青霉素过敏反应的预防措施
01
询问过敏史
在用药前应详细询问患者过敏 史，对青霉素过敏者禁止使用
青霉素类抗生素PPT课件
保留青霉素 耐青霉素肺炎链球菌比例 2.9%（北京）、9.1%（上海） 致病肺炎链球菌对青霉素不敏感率 （包括中介、耐药） 20%
2006年社区获得性肺炎诊治指南
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 早发且无MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗
可能致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 抗生素敏感的革兰阴性肠杆菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 变形杆菌
天然青霉素类
青霉素G 临床应用：流行性脑脊髓膜炎、梅毒、 钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎 发生首选药 苄星青霉素 适用于需长期使用青霉素预防的病人，如风 湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类
• 苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西
林钠 主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染 的治疗
广谱青霉素类
• 氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
肺炎克雷伯氏菌
18
1
5.6% （100）
15
7
46.7% （89、96）
33
17
51.5% （25）
15
11
73.3%
铜绿假单胞菌
90
5
5.6% （100）
90
33 36.7% （9、21、31）
82
47
57.3%
臭鼻克雷伯氏菌
9
9
100%
9
4
44.4%
9
3
33.3%
9
7
77.8%
不动杆菌属某种
18
•
青霉素结合蛋白（PBP） 细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损
影响抗菌作用的主要因素
• 第一道穿透屏障 • 第二道酶水解屏障 • 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性
2006年社区获得性肺炎诊治指南
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 早发且无MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗
可能致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 抗生素敏感的革兰阴性肠杆菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 变形杆菌
天然青霉素类
青霉素G 临床应用：流行性脑脊髓膜炎、梅毒、 钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎 发生首选药 苄星青霉素 适用于需长期使用青霉素预防的病人，如风 湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类
• 苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西
林钠 主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染 的治疗
广谱青霉素类
• 氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
肺炎克雷伯氏菌
18
1
5.6% （100）
15
7
46.7% （89、96）
33
17
51.5% （25）
15
11
73.3%
铜绿假单胞菌
90
5
5.6% （100）
90
33 36.7% （9、21、31）
82
47
57.3%
臭鼻克雷伯氏菌
9
9
100%
9
4
44.4%
9
3
33.3%
9
7
77.8%
不动杆菌属某种
18
•
青霉素结合蛋白（PBP） 细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损
影响抗菌作用的主要因素
• 第一道穿透屏障 • 第二道酶水解屏障 • 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性
青霉素类抗菌药物
耐药性产生机制
产生β-内酰胺酶
细菌通过产生β-内酰胺酶，分解青霉素类抗菌药物 ，使其失去抗菌活性。
改变细菌细胞壁结构
细菌通过改变自身细胞壁的结构，减少青霉素类抗 菌药物与细菌细胞壁的结合，从而降低抗菌效果。
增加药物外排
细菌通过增加药物外排，降低青霉素类抗菌药物在 细胞内的浓度，从而产生耐药性。
耐药性分类与应对策略
总结词
青霉素G是首个被发现的青霉素类抗菌药物，具有抗菌 谱广、疗效高、毒性低等优点，但易被胃酸破坏。
要点二
详细描述
青霉素G即苄青霉素，是一种广谱抗菌药物，对大多数 革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、螺旋体和放线菌具有 强大的抗菌活性。其通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥 抗菌作用，具有吸收快、分布广、疗效好、毒性低等优 点。但是，青霉素G在酸性环境中不稳定，容易被胃酸 破坏，因此临床上常采用口服给药或非口服给药的方式 进行补充。
04
青霉素类抗菌药物临床应 用注意事项
适应症与禁忌症
适应症
青霉素类抗菌药物主要用于治疗敏感的革兰氏阳性球菌 和杆菌、革兰氏阴性球菌及螺旋体所致的感染，如咽炎 、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、皮肤感染等。
禁忌症
对青霉素类药物过敏者禁用，孕妇和哺乳期妇女慎用， 既往有青霉素类过敏性休克史者禁用。
不良反应与处理方法
05
青霉素类抗菌药物未来发 展趋势与挑战
新品种研发与临床试验进展
研发新品种
青霉素类药物的研究与开发工作不断推进，新的品种不 断涌现，以满足临床对不同耐药菌株的治疗需求。
临床试验进展
通过严谨的临床试验，评估新品种的治疗效果和安全性 ，为新药的上市提供科学依据。
克服耐药性的技术与方法
耐药性机制研究
青霉素类药物PPT课件
5/11/2019
.
16
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小 时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药 间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药 间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂 量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用 水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中 枢神经系统毒性反应。
5/11/2019
.
18
禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
5/11/2019
.
19
注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应 者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
青霉素ppt课件
抗菌药作用机制*（重点，考点）
• 抑制细菌细胞壁合成 • 增加胞浆膜通透性 • 抑制蛋白质合成 • 抑制核酸的复制
和修复 抗叶酸代谢 抑制DNA合成 抑制RNA合成
细菌耐药性*（要点）
1.产生灭活酶：产生多种多样灭活酶，改变药物的结构。 细菌对青霉素、头孢菌素产生β-内酰胺酶 细菌对氨基苷类耐药：产生钝化酶
12. 青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯 类的原因
青霉素属于繁殖期杀菌剂，而
抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉 素不能充分发挥作用——拮抗 。
06:39
半合成青霉素
1.氨苄西林、阿莫西林
耐酸、不耐酶，广谱抗菌
2.阿莫西林克拉维酸钾——奥 内酰胺酶抑制剂—克拉维酸 ，
格门汀
减轻耐药性产生
3.哌拉西林
既对革兰阳性、阴性菌有较好作用，又具有抗铜 绿单胞菌作用的抗生素是 CD
A.氨苄西林 B.苯唑西林 C.羧苄西林 D.哌拉西林 E.阿莫西林
X型题
抗菌谱广的青霉素是 ACD A.羧苄西林 B.苯唑西林 C.氨苄西林 D.哌拉西林 E.青霉素V
内酰胺酶抑制剂—克拉维酸 ，减轻耐药性产生
青霉素类内容（小结）
细目
要点
药理作用与临床评价 分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
用药监护 常用药品的临床应用
监护要点
青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、 苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应 症注意事项、用法用量和常用的剂型、规 格
青霉素类——典型不良反应
• 局部刺激 • 变态反应 休克 • 大剂量 青霉素脑病 • 其他 兴奋CSN 赫氏反应
青霉素——用药监护
l用药前必须询问过敏史 一问二试三观察四抢救（肾上腺素、激素）
抗生素分类PPT课件精选全文
3.其他β内酰胺类抗生素
④ β内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素 的耐药机制是产生β内酰胺酶，水解 β内酰胺类抗生素的β内酰胺环的酰 胺键，使抗生素失活。β内酰胺酶抑制
剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复
对β内酰胺类抗生素的敏感性。
3.其他β内酰胺类抗生素
常用β内酰胺酶抑制剂
克拉维酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦
耐药率高
1.青霉素类
⑤ 主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林?
2.头孢菌素类
分三代(Ⅰ～Ⅲ代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对β内酰胺酶稳定性增高
第Ⅰ代
仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶
第Ⅱ代
兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛
第Ⅲ代
五.其他—利福平
广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆 菌、厌氧菌有效
目前主要用于金葡、MRSA（+）和军 团菌引起的严重肺部感染
单独应用易产生耐药
五.其他—磷霉素
广谱抗生素，G-、G+作用不强
优点：与其他抗生素无交叉耐药， 可与β内酰胺类、氨基糖苷类合用， 毒性低。
仅用于轻、中度感染，基础状况好
四.喹诺酮类
第二代
对G-菌有效
氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星
四.喹诺酮类
第三代
G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星
四.喹诺酮类
第四代
G+社区感染 莫西沙星（MRSA有效） 与环丙沙星比：肺炎链球菌高4～ 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱
五.其他—四环素类
是一广谱抗生素，曾经有一广泛应 用过程，目前耐药菌株增加。
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菌和大多数G-杆菌有效,常用药物有羧苄西林、替卡西林、以 及阿洛西林。 【作用特点】 ➢ 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效。 ➢ 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的
感染如烧伤创面感染， 常与庆大霉素合用；对大多数G-菌 有效——可用于G-菌所致的呼吸道胆道及泌尿道感染。
青霉素类药物
青霉素类药物
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类： 主要指苯氧青霉素类，如青霉素V和非奈西林
【作用特点】
➢ 耐酸，可口服 ➢ 不耐酶，对耐药金葡菌无效 ➢ 抗菌谱与青霉素相同，主要用于治疗链球菌、肺炎球菌及
肠球菌引起的急性感染（肺炎、扁桃体炎、中耳炎、疖、 痈等），对严重感染不宜使用【1】。
青霉素类药物
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球菌感染， 如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
青霉素类药物
3、广谱青霉素类 ➢对G+和G-菌均有杀菌作用 ➢对铜绿假单孢菌无效 ➢常用药物有氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林 【作用特点】 ➢耐酸——可口服 ➢不耐酶——对耐药金葡菌无效 ➢对G-菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及呼吸道
（2）触发自溶酶活性，使细菌溶解
青霉素类药物
分类
（一）天然青霉素 （二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类 2、耐酶青霉素类 3、广谱青霉素类 4、抗铜绿假单孢菌青霉素类 5、抗革兰氏阴性菌青霉素类
青霉素类药物
（一）天然青霉素——青霉素G
➢第一个用于临床的抗生素 ➢结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 ➢性质：不稳定
青霉素类药物
青霉素的缺点
1、对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 2、对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
行），须做成粉针剂。 3、抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。 4、在使用过程中，细菌易产生耐药性。
青霉素类药物
为了克服青霉素的诸多缺点，自20世纪50年 代开始，人们对青霉素进行结构修饰。成功地解 决了青霉素的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的问题， 在口服、广谱、耐酶等半合成青霉素研究上取得 重大进展。
2、耐酶青霉素类： 异噁唑类青霉素，苯唑西林、氯唑西林、双氯西 林与氟氯西林等
【作用特点】 ➢耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 ➢耐酸—可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药
青霉素类药物
【药理特性】 抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶
稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感， 但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药物耐药。 【适应症】
青霉素类抗生素
顾福莉
青霉素类药物
主要内容
一、青霉素的由来 二、结构特点 三、抗菌作用机制 四、分类 五、不良反应及药物相互作用 六、青霉素临床应用注意事项
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类结构特点
青霉素自20世纪 40年代投入使用 以来，一直是应 用广泛和重要的 一类抗生素，基 本结构如右图所 示，由母核6-氨 基青霉烷酸（APA） 和侧链组成。
感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎等
青霉素类药物
【药理特点】 本类药物对革兰阳性菌作用与青霉素相仿，对
部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，如流感嗜血杆 菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌。 【临床应用】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、 皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症以及心内膜炎等。
青霉素类药物
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性广谱青霉素，对G+
溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等首 选
草绿色链球菌引起的心 内膜炎首选
青霉素类药物
【临床应用】
2、G+杆菌感染： 气性坏疽、白喉、破伤风但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素
3、G-球菌感染： 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首选 不产酶淋球菌引起的淋病首选
4、钩端螺旋体感染： 梅毒、钩端螺旋体感染首选
6 APA
OHH HS
CH3
1
R1 C N C6 C5 2 C
B 4 A 3 CH3ຫໍສະໝຸດ CNC C O R2
O
HO
酰胺酶 作用点
青霉素酶作用点
青霉素类药物
主要结构特点
母核结构—青霉烷酸（双环结构） （β-内酰胺环 并 氢化噻唑环）
其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。 二环的张力都比较大，其稳定性极差，易受到亲核性或亲
G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭 菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
对大多数的G-杆菌无效 对金葡菌产生的β-内酰胺酶不稳定
青霉素类药物
【临床应用】
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致 的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1、G+球菌感染：
电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂，导致青霉素失效并 产生致敏物。 由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上 不同的基团，形成各种性能更好的半合成青霉素。
青霉素类药物
抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 （PBPs）→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细 胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌 肿胀、破裂、死亡
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 ➢特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
青霉素类药物
【体内过程】
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；
2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆
膜腔间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不
易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达
有效浓度；
3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，
90%经肾小管分泌。
青霉素类药物
【抗菌谱】
青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用 ➢敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）
革兰阴性球菌（G-球菌） 螺旋体 ➢属窄谱抗生素
青霉素类药物
【抗菌谱】
G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（耐 药金菌除外）等
5、主要作用于G-菌的青霉素 药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】 ➢对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致的泌尿生
殖系感染、伤寒及胆道感染，对铜绿假单孢菌无 效 ➢对G+菌的作用差
青霉素类药物
青霉素类药物
感染如烧伤创面感染， 常与庆大霉素合用；对大多数G-菌 有效——可用于G-菌所致的呼吸道胆道及泌尿道感染。
青霉素类药物
青霉素类药物
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类： 主要指苯氧青霉素类，如青霉素V和非奈西林
【作用特点】
➢ 耐酸，可口服 ➢ 不耐酶，对耐药金葡菌无效 ➢ 抗菌谱与青霉素相同，主要用于治疗链球菌、肺炎球菌及
肠球菌引起的急性感染（肺炎、扁桃体炎、中耳炎、疖、 痈等），对严重感染不宜使用【1】。
青霉素类药物
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球菌感染， 如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
青霉素类药物
3、广谱青霉素类 ➢对G+和G-菌均有杀菌作用 ➢对铜绿假单孢菌无效 ➢常用药物有氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林 【作用特点】 ➢耐酸——可口服 ➢不耐酶——对耐药金葡菌无效 ➢对G-菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及呼吸道
（2）触发自溶酶活性，使细菌溶解
青霉素类药物
分类
（一）天然青霉素 （二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类 2、耐酶青霉素类 3、广谱青霉素类 4、抗铜绿假单孢菌青霉素类 5、抗革兰氏阴性菌青霉素类
青霉素类药物
（一）天然青霉素——青霉素G
➢第一个用于临床的抗生素 ➢结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 ➢性质：不稳定
青霉素类药物
青霉素的缺点
1、对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 2、对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
行），须做成粉针剂。 3、抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。 4、在使用过程中，细菌易产生耐药性。
青霉素类药物
为了克服青霉素的诸多缺点，自20世纪50年 代开始，人们对青霉素进行结构修饰。成功地解 决了青霉素的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的问题， 在口服、广谱、耐酶等半合成青霉素研究上取得 重大进展。
2、耐酶青霉素类： 异噁唑类青霉素，苯唑西林、氯唑西林、双氯西 林与氟氯西林等
【作用特点】 ➢耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 ➢耐酸—可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药
青霉素类药物
【药理特性】 抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶
稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感， 但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药物耐药。 【适应症】
青霉素类抗生素
顾福莉
青霉素类药物
主要内容
一、青霉素的由来 二、结构特点 三、抗菌作用机制 四、分类 五、不良反应及药物相互作用 六、青霉素临床应用注意事项
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类药物
青霉素类结构特点
青霉素自20世纪 40年代投入使用 以来，一直是应 用广泛和重要的 一类抗生素，基 本结构如右图所 示，由母核6-氨 基青霉烷酸（APA） 和侧链组成。
感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎等
青霉素类药物
【药理特点】 本类药物对革兰阳性菌作用与青霉素相仿，对
部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，如流感嗜血杆 菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌。 【临床应用】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、 皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症以及心内膜炎等。
青霉素类药物
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性广谱青霉素，对G+
溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等首 选
草绿色链球菌引起的心 内膜炎首选
青霉素类药物
【临床应用】
2、G+杆菌感染： 气性坏疽、白喉、破伤风但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素
3、G-球菌感染： 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首选 不产酶淋球菌引起的淋病首选
4、钩端螺旋体感染： 梅毒、钩端螺旋体感染首选
6 APA
OHH HS
CH3
1
R1 C N C6 C5 2 C
B 4 A 3 CH3ຫໍສະໝຸດ CNC C O R2
O
HO
酰胺酶 作用点
青霉素酶作用点
青霉素类药物
主要结构特点
母核结构—青霉烷酸（双环结构） （β-内酰胺环 并 氢化噻唑环）
其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。 二环的张力都比较大，其稳定性极差，易受到亲核性或亲
G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭 菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
对大多数的G-杆菌无效 对金葡菌产生的β-内酰胺酶不稳定
青霉素类药物
【临床应用】
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致 的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1、G+球菌感染：
电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂，导致青霉素失效并 产生致敏物。 由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上 不同的基团，形成各种性能更好的半合成青霉素。
青霉素类药物
抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 （PBPs）→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细 胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌 肿胀、破裂、死亡
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 ➢特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
青霉素类药物
【体内过程】
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；
2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆
膜腔间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不
易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达
有效浓度；
3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，
90%经肾小管分泌。
青霉素类药物
【抗菌谱】
青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用 ➢敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）
革兰阴性球菌（G-球菌） 螺旋体 ➢属窄谱抗生素
青霉素类药物
【抗菌谱】
G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（耐 药金菌除外）等
5、主要作用于G-菌的青霉素 药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】 ➢对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致的泌尿生
殖系感染、伤寒及胆道感染，对铜绿假单孢菌无 效 ➢对G+菌的作用差
青霉素类药物
青霉素类药物