中药靶向制剂研究进展
中药靶向制剂的研究现状及发展前景
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中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。
方法查阅大量文献,从常见的靶向制剂(脂质体、乳剂、微球、纳米粒)四个方面进行探讨,对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来,既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用,是一种比较理想的给药方式。
结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点,也是中药制剂的一个重要发展方向。
【关键词】中药;靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验,尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。
但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素,使中药的推广受到限制。
1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂(target ing drug system,TDS)的概念,亦称靶向给药系统(targeted drug de livery system,TDD),系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统,使靶区药物浓度高于其他正常组织,从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。
1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。
上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等,开展了部分基础研究,为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。
1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊,亦称类脂小球或液晶微囊。
作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。
中药脂质体的制备方法很多,常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。
金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体,通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化,其优选处方和制备工艺稳定可行,为开发其新剂型提供参考;苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,考察脂质体包封率的影响因素,结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体,故可作为其常规制备方法。
紫杉醇靶向制剂的研究进展
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紫 杉 醇 ( a l a e,a o ) 是 红 豆 杉 属 植 物 中 的 一 种 四环 p ci x ltx 1 , t
径 在 5  ̄ 40“ 有 利 于 药 物 释 放 和 P GA 体 内降 解 。体 外 0 0 m, L 肿 瘤 细胞 增殖 抑 制 实 验 结 果 表 明 , 植 入 剂 表 现 出 良好 的肿 该 瘤细胞增殖抑 制能力 , 同时 能 够 诱 导 细胞 凋 亡 , 不 会 出 现 肿 且 瘤 组 织 边 际 细 胞 复 苏 的 现 象 。植 入 实 验 动 物 体 内 2 3和 4周 , 后 , 药 物 释 放 率 分 别 为 5 ~ 9 ,0 ~ 1 和 2 , 其 1 5 O 呈零 级 递 增 。植 入 4 后 , 内药 物 浓 度 达 到 平 衡 稳 定 , 维 持 1 周 颅 可 个 月 。经 L MS 检 测 , 内组 织 中无 游 离 态 紫 杉 醇 , 示 紫 C M 颅 提 杉 醇 与 组 织 结 合 后 , 到 了 一 定 的 缓 释 作 用 。在 实 验 期 间 , 起 实 验动物无体质量减少 、 生毒性反应等 。 发
a ppr ac o a c r c m o he ap So i s a ki e y o ii lnia pp ia i s g or s o ntc nc r o h f r c n e he t r y. ti nd ofv r pr m sng c i c la lc ton ofdo a e f m fa ia e . K e r s: cia e ;a g t d deie y; n ia c r d u y wo d pa lt x l t r e e lv r a tc n e r g
d me t n b o d wa u o s i a d a r a s s mma ie e e ty a s a d t e me h d o r p r to p ro ma c , fe t e f n t n e c we e i — c rz d i r c n e r 。 n h t o fp e a a i n, e f r n e e f c i u c i t . n v o r n to u e . i a l f r g o n n t e r s a c n p c i x lt r e e ei e y wa n ia e . s ls Ta g t g a e t o n y i rd ed Fnl y,o e r u d i h e e r h i a l a e a g t d d l r s id c t d Re u t r e i g n s n t o l m— t v n p o e t es l b l y o a l a e ,b ta s e u e ist x c sd fe t . n l so e p c i x l a g t d d l e y s p l d a n w r v h o u i t f p c i x l u lo r d c o i ie e f c s Co cu in Th a l a e r ee ei r u p i e i t t t t v e
中药有效部位靶向制剂研究进展
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靶向制剂研究进展(综述类)
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中药靶向制剂的研究与应用进展回顾从剂型的发展来看,人们把药物剂型人为地划分为四代:第一代:常规制剂,以工艺学为主,生产以手工为主,质量以定性评价为主;第二代,缓释长效制剂,以物理化学为基础理论指导,生产以机械化为主,质量控制定量、定性结合;第三代,控释制剂,制剂质量控制要求有体内的生物学指标;第四代,靶向制剂(或定位制剂),将有效药物通过制剂学方法导向病变部分,防治与正常的细胞作用,以降低毒性的最佳的质量效果。
第二、三代制剂以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础,不需要频繁给药,能在较长时间内维持药物的有效浓度。
缓释制剂(SRP):指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
控释制剂(CRP):指药物在预定时间内,以预定速度恒定释放,使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义:控释制剂包括控制释药速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义:在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.如:尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等;盐酸噻氯匹啶、阿司匹林等;双氯灭痛、萘普生、盐酸曲马多、吗啡等;硝酸甘油、可乐定、单硝酸异山梨醇酯等;东莨菪碱(贴剂)、十八甲基炔诺酮(植入剂)等。
一、靶向制剂概述现在癌症仍是严重威胁人类生命的疾病。
第五届亚太癌症预防组织大会发表的《2010年癌症报告》警告说, 今后20年世界癌症患者人数将呈快速上升趋势。
而靶向制剂认为是抗癌药的适宜剂型。
1 靶向制剂的定义靶向制剂又称靶向给药系统(Targeting drug delivery system,TDDS)指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
中医中药在肺癌靶向治疗中的研究进程
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中医中药在肺癌靶向治疗中的研究进程摘要:肺癌是最常见的恶性肿瘤之一。
虽靶向药物的问世给肺癌的治疗带来了新的希望,然有众多研究报道传统中医中药治疗与靶向治疗之间存在明显协同作用。
该文从临床研究中医中药在肺癌靶向治疗中发挥的减毒、减轻肺癌症状、减少肿瘤转移复发等方面及实验研究中医中药对肿瘤细胞的抑制、对肿瘤血管生成的抑制、逆转靶向药物耐药等方面进行归纳,以期为临床治疗提供参考依据。
关键词:中医中药;靶向治疗;肺癌;研究进展;综述1中医中药在肺癌靶向治疗的临床研究1、1减轻毒副作用,保证靶向治疗疗程的完整性虽以表皮生长因子受体(EGFR)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)为靶点的分子靶向药物被临床广泛应用于EGFR突变和ALK阳性的肺癌患者,在肺癌的治疗进展中具有里程碑意义。
但不难发现随着靶向治疗的应用,由靶向治疗引起的不良反应在临床上也日渐显现出来。
靶向药物的常见不良反应有皮疹、腹泻、间质性肺炎等,影响着患者的日常生活及生活质量[7-8],甚有少数严重病例,患者因耐受不了靶向药物的不良反应,不得不中途中断其靶向治疗,使靶向治疗的疗程无法得到保证。
然而此时,适当的中医中药介入,在减轻靶向药物的毒副作用方面发挥着显著的疗效,既能减轻靶向治疗带来的不良反应,还能保证患者靶向治疗的疗程。
中医治疗疾病讲究辨证论治,李平教授[9]认为肺经风热是皮疹的主要病机,主张对EGFR-TKI靶向治疗引起的皮疹从肺论治,创立“LG09老鹳草外洗方”(老鹳草、苦参、紫草、白鲜皮等)以清泄肺热、凉血消风。
李阳等[10]认为治疗药物性皮疹的原则在于清热化湿祛风,采用在临床总结的经验方(金银花、苦参、紫草、威灵仙各30g,黄芩、百部各20g,黄精15g)外洗于皮损部位,治疗因使用吉非替尼、厄洛替尼、盐酸埃克替尼等靶向药物引起的皮疹,取得了很好的疗效。
腹泻是靶向药物引起的另一常见不良反应。
浙江省级名医庞德湘教授[11]认为靶向药物多属“药毒”范畴,腹泻的产生因药毒损害脏腑,通调水道功能失司。
中药活性组分靶向制剂的研究进展
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中药活性组分靶向 制剂的研究进展
陈幼芳浙江大学化学系杭州310027 温成平
邵
组、致急性肺损伤(Au)模型组和灯盏花素脂质体干预组, 分别检测各组肺组织损伤指标,应用蛋白质的Western印迹 分析大鼠组织因子(TF)在肺组织的表达。结果发现,灯盏 花素脂质体肺部给药能够降低肺组织W/D比值、肺组织
向给药系统,是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细 胞或细胞内结构即靶区,而对非靶区没有或几乎没有作用的 制剂。早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物,随着研 究的深入,靶向制剂已被引申到“运载”多种药品。靶向制 剂不仅能提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者依从性, 也可解决药物稳定性低、溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特 异性、生物学不稳定(对酶、pH等)、临床治疗指数低、存在 生理屏障等问题¨J。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研 究和临床应用,但在中药领域还处在基础研究阶段。 l脂质体 脂质体(Liposomes)是目前研究最多的靶向给药载体, 系指将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡,也称为 类脂小球或液晶微囊一j。脂质体是用类脂质(如卵磷脂、胆 固醇)构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。磷脂类都含 有一个磷酸基团和—个含氮的碱基(季胺盐),均为亲水基 团,还有两个较长的烃链为亲油基团。胆固醇的亲油性强于 亲水性。用磷脂与胆固醇作脂质体膜材,须先将类脂质溶于 有机溶剂中,然后蒸发除去有机溶剂,在器壁上使成均匀类 脂质薄膜,该薄膜由磷脂与胆固醇混和分子相互间隔定向排 列的双分子层组成,磷脂分子的亲水基团端呈弯曲的弧形。 脂质体可广泛应用作为药物载体,比如可制成溶液、干 粉、膏、栓的形式以及所有被采用的传统给药方式。在许多 疾病模型中,尤其是癌症、寄生虫感染、免疫系统疾病,脂质 体也可以成功用于研制一系列有开发潜力但不宜口服的药 物t3 3。
中药靶向制剂的研究进展
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中药靶向制剂的研究进展
目的:对中药靶向制剂的研究进行了综述
主要内容:中药微乳靶向制剂,脂质体靶向制剂,中药微球靶向制剂,中药纳米粒靶向制剂
发展趋势:中药靶向制剂在我国还处于实验阶段,临床研究和应用还比较少,其研究主要是单一有效成分,复方制剂很少。
因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分的药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。
因此,应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。
我的收获:要想真正深入研究并开发出临床可用的靶向制剂,只靠制剂学的知识和技术是远远不够的,还需要以中医基础理论为基础,加强中药的物质基础和药效学研究,加强中药制剂的生物药剂学和药代动力学研究,并和现代技术相结合。
随着分子生物学及制剂技术的不断发展,中药靶向制剂已经发展成为中药药剂学的一个亮点。
中药靶向制剂研究是中药现代化的重要内容,对改变目前中药制剂低水平重复研究现象,提高整个中药制药行业的科技水平,提高中成药的国际地位具有重要意义。
参考文献
于佳,范青,等.中药靶向制剂的研究进展[J].沈阳药科大学学报,2010,11(2):27 -35。
靶向制剂的研究动态
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---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向制剂的研究动态靶向制剂的研究动态医学技术学院 07 药学(2)班葛江银0707108108 目的论述中药制剂的新剂型靶向制剂的研究与应用。
方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献,并对其进行综合分析和总结,提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。
结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式。
结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键,需要有组织地开展多学科合作,中药靶向制剂的研究切实可行,并且具有其独特的临床意义和优势。
靶向制剂;作用特点;研究动态中药;新剂型;中药复方;有效成分靶向制剂亦称靶向给药系统,为第四代药物制剂,这是一种具有靶向性的药物制剂,能将药物运送到靶器官和靶细胞,应用后可以在病变部位高度集中,正常部位只有最少的药物,从而最大限度提高治疗效果,减少全身性的毒副作用。
据报道全世界每年有 200 万人患癌症,约 80 万人接受化学药物治疗,有关专家预测 2019年世界市场癌症免疫治疗药将达 130 亿美元。
中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势,但由于制剂工艺落后、质量不稳定等原因难以走向世界。
中医药现代化是我国医药产业发展的希望所在,是合法进入1 / 11国际医药市场的必然途径, 为此本文就近年来国内外有关靶向制剂的研究动态作一介绍,旨在引起中医药同行的注意。
靶向制剂的分类与作用特点靶向制剂最初意指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域不断拓宽,从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展,故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。
靶向制剂的分类(1)被动靶向制剂,亦称自然靶向。
由靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的 Kupffer 细胞)摄取,并通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,故具有淋巴系统的选择性和靶向性。
靶向制剂论文总结范文
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摘要:靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式,在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述,并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比,靶向制剂具有以下优势:提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来,随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展,靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织,主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
(1)脂质体:脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡,具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来,脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
(2)微囊:微囊是将药物包裹在微小囊泡中,具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
(3)纳米粒:纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体,具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”,将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
(1)抗体偶联药物:抗体偶联药物是将抗体与药物结合,通过抗体识别靶点,将药物递送到靶区。
近年来,抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
(2)小分子药物:小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来,小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
(3)肽类药物:肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来,肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
中药靶向制剂的研究进展_于佳
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收稿日期:2009-06-21作者简介:于佳(1980-),女(汉族),山东平度人,硕士研究生,药剂师,主要从事药物调剂工作,T e l .138********,E -ma i l h e l e n y u 0226@163.c o m 。
文章编号:1006-2858(2009)S 0-0071-05中药靶向制剂的研究进展于 佳,范 青(大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027)摘要:目的对中药靶向制剂研究进行了综述。
方法查阅21篇文献,对靶向制剂的分类与作用特点,中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果靶向制剂可以选择性地作用于靶组织,并提高其药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式。
但中药靶向制剂还处在基础研究阶段,其研究主要是单一有效成分,复方制剂很少。
因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分的药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。
因此,应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。
结论中药靶向制剂将成为中药制剂的一个重要发展方向。
关键词:中药;靶向制剂;微球;脂质体;乳剂中图分类号:R 96 文献标志码:A 靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。
靶向制剂的概念是E h r l i c h p 在1906年提出的。
靶向制剂(t a r g e t i n g d r u g s y s t e m ,T D S )亦称靶向给药系统(t a r g e t e d d r u g d e l i v e r y s y s t e m ,T D D ),系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[1],使靶区药物浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统。
靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域的不断拓宽,在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面均有突破性进展。
靶向制剂的研究进展
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靶向制剂的研究进展靶向制剂的概念是Ehrlich年提出的,至今已近100年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。
自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。
靶向制剂亦称靶向给药系统(Targeting drug delivery system,TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。
靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。
由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性,可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性,所以日益受到国内外医药界的广泛重视。
【一】靶向制剂的分类1被动靶向制剂(passivetargetingpreparation)即自然靶向制剂。
载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer 细胞)摄取,通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,若要求达到其他的靶部位就有困难。
被动靶向的微粒经静脉注射后,在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。
通常粒径在2.5~10 μm 时,大部分积集于巨噬细胞。
小于7 μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取,200~400 nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除,小于10 nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
大于7 μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
除粒径外,微粒药物制成复乳后,可以达到缓释、控释目的,而且在体内具有淋巴系统的定向性,可选择性地分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。
中药和天然药物靶向制剂研究现状和展望
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后 发 展 的一 个 重要 课 题 。
【 关键 词 】 中药 ;天 然 药物 ;靶 向制 剂
A dvan ces and pr pe : ; the r os ct n ese arch on :ar 1 get pr ed epar ons ati of adi onaI chi tr ti nes e m edi B and at aI dr gs C e n ur u C E Bi g- i HN n b n ̄ 7 ce er los ho nt t pit o al f
究,证 明 P l x m r 8 o o a e 18包衣 的喜树碱 固体脂质体静 而到达提高疗效 ,减少用 药量和降低毒性的 目的。邵 脉注射后药物在血液中的滞留时间与喜树碱溶液相比显
上 ,缓慢 释放 药物 ,对癌 细胞 进行 有效 的攻击 ,从
礼铮等 将其制成 了中药浸膏复合 5 F 磁性微 球, u 经 著 延 长 。 小 鼠靶 向定位实验证明药物在 胃中滞 留时间大大延长 , 2 5 免疫系统靶 向制剂 . 因而药物浓度远高于其它部位 , 其制备方法是先将 5 一 冬虫夏草 中的多糖 具有增强免疫功能 的作用 。 邱 F u和 中药浸 膏溶于 水 ,按计 算量加入 明胶和铁磁 微 得凯等 E将冬虫夏草 多糖制成 脂质 体,将 药物 导向机 粉 ,加热 至 6 ℃ ,充 分搅拌 ,制成均匀 的胶液 。另 体 的免疫系统 ,发挥其免疫调节作用 。经 临床研 究证 0 取液体石蜡加入少量 司盘 一 0 8 ,加热混溶 ;将 上述 胶 明无论 从细胞免疫 功能 的提 高、抑制肝 功能 白蛋 白、 液保持在 6  ̄ 在搅拌下缓缓倒入液体石蜡 中形成 微 凝血酶原时间7G 活性 或血清 乙肝病 毒的标志物转化 0 C, 一T
中药靶向制剂研究进展.
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第3卷 第1期 贵阳学院学报(自然科学版) (季刊) Vol.3 No.1JOURNAL OF G U I Y ANG COLLEGE2008年3月Natural Sciences(Quarterly)Mar.2008中药靶向制剂研究进展陈建伟1,2,武孔云13,梁光义2,靳凤云2,黄勇琪2,杨娜2(1.贵阳学院,贵州 贵阳 550005;2.贵阳中医学院,贵州 贵阳 550002)摘 要:靶向制剂可以选择性地作用于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。
但中药靶向制剂还处在基础研究阶段,回顾近年来中药靶向制剂的研究,指出中药靶向制剂能够成为中药制剂的一个重要发展方向。
关键词:中药;靶向制剂;微球;脂质体;乳剂中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1673-6125(2008)01-0027-04Advances on the Research of Targeted D rug System forTrad iti ona l Ch i n ese M ed i c i n eCHEN J ian2wei,WU Kong2yun,L I A NG Guang2yi,J I N Feng2yun,HUANG Yong2qi Y ANG Na(1.Guiyang University,Guiyang Guizhou550005;2.Guiyang College of Traditi onalChinese M edicine,Guiyang Guizhou550002,China)Abstract:Targeted drug syste m can selectively be functi oned in target organs,target tissues,targetcells or intracellular parts.But targeted drug system for traditi onal Chinese medicine is still in the basicresearch stage.The p resent article revie ws the research of targeted drug syste m for traditi onal Chinesemedicine,pointing out that targeted drug syste m f or traditi onal Chinese medicine will be an i m portantdevel opment directi on of Chinese medicine p reparati on.Key words:traditi onal Chinese medicine;targeted drug delivery syste m;m icr o s phere;e mulsi ons;lep t os omes 靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug syste m.T DS)是指载体将药物通过局部给药或全血液循环而有选择地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系—72—3收稿日期:2007-09-10基金项目:贵州中药现代化专项资助项目(2006-5019)作者简介:陈建伟(1981-),男,河南郑州人,贵阳中医学院药学研究生,从事天然药物开发研究。
中药脂质体靶向给药的研究进展
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的肝 靶 向材料 。 3 心血 管的靶 向给药
性 - 。脂质体 药 物 和 靶 细 胞 之 间 是 通 过 内吞 、融 1 J
结果表明,脂质体能显著提高姜黄素对 Bl 42 e —70
细胞增 殖 的抑制 和诱 导 其 凋亡 的作用 。其 对 B l e 一
70 42细胞增殖抑制作用且呈量效关 系,最高抑制
率可达 3 . 6 % 。 8 17
统 中药 产生积极 的影响 。本 文综述 了近 年来脂质 体
技术应 用于 中药 靶 向制剂 给药的情况 。
1 脂 质体 的结构 形态 与靶 向释药 的作用机理
瘤组织 的放 疗增 敏 效 果 。王新 春 等 制备 的板 蓝 根磷脂脂 质体 ,观察 板蓝 根磷脂脂 质体对 内毒素血
症 小 鼠巨噬细胞膜脂 各组成 成分 的影响 。实 验证 明
李晓君 :中药脂质体靶 向给药的研水 飞蓟 素前体脂质体,经实验对 比后选用甘露醇为载体 , 平均粒径为 28 8n 3 . m,包封率可达 9% 以上 ,并 0 同时考察了水飞蓟素原料的药代动力学 ,试验结果
表 明 ,给予水 飞蓟素 原药 的混悬 液时 ,水 飞蓟宾 总 血浆 浓度 和游 离 水 飞 蓟 宾 血 浆 浓 度 都在 检 测 限 以
22 前 体脂质 体 . 前体脂 质体是指将 脂质 吸附 于极细 的水 溶性载
合、接触释放、吸附、脂质交换等方式起作用的。
2 中药 的肝脏 靶 向给 药
2 1 肝脏 的被 动靶 向给药 .
体上,如粉末氯化钠 、山梨醇或其他聚合糖类,以 增加脂质 分散的表 面积 ,当这种 “ 体脂质体 ” 前 与水接触时,脂质溶涨而载体迅速溶解,在水相中 形成脂质体混悬液。通过这种方式可以解决普通脂 质体的聚集 、沉降、融合 、渗漏和高温灭菌等稳定 性问题。可 以保存数年 ,还可减少 巨噬细胞 的吞
中药靶向制剂的研究现状及其前景
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中药靶向制剂的研究现状及其前景摘要:根据近十年来发表的有关靶向制剂的论文和专著,并结合其在中药现代化发展战略中的地位和作用,通过介绍靶向制剂的要素和评价参数,探讨了主动靶向、被动靶向、物理化学靶向等三个方面,阐明了中药靶向制剂的研究现状,并提出了中药靶向制剂的发展趋势及前景。
关键词靶向制剂脂质体微球近20年来,医药科学迅猛发展,药物种类日益繁多,制剂不仅在数量、品种上大幅度提高,而且在质量、剂型更新方面也有很大的进展,制剂按历史发展过程可划分为四个时代,第一代是常规制剂,第二代是肠溶制剂,第三代是缓、控释制剂,第四代是靶向制剂。
1 靶向制剂的概念靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug systerms,TDS),是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。
靶向制剂可利用载体将药物选择性地积集于作用部位而发挥药效,以达到高效而降低毒副作用的目的,尤其是细胞毒素药物。
靶向制剂被认为是抗癌药的适宜剂型所以其最初意指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域不断拓宽,从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展,故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。
2 靶向制剂的分类及作用特点按载体的不同,靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等;按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统;按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。
而如果根据要达到特定部位的靶向要求,分为三大类,即被动靶向、主动靶向、物理化学靶向。
2.1 被动靶向制剂即为自然靶向,一般的微粒给药系统具有被动靶向的性能,实现被动靶向的机制在于微粒的大小(0.1∽3um的微粒)。
靶向系统发展包括前体药物合成和药物载体。
主要包括脂质体、微球、纳米粒等。
2.1.1 脂质体脂质体(LS)是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。
中药和天然药靶向制剂的研究进展
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・综述・中药和天然药靶向制剂的研究进展杨春欣,徐雪华,董 颖(复旦大学附属中山医院,上海 200032)[摘要] 靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式,为第四代的药物剂型。
采用脂质体作为药物载体是研究的重点,磁靶向,酶靶向制剂也是研究热点。
此外,口服结肠靶向给药系统(OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。
中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。
中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键,需要有组织地开展多学科合作,靶向制剂是中药今后发展的一个重要课题。
[关键词] 靶向制剂;中药制剂;制剂工艺[中图分类号] R283 [文献标识码] A [文章编号] 100125302(2003)0820696205 靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。
中药和天然药靶向制剂是一类将中药或天然药经提取分离,得到有效部位或单体,采用不同的载体制成的制剂,能直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞),使靶区药物浓度高于其他正常组织,从而提供疗效,降低全身毒副作用,以这种方法制成的制剂称为中药和天然药靶向制剂,为第四代的药物剂型。
按载体不同可分为脂质体、毫微粒、复合型乳剂等;按给药途径的不同可分为口腔、直肠、结肠、鼻腔、皮肤及眼用等给药系统;按靶向部位不同可分为肝靶向、肺靶向、结肠靶向等制剂。
靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统,通过注射或其他方法给药后,这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴部位释放而发挥疗效。
而口服结肠靶向释药系统(OCDDS)是通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统。
中药靶向制剂的研究进展
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中药靶向制剂的研究进展上世纪末,Paul Ehrih首次提出了“魔弹”的想法:“如果要使合成药物发挥疗效,首先必须找到对某一器官有亲和性的载体,才能将活性基团载到特定的器官去”。
今天,已可从多种途径来实现Ehrih的梦想,这就是靶向制剂给药。
靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域不断阔新,给药途径、靶向的专一性及特效性方面均有突破性的进展1靶向制剂的定义靶向制剂亦称靶向给药系统(TDDS),是一种新的制剂技术和工艺,属于第二代控制释放产品,是DDS理念的具体体现,这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞,而正常部位几乎不受药物的影响2靶向制剂的特点靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比,具有以下特点:提高药物对靶组织的指向性,药物集中于靶区;减少用药剂量;提高疗效t降低药物对于正常细胞的毒性。
靶向制剂的释药特点:靶向制剂经给药途径进入体内后,大多数迅速到达靶区.在到达靶区前尽可能少的释放药物,到达靶区后迅速释放药物,以达到有效药物浓度。
同时,其释放药物尽可能平衡而持久。
3中药靶向制剂的研究中药靶向制剂是一类将中药经提取分离,得到有效部位或单体,采用不同的载体制成的制剂,能直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞),使靶区药物浓度高于其它正常组织,从而提供疗效,降低全身毒副作用,以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂。
近年来,中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较人的进展。
3.1 脂质体:脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。
脂质体在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬,或通过细胞融合作用进入靶细胞,进入溶酶体后裂解释放出药物。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体,同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
根据其结构不同可分为:(1)单室脂质体,粒径不大于25um;(2)多室脂质体,粒径不大干5um;(3) 多相脂质体,粒径为0.25-2um;(4)修饰脂质体,粒径为5—0.25 u m。
中药靶向制剂研究进展
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展望 目前,中药靶向制剂的研究主要是药复方研究较少,且现 在大多数研究只是实验室结果,并没有用于临床。中药所 含成分多,中药复方更加复杂,中药成分在体内的研究手 段缺乏,这都给中药靶向制剂的研究带来困难。中药作用 也是多靶点的,对此,有人提出应该根据各种确定的有效 成分或有效部位在体内的作用部位制成各成分相应的靶 粒子,然后把这些粒子按一定比例制成混合靶向制剂,并 阐明药物的各靶点间相互作用的关系。此外,制剂的靶向 性应和中药的归经理论及药物在体内的部位相结合,使之
●综述●
中药靶向制剂研究进展
郑永飞,王翠霞 (郑州大学药学院,河南郑州450001)
[中图分类号]R285.6
[文献标识码]B
[文章编号]1004—2814(2009)10—709一03
中药靶向制剂(Targeted—Oriented
ditional chinese
Preparations
of Tm—
实用中医药杂志
2009年10月
第25卷10期(总第201期)
2鲤竺Y堕:2量垒垃:!Q
[2]钟友呜,黄树林,代大轩.浅析心理疗法中的作用[J]. 陕西中医,2003,24(9):861—862. [3]吕厚山.人工关节外科学[M].北京:科学出版社,
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湖 南 中 医 药 大 学 学 报Journal of TCM Univ. of Hunan712012 年 12 月第 32 卷第 12 期Dec. 2012 V ol. 32 No. 12〔收稿日期〕2012-07-18〔基金项目〕湖南省科技厅科学研究项目(2012SK3133);湖南省中医药科研计划项目(2010024);2010年湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目(湘教通[2010]244号,编号173)。
〔作者简介〕马 佺(1989-),男,湖南邵阳人,2008级在读中药学专业学生。
〔通讯作者〕颜 红,女,副教授,Email :YH8632@ 。
中药靶向制剂研究进展马 ҈,颜 红*,彭买姣,唐 欣,伍微微,范鹏程(湖南中医药大学药学院,湖南 长沙 410208)〔关键词〕中药;靶向制剂;脂质体;微球;纳米粒;乳剂;口服结肠靶向系统〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕B 〔文章编号〕doi:10.3969/j.issn.1674-070X.2012.12.037.071.03Advances in the research on targeting drug system oftraditional chinese medicineYAN Hong,PENG Mai-jiao,TANG Xin,WU Wei-wei,MA Quan,FAN Peng-cheng (School of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha,Hunan 410208,China)〔Key words 〕Traditional chinese medicine(TCM);Targeting drug system (TDS);Liposomes;microspheres;Nanoparti cles;emulsions;Oral colon targeting drug delivery system人类大多数疾病的发生是人体某些器官、组织、细胞发生了病理变化,而具有较强药理作用的药物,如抗癌药物等在发挥疗效的同时通常会出现严重的毒副作用。
因此,设计能相对靶向分布于病变组织、器官、细胞的药物分子或给药系统具有重要的临床应用价值[1]。
靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug system ,TDS ),系指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[2],使靶区药物浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低全身不良反应。
目前,中药靶向制剂的研究多处在实验室阶段,临床研究和应用还比较少,本文现按中药靶向给药系统的载体分类进行综述,介绍中药靶向给药制剂的研究进展情况。
1 脂质体脂质体(liposomes )系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊[3]。
近年来,脂质体在给药系统的研究方面有了迅速的发展,特别是作为抗癌药物的载体,进入体内后主要被网状内皮系统吞噬,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的生物利用度,降低药物的毒性,延缓释放并能靶向性释药。
目前,关于中药脂质体的研究报道较多,但多侧重于脂质体制备工艺、包封率、稳定性及其靶向作用等方面的研究,关于临床研究的较少。
注射用紫杉醇脂质体(力扑素)是我国目前唯一已上市的中药脂质体注射剂,填补了国内空白。
此外,注射用硫酸长春新碱脂质体现已批准进入临床研究。
1.1 普通脂质体和厚朴酚是一种从中药厚朴中提取的小分子天然产物,具有抗增生、抗肿瘤作用,但由于和厚朴酚不溶于水,难于吸收,阻碍了它的进一步临床应用。
刘屹[4]采用薄膜 超声分散法制备了纳米和厚朴酚脂质体,明显改善了药物的水溶性。
1.2 新型脂质体近年来为进一步提高药物疗效,降低药物毒性,提高稳定性,开发了许多新型中药脂质体,如长循环脂质体、前体脂质体、pH 敏感脂质体、热敏脂质体、免疫脂质体等。
脂质体的给药途径也不断扩大,除静脉注射外,脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药。
长循环脂质体又称隐形脂质体,可延长脂质体在血液循环时间,减少网状内皮系统的吞噬。
目前,已有丹参总酚酸长循环脂质体、β-榄香烯长循环脂质体等研究报道。
前体脂质体是脂质体的前体形式,通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水进行水合即可分散成脂质体,有助于解决普通脂质体的不稳定和难以工业化生产的问题。
此外,研究者们还尝试将脂质体技术与其他新型技术相结合,已报道的有紫杉醇磁性长循·文献综述·2012 年第 32 卷湖南中医药大学学报72环脂质体、紫杉醇长循环免疫脂质体等。
2 微球微球(Microspheres)是指利用白蛋白以及壳聚糖、聚乳酸、明胶等高分子聚合物材料作为载体,将药物溶解和(或)分散在基质中,固化后形成的骨架型微小球状实体[5]。
中药微球具有缓释、靶向、栓塞的特性,可减少药物刺激,降低不良反应。
目前中药微球制剂的研究大多都还处在基础研究阶段,多侧重于制剂工艺和动物体内靶向分布,临床研究较少。
微球通常使所载药物分布在网状内皮系统的组织中,体内分布主要取决于微球的粒径大小,目前研究大多侧重于肺靶向微球。
陈永顺等[6]以牛血清白蛋白为载体,采用乳化交联法制备了汉黄芩素白蛋白微球,能明显改变药物在大鼠体内的分布,提高了对肝脏、脾脏的趋向性。
程国华等[7]以聚乳酸为载体材料制备出粒径在7~15 μm的汉防己甲素微球,尾静脉注射汉防己甲素聚乳酸微球后药物在小鼠各组织中浓度明显高于普通溶液制剂,且选择性浓集于肺部,具有明显的肺靶向性。
此外,研究者还开展了中药明胶微球、淀粉微球、壳聚糖微球、聚乳酸羟乙酸共聚物(PLGA)微球的研究,如姜黄素明胶微球、灯盏乙素淀粉微球、多西紫杉醇壳聚糖微球、水飞蓟宾PLGA肝靶向长效微球冻干制剂。
磁性微球是将药物与铁磁性物质共同包裹于高分子聚合物载体中制备而成。
用于体内后,利用体外磁场的诱导效应,逐渐引导磁性药物载体移向病变区,然后药物以受控方式缓慢定位释放,集中在靶区发挥作用[11]。
磁性微球治疗离表皮较近的癌症(如乳腺癌、食管癌、皮肤癌等)已显示出优越性。
目前有关中药磁性微球的研究报道不多,王莹[8]采用化学沉淀法制备了磁流体,其X-射线衍射特征峰与Fe3O4标准卡特征峰基本吻合,含杂质峰较少。
此外,微球还广泛应用于各种肿瘤的介入治疗中。
药物微球通过动脉插管注入肿瘤供血动脉后,对肿瘤毛细血管网的栓塞较为完全,与常规栓塞剂相比更不易形成侧枝循环,癌组织坏死更彻底,既可产生栓塞效应,又可作为抗癌药物的载体,使肿瘤区的药物长时间地维持在较高浓度水平[9]。
3 纳米粒纳米球和纳米囊合称纳米粒(Nanoparticles),是一类以天然或合成高分子材料为载体的固态载药胶体微粒,一般粒径为10~100 nm[10]。
纳米粒可分散于水中形成近似胶体溶液,其粒径小,表面能大,有利于提高药物的生物利用度,且纳米级微粒较其他微粒更易进入肿瘤细胞内,有利于药物的胞内靶向传输。
纳米粒的靶向性主要与其粒径大小及表面的化学性质密切相关。
通常可被单核巨噬细胞系统摄取,被动达到肝脏、脾脏和骨髓靶向给药的效果;也可对其表面进行修饰,从而达到主动靶向分布的目的。
3.1 普通载药纳米粒聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒是近年来研究的热点,如β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒、硫酸长春新碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒等。
段菁华[11]制备了姜黄素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,给药组治疗后的肿瘤体积的抑制率为56.46%,与生理盐水对照组和空白纳米粒对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。
此外,具有可生物降解和生物相容性的聚乳酸、聚乳酸羟基乙酸作为载体的纳米粒研究也十分活跃,如川芎嗪聚乳酸纳米粒、甲基莲心碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒等。
王炎等[12]对丹参酮ⅡA聚乳酸载药纳米粒兔体内药代动力学特征进行了研究。
静脉给药后2 h,相比于丹参酮ⅡA组,丹参酮ⅡA纳米药物组在肝脏中的药物浓度提高了5倍以上,肿瘤中的药物浓度提高了近9倍;心、肾、脾、肺等组织中药物浓度均明显降低。
也有研究者以难溶性抗癌药物多西紫杉醇为模型药物,采用去溶剂化-化学交联法制备了白蛋白纳米粒。
3.2 主动靶向载药纳米粒目前,文献报道的中药主动靶向载药纳米粒较少。
王钦[13]通过碳二亚胺缩合法合成了N-乳糖酰壳聚糖,该载体可被肝细胞的去唾液酸糖蛋白受体特异性识别。
陈晓颙[14]采用熟化反应同步法制备了当归多糖磁性纳米粒,纳米粒含量稳定,Fe3O4含量在47%左右,糖含量在17%左右,具有天然的肝靶向性及良好的磁靶向性,可作为磁性纳米粒的载体材料。
3.3 固体脂质纳米粒固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticle,SLN)是近年来正在发展的一种新型的纳米释药系统,是一种以固态的天然或合成的类脂材料,如卵磷脂、脂肪酸等为载体,将药物包裹于类脂核中制成粒径为50~1000 nm 的固体胶粒给药体系[15]。
SLN主要适于亲脂性、难溶性药物的包裹,可控制药物的释放,避免药物降解或泄漏,具有良好的靶向性,目前已有葛根素固体脂质纳米粒、鬼臼毒素固体脂质纳米粒、冬凌草甲素固体脂质纳米粒等研究报道。
4 乳剂靶向给药乳剂是用乳剂(Emulsion)作载体传递药物定向靶部位的微粒分散体系,其靶向性与乳剂的粒径、表面电荷、处方组成及给药途径有关。
通常油状药物或亲脂性药物制成O/W或O/W/O型乳剂,经静脉给药主要指向网状内皮细胞丰富的肝、脾和肺脏等器官和组织;水溶性药物制成W/O或W/O/W型乳剂经肌内、皮下或腹腔给药则主要富集于邻近的淋巴器官[16]。
刘晓亮等[17]采用高压均质法制备了水飞蓟宾亚微乳剂,亚微乳剂在大鼠体内肝、肺的总靶向系数均高于参比制剂组;相对摄取率、药物分布效率均大于1。
此外,还有榄香烯乳剂、羟喜树碱注射乳剂、异长春第 12 期73花碱静脉注射乳剂等中药静脉注射乳剂的报道。
关于非静脉给药的靶向乳剂亦有研究报道。
5 口服结肠靶向给药系统口服结肠靶向给药系统(oral colon targeting drug delivery system,OCTDS)是通过药物传递技术,使药物口服后避免在上消化道释放,而是运送至人体回盲部后开始释放,使药物定位于人体结肠,在结肠部位发挥局部或全身治疗作用的一种新型靶向给药系统[18]。
目前多应用于结肠局部病变的治疗,在蛋白多肽类药物的口服给药上也具有广阔的应用前景。
已报道的有结肠定位释药鸦胆子油软胶囊、复方白头翁汤结肠靶向片、盐酸小檗碱结肠靶向片等制剂的研究,但大部分研究均停留在试验阶段。