靶向制剂-研究发展
靶向制剂的发展和前景
靶向制剂的发展和前景凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位，而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
靶向制剂的概念早已提出，但由于认知水平的限制，靶向制剂未能得到很好的发展，直到分子生物学、细胞生物学等方面的飞速进步，靶向制剂的发展开辟了新天地。
靶向制剂从诞生开始就受到了各国的重视。
美国、瑞典、日本等国从中得到的经济利润不菲，我国也于80年代开始了对靶向制剂的研究工作。
新的工艺、设备、优秀的载体物质、辅料的诞生及应用，使靶向制剂得以迅速发展。
经过近年来的研究，靶向制剂已取得了可喜的成绩，对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识，有的已经上市，如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。
多年来，对脂质体在进一步提高药物疗效，降低毒性，提高稳定性等方面做了不少工作，并取得了显著进展。
脂质体的给药途径也不断扩大，除静脉注射外，脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药，可以增加药物在局部组织的分布。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已取得令人嘱目的成就，例如我们熟知的膏药、软膏剂就是最为常见的靶向作用制剂。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
微球也是靶向制剂中常用的载体。
将抗肿瘤药物包封入微球，经血管注入并栓塞于动脉末梢，对某些中晚期癌症的治疗具有一定的临床意义。
微球沉积于肺部可以延缓的释放，且可保护不受酶水解。
改变制备工艺，可获得大小、形状和孔隙率等均符合要求的微球。
上述性质决定微球为较好的肺部给药制剂。
纳米技术在药物制剂方面得到了广泛的应用。
药物制成纳米囊或纳米球后，具有缓释、靶向、提高药物稳定性、提高疗效和降低毒副作用等特点。
总之，靶向制剂由于生物利用度高、毒副作用小正在成为药剂学及临床研究的热点，但靶向制剂的研究还面临很多问题，影响药物分布和释药的因素很多，影响药物释放的因素涉及到药物本身的理化参数、载体的种类、制备的工艺及体内的pH值等。
中药靶向制剂的研究现状及发展前景
中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。
方法查阅大量文献，从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨，对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来，既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用，是一种比较理想的给药方式。
结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点，也是中药制剂的一个重要发展方向。
【关键词】中药；靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验，尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。
但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素，使中药的推广受到限制。
1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂（target ing drug system，TDS）的概念，亦称靶向给药系统（targeted drug de livery system，TDD），系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。
1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。
上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。
1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。
作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。
中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。
金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考；苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。
靶向制剂现状及趋势研究
靶向制剂现状及趋势研究靶向制剂的特点是定位浓集,高效、低毒,控制释药,血浓恒定,顺应性提高,为第四代药物剂型。
在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。
因此靶向给药系统(TDDS)已经成为现代药剂学的重要研究内容。
1靶向制剂的研究现状1·1脂质体由于脂质体天然类细胞膜结构,并且具有无毒性及生物相容性特点,在20世纪70年代,Bangham和Ryman首先将其作为抗癌药物载体。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已经取得嘱目的成就,用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶,经研究表明能够明显的促进透皮吸收,作用大于含有等量药物的普通软膏剂和水凝胶剂[1]。
1·1·1长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体,增加了脂质体的柔顺性和亲水性,减少了载药脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长在体内循环系统的时间,故称为长循环脂质体。
具有延长体内半衰期的作用,有利于对肝脾以外组织器官的靶向作用。
1·1·2免疫脂质体在脂质体表面接上其中一种抗体,具有对靶细胞的识别能力,提高脂质体的专一靶向性。
原理是利用抗体、抗原间特异性识别机制,将单抗组装于脂质体表面达到靶向给药,提高药效。
1·1·3配体修饰脂质体体内一些组织器官上存在有特定的受体,其配体多为糖残基化合物。
用特殊的糖残基与脂质体膜材结合,使其覆盖在脂质体的表面,进入体内即靶向特定的组织器官。
1·2微球是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒分散系统,可以在体内特异性的分布,提高药物局部的有效血药浓度,降低全身的毒副作用。
1·2·1免疫微球是抗体抗原被包裹或吸附于聚合物微球上而具有免疫活性的微球。
应用很广,除可用于抗癌药物的靶向给药外,还可以用来标记和分离细胞[2]。
1·2·2磁性微球由磁性材料包裹于微球中,给药后在外磁场作用下,能选择性地集中在病灶部位,大大提高治疗效果。
肺靶向药物制剂的研究与开发
肺靶向药物制剂的研究与开发近年来，肺癌等呼吸系统疾病的发病率不断上升，给患者的治疗带来了巨大挑战。
为了提高药物疗效和减少副作用，肺靶向药物制剂的研究与开发成为了医学领域的热点。
本文将探讨肺靶向药物制剂的研究进展、制剂设计及其在肺部疾病治疗中的应用。
一、肺靶向药物制剂的研究进展在肺靶向药物制剂的研究中，主要涉及到靶向药物、载体材料和控释技术等方面。
靶向药物是指具有针对肺癌细胞特异性的药物，如EGFR抑制剂、PD-1抗体等；载体材料是药物运载体，可以提高药物的稳定性和生物利用度，如纳米颗粒、脂质体等；控释技术是指通过调控药物的释放速率和位置，实现药物在肺部的定向输送。
二、肺靶向药物制剂的制剂设计1. 靶向策略肺靶向药物制剂的制剂设计首先需要确定合适的靶向策略。
根据肺部疾病的特点，可以选择肺癌细胞特异性表面分子作为靶点，如EGFR、HER2等。
利用高亲和力的配体或抗体与靶点结合，达到靶向输送药物的目的。
2. 载体选择合适的载体材料对于肺靶向药物制剂的成功研究至关重要。
纳米颗粒是一种常用的载体材料，具有可调控性、结构多样性和高生物相容性等优点。
脂质体也是一种常用的载体材料，可用于包裹脂溶性药物，提高药物的溶解度和稳定性。
3. 控释技术为了实现对肺部的定向输送，控释技术在肺靶向药物制剂的制剂设计中起到关键作用。
可以利用多种途径实现药物的控释，如pH响应性、温度响应性、酶识别等。
通过对控释技术的合理设计，可以实现药物在肺部的定期释放，提高治疗效果。
三、肺靶向药物制剂在肺部疾病治疗中的应用肺靶向药物制剂在肺部疾病治疗中具有广阔的应用前景。
以EGFR抑制剂为例，该药物可以选择性地抑制肺癌细胞的生长和分裂，但在传统给药方式下副作用较大。
通过制备肺靶向药物制剂，可以实现药物在肺部的快速、持久和定时输送，提高疗效并降低副作用。
同时，肺靶向药物制剂还可以应用于肺纤维化、哮喘等其他肺部疾病的治疗。
通过选择合适的靶点和载体材料，可以针对不同疾病的特点研制制剂，并实现精准治疗。
靶向制剂论文总结范文
摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。
近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
靶向制剂的研究与发展.
靶向制剂的研究与发展靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式，为第四代药物剂型，被认为是抗癌药的最适宜的剂型。
近20年来随着细胞生物学、分子生物学和材料学等科学的飞速发展，靶向制剂的研究俨然已经成为国内外药剂研究的热点之一。
1 被动靶向制剂的概述又称自然靶向制剂，是利用药物载体既将药物选择性地到达到达特定的部位，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统。
选择性给药可以增强药物在靶部位的活性并减少其在非靶部位的毒副作用, 提高药物的治疗指数。
[1]被动靶向制剂包括脂质体、微球、乳剂、纳米粒等。
2 脂质体脂质体是由磷脂双分子定向排列而成的直径几微米至几毫米的人工制备的超细粒子[2],内部为水相的闭合囊泡,具有易于在生物体内降解、无免疫原性、无毒性等特点[3]。
脂质体自发现以来，随着其制备方法、组成及表面修饰成分等不断的发展，脂质体越来越受到关注。
作为抗肿瘤药物的有效载体，能明显提高抗肿瘤效果，部分已在临床上使用[4]。
2.1 脂质体分类按脂质体的结构性能可将脂质体分为被动靶向脂质体和主动靶向脂质体, 主动靶向脂质体由于其修饰的方法及部位的不同, 主要分为空间稳定脂质体(又称长循环脂质体)、糖基修饰脂质体、热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体等;按脂质体所带电荷可将其分为阳离子脂质体、阴离子脂质体和中性脂质体。
[5]2.2 脂质体的作用特点2.2.1 脂质体具有靶向性和淋巴定向性。
①天然靶向性，由于脂质体进入体内就被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生。
②隔室靶向性，是脂质体通过不同的给药方式进入体内后可以对不同部位具有靶向性。
③物理靶向性，因物理因素的改变而改变脂质体膜的通透性从而引起脂质体选择性地在该部位释放药物。
④配体专一性，脂质体通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用, 而使脂质体在靶区释放药物。
2.2.2 缓释性。
通过延缓药物代谢和清除，降低药物分布体积，有选择性地增加药物在预期作用部位的浓度而提高治疗指数，并提供持续性的药物释放。
肝靶向制剂的研究进展
肝靶向制剂的研究进展【摘要】靶向给药系统（argeteddrug delivery system，TDDS）是药剂学领域研究的热点之一，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS)通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，可减少其全身分布及用药剂量、给药次数，提高药物的治疗指数，降低其不良反应。
因此，HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。
本文对目前几种重要的被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。
【关键词】肝靶向给药系统；受体介导；脂质体；纳米粒；磁性导向ABSTRACT: Targeted drug delivery system (argeteddrug delivery system, TDDS) is the one of the hot areas of Pharmacy ,the liver targeted drug delivery system (Hepatic targeted drug delivery system, HTDDS) plays effect by concentrating and locating the drug by particles in the liver lesions, it can reduce the systemic distribution, dose and delivery times, improves the therapeutic index and reduces its adverse reactions. Therefore, HTDDS plays a positive role in promoting the treatment of liver diseases. In this paper,I will make a brief review on several important current passive targetings, active targetings and physical and chemical study of targeted drug delivery systems.KEY WORDS : liver targeted drug delivery systems; receptor mediates ; liposomes; nanoparticles; magnetic orientation肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病，但目前治疗效果很不理想，主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外，药物有一定的毒副作用，且对病灶的肝靶向制剂的研究进展科目药剂学选论姓名王丽阳专业药物分析学学号 201112282907靶向性差，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS))是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。
靶向治疗药物的研究进展和前景分析
靶向治疗药物的研究进展和前景分析近年来，随着医学技术的飞速发展，新型的靶向治疗药物越来越受到了人们的关注。
各种严重疾病，如恶性肿瘤、糖尿病等，都可以通过靶向治疗药物来得到有效的治疗。
在本文中，我们将对靶向治疗药物的研究进展和前景进行分析。
一、靶向治疗药物的概念及分类靶向治疗药物是指以特定的分子靶标为目标，通过药物的结构和作用机制来干扰这些分子靶标的功能和信号转导通路，从而达到治疗疾病的目的。
根据其作用机制和靶标类型，靶向治疗药物可以分为多种类型，如酪氨酸激酶抑制剂、PD-1抑制剂、细胞增殖抗原抑制剂等。
二、靶向治疗药物的研究进展随着科技的飞速发展，靶向治疗药物的研究进展也越来越迅速。
许多研究机构和公司在进行大量的研究和开发，以寻找更有效的靶向治疗药物，下面我们简要介绍几种最近的研究进展。
（一） CAR-T细胞治疗CAR-T细胞治疗是指将人体内采集的免疫细胞修饰成具有特定的受体，使其能够识别肿瘤细胞表面的抗原，并对其进行攻击和消灭的治疗方式。
这种治疗方式已被证明在治疗多种恶性肿瘤中都具有很好的疗效。
（二） PD-1抑制剂PD-1抑制剂是一类治疗肿瘤的靶向治疗药物，它可以通过抑制肿瘤细胞表面的PD-1受体与其配体PD-L1的结合来激活免疫系统并增强对肿瘤的攻击力。
（三）化学修饰药物化学修饰药物是一类通过改变蛋白质结构和生物活性来实现治疗的药物，它包括蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂、蛋白质-核酸相互作用抑制剂等。
三、靶向治疗药物的优点相对于传统的非靶向化疗药物，靶向治疗药物具有以下明显的优点：（一）治疗效果更好通过对肿瘤细胞的特异性干扰，靶向治疗药物可以更好地把握疾病发展机理，从而有更好的治疗效果。
（二）副作用更小由于针对靶标的特异性，靶向治疗药物对正常细胞的影响相对较小，因此副作用也更小。
（三）个体化治疗靶向治疗药物可以根据不同个体病情的不同，进行精准的治疗，从而使治疗效果更加显著。
四、靶向治疗药物的局限性虽然靶向治疗药物具有诸多的优点，但是它们也存在一些局限性和不足之处。
靶向制剂的应用与研究进展(全)
靶向制剂的应用于研究进展（全）从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。
随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。
以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。
第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。
显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。
缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。
《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
控释制剂（CRP）：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。
缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
复方长循环肿瘤靶向制剂的研究进展
复方长循环肿瘤靶向制剂的研究进展肿瘤一直是世界医疗界难以攻克的难题，其发生发展过程中微环境多种因素的干预，使常规药物的效果有限。
复方长循环靶向制剂以其高效、低毒、多靶点协同作用的特点，在改善肿瘤微环境，提高肿瘤治疗效果方面表现出特有的优势，现已逐渐成为国内外研究的热点。
该文通过查阅近年来国内外专业文献，对不同载体复方长循环肿瘤靶向制剂的体内外研究现状进行综述，以期为复方长循环肿瘤靶向制剂的发展提供新的思路和方法。
标签：复方；长循环肿瘤靶向制剂；脂质体；纳米粒；静脉乳剂但上述药物也存在作用靶点单一的缺点，对肿瘤发生发展过程中形成的微环境系统干预能力有限，常会由于肿瘤耐药、肿瘤间质液体压力升高和治疗个体差异大等原因导致治疗效果下降，甚至会由于治疗加重肿瘤微环境的缺氧状态，通过多种分子生化机制诱发肿瘤多药耐药（multidrug resistance，MDR），刺激肿瘤血管新生，进一步促进肿瘤细胞的存活、增殖、恶变、侵袭和转移[5]。
针对上述问题，选择不同作用机制的药物联合应用，已在临床肿瘤治疗中起到越来越重要的作用。
但采用常规给药途径，由于不同药物体内药代动力学性质上的差异，通常难以同时在肿瘤部位达到有效治疗浓度，发挥协同增效作用。
此外，槲皮素等具有抗肿瘤多药耐药（MDR）作用的药物可直接抑制P-gp 的表达，并且对细胞色素P450 3A（CYP3A）同工酶的活性具有抑制作用。
通过常规给药途径与抗肿瘤药物合用时，伴随正常细胞的P-gp 功能抑制和CYP3A 活性降低，会导致合用药物的清除率发生改变，从而显著提高抗肿瘤药物的血药浓度，延长体内半衰期，增大其毒副作用。
为克服上述难题，可以借助于脂质体、纳米粒、乳剂等载体给药系统，将不同作用机制的药物包封于同一载体中，通过载体表面的聚乙二醇（PEG）修饰逃避网状内皮系统（RES）吞噬细胞的清除作用，经实体肿瘤新生血管的渗透滞留增强作用（EPR）实现肿瘤靶向[6]。
药剂学综述靶向制剂的应用及发展方向
靶向制剂的应用及发展方向摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度，减少毒副作用。
此文简要介绍靶向制剂的分类，剂型及其应用。
关键词靶向制剂；微球；纳米粒；脂质体；应用靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家Paul Ehrlich于20世纪初提出[1]。
随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展，人们开始针对特定疾病的相关靶点，设计和构建靶向制剂，靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。
靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用，增强药物疗效，同时减小全身的不良反应，为第四代给药系统（DDs）。
由于癌症为世界上较为难治愈的疾病之一，而放射性治疗和化学药物治疗对患者的正常细胞损伤太大，毒副作用强。
所以目前，靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。
1.概述靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍，具有特异性的肿瘤杀伤效果，同时减少药物的用量，降低药物不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒的治疗效果[2]。
靶向制剂的作用特点[3]主要有：①提高药物对靶组织的指向型；②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量；③增加药物的生物利用度；④提高药物的稳定性。
1.1靶向制剂的分类靶向制剂的特点是定位浓度、高效、低毒、控制释药、血浓恒定、顺应性提高。
靶向制剂通过作用机制上分类，可分为：①被动靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官；②主动靶向制剂，是指表面经修饰后的药物微粒，不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，是其能够与靶细胞的受体结合等；③物理化学靶向制剂，是应用温度、pH或磁场等外力将微粒导向特定部位。
靶向制剂目前常用的药物载体有乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒，也有利用生物技术以单克隆抗体分子为载体与药物结合，或将药物与能够识别受体的配体分子相连接等。
药物靶向制剂的研究进展
ｍ ・ 扩注人 Ｒ 脑瘤荷瘤鼠模型体内， ｇｋ ＧＺ 其中
ＭＴ 一 Ｘ ＭＭＴ组施加 ０． 的磁场 １ ｍｎ ６Ｔ ５ ｉ。在注 人药物后 １、３ 和 ４ ｍ 后分别处死小鼠， ５ ０ ５ ｉ ｎ 根据 放射性测定 ＭＴ Ｘ组含量 ，证实 ＭＴ Ｘ在脑中的含 量，ＭＴ ＭＭ 组为 ＭＴ 一 组的 ３５ 倍，在 》 Ｘ５ ．￣５ 其它器官的含量，ＭＴ ＭＭ 组比 ＭＴ 一 组少。 － Ｘ Ｘ５ 通过体外磁场诱导定位和微波照射于肿瘤组 织 ，药物微球可以一边释放抗癌药物，一边又通过 吸收剂吸收微波能量对肿瘤组织进行热疗，使肿瘤
效的抗瘤作用［ 。 ３ １ 〕 靶向给药也是近年来国内外一个极为重要的开 发热点。国内已有散结化痕冲剂浸膏与 ５ Ｕ混合 一 Ｆ 物的磁性微球组成的复合抗癌药，包球率达 ８％， ３
体 纳 粒 有 值 应 之 ｓ ｉ 等〕 是 米 最 价 的 用 一。 Ｍ ａ ［对 ｒ ９ ｔ １
万方数据
６０ ３
素，用于治疗病毒性 乙型肝 炎 ，取得 了 良好 的效
果． 钟裕国等用 ２ 一 亚氨基一 甲氨乙基一 牙 ２ 一 １ 硫代一 一 仆
半乳毗喃糖昔与 ａ － 干扰素相偶联 ，得到半乳糖基－ 干扰 素 ａ偶 联 物 （ ａ ＩＮ 。实 验证 明，肝 脏 Ｇ 一 ａ ｌＦ ） Ｇ 一 Ｎ 和ａ ｌＦ ａＩ ａ 干扰素的最大摄取值分别为 ２ ． ％ ９ １ 和 １． ％ 。采取细胞至病变效应抑制微量法测定 ００ 偶联物 的效价 ，Ｇ 一 Ｎａ与对 照 品 （，干扰 素） ｌＦ ａＩ 的效价比为 ２７ ， ，表明偶联物 Ｇ 一 Ｎ 不仅 ． １ ｌＦ ａＩ ａ 具肝靶向性 ，而且能提高抗病毒活性 。 ４ 纳米粒 （ａｏａｔｌ ｎｎｐｒｃ ）的应用 ｉｅ 纳米粒实际上属固态胶体微粒，粒径 １ ００ ￣１０
中药靶向制剂的研究现状及其前景
中药靶向制剂的研究现状及其前景摘要：根据近十年来发表的有关靶向制剂的论文和专著，并结合其在中药现代化发展战略中的地位和作用，通过介绍靶向制剂的要素和评价参数，探讨了主动靶向、被动靶向、物理化学靶向等三个方面，阐明了中药靶向制剂的研究现状，并提出了中药靶向制剂的发展趋势及前景。
关键词靶向制剂脂质体微球近20年来,医药科学迅猛发展,药物种类日益繁多,制剂不仅在数量、品种上大幅度提高，而且在质量、剂型更新方面也有很大的进展，制剂按历史发展过程可划分为四个时代，第一代是常规制剂，第二代是肠溶制剂，第三代是缓、控释制剂，第四代是靶向制剂。
1 靶向制剂的概念靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug systerms,TDS)，是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。
靶向制剂可利用载体将药物选择性地积集于作用部位而发挥药效，以达到高效而降低毒副作用的目的，尤其是细胞毒素药物。
靶向制剂被认为是抗癌药的适宜剂型所以其最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。
2 靶向制剂的分类及作用特点按载体的不同，靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等；按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统；按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。
而如果根据要达到特定部位的靶向要求，分为三大类，即被动靶向、主动靶向、物理化学靶向。
2.1 被动靶向制剂即为自然靶向，一般的微粒给药系统具有被动靶向的性能，实现被动靶向的机制在于微粒的大小（0.1∽3um的微粒）。
靶向系统发展包括前体药物合成和药物载体。
主要包括脂质体、微球、纳米粒等。
2.1.1 脂质体脂质体（LS）是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。
靶向制剂研究进展
Ｌ ｈｕ — ｉ ＺＨＯＵ ｕ ｎ－ｉ ＭＥＮＧ ｎ ｓ ｅ ｇ ／Ｃ ｎ ｘ ａ， Ｙ ａ ｌ， Ｆａ —ｈ ｎ
（ｉａ ｅｔ ｌ ｏ ｉ ｌ ｆ ｌ ｔ ｈ ｎ ｏｇ Ｕ ｉ ｒ ｔ，ｉａ ５ ０ ３， ｈｎ ） Ｊｎ ｎ Ｃｎｒ ｓ ｔ ｆ ｉ ｅ ｔ Ｓ ａ ｄ ｎ ｎｖ ｓｙ Ｊ ｎ２ ０ １ Ｃ ｉａ ａＨ ｐ ａＡ ａ ｄ ｏ ｉ ｅｉ ｎ
靶 向制 剂 亦 称 靶 向 给 药 系 统 （ａ ｅｉ ｒｇｄｌ ｅ ｙ— ｔ ｇｔ ｇｄ ｅｖｒ ｓｓ ｒ ｎ ｕ ｉ ｙ
拓宽 ， 目前从载体物 质 、 向的动力 源和 给药方 式等 方面 都 靶 取得 了突破性进展 ， 因此 ， 向制 剂是具 有靶 向性 的药物 制 靶 剂统称 。靶 向制剂 的分类方法也不尽相 同 ， 根据 载体透过 靶
部 位 组 织 的 方 式 Ｊ可 分 为 生 物 物 理 靶 向 给 药 制 剂 、 物 化 ， 生 学 靶 向 给 药 制 剂 、 物 免 疫 靶 向 给 药 制 剂 、 重 和 多 重 靶 向 生 双
ｔ Ｔ Ｄ ） 是一种 能将 药 物有 目的的输 送 到病灶 部 位 ， ｅ Ｄ Ｓ， ｍ， 从 而减少药物用量 的新 型药物制剂技 术和工 艺 ， 而且 便于控 制 给药的速度 和 方 式。１０ ９ ６年 由 Ｅ ｒｃ ｈｌ ｈ提 出靶 向制 剂 的概 ｉ 念。靶向制剂可 以提 高靶 组织 的药理 作用 强度 和降低 全身 的不 良反应 ， 一种 比较理 想的 给药方 式 ， 是 为第 四代药 物剂 型， 被认 为是抗 癌 药的最 适宜 的剂 型。近 ２ ０年来 随着 细胞 生物学 、 子生物学 和材料 学等科 学 的飞速 发展 ， 向制剂 分 靶 的研究俨然 已经 成为 国 内外 药剂 研究 的热 点之一 。国家 自 然科 学基金委员 会 （ Ｓ Ｃ） Ｎ Ｆ 资助 的药剂 学研 究项 目中， 向 靶 制剂的研究项 目多达 ２ ５项 ， 占总资助项 目的 ４ ．％ ， ８ １ 这充分 反映 了靶 向制剂研究在现代药 剂学 中的重要地位 ｊ 。 采用脂质体作 为药物 载体 是研究 的重 点 ， 磁靶 向、 酶靶 向制剂也是研究热点 。此外 ， 利用药剂学 手段制成 靶 向给药 系统最引人注 目， 即通 过微 粒将 药物靶 向输 送至病 灶部 位 ， 而对其他组织 、 器官 和细胞影 响很 小 ， 从而 提高 疗效 和减少 药物的毒副作用 ， 因此 ， 常适合 于作抗肿瘤 药物 、 非 生物大分 子的载体 ， 并显 示了 良好的应用前 景。靶 向制剂是 医药研究 今后发展 的一个重要课题 。 １ 靶 向制剂的分类 最初狭义 的靶 向制剂 指抗 癌制剂 ， 随着其研究 领域逐 渐
靶向性药物的研究与发展
靶向性药物的研究与发展随着科技的不断进步，医学领域也取得了巨大的飞跃。
其中靶向性药物，成为医疗领域里不可忽视的一部分。
靶向性药物的研究与发展，为许多疾病的治疗带来了新的突破。
本文将从靶向性药物的定义、发展历程、研究现状以及未来发展前景等方面进行阐述。
一、靶向性药物的定义靶向性药物又称为分子靶向性药物，是指对疾病的治疗以及预防方面，通过对生物体内分子靶位点进行选择性活性调控，实现其疾病特异性治疗的药物。
靶向性药物与传统的药物相比，其最明显的特点是能够选择性地作用于治疗靶标，从而最大限度地降低对正常细胞的损害。
二、靶向性药物的发展历程靶向性药物的发展历程虽然并不是一帆风顺的，但是随着生物学、生物技术等技术的飞速发展，靶向性药物也迎来了它的发展黄金期。
1、第一代靶向药物：鸟嘌呤类药物鸟嘌呤类药物是靶向性药物中的先锋，当它首次问世的时候，成为了科学界的一次惊天大发现。
鸟嘌呤类药物能够选择性地靶向肿瘤性细胞，通过抑制肿瘤细胞增殖、转移和血管新生等关键环节来达到治疗肿瘤的目的。
2、第二代靶向药物：单抗类药物单抗类药物是针对肿瘤治疗中非常重要的一类靶向性药物。
单抗类药物能够实现单克隆抗体的制备，可以通过选择性识别和结合靶分子的表面抗原，从而影响其作用机制，对肿瘤细胞实现精准识别和杀灭。
单抗类药物的问世，让靶向性药物的研究领域迈出了重要的一步。
3、第三代靶向药物：三价抗体类药物三价抗体类药物是一种新型的靶向性药物，其不同于传统的单抗，具有较强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用，并具有完美的选择性和特异性。
三价抗体类药物尤其适合于治疗乳腺癌、结直肠癌等癌症，其治疗效果显著，为肿瘤治疗打开了一扇新的大门。
三、靶向性药物的研究现状1、癌症领域靶向性药物在癌症治疗领域的应用，是当前靶向性药物研究领域最为重要的一个方向。
通过精准地选择靶向药物，可以在最大限度地减少对正常组织的损害下治疗癌症。
通过对肿瘤分子靶标的不断研究，基因突变对药物疗效的影响等进一步完善靶向性药物的研究方向。
靶向制剂的研究进展
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向制剂的研究进展靶向制剂的研究进展靶向制剂的概念是 Ehrlich 年提出的,至今已近 100 年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。
自上个世纪 70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。
靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。
靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。
由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。
【一】靶向制剂的分类 1 被动靶向制剂(passive targeting preparation)即自然靶向制剂。
1/ 5载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的 kupffer 细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。
被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。
通常粒径在 2.5~10 m 时，大部分积集于巨噬细胞。
小于 7 m 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200~400 nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于 10 nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
肿瘤靶向纳米制剂研究进展
肿瘤靶向纳米制剂研究进展肿瘤靶向纳米制剂是一种新型药物传递系统，旨在提高肿瘤治疗效果并降低副作用。
本文综述了肿瘤靶向纳米制剂的研究进展，包括研究现状、研究方法、研究成果和不足等方面。
关键词：肿瘤靶向纳米制剂、药物传递系统、肿瘤治疗、研究成果、研究不足。
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一，传统肿瘤治疗方法往往存在较大的副作用。
因此，研究者们一直致力于开发更加高效、低毒的肿瘤治疗方法。
肿瘤靶向纳米制剂作为一种新型药物传递系统，具有许多优点，如提高药物在肿瘤部位的浓度、降低副作用等。
本文将重点综述肿瘤靶向纳米制剂的研究进展。
肿瘤靶向纳米制剂通常由药物、载体和靶向分子三部分组成。
其中，药物是针对肿瘤细胞发挥治疗作用的部分；载体是药物的输送系统，能够保护药物在体内免受破坏；靶向分子则能够引导药物准确地到达肿瘤部位。
目前，肿瘤靶向纳米制剂已成为研究热点之一，大量的研究工作已在此领域展开。
目前，肿瘤靶向纳米制剂的研究方法主要包括体外实验和体内实验。
体外实验主要通过细胞系和组织培养等手段来评价制剂的效果；体内实验则通过动物模型来观察制剂在体内的药效和毒性。
计算机模拟技术也广泛应用于肿瘤靶向纳米制剂的研究中，帮助研究者们优化药物分子设计、预测治疗效果等。
在肿瘤靶向纳米制剂的研究中，已经取得了一些重要的成果。
例如，一些研究团队成功开发出了能够识别肿瘤细胞表面特异性抗原的靶向分子，从而实现了对肿瘤细胞的精准攻击；还有一些团队通过优化纳米制剂的制备工艺和药物释放动力学，提高了制剂的治疗效果和稳定性。
然而，肿瘤靶向纳米制剂的研究还存在一定的不足。
一些纳米制剂在体内易被网状内皮系统吞噬，导致药物释放不均匀；一些靶向分子可能存在免疫原性，引发免疫反应；肿瘤组织的异质性也是影响制剂治疗效果的重要因素之一。
肿瘤靶向纳米制剂作为一种新型药物传递系统，在提高肿瘤治疗效果和降低副作用方面具有巨大潜力。
虽然已经取得了一些重要的研究成果，但是仍存在许多不足之处需要进一步探讨。
靶向制剂-研究发展
靶向制剂的研究发展【摘要】本文以靶向制剂的分类、机制、作用特点及医药应用为主，综述了近五年来发表的一些有关靶向制剂的研究论文与研究成果，总结归纳了近年来靶向制剂的研究发展。
【关键词】靶向制剂、靶向给药、载药微粒、脂质体、抗肿瘤药物、发展靶向制剂的概念是1906年由Ehrlich年提出的,至今已经100多年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。
自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。
靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。
靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间，从而提高给药后的疗效【1】。
由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视靶向制剂的分类1.被动靶向制剂(passive targeting preparation)被动靶向制剂即自然靶向制剂。
载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。
被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。
通常粒径在2.5-10μm 时，大部分积集于巨噬细胞。
小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
靶向制剂的发展
• 物理化学靶向制剂：应用某些物理化学方法使靶向
制剂在特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁 导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并 定位于特定靶区。
二、靶向制剂的研究现状
• • • • • 肾靶向制剂 脑靶向制剂 肝靶向制剂 肿瘤靶向制剂 淋巴靶向制剂
（四）肿瘤靶向制剂
• 脂质体靶向制剂 • 纳米粒淋巴示踪制剂 • 单克隆抗体药物偶联制剂
靶向制剂（targeting drug delivery，TDS）
靶向制剂又称为靶向给药系统， 靶向制剂又称为靶向给药系统 ， 是指载体 将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性 浓集定位于靶组织、靶器官、 浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内 结构的给药系统。 结构的给药系统。 靶向制剂可提高药效、降低毒副作用、 靶向制剂可提高药效、降低毒副作用、提高 药品的安全性、有效性、 药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺从 性。
1. 脂质体靶向制剂
• 以多相脂质体为载体，将化疗药包埋其中, 利用 脂质体的靶向作用将药物导向靶标而发挥抗肿瘤 作用,以达到提高疗效,降低毒副作用的目的 。 • 如已上市的复方氟脲嘧多相脂质体、紫杉醇脂质 体、阿霉素脂质体等 。
• 主动靶向脂质体 脂质体表面偶联特异性抗体、配体或基团 等, 达到高度定向的作用。 • 如将载有多柔比星脂质体偶合人源化单抗隆抗 体的片段F(ab)2构成复合物MCC465,在治疗胃肠 肿瘤的临床实验中获得很好的治疗效果,而副 作用显著降低。
靶向制剂分类 • 被动靶向制剂：即自然靶向制剂。载药微粒被单核
－巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，因此可在巨噬细胞丰富 的组织或器官浓集，因此可通过正常的生理过程运送到肝、 脾等组织。
• 主动靶向制剂：采用修饰的药物载体为“导弹”，
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靶向制剂的研究发展【摘要】本文以靶向制剂的分类、机制、作用特点及医药应用为主，综述了近五年来发表的一些有关靶向制剂的研究论文与研究成果，总结归纳了近年来靶向制剂的研究发展。
【关键词】靶向制剂、靶向给药、载药微粒、脂质体、抗肿瘤药物、发展靶向制剂的概念是1906年由Ehrlich年提出的,至今已经100多年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。
自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。
靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。
靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间，从而提高给药后的疗效【1】。
由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视靶向制剂的分类1.被动靶向制剂(passive targeting preparation)被动靶向制剂即自然靶向制剂。
载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。
被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。
通常粒径在2.5-10μm 时，大部分积集于巨噬细胞。
小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
除粒径外，微粒表面性质对分布也起着重要作用。
单核-巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素(opsonin，包括igg，补体c3b或纤维结合素fibronectin)和巨噬细胞上有关受体完成的：吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面，然后通过内在的生化作用(内吞、融合等)被巨噬细胞摄取。
微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素成分及其吸附的程度，也就决定了吞噬的途径和机制。
被动靶向制剂的载药微粒包括：脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球。
○1脂质体：系指将药物包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊，为类脂小球或液晶微囊。
在20世纪70年代，Bangham和Ryman首次作为抗癌药物载体。
目前，紫杉醇靶向制剂为癌症化疗研究的热点，具有广阔的临床应用前景。
吕宝军等【2】研究发现紫杉醇脂质体具有抑制直肠癌 Colo320细胞增殖的作用。
○2靶向乳剂：乳剂的靶向性在于它对淋巴的亲和性。
油状药物或亲脂性药物制成的O/W或O/W/O静脉复乳，使得原药物浓集于肝、脾、肾等巨噬细胞丰富的组织器官。
○3微囊和微球：指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体或囊泡。
为了提高微球的靶向性，近些年又研制出了免疫微球和磁微球。
免疫微球是一种具有免疫活性的微球，它的应用很广，不仅用于抗癌药物的靶向给药，还可用来标记和分离细胞【3】。
○4纳米囊和纳米球：纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型。
粒径10-1000nm在水中形成近似胶囊的的溶液。
可穿透细胞壁打靶点，不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓。
具有靶向性、缓释性、疗效高等特点【4】。
纳米粒具备促进肿瘤细胞吸收和靶向定位的功能，可在增强疗效的同时减少不良反应【5】。
在胶体载体表面通过共价或非共价的形式连接能靶向血脑屏障的配体可以提高其对脑部肿瘤的选择性，开发靶向性转运增强的纳米粒对抗肿瘤药物穿越 BBB治疗脑部肿瘤具有重要意义【6】。
2.主动靶向制剂(active targeting preparation)主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
如载药微粒经表面修饰后，不被巨噬细胞识别，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，而能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位；亦可将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定靶区被激活发挥作用。
如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径4-7μm)截留，通常粒径不应大于4μm。
以半乳糖糖蛋白受体介导为例。
肝细胞膜上存有半乳糖糖蛋白受体。
姜华等【7】采用半乳糖衍生物修饰去甲斑蝥酸钠脂质体(GNL)，比较其与去甲斑蝥酸钠脂质体(CNL)的肝靶向作用差异，结果发现GNL肝脏靶向效率是CNL的118倍，是去甲斑蝥酸钠注射液的219倍。
证明了以半乳糖残基修饰的药物具有显著的肝靶向性。
3.物理化学靶向制剂(physical and chemical targeting preparation)物理化学靶向制剂应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。
如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，在热疗的局部作用下，使热敏感制剂在靶区释药；也可利用对ph敏感的载体制备ph 敏感制剂，使药物在特定的pH靶区内释药。
用栓塞制剂阻断靶区的血供和营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也可属于物理化学靶向。
靶向制剂的靶向机理靶向制剂在体内的器官或组织的分布受到其粒子体积的制约，在体内微粒会由于机体内部的物理和生理的作用而选择性地聚集于肺、肝和淋巴等组织器官中，其中巨噬细胞吞噬的作用最为关键【8】。
肝能迅速清除集中于肝中的 200-400 nm 的纳米囊与纳米球；淋巴能够将小于50nm的微粒通过或者透过肝脏内皮细胞传递到脾和骨髓中50-100 µm 的微粒系统可以进入肝实质细胞中【9】。
但是具有相同粒径的不同微粒可能作用于机体的不同靶器官，这是因为巨噬细胞上的有关受体能够结合吸附血液中的调理素的微粒，即微粒吸附调理素后并粘附于巨噬细胞表面，然后通过内吞、融合等生化作用进行摄取。
所以，根据病变器官或组织来设计和选取具有靶向性的微粒，其粒径大小及其表面特征是至关重要的因素。
靶向制剂的作用特点相比于普通制剂和缓控释制剂，靶向制剂具有以下特点：首先，靶向制剂能使药物迅速到达靶区，提高药物对靶区的指向性，最大限度地增加靶区的血药浓度，疗效达到普通制剂的数倍乃至数百倍。
其次，减少用药剂量，提高生物利用度；同时由于药物主要分布在病灶区，从而降低对正常组织或细胞的毒性；例如将具肝靶向的载体和药物偶联，使药物定向转运到肝脏，提高肝脏的血药浓度，从而增强疗效。
另外，靶向制剂还具有药理活性的专一性等一系列特点。
靶向制剂的医药应用1.生物制品生物制品自身很不稳定，人体内很容易水解或酶解而失效。
靶向制剂能够避免蛋白质、多肽类药物受到外部剧烈环境的破坏；还能延缓药物的释放，减少给药次数；提高药物的靶向性，降低给药剂量；有可能实现口服给药途径。
2.抗肿瘤药物国外靶向抗肿瘤药物载体系统研究中，脂质体、微球、微囊、纳米粒、乳剂等一直是研究的重点。
关注的热点主要是载体材料的筛选以及载体的修饰，期望获得适宜的释药速率和较高的靶向能力。
例如戎佩佩【10】发现pH敏感阳离子纳米脂质体作用机理独特，有望成为新型包载抗癌药物的靶向制剂。
○1脑靶向制剂随着老龄化社会的到来，脑病已成为医学界及社会异常关注的热点问题，脑部疾病如脑肿瘤、脑梗死、脑出血、老年痴呆症、癫痫、帕金森和中风等对人的身体健康影响巨大。
多数药物必须进入脑内才能发挥疗效，但由于血脑屏障(blood brain harrier，BBB)的存在，常规途径给药后脑内的药物浓度都比较低，从而限制了其对疾病的治疗作用，故脑靶向给药日益受到重视。
现今脑靶向制剂在促透方法、给药方式和新剂型等方面取得了进展。
例如张海燕等【11】采用复乳一溶剂蒸发法制备得到经壳聚糖修饰的栀子苷聚乳酸一羟基乙酸纳米粒(栀子苷CS—PLGA—NPs)，经鼻腔给药后cs—PLGA—NPs能促进药物经鼻腔直接转运入脑，具有一定的靶向性。
以治疗脑癌脑的靶向载体为例，肽类修饰脂质体：TAT肽是一种穿膜肽，来源于人免疫缺陷病毒的转录活化因子，可以携带包括亲水性蛋白、多肽、DNA甚至颗粒物质等进行细胞间或细胞内传输，也可穿透血脑屏障。
0in等【12】用聚乙二醇化磷脂衍生物共价结合TAT肽制备了TAT脂质体，并通过体外和体内试验证明其是一个具有很大潜力的脑部药物传递系统。
随后Qin【13】等将阿霉素(doxombicin，Dox)包裹在脂质体内水相中，通过体内分布试验证实它明显提高了阿霉素在脑部的分布量，降低了阿霉素在心脏的分布量，从而有望降低阿霉素带来的心脏毒性；通过体内药效学试验发现其大大提高了脑部肿瘤模型大鼠的生存期。
多项试验证明了DOX—TAT—LIP高透血脑屏障率与脂质体表面修饰了TAT 有关。
TAT修饰的脂质体通过吸附介导的胞吞穿透血脑屏障，从而提高脑胶质瘤大鼠的治疗效果。
○2肝癌主动靶向给药肺癌是目前世界上发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，发达国家肺癌的5年生存率约10％～ 15％，在我国则更低。
因此，寻找更为有效和安全的治疗手段成为当前肺癌研究的一个热点。
目前研究较多的肺癌靶向制剂主要包括修饰的纳米粒、纳米乳及微球，修饰的脂质体和前体药。
以修饰的纳米粒以及修饰的脂质体为例，Wang等【14】制备了以PEG-PLA为胶束核，通过物理包覆康普瑞丁，PEG端偶联靶分子RGD，PLA 表面偶联阿霉素制备的RFPMs—DOX—CA4载双药长循环纳米粒，粒径为(29．2±2．5)nm，可以明显降低细胞毒性，提高肺病灶部位的药物浓度，增强对肿瘤的抑制作用。
Meng等【15】制备了靶向新生肿瘤血管的载紫杉醇长循环纳米脂质体(RGD．PEG．PTX—LP)和普通长循环纳米脂质体(PEG．PTX．LP)，HUVEC和肺癌A549细胞体外脂质体的摄取实验表明，两种细胞对 RGD—PEG-PTX—LP摄取率均高于PEG—PTX—LP和市售紫杉醇溶液(Tax01)，从而大大提高了紫杉醇对HUVEC和肺癌A549细胞的细胞毒性。
○3克服乳腺癌内分泌耐药的靶向治疗雌激素受体(estrogen receptor，ER)阳性的乳腺癌的内分泌治疗耐药仍然是当前亟待解决的重要临床问题。