解热镇痛药
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
解热镇痛药使用指南
解热镇痛药使用指南解热镇痛药在日常生活中常见且广泛应用。
无论是缓解头痛、退烧还是缓解关节疼痛等，这些药物都能提供有效的帮助。
然而，如果不正确使用，可能会造成一定的危害。
本文将提供一份解热镇痛药的使用指南，帮助读者正确使用这些药物。
1. 了解不同类型的解热镇痛药解热镇痛药主要分为非处方药和处方药。
非处方药包括布洛芬、阿司匹林、对乙酰氨基酚等；处方药包括青霉素类药物、麦角类药物等。
在使用之前，务必了解所使用的药物类型，以便正确使用。
2. 阅读药物说明书药物说明书是了解药物剂量、副作用以及注意事项的重要依据。
在使用解热镇痛药之前，认真阅读药物说明书，了解正确的用法和剂量。
3. 合理使用药物剂量解热镇痛药剂量应根据症状和年龄来确定。
不同人群的剂量是不同的，过量使用药物可能导致严重的健康问题。
在使用时，请参考药物说明书或咨询医生，确保正确使用。
4. 不要长期使用解热镇痛药解热镇痛药在短期使用时可以缓解症状，但长期使用可能导致依赖性和药物滥用。
如果症状持续存在，请咨询医生以获取更恰当的治疗方法。
5. 避免与其他药物相互作用使用解热镇痛药时，应注意是否与其他药物存在相互作用。
药物相互作用可能会降低药效或导致不良反应。
在使用解热镇痛药之前，请确定是否与其他药物合用安全，并咨询专业医生的建议。
6. 关注潜在的风险和副作用解热镇痛药的使用可能会产生一些潜在的风险和副作用。
例如，某些药物可能会对肝脏和肾脏造成损害。
因此，在使用之前，请了解药物的潜在风险，并及时寻求医生的建议。
7. 牢记禁忌症和注意事项解热镇痛药在某些情况下是禁用的。
例如，孕妇、哺乳期妇女和儿童通常需要避免使用某些药物。
此外，某些疾病、过敏史和药物敏感性也是应该注意的禁忌症。
在使用解热镇痛药之前，务必查明禁忌症和注意事项。
总结：正确使用解热镇痛药对于缓解疼痛和不适症状非常重要。
在使用药物之前仔细阅读药物说明书，并遵循正确的用法和剂量。
同时，注意药物相互作用、潜在风险、禁忌症和注意事项。
解热镇痛药的使用方法及禁忌说明书
解热镇痛药的使用方法及禁忌说明书使用方法及禁忌说明书一、解热镇痛药简介解热镇痛药是用于缓解疼痛和退烧的药物，常见的包括布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
使用这些药物前，需要了解正确的使用方法和可能的禁忌事项，以确保安全有效地使用解热镇痛药。
二、解热镇痛药的使用方法1. 根据药物说明书指导，选择适合的剂型和剂量。
不同类型和年龄段的患者使用的药物和剂量有所区别，需要遵循医嘱或药物说明的建议。
2. 口服药物时，可选择饭前或饭后服用，以免引起胃不适。
遵循医嘱或药物说明书指导的服药时间和间隔，不可自行增加剂量或改变服药频率。
3. 如果使用药物外用剂型，如乳膏、贴剂等，需要事先清洗并擦干药物应用区域，然后按照药物说明书的方法正确涂抹或贴敷。
4. 在服药过程中，应保持足够的水分摄入，以帮助药物更好地吸收和发挥作用。
5. 若要长期使用解热镇痛药，请在医师指导下进行，并定期复查以评估疗效和调整治疗计划。
三、解热镇痛药的禁忌事项1. 对药物成分过敏者不得使用。
在使用药物之前，请查阅药物说明书，确认自己是否对药物中的成分敏感或存在过敏史。
2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童需遵循医生建议使用解热镇痛药。
某些药物在特定人群中可能存在潜在风险，需在医生指导下使用。
3. 有肝肾功能受损的患者慎用解热镇痛药。
一些解热镇痛药物的代谢和排泄主要通过肝脏和肾脏进行，因此患有肝肾疾病的患者需遵循医生建议使用。
4. 对于患有消化性溃疡、出血倾向、血小板功能异常等疾病的患者，某些解热镇痛药可能会加重病情或引起不良反应，需在医生指导下使用。
5. 长期使用解热镇痛药可能会导致药物过敏反应、药物依赖等问题，如出现不良反应应及时停药并咨询医生。
6. 与其他药物相互作用。
某些解热镇痛药与其他药物相互作用，可以增加不良反应的风险。
在使用解热镇痛药的同时，需告知医生其他正在使用的药物，以避免药物之间的相互影响。
四、总结解热镇痛药是缓解疼痛、退烧的重要药物，正确的使用方法和禁忌事项对治疗效果和患者的安全至关重要。
简述解热镇痛药的药理作用
简述解热镇痛药的药理作用止痛镇痛药是指能够缓解患者疼痛的药物，并使患者恢复活动能力，它是治疗疼痛的重要组成部分。
经过科学研究证明，止痛镇痛药的类别也有很多，例如非甾体抗炎药，非处方止痛镇痛药以及处方药，每种药物有自己的单独特点。
其中，解热镇痛药也具有独特的药理作用。
解热镇痛药主要以阿司匹林为主，其除具有止痛、镇痛作用外，还具有解热作用，抑制关节内炎症反应物质的释放，减少负荷，缓解关节痛症状。
同时，它还具有抗血管紧张素作用，有利于降低血压。
它还可以减少皮肤发红、发热、瘙痒等炎症反应，抑制呼吸道组织激素的释放，减少气道敏感性，使患者减少咳嗽和咳痰症状，同时我也能有效的抵抗炎症的发生，减少局部炎症反应，使机体恢复正常的调节状态。
解热镇痛药的作用原理是可以在不伤害正常细胞的情况下，阻断自由基的产生，尤其是那些是由于机体受到伤害而导致的，抑制炎症介质和清除自由基，使炎性激素减少，即可以抑制机体受损部位肿胀、组织破坏等症状，从而改善炎性反应，使患者感到疼痛减少。
此外，解热镇痛药还可以缓解关节变形病的症状，抑制受损的细胞的炎症反应，缓解关节黏液的聚集，可以改善关节的活动性和间接缓解关节痛症状。
解热镇痛药也可以用于治疗外伤及术后疼痛。
术后机体可能会遭受炎症损伤，它能够减少创面炎症以及后痛发展状况，并加速创面愈合。
综上所述，解热镇痛药有很多药理作用，抑制机体内细胞的炎性反应，并可以改善关节痛症状，有效缓解患者的不适。
但是，在使用解热镇痛药的时候，也要注意它的副作用，如胃肠道不适等，在药物过量和依赖使用之前，务必要咨询医生，避免发生不良反应。
解热镇痛药的类别
按主要的药理作用不同，本类药物可分为解热镇痛药、抗风湿药和抗痛风药。
若按药品化学结构的不同则可分为：
1、羧酸类：包括水杨酸类[如阿司匹林(乙酰水杨酸)、三柳胆镁(痛炎宁)、水杨酸镁等]，丙酸衍生物类[如布洛芬(芬必得)、萘普生(消痛灵)、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非诺芬等]和芳基乙酸类[如吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、双氯芬酸、托美汀等];
2、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;
3、吡喹酮类：保泰松、安乃近等;
4、喜康类：炎痛喜康(吡罗昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、选择性COX-2抑制剂：美舒宁等;
6、其他：金诺芬等(瑞得)。
随着医药临床的积累和科技的发展，一些副作用较大和/或疗效欠佳的解热止痛药逐渐被淘汰(如氨基比林片剂、非那西丁片剂等)，一些疗效高、副作用小的药物新品种不断
开发，临床医师、药师和患者都要及时了解这些新进展，提高医疗水平和自我保护意识。
扑热息痛解热镇痛药的正确用法
扑热息痛解热镇痛药的正确用法扑热息痛是一种常用的非处方解热镇痛药，含有对乙酰氨基酚作为活性成分。
正确的用法可以帮助我们更好地缓解疼痛和降低体温，但是如果用法不当，可能会引发一些不良反应。
在使用扑热息痛之前，我们需要了解药物的正确用法并且按照使用说明进行用药。
一、使用说明1. 剂量：根据个体需要，扑热息痛的剂量可以在成人和儿童之间有所不同。
成人每次剂量通常为500-1000毫克，每4-6小时一次；对儿童而言，剂量则根据体重和年龄进行调整。
然而，不应低于每天10-15毫克/公斤的剂量，且间隔时间不得少于4小时。
2. 总剂量：成人每天总剂量不超过4000毫克，儿童则需要根据体重和年龄来限制每天总剂量。
3. 用药方式：扑热息痛通常以口服药片或液体形式使用。
如果需要儿童剂量，则应选择适当的剂型，如儿童口服液。
4. 注意事项：在使用扑热息痛之前，我们需要阅读并遵循药品包装上的使用说明。
如果有任何疑问或不明之处，应咨询医生或药师的建议。
二、正确用药方法1. 遵循建议剂量：使用扑热息痛时，要严格遵循建议的剂量。
避免超过每日总剂量以及减少使用时间的最佳间隔。
2. 配合饮食：扑热息痛可以与水或食物一起服用。
如果出现胃部不适，建议在饭后使用。
3. 避免与其他含有乙酰氨基酚的药物同时使用：乙酰氨基酚也是广泛使用的药物成分，所以在同时使用其他含有乙酰氨基酚的药物时要注意总剂量。
4. 严守使用时间：为了确保扑热息痛的疗效和安全性，需要严格按照建议的使用时间间隔用药。
不要过于频繁地使用，必要时可以在医生的指导下延长间隔时间。
5. 不应长期使用：如果疼痛或发烧症状持续超过3-5天，应咨询医生的指导，不要滥用扑热息痛。
6. 孕妇和哺乳期妇女需谨慎使用：在怀孕和哺乳期的妇女身上使用扑热息痛时需要咨询医生的建议。
医生会依据个体情况评估是否适合使用该药物。
三、药物安全注意事项1. 药物过敏：如果你对扑热息痛或其他解热镇痛药物过敏，不应使用该药物。
解热镇痛药
非选择性COX抑制药1. 水杨酸类：阿司匹林1具有明显的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等的治疗2大剂量（4-6g/日，为最大耐受剂量）有明显抗炎抗风湿作用，用于急性风湿热治疗，使急性风湿热患者症状缓解，是临床首选药之一；明显减轻风湿和类风湿性关节炎炎症和疼痛。
3小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板中COX活性，减少血栓素（TXA2）的产生，而不影响血管内皮COX活性，不干扰前列环素（PGI2）的产生；大剂量阿司匹林对COX的抑制作用没有选择性。
临床应用：小剂量用于防止血栓形成，预防血栓栓塞性疾病。
1.胃肠道反应上消出血2. 对血液系统影响（effect on the blood)抗血小板聚集PT延长3. 过敏反应(hypersensitivity)疹子血管神经性水肿过敏性休克阿司匹林哮喘（肾上腺素无效）4. 水杨酸反应大量时头痛眩晕恶心呕吐耳鸣听力减退5. 瑞夷综合征（Reye syndrome）6. 对肾脏的影响(effects on the kidney)血浆蛋白结合率高激素合用消化出血风险口服抗凝合用易出血磺脲类合用易低血糖2. 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）极少部分代谢为对肝有毒的羟化物有解热镇痛作用，无抗炎、抗风湿作用。
临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛常用剂量较安全，剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死；非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。
3. 吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）主要是抗炎抗风湿作用主要用于急性风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的治疗，尚可用于急性痛风、癌性发热。
中枢神经系统反应；抑制造血系统（粒细胞↓、血小板↓、再生障碍性贫血）；胃肠道反应；过敏反应舒林酸吲哚美辛的前体药物；代谢物抑制COX作用较舒林酸强而持久；胃肠道反应轻（因胃、肠粘膜未直接暴露于高浓度的活性药物下）适应症: 风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和急性痛风。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
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〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
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3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
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第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
解热镇痛药
（4）水杨酸反应 大剂量（每天5 以上） 大剂量（每天5g以上）可出 现恶心、呕吐、头痛、眩晕、 现恶心、呕吐、头痛、眩晕、耳 听力减退等水杨酸反应。 鸣、听力减退等水杨酸反应。严 重者可出现过度换气、 重者可出现过度换气、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱。 失调、甚至精神错乱。应立即停 对症治疗， 药，对症治疗，并静滴碳酸氢钠 以加速药物排泄。 以加速药物排泄。
然而大剂量阿司匹林可抑制血 管内皮细胞中的环氧酶， 管内皮细胞中的环氧酶，使前列环 合成减少， 素PGI2合成减少，PGI2是TXA2的生 理拮抗剂， 理拮抗剂， PGI2合成减少可能促进 血栓形成。因此， 血栓形成。因此，用阿司匹林防治 血栓性疾病时应使用小剂量。 血栓性疾病时应使用小剂量。
4.胆道蛔虫病 胆道蛔虫病
解 热 镇 抗 炎 药
解热镇痛抗炎药是一类具有解 止痛、多数还有抗炎、 热、止痛、多数还有抗炎、抗风湿 作用的药物。 作用的药物。阿司匹林是本类药物 的代表，故此类药物也称为“ 的代表，故此类药物也称为“阿司 匹林类药物” 匹林类药物”。由于化学结构及抗 炎机制与糖皮质激素(甾体类抗炎药） 炎机制与糖皮质激素(甾体类抗炎药） 非甾体抗炎药。 不同，故又称为非甾体抗炎药 不同，故又称为非甾体抗炎药。
三、吡唑酮类
本类药物主要包括保泰松、 本类药物主要包括保泰松 、 安乃近及氨基匹林（匹拉米洞） 安乃近及氨基匹林（匹拉米洞）。 因后两药可引起致命的粒细胞减 少和过敏反应，临床已不用， 少和过敏反应，临床已不用，仅 保留氨基匹林作为复方制剂的成 份。
[不良反应] 不良反应]
治疗量不良反应少，对胃无刺激， 治疗量不良反应少，对胃无刺激， 不引起胃出血。偶见皮疹等过敏反应， 不引起胃出血。偶见皮疹等过敏反应， 服用过量可产生高铁血红蛋白血症， 服用过量可产生高铁血红蛋白血症， 引起组织缺氧及溶血。一次过量（ 引起组织缺氧及溶血。一次过量（成 10～15g 人10～15g）服用可致急性肝中毒或 肝坏死。 肝坏死。长期应用能引起药物依赖及 肾损害。 肾损害。
解热镇痛药
Antipyretic and Analgesic Drugs解热镇痛药概述解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。
解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。
非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）。
✓1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸✓1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市✓1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康✓目前:阿斯匹林,对乙酰氨基酚,双氯芬酸、布洛芬、萘普生合计销量达50亿美元.人类使用非甾体抗炎药已有100多年的历史；全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就有7～10亿张NSAIDs处方。
在国内，NSAIDs销量仅次于抗感染药，位居第二；4对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mgNSAIDs药理作用机制抑制环氧酶(COXs)活性进而抑制前列腺素(PGs)的合成缓解或消除PGs的致痛、致热和致炎作用[5-氢过氧化二十碳四烯酸]结构型COX-1COXs诱导型COX-2血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌肾功能炎症细胞因子、生长因子等×环氧酶亚型特点示意图解热镇痛药的共同作用1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几乎无影响。
发热的机制，PGE 与发热的关系2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用。
（中等程度）无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有良效！镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓激肽，PG,组胺）3、抗炎作用：阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用。
抗炎机制：抑制PG合成减轻症状，不能根治依据化学结构分类1.水杨酸类：阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛；2.苯胺类：对乙酰氨基酚；3.丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等；4.邻氨基苯甲酸类：甲氯酚那酸等；5.非酸性NSAIDs类：萘丁美酮；6.昔康类：美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康；7.昔布类：塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。
解热镇痛抗炎药
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临Байду номын сангаас应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，
高铁血红蛋白血症，溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能：
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成
大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
不良反應
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度
感冒药一览表
感冒药一览表感冒是一种常见的疾病，常见症状包括鼻塞、流鼻涕、咳嗽、喉咙痛等。
为了缓解这些症状，人们常常会选择使用感冒药来进行治疗。
然而，市面上的感冒药种类繁多，让人眼花缭乱。
为了帮助大家更好地了解感冒药的分类和用途，本文将为大家整理一份感冒药一览表。
一、解热镇痛药1. 扑热息痛（Paracetamol）：常用的解热镇痛药，能够降低体温和缓解轻度疼痛。
适用于发热、头痛等症状。
2. 阿司匹林（Aspirin）：具有降低体温、缓解疼痛和抗炎作用。
但由于其可能引起胃溃疡和出血等副作用，儿童、孕妇和哺乳期妇女应避免使用。
二、抗组胺药1. 氯雷他定（Loratadine）：能够缓解过敏引起的咳嗽、喷嚏和流鼻涕等症状。
适用于过敏性鼻炎引起的感冒症状。
2. 酮替芬（Ketotifen）：适用于缓解过敏症状，如打喷嚏、鼻塞、眼部瘙痒等。
三、镇咳祛痰药1. 右美沙芬（Dextromethorphan）：常用于缓解干咳，能够通过中枢镇咳通路抑制咳嗽反射。
2. 氨溴索（Ambroxol）：能够促进气道分泌物的排出，适用于咳嗽伴有痰多的情况。
四、鼻炎药1. 厄贝沙坦（Ebastine）：适用于过敏性鼻炎引起的鼻塞、流鼻涕等症状。
2. 氟替卡松（Fluticasone）：通过抑制炎症反应缓解鼻塞、流鼻涕等症状。
五、抗病毒药1. 奥司他韦（Oseltamivir）：适用于治疗甲型和乙型流感病毒感染，能够缩短病程和减轻症状。
六、复方感冒药1. 复方对乙酰氨基酚片：含有解热镇痛成分和镇咳祛痰成分，适用于多种感冒症状。
2. 复方氯雷他定片：含有抗组胺成分和解热镇痛成分，适用于过敏性鼻炎伴发的感冒症状。
七、常见药物对比药物分类 | 解热镇痛 | 抗组胺 | 镇咳祛痰 | 鼻炎药 | 抗病毒药------------|---------|--------|---------|---------|---------扑热息痛 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否阿司匹林 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否氯雷他定 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否酮替芬 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否右美沙芬 | 否 | 否 | 否 | 是 | 否氨溴索 | 否 | 否 | 是 | 否 | 否奥司他韦 | 否 | 否 | 否 | 否 | 是复方感冒药 | 是 | 是 | 是 | 是 | 否通过上述表格的比较，我们可以更好地选择适合自己的感冒药。
解热镇痛药
O OH O G lu c 水杨酸葡萄糖醛酸 G lu c u ro nid e
O O G lu c OH 水杨酸葡萄糖醛酸 G luc uron ide HO
O OH OH
代谢产物
代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的 结合物，
并以此从肾脏排出体外
O
OH O
O N H OH 水杨酰甘氨酸 S alic y lgly c ine
2.1 解热镇痛药 与非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药概况
解热镇痛药以解热、镇痛作用为主，大多有抗炎作用 非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛作用。
它们都通过抑制环氧合酶或脂氧化酶以阻断前列腺素 类或白三烯类化合物的合成与释放，从而发挥解热、 镇痛和抗炎作用。 两者并无本质区别，在化学结构和抗炎机制上都与肾 上腺皮质激素类抗炎药不同，现也统称为非甾体抗炎 药，是全球用量最大的一类药物。
结构改造：
副作用——对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起 胃及十二指肠出血症。（与游离-COOH有关）
1、成盐 刺激性减少 水溶性增加 注射剂
O C O O O 阿司匹林铝 CH3
O C O O O
O
. H3N
CH3 赖氨匹林
NH
O NH3
.Al(OH)
2
O C O O O
.H3N
CH3
O N H NH3 O
• Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后 • 与稀硫酸反应
–析出白色沉淀，并发出醋酸臭气
O OH O O H 2S O 4 N a 2 C O 3 /H 2 O heat O OH OH O O O Na + OH OH
Aspirin的代谢途径
药理学第二十一章解热镇痛药
1971年：发现NSAIDs抑制COX。相继推出了丙酸类、苯 乙酸类、昔康类等
1991年：证实了COX有两种同工酶 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂的发展，将本类药物
的研究推向了一个新的高潮
解热镇痛药发展史
• 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性
COX-2抑制剂相继诞生了:
塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1 与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成 减少有关。
第二节 水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin） 【体内过程】
刺激感觉 神经末梢
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 （三）抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都具有抗炎作用，可以控制风湿，类 风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生
抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性
物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
罗非昔布——默沙东公司的万络 • 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血 管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络
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2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，从全 球市场上召回解热镇痛药———万络(化学名：罗 非昔布，rofecoxib)，原因是患者连续服药超过18 个月，患心脏病和中风的几率会大大增加。
PGI2合成酶 (血管内皮)
PGH2
异构酶
LTS
TXA2合成酶 (血小板)
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抗感冒药常用的复方制剂
• 快克 醋氨酚 250mg 金刚烷胺 100mg
氯苯那敏 2mg 人工牛黄 10mg 咖啡因 15mg
白+黑
醋氨酚
白片 0.325g
黑片 0.325g
伪麻黄碱 30mg 30mg
右美沙芬 15mg 15mg
苯海拉明
25mg
常用抗感冒药组方 （Mg/片）
药物 扑尔敏
对乙酰
2、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影 响体温方面的作用和应用。
NSAIDs(–)
PLA2
非甾体 抗炎药
Arachidonic acid
SAIDs (–)
甾体激素
COX PGG2, PGH2
LTs(白三烯)
PGI2 PGF, PGE
TXA2
【commonness】
一、antipyretic action
1） pyretic
细菌毒素 病毒等
粒细胞 产生、释放 吞噬、处理
三、Antiinflammation
• In the inflammatory reaction PGs produce : vasodilation; vascular permeability ; tissue edema ……
Cellular adhesion molecule (细胞粘附分子)
NSAIDs
Non-selectivity COX inhibitors aspirin, …….
selective COX-2 inhibitors
celecoxib, nimesulide…
塞来昔布
尼美舒利
§1 non-selective COX inhibitors
• Classification
(强直性骨关节炎)
4. Adverse reactions: severe; cross-irritability(交叉过敏性) with
aspirin.
Others
• Ibuprofen 布洛芬 • Diclofenac 双氯芬酸 • Piroxicam 吡罗昔康 • Phenylbutazone 保泰松 • Nabumetone 萘丁美酮
5 、renal damage
PGE2 、 PGI2 mediated effects (-). ……
Acetaminophen 对乙酰氨基酚
( paracetamol 扑热息痛)
【 characteristics 】
1、antipyretic 、analgesic ≈ aspirin without antiinflammation ;
used with misoprostol (米索前列醇) peptic ulcer occur
2、cruor drawback
（凝血障碍）
prolonged bleeding time
prevention and cure ： vitamine K
3、anaphylaxis
（过敏反应）
asthma of aspirin，
非那
咖啡因
右美
伪麻
苯丙
氨基酚
西丁 沙芬 黄碱 醇胺
苯海 拉明
氨基 比林
泰诺 2 325
15 30
康泰克 4
50
克感敏 2 126 30
100
APC
35 162
乙酰水杨酸 226.8
去痛片 126 50
150
感冒灵 3 250 30
三九感冒灵颗粒 维C银翘片……
思考题
1、试比较解热镇痛药与镇痛药在镇 痛方面的作用和应用。
Mechanism of analgesic
组织损伤 局部炎症
局部释放
致痛物质
（+）
BK、PG等
痛觉 感受器
NSAIDs㈠
痛觉增敏 疼痛
NSAIDs ㈠ COX PG analgesic
(1) Funipheral；
2）(-) COX PGS synthesize ； 3) sensitize to inflammatory mediators.
• 了解 其他解热镇痛抗炎药的作用特点。
Introduction
• [ definition] 1） antipyretic (解热)、 2）analgesic 、 3）anti-inflammatory (抗炎)
4）antirheumatic (抗风湿) effects.
non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs 非甾体抗炎药)
T
稽留热
40 0c
弛张热
37 0c
0
1
2
低热
3
4
5 day
二、analgesic action
Characteristics ：
1） moderate analgesics ， Inflammatory pain well, but severe or colic pain useless.
2） no addiction ， no respiratory depression .
NSAIDs (–) COX
Cyclooxygenase , COX
• COX-1 structural type 结构型 参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血
流、胃粘液分泌及肾功能的调节； • COX-2 derivational type 诱导型
一般在正常组织较少表达，而在炎症部 位呈诱导性表达，是产生PGE2等炎症介质 的关键酶。
0.906 277.0 1.680 72.8 0.171 5.0 1.0 0. 07 0.04 0.0015
600 173
68 15.16 0.08 0.58 0.143 ＜0.007 0.0027 ＜0.0833
Classification according to selectivity of COX
水杨酸类 aspirin，sodium salicylate； 苯胺类 acetaminophen；
有机酸类 indomethacin，ibuprofen；
吡唑酮类 phenylbutazone； ……
Usual drugs
aspirin
阿司匹林 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸
a wide variety of drugs, chemical structure are various.
Antiinflammatory drugs
NSAIDs
aspirin (阿司匹林）
SAIDs
hydrocortisone (氢化可的松）
[ mechanism ]
Membrane phospholipids
NSAIDs对COX-1和COX-2作用的比较（IC50：mol/L）
药 物 COX-1
COX-2 COX-2/COX-1
吡罗昔康 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 美洛昔康 萘普生 萘丁美酮 尼美舒利 塞来昔布 罗非昔布
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.214 9.5 7.0 ＞10 15 0.018
内热原
aspirin ㈠ 2） antipyretic mechanism
CNS PG合成与释放
体温调定点
>370C
发热
3）characters
1、 temperature normal
( patients with fever );
2 、 the action independent of environment temperature; 3 、 mainly influence dispel fever .
【pharmacokinetics】
1、absorb rapidly，distribution wide ; 2、 metabolism ---liver; 3、non-linearity elimination,
dosage t1/2 ( >1g, t1/2 15~30h )； 4、excretion---kidney,
风湿性关节炎
3-5g / d, qid.
2. treatment of thrombosis ( 血栓病)
aspirin
血栓素A2
PLT congregate therapeutic effect
• high selectivity
• 75~100mg/ d
prevent thrombosis.
……
§2 selective COX-2 inhibitors
Celecoxid（塞来昔布） Rofecoxib （罗非昔布） nimesulide （尼美舒利）
new-type NSAIDs , selective (-) COX-2, adverse reactions < non-selective NSAIDs.
2、mostly use for： headache、fever can’t take aspirin;
3、adverse reaction mild, overdosage ----- hepatic damage.
Indomethacin （吲哚美辛,消炎痛）
【 characteristics 】 1. One of the most potent COX
inhibitors； 2. Antiinflammatory 、antipyretic
and analgesic effects are remarkable；
3. Used in: rheumatoid arthritis ,
(风湿性关节炎)
stiffness of osteoarthritis.