药化习题-7章-答案
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器 B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器 D．索氏提取器 E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA．比重不同 B．分配系数不同 C．分离系数不同 D．萃取常数不同 E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量 B．洗脱剂的极性大小 C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小 E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA．极性 B．溶解度 C．吸附剂活度 D．熔点 E．饱和度19．下列基团极性最大的是 DA．醛基 B．酮基 C．酯基D．酚羟基 E．甲氧基20．下列基团极性最小的是 CA．醛基 B．酮基 C．酯基 D．酚羟基 E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为 EA．以水为主 B．酸水 C．碱水D．以醇类为主 E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无 B．胺基有无 C．不饱和系统D．醚键有无 E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱 B．红外光谱 C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱 E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37．D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A．浸渍法 B．煎煮法 C．回流提取法D．渗漉法 E．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A．硅胶色谱 B．氧化铝色谱 C．离子交换色谱D．聚酰胺吸附色谱 E．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有：离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
天然药物化学习题及答案
第一章总论——习题一.单选1.樟木中樟脑的提取方法采用的是EA.回流法B.浸渍法C.渗漉法D.连续回流E.升华法2.离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离BＡ萜类Ｂ生物碱Ｃ淀粉Ｄ甾体类E糖类3.极性最小的溶剂是CA丙酮B乙醇C乙酸乙酯D水E正丁醇4.采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为EA多糖B蛋白质C树脂D叶绿素E无机盐5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是 DA硅胶色谱法B氧化铝色谱法C凝胶过滤法D聚酰胺E离子交换树脂6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是 CA丙酮B甲醇C甲酰胺D水ENaOH水溶液7.化合物进行硅胶吸附柱色谱分离时的结果是BA、极性大的先流出B、极性小的先流出C、熔点低的先流出D、熔点高的先流出8.纸上分配色谱,固定相是BA纤维素B滤纸所含的水C展开剂中极性较大的溶剂D醇羟基E有机溶剂9、从药材中依次提取不同极性的成分应采取的溶剂极性顺序是BA、水→EtOH→EtOAc→Et2O→石油醚B、石油醚→Et2O→EtOAc→EtOH→水C、Et2O→石油醚→EtOAc→EtOH→水D、石油醚→水→EtOH→Et2O→EtOAc10、化合物进行正相分配柱色谱时的结果是BA、极性大的先流出B、极性小的先流出C、熔点低的先流出D、熔点高的先流出二、问答题1、硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、离子交换树脂、大孔树脂等层析法的分离原理是什么？各自的分离规律如何？教材P27-40分别论述2、中草药有效成分的提取方法有哪些？其各自的使用范围及其优缺点是什么？教材P17-19分别论述第二章糖和苷——重点内容掌握常见几种单糖的结构（Haworth式）；掌握化学反应的特点及应用；掌握苷键裂解的各种方法及其特点；（如：酸解、碱解、酶解、Smith降解等）1H-NMR及13C-NMR在糖苷中的应用（如：苷键构型的测定、化学位移值大致区间、糖端基碳的化学位移值、利用J值判断苷键构型、苷化位移（含酚苷和酯苷）等。
重点推荐药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
药物化学第七章习题与答案
第七章抗肿瘤药三、比较选择题7-7下列药物中,哪个药物为天7-13为亚硝基脲类烷化剂B7-然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-14为氮芥类烷化剂C一、单项选择题8化学结构如下的药物的名称为[7-26~7-30]7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构A．盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤HN剂E类型不包括E.硝基咪唑类C．两者均是D．两者均不是OHONHOH[7-16~7-20]7-2环磷酰胺的毒性较小的原因7-26通过抑制DNA多聚酶及少是A.在正常组织中，经酶代谢C.米托蒽醌7-16含有一个结晶水时为白色量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A生成无毒的代谢物结晶，失去结晶水即液化A7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-27为二氢叶酸还原酶抑制7-3阿霉素的主要临床用途为B.物D.卡莫司汀7-17是治疗膀胱癌的首选药物D剂，大量使用会引起中毒，可用抗肿瘤7-18有严重的肾毒性E7-19适亚叶酸钙解救B7-10下列哪个药物是通过诱导用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.7-28主要用于治疗急性白血病和促使微管蛋白聚合成微管，同枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等亚硝基脲类烷化剂时抑制所形成微管的解治疗BC7-5环磷酰胺体外没有活性,在聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制体内经代谢而活化。
在肿瘤组织醇剂C瘤的首选药D中所生成的具有烷化作二、配比选择题[7-21~7-25]7-30体内代谢迅速被脱氨失用的代谢产物是E.磷酰氮芥、活，需静脉连续滴注给药A[7-11~7-15]A．伊立替康B卡丙烯醛、去甲氮芥7-6阿糖胞A．结构中含有1，4-苯二酚B.莫司汀C．环磷酰胺D塞替哌E.[7-31~7-35]苷的化学结构为结构中含有吲哚环C.结构中含鬼臼噻吩甙有亚硝基A．喜树碱B.长春碱C．两者NH27-11为乙撑亚胺类烷化剂D7-均是D．两者均不是D.结构中含有喋啶环E.结构O12中含有磺酸酯基7-31能促使微管蛋白聚合成微HOC.OH为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A7-21甲氨喋呤D7-22硫酸长春管，同时抑制所形成微管的解聚D碱B7-23米托蒽醌A7-24卡莫司汀C7-25白消安E7-32能与微管蛋白结合阻止微7-38直接作用于DNA的抗肿瘤7-42巯嘌呤具有以下哪些性质管蛋白双微体聚合成为微管B药物有A.环磷酰胺B．卡铂B．临床可用于治疗急性白血病C．卡莫司汀D．为抗代谢抗肿瘤药环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
天然药物化学习题参考答案
天然药物化学习题参考答案第一章总论一、名词解释1、天然药物化学：运用近代科学技术和方法研究天然药物中的化学成分的一门学科。
2、有效成分：天然药物中具有临床疗效的活性成分。
3、二次代谢及二次代谢产物：二次代谢产物：由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物，如萜类、生物碱类化合物等。
一、选择题（选择一个确切的答案）1、波相色谱分离效果好的一个主要原因是：Ａ、压力高Ｂ、吸附剂的颗粒小Ｃ、流速快Ｄ、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成：Ａ、真溶液Ｂ、胶体溶液Ｃ、悬浊液Ｄ、乳状液3、纸上分配色谱，固定相是：Ａ、纤维素Ｂ、滤纸所含的水Ｃ、展开剂中极性较大的溶剂Ｄ、醇羟基4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、透析法Ｄ、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开，其 R f值随 PH 增大而减小这说明它可能是Ａ、酸性化合物Ｂ、碱性化合物Ｃ、中性化合物Ｄ、两性化合物6、离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离Ａ、萜类Ｂ、生物碱Ｃ、淀粉Ｄ、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于（）的分离，硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物二、判断题1、不同的甾醇混合，熔点往往下降特别多2、苦味素就是植物中一类味苦的成分。
3、天然的甾醇都有光学活性。
4、两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
5、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之为一次代谢产物。
6、利用13C-NMR 的门控去偶谱，可以测定13C-1H 的偶合数。
7、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同．达到分离，而不是根据分子量的差别。
三、用适当的物理化学方法区别下列化合物用聚酰胺柱层分离下述化合物，以稀甲醇—甲醇洗脱，其出柱先后顺序为（）→ （）→ （）→ （）O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D四、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
天然药物化学习题及答案
天然药物化学习题及答案天然药物化学习题及答案第一章总论1.硅胶色谱一般不适合分离下列哪种化合物（）A.生物碱类化合物B. 酯类化合物C. 香豆素类化合物D. 酸性化合物2.利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是（）A.连续回流法B.浸渍法C.加热回流法D.渗漉法3.由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是（）A.糖类B. 萜类C. 木质素类D. 黄酮类4.与水不分层的有机溶剂（）A.丙酮B. 正丁醇C. CHCl3D. Et2O5.聚酰胺层析的原理是（）A.物理吸附B. 氢键吸附C. 化学吸附D. 分子筛效应6.葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为（）A.杂质B.小分子化合物C.大分子化合物D.两者同时下来7.硅胶吸附层析适于分离（）成分。
A.酸性化合物B. 中性化合物C. 碱性化合物D. 酸性和中性化合物8.乙醇不能提取的成分类型是（）A.苷B. 苷元C. 多糖D. 生物碱9.分馏法分离适用于（）A.极性大成分 B 极性小成分 C 挥发性成分 D 升华性成分10.聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（）A 30%乙醇B无水乙醇C丙酮D水11. 可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（）A 乙醚B 丙酮C 正丁醇D 乙醇12. 在水液中不能被乙醇沉淀的是（）A 蛋白质B 多糖C 酶D 鞣质13. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（）A．水＞丙酮＞甲醇B．乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚C．乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂D．丙酮＞乙醇＞甲醇14. 不属亲脂性有机溶剂的是（）A．氯仿B．苯C．正丁醇D．丙酮15. 采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B．C6H6、CHCl3、AcOEt、Me2CO、EtOH、H2OC．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl3D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O16. 硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（）A．洗脱剂无变化B．极性梯度洗脱C．碱性梯度洗脱D．酸性梯度洗脱E．洗脱剂的极性由大到小变化17. 与水分层的极性有机溶剂是（）A.乙醇B.甲醇C.丙酮D.正丁醇多选题1. 加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）A．水提醇沉法B．醇提水沉法C．酸提碱沉法D．醇提醚沉法E．明胶沉淀法2. 调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法（）A．醇提水沉法B．酸提碱沉法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法E．等电点沉淀法3. 用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（）A．只适于分离水溶性成分B．适于分离极性较大成分如苷类等C．适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D．极性小的成分先洗脱出柱E．极性大的成分先洗脱出柱4. 液-液分配柱色谱用的载体主要有（）A．硅胶B．聚酰胺C．硅藻土D．活性炭E．纤维素粉5. 下列有关硅胶的论述，正确的是（）A．与物质的吸附属于物理吸附B．对极性物质具有较强吸附力C．对非极性物质具有较强吸附力D．一般显酸E．含水量越多，吸附力越小6. 对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（）A．通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B．水的洗脱能力最强C．丙酮的洗脱能力比甲醇弱D．可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E．特别适宜于分离黄酮类化合物7. 凝胶过滤法适宜分离（）A．多肽B．氨基酸C．蛋白质D．多糖E．皂苷8. 离子交换树脂法适宜分离（）A．肽类B．氨基酸C．生物碱D．有机酸E．黄酮9. 大孔吸附树脂的分离原理包括（）A．氢键吸附B．范德华引力C．化学吸附D．分子筛性E．分配系数差异10. 大孔吸附树脂（）A．是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B．以乙醇湿法装柱后可直接使用C．可用于苷类成分和糖类成分的分离D．洗脱液可选用丙酮和氯仿等E．可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱11. 天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（）A．高效液相色谱法B．质谱法C．气相色谱法D．紫外光谱法E．核磁共振法12. 氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（）A．确定分子量B．提供分子中氢的类型、数目C．推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D．判断是否存在共轭体系E．通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等三、简答题1. pH梯度萃取法答：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
药物化学知到章节答案智慧树2023年滨州医学院
药物化学知到章节测试答案智慧树2023年最新滨州医学院第一章测试1.下列名称属于药物的化学名的是（）参考答案:2, 6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1, 4-二氢吡啶-3, 5-二甲酸二甲酯2.下列名称哪一个是药物的通用名（）参考答案:对乙酰氨基酚3.我国负责药品、化妆品、医疗器械的注册并实施监督管理的部门是（）参考答案:国家药品监督管理局4.下列属于天然产物药物的是（）参考答案:红霉素5.药物的作用靶点包括离子通道、受体、酶和氨基酸。
（）参考答案:错6.通常一个药物只有一个通用名。
（）参考答案:对7.药物设计可分为基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点结构的药物设计。
（）参考答案:对8.药物的化学名由新药开发企业制定，具有专利性。
（）参考答案:错9.药物的功能包括（）参考答案:调节人体功能;治疗疾病;保持身体健康;诊断疾病;预防疾病10.药物化学是一门（）参考答案:发现与发明新药;合成化学药物;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律;药学研究领域中重要的带头学科第二章测试1.地西泮的化学名是（）参考答案:1-甲基-5-苯基-7-氯-1, 3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂䓬-2-酮2.下列药物属于抗精神病药的是（）参考答案:氯丙嗪3.下列药物属于抗抑郁药的是（）参考答案:氟西汀4.盐酸吗啡的氧化产物主要是（）参考答案:双吗啡5.巴比妥类药物的作用机制为γ-氨基丁酸A型受体激动剂。
（）参考答案:对6.卡马西平为前药，在体内代谢成为奥卡西平起效。
（）参考答案:错7.经典抗精神病药具有阻断DA受体作用，但有运动功能障碍的锥体外系副作用。
（）参考答案:对8.吗啡的3位酚羟基甲基化得到可待因，镇痛活性降低，镇咳活性提高。
（）参考答案:对9.氟哌啶醇的主要结构片段有（）参考答案:对氯苯基;对氟苯甲酰基;对羟基哌啶;丁酰苯10.盐酸吗啡性质描述正确的是（）参考答案:有旋光性且为左旋;结构中有酚羟基第三章测试1.下列药物不属于拟胆碱药的是（）参考答案:溴丙胺太林2.药用的(-)-麻黄碱的绝对构型为（）参考答案:1R, 2S3.属于选择性β1受体激动剂的是（）参考答案:多巴酚丁胺4.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）参考答案:－S－5.拟胆碱药按其作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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第七章抗肿瘤药
一、单项选择题
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 E
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是 D
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7-3 阿霉素的主要临床用途为 B
A. 抗菌
B. 抗肿瘤
C. 抗真菌
D. 抗病毒
E. 抗结核
7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 E
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
7-6 阿糖胞苷的化学结构为 C
A. N N O
NHCOC 15H 13
O HO OH
HO B. N N N O NH 2O
OH HO OH C. N
N
O NH 2O HO
OH HO D. N N O NH 2O OH HO
OH
E. N
N
NH 2O O
OH HO
7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 C
A. 紫杉特尔
B. 伊立替康
C. 多柔比星
D. 长春瑞滨
E. 米托蒽醌
7-8 化学结构如下的药物的名称为 C
A. 喜树碱
B. 甲氨喋呤 O O OH OH NH NH N H OH
H N
OH
C. 米托蒽醌
D. 长春瑞滨
E. 阿糖胞苷
7-9下列哪个药物不是抗代谢药物 D
A. 盐酸阿糖胞苷
B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶
D. 卡莫司汀
E. 巯嘌呤
7-10下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B
A. 盐酸多柔比星
B. 紫杉醇
C. 伊立替康
D. 鬼臼毒素
E. 长春瑞滨
二、配比选择题
[7-11~7-15]
A．伊立替康 b.卡莫司汀
C．环磷酰胺 d. 塞替哌
E. 鬼臼噻吩甙
7-11 为乙撑亚胺类烷化剂 D
7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-13为亚硝基脲类烷化剂 B
7-14为氮芥类烷化剂 C
7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E
[7-16~7-20]
7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A
7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 D
7-18 有严重的肾毒性 E
7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C
[7-21~7-25]
A．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环
C. 结构中含有亚硝基
D. 结构中含有喋啶环
E. 结构中含有磺酸酯基
7-21 甲氨喋呤 D
7-22 硫酸长春碱 B
7-23 米托蒽醌 A
7-24 卡莫司汀 C
7-25 白消安 E
三、比较选择题
[7-26~7-30]
A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C．两者均是D．两者均不是
7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A
7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B 7-28 主要用于治疗急性白血病 A
7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D
7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A
[7-31~7-35]
A．喜树碱 B. 长春碱
C．两者均是D．两者均不是
7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B
7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-34为天然的抗肿瘤生物碱C
7-35结构中含有吲哚环B
四、多项选择题
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符ACD
A．结构中含有双β-氯乙基氨基
B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E．易通过血脑屏障进入脑脊液中
7-37 以下哪些性质与顺铂相符ABDE
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 ABC
A.环磷酰胺B．卡铂
C．卡莫司汀 D．盐酸阿糖胞苷
E．氟尿嘧啶
7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：BCD
A．紫杉醇B．卡莫氟
C．环磷酰胺D．异环磷酰胺
E．甲氨喋呤
7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质 ABC
A ．为橙黄色结晶性粉末
B ． 为二氢叶酸还原酶抑制剂
C ．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救
D ．为烷化剂类抗肿瘤药物
E ．体外没有活性，进入体内后经代谢而活化
7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 BCE
A ．4-羟基环磷酰胺
B ．丙烯醛
C ．去甲氮芥
D ．醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥
7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质 BCD
A ．为二氢叶酸还原酶抑制剂
B ．临床可用于治疗急性白血病
C ．为前体药物
D ．为抗代谢抗肿瘤药
E ．为烷化剂抗肿瘤药
7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 ABC
A ．拓扑替康
B ．紫杉特尔
C ．长春瑞滨
D ．多柔比星
E ．米托蒽醌
7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE N N
N N N O
N H O H O OH OH
NH 2
H 2N
7-45 下列哪些说法是正确的BCD
A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
五、问答题
7-45 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
答：脂肪氮芥的氮原子碱性强，易进攻β-氯原子生成高度活泼的亚胺离子，形成亲电性强的乙撑亚胺离子与亲核中心起烷化作用，其烷基化历程是双分子亲核取代反应。
脂肪氮芥属强烷化剂，活性强，抗瘤谱广，但选择性差，毒性较大。
而芳香氮芥由于芳环的引入，使氮原子上的孤电子对和苯环产生共轭，减弱了氮原子的碱性，其作用机制是失去氯原子形成碳正离子，再与亲核中心作用，是单分子亲核取代反应。
故其烷基化能力降低，导致抗瘤活性减弱和毒性下降。
7-46 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
答：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。
进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。
在正常组织中的代谢产物是无毒的4一酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。
7-47 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
答：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。
例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。
7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
答：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。
其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9％氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。
7-49 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
答：氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。
芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂。
后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。
氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。
烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。