《解热镇痛药临床》PPT课件
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第七章解热镇痛药案例ppt课件
（2）几乎无抗炎抗风湿作用
（3）安全有效，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常 剂量对肝脏无损害
-
22
1.适应证：
安乃近（吡唑酮类）
（1）主要用于高热时的解热 （2）可用于急性风湿性关节炎（少用）
2.用药注意
（1）一般不作首选用药，仅在急性高热、病情 急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于 紧急退热。
-
31
1.用药注意：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）本品宜饭后服用或与食物或制酸药同服
（2）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强 降糖效应，须调整降糖药物的剂量
-
32
2.药物评价：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）由于有严重副作用，不做一般的解热 镇痛药长期用药，也不做抗风湿和类风湿性 关节炎的首选药，作为非处方药仅限外用
-
17
阿司匹林
1.胃肠道反应(最常见)：“无痛性出血”
2.凝血障碍：出血时间延长 3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应
vitamine K
（阿司匹林剂量＞5g/日）
iv.gtt. NaHCO3
-
18
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症
肝脂肪变性-脑病综合症
-
19
阿司匹林研究进展
-
23
（2）注射局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的病人呈毒 血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
3.药物评价
由于不良反应大，一些发达国家已经停止或限制 使用。
-
24
1.商品名：芬必得
布洛芬（丙酸类）
2.性状：有特异臭味 3.适应证：
（1）类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 骨关节等关节和肌肉病变
（3）安全有效，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常 剂量对肝脏无损害
-
22
1.适应证：
安乃近（吡唑酮类）
（1）主要用于高热时的解热 （2）可用于急性风湿性关节炎（少用）
2.用药注意
（1）一般不作首选用药，仅在急性高热、病情 急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于 紧急退热。
-
31
1.用药注意：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）本品宜饭后服用或与食物或制酸药同服
（2）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强 降糖效应，须调整降糖药物的剂量
-
32
2.药物评价：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）由于有严重副作用，不做一般的解热 镇痛药长期用药，也不做抗风湿和类风湿性 关节炎的首选药，作为非处方药仅限外用
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17
阿司匹林
1.胃肠道反应(最常见)：“无痛性出血”
2.凝血障碍：出血时间延长 3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应
vitamine K
（阿司匹林剂量＞5g/日）
iv.gtt. NaHCO3
-
18
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症
肝脂肪变性-脑病综合症
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19
阿司匹林研究进展
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23
（2）注射局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的病人呈毒 血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
3.药物评价
由于不良反应大，一些发达国家已经停止或限制 使用。
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24
1.商品名：芬必得
布洛芬（丙酸类）
2.性状：有特异臭味 3.适应证：
（1）类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 骨关节等关节和肌肉病变
《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
解热镇痛抗炎药PPT课件
作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常，从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用，并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时，解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性， 干扰痛觉冲动的形成，起到镇痛作用。
01
02
03
作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成，达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶，减少前列腺素 PGE1的合成和释放，导致外周
处理措施
对于轻度不良反应，如恶心、呕吐等，可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应，如 过敏反应、肝肾功能损害等，应立即停药并就医治疗。同时，医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断，对症下药
使用解热镇痛抗炎药前，需明确发热 、疼痛等症状的原因，确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一，广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而，不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
《解热镇痛药》课件
NSAIDs制作用
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
解热镇痛药PPT课件
➢ 镇痛作用 组织受损或炎症时局部产生及释放
致痛物质，同时也产生与释放前列腺素E2，致 痛物质激动伤害性受体导致疼痛的发生，而前
列腺素则可使伤害性受体对致痛物质的敏感性
提高，如组织中缺乏前列腺素，伤害性受体不
可能被激活。
1. PG可易化伤害性系统的突触冲动的传导，电刺 激脑及脊髓神经可引起PG的释放。
2. N-甲基-D天冬氨酸及P物质诱导的痛觉敏感， 可被解热镇痛药减弱，
3. 吲哚美辛、布洛芬等能抑制中枢唤醒反应，说 明了其止痛作用有中枢参与，此结果正说明 NSAID对炎症性疼痛疗效更佳的道理。
2. 解热作用 发热是由热原(如外热原革兰阴性菌 细胞膜的成分，是脂多糖和内热原如白细胞介 素)激动下丘脑PGE2的合成增加，而使体温调 节定点提高，皮肤血管收缩及抑制发汗，散热 减少，通过寒战产热而使体温升高。
1) COX-1存在于正常组织中，它催化合成PGE2 和PGI2具有稳定细胞膜功能和保护细胞作用。 如在胃粘膜中的PGE2，则有促进胃粘液分泌， 起保护胃粘膜作用
2) COX-2则是一种由细胞因子诱导而生成的 COX，只存于受损伤的组织中，由它催化 合成的PGE2和PGI2是原炎性前列腺素，具 有强的致炎、致痛作用。可见如能选择性地
抑制COX-2的功能，可起到抗炎止痛作用。 而且对胃肠、肾的毒副作用可大大降低。阿
司匹林、吲哚美辛对COX-2的选择性抑制作 用不强，甚大至对COX-1的抑制作用比 COX-2的作用还要强些。因此，对胃肠与肾 的毒性大。有人提出对COX-1和COX-2抑制 强度的比率衡量药物安全性。
2. NSAIDs抑制COX的方式 随结构而异。 实验证明阿司匹林和吲哚美辛是通过 对COX活性中心乙酰化或以共价键结 合，对其产生难可逆性抑制。而甲芬 那酸和布洛芬则是与COX的底物竞争 COX，产生可逆性竞争性抑制作用。
第七章解热镇痛药案例ppt课件
秋水仙碱丙磺舒等丙磺舒等88药物的共同作用药物的共同作用解热作用解热作用镇痛作用镇痛作用抗炎作用抗炎作用其他作用其他作用99发热机制发热机制pgpg基础基础体温调节中枢使体温调定点3700cc发热发热cnscnspgpg合成与释放合成与释放aspirinaspirin降低发热病人体温对降低发热病人体温对正常体温者几无影响正常体温者几无影响发热是机体的防御反应发热是机体的防御反应attentionattention解热作用解热作用药物的共同作用药物的共同作用1010各药均有镇痛作用中等程度无欣快感和成瘾各药均有镇痛作用中等程度无欣快感和成瘾性对剧痛及内脏绞痛无效对持续性钝痛多为性对剧痛及内脏绞痛无效对持续性钝痛多为镇痛作用部位主要在外周镇痛作用部位主要在外周镇痛作用镇痛作用药物的共同作用药物的共同作用1111其他作用其他作用抑制某些细胞黏附分子的活性表达抑制某些细胞黏附分子的活性表达抑制肿瘤抑制肿瘤延缓角膜老化延缓角膜老化药物的共同作用药物的共同作用1212抗炎作用抗炎作用对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效阿司匹林吲哚美辛抗炎作用较强苯胺类几无抗炎作用阿司匹林吲哚美辛抗炎作用较强苯胺类几无抗炎作用抗感染抗感染药物的共同作用药物的共同作用1313水杨酸类水杨酸类aspirinaspirin14141
-
28
1.适应证：
萘普生（苯基丙酸衍生物）
（1）主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 、胃关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、 腱鞘炎
（2）缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及 痛经等所致的疼痛
-
29
2.制剂及用法
萘普生缓释片：整片服用，不能咀嚼 萘普生栓：直肠给药
5.用药注意 （1）对萘普生及阿司匹林过敏者禁用
-
28
1.适应证：
萘普生（苯基丙酸衍生物）
（1）主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 、胃关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、 腱鞘炎
（2）缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及 痛经等所致的疼痛
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2.制剂及用法
萘普生缓释片：整片服用，不能咀嚼 萘普生栓：直肠给药
5.用药注意 （1）对萘普生及阿司匹林过敏者禁用
《解热镇痛药》课件
《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
解热镇痛 PPT课件
22
4.抑制血小板聚集：小剂量（40－80mg/ 日）即能减少血小板中血栓素A2（具有促 进血小板聚集、收缩血管、血栓形成的作 用）的生成，从而抑制血小板聚集及防止 血栓形成。，大剂量抑制血管PGI2合成 （1：10），治疗缺血性心脏病和脑血栓 形成
23
2．影响血小板功能
阿司匹林（一） PG合成酶 血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物（PGG2、
作用机制
抑制体内前列腺素 （prostaglandin， PG）的生物合成
2
大 剂 量 （一） 阿 斯 匹 林
小剂量阿斯匹林 （一）
3
4
目前已知COX有两型， COX-1 COX-2， COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中， 促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的 PGE、调节血小板的TXA2、调节外周 血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI 和PGE； COX-2促进合成病理性PG， 主要为PGE2，引起发热、疼痛和炎症
（近端）指关节梭形肿大畸形
痛风
可出现关节僵硬、肥大、畸形、痛风石、溃破。
按化学结构分类：
★ 水杨酸类: 水杨酸钠、乙酰水杨酸等。
水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、 风湿膏等)
★ 苯胺类: 对乙酰氨基酚 ★ 呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松 ★ 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、
萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等
体温调节方式
行为调节-毛、衣 体温调节中枢调节
7
1.正常体温是如何维持的？
＞ 37℃热敏神经元 （-） 产热中枢
调定点
（+）
（+）
冷敏神经元＜36℃ （-）
散热中枢
肌肉寒颤、皮肤血管 收缩
皮肤血管扩张、出 汗
4.抑制血小板聚集：小剂量（40－80mg/ 日）即能减少血小板中血栓素A2（具有促 进血小板聚集、收缩血管、血栓形成的作 用）的生成，从而抑制血小板聚集及防止 血栓形成。，大剂量抑制血管PGI2合成 （1：10），治疗缺血性心脏病和脑血栓 形成
23
2．影响血小板功能
阿司匹林（一） PG合成酶 血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物（PGG2、
作用机制
抑制体内前列腺素 （prostaglandin， PG）的生物合成
2
大 剂 量 （一） 阿 斯 匹 林
小剂量阿斯匹林 （一）
3
4
目前已知COX有两型， COX-1 COX-2， COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中， 促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的 PGE、调节血小板的TXA2、调节外周 血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI 和PGE； COX-2促进合成病理性PG， 主要为PGE2，引起发热、疼痛和炎症
（近端）指关节梭形肿大畸形
痛风
可出现关节僵硬、肥大、畸形、痛风石、溃破。
按化学结构分类：
★ 水杨酸类: 水杨酸钠、乙酰水杨酸等。
水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、 风湿膏等)
★ 苯胺类: 对乙酰氨基酚 ★ 呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松 ★ 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、
萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等
体温调节方式
行为调节-毛、衣 体温调节中枢调节
7
1.正常体温是如何维持的？
＞ 37℃热敏神经元 （-） 产热中枢
调定点
（+）
（+）
冷敏神经元＜36℃ （-）
散热中枢
肌肉寒颤、皮肤血管 收缩
皮肤血管扩张、出 汗
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COX-1
C亚OX-2 型
固有型
来诱生型 源
绝大多数组织
炎生症成反条应件细胞为主自然存在
刺主激后要诱导生生成理
保护胃粘膜
细胞间信号传递
学功能
调节血小板功能
骨
骼肌细胞生长
病理 学 炎妊娠症时反PG应增加)
？调节外周血管阻力(PGI2) 分娩( 调节肾血流量和肾功能(PGI,PGE)
• 抗炎作用 • 镇痛作用 • 解热作用 • 其他
药理作用
抗炎作用
一、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
抗炎作用
炎症时 • 局部血管扩张，血流加速，血流量明显增加 ，导致红、热； • 血管扩张，通透性增大，血液成分局部渗出导致水肿； • 炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症介质如PGs、缓激肽、LTs、5-HT、组胺等， 引起疼痛。 • 产生“红、肿、热、痛”。
现等
不是病因性治疗药
常见不良反应
• 胃肠道反应：阻断Cox1所致 • 皮肤反应 • 肾损害 • 肝损伤 • 心血管系统不良反应 • 血液系统不良反应 • 其他不良反应
第二节 非选择性环氧酶抑制药
按其结构分类: • 水杨酸类 如乙酰水杨酸、水杨酸 • 苯胺类 如对乙酰氨基酚 • 吲哚乙酸类 如吲哚美辛、舒林酸 • 芳基烷酸类 如布洛芬、 萘普生 • 烯醇酸类 如吡罗昔康 • 烷酮类 如萘丁美酮
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
NSAIDs抗炎机制 1. 抑制炎症部位COX，使PGs合成减少，炎症减轻； 2. 抑制白细胞聚集，降低白细胞的趋化性； 3. 减少缓激肽的形成； 4. 保护溶酶体膜，抑制水解酶释放，使致炎致痛介 质减少。
NSAIDs抗炎作用特点： 只能缓解症状，不能根除病因， 对病原菌所致的炎症无效， 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。
胞产生和释放内致热源，它进入下丘
脑前部视前区，使PG的合成和释放增
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
加，PG作用于体温调节中枢，使体温
定点升高,引起发热。
内
致 丘脑体温 热 调节中枢
PGE2↑
体温 定点↑
体温↑
原
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再
基本作用机制
• 抑制环氧化酶（COX）活性而减少前列腺素（PG）的合成 • 分类：根据对COX的选择性
• 非选择性COX抑制药 • 选择性COX-2抑制药
解热镇痛消炎药
通过抑制环氧酶（PG合成酶）发挥作用
COOH
作 用 机 制
结构型
诱导型
解热镇痛消炎药
环氧酶 (cyclooxygenase)
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌 绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
解热作用
• 三、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则 没有影响。
解热作用
▪ 人体发热的原因
➢ 下丘脑对体温的调节作用
➢ 体温升高的原因 当人体受到病原体 及其毒素的侵袭后，可刺激中性粒细
水杨酸盐主要经肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸 和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。
肝脏对水杨酸代谢的能力有限
口服1g以下，一级动力学，半衰期3-5h；
-30h；
≥1g时，零级动力学进行，半衰期15
尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中 毒。
[药理作用与临床应用]
1.解热镇痛 作用较强，适用于感冒发热、肌 肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。
➢ 小剂量阿司匹林抑制血小板的环加氧酶， 减少 TXA2合成, 抑制血小板聚集, 防止血栓形成。
➢ 大剂量阿司匹林则抑制血管壁中前列环素（PGI2） 生成, 反而促进血小板聚集和血栓形成。所以，
阿司匹林，aspirin
• 乙酰水杨酸， acetylsalicylic acid • 体内过程 • 1．吸收、分布：口服由胃肠道迅速吸收，
• 水杨酸盐迅速分布到全身组织，也能进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。 • 阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合率高，可达80-90%。
2．消除（代谢+排泄）：
镇痛作用
二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周。
药理作用
镇痛作用
组
▪织
损
伤
局部产生致痛物质 PGs、5-HT、 缓激肽、组织胺
痛觉感受↑
PG增敏作用
▪ NSAIDs的作用
通过抑制 COX， 使PGs合成减少 而减轻疼痛 。
NSAIDs镇痛作用特点：
抑制外周病变部位的COX，使PG合成 减少而减少疼痛；
镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛 有效，如神经痛、头痛、月经痛； 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。
无耐受性和成瘾性。
NSAIDs与吗啡的镇痛作用比较
NSAIDs
作吗用啡部位
外周
成瘾性
无
成 用瘾性和欣快途感 慢性钝痛
痛
中枢 有
各种疼
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛 、肌肉痛等慢性钝痛
PGs在炎症中的作用
炎症局部产生PG
➢ 致 炎 剂 扩张血管
外，
增加白细胞趋化性
➢ 增敏作用 缓激肽、组胺、5-HT和LTs等
用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作 用
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
降温作用不同于氯丙嗪
镇痛作用与阿片类不同
。 、
2.抗炎抗风湿
作用较强，但用量要比解热镇
痛剂量大1-2倍,最好用至耐受量（3-4g）。
迅速缓解症状：用药后可使风湿热、风湿性及 类风湿性关节炎患者1-2天内退热，关节红、肿、 疼痛减退，血沉下降，主观症状好转，疗效迅 速而可靠。应注意毒性反应。
3. 抗血栓形成抗作血用：栓形成
第二十章 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药
• 一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。
• 因抗炎作用与糖皮质激素不同，又称
非甾体抗炎药（non-steroid
al anti-inflammatory drugs，NSAIDs）
发展简史
• 1860年用化学方法合成了水杨酸 • 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 • 20世纪50年代合成了吡唑酮类 • 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 • 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等