降血糖药大全ppt课件
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口服降糖药物PPT课件
二甲双胍，有助于稳定血糖，减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
降糖药物的分类ppt课件优选全文
去路
*
血糖浓度的相对平衡受激素和神经调控
降低血糖浓度的激素： - 胰岛素
升高血糖浓度的激素： - 胰高血糖素 - 儿茶酚胺 - 生长激素 - 糖皮质激素 - 肾上腺素
正常人体内血糖浓度维持在一个相对狭窄的范围，空腹血糖在3.9-6.1mmol/L之间，餐后2h血糖不会超过7.8mmol/L 血糖浓度能维持动态平衡的调节机制：
-糖苷酶抑制剂的安全性和副作用
安全性： 单用无低血糖，并能使体重下降 合用此药时出现低血糖，需用葡萄糖或蜂蜜纠正，食用蔗糖或淀粉类食物纠正效果差 副作用： 常见腹胀、排气、腹泻等胃肠道反应 偶见转氨酶升高
促进胰岛素分泌-胰岛素促泌剂
↓ 外周胰岛素抵抗
↑ 胰岛素分泌
↓ 中央胰岛素抵抗
肝糖生成 ↑
需要注射
增加血糖去路
其他
HbA1c
纠正胰岛素 抵抗
改善胰岛素 分泌缺陷
磺脲类 格列奈类 DPP-4 抑制剂 GLP-1类似物 胰岛素替代治疗
二甲双胍 噻唑烷二酮类
其他：不针对病理生理机制 α-葡萄糖苷酶抑制剂：减少血糖来源 SGLT2 抑制剂： 增加血糖去路
降糖药物针对病理生理机制分类
食物
胃肠
食物刺激引起的 GLP-1反应
DPP-4酶降解GLP-1 使之失活
DPP-4酶
GLP-1R
胰岛β细胞
GLP-1
GLP-1受体激动剂类似天然GLP-1，且不易被DPP-4酶降解
葡萄糖依赖性的 胰岛素分泌↑
肠促胰岛素
GLP-1受体激动剂的代表药和疗效
代表药： 艾塞那肽(百泌达®)：一天2次注射 利拉鲁肽(诺和力®)：一天1次注射 疗效：
激素调节为主
神经调节为辅
*
血糖浓度的相对平衡受激素和神经调控
降低血糖浓度的激素： - 胰岛素
升高血糖浓度的激素： - 胰高血糖素 - 儿茶酚胺 - 生长激素 - 糖皮质激素 - 肾上腺素
正常人体内血糖浓度维持在一个相对狭窄的范围，空腹血糖在3.9-6.1mmol/L之间，餐后2h血糖不会超过7.8mmol/L 血糖浓度能维持动态平衡的调节机制：
-糖苷酶抑制剂的安全性和副作用
安全性： 单用无低血糖，并能使体重下降 合用此药时出现低血糖，需用葡萄糖或蜂蜜纠正，食用蔗糖或淀粉类食物纠正效果差 副作用： 常见腹胀、排气、腹泻等胃肠道反应 偶见转氨酶升高
促进胰岛素分泌-胰岛素促泌剂
↓ 外周胰岛素抵抗
↑ 胰岛素分泌
↓ 中央胰岛素抵抗
肝糖生成 ↑
需要注射
增加血糖去路
其他
HbA1c
纠正胰岛素 抵抗
改善胰岛素 分泌缺陷
磺脲类 格列奈类 DPP-4 抑制剂 GLP-1类似物 胰岛素替代治疗
二甲双胍 噻唑烷二酮类
其他：不针对病理生理机制 α-葡萄糖苷酶抑制剂：减少血糖来源 SGLT2 抑制剂： 增加血糖去路
降糖药物针对病理生理机制分类
食物
胃肠
食物刺激引起的 GLP-1反应
DPP-4酶降解GLP-1 使之失活
DPP-4酶
GLP-1R
胰岛β细胞
GLP-1
GLP-1受体激动剂类似天然GLP-1，且不易被DPP-4酶降解
葡萄糖依赖性的 胰岛素分泌↑
肠促胰岛素
GLP-1受体激动剂的代表药和疗效
代表药： 艾塞那肽(百泌达®)：一天2次注射 利拉鲁肽(诺和力®)：一天1次注射 疗效：
激素调节为主
神经调节为辅
常用降糖药物PPT医学课件精选全文
*
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等 体重减轻
*
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038. 医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
丙酮酸
乳酸
无氧酵解
有氧
细胞质
线粒体
糖酵解
肾功能不全
《药物临床信息参考》2004 四川科学技术出版社
*
阿卡波糖：注意事项
在与其他降糖药联合应用时，若出现低血糖，不宜使用蔗糖、葡萄糖纠正低血糖反应，阿卡波糖可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢
*
我国饮食结构与其他国家比较
与英美人群相比，我国纯热能的精制糖摄入较低，淀粉摄入较高
zhouBF :J Hum Hypertension:2003;17(9):623-30
Philip D Home, et al. Lancet, June 5, 2009.
*
刺 激 胰 岛 素 分 泌
降 低 肝 糖 生 成
肝 脏
血 糖 控 制
增 加 葡 萄 糖 摄 取
肌 肉
胰 腺
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
*
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
《降血糖药大全》课件
药物 双胍类 磺脲类 胰岛素增敏剂 胰岛素
常见副作用 胃肠不适、乳酸酸中毒 低血糖、皮疹、胃肠不适 低血糖、水肿、体重增加 低血糖、皮肤过敏
降血糖药物的禁忌症
1 双胍类
2 磺脲类
严重肾功能不全、肝功能障碍、妊娠期、 哺乳期
肝功能障碍、哺乳期
3 胰岛素增敏剂
免疫系统疾病、肝功能障碍、哺乳期
4 胰岛素
口服药物降血糖的原理
双胍类
通过抑制肝脏糖原合成和提高组织对葡萄糖的利用，减少血糖产生。
磺脲类
通过促进胰岛素的分泌和降低肝脏糖原的产生，帮助控制血糖。
胰岛素增敏剂
通过提高细胞对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的吸收和利用。
注射药物降血糖的原理
1 胰岛素
通过直接提高胰岛素水平，帮助细胞吸收和利用血糖。
常用降血糖药的副作用
低血糖反应
饮食和运动在控制血糖方面的作用
饮食
控制碳水化合物的摄入，选择低GI食物，适量 增加膳食纤维的摄入。
运动
增加身体的代谢率，提高胰岛素敏感性，有助 于控制血糖。
《降血糖药大全》PPT课 件
欢迎大家来到《降血糖药大全》PPT课件。在这个课件中，我们将详细介绍 降血糖药物的分类、作用原理以及副作用等内容。让我们一起来探索吧！
降血糖药的分类
1 口服药物
2 注射药物
包括双胍类、磺脲类、胰岛素增敏剂等， 通过不同途径帮助降低血糖水平。
如胰岛素，通过注射方式直接提高胰岛素 水平，帮助控制血糖。
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
《降血糖药物》课件
注意事项
胰岛素注射的正确方法和如何调整剂量。
口服药物
1 分类及适用人群
不同类型的口服药物，适用于不同类型的糖 尿病患者。
2 注意事项
如何正确服用口服药物，并注意可能的控制血糖的装置，可以持续输送胰岛素。
2
适用人群及使用方法
胰岛素泵适用于特定的糖尿病患者，需要按照指示使用。
常用药物及副作用
药物 二甲双胍 磺脲类药物 α-葡萄糖苷酶抑制剂 谷胱甘肽
副作用 胃肠道反应 低血糖风险 消化道不适 过敏反应
了解这些药物的副作用，并遵循医生的建议和注意事项。
结束语
合理应用
根据个人情况，选择合适的降血糖药物，并按照医 生的指示使用。
生活方式
与药物治疗结合，包括健康饮食和适量运动，以达 到更好的控制血糖的效果。
《降血糖药物》PPT课件
在本PPT课件中，我们将探讨降血糖药物的作用及分类，胰岛素的注射方法， 口服药物的适用人群，胰岛素泵的使用，以及常用药物和副作用。
降血糖药物的作用及意义
作用
通过不同机制降低血糖水平，帮助控制糖尿病。
意义
改善患者的生活质量，并减少并发症的发生。
胰岛素及其注射
种类及特点
不同类型的胰岛素注射剂，包括笔型注射器等。
降糖药小讲课.pptx
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胰岛素促泌剂--格列奈类
常用药物
那格列奈
唐力
瑞格列奈
诺和龙
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
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胰岛素促泌剂--格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
胰岛素增敏剂
常用药物 双胍类 噻唑烷二酮类
二甲双胍（甲福明） 格华止
罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（卡司平）
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作用机制
外周组织
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
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胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或
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用药注意
✓ 餐时第一口饭服，服用方法根据药物剂型： 拜糖平片：嚼服 伏格列波糖分散片：加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖，而食用蔗糖或淀粉类
食物纠正低血糖的效果较差 ✓ 以低剂量开始，逐渐增加至满意剂量
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不良反应
消化道反应 腹胀，排气增多，偶有腹泻、腹痛
第15页/共27页
药物的服药时间
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服
空腹或进餐时服用
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口服降糖药与血糖监测
糖尿病的治疗是综合疗法，单靠一种方法是不能达到目标的， 患者在服药治疗的同时应积极配合做好自我血糖监测、饮食治疗 和运动治疗。定期监测空腹、餐后和睡前血糖，并及时记录血糖 结果以及与血糖相关的事项。如：饮食情况(吃的是什么食物、 份量多少)、用药情况(使用何种降糖药物、剂量是多少)、运动情 况(什么运动、运动持续时间)等，结合自我血糖监测，糖尿病患 者可以更清楚地了解降糖药物、饮食、运动对血糖的影响。此外， 以下情况应该增加监测血糖的次数：①当调整药物剂量、更换药 物种类时；②生病期间；③改变饮食习惯时，如外出就餐，漏餐 或延迟进餐时；④改变运动时间，运动项目或运动量时；⑤情绪 波动时；⑥出现头晕、心悸、出汗等低血糖症状时
胰岛素促泌剂--格列奈类
常用药物
那格列奈
唐力
瑞格列奈
诺和龙
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
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胰岛素促泌剂--格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
胰岛素增敏剂
常用药物 双胍类 噻唑烷二酮类
二甲双胍（甲福明） 格华止
罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（卡司平）
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作用机制
外周组织
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
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胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或
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用药注意
✓ 餐时第一口饭服，服用方法根据药物剂型： 拜糖平片：嚼服 伏格列波糖分散片：加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖，而食用蔗糖或淀粉类
食物纠正低血糖的效果较差 ✓ 以低剂量开始，逐渐增加至满意剂量
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不良反应
消化道反应 腹胀，排气增多，偶有腹泻、腹痛
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药物的服药时间
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服
空腹或进餐时服用
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口服降糖药与血糖监测
糖尿病的治疗是综合疗法，单靠一种方法是不能达到目标的， 患者在服药治疗的同时应积极配合做好自我血糖监测、饮食治疗 和运动治疗。定期监测空腹、餐后和睡前血糖，并及时记录血糖 结果以及与血糖相关的事项。如：饮食情况(吃的是什么食物、 份量多少)、用药情况(使用何种降糖药物、剂量是多少)、运动情 况(什么运动、运动持续时间)等，结合自我血糖监测，糖尿病患 者可以更清楚地了解降糖药物、饮食、运动对血糖的影响。此外， 以下情况应该增加监测血糖的次数：①当调整药物剂量、更换药 物种类时；②生病期间；③改变饮食习惯时，如外出就餐，漏餐 或延迟进餐时；④改变运动时间，运动项目或运动量时；⑤情绪 波动时；⑥出现头晕、心悸、出汗等低血糖症状时
降血糖药ppt课件
Type 2
Usually > 40 years Usually gradual Often asymptomatic
Usually overweight Easy Seldom, unless under stress Often unnecessary Frequent Frequent Frequent
Lunch
Evening Meal
胰岛素
【体内过程】
• 口服易被消化酶破坏，通常注射给药 • 皮下注射起效迅速，作用可维持数小时 • 主要在肝、肾代谢灭活 • 为延长作用时间，可加入碱性蛋白质（如精蛋
白）和锌，使等电点接近体液pH值且溶解度降 低，制成中、长效制剂
常用胰岛素制剂及其特点
类型
胰岛素制剂
Normal Insulin Profiles
Basic Requirements
What happens when you eat
Just to function normally the body needs a constant level of sugar in the blood
After a meal the blood sugar rises
其它类
• 胰岛素增效剂（属噻唑烷二酮类）如罗格列酮 (rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过 氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)，激活调节 糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因，促进骨骼肌和脂 肪对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。
• 新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈 (nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾 通道，引起细胞膜去极化，进而开放电压依赖性钙 通道，最终导致胰岛素分泌增加。
常用口服降糖药 ppt课件
用。
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
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常用口服降糖药ppt课件
效，用量0.1~0.3g/d，
4
服药时间
▪ 口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时
作用最强。因此餐
▪ 前30分钟服，至作用最强时间与进食后
血糖升高水平时间
▪ 相一致，从而起到有效的降糖作用。
5
双胍类
二甲双胍（降糖 片，美迪康，格 华止，迪化唐锭 等）
苯乙双胍（降糖 灵）
▪药理作用与机制
▪双胍类通过促进肌肉等外
18
下列情况不宜使用：
▪ 1.怀孕
▪ 4.严重感染症
▪ 2.重大手术
▪ 5.对口服要有不良反应
▪ 3.处于重力压力下如： 或过敏现象者
重伤
▪ 6.有明显肝肾功能障碍
者
19
▪谢谢观赏
20
▪ 主要引起胃肠道症状，
表现有腹胀、嗳气、肛 门排气较多，甚有腹泻 或便秘，多不影响治疗13 。
服药时间
▪ 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，
降低餐后高
▪ 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服
效果最好，如
▪ 果饭后服或饭前过早服用，效果会
大打折扣。 14
促胰岛素分 泌剂
瑞格列奈（诺 和龙） 那格列奈
药理作用与机制
发生率低。
▪ 副作用主要有嗜睡、
水肿、头痛、胃肠道 刺激症状等
10
服药时间
▪ 由于此类降糖药作用时间较长，一次
服药，降糖作
▪ 用可以维持24小时，因此，每日仅
需服药一次，早
▪ 餐前空腹服药效果最好。
11
葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖（拜 糖平） 伏格列波糖 （倍欣）
▪ 作用药理与机制
▪ 通过抑制小肠中各种α-葡萄
素抵抗性，降低血中高血糖和 甘油三水平，增加肌肉及脂肪 组织对胰岛素的敏感性二发挥 降血糖作用
口服降糖药PPT课件
前言
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
糖尿病降糖药物PPT课件全篇
.
*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
.
*
磺 脲 类
.
*
磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
.
*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
.
*
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者
*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
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磺 脲 类
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磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
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SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者
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促进核酸、蛋白质的合成转运:
激活Na+-K+-ATP酶,促K+内流,增高细胞内K+浓度。
2. 促生长作用：
.
9
胰岛素 Insulin
重
1. 糖尿病：
点
1）1型(胰岛素依赖型）糖尿病：
2）重度2型 (非胰岛素依赖型）糖尿病:饮食控制或口
临
服降血糖药无效者。 3）轻中度糖尿病并发感染,高热,甲亢,消耗性疾病,或
胰岛素及口服降血糖药
Insulin & Oral Hypoglycemic Drugs
基础医学院药理教研室： Ｅmail:jywan
糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿 瘤之后的第三大非传染病，是严重威胁人类健 康的世界性公共卫生问题！
糖尿病(Diabetes mellitus,DM)
.
14
磺酰脲类
磺脲类药物作用机制
刺激胰岛素分泌
血糖控制
降低肝糖生成
促进葡萄糖摄取
肝脏
肌肉及脂肪组织
American Diabetes Association. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA: American Diabetes Association:
.
15
磺酰脲类
重
1. 降血糖作用：
点
对胰岛功能尚存的糖尿病人有降血糖作用， 严重的糖尿病人疗效亦不佳。
药 2. 对水排泄的影响： 理 氯磺丙脲促进抗利尿激素分泌抗利尿 作 作用用于尿崩症。但可产生稀释性低血 用 钠症，对糖尿病人不利。
制 胰岛素的混合物,如优泌林和诺和灵. 速效胰岛素：胰岛素类似物，赖脯素（Lispro insulin)
剂
为Lilly公司优泌乐(humulog)和天冬胰
岛素(Aspart insulin)为Novo Nordisk公
司的诺和锐
.
13
磺酰脲类
作用机制可分为胰内胰外两方面
1.与人体胰岛Ｂ细胞上的磺脲类药物受体
Sanger 1958
化学奖
（测定了胰岛素的氨基酸序列）
Hocking 1964 化学奖
（揭示了胰岛素的三维结构）
Yallow 1977 医学生理学奖
（发明了放免的方法测定胰岛素）
1965年钮经义、邹承鲁、季爱雪和 汪猷等合成牛胰岛素
.
6
胰岛素 Insulin
1.来源:
B细胞分泌：
猪、羊、牛胰腺中提取：
(四)双胍类: 苯乙福明; 二甲双胍
物 (五）胰岛素增敏剂
的 分
噻唑烷二酮:罗格列酮;吡格列酮。
类 (六)-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖;伏格列
波糖;米格列醇。
.
4
胰岛素 Insulin
.
5
中国 遗憾
胰岛素的诺贝尔奖
Banting & MacLeod 1923 医学生理学奖
（分离出胰岛素并用于临床）
机 （SUR）特异性结合，从而使细胞膜的
制 ATP敏感性钾通道关闭，导致细胞膜电位
及 变化，钙通道开启，钙离子内流，促进胰
评 价 特
岛素分泌量增加。 SUR分SUR1（胰岛Ｂ细胞）和SUR2（心 肌和血管 平滑肌）
点 2.使肝脏、肌肉对胰岛素敏感性增加。
特点：不依赖葡萄糖的促胰岛素分泌药，必须有 30%胰岛B细胞存在。
（3）胰岛素受体数目和亲和力减少等。
4. 注射部位脂肪萎缩：
.
12
胰岛素 Insulin
短效胰岛素： 常规胰岛素，标记R
中效胰岛素： NPH即中性鱼精蛋白胰岛素，标记N
产 长效胰岛素： 标记UPZI即鱼精蛋白锌胰岛素 和甘 精胰岛素(insulin Glargine)
品 混合胰岛素： 50/50, 70/30 为中效胰岛素和短效
.
10
胰岛素 Insulin
重
1. 低血糖症：
点
胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致。 为最重要和最常见的不良反应.
不 速效制剂:交感神经兴奋症状(饥饿感,出汗,心跳加 良 快,震颤)； 反 中长效制剂: 中枢神经系统症状(头痛,精神情绪改 应 变,运动障碍)。
血糖<40mg%时可致昏迷,惊厥,休克,甚至严重脑损
3)主要在肝、肾灭活
.
7
胰岛素 Insulin
目前已知 的唯一降 血糖激素
.
8
胰岛素 Insulin
重
1.对代谢的影响：
点
1) 糖代谢： 血糖
葡萄糖无氧酵解和有氧氧化 ，糖原合成 血糖去路
药
糖原分解和糖异生血糖来源
理 作
2) 脂肪代谢：
促进合成,抑制分解 游离脂肪酸和酮体生成减少。
用 3) 蛋白质代谢：
是由于胰岛素分泌绝对缺乏或/和相对缺乏 （包括β细胞衰变和胰岛素抵抗)，胰岛素的生 物效应降低(胰岛素抵抗，胰岛素敏感性降低， 葡萄糖清除能力下降)，引起的以高血糖为特征 的一组代谢病
.
2
1型 (胰岛素依赖型糖尿病)
糖
(Insulin-dependent diabetis mellitus, IDDM)
人工合成：1965年钮经义、邹承鲁、季爱雪和
概
汪猷等合成牛胰岛素 基因工程：
2.结构：
述 分子量为56kD的酸性蛋白质，由51个氨基酸A (21), B(30)两条多肽链组成，通过两个二硫键相连
3.化学性质：
蛋白酶,乙醇,强酸,强碱可致变性。
4.体内过程:
1) 口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药
2)代谢快，t1/2仅为9-10分钟， 但可维持数小时
伤及死亡。
2. 过敏反应：
异源性和制剂不纯
.
11
胰岛素 Insulin
3. 胰岛素抵抗性（耐受性）：
1） 急性耐受性：
不 良 反
并发感染,创伤,手术, 或其它应激状态时，
生长激素,肾上腺素,胰高血糖素及糖皮质激素
2） 慢性耐受性：200IU/日且无并发症者。
（1）体内生成了胰岛素抗体；
应
（2）体内拮抗胰岛素的物质增多；
尿 2型(非胰岛素依赖型糖尿病 )
病
(non-insulin dependent diabetis mellitus, NIDDM )
临
床
类
型
.
3
(一) 胰岛素及其类似物制剂
糖 尿
(二) 磺酰尿类: 氯磺丙脲；格列吡嗪;格列齐
病 特;格列美脲。
治 (三) 餐时血糖调节药：瑞格列奈;那格列奈。
疗 药
床
有妊娠,分娩,手术,创伤等。
应
4）糖尿病酮症酸中毒或高渗性糖尿病昏迷：
用 2.其它：
1）极化液：葡萄糖，胰岛素和氯化钾合用(GIK或 极化液)防治心肌梗塞时的心律失常。
2）能量合剂：由胰岛素、ATP与辅酶A组成，用于 肝炎、肝硬化、肾炎及心衰。 3）胰岛素休克：精神病治疗
4）高钾血症治疗：葡萄糖液加胰岛素静滴