缓控释制剂的合理应用
《缓控释制剂》课件
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释
缓控释制剂例子思政
缓控释制剂例子思政
摘要：
1.缓控释制剂的定义和作用
2.缓控释制剂的例子
3.缓控释制剂在思政领域的应用
4.缓控释制剂对社会的影响
正文：
【1.缓控释制剂的定义和作用】
缓控释制剂是一种新型的药物制剂，其主要特点是能够控制药物释放的速度和时间，从而达到持续、稳定地治疗疾病的效果。
缓控释制剂的出现，改变了传统的口服给药方式，让患者可以减少服药次数，提高服药的便利性和舒适度。
【2.缓控释制剂的例子】
缓控释制剂的例子有很多，比如缓释片、控释片、缓释胶囊等。
以缓释片为例，其制作工艺一般是将药物制成微小颗粒，然后包裹在一层特殊的控释膜中，最后压制成片状。
当患者口服缓释片后，控释膜会逐渐溶解，药物就会按照设定的速度和时间释放出来。
【3.缓控释制剂在思政领域的应用】
缓控释制剂在思政领域的应用主要体现在药品的研发和生产上。
随着社会的进步，人们对健康和舒适的追求越来越高，因此，缓控释制剂在药品研发和生产上的应用也越来越广泛。
比如，一些抗高血压、抗糖尿病等慢性病的药
物，就可以通过缓控释制剂的方式来提高治疗效果和服药的便利性。
【4.缓控释制剂对社会的影响】
缓控释制剂的出现，对社会产生了积极的影响。
首先，它可以提高患者的服药便利性和舒适度，从而提高患者的生活质量。
其次，它可以减少药物的浪费，节约医疗资源。
口服缓控释制剂的应用与注意事项
经验交流276 口服缓控释制剂的应用与注意事项马 婷甘肃中医药大学药学院 甘肃省兰州市 730000口服缓控释制剂具有有效性和顺应性等特点，并且优于普通制剂，在临床普遍使用。
而口服缓控释制剂的处方、药物剂型等繁杂，怎样合理、有效的使用药物是临床一直以来比较重视的问题[1]。
本研究主要阐述口服缓控释制剂的特点和应用中的注意事项，具体分析如下。
1概念缓控释制剂为缓释制剂和控释制剂。
缓释制剂指长期持续释放药物以达到长期效果，主要为一级速度释放药物；控释制剂指在预定的时间内自动以预定的速度释放，主要为零级或接近零级速度释药。
缓控释制剂与普通制剂比较，减少了用药次数，同时还能提高病人的用药依从性。
2分类与特点 2.1膜控型制剂当前，膜控型制剂是使用最普遍和种类较多的药物剂型。
是普通片剂外包具有优异成膜性能与机械性能的高分子膜，是抑制释放速度的一种药物制剂。
有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释制剂。
（1）微孔膜包衣片：其衣膜材料在胃肠道内没有溶解性，在包衣液体内添加少许水溶性物质为致孔剂，后外包于普通片剂而成。
服用后在胃肠道内不会溶解，然后经肠道分泌出来。
（2）膜控释小片：根据常规方式把药物与辅料制粒后制成直径为0.3cm 的药片，包裹在缓释膜材料上置入胶囊。
其不管在体内与体外都能取得永恒的释药速度。
有茶碱微孔膜缓释小片等。
（3）肠溶膜控释制剂：在胃中不会破裂，在肠道内发挥作用，其可对胃酸不平稳或肠道特定部位发挥疗效。
有阿司匹林、吲哚美辛等。
2.2骨架型制剂当前，骨架型制剂是应用最多的口服缓控释制剂之一，其把高分子辅料和药物组合制成缓控释骨架后抑制药物释放的一种技术，以使用高分子材料凝胶型、溶蚀型及不溶型为主。
有曲马多、格列齐特、非洛地平缓释片、施乐凯、单硝酸异山梨酯缓释片等。
2.3渗透泵型制剂渗透泵型制剂分为初级与多室渗透泵片。
初级渗透泵片经片芯与包衣膜形成，适合应用在易溶性药物中；多室渗透泵片有零级释放药物特点，在体内外释放具有很好的关联性，大部分用在超大水溶性或不宜溶水的药物。
口服缓控释制剂药剂学特点及临床应用
口服缓控释制剂药剂学特点及临床应用口服缓控释制剂临床应用广泛，在治疗有效性、使用顺应性等方面，具有较普通制剂的优越性。
但其制剂处方、剂型等纷杂，如何科学用药，达到更好的用药效果，一直是临床关注的重点。
笔者结合临床实际，就口服缓控释制剂的药剂学特点和在临床应用中的选择处理总结分析如下，与同行分享交流。
1 缓控释制剂的概念缓控释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速或恒速释放药物，较相应的普通制剂，给药频次减少，且能增加患者依从性的制剂。
其中，缓释制剂主要是以一级速度释放药物，控释制剂则主要是以零级或接近零级速度释药[1]。
2 缓控释制剂分类及特点根据处方及制备工艺的不同可分为：膜控型、骨架型、渗透泵型、微丸及胃内滞留制剂。
2.1 膜控型制剂为普通片剂外包具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物薄膜，以控制药物释放速率的一类制剂[2]。
包括：微孔膜包衣片、膜控释小片及肠溶膜控释片。
2.1.1 微孔膜包衣片衣膜材料在胃肠道中不溶解，包衣液中加入少量水溶性物质为致孔剂，然后包裹在普通片剂上制成。
当与胃肠液接触时，包衣膜上出现无数微孔，使衣膜具有通透性，胃肠道液体通过微孔渗入膜内，溶解片芯中的药物，利用渗透压原理获得零级或接近零级的药物释放速率。
其包衣膜在胃肠道内不被破坏，最后由肠道排出体外。
胃肠道严重狭窄的患者应慎重使用，以免发生梗阻的症状。
2.1.2 膜控释小片将药物和辅料按常规方法制粒，压制成直径仅为3mm的小片，外包缓释膜材料后装入硬胶囊。
茶碱微孔膜缓释小片是此类较典型的例子，其优点在于释放速度可控，可根据需要调节装入胶囊的片剂的包衣材料和厚度；其次，具有包衣颗粒的优点，但又克服了颗粒剂包衣不均匀，影响释药速率的缺点；而且制成小片后包衣，生产工艺简便，易于质量控制。
2.1.3 肠溶膜控释片将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包含药糖衣的制剂，肠溶衣片芯在进入肠道后衣膜溶解，释放药物，因而延长了释药时间。
口服缓控释制剂的应用
口服缓控释制剂的应用
1.降血压药：缓控释的降压药可以持续释放药物，使其在体内保持稳
定的浓度，从而更好地控制血压。
例如，钙通道阻滞剂可以减慢血管收缩，使药物在体内持续起效，降低血压。
2.调节血糖药：对于糖尿病患者，口服缓控释制剂可用于持续调节血
糖水平。
通过控制药物的释放速度和吸收时间，可以保证血糖稳定在正常
范围内。
例如，缓控释的二甲双胍可以减慢药物吸收速度，使其在体内长
时间发挥作用。
3.慢性疼痛管理药物：慢性疼痛常需要长期使用药物来缓解症状。
口
服缓控释制剂可以通过控制药物的释放速率和吸收速度，延长药物在体内
的作用时间，减少用药次数和剂量。
例如，缓控释的阿片类药物可以减少
患者对药物的依赖性，并减轻药物副作用。
4.心血管药物：对于一些需要长期服用的心血管药物，如β受体阻
滞剂、抗凝剂等，采用缓控释制剂可以确保药物在体内的稳定浓度，提供
持久的效果。
例如，缓控释的β受体阻滞剂可以帮助控制心率和血压，
预防心脏病发作。
5.抗抑郁药物：缓控释的抗抑郁药物可以提供持久的药效，并减少药
物的副作用。
由于抑郁症通常需要长期治疗，口服缓控释制剂可以减少患
者的用药频率和剂量，提高患者的依从性。
总结起来，口服缓控释制剂在医学领域的应用广泛，特别适用于需要
长期治疗和维持治疗的患者。
它们可以提供持久的药效、减少用药次数、
改善患者依从性，并减少药物的副作用。
未来，在制剂技术的不断创新和
医学需求的迅速增长下，口服缓控释制剂的应用前景将更加广阔。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓控释制剂的原理和应用
缓控释制剂的原理和应用1. 引言缓控释制剂是一种具有控制药物释放速率的药物剂型，通过合适的设计和选择适当的缓控释技术，可以实现药物在体内持续或延长释放，从而提高药物疗效，降低给药频率和剂量，减轻患者的用药负担。
本文将介绍缓控释制剂的原理和应用。
2. 缓控释制剂的原理缓控释制剂的原理是通过改变药物分子在给药系统中的释放速率，达到控制药物在体内的吸收和分布的目的。
主要原理有以下几种：•扩散控制原理：这是最常用的控制药物释放速率的原理，药物通过渗透到给药系统中的扩散层，再通过扩散到释放介质中，最后进一步扩散到体内。
通过控制扩散层的渗透系数、扩散层的厚度等可实现药物释放速率的控制。
•溶解控制原理：某些药物在给药系统中的溶解度较低，因此控制溶解速率可以控制药物的释放速率。
通过选择合适的溶解介质、控制药物的粒度和密度等可以控制药物的溶解速率。
•反应控制原理：某些药物在给药系统中可以发生化学反应，通过控制反应速率可以控制药物的释放速率。
例如，酯类药物可以在体内水解，因此可通过控制酯化反应的速率来控制药物的释放速率。
•机械控制原理：通过机械装置实现药物的控制释放。
例如，通过压缩泵把药物挤出给药系统，或通过外部力的作用改变给药系统的形状，从而实现药物的释放控制。
3. 缓控释制剂的应用缓控释制剂在药物制剂领域有着广泛的应用。
以下是一些常见的应用例子：•胶囊剂：胶囊剂是一种常见的缓控释制剂，它采用溶解控制原理，通过包裹药物在胶囊中，控制溶解速率实现药物的缓慢释放。
胶囊剂广泛应用于长效药物的制剂中，例如控释的镇痛药剂、抗生素等。
•片剂：片剂是另一种常见的缓控释制剂，它通常采用扩散控制原理来控制药物的释放速率。
片剂被广泛应用于控释剂型中，如缓释片剂、控释片剂等。
它们通过控制扩散层的特性，使药物以缓慢的速率释放，从而实现持续的药物疗效。
•注射剂：缓控释的注射剂可以通过机械控制原理实现药物的释放控制。
例如，通过注射给药系统中的泵把药物缓慢地输送到体内，或通过改变注射器内的压力来控制药物的释放速率。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
工艺优化也是关键技术之一。在制备过程中，要通过对工艺条件的控制，调 整材料的结构和药物释放性能，以获得最佳的治疗效果。
临床应用
在临床应用方面，缓释、控释药用高分子材料主要应用于药物输送和疾病治 疗两个方面。
在药物输送方面，缓释、控释药用高分子材料可以作为药物载体，将药物以 恒定的速度释放到体内，提高药物的疗效。例如，一些抗肿瘤药物由于具有严重 的不良反应，通过缓释、控释药用高分子材料的载运，可以缓慢释放药物，减少 不良反应的发生，提高患者的生存质量。
总之，缓释、控释药用高分子材料在临床应用中具有广阔的发展前景。未来 医疗科技的发展将为这些材料提供更多的应用机会和挑战。相信在广大科研工作 者的不断努力下，缓释、控释药用高分子材料将会为人类健康事业带来更多的贡 献。谢谢观看二 Nhomakorabea临床应用
口服缓释、控释制剂在临床应用中具有许多优点。首先，它可以减少服药次 数，提高患者的依从性；其次，缓慢释放药物可以减少药物对胃肠道的刺激，降 低不良反应；最后，维持药物在体内有效的血药浓度，可以提高疗效。然而，口 服缓释、控释制剂也存在一些不足之处，如生产成本较高，有时会出现药物延迟 释放或不能完全释放的情况。
研究进展
近年来，研究者通过改进制备工艺和选用新的载体材料等方法，取得了一系 列的研究成果。例如，采用生物降解聚合物作为药物载体材料，可以提高药物的 生物相容性和降解性，降低免疫原性；采用离子交换技术制备缓控释制剂，可以 实现药物的程序化释放；采用3D打印技术制备个性化药物制剂，可以满足患者的 个性化需求。
缓释、控释药物制剂的研究进展及 临床应用
01 研究综述
03 临床应用 05 参考内容
目录
02 研究进展 04 结论
本次演示将详细探讨缓释、控释药物制剂的研究进展和临床应用。首先，我 们将简要概述本次演示的主题和目的；其次，对缓释、控释药物制剂的研究现状 进行梳理和总结，分析现有技术的优缺点，并挖掘研究领域存在的问题和挑战； 接着，我们将介绍最近的研究进展和成果，并分析和比较不同研究路线的优缺点； 第四，
缓释控释制剂概述及临床应用
缓控释制剂简介
延缓药物在胃肠的吸收 减少了服药次数，但不能达平稳的血药浓度 易受胃肠道环境影响，“药物倾泻”现象 理想的缓释制剂：奏效快，药效持久
5
缓控释制剂简介
• 控释制剂(controlled release preparation, CRP) ：系指在规定释放介质中，按要求缓慢 地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较， 给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普 通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平 稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。 • 控释给药系统（control release drug delivery system, CRDDS)
16
缓控释制剂简介
（2）骨架小丸压制片
17
缓控释制剂简介
2. 膜控型缓释、控释制剂
（1）高分子聚合物膜包衣片
18
缓控释制剂简介
（2）膜控释小丸
聚合物衣膜
H2O
含药丸芯
1 mm
通过扩散控制 药物释放
19
口服定时和定位释药系统
一、口服定时释药系统
（一）含义特点 • 口服定时释药系统 是根据人体的生 物节律变化特点，按 照生理和治疗的需要 而定时定量释药的一 种新型给药系统。
8
缓控释制剂简介
二、缓、控释制剂的特点
缓控释制剂简介
1. 减少服药次数，使用方便 给药间隔时间(τ)：
4
τ ≤ t1/2 ( lnTI / ln2 )
每6h给药一次 t1/2=3h
缓控释制剂简介
2. 避免或减小“峰谷”现象，利于 降低药物的毒副作用
Blood Data
150
Sustaine d Release Immediate release
缓、释控释制剂的特点与临床应用注意事项
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓控释制剂的研究发展和应用趋势
缓控释制剂的研究 发展和应用趋势目前缓释、控释制剂技术发展迅速=其研制开发具有广阔的市场和临床前景。
国外缓释.控释 制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。
文/董金泉r 于普通制剂的吸收特性I I I 会造成血药浓度的谷峰M —I 现象，使其在血药浓度 较大或生理条件有变化时，易使 血药浓度超过药物的中毒量，发 生严重的毒副反应。
而缓释制剂 释药缓慢，可以使血药浓度保持 平稳状态，在延长作用时间，减 少毒副反应方面较普通制剂有较 大的优越性。
缓释硝苯地平就是 一个很好的例子。
硝苯地平在治 疗冠心病，降低血压上具有疗效， 但近期研究表明，其普通制剂在大 剂量使用时会增加心脏病的发作 危险，同时增加出现心绞痛、心律 失常、心肌梗死，以及心脏性猝 死的风险；而缓解长效硝苯地平有 效地减轻了上述毒副反应的出现。
早在20世纪70年代初，国外 就有很多专家开始了缓释、控释制 剂的研究开发。
由于该类药物具有 给药次数少，血药浓度波动较小, 给药途径多样化，刺激性小而且疗 效持久、安全等优点，越来越受到 本文作者系扬子江药业集团江苏紫龙 药业有限公司设备工程师。
本丈由扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司 制造部副部长孙海滨审核。
临床的重视。
当然缓释制剂也有一 些不足之处，如释药缓慢，所以药 物起效也较普通剂型慢。
为了改善 这一点，现在常将包裹不同厚度衣 膜的药制成片剂或制成胶囊，使同 一制剂既有缓释也有速释部分，从 而达到既速效又长效的目的。
但由 于中国制剂研究长期滞后，传统制 剂和低水平重复的制剂较多，缓释、 控释制剂较少。
缓释控释制剂发展趋势在制 剂品种方面，国外缓释、控释制 剂已由单一处方向复方缓控释制剂 发展，而且凝胶型和注射型缓控释 制剂逐渐成为热点。
新技术和新材 料不断岀现，计算机仿真模拟技术 大量用于缓控释制剂处方优化设计 中。
在释药系统方面，定速释放、 定时释放和定位释放技术日臻完 善，靶向制剂、透皮制剂释药系统 研究进展迅速。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
常用缓控释制剂的合理使用
合理使用
2.服药方法：
口服缓/控释制剂的剂量通常是普通制剂2-4倍。 服药时需严格按照处方开具的用法用量，切忌自行增加剂量和改变频次。 所有的口服缓/控释制剂均不可压碎或咀嚼, 以免破坏剂型失去其缓释作 用引起血药浓度过大带来安全隐患。
可分剂量服用的缓/控释制剂通常外观有一分割痕，如需掰开服用也需保
基本理论
4.常见类型
骨架型：亲水凝胶骨架片、溶蚀型骨架片、不溶型骨架片； 膜控型：微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸； 渗透泵型：控释片。
基本理论
亲水凝胶型骨架片：
是目前口服缓控释制剂的主要类型之一 , 占上市骨架片
品种的半数以上； 骨架材料遇水后膨胀形成凝胶屏障，控制药物释放，最 后骨架材料全部溶解，以此来控制药物缓慢释放，生物 利用度较高。 代表药物：非洛地平缓释片（波依定）。
扩散原理：药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释 药受扩散速率控制。 溶蚀：与溶出、扩散原理相结合。 渗透泵：片芯为水溶性药物，外面用水不溶性聚合物包衣，成为半透膜
壳，壳顶打孔，水透过半透膜进入片芯，药物经细孔持续流出。
离子交换作用：水不溶性聚合物树脂在其聚合物链上含有成盐基团，药 物结合到树脂上，通过离子交换释放出来。
商品名
缓士芬 齐索 奥勃兰 波依定 达美康 倍他乐克 伲福达
剂型
缓释胶囊 缓释胶囊 缓释胶囊 缓释胶囊 缓释片 缓释片 缓释片 缓释片 缓释片 缓释片
规格
0.3g 50mg 0.2mg 30mg 5mg 5mg 30mg 47.5mg 0.5g 20mg
盐酸二甲双胍缓释片
吲达帕胺缓释片 硫酸吗啡缓释片
进食后胃肠道pH、脂肪和水含量改变，影响了缓/控释制剂材料的 溶解度，导致部分缓控释制剂的吸收发生变化。 渗透泵制剂基本不受食物影响，而其他剂型所受影响相对较大。 多数缓/控释制剂的药品说明书未标明具体的缓控释剂型，在临床
兽用缓控释制剂研发要求、应用现状及发展趋势
兽用缓控释制剂研发要求、应用现状及发展趋势近年来养殖业的迅猛发展，给兽药的发展带来新的机遇和挑战。
为使我国动物性食品生产与国际接轨，研制出广谱高效低毒的新兽药、新制剂和新的给药技术就成为广大兽药工作者的重要任务。
药物须以一定的剂型方可应用于临床，并且不同的剂型影响药物的生物利用度。
采用一定的新技术改进传统药物而研发出新型药物制剂，提高其疗效，扩大其用途，比研制新兽药费用低，且周期短，回报率高。
而缓控释剂则是当前受到普遍关注的剂型。
（操计月）缓控释剂又称为长效制剂是一种药物新剂型。
早在20世纪40年代青霉素油剂应用于临床后，长效制剂开始引起人们的注意。
缓/控释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速/恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂（中华人民共和国药典委员会，2005）。
根据药典有关指导原则，控释制剂要求按零级速率有规律地释放，可以接近恒速释放，其“峰谷”波动更小。
缓释制剂包括速释部分和缓释两个部分，其中速释部分能够使药物迅速在体内达到理想浓度，缓释部分能够维持一定时间的有效浓度。
对于半衰期短或需要频繁给药的药物，例如普通制剂每天给药3次，制成缓释或控释制剂可减少至每天1次。
使血药浓度相对平稳，避免出现峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。
缓控释剂也有其不利的一面，如临床使用的药量不易调节，如遇特殊情况（如出现较负反应），难以控制药物停止发挥作用。
另外在食品安全方面缓释控释制剂延长了药物在体内的滞留时间，使休药期、弃奶期、弃蛋期增加等。
另外制备缓释控释制剂所需设备和工艺费用要比常规制剂昂贵。
5.1 缓控释制剂的研发要求5.1.1 缓控释制剂的设计缓控释制剂多适用于半衰期短的药物（t1/2为2~8 h），如5-单硝酸异山梨酸t1/2为5 h，茶碱t1/2为3~8 h，伪麻黄碱t1/2为6.9 h，心得安t1/2为3.1~4.5 h，吗啡t1/2为2.28 h。
口服缓控释制剂药剂特点及临床应用
口服缓控释制剂药剂特点及临床应用
刘 志锋
安 阳县 第一 人 民 医院 ，河 南 安 阳 ４ ５ ５ １ ０ ０
摘要 ： 口服 缓控释 制荆在 医学上应 用的比较 多，与其他普通制 剂相 比有 一定的优越性 。本文首先分析 了口服 缓控释制剂的特
点 以及 类型 ， 然后 探 讨 了 １ ３ ： 服 缓 控 释 制 剂在 临 床 医学 上 的 应 用 。 关 键 词 ： 口服 缓 控释 制 齐 ｌ ｊ ：特 点 ： 临 床 应 用
中图分 类号 ：Ｒ ９ ４ ４
文献标识码 ：Ａ
文章鳊号 ：１ ６ ７ ｌ 一 ５ ８ ３ ７ （ ２ ０ １ ５ ） １ ０ ． ０ ０ ３ ６ ． Ｏ １
缓控释制剂指在规定释放介质 中，按要求缓慢地非恒速 或恒速释放药物 ，较相应 的普通制剂 ，给药频次减少 ，且能 增加患者依从性 的制剂 。其 中，缓释制剂主要是 以一级速度 释放药物 ， 控释制剂则主要是 以零级 或接 近零级速度释药“ 。 虽然 目前 已经研制 出很 多不同种类 的新 型制剂，但是在临床 医 学 上 应 用 最 多 的还 是缓 控 释 制 剂 。
常 见 的降糖药有 二 甲双胍 漂浮 缓释剂 和格 列吡 嗪控释 剂 。在临床 医学中，服用格列 吡嗪控释后 ，其 制剂 的一些结 构不会在肠道 中破 坏，并随着粪 便排 出体外，所 以，会 出现 整 吃整排 的想象，为此 医生 就需要提前给患者讲解清楚 ，避
免 患 者产 生 疑 问， 影 响 患 者 的 正 常 治 疗 。 ３ ． ４ 非 甾体抗炎药 常见的非 甾体抗炎药有 ：阿司匹林、吲哚美辛 以及对 乙 酰氨 基酚等。在 临床 医学中，常用的这类药物是 ：布洛芬缓 释胶囊，我们 俗称 为：芬必得。医生在 制定用药方案时一般
2021执业药师继续教育-缓控释制剂及临床合理应用答案
缓控释制剂及临床合理应用 单选题1.下列有关口服缓控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（ ）A.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高B.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效C.可分剂量服用的缓控释制剂通常外观有一分割痕，服用时可压碎或咀嚼D.缓控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时2.下列可作为肠溶性包衣材料的是（ ）A.醋酸纤维素酞酸酯B.乙基纤维素C.明胶D.海藻酸钠3.关于缓释和控释制剂特点说法，错误的是( )A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果，减少用药总量D.临床用药，剂量方便调整4.可用于缓控释制剂的亲水凝胶骨架材料的是（ ）A.乙基纤维素B.聚乙烯C.海藻酸钠D.硬脂酸5.最适合制备缓控释制剂的药物半衰期为（ ）A.＜1hB.2～8hC.24hD.48h6.根据人体的生物节律的变化特点设计的给药系统的是（ ）A.脉冲给药系统B.缓释给药系统C.控释给药系统D.靶向给药系统7.膜控型缓控释制剂的包衣中加入PEG 的目的是（ ）A.增塑剂B.乳化剂C.助悬剂D.致孔剂8.下列关于胃内滞留型制剂的叙述，不正确的是（）A.为提高胃内滞留片的漂浮能力，可在其中加密度较低的脂肪类物质B.可延长药物在消化道内释放时间C.可改善药物的吸收D.宜睡前服用9.水溶性药物制备成水凝胶骨架缓控释系统后，其释药原理主要是（）A.溶蚀B.扩散C.渗透压D.离子交换10.下列可作为渗透泵缓控释系统中渗透压活性物质的是（）A.甘露糖B.醋酸纤维素C.硅橡胶D.乙基纤维素。
缓控释制剂例子思政
缓控释制剂例子思政
（原创版）
目录
1.缓控释制剂的定义和作用
2.缓控释制剂的例子
3.缓控释制剂在思政教育中的应用
4.缓控释制剂对思政教育的重要性
正文
【1.缓控释制剂的定义和作用】
缓控释制剂是一种能够控制药物释放速度和时间的药剂形式，通过特殊的技术和材料，实现药物在体内持续、恒定的浓度，从而提高药物的疗效和安全性，减少副作用和用药次数。
缓控释制剂广泛应用于心血管、糖尿病、精神病等领域，对于改善患者生活质量具有重要意义。
【2.缓控释制剂的例子】
以心血管疾病治疗药物为例，比如硝酸甘油缓释片，可以有效地控制药物在体内的释放速度和时间，使得药物在 24 小时内持续发挥作用，从而减少心绞痛发作的次数和程度。
再比如，一些抗高血压药物，如利钠普利缓释胶囊等，也可以通过缓控释技术，实现平稳的血压控制，降低患者的血压波动和不适感。
【3.缓控释制剂在思政教育中的应用】
将缓控释制剂的概念和作用引入思政教育中，可以以一种潜移默化的方式，帮助学生理解和接受思政教育的理念和内容。
比如，我们可以将思政教育的核心价值观，如爱国主义、社会主义核心价值观等，通过类比缓控释制剂的作用，让学生理解这些价值观对于个人成长和社会发展的重要性，就像缓控释制剂对于疾病治疗的重要性一样。
【4.缓控释制剂对思政教育的重要性】
缓控释制剂的应用，可以使思政教育从传统的灌输式教育，转变为引导式、启发式的教育，让学生在理解和接受的过程中，形成自己的思考和判断。
这种方式更有利于培养学生的思辨能力和创新能力，也更符合现代教育的理念和要求。
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骨架材料不溶于水，但在体内可被溶蚀水解，这 类片剂通过孔道扩散与溶蚀相结合来控制药物释 放。
举例：硫酸吗啡控释片 ( 美施康定 )
骨架材料遇水或消化液后会膨胀， 形成凝胶 屏障而控制药物的释放， 其释放速度取决于 药物通过凝胶层的扩散速度及凝胶的溶蚀速 度。
举例：格列奇特缓释片 ( 达美康 )
三、常用缓控释药物
消化系统药物 ➢质子泵抑制剂（PPIs）化学结构中都具有硫酸酰基苯并咪唑的结构。其中 亚磺酰基是弱碱性化合物，其水溶液不稳定，易溶于碱，微溶于水，在酸性 溶液中很快分解，化学结构发生变化而出现聚合和变色现象，故生产过程中 多将其制备成肠溶剂型。 ➢主要品种有：埃索美拉唑镁肠溶片（耐信，40 mg)、奥美拉唑镁肠溶片 （洛赛克，20 mg)、奥美拉唑肠溶胶囊（奥克，20 mg）、雷贝拉唑钠肠溶 片（波利特/瑞波特，10 mg)、泮托拉唑钠肠溶胶囊（泮立苏，40 mg)。 这 类药物均应整片吞服，不能咀嚼或压碎。
血
药
浓
3 控释制剂
度
2 缓释制剂
1 普通制剂
时间
二、特点
优点：
➢ 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； ➢ 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； ➢ 降低胃肠道刺激； ➢ 提高生物利用度； ➢ 减少给药总剂量。
缺陷：
➢剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； ➢基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的 体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； ➢处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别 是膜控型）
例如：硝苯地平控释片(拜新同）
➢ 片芯主要由含药层和助推层构成，适用于难溶性药物。 ➢ 当水分从半透膜入片心后，在助推层中加入的高分子材料聚氧化乙烯（Polyethylene oxide，
PEO）吸水膨胀产生较高的溶胀压和渗透压，推动含药层中的药物混悬液从释药孔中释放出来。
含药层
助推层
三、常用缓控释药物
二、分类及释药原理
1 骨架型（基质型）缓、控释制剂
缓、控释 制剂的类型
2 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 3 渗透泵控释制剂
4 植入型缓、控释制剂
5 脉冲式和自调式缓、控释制剂
骨架型缓控释制剂
不溶性 骨架片
骨 架 型 溶蚀性 （ 骨架片 基 质 型 亲水凝 ） 胶骨架
片
此类片剂在胃肠道中不崩解，消化液渗入骨架 孔隙后，药物溶解并通过极细的通道向外扩散。 药物释放后完整的骨架随粪便排出。
三、常用缓控释药物
解热镇痛抗炎药
➢在使用过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、 溃疡和穿孔等 不良反应，故将其制成缓释制剂可使血药浓度维持在较低的水平，减 少不良反应的发生。 ➢这类药物有双氯芬酸钠缓释片（扶他林，75 mg)、布洛芬缓释胶囊 （芬必得，0.3 g)、双氯芬酸钠缓释胶囊（英太青，50 mg)等，须整 片或整粒吞服，片剂不可掰开或咀嚼，胶囊剂也应保持内部颗粒的完 整性，且宜与食物同服。
一、概述
缓释制剂
用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效 目的的制剂。
特征：药物释放主要是一级速度过程，缓慢地非恒速释放。
一、概述
控释制剂
药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度 长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
特征：药物释放主要是恒速或接近恒速释。
缓释、控释制剂与普通制剂的比较
片
释作用的包衣或不同厚度的包衣。
渗透泵型缓控释制剂
渗透泵型控释制剂是以渗透压为释药动力，以零级动力学为特征的一种制剂 技术， 通常由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 按照结构特点，可分为单室渗透泵片（EOP）和多室渗透泵片（MOP）。
释药小孔 半透膜
药物
含药片心
可推动隔膜
膨胀室
单室（双层）渗透泵片（PPOP）
心血管药物 硝苯地平控释片（拜新同）：30 mg/片 ➢通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放，不受胃肠道蠕动 和 pH 的影响。 通常整片药用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。 ➢有不可吸收的外壳，完整的空药片可在粪便中发现。
琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）：47.5 mg/片 ➢为膜控型微丸压制片，由数百至数千个直径约为 0.5 mm 或更小的球型微 丸组成，微丸内部为活性药物琥珀酸美托洛尔，外部由乙基纤维素外膜包裹 而成。 ➢每个微丸均为独立的释放单元，故此种缓释片可以掰开服用，且一掰为二 后每一部分仍保持稳定的缓释特性，但不能咀嚼或压碎。
骨架型缓控释制剂
膜控型缓控释制剂
膜控型缓控释制剂是在普通片剂外包以具有良好成膜性能和机械性能的高分 子聚合物薄膜，主要由包衣膜来控制药物释放速率的一类制剂。
薄膜包衣 控制药物 的扩散释 放示意图
膜控型缓控释制剂
微孔膜 包衣片
用在胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，在 其包衣液中加入少量水溶性物质作为致孔剂，甚 至将药物加在包衣膜内，既是致孔剂又是速释部
部分可以掰开服用的缓控释药品
单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）——阿斯利康 琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）——阿斯利康 丙戊酸钠缓释片（德巴金）——赛诺菲 卡左双多巴控释片（息宁）——杭州默沙东 盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）——北京萌蒂 咪唑斯汀缓释片（皿治林）——西安杨森 托特罗定缓释片（舍尼亭）——南京美瑞
三、常用缓控释药物
镇痛药 硫酸吗啡缓释片（美施康定）：30 mg/片 ➢为生物溶蚀性骨架片，必须整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼，否则会导 致潜在性致死剂量的吗啡快速释放和吸收，引起急性中毒。 盐酸羟考酮控释片（奥施康定）：10 mg/片或40 mg/片 ➢必须整片吞服，不得掰开 、咀嚼或研磨 ，否则也会导致羟考酮的快速释放 与潜在致死量的吸收。 口服本品后，会出现两个释放相，快速镇痛的早期快 释放相和随后的持续释放相，持续作用可达 12 h。 盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）：100 mg/片。 ➢为亲水性凝胶骨架片，整片吞服或沿表面划分线掰开服用半片，勿嚼碎或 研磨。
膜
分
控
举例：琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克）
型 （ 包
肠溶膜 控释片
将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包含药糖衣 层而得。 含药糖衣层在胃液中释放起到速释作 用，肠溶衣片芯进入肠道后，肠溶衣膜溶解，片 芯中的Fra bibliotek物释出衣
型
举例：埃索美拉唑肠溶片 ( 耐信 )
）
膜控释小
将药物和辅料压制成小片，用缓释膜包衣后装入 硬胶囊中。同一胶囊内的小片可包上具有不同缓