口服缓控释制剂的应用与注意事项

微丸型
• 将均一的微丸或不同粒径、不同包衣厚度的微丸混合装入 空胶囊制成胶囊剂，或者制成片剂。
• 多单元控释微丸系统, 也称多单元微囊系统, 每100mg的药 片中含有大约1600~1800粒小丸。
每个微丸均为独 立的释放单元
膜控型微丸包衣片剂
实际上是控释制剂，达到胃部后 快速崩解，微丸分散于胃肠道巨大 的表面上，体液经外膜渗入微丸内 部溶解活性成分琥珀酸美托洛尔， 形成饱和溶液，并以几乎恒定的速 度持续向外释放约20 h，血药浓度 稳定、峰谷波动微小； 药代动力学参数更稳定, 在胃肠 道全程中都能稳定吸收，不受进食 或pH 等影响； 药效学上，24 h内阻滞对受体的 总体效果比普通片更强更稳定；
白色物质为不能吸收的残存缓释辅料
盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）可能 丙戊酸钠缓释片（德巴金）有报道
心血管系统药物
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
硝苯地平控释片
拜新同
整片少量液体吞服，不能掰开、压或嚼 碎；整吃整排；不受就餐时间的限制
血压骤降, 心动过速
非洛地平缓释片
波依定
晨服，整片吞服，不能掰开、压碎或嚼 碎；宜空腹口服或食用少量清淡饮食
口服缓控释制剂的常见类型
采用膜包衣技术、渗透 泵技术、多层片技术做 成的缓释或控释片，多 不能掰开使用
通过多单元、独特的微 囊技术实现缓释效果的
渗透泵型控释片
醋酸纤维素 乙基纤维素
高渗透性物质→高渗透压
利用渗透压原理制成的控释制剂，分为单室泵和双室泵两种类型。 体内释药不仅均匀恒定，而且不受胃肠道可变因素（如蠕动、pH、胃排 空时间等）的影响，是迄今为止最为理想的口服控释制剂
• 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题 （特别是膜控型）
患者常见问题
Q1 药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？ Q2 药片能嚼碎服用吗？ Q3 粪便里有完整的药片，是没起作用吗？
• Q1 药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？
A：缓控释片剂是否可以掰开服用主要取 决于其所采用的释药技术路线和释药原 理
A：这是正常现象，有些缓控释片有“整吃整排”现象， 是药片中的非活性成分可完整地通过胃肠道，不溶性的 外壳随大便排出。
•整吃因使有用整不，排可以变免形发的生物梗格硝质 阻列苯，因吡地此嗪平胃控控肠释释道片片严重（（狭瑞拜窄易新的宁同患））者应慎重
随粪便排出
单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）偶尔
氯化钾缓释片（补达秀）
罗红霉素缓释片 恒特
整片吞服
无参考文献
药理作用 平喘药 口服补钾剂
通用名 茶碱缓释片 氯化钾缓释片
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
舒弗美、 浪宁
不能压碎或咀嚼服用
心动过速
补达秀
整片吞服，不能掰开服 用
胃肠刺激，高钾血症
抗过敏药
咪唑斯汀缓释片 皿治林 不能掰开服用
心脏 QT间隙延长
改善排尿困难
盐酸坦索罗辛缓 释胶囊
奇曼丁
整片吞服或沿表面划分线掰开服 意识紊乱、昏迷、呼吸抑
用半片，勿嚼碎或研磨
制等
布洛芬缓释胶囊
双氯芬酸钠缓释片
扶他林
对乙酰氨基酚缓释片 泰诺林
整粒吞服，不得打开或溶解后服 用
胃肠刺激
整片吞服，用液体送下，不可分 割或咀嚼；宜与食物同服
胃肠刺激
整片服用，不得碾碎或溶解后服 用
皮疹、粒细胞减少
药理作用
低血压
吲哒帕胺缓释片
常用口服缓控释制剂的 纳催离
晨服，整片吞服，不能掰开、压碎或嚼 碎
低血压
琥珀酸美托洛尔缓释 片
倍他乐克
注意事项 晨服，至少半杯液体整片吞服或沿刻槽
掰开，但不能咀嚼或压碎；摄入食物不 心动过缓 影响其生物利用度
单硝酸异山梨酯缓释 胶囊
异乐定
用适量温水整粒吞服，不可咀嚼；可与 食物同服
• Q2 药片能嚼碎服用吗？
A：所有的缓控释制剂均不能压碎和嚼碎服用，缓控
释药物一般比常规剂量大2~4倍，因此若药物释放控制 不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反 应甚至可能导致中毒。
• Q3 粪便里有完整的药片，是没起作用吗？
• 心内科常遇到老年高血压患者在服用硝苯地平控释片 （拜新同）后，自诉此药不好，甚至说其是假药，问其 原因，回答“服药后未吸收，整片药随大便排出来了”。
哈乐
不饭后能服嚼用碎胶囊内的颗粒，血压下降
周围血管舒张剂 吡贝地尔缓释片 泰舒达
药片应于进餐结束时， 用半杯水吞服 ，不能压 碎或咀嚼服用
心理紊乱、 血压紊乱
改善脑电活动
二氢麦角碱缓释 胶囊
培磊能
整粒餐时吞服
低血压、血管痉挛
小结
• 由于很多缓控释药品的说明书中都未详述其 原理和类型， 故患者在使用过程中依然存在一 些困惑。此时，应积极主动地与患者沟通，分析 介绍其缓控释原理，以便患者更好理解和正确使 用。
可按刻痕掰开或打开服用的
药理作用
抗高血药
抗癫痫药 镇痛药 抗帕金森药 抗抑郁药
通用名 琥珀酸美托洛尔缓释片 单硝酸异山梨酯缓释片 单硝酸异山梨酯缓释胶囊 丙戊酸钠缓释片 曲马多缓释片 卡左双多巴控释片 文拉法辛缓释胶囊
商品名 倍他乐克 依姆多、欣康
（长效异乐定）鼻饲
德巴金 奇曼丁 息宁
（怡诺思）混合食物咽下
口服缓控释制剂的应用 与注意事项
缓控释制剂的定义
• 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长
效作用的一类制剂。
• 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒
定释放，使血药浓度长时间恒定维持在有 效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方 向和时间，肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸 收制剂等都属于控释制剂的范畴。
头痛、低血压
单硝酸异山梨酯缓释 片
依姆多
晨服，整片或半片服用前应保持完整， 头痛、低血压 用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用
盐酸维拉帕米缓释片 缓释异搏定 整片用足量水送服，不能掰开、压碎或 低血压 嚼碎；最好在餐中或餐后尽快服用
Fra Baidu bibliotek
盐酸地尔硫卓缓释片 恬尔新
整片吞服，不能掰开、压碎或嚼碎
低血压、心动过缓
尼莫地平缓释片
尔平
整片吞服，不可掰开或嚼碎
低血压
镇痛药及解热镇痛抗炎药
通用名 硫酸吗啡缓释片
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
美施康定
整片吞服，不可掰开、碾碎或咀 嗜睡、昏迷、呼吸深度抑
嚼
制、瞳孔缩小呈针尖样等
盐酸羟考酮缓释片
奥施康定
整片吞服，不得掰开、咀嚼或研 快速释放与潜在致死量的
磨
吸收
盐酸曲马多缓释片
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
格列吡嗪控释片 瑞易宁
整片吞服，不能嚼碎、分开和 碾碎
低血糖、昏迷、惊厥
降糖药
格列齐特缓释片 达美康
盐酸二甲双呱缓释 片
整片用水吞服，不能掰、 压或 嚼碎 ；建议于早餐时服用
低血糖、昏迷、惊厥
整片吞服
低血糖
抗癲痫药 丙戊酸钠缓释片 德巴金 整片或按刻痕服用，不可嚼碎 肌张力低下，癫痫发作
抗抑郁药
盐酸文拉法辛缓释 胶囊
怡诺思
在早晨或晚间一个相对固定的 时间和食物同服，不可嚼碎胶 囊；或内容物与食物的混合物 不嚼快速咽下
无参考文献
头孢克洛缓释片 希刻劳
抗菌药物 克拉霉素缓释片
诺邦
不应掰开、压碎和咀嚼，宜空 腹口服，因食物可延迟其吸收，无参考文献 但食物可增加其吸收量
不要压碎或咀嚼 ，餐中服 用 无参考文献
• 1、必须向患者反复强调正确的服药方法。 片剂多要求整片 吞服，切勿咀嚼或辗碎；一般也不能将药片分成两半，但如 药片表面有刻痕，则可按照说明书从划痕处掰开后服用。微 丸胶囊剂可打开胶囊直接服用小丸，然而也应强调勿辗碎， 以免破坏微丸的缓释结构。
• 2、缓控释制剂的服用间隔一般为12 h或24 h 。为维持有效血 药浓度，避免不良反应，患者应注意不要漏服，以免血药浓 度过低不能控制症状；也不要随意增加剂量，否则血药浓度 太高，会增加毒性反应；服用时间尽量间隔一致。
缓控释制剂的特点
缓控释制剂的优点
• 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； • 血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； • 降低胃肠道刺激； • 提高生物利用度； • 减少给药总剂量。
缓控释制剂的缺点
• 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停 止治疗；
• 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病 状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药 方案；
• 3、某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会被破坏，最 后随粪便排出体外 ，应告知患者，此为缓控释制剂不溶性的 骨架结构，有效的药物成分已吸收。
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