口服缓控释制剂的应用与注意事项
口服缓控释制剂的应用与注意事项
经验交流276 口服缓控释制剂的应用与注意事项马 婷甘肃中医药大学药学院 甘肃省兰州市 730000口服缓控释制剂具有有效性和顺应性等特点，并且优于普通制剂，在临床普遍使用。
而口服缓控释制剂的处方、药物剂型等繁杂，怎样合理、有效的使用药物是临床一直以来比较重视的问题[1]。
本研究主要阐述口服缓控释制剂的特点和应用中的注意事项，具体分析如下。
1概念缓控释制剂为缓释制剂和控释制剂。
缓释制剂指长期持续释放药物以达到长期效果，主要为一级速度释放药物；控释制剂指在预定的时间内自动以预定的速度释放，主要为零级或接近零级速度释药。
缓控释制剂与普通制剂比较，减少了用药次数，同时还能提高病人的用药依从性。
2分类与特点 2.1膜控型制剂当前，膜控型制剂是使用最普遍和种类较多的药物剂型。
是普通片剂外包具有优异成膜性能与机械性能的高分子膜，是抑制释放速度的一种药物制剂。
有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释制剂。
（1）微孔膜包衣片：其衣膜材料在胃肠道内没有溶解性，在包衣液体内添加少许水溶性物质为致孔剂，后外包于普通片剂而成。
服用后在胃肠道内不会溶解，然后经肠道分泌出来。
（2）膜控释小片：根据常规方式把药物与辅料制粒后制成直径为0.3cm 的药片，包裹在缓释膜材料上置入胶囊。
其不管在体内与体外都能取得永恒的释药速度。
有茶碱微孔膜缓释小片等。
（3）肠溶膜控释制剂：在胃中不会破裂，在肠道内发挥作用，其可对胃酸不平稳或肠道特定部位发挥疗效。
有阿司匹林、吲哚美辛等。
2.2骨架型制剂当前，骨架型制剂是应用最多的口服缓控释制剂之一，其把高分子辅料和药物组合制成缓控释骨架后抑制药物释放的一种技术，以使用高分子材料凝胶型、溶蚀型及不溶型为主。
有曲马多、格列齐特、非洛地平缓释片、施乐凯、单硝酸异山梨酯缓释片等。
2.3渗透泵型制剂渗透泵型制剂分为初级与多室渗透泵片。
初级渗透泵片经片芯与包衣膜形成，适合应用在易溶性药物中；多室渗透泵片有零级释放药物特点，在体内外释放具有很好的关联性，大部分用在超大水溶性或不宜溶水的药物。
口服缓控释制剂的应用
口服缓控释制剂的应用
1.降血压药：缓控释的降压药可以持续释放药物，使其在体内保持稳
定的浓度，从而更好地控制血压。
例如，钙通道阻滞剂可以减慢血管收缩，使药物在体内持续起效，降低血压。
2.调节血糖药：对于糖尿病患者，口服缓控释制剂可用于持续调节血
糖水平。
通过控制药物的释放速度和吸收时间，可以保证血糖稳定在正常
范围内。
例如，缓控释的二甲双胍可以减慢药物吸收速度，使其在体内长
时间发挥作用。
3.慢性疼痛管理药物：慢性疼痛常需要长期使用药物来缓解症状。
口
服缓控释制剂可以通过控制药物的释放速率和吸收速度，延长药物在体内
的作用时间，减少用药次数和剂量。
例如，缓控释的阿片类药物可以减少
患者对药物的依赖性，并减轻药物副作用。
4.心血管药物：对于一些需要长期服用的心血管药物，如β受体阻
滞剂、抗凝剂等，采用缓控释制剂可以确保药物在体内的稳定浓度，提供
持久的效果。
例如，缓控释的β受体阻滞剂可以帮助控制心率和血压，
预防心脏病发作。
5.抗抑郁药物：缓控释的抗抑郁药物可以提供持久的药效，并减少药
物的副作用。
由于抑郁症通常需要长期治疗，口服缓控释制剂可以减少患
者的用药频率和剂量，提高患者的依从性。
总结起来，口服缓控释制剂在医学领域的应用广泛，特别适用于需要
长期治疗和维持治疗的患者。
它们可以提供持久的药效、减少用药次数、
改善患者依从性，并减少药物的副作用。
未来，在制剂技术的不断创新和
医学需求的迅速增长下，口服缓控释制剂的应用前景将更加广阔。
浅谈口服缓控释制剂的临床应用及注意事项
浓度更 为平 稳 ¨ 。缓 控 释 制 剂 释 放 药 物 缓 慢 ，因
５ 氨基 水 杨 酸 及 其 酯 、酮 洛 芬 、吲 哚美 辛 ，以及 一 胃肠 道 上段易 降解 的肽类 和 蛋 白质类 药 物 都 可 制
成 Ｏ Ｄ Ｓ Ｃ Ｄ 。另外 一种 特殊 的膜 控 型 片剂 是 膜控 释
纤维 素 、乙基 纤维 素 和 甲基 丙 烯 酸 共 聚 物 等 。依 据包 衣材 料 的性 能 和包 衣 工 艺 ，这 类 制 剂 可 大 致 分为 微孔 膜包 衣 片 和 肠 溶 膜 控 释 片 两 类 。前 者 的
床 ，其 中 以缓控 释制剂 最 为成 熟 、应用 最 为 广泛 。 新 型缓 控释 制 剂 的 出 现 ，不 但 使 新 技 术 与 新 剂 型 的研 发速度 加 快 ，也 使 得 制 剂 的质 量 与 疗 效 得 以
氨基水杨酸颇得斯安5缓释控释制剂的研究展望苯扎贝特必降脂菲诺贝特美利普特临床对医疗质量和制剂质量的需求使得缓释甲磺麦角碱培磊能控释制剂的开发成为制剂研究的重点课题随着氨茶碱常欣近年来大量的新辅料的开发新技术的引进和发茶碱舒弗美展更符合人体生物节律需要充分发挥药物治盐酸氨溴索沐舒坦疗作用并少毒副作用的缓释控释制剂型将有更广硫酸亚铁诺扶雪氯化钾补达秀阔的应用前景
使 用更方 便 。 因此 ，缓 控 释 制剂 特 别 适 用 于 需 长期 用药 的慢性 疾病 患者 ，如 心血 管疾 病 、哮 喘 、 风湿 性疾病 等 。
尽 管缓 控 释 制 剂 具 有 上 述 诸 多 优 点 ，但 也 存
衣 的小 片组 成 。此 类 制 剂 无 论 在 体 内还 是 在体 外 均 可获 得恒 定 的释 药 速率 。其 实 例 有 盐 酸那 可 丁
口服缓控
将药物和辅料压制成小片，用缓释膜包衣 后装入硬胶囊中。同一胶囊内的小片可包 上具有不同缓释作用的包衣或不同厚度的 包衣。
渗透渗透泵型控释制剂泵
• 渗透泵型控释制剂是以渗透压为释药动力，以零级动力学为特征的 一种制剂技术， 通常由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动 剂组成。
• 1.用药次数错误 ( 服用次数过多或过少 )
在人们的观念中缓控释制剂就意味着一天一次，其实这是一种误解，并不是 所有缓控释制剂的有效血药浓度都能持续 24 h，特别是对于那些半衰期特短 的药物，即使是缓控制剂也需要 2次/d。如布洛芬缓不可以掰开使用。口服缓、控释药片被掰碎后表面缓、 控释膜或缓、控释骨架被破坏,药物的释放特性即被改变,药物会从断口处迅 速释放出来,这样不但达不到缓、控释的目的,还会因体内药物浓度骤然升高, 造成药物中毒。
所有的口服缓、控释制剂，除说明书有特别标 明可从划痕处掰开后服用外，均要求患者不能 掰开、压碎或咀嚼，以免破坏剂型失去其缓释 作用，造成药物突释，引起中毒。
THANKS
琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）：47.5 mg/片
为膜控型微丸压制片，由数百至数千个直径约为 0.5 mm 或更 小的球型微丸组成，微丸内部为活性药物琥珀酸美托洛尔，外 部由乙基纤维素外膜包裹而成。
每个微丸均为独立的释放单元，故此种缓释片可以掰开服用， 且一掰为二后每一部分仍保持稳定的缓释特性，但不能咀嚼或 压碎。
• 按 照 结 构 特 点 ， 可 分 为 单 室 渗 透 泵 片 （ EOP ） 和 多 室 渗 透 泵 片
（MOP）。
释药小孔
药物
半透膜
含药片心
可推动隔膜
膨胀室
小丸型
缓控释制剂的合理应用
部分可以掰开服用的缓控释药品
单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）——阿斯利康 琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）——阿斯利康 丙戊酸钠缓释片（德巴金）——赛诺菲 卡左双多巴控释片（息宁）——杭州默沙东 盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）——北京萌蒂 咪唑斯汀缓释片（皿治林）——西安杨森 托特罗定缓释片（舍尼亭）——南京美瑞
血
药
浓
3 控释制剂
度
2 缓释制剂
1 普通制剂
时间
二、特点
优点：
➢ 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； ➢ 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； ➢ 降低胃肠道刺激； ➢ 提高生物利用度； ➢ 减少给药总剂量。
缺陷：
➢剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； ➢基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的 体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； ➢处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别 是膜控型）
例如：硝苯地平控释片(拜新同）
➢ 片芯主要由含药层和助推层构成，适用于难溶性药物。 ➢ 当水分从半透膜入片心后，在助推层中加入的高分子材料聚氧化乙烯（Polyethylene oxide，
PEO）吸水膨胀产生较高的溶胀压和渗透压，推动含药层中的药物混悬液从释药孔中释放出来。
含药层
助推层
三、常用缓控释药物
三、常用缓控释药物
消化系统药物 ➢质子泵抑制剂（PPIs）化学结构中都具有硫酸酰基苯并咪唑的结构。其中 亚磺酰基是弱碱性化合物，其水溶液不稳定，易溶于碱，微溶于水，在酸性 溶液中很快分解，化学结构发生变化而出现聚合和变色现象，故生产过程中 多将其制备成肠溶剂型。 ➢主要品种有：埃索美拉唑镁肠溶片（耐信，40 mg)、奥美拉唑镁肠溶片 （洛赛克，20 mg)、奥美拉唑肠溶胶囊（奥克，20 mg）、雷贝拉唑钠肠溶 片（波利特/瑞波特，10 mg)、泮托拉唑钠肠溶胶囊（泮立苏，40 mg)。 这 类药物均应整片吞服，不能咀嚼或压碎。
正确使用口服缓控释剂
正确使用口服缓控释剂
口服缓控释制剂与常见的普通制剂相比具有许多优点，如：
1、使血药浓度较长时间内维持在有效治疗浓度范围内，从而减少
给药频率，改善患者的用药依从性。
2、使血药浓度平稳，减少峰谷效应，减少副作用。
3、增加治疗的稳定性，提高疗效。
4、减少药物吸收时对胃肠道局部的刺激性。
为充分发挥口服缓控释制剂的作用，达到缓释和控释的目的，在
服用时应注意以下几点：
1、控释制剂必须整片(粒)吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼后服用，
以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
2、仅有个别缓释制剂可分剂量服用，这些制剂一般均有刻痕，应
注意按说明书中的用法使用。
说明书中没有注明可以分剂量的，一般
应整片(粒)吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼后服用，以免剂量突释后药
效过强或发生严重毒副作用。
3、缓控释制剂的服用间隔：除说明书中特殊说明外，一般为12或24小时服用1次。
应注意不要漏服或随意增加剂量。
4、有的缓控释制剂服用后，其制剂结构(外形)在人体内不被破坏，这些药物可能以原形随粪便排出，这种情况是正常的，被称为“整吃
整排”，对此不必感到恐慌。
缓控释制剂的分类介绍与合理使用
薄膜衣片，衣层两面各有一激光 空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服；整片吞服，
小孔。
不能压碎或嚼碎。
硝苯地平缓释片(II) （伲福达）
黄色片
服药不受进食影响；须吞服，勿嚼碎，如需减少剂量， 也可沿片面中心线完整分开两片服用。
硝苯地平控释片 （拜新同）
圆形双凸的玫瑰红色薄膜衣片 服药不受进食影响；整片吞服，含有光敏成分需避光。
饭后服用。
IMC
常用缓控释制剂品种
IMC
常用缓控释制剂品种
IMC
常用缓控释制剂品种
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常用缓控释制剂品种
IMC
常用缓控释制剂品种
IMC
缓控释制剂的合理使用
处方开具与服药时机 服药间隔通常为12或24h，开具处方时给药频次应为q12h或qd，需避免出 现bid、tid等不适宜的给药频次。 每天的服药时间应一致，若提前服药，会造成药物累计，加重不良反应；推 后则会导致药物最低有效浓度不能维持，影响治疗效果。
IMC
缓控释制剂的合理使用
剂量换算 缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病，在急性或突发病症状 得到缓解后可以转换成缓控释制剂以方便长期控制病情。 同种药物的普通片和缓控释制剂相互转换前需计算好用量。 需转换的缓控释制剂与其他同类的普通制剂或缓控释制剂转换时，还要注意这 两种药物各自的半衰期。
缓控释制剂的分类介绍与合理使用
缓控释制剂的定义
缓释制剂 用药后能在较长时间内持续 缓慢释放药物以达到长效作用的 一类制剂。
控释制剂 药物在预定时间内，以预定 。
IMC
缓控释制剂的特点
1.血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了剂量相关的药物不良反应。 2.减少了服药频率，延长给药间隔，提高了患者的依从性。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓控释制剂使用注意
(乙10％)(申嘉)头孢氨苄缓释胶囊
250mg*24s
完整吞服，不可分开
(甲)(英太青)双氯芬酸钠缓释胶囊
50mg*20's
完整吞服，不可分开
(甲)(瑞易宁)格列吡嗪控释片
5mg*14's
完整吞服，不可咀嚼
(甲)(息宁)卡左双多巴控释片
0.05/0.2*30s
可以对半掰开，不可研碎或咀嚼
(甲)(可多华)多沙唑嗪缓释片
4mg*10s
完整吞服，不可咀嚼
(甲)[含兴](美施康定)硫酸吗啡缓释片
30mg*10's
完整吞服，切勿咀嚼
(甲)[含兴](美施康定)硫酸吗啡缓释片
10mg*10s
完整吞服，切勿咀嚼
(甲)氯化钾缓释片
0.5g*24’s
完整吞服，不可咀嚼
(乙10％)(达美康)格列齐特缓释片
可以对半掰开，不可研碎或咀嚼
(甲)(缓释异博定)维拉帕米缓释片
240mg*10's
可以对半掰开，不可研碎或咀嚼
(甲)(恬尔心)地尔硫卓缓释片
90mg*10's
完整吞服，不可咀嚼
(甲)(波依定)非洛地平缓释片
90mg*10's
完整吞服，不可咀嚼
(甲)(倍他乐克)琥珀Байду номын сангаас美托洛尔缓释片
47.5mg*7s
可掰开，不可压碎
缓控释制剂使用注意
缓控释制剂由于制剂原因，一般不可掰开、分开、压碎或咀嚼，需直接吞服，老年人可用开水送服。否则将破坏制剂的缓控释效果，导致直接释放，超过治疗剂量甚至达到毒性剂量，增加药品的不良反应等。各别药品厂家已设计刻痕，则可以掰开，但不可嚼碎。现将我院现有缓控释制剂使用注意列表如下：
缓控释制剂用法用量及注意事项
未注明是否可掰开服用。不能压碎或咀嚼服用。
波依定
非洛地平缓释片
5mg
早晨用水吞服2片，或者酌情增减剂量。
薄膜衣，除去显白色
不能掰开，不能压碎或咀嚼
倍他乐克
琥珀酸美托洛尔缓释片
47.5mg
每日1次，每次1片，最好在早晨服用。
白色片
整片服用，或沿刻槽掰开，不可咀嚼或碾碎
黄色圆形薄膜衣片
整片服用，不可咀嚼或碾碎
奇曼丁
盐酸曲马多缓释片
100mg
一般首次服用半片，12小时服用一次
椭圆形类白色片剂
掰开半片服用，但勿嚼碎。
舒敏
盐酸曲马多缓释片
0.1g
100mg每日早晚各一次
白色包衣片
足量水整片吞服，不要掰开或咀嚼
美施康定
硫酸吗啡缓释片
10mg
每12小时服10mg或20mg(10mg规格2片)
不能掰开，压碎或咀嚼服用。
康宝得
非洛地平缓释片
5mg;10mg
早晨用水空腹吞服1片，或者酌情增减剂量
本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色。
可掰开，但不可咀嚼或碾碎服用。
诺邦
克拉霉素缓释片
0.5g
成人每日1次，每次1片。餐中服用。
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯显白色或类白色。
不能压碎或咀嚼服用（未注明是否可掰开服用）。
75mg
口服一次1～2粒，一日2次。
本品为胶囊剂，内含白色、类白色或微黄色小丸。
不能掰开服用
泰诺林
对乙酰氨基酚缓释片
0.65克
成人一次1～2片，12～18岁儿童一次1片，持续发热或疼痛，每8小时一次，24小时不超过3次。
用缓、控释制剂，应当避免这7种不合理用法！
用缓、控释制剂，应当避免这7种不合理用法！仅供医学专业人士阅读参考7张处方，盘点缓控释制剂不合理用法口服缓、控释制剂是一种较新的剂型，它改善了常规剂型可能出现的给药频繁、血药浓度“峰谷”现象、不良反应多等情况。
但是，只有正确服用缓、控释制剂，才能发挥药物的剂型优势，保证用药安全和有效。
目前临床上仍存在一些用药误区：口服缓、控释制剂的用药量是多少？1天给药几次？口服缓、控释制剂“不配”与哪些药物联用？可以掰开服用吗？今天通过一道小测试+7个处方，我们一起盘盘怎样避免使用口服缓、控释制剂这七大“坑”。
■自测题（多项选择题，答案见留言区）不适宜用药处方1：布洛芬缓释胶囊剂量过大案例1更多用药处方分析，扫码查看分析根据医生站用药查询，布洛芬缓释胶囊用法：成人，1次0.3g（1粒），1日2次，口服。
过量服药可出现恶心、呕吐、胃肠道溃疡及出血、丙氨酸氨基转移酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、嗜睡。
建议更正布洛芬缓释胶囊剂量。
不适宜用药处方2：硝苯地平缓释片（I）用药次数少案例2更多用药处方分析，扫码查看分析根据医生站用药查询，硝苯地平缓释片（Ⅰ）用法：1次10～20mg（1～2片），1日2次，口服。
用药次数少，必然会使药物的血药浓度维持在较低水平，无法延续长时间的有效血药浓度，达不到应有的疗效。
建议更正硝苯地平缓释片（Ⅰ）用法。
不适宜用药处方3：茶碱缓释片用药次数少案例3更多用药处方分析，扫码查看分析根据医生站用药查询，茶碱缓释片的用法应为每12小时1次。
早上服用1次，不能有效地防治夜间哮喘的发作。
建议更正茶碱缓释片用法。
不适宜用药处方4：双氯芬酸钠缓释胶囊用药次数多案例4更多用药处方分析，扫码查看分析临床用药调查表明，缓、控释制剂用药次数过多的差错率最高。
药品说明书上虽已标明药品的半衰期，但在临床使用时仍按普通药物的用法进行使用。
双氯芬酸钠缓释胶囊为缓释制剂，1次100mg，1日1次即可达到有效血药浓度，又不发生蓄积中毒。
缓、释控释制剂的特点与临床应用注意事项
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓、控释制剂的区别及注意事项
口服制剂是老百姓最常服用的药物剂型，随着制药工艺的发展，具有治疗作用的药物在药学人员的包装下变成五颜六色、形态各异的药片，看似差别不大的药片其实大藏玄机，今天我们就来谈谈缓、控释制剂。
1、缓、控释制剂的定义
缓、控释制剂顾名思义是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，以达到长效并减少毒副作用等目的的一类制剂。
其显著标志即为“缓、控释”二字。
2、缓、控释制剂的特点
优点：可延长给药间隔，减少患者服药频率，提高服药依从性；使药物在血液中的浓度平稳，降低毒副作用；肠溶制剂可降低胃肠道刺激。
缺点：剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗。
3、缓、控释制剂常见用药问题
问题1：药片（胶囊）能掰开（打开）、咀嚼或碾碎服用吗？
案例1：一位老年女性高血压病患者，长期服用硝苯地平控释片（拜新同）1片，po，qd，近日感晚饭后血压控制不佳，自行将药片掰开再服用半片，导致血压骤降。
案例2：案例：患者，男，慢性风湿性关节炎，自诉服用布洛芬缓释胶囊（芬必得）几分钟后感胃部烧灼感强烈。
患者无消化性溃疡病史。
询问服药方法：患者于饭前咀嚼胶囊内的颗粒后服用，认为咀嚼后药物吸收完全、迅速，能快速缓解其疼痛症状。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
2021执业药师继续教育-缓控释制剂及临床合理应用答案
缓控释制剂及临床合理应用 单选题1.下列有关口服缓控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（ ）A.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高B.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效C.可分剂量服用的缓控释制剂通常外观有一分割痕，服用时可压碎或咀嚼D.缓控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时2.下列可作为肠溶性包衣材料的是（ ）A.醋酸纤维素酞酸酯B.乙基纤维素C.明胶D.海藻酸钠3.关于缓释和控释制剂特点说法，错误的是( )A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果，减少用药总量D.临床用药，剂量方便调整4.可用于缓控释制剂的亲水凝胶骨架材料的是（ ）A.乙基纤维素B.聚乙烯C.海藻酸钠D.硬脂酸5.最适合制备缓控释制剂的药物半衰期为（ ）A.＜1hB.2～8hC.24hD.48h6.根据人体的生物节律的变化特点设计的给药系统的是（ ）A.脉冲给药系统B.缓释给药系统C.控释给药系统D.靶向给药系统7.膜控型缓控释制剂的包衣中加入PEG 的目的是（ ）A.增塑剂B.乳化剂C.助悬剂D.致孔剂8.下列关于胃内滞留型制剂的叙述，不正确的是（）A.为提高胃内滞留片的漂浮能力，可在其中加密度较低的脂肪类物质B.可延长药物在消化道内释放时间C.可改善药物的吸收D.宜睡前服用9.水溶性药物制备成水凝胶骨架缓控释系统后，其释药原理主要是（）A.溶蚀B.扩散C.渗透压D.离子交换10.下列可作为渗透泵缓控释系统中渗透压活性物质的是（）A.甘露糖B.醋酸纤维素C.硅橡胶D.乙基纤维素。
缓、控释制剂药物的安全使用 ppt课件
缺点
5
三.临床使用注意事项
1.应仔细阅读说明书，严格按照用法用量来用药， 不应该擅自增加或减少给药次数。
增加给药次数
容易引起不良反应
减少给药次数
治疗效不佳
6
三.临床使用注意事项
2.服用方法
• 可分剂量服用的缓、控释制剂通常外观 有一分割痕, 服用时也要保持半片的完 整性。 • 所有缓、控释制剂都不要压碎或咀嚼， 以免破坏剂型失去其缓释作用缓、控释制剂的服 药间隔时间一般为12h 或 24h。 服药时间必 须一致。注意不要漏服 或增加剂量。
8
三.临床使用注意事项
4.“整吃整排”问题
需注意的是, 某些缓控释 制剂的部分结构在胃肠道 中不会破坏, 最后随粪便 排出体外，形似完整药片， 因此须提前告知患者, 以 免其产生误解 。
13
14
六 可掰开服用的缓、控释制剂
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六、 我院可掰开服用的缓、控释制剂
美沙拉嗪缓释片 （颇得斯安）
16
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18
9
三.临床使用注意事项
5.饮食的影响 • 口服控释、缓释制剂与食物同服后，吸收速度或
程度增加或减少，如受食物影响，剂量突释会影 响用药的安全性。 • 如：非洛地平缓释片, 禁高脂餐。
10
四.临床常用的缓释、控释制剂 我院缓、控释制剂药物目录
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五.我院“整吃整排”的缓、控释制剂
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五.“整吃整排”的缓、控释制剂
缓、控释制剂药物的安全使用
1
问题：缓、控释制剂药物是 否可以嚼碎服用；是否可以 掰开服用？
2
一.概念
缓释制剂系指口服药物在规定的释放介质中, 按要 求缓慢地非恒速释放药物.
区
口服缓控释制剂的应用及药学监护
缓控释制剂的适用人群和注意事项
适用人群：慢性病患者、需要长期服药的患者、需要控制药物释放速度的患者等 注意事项：避免过量服用、避免与其他药物同时服用、避免与食物同时服用等 药物相互作用：缓控释制剂可能与其他药物发生相互作用需要医生指导用药 药物不良反应：缓控释制剂可能产生不良反应需要医生指导用药
PRT 3
口服缓控释制剂的药学监护
药学监护的定义和意义
定义：药学监护是指在药物治疗过程中药师对患者进行药物使用指导、监 测和评估以确保药物治疗的安全性和有效性。
意义：药学监护可以提高药物治疗的安全性和有效性减少药物不良反应的 发生提高患者的生活质量。
内容：包括药物选择、剂量调整、用药时间、用药方法、药物相互作用、 药物不良反应监测等。
口服缓控释制剂的市场前景和发展趋势
市场需求：随着人口老龄化慢性病患者增多对缓控释制剂的需求不断增加 技术进步：新型缓控释制剂不断研发提高药物疗效和患者依从性 法规支持：政府对缓控释制剂的监管和支持力度加大推动行业发展 国际合作：跨国药企合作研发推动缓控释制剂的国际化发展
口服缓控释制剂的研发和生产中的挑战和机遇
药学监护的注意事项和要求
药物剂量：根据患者病情 和个体差异合理调整药物 剂量
药物相互作用：注意药物 之间的相互作用避免不良 反应
药物不良反应：密切观察 患者用药后的反应及时发 现和处理不良反应
药物代谢：了解药物的代 谢途径和代谢产物确保药 物的有效性和安全性
药物储存：注意药物的储 存条件避免药物变质或失 效
控释制剂：药物在预定的时间内以预定的速度释放适用于需要精确控制药物释放 时间的药物。
缓控释制剂的优势和特点
提高药物的生物利用度 减少给药次数提高患者依从性 降低药物的毒副作用 延长药物的作用时间提高疗效
口服缓控释制剂的应用与注意事项
低血压
吲哒帕胺缓释片
常用口服缓控释制剂的 纳催离
晨服，整片吞服，不能掰开、压碎或嚼 碎
低血压
琥珀酸美托洛尔缓释 片
倍他乐克
注意事项 晨服，至少半杯液体整片吞服或沿刻槽
掰开，但不能咀嚼或压碎；摄入食物不 心动过缓 影响其生物利用度
单硝酸异山梨酯缓释 胶囊
异乐定
用适量温水整粒吞服，不可咀嚼；可与 食物同服
白色物质为不能吸收的残存缓释辅料
盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）可能 丙戊酸钠缓释片（德巴金）有报道
心血管系统药物
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
硝苯地平控释片
拜新同
整片少量液体吞服，不能掰开、压或嚼 碎；整吃整排；不受就餐时间的限制
血压骤降, 心动过速
非洛地平缓释片
波依定
晨服，整片吞服，不能掰开、压碎或嚼 碎；宜空腹口服或食用少量清淡饮食
口服缓控释制剂的应用 与注意事项
缓控释制剂的定义
• 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长
效作用的一类制剂。
• 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒
定释放，使血药浓度长时间恒定维持在有 效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方 向和时间，肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸 收制剂等都属于控释制剂的范畴。
• 3、某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会被破坏，最 后随粪便排出体外 ，应告知患者，此为缓控释制剂不溶性的 骨架结构，有效的药物成分已吸收。
Thank you for your atten 胶囊
怡诺思
在早晨或晚间一个相对固定的 时间和食物同服，不可嚼碎胶 囊；或内容物与食物的混合物 不嚼快速咽下
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低血压
吲哒帕胺缓释片
常用口服缓控释制剂的 纳催离
晨服，整片吞服，不能掰开、压碎或嚼 碎
低血压
琥珀酸美托洛尔缓释 片
倍他乐克
注意事项 晨服，至少半杯液体整片吞服或沿刻槽
掰开，但不能咀嚼或压碎；摄入食物不 心动过缓 影响其生物利用度
单硝酸异山梨酯缓释 胶囊
异乐定
用适量温水整粒吞服，不可咀嚼；可与 食物同服
抗抑郁药
盐酸文拉法辛缓释 胶囊
怡诺思
在早晨或晚间一个相对固定的 时间和食物同服，不可嚼碎胶 囊；或内容物与食物的混合物 不嚼快速咽下
无参考文献
头孢克洛缓释片 希刻劳
抗菌药物 克拉霉素缓释片
诺邦
不应掰开、压碎和咀嚼，宜空 腹口服，因食物可延迟其吸收，无参考文献 但食物可增加其吸收量
不要压碎或咀嚼 ，餐中服 用 无参考文献
可按刻痕掰开或打开服用的
药理作用
抗高血药
抗癫痫药 镇痛药 抗帕金森药 抗抑郁药
通用名 琥珀酸美托洛尔缓释片 单硝酸异山梨酯缓释片 单硝酸异山梨酯缓释胶囊 丙戊酸钠缓释片 曲马多缓释片 卡左双多巴控释片 文拉法辛缓释胶囊
商品名 倍他乐克 依姆多、欣康
（长效异乐定）鼻饲
德巴金 奇曼丁 息宁
（怡诺思）混合食物咽下
微丸型
• 将均一的微丸或不同粒径、不同包衣厚度的微丸混合装入 空胶囊制成胶囊剂，或者制成片剂。
• 多单元控释微丸系统, 也称多单元微囊系统, 每100mg的药 片中含有大约1600~1800粒小丸。
每个微丸均为独 立的释放单元
膜控型微丸包衣片剂
实际上是控释制剂，达到胃部后 快速崩解，微丸分散于胃肠道巨大 的表面上，体液经外膜渗入微丸内 部溶解活性成分琥珀酸美托洛尔， 形成饱和溶液，并以几乎恒定的速 度持续向外释放约20 h，血药浓度 稳定、峰谷波动微小； 药代动力学参数更稳定, 在胃肠 道全程中都能稳定吸收，不受进食 或pH 等影响； 药效学上，24 h内阻滞对受体的 总体效果比普通片更强更稳定；
• Q2 药片能嚼碎服用吗？
A：所有的缓控释制剂均不能压碎和嚼碎服用，缓控
释药物一般比常规剂量大2~4倍，因此若药物释放控制 不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反 应甚至可能导致中毒。
• Q3 粪便里有完整的药片，是没起作用吗？
• 心内科常遇到老年高血压患者在服用硝苯地平控释片 （拜新同）后，自诉此药不好，甚至说其是假药，问其 原因，回答“服药后未吸收，整片药随大便排出来了”。
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
格列吡嗪控释片 瑞易宁
整片吞服，不能嚼碎、分开和 碾碎
低血糖、昏迷、惊厥
降糖药
格列齐特缓释片 达美康
盐酸二甲双呱缓释 片
整片用水吞服，不能掰、 压或 嚼碎 ；建议于早餐时服用
低血糖、昏迷、惊厥
整片吞服
低血糖
抗癲痫药 丙戊酸钠缓释片 德巴金 整片或按刻痕服用，不可嚼碎 肌张力低下，癫痫发作
头痛、低血压
单硝酸异山梨酯缓释 片
依姆多
晨服，整片或半片服用前应保持完整， 头痛、低血压 用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用
盐酸维拉帕米缓释片 缓释异搏定 整片用足量水送服，不能掰开、压碎或 低血压 嚼碎；最好在餐中或餐后尽快服用
盐酸地尔硫卓缓释片 恬尔新
整片吞服，不能掰开、压碎或嚼碎
低血压、心动过缓
• 1、必须向患者反复强调正确的服药方法。 片剂多要求整片 吞服，切勿咀嚼或辗碎；一般也不能将药片分成两半，但如 药片表面有刻痕，则可按照说明书从划痕处掰开后服用。微 丸胶囊剂可打开胶囊直接服用小丸，然而也应强调勿辗碎， 以免破坏微丸的缓释结构。
• 2、缓控释制剂的服用间隔一般为12 h或24 h 。为维持有效血 药浓度，避免不良反应，患者应注意不要漏服，以免血药浓 度过低不能控制症状；也不要随意增加剂量，否则血药浓度 太高，会增加毒性反应；服用时间尽量间隔一致。
口服缓控释制剂的常见类型
采用膜包衣技术、渗透 泵技术、多层片技术做 成的缓释或控释片，多 不能掰开使用
通过多单元、独特的微 囊技术实现缓释效果的
渗透泵型控释片
醋酸纤维素 乙基纤维素
高渗透性物质→高渗透压
利用渗透压原理制成的控释制剂，分为单室泵和双室泵两种类型。 体内释药不仅均匀恒定，而且不受胃肠道可变因素（如蠕动、pH、胃排 空时间等）的影响，是迄今为止最为理想的口服控释制剂
A：这是正常现象，有些缓控释片有“整吃整排”现象， 是药片中的非活性成分可完整地通过胃肠道，不溶性的 外壳随大便排出。
•整吃因使有用整不，排可以变免形发的生物梗格硝质 阻列苯，因吡地此嗪平胃控控肠释释道片片严重（（狭瑞拜窄易新的宁同患））者应慎重
随粪便排出
单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）偶尔
氯化钾缓释片（补达秀）
奇曼丁
整片吞服或沿表面划分线掰开服 意识紊乱、昏迷、呼吸抑
用半片，勿嚼碎或研磨
制等
布洛芬缓释胶囊
双氯芬酸钠缓释片
扶他林
对乙酰氨基酚缓释片 泰诺林
整粒吞服，不得打开或溶解后服 用
胃肠刺激
整片吞服，用液体送下，不可分 割或咀嚼；宜与食物同服
胃肠刺激
整片服用，不得碾碎或溶解后服 用
皮疹、粒细胞减少
药理作用
哈乐
不饭后能服嚼用碎胶囊内的颗粒，血压下降
周围血管舒张剂 吡贝地尔缓释片 泰舒达
药片应于进餐结束时， 用半杯水吞服 ，不能压 碎或咀嚼服用
心理紊乱、 血压紊乱
改善脑电活动
二氢麦角碱缓释 胶囊
培磊能
整粒餐时吞服
低血压、血管痉挛
小结
• 由于很多缓控释药品的说明书中都未详述其 原理和类型， 故患者在使用过程中依然存在一 些困惑。此时，应积极主动地与患者沟通，分析 介绍其缓控释原理，以便患者更好理解和正确使 用。
• 3、某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会被破坏，最 后随粪便排出体外 ，应告知患者，此为缓控释制剂不溶性的 骨架结构，有效的药物成分已吸收。
Thank you for your attention!
• 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题 （特别是膜控型）
患者常见问题
Q1 药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？ Q2 药片能嚼碎服用吗？ Q3 粪便里有完整的药片，是没起作用吗？
• Q1 药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？
A：缓控释片剂是否可以掰开服用主要取 决于其所采用的释药技术路线和释药原 理
缓控释制剂的特点
缓控释制剂的优点
• 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； • 血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； • 降低胃肠道刺激； • 提高生物利用度； • 减少给药总剂量。
缓控释制剂的缺点
• 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停 止治疗；
• 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病 状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药 方案；
口服缓控释制剂的应用 与注意事项
缓控释制剂的定义
• 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长
效作用的一类制剂。
• 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒
定释放，使血药浓度长时间恒定维持在有 效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方 向和时间，肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸 收制剂等都属于控释制剂的范畴。
白色物质为不能吸收的残存缓释辅料
盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）可能 丙戊酸钠缓释片（德巴金）有报道
心血管系统药物
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
硝苯地平控释片
拜新同
整片少量液体吞服，不能掰开、压或嚼 碎；整吃整排；不受就餐时间的限制
血压骤降, 心动过速
非洛地平缓释片
波依定
晨服，整片吞服，不能掰开、压碎或嚼 碎；宜空腹口服或食用少量清淡饮食
罗红霉素缓释片 恒特
整片吞服
无参考文献
药理作用 平喘药 口服补钾剂
通用名 茶碱缓释片 氯化钾缓释片
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
舒弗美、 浪宁
不能压碎或咀嚼服用
心动过速
补达秀
整片吞服，不能掰开服 用
胃肠刺激，高钾皿治林 不能掰开服用
心脏 QT间隙延长
改善排尿困难
盐酸坦索罗辛缓 释胶囊
尼莫地平缓释片
尔平
整片吞服，不可掰开或嚼碎
低血压
镇痛药及解热镇痛抗炎药
通用名 硫酸吗啡缓释片
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
美施康定
整片吞服，不可掰开、碾碎或咀 嗜睡、昏迷、呼吸深度抑
嚼
制、瞳孔缩小呈针尖样等
盐酸羟考酮缓释片
奥施康定
整片吞服，不得掰开、咀嚼或研 快速释放与潜在致死量的
磨
吸收
盐酸曲马多缓释片