阿片样镇痛药培训课件

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阿片类镇痛药及其拮抗剂课件

阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
阿片类镇痛药及 其拮抗剂课件
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体,用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构,阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合,抑制疼痛信号的传递,发挥 镇痛作用。
02
案例分析:一位接受腹部手术的 患者,术后出现严重疼痛,使用 阿片类镇痛药后,疼痛得到明显 缓解,有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛,阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析:一位车祸伤患者,多处骨折和软组织损伤,使用阿片类镇痛药后,疼 痛得到有效控制,有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性,表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长,患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性,一旦停药,会出现戒 断症状,如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型,其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点,此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛,如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则,密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等,并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合,阻断阿片类药物与受体的结合,从而逆转阿片类药物 的抑制作用。

阿片类镇痛药及其拮抗药PPT课件

阿片类镇痛药及其拮抗药PPT课件
镇咳作用强,对各种剧咳均有效;易成 瘾;
与激动延脑孤束核阿片受体有关。
第30页/共69页
(5)其他中枢作用
缩瞳作用:激动中脑盖前核阿片受体,
❖使动眼神经兴奋,引起瞳孔缩小。 ❖针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一.
第31页/共69页
(5)其他中枢作用
催吐作用:兴奋延脑催吐化学感受区(CTZ), 引起恶心、呕吐。
❖内阿片肽+阿片受体——内源性痛觉调制系统;

调节心血管、胃肠、免役、内分泌功能。
μ受体激动药——镇痛最强
κ受体——与内脏化学刺激疼痛有关;参与吗啡依赖
δ 受体——参与吗啡的镇痛
σ受体激动——幻觉、烦躁
第14页/共69页
阿片受体功能
❖OFQ——痛觉调制有双重作用 ❖在脑内——痛觉过敏、异常疼痛 ❖在脊髓——镇痛;参与吗啡和电针耐受 ❖OFQ功能:参与痛觉调制、学习记忆、运
抑制呼吸,CO2潴留,可产生继发性脑血管扩 张,引起颅内压增高。
第34页/共69页
临床应用
1. 镇痛:对各种疼痛均有效 用于其它镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、
烧伤等; 血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛
❖ 镇痛作用 ❖ 镇静作用 ❖ 扩张血管作用
内脏绞痛,需加用解痉药(阿托品) 用于晚期癌痛(按照三级止痛的原则) 椎管内镇痛。
❖ 恶心,呕吐,眩晕; ❖嗜睡,偶见烦躁不安; ❖便秘; ❖排尿困难,尿潴留; ❖胆绞痛; ❖呼吸抑制,颅内压升高; ❖体位性低血压。
第38页/共69页
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天) 最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。
戒断表现:兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、 震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。

科学选择阿片类镇痛药护理课件

科学选择阿片类镇痛药护理课件

阿片类镇痛药的分类与适应症
根据作用机制和化学结构,阿片类镇痛药可分为天然阿片类和合成阿片类。天然阿 片类包括吗啡、可待因等,合成阿片类包括芬太尼、美沙酮等。
阿片类镇痛药的适应症主要包括中度至重度的疼痛,如术后疼痛、癌症疼痛等。对 于其他疼痛或不适症状,阿片类镇痛药可能不是首选药物。
使用阿片类镇痛药时,应遵循医生的建议和指导,根据患者的疼痛程度和身体状况 选择合适的药物和剂量。同时,应注意监测不良反应和药物相互作用。
02
阿片类镇痛药的合理选择
根据疼痛程度选择合适的阿片类药物
01 轻度疼痛
对于轻度疼痛,可以选择非阿片类镇痛药,如对 乙酰氨基酚或非甾体抗炎药。
02 中度疼痛
对于中度疼痛,可以选择弱阿片类药物,如可待 因或曲马多。
03 重度疼痛
对于重度疼痛,可以选择强阿片类药物,如吗啡 、羟考酮或芬太尼。
根据患者的个体差异选择阿片类药物
调整剂量
根据患者的疼痛缓解情况和不良反应,适时调整药物剂量,确保镇 痛效果和安全性。
预防和处理不良反应
及时发现和处理如恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应,采取必要的 措施如止吐、吸氧等。
用药后的护理要点
评估效果
01
评估患者疼痛缓解情况,判断镇痛效果是否达到预期。
处理残留疼痛
02
对于疼痛残留或复发的情况,应重新评估患者的疼痛状况,调
01 年龄
对于儿童和老年人,应选择对中枢神经系统影响 较小的药物,如羟考酮或芬太尼。
02 肝肾功能不全
对于肝肾功能不全的患者,应选择代谢产物较少 、对肝肾功能影响较小的药物,如吗啡。
03 药物过敏史
对于有药物过敏史的患者,应选择非过敏原药物 或进行过敏试验。

第十一篇阿片样镇痛药课件

第十一篇阿片样镇痛药课件
第十一篇阿片样镇痛药课件
• 阿片样镇痛药概述 • 阿片样镇痛药的生理作用 • 阿片样镇痛药的适应症与禁忌症 • 阿片样镇痛药的临床应用 • 阿片样镇痛药的剂型与给药方式 • 阿片样镇痛药的研发与未来展望
01
阿片样镇痛药概述
定义与特性
定义
阿片样镇痛药是一类具有镇痛作 用的药物,其作用机制与天然阿 片生物碱类似。
特性
阿片样镇痛药具有强效的镇痛作 用,同时还能产生镇静、欣快等 作用,但也可能导致成瘾性和呼 吸抑制等不良反应。
阿片样镇痛药的作用机制
神经递质
阿片样镇痛药通过与中枢神经系统的 阿片受体结合,抑制神经递质的释放, 从而发挥镇痛作用。
信号转导
阿片样镇痛药可以影响疼痛信号的转 导,抑制疼痛信号的传递,从而达到 镇痛效果。
阿片样镇痛药与抗凝药 合用时需密切监测凝血 功能,防止出血风险增加。
06
阿片样镇痛药的研发与未来展望
当前研究进展
1 2 3
阿片样镇痛药的作用机制研究 目前,科学家们正在深入研究阿片样镇痛药的作 用机制,以寻找更有效、副作用更小的药物。
新型阿片样镇痛药的研发 已有几种新型阿片样镇痛药进入临床试验阶段, 这些药物可能具有更高的疗效和更少的副作用。
减少副作用。
阿片样镇痛药的长期安全性研究
03
需要进一步评估阿片样镇痛药的长期安全性,以确定其是否适
用于长期治疗。
潜在的挑战与机遇
挑战
阿片样镇痛药存在成瘾性和呼吸抑制等副作用,需要解决这些问题以提高其安 全性和有效性。
机遇
随着科学技术的进步,阿片样镇痛药的研发将迎来更多新的机遇。例如,基因 治疗和细胞治疗等新型治疗手段可能为阿片样镇痛药的发展提供新的思路和方向。

阿片类镇痛药培训课件

阿片类镇痛药培训课件

阿片类镇痛药
36
(2)脑啡肽神经元释放脑啡肽,作 用于感觉神经突触前、后膜上的阿片 受体,通过G-蛋白偶联,抑制腺苷 酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内 流,从而抑制突触前神经递质释放和 使突触后膜超极化,最终减弱痛觉信 号的传递,产生镇痛作用。
阿片类镇痛药
37
(3)吗啡类外源性阿片类药物通过作 用于脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及 导水管周围灰质,模拟内源性阿片肽 而发挥镇痛作用。
作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体, 则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑 等情绪和致欣快。
阿片类镇痛药
38
第三节 吗啡类药物的临床应用
• 吗啡作为强有力的镇痛剂,已被临床 广泛应用癌痛及各种急、慢性顽固性 疼痛治疗"显著特点是常用的阿片受 体完全激动剂无天花板效应,可遵从 用药个体化原则,增加剂量直至满意 镇痛为止"
• 对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐 痛)。
阿片类镇痛药
23
⑵ 镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反 射减轻或消失,从而产生镇咳作用。
⑶ 抑制呼吸:治疗量吗啡可降低呼吸中 枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥 呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮 气量降低;剂量增大,抑制作用增强。 急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分, 最后呼吸停止,这是吗啡急性中毒致 死的主要原因。
阿片类镇痛药
9
• 其一是主要作用于中枢神经系统、缓 解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物, 在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影 响,但能成瘾,这类镇痛药称为麻醉性 镇痛药。
其二是作用部位不在中枢,缓解疼痛 作用较弱,多用于钝痛(如头痛、牙痛 等) ,同时具有解热、抗炎作用—解 热、镇痛、抗炎药。
阿片类镇痛药

(推荐课件)阿片类镇痛药PPT幻灯片

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痛 与氟哌利多合用产生神经松弛镇痛效果
24
美沙酮 Methadone
临床可用于各种剧痛,镇痛效价强度与吗啡相当, 有镇咳、呼吸抑制作用。
欣快作用不如吗啡,本药的成瘾性产生较慢,程 度较轻。
亦用于吗啡和海洛因的脱毒治疗。
25
喷他佐辛 Pentazocine
苯丙吗啡烷类衍生物,为κ受体激动药和μ受体 弱拮抗药和部分激动剂。
该方法有一定危险性,一些戒断症状对于年老体弱者来说好比雪 上加霜,严重时会危及生命。
该方法戒断后,并不能很好地控制复吸问题,戒断的痛苦有时会 使吸毒者对戒毒产生恐惧,拒绝配合戒毒。
s:与致幻作用有关
5
阿片受体作用比较
受体 m d k s
镇痛 ++
+ + +
呼吸抑制 ++ ++ + +
精神情绪 欣快,镇静,成瘾 欣快,镇静,成瘾
镇静 欣快
瞳孔缩小 + - + +
6
受体激动剂与拮抗剂 1、激动剂
吗啡 -m受体 脑啡肽-d受体 内啡肽-m受体 强啡肽-k受体
2、拮抗剂 纳洛酮,拮抗以上三种受体
激动阿片受体
脑啡肽 作用于传入神经的突触前膜减少介质的释放 吗啡: 激动阿片受体
11
呼吸抑制:作用于脑干呼吸调节中枢,使呼吸频 率减慢,潮气降低,使中枢对CO2反应性降低。 是急性中毒致死的主要原因
镇咳:抑制延脑咳嗽中枢,作用于延脑的孤束核 的阿片受体
其它中枢作用: 缩瞳:作用于中脑前盖核的阿片R,兴奋动眼神 经缩瞳核 兴奋延脑的催吐化学感受区,引起恶心呕吐
镇痛的效价强度为吗啡的1/3,呼吸抑制的效价 强度为吗啡的1/2,且抑制作用不随剂量增加而 增强。
本药无明显欣快感和成瘾性,但对吗啡成瘾者本 药有催瘾作用。

《阿片类镇痛药》课件

《阿片类镇痛药》课件
长期滥用阿片类镇痛药可能导致药物成瘾,同时还会产生呼吸抑制和药物耐 受性。因此,在使用阿片类镇痛药时必须谨慎,并遵循医生的处方和指导。
阿片类镇痛药的合法使用
为了避免滥用和买卖,阿片类镇痛药的合法使用必须严格按照医生的处方和指导进行。同时,还应妥善保管 药物,避免被误用或盗窃,以确保安全和合法使用。
阿片类镇痛药的分类
阿片类镇痛药可以分为全身性麻醉药、局麻药和纯镇痛药。这些不同的分类对于临床使用和治疗选择起着重 要的作用。
阿片类镇痛药的临床应用
阿片类镇痛药被广泛应用于医疗领域,特别是在减轻疼痛、缓解病人的痛苦以及手术和治疗疾病时的麻醉过 程中。它们在临床治疗中发挥着重要的作用。
阿片类镇痛药的风的临床应用意义,但由于其强效性和易成瘾性,合法 使用应严格控制,避免滥用和成瘾的发生。在医疗工作中,我们必须谨慎地 应用这类药物,以确保患者的安全和健康。
《阿片类镇痛药》PPT课 件
阿片类镇痛药是强效的镇痛药,具有重要的临床应用意义。然而,由于易成 瘾和滥用的性质,合法使用应严格控制以避免滥用和药物成瘾的发生。
什么是阿片类镇痛药?
阿片类镇痛药指的是一类强烈的镇痛药,容易引起成瘾和滥用。它们可以帮 助减轻疼痛,缓解病人的痛苦,并在手术和治疗疾病时提供麻醉效果。

阿片类镇痛药在小儿麻醉中应用PPT课件

阿片类镇痛药在小儿麻醉中应用PPT课件
剂量调整
根据患儿的体重、病情和疼痛程度, 适时调整阿片类镇痛药的剂量,确 保镇痛效果的同时避免药物过量或 不足。
阿片类镇痛药的联合用药与药物相互作用
联合用药原则
在必要情况下,可考虑阿片类镇 痛药的联合用药,但பைடு நூலகம்注意药物
的相互作用和配伍禁忌。
药物相互作用
阿片类镇痛药与其他药物(如镇 静药、抗凝药等)相互作用可能 影响镇痛效果和安全性,应谨慎
研究还发现阿片类镇痛药对小儿 麻醉中的呼吸抑制、恶心呕吐等 不良反应的发生率较低,安全性 较高。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中的未来研究方向
未来研究将进一步探讨阿片类镇痛药 在小儿麻醉中的最佳用药方案,包括 用药剂量、用药时机等方面。
研究还将关注阿片类镇痛药与其他药 物的相互作用以及其对小儿生长发育 的影响等方面。
阿片类镇痛药的成瘾性
阿片类镇痛药在小儿麻醉中应 用时,应严格控制使用剂量和 时间,避免产生药物成瘾。
成瘾性是指长期使用阿片类镇 痛药后,出现对该药物的依赖 和渴求,停药后可能出现戒断 症状。
为了预防成瘾性,应遵循麻醉 医师的指导,合理使用阿片类 镇痛药,避免长期或过量使用。
04
阿片类镇痛药的合理使用 与注意事项
阿片类镇痛药在小儿重症监护病房中的应用
在小儿重症监护病房中,阿片类镇痛 药主要用于治疗危重患儿的疼痛和呼 吸困难等症状。
在使用阿片类镇痛药时,应密切监测 患儿的生命体征和呼吸功能,及时调 整药物剂量和给药方式,以避免药物 过量和不良反应的发生。
阿片类镇痛药可以有效缓解患儿的疼 痛和焦虑,改善患儿的舒适度和睡眠 质量。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中的临床实践指南与建议
临床实践指南建议在小儿麻醉中 使用阿片类镇痛药时应根据患儿 的年龄、体重、病情等因素进行
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阿片样镇痛药
10
盐酸吗啡
Morphine Hydrochloride C H 3
• 酸碱性
– 胺基N碱性——盐酸盐 – 3位酚羟基酸性
N 17
10 9 D 16
1
11 B H 14 8
• 还原性
– 酚结构氧化——2位聚合成 双吗啡,毒性大
– 胺基N氧化——重金属离子 催化
• 羟基脱水重排——阿扑吗
naloxone
naltrexone
• 烯丙吗啡为阿片样激动/拮抗剂(opioid
agonists/antagonists),激动κ拮抗μ,几
乎无成瘾性
• 纳络酮和纳曲酮为纯拮抗剂
• 17-N上3-5个C的取阿片代样镇是痛药κ激动的结构特征 17
酚羟基
吗啡的结构改造
N 17
17-叔胺N
10 9 D 16
阿片样镇痛药
概论
• 定义:作用于中枢神经系统,与阿片受体结合, 选择性抑制痛觉 P235,第二段
• 缺点:
– 中枢抑制 – 耐药性 – 成瘾性 – 戒断反应
• 治疗:三阶梯疼痛治疗 • 管理:《麻醉药品管理办法》123种-90种与吗啡
有关
阿片样镇痛药
2
镇痛的机制
• 解热镇痛药NSAIDs(十二章):减少炎性反 应
HO
N 17
10 9 D 16
11 B
14 H 8
A
13 12
15 C
7
4
E
5
6
O OH
C环的改造倾向于提高活性和成瘾性
阿片样镇痛药
19
6,14乙基桥衍生物
• 6,14亚乙基桥联,埃 托啡高效μ激动剂
– 镇痛活性2000~10000 倍于吗啡
– 极易产生呼吸抑制,中
毒后难逆转
HO
– 治疗指数低
• 6,14乙基桥联,二氢 埃托啡,极强的成瘾 性
• 罂粟蒴果浆液中的生物碱
– 25种生物碱 – 吗啡20%可待因4%蒂巴因
0.8%
• 1805年serteurner提取 Morphine(Μορφέας )
• 1923年确定结构 • 1933年用于临床 • 1952年全合成
发现先导化合物的方法
从天然产物中发现先导化合物
阿片样镇痛药
7
阿片中的生物碱
N
10 11
15 13
5
O
N
10 11
15 13
阿片样镇痛药
HO
5
O
HO
6
O
P242上二,上三
HO
6
20
O
6,14乙基桥衍生物
• 17-N引入环丙基甲基 • 7位侧链引入叔丁基大
基团
• κ激动μ拮抗作用 • 丁丙诺啡
N HO
O HO 阿片样镇痛药
CH3 N
CH3 N
H
CH3 N
H
O HO
吗啡
O H 3C H 3C
O
那可丁
O
OH
H 3C O
蒂巴因
N
OCH3
H 3C O
O
OH
CH3
O
O
O
阿片样镇痛药
CH3
罂粟碱
CH3
O
8
O
CH3
CH3
吗啡结构特征
CH3
• 5个环稠合
N 17 10 9 D 16
• 5个手性中心 • 立体结构
• 局麻药(十五章):阻断疼痛传导 • 阿片样镇痛药:作用于中枢阿片受体 • 解热镇痛药与阿片样镇痛药的区别
阿片样镇痛药
3
阿片受体
• 分布广泛
– 脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核的胶质区有 分布(SG细胞)
– 脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 :痛 觉信号整合
– 边缘系统及蓝斑核 :情绪及精神活动 – 中脑盖前核、延脑孤束核:呼吸、咳嗽、缩瞳 – 脑干极后区、迷走神经背核:恶心、呕吐
• 6位醇羟基甲基化——异
1
可待因(heterocodeine),
镇痛活性5,致惊厥( P240上二)
2
• 3位酚羟基乙基化——乙
3
基吗啡,镇痛活性下降
• 3,6位羟基酯化——海洛因 H O ,成瘾性强
N 17
10 9 D 16
11 B
14 H 8
A
13 12
15 C
7
4
E
5
6
O OH
3位酚羟基为活性所需基团;
阿片样镇痛药
4
阿片受体
• 中枢的三种亚型 • μ激动剂:成瘾性高 • κ激动剂:成瘾性低 • δ激动剂:内源肽,成药性低
阿片样镇痛药
5
分类
• 天然产物来源:吗啡 • 半合成:以蒂巴因(P242 上一)为起始物 • 合成 • 内源性肽类
阿片样镇痛药
6
阿片
罂粟 Papaver somniferum
H 2+ N
H
阿片样镇痛药
13
O
H 3C O
OH
酚羟基
吗啡的结构改造
N 17
17-叔胺N
10 9 D 16
1
11 B
14 H
14-H
8
2 3
HO
A
13 12
E 4
O
醚 阿片样键镇痛药
15 C
7
6 5
OH
双键
醇羟基
14
羟基的改造
• 3位酚羟基甲基化——可 待因,镇痛作用1/10,但 产生中枢镇咳作用(P238 )
萄糖醛酸化,肝肠循环
• 6位代谢——葡萄糖醛酸
H N
化,活性高
H
H
COOH • N去甲基——失活,排
O
HO
O
OH
HO
O
OH
O HO
OH

• O去甲基——可待因的主要代
谢途径
阿片样镇• 痛药老年人代谢慢
12
可待因的代谢
CH3 H
N
H
CH3
N
H 3C O
H
C Y P2D 6
O OH
H
O
HO
OH
C Y P450
2
A
13 12
3
E 4
O HO
P236最后一段
15 C
7
6 5
OH
啡,催吐
• 羟基参与代谢
• 两性化合物在pH4最稳定
阿片样镇痛药
11
吗啡的代谢
H N
H
O
HO
OH
CYP450
H 2+ N
H
• 肝内代谢——有首过效
N

H
• 3位代谢——硫酸化或葡
O
RO
OH
R=sulphate, G lucuronide
1
11 B
14 H
14-H
8
2 3
HO
A
13 12
E 4
O
醚 阿片样键镇痛药
15 C
7
6 5
OH
双键
醇羟基
18
C环的改造
• 7,8位双键氢化
• 6位醇羟基氧化成酮—
—氢吗啡酮(P241中
一)活性相当,副作
用增大
1
• 14羟基取代——羟吗 2 啡酮,高度成瘾
• 再引入3位羟甲基—— 3
氢可酮和羟考酮,活 性弱于吗啡
1
11 B H 14 8
– B/C顺
H
2
A
13 12
15 C
7
– C/D反 – C/E顺
H
3
E
4
5
6
反式
O
H
HO
OH
6S,5R,13S,14R,9R
H
阿片样镇痛药
顺式
9
吗啡立体结构
• A,B,E环构成一竖 • CD环构成一横 • C环与竖中的环顺式稠
合——垂直 • C环与横中的环反式稠
合——平行 • 只有(-)-Morphine是T
阿片样镇痛药
15
羟基成酯易穿过血脑屏障
酚羟基
吗啡的结构改造
N 17
17-叔胺N
10 9 D 16
1
11 B
14 H
14-H
8
2 3
HO
A
13 12
E 4
O
醚 阿片样键镇痛药
15 C
7
6 5
OH
双键
醇羟基
16
17叔胺-N的改造
N
N
H
HO
N HO
O
HO
OH
烯丙吗啡
O
HO
O
纳络酮
O
HO
O
纳曲酮
Nalorphine
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