阿片类镇痛药
阿片类镇痛药及其拮抗剂 (1)(1)(1)
阿片类镇痛药及其拮抗剂
公安县人民医院麻醉科
张亮
提纲
❖ 一、阿片类药物概述 ❖ 二、阿片类镇痛药物作用机制 ❖ 三、阿片类药物分类 ❖ 四、几种常用阿片类镇痛药物 ❖ 五、阿片受体拮抗剂
一、概述
什么是阿片？ 什么是阿片类药物？
一、概述
❖阿片（opium ，阿拉伯语 Afyūm） 又叫鸦片，俗称大烟，源于罂粟植
类
应激反应的作用强于芬太尼抑制循环系统：最稳定；对心肌抑制作用轻,不
药
引起组胺释放 ●对呼吸影响：①与芬太尼相比呼吸抑制少而短; ②抑制呼
物
吸的时间比镇痛时间短●恶心、呕吐、瘙痒等不良反应比芬太尼更少
的
临
床
◆1996年→人工合成了最新的芬太尼家族成员→“瑞芬太尼”
应
用
史
●起效更快，镇痛作用为芬太尼1.3倍
芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼 地左辛
诺扬 纳布啡 丙烯吗啡
四、几种常用阿片类镇痛药
◆1806年→法国泽尔蒂纳从鸦片分离出睡眠之神
Morpheus →吗啡→“临床新纪元”
阿
片
类
药
●镇痛作用强，但思维和记忆障碍并出现幻觉→谵
物
妄
的 临
●呼吸抑制尤其是延迟性呼吸抑制→ 死亡
床
●身体和心理上严重依赖→成瘾性
④ICU气管插管病人的镇静和镇痛
四、几种常用阿片类镇痛药
◆阿片类药物临床应用安全的共同问题
①全身肌肉强直，舒芬太尼发生率低于等效剂量的芬太尼 ②肌肉紧张性震挛 ③呼吸抑制，与剂量有关；呼吸遗忘! ④大剂量静脉应用可导致心动过缓和低血压 ⑤麻醉恢复期发生恶心呕吐 ⑥ 椎管内应用时最常见的副作用是恶心、瘙痒、头晕，偶 尔有尿潴留发生.
阿片类镇痛药
（一）药理作用
曲马多
• 曲马多可与阿片受体结合，但其亲和力很
弱。
• 曲马多主要是克制神经元突触对去甲肾上
腺素旳再摄取，并增长神经元外5－羟色胺
浓度，从而影响痛觉传递而产生镇痛作用 。
（一）药理作用
曲马多
• 此药旳镇痛强度约为吗啡旳1／10。大剂量
可引起呼吸频率减慢，但程度较吗啡轻。
• 对心血管系统基本无影响。不引起缩瞳，也
• 目前临床上应用旳阿片受体拮抗药，主要
是纳洛酮，还有纳曲酮和纳美芬。
纳洛酮
• 该药拮抗麻醉性镇痛药旳强度大，拮抗谱广
静脉注射后 2～3min即产生最大效应，作用 连续时间约 45min；肌内注射10min产生最大 效应，作用连续时间约2.5～3h。
• 此药旳亲脂性很强，约为吗啡旳30倍，易于
透过血-脑脊液屏障，静脉注射后脑内药物 浓度可达血浆中浓度旳 4.6倍，而吗啡脑内 浓度仅为血浆中浓度旳 1／10。
吗啡因为对迷走神经旳兴奋作用和 对平滑肌旳直接作用，增长胃肠道平滑肌 和括约肌旳张力，减弱消化道旳推动性蠕 动，从而可引起便秘。吗啡可增长胆道平 滑肌张力，使奥狄括约肌收缩，造成胆道 内压力增长。
药理作用
吗啡
5．对泌尿系统作用
吗啡可增长输尿管平滑肌张力，并使膀胱 括约肌处于收缩状态从而引起尿储留。动 物试验中，吗啡可增长下丘脑一垂体系统 释放抗利尿激素（ADH），使尿量降低。
脉注射后5～10min呼吸频率减慢至最大程度，
连续约10min后逐渐恢复。剂量较大时潮气
量也降低，甚至呼吸停止.
药理作用
芬太尼
• 对心血管系统旳影响：不克制心肌收缩力，
一般不影响血压。芬太尼和舒芬太尼可引起 心动过缓。
阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
阿片类镇痛药
第二节阿片类镇痛药之阳早格格创做一、效率体造阿片类镇痛药又称麻醒性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能与消或者减少痛痛并改变对于痛痛情绪反应的药物.除少量效率强的药物以中，此类药物若使用不当多具备成瘾性，但是用于调理脚段本去不会戴去太大问题.钻研隐现缓性痛痛患者少暂采与阿片类药物治疗时，成瘾的爆收率极矮.表附录12 阿片受体激动后的效率阿片类药物的镇痛效率体造是多仄里的：中周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状量（第二层）感觉神经元上的阿片受体分离，压造 P 物量的释搁，进而遏止痛痛传进脑内；阿片物量也可效率于大脑战脑搞的痛痛中枢，收挥下止痛痛压造效率.二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类要领：1. 按化教结构：分为吗啡类战同喹啉类，前者即天然的阿片死物碱（如吗啡、可待果） , 后者主假如罂粟碱，有仄滑肌紧张效率.表附录13 强阿片类药物简表表附录14 强阿片类药物简表2. 按根源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍死物 ( 如单氢可待果，二乙酰吗啡 ) 战合成的阿片类镇痛药.合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidinederivatives) ，如哌替啶、芬太僧等；②吗啡喃类(morphinenans) ，如左吗喃；③苯同吗啡烷类(bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类(diphenylmethanes) ，如好集酮.3. 按受体典型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被决定，并被乐成克隆.从功能上还大概存留ε战δ受体，并大概进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 战δ 1 、δ 2 等亚型.表 32 为受体激动后的药理效率.4. 按药理效率分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太僧、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)战拮抗药 (纳洛酮等) .激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对于δ受体也有一定激动效率，而对于μ受体则有分歧程度的拮抗效率.由于对于受体效率分歧，那类药物通过κ受体爆收镇痛战呼吸压造效率，有“天花板”效力，很少爆收依好性；通过σ 受体爆收粗神效率战幻觉.根据激动—拮抗程度分歧，纳布啡战布托啡诺主要用做镇痛药，而另一些药如烯丙吗啡主要用做拮抗药.正在临床应用中，已应用杂激动药治疗的患者不克不迭换用混同激动一拮抗药或者部分激动药，可则大概引导戒断反应，而用混同激动—拮抗药或者部分激动药举止治疗的患者可较仄安天换用杂阿片激动药，不会爆收戒断反应.5. 根据阿片类药的镇痛强度，临床分为强阿片药(表附录13) 战强阿片药(表附录14) .强阿片药如可待果、单氢可待果，强阿片药包罗吗啡、芬太僧、哌替啶、舒芬太僧战雷米芬太僧.强阿片药主要用于沉至中度慢缓性痛痛战癌痛的治疗，强阿片类则用于齐身麻醒诱导战保护的辅帮用药以及术后镇痛战中至沉度癌痛、缓性痛的治疗.表附录15 时常使用阿片类药的效率强度战药代教参数表附录1－6 阿片类药物剂量换算表阿片类药的效率强度战药代教本量分歧 ( 表附录15) .表附录16 为临床时常使用的阿片类药物剂量换算表.三、阿片类药物的临床给药道路战要领阿片类药物是暂时已创造镇痛效率最强的药物，而且不“天花板”效力，镇痛效率随剂量的减少而巩固，果此本去不存留所谓最大或者最好剂量.对于个体患者而止，最好剂量由镇痛效率与可耐受不良反应之间的仄稳决断，若判决患者对于阿片类药物仅部分敏感 ( 如部分神经病理性痛痛 ) ，则不该再减少剂量.果此，正在赢得镇痛效率的共时处理阿片类相闭不良反应具备要害意思.( 一 ) 临床药理脂溶性、离子化程度战蛋黑分离率正在决断起效时间、峰时间战效率时间上起主要效率.脂溶性下、分子量小的药物有较下的死物膜渗透性.非离子化药物的脂溶性比离子化药物大 1000 ~ 10000 倍，故非离子化药物的比率愈下，可被弥集进中枢神经系统的药物愈多，起效愈快.蛋黑分离力效率药物的再分集是果为惟有已被分离的药物可弥集透过死物膜，蛋黑分离率下，可用做补偿血浓度落矮的储备量也较多.( 二 ) 终终半衰期直交随分集容积变更并与扫除率相闭.分集容积大，排除半衰期延少，扫除率减少，则排除半衰期支缩.故芬太僧虽扫除率下，但是分集容积大，半衰期仍少.除雷米芬太僧主要由黑细胞战骨骼肌中的非特同性酯酶代开中，其余阿片类药物的代开主要正在肝净中举止，与肝血流相闭.( 三 ) 给药道路无创给药 ( 心服、经皮等 ) 是治疗缓性痛痛、癌痛的尾选给药办法，对于无创要领给药无效以及脚术战脚术后镇痛的患者则采用持绝或者单次静脉给药、持绝或者单次硬膜中给药，也不妨用持绝皮下给药或者临时性肌注给药.为预防或者缩小中周阿片受体激动引导的不良反应，集结收挥中枢镇痛效率，新的给药道路正正在夸大应用.包罗经心腔粘膜、鼻腔粘膜、眼结膜给药等.1) 经心腔粘膜吸支芬太僧 (oral transmucosal fentanyl) 将枸橼酸芬太僧搞成糖块，患者含服时，芬太僧经心腔战食管粘膜吸支直交加进血液循环，仅小部分随唾液加进胃肠，使与胃肠讲阿片受体分离的药物明隐缩小，也落矮了恶心、呕吐战便秘的爆收率.此种给药办法已乐成用于癌痛的突收性痛痛治疗、小女术前用药战小女诊疗性支配.经鼻粘膜战经眼结膜给药共样有预防肝净尾过效力战缩小阿片受体与胃肠讲阿片受体分离的便宜，暂时主要用芬太僧 ( 滴鼻 ) 战舒芬太僧.2) 经皮给药芬太僧脂溶性下，分子量小，镇痛效率强，无局部刺激战皮肤代开，死物利用度下.芬太僧透皮揭剂( 多瑞凶 ) 揭于皮肤后 12 ~ 24h ，血药浓度渐降至稳态并保护 72h .便秘爆收率近矮于心服给药是其主要便宜.该药已广大用于癌痛 ( 提供前提镇痛 ) 战缓性痛痛治疗.3) 患者自控镇痛 (PCA) PCA 是患者感觉痛痛时按压 PCA 开用键，由镇痛泵背体内自动注射设定剂量药物的要领.其特性是医师树立背荷剂量 ( 尽量达到治疗窗浓度 ) 、持绝给药量 ( 保护前提镇痛 ) 、冲打量 ( 统造突收痛或者动做前提镇痛不脚的补充 ) 战锁定时间 ( 预防冲打量尚已收挥效率，患者反复按压开用键引导药物蓄积 ) ，患者按镇痛所需调控镇痛药的注射时机战剂量，是符合于分歧患者、分歧痛痛时间战强度的个体化给药要领，也是国际上通用的术后镇痛给药要领.PCA 分为静脉 PCA(PCIA) 、硬膜中 PCA(PCEA) 、皮下PCA(PCSA) 战中周神经阻滞 PCA(PCNA) .PCIA 采与的主要镇痛药为阿片类药 ( 吗啡、芬太僧、舒芬太僧、阿芬太僧、瑞芬太僧 ) 或者直马多，为预防阿片类药物的恶心、呕吐等不良反应，常加用胃复安、天塞米紧、 5 — H T 、受体拮抗药或者小剂量氟哌啶 (5mg ／ d 以下 ) ，也可复合非甾体抗炎药以缩小阿片类药物的用量.PCEA 则常采与矮浓度罗哌卡果、布比卡果或者利多卡果等局麻药复合芬太僧、舒芬太僧、吗啡等药物.可加用小剂量可乐定，与局麻药战阿片类药物均有协共效率.( 四 ) 副效率阿片类药的副效率本量是阿片的受体效力.可分为短时间耐受战万古间耐受二大类.镇定、意识朦胧 ( 包罗幻觉 ) 、嗜睡、恶心、呕吐、瘙痒及尿潴留皆是短促反应，数天或者 1 — 2 周后那些症状可消得.最顽固战少期的副效率是便秘，睹于所有强、强阿片类药.耐受性战躯体依好性也是少暂用药后的副效率.阿片耐受性爆收缓缓，各别病人大概果基果突变引导对于吗啡耐受.躯体依好表示为突然停药时出现戒断症状，可通过渐渐减量去预防那种局里.。
常用阿片类药物
糖皮质激素类药物
总结词
糖皮质激素类药物是一种类固醇激素，具有强大的抗炎、免疫抑制和抗过敏等作用，常用于治疗严重的肌肉骨骼 疾病和其他自身免疫性疾病。
详细描述
糖皮质激素类药物包括泼尼松、地塞米松等，它们可以抑制免疫反应、减轻炎症和过敏反应，同时也可以促进蛋 白质合成和骨基质形成。这些药物通常用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、硬皮病等自身免疫性疾病， 以及某些血液系统疾病和恶性肿瘤。
06
心血管系统药物
抗高血压药
甲基多巴
通过抑制脑内多巴胺重摄取，使神经末梢多巴胺 浓度升高而发挥抗高血压作用。
肾上腺素
通过激动α、β受体，使血管收缩，血压升高，但 作用不稳定，易产生耐受性。
去甲肾上腺素
仅激动α受体，使血管收缩，血压升高，但作用较 肾上腺素持久。
抗心绞痛药
硝酸甘油
通过扩张冠状动脉和外周血管，降低心肌耗 氧量，改善心肌缺血区供血而抗心绞痛。
抗泌尿系感染药
01
磺胺类抗菌药
如磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等，通过竞争性结合敏感微生物的核蛋白体P
位点而抑制细菌的蛋白质合成。
02
β-内酰胺类抗菌药
如青霉素类、头孢菌素类等，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作
用。
03
大环内酯类抗菌药
如红霉素、阿奇霉素等，通过抑制细菌蛋白质合成和细胞质分裂而发挥
抗菌作用。
佐匹克隆
一种非处方药，具有镇静和抗焦虑作 用，可用于治疗失眠、焦虑和抑郁等 病症。
02
肌肉骨骼系统药物
非甾体抗炎药
总结词
非甾体抗炎药是一类具有抗炎、镇痛、解热等作用的药品，常用于治疗轻至中 度的肌肉骨骼疼痛和其他疼痛。
详细描述
阿片类镇痛药及其拮抗剂
阿片类镇痛药及其拮抗剂阿片类镇痛药是一种常见的药物类别，用来缓解疼痛。
阿片类药物以其镇痛、催眠和欣快作用而被广泛应用。
但是，它们也会导致一些严重的副作用和成瘾性问题。
因此，阿片类药物的滥用和成瘾现象也越来越普遍。
本文将介绍阿片类镇痛药的成分、作用、副作用，以及其拮抗剂的作用和应用。
阿片类镇痛药的成分和作用阿片类镇痛药包括吗啡、芬太尼、可待因等药物。
它们与人体内的内源性阿片肽受体结合，同时增强胃肠道运动和缓解呼吸和心跳等症状。
这些药物可以通过方式如口服、皮下注射、静脉注射等途径进入人体。
阿片类药物通常用于缓解剧烈疼痛，例如在手术前和手术后、癌症和骨伤痛等。
此外，阿片类药物还可以产生欣快、瞌睡、镇静和呕吐等作用。
阿片类镇痛药的副作用尽管阿片类药物是一种常见的镇痛药，但它们也存在着许多副作用。
常见的副作用包括：可致呼吸减慢或停止；便秘，尿潴留；恶心和呕吐；产生视觉和思维障碍等。
对于一些人，特别是有药物滥用史和心理障碍的人，可能会出现成瘾现象。
因此，在使用阿片类药物时应该遵循医嘱，并注意药量和使用时间，以免患上不必要的副作用和成瘾问题。
阿片类药物的拮抗剂阿片类药物的拮抗剂一般是通过与阿片受体结合并取代或阻断阿片类药物的作用来实现的。
拮抗剂可以避免某些副作用，尤其是呼吸抑制。
阿片类药物的拮抗剂包括纳洛酮、納爾芬等。
这些拮抗剂可以修复阿片类药物的作用，实现便携的救治和毒品戒断治疗等。
阿片类药物的滥用阿片类药物的滥用和成瘾现象在全球范围内越来越受到关注。
在美国，阿片类药物已经成为致死药物之一。
阿片类药物被滥用的原因有很多，其中包括为了体验欣快作用，为了缓解疼痛，以及出于其他各种各样的原因。
因此，当使用阿片类药物时应该注意药物的成瘾性和副作用，特别是对于那些有药物滥用史和心理障碍的人。
阿片类药物是一种常见的药物类别，用于缓解剧烈疼痛。
虽然它们可以缓解疼痛，但也存在很多严重的副作用和成瘾问题。
因此，我们应该遵循医嘱，谨慎使用药物，以避免药物滥用和成瘾问题。
第二节 阿片类镇痛药
第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药( narcotic analgesics ),就是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。
表附录1-2 阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制就是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制 P 物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑与脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法:1、按化学结构:分为不啡类与异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如不啡、可待因) , 后者主要就是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。
表附录1-3 强阿片类药物简表表附录1-4 弱阿片类药物简表2、按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因,二乙酰不啡 ) 与合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类:①苯丙不啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ,如哌替啶、芬太尼等;②不啡喃类 (morphinenans) ,如左不喃;③苯异不啡烷类 (bengmorphans) ,如喷她佐辛;④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ,如美散酮。
3、按受体类型可分为μ、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。
从功能上还可能存在ε与δ受体,并可能进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 与δ 1 、δ 2 等亚型。
表 3-2 为受体激动后的药理作用。
4、按药理作用分,阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 不啡、芬太尼、哌替啶等 ) ,激动一拮抗药( 喷她佐辛、纳布啡等 ) ,部分激动药(丁丙诺啡)与拮抗药 (纳洛酮等) 。
激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体也有一定激动作用,而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。
第二节 阿片类镇痛药
第二节阿片类镇痛药一、作用机制ﻫ阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药( ｎａｒcotｉc aｎａlgesｉcs ),就是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应得药物。
除少数作用弱得药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目得并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾得发生率极低。
表附录１-2 阿片受体激动后得作用阿片类药物得镇痛作用机制就是多平面得:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上得阿片受体结合,抑制 P 物质得释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑与脑干得疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物得分类1。
按化学结构:分为不啡类与异喹啉类,前者即天然得阿阿片类药物有多种分类方法: ﻫ片生物碱(如不啡、可待因) , 后者主要就是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。
表附录１—3 强阿片类药物简表ﻫ表附录1－4 弱阿片类药物简表ﻫ2。
按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因,二乙酰不啡) 与合成得阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类:①苯丙不啡烷类 (ｐｈｅｎylpiｐerｉdｉnｅderivatiｖｅs) ,如哌替啶、芬太尼等;②不啡喃类 (moｒphiｎenaｎs) ,如左不喃;③苯异不啡烷类 (bengmorphanｓ) ,如3。
按受体类型可分为μ、κ、喷她佐辛;④二苯甲烷类(diphenylmethanｅs) ,如美散酮。
ﻫδ受体,该三种受体得分子结构已被确定,并被成功克隆、从功能上还可能存在ε与δ受体,并可能进一步分为μ 1、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3与δ 1 、δ ２等亚型。
表 3－2 为受体激动后得药理作用。
4. 按药理作用分,阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 不啡、芬太尼、哌替啶等) ,激动一拮抗药( 喷她佐辛、纳布啡等 ) ,部分激动药(丁丙诺啡)与拮抗药 (纳洛酮等) 。
ﻫ激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体也有一定激动作用,而对μ受体则有不同程度得拮抗作用。
常用阿片类药物
成瘾性
要点一
身体依赖性
长期使用阿片类药物可能导致身体依赖性，这意味着当 患者停止使用药物时，他们可能会出现戒断症状。
要点二
心理依赖性
阿片类药物也可能导致心理依赖性，使患者难以停止使 用药物。
05
阿片类药物的合理使用与 注意事项
严格掌握适应症和禁忌症
适应症
阿片类药物主要用于治疗急性或慢性疼痛 ，包括但不限于术后疼痛、癌症疼痛、神 经痛等。
禁忌症
对于严重肝肾功能不全、呼吸抑制、药物 过敏的患者应慎用或禁用阿片类药物。
合理选择药物剂型和使用方法
剂型选择
阿片类药物有多种剂型，包括口服片剂、注 射剂、贴剂等。应根据患者的具体需求和医 生的建议选择合适的剂型。
使用方法
阿片类药物的使用应遵循医生的指导，一般 采用口服或注射给药。对于急性疼痛或癌症 疼痛，可采用即释阿片类药物进行快速镇痛
阿片类药物的联合应用
未来，研究人员将进一步研究阿片类药物与其他 药物的联合应用，以提高疗效和降低副作用。
新型阿片类药物的研发
未来，研究人员将继续研发新型阿片类药物，以 解决现有药物的不足之处，如成瘾性、耐受性等 问题。
阿片类药物的智能化应用
随着物联网、大数据等技术的发展，阿片类药物 的智能化应用也将成为未来的发展趋势，如个性 化给药方案、智能化监控等。
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药理作用
吗啡是一种天然的阿片类药物，具有强烈的镇痛、镇静和致欣快 作用。它通过与中枢神经系统的阿片受体结合来发挥作用。
用途
吗啡主要用于急性疼痛和晚期癌症疼痛的治疗，以及用于手术和 创伤引起的疼痛。此外，它还用于药物依赖和戒断的治疗。
不良反应
吗啡常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、便秘和呼吸抑制。 长期使用可能会导致药物耐受和依赖。
阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
05
阿片类镇痛药的临床应用与注意事项
急性疼痛治疗
手术疼痛
阿片类镇痛药常用于手术后的 疼痛治疗，以缓解术后疼痛和 不适感。
创伤疼痛
对于急性创伤引起的疼痛，阿 片类镇痛药具有较好的镇痛效 果。
急性疼痛发作
如头痛、牙痛等，阿片类镇痛 药可以作为缓解急性疼痛的药 物。
慢性疼痛治疗
80%
阿片类药物与其他药物的联合应用
联合用药
阿片类药物可与其他镇痛药、抗炎药 、抗惊厥药等联合应用，以提高镇痛 效果，减少药物剂量和副作用。
药物相互作用
联合用药需注意药物之间的相互作用 ，避免产生不良反应和药物过量的风 险。
阿片类药物的替代疗法与非药物治疗
替代疗法
对于阿片类药物的依赖和成瘾问题，可采用替代疗法，如使用非阿片类镇痛药、认知行为疗法等。
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的镇痛和呼吸抑制作用。
纳洛酮可以通过注射或鼻喷雾给药，起效迅速，是阿片类药物过量的标准治疗药物 之一。
纳美芬
纳美芬是一种长效的阿片受体拮抗剂 ，主要用于逆转阿片类药物的镇痛作 用。
纳美芬可以口服或注射给药，作用时 间长，可用于治疗阿片类药物过量或 成瘾。
合成阿片类镇痛药
盐酸芬太尼
一种强效镇痛药，起效快，持续时间短，常用于手术麻醉和 短时间疼痛治疗。
盐酸瑞芬太尼
一种超短效镇痛药，起效迅速，持续时间短，适用于手术麻 醉和短时间疼痛治疗。
03
阿片类镇痛药的副作用与风险
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类镇痛药最常见且危险的副作用之 一，可能导致呼吸困难、窒息甚至死亡。
注意药物剂量和给药方式
第二节_阿片类镇痛药
第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。
表附录1-2 阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因） , 后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。
表附录1-3 强阿片类药物简表表附录1-4 弱阿片类药物简表2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因，二乙酰吗啡 ) 和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类 (morphinenans) ，如左吗喃；③苯异吗啡烷类 (bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ，如美散酮。
3. 按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 和δ 1 、δ 2 等亚型。
表 3-2 为受体激动后的药理作用。
4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药 (纳洛酮等) 。
《阿片类镇痛药》课件
抑郁症治疗
总结词
阿片类镇痛药在某些情况下也被用于 治疗抑郁症。
详细描述
一些研究表明，阿片类镇痛药中的某 些成分具有抗抑郁作用，可以用于缓 解抑郁症状。但目前该领域的证据尚 不充分，需要进一步研究证实其疗效 和安全性。
PART 03
阿片类镇痛药的副作用
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类镇痛药最常见的副作用之一，是由于药物对呼吸中枢的抑制作用 所致。
药物相互作用
避免与中枢神经系统抑制药合用
01
阿片类镇痛药与中枢神经系统抑制药（如镇静剂、催眠药）合
用可能导致呼吸抑制和嗜睡，甚至昏迷。
避免与抗惊厥药合用
02
阿片类镇痛药与抗惊厥药合用可能导致呼吸抑制和低氧血症。
避免与抗胆碱药合用
03
阿片类镇痛药与抗胆碱药合用可能导致尿潴留和便秘。
药物剂量调整
根据疼痛程度调整剂量
过度镇静
阿片类镇痛药可能导致过度镇静 的症状，使患者出现嗜睡、头晕
、乏力等症状。
过度镇静在老年人和身体虚弱的 患者中更为常见，可能会影响他
们的日常生活和康复。
医生会根据患者的具体情况调整 药物剂量，并告知患者在用药期 间避免从事需要高度集中注意力
或操作的活动。
PART 04
阿片类镇痛药的使用注意 事项
按摩
通过按摩肌肉和穴位来缓 解疼痛，有助于放松身体 和缓解紧张情绪。
物理治疗
如热敷、冷敷、电疗等， 有助于缓解疼痛和促进血 液循环。
药物治疗
非阿片类镇痛药
如对乙酰氨基酚、布洛芬 等，可用于缓解轻度疼痛 。
抗炎药
如糖皮质激素、非甾体抗 炎药等，可用于缓解炎症 和疼痛。
抗抑郁药
某些抗抑郁药具有镇痛作 用，可用于缓解慢性疼痛 。
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。
药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。
作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。
作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。
临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。
非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。
作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。
作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。
使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。
临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。
对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。
作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。
长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。
阿片样镇痛药定义、特点与诊断OpioidAnalgesics
阿片样镇痛药定义、特点和诊断 OpioidAnalgesics
作用于中枢神经系统，能选择性地减轻或缓解疼痛 感觉，又能使因剧烈疼痛而引起的恐惧、紧张、焦虑 不安等情绪得到缓解。注意区别于与非甾类镇痛抗eceptor）的 激动有关，阿片受体被激动可产生镇痛、呼吸抑制、 平滑肌收缩、腺体分泌减少等效应。
P-235
阿片样镇痛药定义、特点和诊断 OpioidAnalgesics
阿片样镇痛药定义、特点和诊断 OpioidAnalgesics
阿片样镇痛药定义、特点和诊断 OpioidAnalgesics
• 成瘾性 • 表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒
断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有 明显强迫性觅药行为等。
催化此反应。
N CH3
H3C N
HO
O
OH
N CH3
O N CH3
+
+ CH3NH2
HO
O
OH HO
O
OH
HO
O
OH
伪吗啡
N-氧化吗啡
P-237
阿片样镇痛药定义、特点和诊断 OpioidAnalgesics
显色鉴别反应：
①盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色；与甲醛硫酸试液反应呈紫堇 色后变为蓝色；与钼硫酸试液反应呈紫色。
C H 3 N
C H 3 H N
H O
O
H C l o r H 3 P O 4
O H
H O O H
(O ) OO
P-237
阿扑吗啡
阿片样镇痛药定义、特点和诊断 OpioidAnalgesics
《阿片类镇痛药》课件
阿片类镇痛药的合法使用
为了避免滥用和买卖，阿片类镇痛药的合法使用必须严格按照医生的处方和指导进行。同时，还应妥善保管 药物，避免被误用或盗窃，以确保安全和合法使用。
阿片类镇痛药的分类
阿片类镇痛药可以分为全身性麻醉药、局麻药和纯镇痛药。这些不同的分类对于临床使用和治疗选择起着重 要的作用。
阿片类镇痛药的临床应用
阿片类镇痛药被广泛应用于医疗领域，特别是在减轻疼痛、缓解病人的痛苦以及手术和治疗疾病时的麻醉过 程中。它们在临床治疗中发挥着重要的作用。
阿片类镇痛药的风的临床应用意义，但由于其强效性和易成瘾性，合法 使用应严格控制，避免滥用和成瘾的发生。在医疗工作中，我们必须谨慎地 应用这类药物，以确保患者的安全和健康。
《阿片类镇痛药》PPT课 件
阿片类镇痛药是强效的镇痛药，具有重要的临床应用意义。然而，由于易成 瘾和滥用的性质，合法使用应严格控制以避免滥用和药物成瘾的发生。
什么是阿片类镇痛药？
阿片类镇痛药指的是一类强烈的镇痛药，容易引起成瘾和滥用。它们可以帮 助减轻疼痛，缓解病人的痛苦，并在手术和治疗疾病时提供麻醉效果。
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下表为各药物与吗啡比较，带（部）的为阿片类激动-拮抗药
1.哌替啶：有轻微子宫兴奋作用，但对妊娠末期子宫收缩无影响，也不对抗缩宫素作用，故不延缓产程
2.美沙酮：广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾。
左旋镇痛作用为右旋的50倍。
皮下注射有局部刺激
3.芬太尼与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。
4.阿片类受体部分激动-拮抗药以镇痛作用为主，呼吸抑制作用较弱，成瘾性较小，但有拟精神失常等副作用
5.喷他佐辛、布托啡诺：呼吸抑制程度不随剂量增加而增加故相对安全。
大剂量可加快心率和升高血压。
但喷他佐辛更偏向于慢性疼痛，布托啡诺更偏向于急性疼痛
6.丁丙诺啡也可用于控制毒瘾
7.罗通定：镇痛作用较哌替啶弱，但较解热镇痛药强，无明显成瘾性，镇痛作用于脑内阿片肽受体及前列腺素系统无关，能阻断脑内多巴胺受体，过量可导致帕金森病。
对慢性持续性钝痛效果好。
对产程及胎儿均无不良影响
8.。