18阿片类镇痛药pptPowerPoint演示文稿
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• 第19章 镇痛药 （analgesics） • 一． 基本概念 • （一）疼痛 不同原因不同性质，是疾病常见症
状，诊断清楚后应立即止痛，以免加重病人痛苦， 甚至引起严重生理功能紊乱和休克等。
• （二）止痛药物选择 • 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药， • 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药， • 炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药，
用于戒毒原因之一。
• 口服或注射给药。
• 用于慢性严重疼痛，如创伤、手术后和晚期癌症 引起的剧痛，
• 戒毒程序中代替海洛因或吗啡。
• (六)曲马朵（tramadol）
• 特点：镇痛强度类似喷他佐辛，起效快，无呼吸 抑制。
• 用于中、重度疼痛 • 可用于分娩镇痛，对胎儿呼吸无影响。
•
• （七）喷他佐辛（pentazocine）又名镇痛新
• 有效的中枢性镇咳药。
• 附 海洛因(Heroin),结构为二乙酰吗啡，作用类 似吗啡，因为脂溶性高，比吗啡作用强、快、短。
体内代谢成吗啡。在英国用于镇痛，其它国家已
取缔。
• （ 四 ） 哌 替 啶 （ pethidine ） 又 名 度 冷 丁 （dolantin），口服或im。
• 1．药理作用 • 作用及原理与吗啡相似：
• 镇痛、镇静、欣快作用、呼吸抑制、心血管作用 和平滑肌作用等均比吗啡弱（约1/10），
• 作用时间短，half-life 2-4h。 • 兴奋作用(与活性代谢物norpethidine有关)， • 抗胆碱作用。
• 2. 临床应用 • 1/ 镇痛 代替吗啡 • 2/ 麻醉前给药 • 3/ “冬眠”合剂成分：氯丙嗪、异丙嗪和哌
• 使浅而快的呼吸变得深慢有效，扩张血管减轻心 脏负荷。
• 3/ 止泻 急、慢性腹泻，用阿片酊剂。
• 3．不良反应
• 1/ 治疗剂量 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。
• 2/ 连续使用 产生耐受性和成瘾性，停药发生 戒断症状：烦躁不安、失眠、流泪、流涕、腹痛 腹泻、虚脱昏迷。
• 4/ 缩瞳 兴奋中脑动眼神经缩瞳核，瞳孔缩 小。吗啡中毒指征之一是针尖样瞳孔。
• 5/ 兴奋催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
• 6/ 心血管系统 扩张血管降低血压，
• 脑血管扩张引起颅内压升高，颅脑损伤及颅内占 位性病变病人禁用。
• 7/ 平滑肌 平滑肌和括约肌张力增加，抑制 消化液分泌，结果使胃肠内容物通过延缓，引起 便秘。
• 剧烈难忍疼痛则用强镇痛药－麻醉性镇痛药（多 数易成瘾，作为麻醉品管理）。
• 抗抑郁药，在非抑郁症有镇痛作用(抑制单胺通 路)、
• 卡马西平(carbamazepine),治疗三叉神经痛。 • 麦角胺(ergotamine)治疗偏头痛。▼ pp19 • （三） 阿片类物质和受体 • 1．阿片类物质 吗啡具明显镇痛效果，它
是阿片的重要成分，
• 后发现脑内含有天然镇痛物质：脑啡肽 • （enkephalins）、强啡肽（dynorphin）和内啡 • 肽（endorphins）等近20种，统称作内源性阿片
样肽 ▼。
• 2．阿片受体 主要（mu）（delta）（kappa） 受体与本类药物关系密切。
• 3．受体功能
• 受体 镇痛 呼吸抑制 精神情绪 瞳孔缩小
•
• 三． 癌症三阶梯疗法
• 原则： 定时应用足够剂量，有效止痛。
• • 二． 镇痛药 • （一）常用药 • 1．阿片生物碱: • 吗啡（10％），可待因（0.5％）。 • 2．人工合成: • 哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、曲马朵。
• （二） 吗啡（morphine）
• 1. 药理作用
• 1/ 镇痛、镇静 皮下5～10毫克即对各种疼 痛有效，慢性钝痛强于急性锐痛,
• 1．作用原理 属于部分激动剂， 激动、受体 但对受体有弱拮抗作用。
• 2．药理特点 镇痛作用为吗啡的1/3 ，呼吸抑制 为吗啡的1/2 ，
• 大剂量有焦虑、幻觉等（激动受体）。最大特 点是成瘾性小，已列入非麻醉品管理。
• 3． 临床应用 口服注射均有效，主要用于慢性 剧痛.
• 地佐辛，新近申报，镇痛作用强于吗啡。
• ＋＋ ＋＋ 欣快,镇静,成瘾
＋
• ＋ ＋＋ 欣快, 镇静,成瘾 －
• ＋
＋
镇静
＋
• ＋
＋
欣快
＋
• 4．受体激动剂和拮抗剂 • 1/ 激动剂 吗啡 －受体，脑啡肽－受体，内
啡肽－受体，强啡肽－受体，埃托啡－、、 。 • 2/ 拮抗剂 － 纳洛酮，拮抗以上三种受体。
• （四）镇痛原理 激动阿片受体，通过突触前 抑制，减少传导痛觉冲动的兴奋性递质（如P物 质，Ach）释放。pp17
• 镇静和欣快作用可消除紧张、焦虑、烦躁和恐惧， 增强对痛觉耐受，易入睡。
• 大剂量引起麻醉状态（ narcosis）。
• 2/ 抑制呼吸 作用于延脑呼吸调节中枢，使 呼吸频率减慢，潮气降低,使中枢对CO2张力反应 降低。
• 3/ 镇咳 作用于延脑咳嗽中枢，抑制咳嗽反 射。因吗啡易成瘾，常用可待因。
• 3/ 禁用于分娩止痛，因抑制新生儿呼吸和延长 产程；
• 禁用于颅脑损伤和颅内占位病变者，因增加颅内 压；
• 禁用于急性左心衰以外的呼吸困难，加重症状。
•
• （三）可待因（codeine）
• 甲基吗啡，吸收后10％在肝脏脱去甲基生成吗 啡起作用。
•
pp18
• 中度镇痛药，常与解热镇痛药合用起协同作用。
替啶
• （年老体衰、呼吸机能不良和婴幼儿的合剂不宜 加哌替啶）
• 3.不良反应 轻度不良反应，如恶心、呕吐、 口干、出汗和眩晕；
• 久用可产生耐药和成瘾； • 过量中毒出现呼吸抑制、昏迷等。
• • （五） 美沙酮（methadone） • 作用及原理与吗啡相似，但较弱，欣快感弱，
half-life超过24h. • 作用缓慢消除，减弱了withdrawal syndrome，
• 类似原理加剧肾绞痛和胆绞痛，使胆囊内压升高， 尿潴留。
• 2．临床应用 • 1/ ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ痛 其它镇痛药无效的急性锐痛，心肌
梗塞，肿瘤晚期剧痛，
• 内脏绞痛与解痉药合用。 • 2/ 心源性哮喘 急性左心衰伴肺水肿，极度呼
吸困难。
• 配合吸氧和强心甙使用吗啡，利用其镇静和降低 呼吸中枢对CO2敏感，消除患者的紧张、恐惧和 窒息感，
状，诊断清楚后应立即止痛，以免加重病人痛苦， 甚至引起严重生理功能紊乱和休克等。
• （二）止痛药物选择 • 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药， • 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药， • 炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药，
用于戒毒原因之一。
• 口服或注射给药。
• 用于慢性严重疼痛，如创伤、手术后和晚期癌症 引起的剧痛，
• 戒毒程序中代替海洛因或吗啡。
• (六)曲马朵（tramadol）
• 特点：镇痛强度类似喷他佐辛，起效快，无呼吸 抑制。
• 用于中、重度疼痛 • 可用于分娩镇痛，对胎儿呼吸无影响。
•
• （七）喷他佐辛（pentazocine）又名镇痛新
• 有效的中枢性镇咳药。
• 附 海洛因(Heroin),结构为二乙酰吗啡，作用类 似吗啡，因为脂溶性高，比吗啡作用强、快、短。
体内代谢成吗啡。在英国用于镇痛，其它国家已
取缔。
• （ 四 ） 哌 替 啶 （ pethidine ） 又 名 度 冷 丁 （dolantin），口服或im。
• 1．药理作用 • 作用及原理与吗啡相似：
• 镇痛、镇静、欣快作用、呼吸抑制、心血管作用 和平滑肌作用等均比吗啡弱（约1/10），
• 作用时间短，half-life 2-4h。 • 兴奋作用(与活性代谢物norpethidine有关)， • 抗胆碱作用。
• 2. 临床应用 • 1/ 镇痛 代替吗啡 • 2/ 麻醉前给药 • 3/ “冬眠”合剂成分：氯丙嗪、异丙嗪和哌
• 使浅而快的呼吸变得深慢有效，扩张血管减轻心 脏负荷。
• 3/ 止泻 急、慢性腹泻，用阿片酊剂。
• 3．不良反应
• 1/ 治疗剂量 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。
• 2/ 连续使用 产生耐受性和成瘾性，停药发生 戒断症状：烦躁不安、失眠、流泪、流涕、腹痛 腹泻、虚脱昏迷。
• 4/ 缩瞳 兴奋中脑动眼神经缩瞳核，瞳孔缩 小。吗啡中毒指征之一是针尖样瞳孔。
• 5/ 兴奋催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
• 6/ 心血管系统 扩张血管降低血压，
• 脑血管扩张引起颅内压升高，颅脑损伤及颅内占 位性病变病人禁用。
• 7/ 平滑肌 平滑肌和括约肌张力增加，抑制 消化液分泌，结果使胃肠内容物通过延缓，引起 便秘。
• 剧烈难忍疼痛则用强镇痛药－麻醉性镇痛药（多 数易成瘾，作为麻醉品管理）。
• 抗抑郁药，在非抑郁症有镇痛作用(抑制单胺通 路)、
• 卡马西平(carbamazepine),治疗三叉神经痛。 • 麦角胺(ergotamine)治疗偏头痛。▼ pp19 • （三） 阿片类物质和受体 • 1．阿片类物质 吗啡具明显镇痛效果，它
是阿片的重要成分，
• 后发现脑内含有天然镇痛物质：脑啡肽 • （enkephalins）、强啡肽（dynorphin）和内啡 • 肽（endorphins）等近20种，统称作内源性阿片
样肽 ▼。
• 2．阿片受体 主要（mu）（delta）（kappa） 受体与本类药物关系密切。
• 3．受体功能
• 受体 镇痛 呼吸抑制 精神情绪 瞳孔缩小
•
• 三． 癌症三阶梯疗法
• 原则： 定时应用足够剂量，有效止痛。
• • 二． 镇痛药 • （一）常用药 • 1．阿片生物碱: • 吗啡（10％），可待因（0.5％）。 • 2．人工合成: • 哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、曲马朵。
• （二） 吗啡（morphine）
• 1. 药理作用
• 1/ 镇痛、镇静 皮下5～10毫克即对各种疼 痛有效，慢性钝痛强于急性锐痛,
• 1．作用原理 属于部分激动剂， 激动、受体 但对受体有弱拮抗作用。
• 2．药理特点 镇痛作用为吗啡的1/3 ，呼吸抑制 为吗啡的1/2 ，
• 大剂量有焦虑、幻觉等（激动受体）。最大特 点是成瘾性小，已列入非麻醉品管理。
• 3． 临床应用 口服注射均有效，主要用于慢性 剧痛.
• 地佐辛，新近申报，镇痛作用强于吗啡。
• ＋＋ ＋＋ 欣快,镇静,成瘾
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• ＋ ＋＋ 欣快, 镇静,成瘾 －
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镇静
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• 4．受体激动剂和拮抗剂 • 1/ 激动剂 吗啡 －受体，脑啡肽－受体，内
啡肽－受体，强啡肽－受体，埃托啡－、、 。 • 2/ 拮抗剂 － 纳洛酮，拮抗以上三种受体。
• （四）镇痛原理 激动阿片受体，通过突触前 抑制，减少传导痛觉冲动的兴奋性递质（如P物 质，Ach）释放。pp17
• 镇静和欣快作用可消除紧张、焦虑、烦躁和恐惧， 增强对痛觉耐受，易入睡。
• 大剂量引起麻醉状态（ narcosis）。
• 2/ 抑制呼吸 作用于延脑呼吸调节中枢，使 呼吸频率减慢，潮气降低,使中枢对CO2张力反应 降低。
• 3/ 镇咳 作用于延脑咳嗽中枢，抑制咳嗽反 射。因吗啡易成瘾，常用可待因。
• 3/ 禁用于分娩止痛，因抑制新生儿呼吸和延长 产程；
• 禁用于颅脑损伤和颅内占位病变者，因增加颅内 压；
• 禁用于急性左心衰以外的呼吸困难，加重症状。
•
• （三）可待因（codeine）
• 甲基吗啡，吸收后10％在肝脏脱去甲基生成吗 啡起作用。
•
pp18
• 中度镇痛药，常与解热镇痛药合用起协同作用。
替啶
• （年老体衰、呼吸机能不良和婴幼儿的合剂不宜 加哌替啶）
• 3.不良反应 轻度不良反应，如恶心、呕吐、 口干、出汗和眩晕；
• 久用可产生耐药和成瘾； • 过量中毒出现呼吸抑制、昏迷等。
• • （五） 美沙酮（methadone） • 作用及原理与吗啡相似，但较弱，欣快感弱，
half-life超过24h. • 作用缓慢消除，减弱了withdrawal syndrome，
• 类似原理加剧肾绞痛和胆绞痛，使胆囊内压升高， 尿潴留。
• 2．临床应用 • 1/ ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ痛 其它镇痛药无效的急性锐痛，心肌
梗塞，肿瘤晚期剧痛，
• 内脏绞痛与解痉药合用。 • 2/ 心源性哮喘 急性左心衰伴肺水肿，极度呼
吸困难。
• 配合吸氧和强心甙使用吗啡，利用其镇静和降低 呼吸中枢对CO2敏感，消除患者的紧张、恐惧和 窒息感，