常见抗真菌药物比较
4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比
艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的 是硫酸艾沙康唑。 艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了 溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形 剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时 也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑 伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同； 吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊 断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为 侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括 脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂 质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次 诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重 粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊 沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及 伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且 药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。 在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性 霉素B类抗真菌药物的备选药物。
++
++
++
++
克柔念珠菌
-
+
++
++
葡萄牙念珠菌
++
++
++
++
烟曲霉菌
-
+
++
++
新型隐球菌
抗真菌药物分类和指南推荐
抗真菌药物分类和指南推荐背景介绍真菌是一种可以在人体中寄生并引起疾病的微生物。
对于真菌感染疾病，主要是通过抗真菌药物来进行治疗。
抗真菌药物是指对真菌有杀菌和抑制菌株作用的药物，通常分类为多种类型。
抗真菌药物的应用不仅在医学领域中，也在农业、养殖、食品加工等领域中得到应用。
因此，这篇文章旨在简要介绍抗真菌药物的分类和指南，帮助读者更好地了解抗真菌药物。
抗真菌药物分类多酚类抗真菌药物多酚类抗真菌药物的作用机制是能够结合细胞膜内的人体脂质，从而破坏真菌膜结构，进而抑制和杀死真菌。
该类药物包括：聚霉素B、土霉素B、氧氟沙星等。
光致异构类抗真菌药物光致异构类抗真菌药物的作用机制是能够与真菌细胞膜上的色素分子结合，在可见光的照射下进行异构化反应，进而破坏真菌细胞膜结构的药物。
该类药物包括：光动力疗法等。
三唑类抗真菌药物三唑类抗真菌药物主要针对厌氧菌白色念珠菌、曲霉菌、青霉菌等真菌，能够干扰真菌细胞膜的人体脂质组成，进而导致真菌细胞死亡。
该类药物包括：氟康唑、伊曲康唑、克霉唑等。
多肽类抗真菌药物多肽类抗真菌药物主要针对抗药性真菌的治疗，包括曲霉菌和白色念珠菌等，该类药物性质温和，副作用较小。
该类药物包括：庆大霉素B、卡泊芬净等。
其它抗真菌药物除了上述四种抗真菌药物之外，还有一些其它类型的抗真菌药物，如：尼吉霉素、伏立康唑、硫唑嘌呤、甲硝唑等。
抗真菌药物指南推荐在使用抗真菌药物时，需要根据真菌种类以及患者身体状况等因素来选取合适的药物，并遵照医嘱来进行开药和用药。
下面是一些常见的抗真菌药物指南推荐：1.抗真菌药物使用时应避免过长或过大剂量的应用，尤其是对于必需使用的药物，应尽量控制药量，避免出现耐药性问题。
2.每种抗真菌药物都有自己特点和适应症，因此应该根据真菌的敏感情况、病情严重程度、患者年龄、体重、肝肾功能及其他疾病状况等个体化选药，避免不必要的药物浪费和对身体的不必要损伤。
3.抗真菌药物应按时规律使用，不可中断或随意停药，一旦停药不仅容易导致治愈失败，而且还容易出现药物耐受和抗药性问题。
常见抗真菌药物比较24379
常见抗真菌药物比较精品文档交流1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较精品文档交流抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净精品文档交流表3，真菌药代动力学比较精品文档交流精品文档交流备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用名不良反应肝功能指标增加概率肝肾血液静脉滴注后电解质紊乱常见不良反应两性霉素B 胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%；AST 12.8%；ALP7.1-22%++ +++ + +++ +++寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
两性霉素B脂质体胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%； AST 12.8%；ALP7.1-22%++ ++ + ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4%；ALT10-18.9%；AST11.7-20.3%；ALP10.2-16%；+ - / - + 皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻氟康唑AST/ALP：1% + - / - - 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素 4-6%；ALT 2-3%；AST 1-2%；ALP 1-2%；+ - / - +充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应卡泊芬净ALT 10.8-13%; + - + + +肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%; + - + + / 肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4% 未查询到相关数据胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。
资料出处1.Current Opinion inInvestigational Drugs2005 6(2):170-177；2.ANTIMICROBIAL AGENTSAND CHEMOTHERAPY, June2010, p. 2409–2419侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期)各产品说明书抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。
常见抗真菌药物比较94400
Investigational Drugs
2005 6(2):170-177； 侵袭性真菌感染的诊治
资 料 出 2.ANTIMICROBIAL 现状 ( 中国感染与化疗杂
各产品说明书
处
AGENTS
AND 志 2007 年 1 2 月 2O 日第
CHEMOTHERAPY, 7 卷第 6 期 )
June 2010, p. 2409–
++ 有活性，二线用药（临床作用稍差）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表 2，真菌药物不良反应比较
精品
不良反应 通
用 肝功能指标增加概
名 率
.
肝肾
静脉 电解 血
滴 注 质 紊 常见不良反应 液
后乱
两
胆红素 11.1-18.1%； 性
ALT 14.6% ； AST ++ +++ + 霉
质
体
精品
.
胆红素 4.3-19.4%；
伏 立 康 ALT 10-18.9%；AST
+- / -
唑
11.7-20.3% ； ALP
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻
10.2-16%；
氟康唑 AST/ALP ： 1%
+- / -
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
胆红素 4-6%； ALT
伊曲康 2-3%； AST 1-2%； + - / -
唑
ALP 1-2% ；
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 +
卡泊芬 ALT 10.8-13%;
净
肝酶升高；静脉炎 / 血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒
常见抗真菌药物的比较
伏立康唑
伊曲康唑
主要代谢酶—CYP2C19 具有基因多态性影响 同种族内强代谢与弱代谢者血药波动
相差1－4倍 不同种族间强与弱代谢比例差异大
主要代谢酶—CYP3A4 无基因多态性影响 群体药代动力学行为变异小 不同种族间代谢行为差异小
血药浓度个体差异大 疗效不稳定 药物相互作用、不良反应难以预测
129:2.The Journal of Infectious Diseases 2005; 191:1350–60；Bone Marrow Transplant. 2007
接受HSCT或强化治疗的恶性血液病患者应用 伏立康唑后突破性的接合菌感染
13个癌症中心;接受HSCT或强化治疗的血液肿瘤患者 接合菌感染临床诊断根据组织或细胞学检查;参照 EORTC/MSG标准 58例感染患者：92％伏立康唑应用于初次或二次预防;至少7天
27
Boogaerts et al 2001 Ann Intern Med 135: 412-22.
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验1 Walsh 2002
比较伏立康唑与脂质体两性霉素B对于粒细胞 减少伴不明原因发热 怀疑真菌感染 的肿瘤 患者进行经验性治疗849名患者;58名死亡
结论：伏立康唑劣于脂质体二性霉素B
FDA未批准伏立康唑作为粒细胞减少患者的 经验性抗真菌治疗的适应症
28
2008 The Cochrane Collaboration. Published by JohnWiley & Sons; Ltd
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验2 Herbrecht 2002
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
常见抗真菌药物对照
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；药物名称念珠菌属曲 霉 菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类：两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题，而且可保障各类管路习题到位。
在管路敷设过程中，要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等，要求技术交底。
抗真菌药物的分类与作用机制
抗真菌药物的分类与作用机制随着细菌和病毒的不断进化，真菌也逐渐成为医学领域的重要问题之一。
而抗真菌药物的分类与作用机制是了解和应对真菌感染的基础。
本文将详细介绍现有的几种常见抗真菌药物的分类及其作用机制，帮助读者理解和认识这些药物。
一. 多酚类抗真菌药多酚类抗真菌药是指能与真菌细胞膜中的细胞壁多酚结合，从而导致真菌死亡的药物。
这类药物包括聚酵母菌素B（AmB）、红霉素B（Nystatin）和Natamycin等，其中聚酵母菌素B是最常见的一种。
聚酵母菌素B主要通过与真菌细胞膜中的二十碳四烯酸化物(DM)结合，使其细胞膜发生破坏从而导致真菌菌体死亡。
它的作用机制可以概括为：拦截细胞膜中的DM，导致细胞膜钙离子改变和细胞壁失去完整性，进而使细胞死亡。
聚酵母菌素B不仅可以治疗真菌感染，还可用于一些严重的细菌感染、病毒感染和寄生虫感染。
二. 伊曲康唑类抗真菌药伊曲康唑是一种广谱抗真菌药，其作用机制是通过抑制人体内真菌细胞色素P450酶的合成和催化作用，从而阻断真菌细胞的代谢过程，达到抑制真菌生长的目的。
伊曲康唑可以治疗如白色念珠菌、口腔念珠菌、皮肤念珠菌、全身性念珠菌病等不同类型的真菌感染。
伊曲康唑类抗真菌药具有良好的吸收性和组织分布，还有一些副作用，如头痛、恶心、胃肠不适等。
三. 氟康唑类抗真菌药氟康唑是一种广谱抗真菌药，作用机制也是与伊曲康唑类似，通过抑制真菌细胞色素P450酶的合成和催化作用，从而阻断真菌细胞的代谢过程，达到抑制真菌生长和增殖的目的。
氟康唑除了可以用于治疗真菌感染，还可以用于治疗糖尿病足溃疡、口腔白斑、肺部真菌感染等疾病。
但是，氟康唑具有一些副作用，如头痛、呕吐、失眠等。
四. 靶向脂质类抗真菌药靶向脂质类抗真菌药包括伏立康唑（Voriconazole）和泊沙康唑（Posaconazole）等。
这些药物主要作用于真菌细胞的麦角固醇，从而抑制真菌生长。
伏立康唑可以治疗一些顽固性的真菌感染，如曲霉病和毛霉病等。
抗真菌药物的种类和使用建议
抗真菌药物的种类和使用建议抗真菌药物是一类用于治疗真菌感染的药物，广泛应用于临床医学中。
如今随着真菌感染的增多，准确了解抗真菌药物的种类和正确使用方法对我们来说至关重要。
本文将详细介绍常用的抗真菌药物种类，并提供有用的使用建议。
一、抗真菌药物的分类1. 多唑类抗真菌药物多唑类抗真菌药物是一类广泛使用的治疗真菌感染的药物。
其中包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等。
多唑类抗真菌药物通过抑制真菌细胞壁和细胞膜的合成，从而阻断真菌的生长和复制。
这些药物适用于多种真菌感染，如念珠菌、皮肤癣等。
2. 联合抗真菌药物联合抗真菌药物是指两种以上药物的组合使用，以增强疗效和减少药物耐药性。
常见的联合抗真菌药物包括氟胞嘧啶和阿莫西林茵、伊曲康唑和盐酸吡咯替康等。
联合抗真菌药物常用于严重真菌感染的治疗，如念珠菌血症、侵袭性肺曲霉病等。
3. 新型抗真菌药物新型抗真菌药物是近年来研发的治疗真菌感染的创新药物。
这些药物具有良好的抗真菌活性以及较少的毒副作用。
典型的新型抗真菌药物包括卡泊芬净、前列替康等。
新型抗真菌药物常用于耐药性较强的真菌感染，通常需要在医生的指导下使用。
二、抗真菌药物的使用建议1. 确定感染类型在使用抗真菌药物之前，需要明确感染的真菌类型。
不同的真菌对不同的抗真菌药物敏感性不同，因此确诊感染类型对于制定治疗方案至关重要。
可通过真菌培养、PCR技术等方法进行检测。
2. 个体化治疗根据患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等因素，制定个体化的治疗方案。
有些抗真菌药物在儿童、孕妇、老年人以及肝肾功能不全的患者中使用时需要注意剂量的调整。
3. 合理用药时间在使用抗真菌药物时，需按照医生的建议完成完整的治疗疗程，不宜随意停药或增加剂量。
即使症状缓解，也应按照医生的指导继续用药，避免病情复发或耐药性增加。
4. 遵循药物注意事项在使用抗真菌药物时，应注意与其他药物的相互作用，避免产生不良反应。
同时，饭后或空腹服药、遵循固定时间服药可提高药物的疗效。
常见抗真菌药物比较
精品
.
7.1-22%
精品
胆红素 11.1-18.1%； ALT
两性 霉素
14.6%； AST 12.8%；ALP ++ ++ +
++
B 脂质体
7.1-22%
胆 红 素 4.3-19.4%； ALT
伏立康唑 10-18.9%；AST 11.7-20.3%； + - /
-
ALP 10.2-16%；
氟康唑
资料出处 2.ANTIMICROBIAL
感染与化疗杂志 2007年 1 2 月 2O 各产品说明书
AGENTS
AND 日第 7 卷第 6 期 )
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总 （不良反应分系统排序）
胃肠道反应：
精品
.
特比奈芬 > 咪康唑 > 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑、氟康唑 > 米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 卡泊芬净、 米卡芬净 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 > 氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 >氟康唑 > 卡泊芬净、 米卡芬净
胃肠道症状 (胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹
特比奈芬 AST/ALT 4%
未查询到相关数据
泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，
抗真菌药物比较
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损，输液反应，低K,血液系统毒性，消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克，随后每天200毫克，隐球菌可增至400毫克，颅内隐球菌感染首剂800mg，维持400mg，每日一次（新版说明书）。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg，q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg，每日一次。
胃肠道反应，非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的，而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状，其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌（克柔无效）、隐球菌，皮肤真菌病，指/趾甲癣，着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属，新型隐球菌，毛包子菌，暗色真菌，双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属，念珠菌属，新型隐球菌，毛孢子菌，镰刀霉菌，双相真菌等。
曲霉属，念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者（三个月及三个月以上）：经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染
抗真菌药的分类及临床应用
变异性肺 曲霉 病 -首选
HIV/非 HIV 隐 次选 球菌脑 膜炎的
维持 期-首 选
伏立康唑 克柔念珠 菌感染 的 菌血症降 阶 梯治 疗；口咽 部念珠菌 氟康坐 耐 药 -强推荐
IA 一线治 疗 -强 推荐
次选
泊沙康唑 口咽部念 珠 菌病， 氟康 唑治 疗后复 发 -强推荐
IA 挽救治 疗 强推荐
2
对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克
柔念珠菌）。
由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品主要
用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗；接
受异基因造血干细胞移植（HSCT）的高危患者的侵袭性
真菌感染预防治疗。
特殊人群
3
静脉剂型在中至重度肾功能损伤患者（肌酐清除率＜50
4
mL/min）可能发生磺丁倍他环糊精钠（SBECD）累积，建
特殊人群
尚未研究肾损害对 L-AmB 给药后 AmB 分布的影响。有 个别病例报 道 L-AmB 可成功治疗存在轻中度肾 损伤的患者；尚不清楚 LAmB 对肝 功能的影响。
氟康唑的临床应用
适应证
1
本品适用于治疗成年患者的下列真菌感染隐球菌 性
脑膜炎；球孢子菌病；侵袭性念珠菌病；黏膜念珠
2
菌病，包括口咽、 21 / 46 食道念珠菌病、念珠菌尿
丁、红霉素、阿司咪唑、特非那定合用。
氟康唑与免疫抑制剂联合用药时，需根据免 疫抑制剂血药浓度适当降低用药剂量。
1) CYP2C19，CYP2C9 和 CYP3A4 同工酶的抑制剂或 当已经接受环孢素治疗的患者开始应用伏立
诱导剂可能分别增高或降低伏立康唑的血药浓度， 康唑时，建议将环孢素的剂量减半，并严密
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较比较常见的抗真菌药物以下是常见抗真菌药物的抗菌谱比较表格。
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素和多烯类抗菌谱来自第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑和丙烯胺类抗菌谱来自产品说明书。
药物名称后面的念珠菌属是对该药物敏感的真菌菌属。
表格中显示，对于白色念珠菌，杜氏念珠菌，光热滑带念珠菌，克柔念珠菌，季也蒙念珠菌和葡萄牙念珠菌等真菌，氟康唑呈现出高度敏感，而咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属也呈现出高度敏感。
棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低。
此外，对于皮肤、发和甲的致病性真菌，包括皮肤癣菌，如毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属和糠秕癣菌属的酵母菌，这些药物都有广泛的抗真菌活性。
不良反应比较下面是真菌药物不良反应的比较表格。
表格中显示了通用名及其对应的不良反应，包括肝肾血液和肝功能指标增加概率。
胆红素的增加概率为11.1%-18.1%；ALT的增加概率也有所不同。
睛、前列腺等组织。
伊曲康唑主要通过肝脏代谢，约80%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到5%以原型药形式从尿中排出。
卡泊芬净的口服生物利用度约为90%。
血浆蛋白结合率为95%，经肝脏代谢后形成多种代谢产物，以原型药形式从尿中排出的比例少于1%。
___在组织中分布广泛，半衰期约为7-12小时。
米卡芬净的口服生物利用度高达99.9%。
血浆蛋白结合率约为99%，在组织中分布广泛，半衰期约为50-70小时。
___ 主要通过肝脏代谢，约70%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到15%以原型药形式从尿中排出。
根据表3，两性霉素B脂质体的药代动力学特性比普通两性霉素B更优。
伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、卡泊芬净和___在组织中分布广泛，而两性霉素B在肾组织中浓度最高。
此外，不同药物的代谢途径和排泄比例也有所不同。
球的玻璃体及腹腔中含有咪康唑，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均较低，对血脑屏障的穿透性也较差。
该药主要通过肝脏代谢，口服后有14～22%从尿中排出，其中不到1%为原形物。
常见抗真菌药物比较
WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素：米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类：+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类：特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、- 无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
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抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国 感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
书；
念珠菌属
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念 念 念念
珠 珠 珠珠
菌 菌 菌菌
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常见抗真菌药物比较
表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较
1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；
2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表2，真菌药物不良反应比较
抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
胃肠道反应：
特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净
肝功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
表3，真菌药代动力学比较
备注：该表格数据来源于各产品说明书
与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经
成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂
两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。
③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。
④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。
三唑类抗真菌药物
此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。
由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。
伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。
目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。
胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55%。
伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。
主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。
口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。
常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。
伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。
对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。
本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利用度高达96％，蛋白结合率58%，食
物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。
给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。
在组织内分布广泛，组织内药物浓度高于血浓度，可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。
本品消除半衰期为6h，可在肝脏内广泛代谢，80%~90%的药物以无活性的代谢产物从尿液排出。
伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。
最常见的不良反应为可逆性视觉障碍（12%~30%），也可见发热、皮疹（6%）、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高（13.4%）等。
使用时应注意监测视觉功能，监测肝肾功能。
其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑，尚未在我国上市。
棘白霉素类
这是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成，在我国已上市的产品包括卡泊芬净和米卡芬净。
卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。
卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性，对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mg/L以下，作用明显优于三唑类抗真菌药，与两性霉素Ｂ相似；对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属也具有良好的抗真菌活性。
由于新型隐球菌不含β(1,3)Ｄ糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。
卡泊芬净只能静脉滴注给药，单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为12.4mg/L，消除半衰期9.29ｈ，35%的药物与代谢物从粪便中排出,41%从尿液排出。
临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。
不良反应包括发热、恶心、呕吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。
米卡芬净与卡泊芬净类似，但抗菌活性较后者稍强，对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白菌素类药物相同，对新型隐球菌、毛孢子菌属无效。
米卡芬净的平均消除半衰期为13.6小时，药物主要在肝脏代谢，10%左右原形药物经肠道排泄。
临床可单独或与其他全身性抗真菌药物合并用于对目前临床常用抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗，以及造血干细胞移植病人的预防用药。
不良反应包括发热、恶心、呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。