翟体激素与前列腺素
前列腺素
具有生理活性的不饱和脂肪酸
目录
01 生理功能
03 与心血管疾病关系
02 合成代谢通路
前列腺素,是一类有生理活性的不饱和脂肪酸,广泛分布于身体各组织和体液中,最早由人类精液提取获得, 现已能用生物合成或全合成方法制备,并做为药物应用于临床。前列腺素(PG)的基本结构是前列腺烷酸。天然 的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸,其化学结构与命名均根据前列烷酸分子受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、 血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外,前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。
合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理 刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase,COX)的环氧化活性和过氧化活性的作用下,依次转变 为前列腺素中间代谢产物PGG2和PGH2,然后经过下游不同的前列腺素合成酶的作用代谢生成各种有生物活性的前 列腺素,包括PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、血栓素A2(ThromboxaneA2,TxA2)。COX是前列腺素合成过程中的 关键酶,有COX-1和COX-2两种同工型,以同源二聚体或异源二聚体的形式存在于内质网膜上和核膜上。COX-1和 COX-2在功能上既有差别,又相互联系,同时参与维持体内稳态和炎症时的前列腺素合成。前列腺素合成酶包括 PGI2合成酶、PGE2合成酶、PGF2α合成酶、PGD2合成酶、TxA2合成酶(PGIS、PGES、PGFS、PGDS、TxS),分 别负责合成PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、TxA2。
腺垂体激素的名词解释
腺垂体激素的名词解释腺垂体激素是一类由腺垂体分泌的重要激素,它们调节和控制着人体许多生理过程的平衡。
腺垂体是位于脑底部的一种内分泌腺体,它受到下丘脑释放激素的调控,而本身则通过分泌腺垂体激素来调节其他内分泌腺体的功能。
腺垂体激素的作用广泛,从控制身体的生长和发育到维持体内的代谢平衡、性腺发育、妊娠、乳汁分泌等。
在下文中,我们将简要介绍一些重要的腺垂体激素以及它们在人体中的作用。
1. 生长激素(GH):生长激素在儿童和青少年时期发挥着重要的作用,它促进骨骼和肌肉的生长,同时还影响脂肪代谢和能量调节。
生长激素的分泌在夜间睡眠中达到峰值,而缺乏生长激素会导致生长发育迟缓。
2. 促甲状腺激素(TSH):促甲状腺激素通过刺激甲状腺合成和释放甲状腺激素来调节体内的代谢率和能量产生。
TSH的释放受到下丘脑中释放促甲状腺激素释放激素(TRH)的控制。
甲状腺激素对身体的发育和生长、体温调节、心血管功能以及神经系统发育等都起着关键作用。
3. 促肾上腺皮质激素(ACTH):促肾上腺皮质激素刺激肾上腺皮质合成和释放肾上腺皮质激素,其中最重要的是皮质醇(也被称为皮质酮)。
皮质醇参与调节糖代谢、抵抗炎症、免疫反应和应激反应。
ACTH的释放受到下丘脑中释放促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)的控制。
4. 催乳素(PRL):催乳素是一种主要影响乳房发育和乳汁分泌的激素,它在哺乳期间发挥了重要的功能。
催乳素的分泌受到下丘脑中释放催乳素释放激素(PRH)和抑制催乳素释放激素(PIH)的调控。
此外,腺垂体还分泌着许多其他重要的激素,如卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH),它们控制着性腺的功能和生殖系统的发育;还有促卵泡激素(LH)和泌乳素抑制素(MSH),它们调节了人体的生殖周期和色素的合成和代谢。
值得一提的是,腺垂体激素的平衡受到许多因素的影响,包括遗传因素、生活方式、年龄等。
如果腺垂体激素的分泌异常,会导致一系列的健康问题。
例如,过度或不足的生长激素分泌会影响身高和体型的发育;甲状腺激素缺乏会导致甲亢或甲减;ACTH的异常分泌可能与肾上腺皮质功能紊乱有关。
高中生物知识点:动物激素分类解读
高中生物知识点:动物激素分类解读一、各内分泌腺及分泌的主要激素1.下丘脑:合成下丘脑调节性多肽(HRP),包括促甲状腺激素释放激素(TRH)、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和促性腺激素释放激素(LRH)。
2.垂体:由垂体合成并分泌的激素有四类:一是促激素,包括促甲状腺激素(TSH)、促性腺激素(促卵泡激素,FSH;促黄体生成激素,LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH);二是生长激素(GH);三是催乳素(PRL);四是黑素细胞激素(MSH);下丘脑合成由垂体释放的激素有催产素和加压素两种。
3.甲状腺:甲状腺激素(T4或T3)。
4.肾上腺:分为肾上腺皮质激素和髓质激素,其中皮质激素包括:性激素类(包括雌激素和雄激素)、盐皮质激素(醛固酮、去氧皮质酮)、糖皮质激素(可的松、皮质酮、氢化可的松);髓质激素包括:肾上腺素和去甲肾上腺素两种。
5.胰岛:包括胰岛素(胰岛B细胞分泌)和胰高血糖素(胰岛A细胞分泌)。
6.性腺:睾丸分泌雄激素,卵巢分泌雌激素和孕激素。
二、主要激素的功能及异常症1.促(甲状腺、性腺)激素释放激素:促进垂体合成与分泌相应的促(甲状腺、性腺、肾上腺皮质)激素,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。
2.促(甲状腺、性腺等)激素:促进相应腺体的生长发育,调节相应腺体的激素的合成和分泌,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。
3.生长激素:促进生长,主要是促进蛋白质的合成和骨的生长。
幼年时分泌不足会导致侏儒症,幼年时分泌过多导致巨人症,成年时分泌过多导致肢端肥大症。
4.催乳素:促进乳腺腺泡的发育,乳腺的合成与分泌。
缺乏时导致乳汁缺乏。
5.甲状腺激素:促进新陈代谢,促进生长发育,尤其对中枢神经系统的发育和功能具有重要影响,提高神经系统的兴奋性。
异常症包括:甲亢(分泌过多)、呆小症(胎儿分泌不足)、粘液性水肿(成年时分泌不足)、大脖子病(饮食缺碘→甲状腺激素分泌不足→地方性甲状腺肿)。
6.胰岛素:调节糖类代谢,降低血糖浓度,促进血糖合成为糖元,促进糖类的氧化分解,抑制非糖尿病物质转化为葡萄糖,从而使血糖浓度降低。
前列腺素
第十一章激素(Hormones)概述⏹激素:由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质。
⏹天然激素是人体内源性活性物质。
它们的分泌过程由神经——内分泌双重调节。
下丘脑促黑激素促甲状腺素促皮质激素促催乳素促滤泡激素促生长激素释放激素释放激素释放激素释放激素释放激素释放激素垂体前叶褪黑激素促甲状腺激素促肾上腺皮质激素催乳素促性腺激素生长激素皮肤甲状腺甲状腺素新陈代谢糖及水盐代谢皮质激素肾上腺皮质乳腺卵巢睾丸生长;胰岛素胰高血糖素;糖代谢雌酮黄体酮睾酮排卵、受孕正反馈负反馈内容⏹前列腺素⏹肽类激素⏹甾体激素及它们的合成类似物第一节前列腺素(Prostaglandins ,PG )1289OHO1520HO21OHOOHOHO OH OHOHOHOOHOOOOOHO OHO OHHO OHHOPGA PGB PGC PGD PGE PGF αPGF β前列腺素的结构与命名PGE 1PGE 2PGF 2α⏹前列腺素是一类具有一个五元脂环,带有二个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。
⏹PG分类:PGA、PGB……PGF等类型(五元脂环上取代基的不同)。
分子中侧链的双键数则标在右下角,PGF2和PGE2。
再根据脂环上9位的立体情况在命名时在数字之后加上α、β。
PG的生理功能⏹PGE和PGF类衍生物可使妇女子官强烈收缩,可用于终于妊娠和催产。
⏹PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌,保护胃壁细胞,可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。
⏹PGI2对血小板功能有多种生理作用,是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。
⏹PGs为炎症介质。
具神经保护作用:a. 上调具有神经保护作用的热休克蛋白和阻断核转录因子κB的激活;b. 促进神经生长因子的合成;c. 抑制肿瘤坏死因子α;d. 增加细胞内的能量供应,降低细胞内自由基的形成;e.促进轴突生长和阻止神经元死亡;f.抑制谷氨酸盐的细胞毒性作用,通过减少钙内流而减少神经元损伤;g.抑制乳酸脱氢酶的释放等。
前列腺素的作用与功效
前列腺素的作用与功效前列腺素 (Prostaglandins,PGE)是一类天然存在于动植物细胞膜和组织中的生物活性物质,也是一类广泛存在于机体各个组织和器官的生物活性脂类。
前列腺素具有多种作用和功效,对生理和病理过程发挥着重要的调节作用。
一、前列腺素的生物合成前列腺素是通过脂氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化后的反应合成的。
脂氧合酶存在于几乎所有组织和器官中,其在合成前列腺素过程中发挥重要作用。
目前已知有两种COX同功型酶,COX-1和COX-2。
COX-1酶在机体中广泛表达,其在维持正常生理功能中具有重要作用;COX-2酶主要参与炎症反应、细胞增殖和血管生成等病理过程。
通过调节脂氧合酶活性可以影响前列腺素的生物合成。
在脂氧合酶作用下,将膜磷脂酸 (Arachidonic Acid,AA) 转化为前列腺素H2(PGH2),然后经过特定的合酶催化反应,将其转化成不同种类的前列腺素。
具体合酶催化反应包括PGD合酶合成PGD2,PGE合酶合成PGE2,PGF合酶合成PGF2α,PGI合酶合成PGI2 (也称为前列腺环素)等。
这些前列腺素具有不同的生物活性和生理效应。
二、前列腺素的作用和功效1. 前列腺素的作用机制前列腺素通过结合特定的受体 (Prostaglandin Receptors) 在细胞膜上发挥作用。
目前已知有多种前列腺素受体,包括EP1、EP2、EP3、EP4、FP、IP、DP等。
这些受体的分布和功能各异,通过与前列腺素结合发挥不同的生物学效应。
2. 前列腺素的调节血管舒缩作用前列腺素是一类强烈调节血管舒缩的物质。
PGI2和PGE2具有舒张血管的作用,能够通过激活血管内皮细胞上的IP受体和EP4受体,促使平滑肌松弛,导致血管扩张。
PGF2α和TXA2具有收缩血管和促使血小板聚集的作用,能够通过激活平滑肌细胞上的FP受体和TP受体。
3. 前列腺素的抗炎作用前列腺素具有重要的抗炎作用。
激素的分类
激素的分类
激素的种类繁多,来源复杂,按其化学性质可分为两大类(表11-1):(一)含氮激素
1.肽类和蛋白质激素主要有下丘脑调节肽、神经垂体激素、腺垂体激素、胰岛素、甲状旁腺激素、降钙素以及胃肠激素等。
2.胺类激素包括肾上腺素、去甲肾上腺素和甲状腺激素。
(二)类固醇(甾体)激素
类固醇激素是由肾上腺皮质和性腺分泌的激素,如皮质醇、醛固酮、雌激素、孕激素以及雄激素等。
另外,胆固醇的衍生物枣1,25-二羟维生素D
也被作为
3
激素看待。
此外,前列腺素广泛存在于许多组织之中,由花生四烯酸转化而成,主要在组织局部释放,可对局部功能活动进行调节,因此可将前列腺看作一组局部激素。
高中生物动物激素分类及解读
高中生物动物激素分类及解读高中生物动物激素分类及解读生物激素是生物体内的一种化学物质,能够调节生物生长发育、代谢和行为等生物现象的发生。
在动物世界中,激素扮演着不可忽视的作用,它们控制着跨越不同器官和组织的信号传递,使得生物体内的生理功能可以相互协调并得以平衡。
本文将针对高中生物学的课程,对动物激素的分类及其作用进行一些简单的解读。
一、激素的分类1. 前腺激素:包括垂体分泌的生长激素(GH)、催乳素(PRL)、促卵泡激素(FSH)、促黄体激素(LH)、卵泡刺激素(AMH)和甲状腺刺激素(TSH)等。
这些激素主要负责鼓励细胞增殖、细胞分化、蛋白质合成和能量代谢等过程。
2. 原肾上腺激素:包括肾上腺素和去甲肾上腺素两种。
这两种激素主要涉及身体应激反应。
肾上腺素会在应激情况下快速释放,并刺激身体呼吸和心跳加速、体力提升等应对环境威胁的调节机制。
3. 甾体激素:包括类固醇、雌激素、睾酮等。
它们主要在生殖系统的作用中发挥重要作用。
雄激素的作用是在妊娠期滋养受精卵并促使胎儿生长,在出生后,它会调整男性生殖系统的发育;而雌激素则在女性中调整月经周期,促进女性性机能的恢复和发育。
4. 胶质激素:是由腺垂体前叶分泌的一种激素,它会刺激肾上腺分泌泌醇、皮质醇等激素。
这些激素的功能是抑制免疫系统、减缓身体负担,从而适应环境的变化。
5. 胰岛素和姑娘激素:对于糖代谢和食欲控制十分重要的激素。
它能促进血糖的吸收利用,在食欲控制中也起着重要作用。
二、激素的作用激素在动物身体的调节机制中发挥了至关重要的作用。
它们可以通过感知器官、热量和其他信号来刺激神经元和内分泌细胞合成或释放,从而控制它们的行为。
1. 生长发育:GH对于骨骼和软骨的发育至关重要。
它通过刺激生长板的增殖和软骨细胞分化,并促进骨骼横向、纵向的增加。
睾酮和雌激素则是在性腺培育中起主要作用。
2. 新陈代谢:胰岛素对于葡萄糖的吸收和利用起着重要作用。
该激素会刺激胰岛β细胞释放更多的葡萄糖,并促进糖原的合成过程。
腺垂体分泌的激素有什么
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导语:对身体要进行全面保护,这样才能够避免身体有疾病出现,有很多人对身体保护上,都是比较随意,随意的保护身体会引发疾病出现,这样对身体健
对身体要进行全面保护,这样才能够避免身体有疾病出现,有很多人对身体保护上,都是比较随意,随意的保护身体会引发疾病出现,这样对身体健康损害很大,腺垂体分泌的激素是很常见的,对腺垂体分泌的激素有什么呢,是很多人不清楚的,它分泌的激素种类也是比较多。
腺垂体分泌的激素有什么:
生长激素(GH)
生长激素有促生长作用,主要促进骨骼和肌肉的生长。
生长激素能刺激肝产生一种小分子多肽物质,称为生长素介质。
生长素介质能加速蛋白质合成,促进软骨生长,对肌肉等组织也有类似作用。
但对脑的生长发育无影响。
人在幼年时期缺乏生长激素,可因生长迟缓,身材矮小而患侏儒症;如果分泌过多,则身材过于高大造成巨人症。
成年后,因骨骺已闭合,长骨不再增长,此时如果生长激素分泌过多,将刺激肢端骨、面部骨增生,出现肢端肥大症,且肝、肾等内脏器官也增大。
生长激素要影响中间代谢和能量代谢。
它可促进蛋白质合成,减少蛋白质分解;能促进脂肪分解,脂肪酸进入肝后经氧化提供能量;生理水平的生长激素可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,加强对葡萄糖的利用。
过量的生长激素则抑制糖的利用,使血糖升高,以致引起垂体性糖尿病。
促激素
促激素包括促甲状腺素(TSH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)和促性腺激素(GTH)。
GTH有两种,即促卵泡激素(FSH)和黄体生成素(LH)。
它们分
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2023动物胚胎重点资料整理
名词解释(47个)1.胚胎工程(Embryos engineering):是生物工程的一个分支,是动物生物工程的主干。
它是以胚胎移植为基础,通过人工操作胚胎,定向改变动物性状,使之为人类造福的一系列生物技术总称。
2.原始生殖细胞:是产生雄性和雌性生殖细胞的早期细胞,起源于原肠期胚胎的上胚层,细胞较大、呈碱性磷酸酶阳性。
3.精子发生:精子在曲细精管经多次分裂,产生特殊细胞,最终成为精子的过程。
4.精子顶体反应:指精子头部前端与卵子透明带接触以后,通过配体受体相互作用,顶体脂膜和顶体外膜的融合,顶体内小泡囊泡化,顶体内膜暴露,释放顶体酶熔蚀放射冠和透明带的过程。
5.卵子发生:由卵原细胞分化为成熟卵子的过程叫做卵子发生。
它包括三个时期:增殖期、生长期和成熟期。
6.受精:受精是两性配子相互融合,形成一个新的细胞——合子的过程。
它标志着胚胎发育的开始。
7.合子:(zygote):有性生殖生物的雌雄配子结合后形成的新的细胞统称为合子。
高等生物卵式生殖所形成的合子又称为受精卵。
8.桑椹胚(Morula):是指一个受精卵经过多次分裂,形成由32个左右细胞组成的细胞团。
其属于动物胚胎发育的早期阶段,里面的细胞还是全能细胞。
9.囊胚(blastula):指的是内部产生囊胚液、囊胚腔的胚胎,囊胚中所有细胞都没有开始分化,这个阶段之后胚胎开始出现分化。
10.内细胞团(Inner cell mass,ICM):是大多数真兽类哺乳动物在胚胎发生中的一个早期阶段,又称胚细胞(embryoblast)。
是一团位于初期胚胎中的一个细胞团块,也是最后将会发育成为胎儿的部位。
11.透明带反应:精、卵结合后,透明带的结构发生变化,阻止了其它精子穿越透明带,保证了正常的单精受精。
12.卵黄膜反应:当第一个精子进入卵黄膜之后,会引起卵黄膜的紧缩、增厚,阻止其他精子进入卵内与卵子结合受精13.生殖激素:直接作用于生殖活动,以调节生殖过程为主要生理功能的激素。
前列腺素药物知多少
前列腺素药物知多少作者:主任医师付德明来源:《家庭医学(上)》 2018年第1期前列腺素是广泛存在于动物和人体内的重要的组织激素。
前列腺素的化学结构一般是具有五元环和两侧链的二十碳不饱合脂肪酸。
根据其分子结构分为A、B、C、D、E、F、H、I 等型,分别用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGI 等表示。
前列腺素最早发现于人、猴、羊的精液中,当时设想此物质可能是由前列腺所分泌,故命名为前列腺素。
但实际上前列腺液中所含的前列腺活性物资并不多,因而是一种误称。
现已证明,精液中的前列腺素主要来源于精囊,此外,还证明前列腺素是内分泌的一大类。
不同类型的前列腺素具有不同的功能,PGE 和PGF 类衍生物可使子宫强烈收缩,可用于终止妊娠和催产。
PGE1 或PGE2 和PGA 能抑制胃酸的分泌,保护胃壁细胞,可用于治疗溃疡、出血性胃炎及肠炎。
PGI2对血小板有多种生理作用,是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。
如今,不仅所有的天然前列腺素已能用全合成法制取,还可合成许多前列腺素类似物,其有更广的临床应用范围及更好的临床应用效果。
前列地尔和米索前列醇就是两种常见的前列腺素类似物。
前列地尔属于PGE1 类,可扩张血管,抑制血小板、血栓素的合成,用于治疗心绞痛、心肌梗死、缺血性脑卒中等疾病。
米素前列醇属于PGE1类衍生物,可以抑制胃酸的分泌,并保护胃黏膜,通常用于治疗消化道溃疡和终止早期妊娠。
前列腺素在体内代谢极快,除PGI2 外,其他都经肺脏和肝脏被迅速降解灭活,在血浆中半衰期为1~2 分钟。
一般认为,PG不属于循环激素,故前列腺素不像典型的激素那样,能通过循环影响远距离靶组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
因此,使用前列腺素时不同于其他通常概念上的激素类药物,无须激素监测及剂量调整,也没有明显激素相关副作用,注意适应症的选择及每种药物的相关副作用即可,完全类似于化学合成药物。
高中生物动物激素分类及解读大全
高中生物动物激素分类及解读大全动物激素在我们高中生物知识当中有过详细的分类,下面就是小编给大家带来的关于高中生物动物激素分类及解读大全,希望能帮助到大家!高中生物动物激素分类知识点各内分泌腺及分泌的主要激素1.下丘脑:合成下丘脑调节性多肽(HRP),包括促甲状腺激素释放激素(TRH) 、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和促性腺激素释放激素(LRH)。
2.垂体:由垂体合成并分泌的激素有四类:一是促激素,包括促甲状腺激素(TSH)、促性腺激素(促卵泡激素,FSH;促黄体生成激素,LH) 、促肾上腺皮质激素(ACTH);二是生长激素(GH);三是催乳素(PRL);四是黑素细胞激素(MSH);下丘脑合成由垂体释放的激素有催产素和加压素两种。
3.甲状腺:甲状腺激素(T4或T3)。
4.肾上腺:分为肾上腺皮质激素和髓质激素,其中皮质激素包括:性激素类(包括雌激素和雄激素)、盐皮质激素(醛固酮、去氧皮质酮)、糖皮质激素(可的松、皮质酮、氢化可的松);髓质激素包括:肾上腺素和去甲肾上腺素两种。
5.胰岛:包括胰岛素(胰岛B细胞分泌)和胰高血糖素(胰岛A细胞分泌) 。
6.性腺:睾丸分泌雄激素,卵巢分泌雌激素和孕激素。
主要激素的功能及异常症1.促(甲状腺、性腺)激素释放激素:促进垂体合成与分泌相应的促(甲状腺、性腺、肾上腺皮质)激素,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。
2.促(甲状腺、性腺等)激素:促进相应腺体的生长发育,调节相应腺体的激素的合成和分泌,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。
3.生长激素:促进生长,主要是促进蛋白质的合成和骨的生长。
幼年时分泌不足会导致侏儒症,幼年时分泌过多导致巨人症,成年时分泌过多导致肢端肥大症。
4.催乳素:促进乳腺腺泡的发育,乳腺的合成与分泌。
缺乏时导致乳汁缺乏。
5.甲状腺激素:促进新陈代谢,促进生长发育,尤其对中枢神经系统的发育和功能具有重要影响,提高神经系统的兴奋性。
异常症包括:甲亢(分泌过多)、呆小症(胎儿分泌不足)、粘液性水肿(成年时分泌不足)、大脖子病(饮食缺碘→甲状腺激素分泌不足→地方性甲状腺肿)。
前列腺素
前列腺素前列腺素(Prostaglandin,简称PG)是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物,具有五元脂肪环、带有两个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。
1930年被尤勒(von Enler)发现。
1简介编辑本段前列腺素化学结构式前列腺素是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。
最早发现存在于人的精液中,当时以为这一物质是由前列腺释放的,因而定名为前列腺素。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊,除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊,除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的功能,如前列腺素E能舒张支气管平滑肌,降低通气阻力;而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素的半衰期极短(1~2分钟),除前列腺素I2外,其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样,通过循环影响远距离靶组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。
由于前列腺素能引起子宫频率而强烈的收缩,故应用于足月妊娠的引产、人工流产以及避孕等方面,取得了一定的效果。
前列腺素治疗哮喘、胃肠溃疡病、休克、高血压及心血管疾病,可能有一定疗效,因而引起人们的重视。
前列腺素(PG)广泛存在于许多组织中,由花生四烯酸转化而成多种形式的前列腺素,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
它可能是作用于局部的一组激素。
前列腺素的作用极为广泛复杂。
各类型的前列腺素对不同的细胞可产生完全不同的作用。
例如P GE能扩张血管,增加器官血流量,降低外周阻力,并有排钠作用,从而使血压下降;而PGF作用比较复杂,可使兔、猫血压下降,却又使大鼠、狗的血压升高。
前列腺素
前列腺素(PG)前列腺素(prostaglandin,PG)1930年,尤勒(von Enler)发现,人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋和血压降低的物质,当时设想此物质可能是由前列腺所分泌,命名为前列腺素。
但实际上,前列腺分泌物中所含前列腺活性物质不多,为误称。
现证明,精液中前列腺素主要来自精囊,并证明前列腺素是内分泌中的一大类。
前列腺素化学结构前列腺素(prostaglandin,PG)存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。
最早发现存在于人的精液中,当时以为这一物质是由前列腺释放的,因而定名为前列腺素。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊,除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的功能,如:前列腺素E能舒张支气管平滑肌,降低通气阻力;而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素的半衰期极短(1~2分钟),除前列腺素I2外,其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样,通过循环影响远距离靶组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。
应用:前列腺素的生理作用极为广泛。
(1)对生殖系统作用:作用于下丘脑的黄体生成素释放激素的神经内分泌细胞,增加黄体生成素释放激素释放,再刺激垂体前叶黄体生成素和卵泡刺激素分泌,从而使睾丸激素分泌增加。
前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量,增加精子活动。
前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩,被认为与射精作用有关。
精液中PG使子宫颈肌松弛,促进精子在雌性动物生殖道中运行,有利于受精。
高中生物动物激素分类解读知识点小结
高中生物动物激素分类解读知识点小结一、动物激素分类表二、各内分泌腺及分泌的主要激素1.下丘脑:合成下丘脑调节性多肽(HRP),包括促甲状腺激素释放激素(TRH)、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和促性腺激素释放激素(LRH)。
2.垂体:由垂体合成并分泌的激素有四类:一是促激素,包括促甲状腺激素(TSH)、促性腺激素(促卵泡激素,FSH;促黄体生成激素,LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH);二是生长激素(GH);三是催乳素(PRL);四是黑素细胞激素(MSH);下丘脑合成由垂体释放的激素有催产素和加压素两种。
3.甲状腺:甲状腺激素(T4或T3)。
4.肾上腺:分为肾上腺皮质激素和髓质激素,其中皮质激素包括:性激素类(包括雌激素和雄激素)、盐皮质激素(醛固酮、去氧皮质酮)、糖皮质激素(可的松、皮质酮、氢化可的松);髓质激素包括:肾上腺素和去甲肾上腺素两种。
5.胰岛:包括胰岛素(胰岛B细胞分泌)和胰高血糖素(胰岛A细胞分泌)。
6.性腺:睾丸分泌雄激素,卵巢分泌雌激素和孕激素。
三、主要激素的功能及异常症1.促(甲状腺、性腺)激素释放激素:促进垂体合成与分泌相应的促(甲状腺、性腺、肾上腺皮质)激素,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。
2.促(甲状腺、性腺等)激素:促进相应腺体的生长发育,调节相应腺体的激素的合成和分泌,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。
3.生长激素:促进生长,主要是促进蛋白质的合成和骨的生长。
幼年时分泌不足会导致侏儒症,幼年时分泌过多导致巨人症,成年时分泌过多导致肢端肥大症。
4.催乳素:促进乳腺腺泡的发育,乳腺的合成与分泌。
缺乏时导致乳汁缺乏。
5.甲状腺激素:促进新陈代谢,促进生长发育,尤其对中枢神经系统的发育和功能具有重要影响,提高神经系统的兴奋性。
异常症包括:甲亢(分泌过多)、呆小症(胎儿分泌不足)、粘液性水肿(成年时分泌不足)、大脖子病(饮食缺碘→甲状腺激素分泌不足→地方性甲状腺肿)。
前列腺素
AA的生理代谢
游离的AA在环加氧酶(CO)的作用下,先形成不稳定的 环内过氧化物(PGG2和PGH2),然后进一步形成前 列 腺素(PG)、前列环素(PGI2)和血栓烷素(TXA2)
TXA2在水溶液中不稳定,很快降解为TXB2,PGI2的性 质不稳定,在中性溶液中可水 解成6-K-PGF2,然后在肝 脏中进一步代谢为6-K-PGE1。
抑制
可的松(cortisol)抑制磷酸酶A2 活性,减少花生四烯酸的生成, 从而抑制前列原素的合成,阿 司匹林(aspirin)和保泰松 (phenylbutazone)抑制前列腺素 内过氧化物合成酶活性使前列 腺素和血栓素生成减少。
甲壳类激素 无脊椎动物激素 昆虫激素 生长素类
赤霉素类
细胞分裂素类
脱落酸
乙烯
脂肪族激素
在人体和高等动物体中,目前只发现前列腺素(代 号PG)属于这类激素。前列腺素有A、B、C、D、E、 F、G、H等几类,是环C20-羟-不饱和脂肪酸类物 质。哺乳动物的多种细胞都能合成前列腺素,精 囊的合成能力更强,其次为肾、肺和胃肠道。
前列腺素具有多种生理功能和药理作用,不同结 构的前列腺激素,其功能亦不相同。它们对肌肉、 心血管、呼吸、生殖、消化、神经系统都有关系, 亦或引起和治疗某些疾病。
化学本质
命名
命名
命名
花生四烯酸AA
AA主要存在于哺乳动物的器官、肌肉和血液组织 中,在血液、肝脏、肌肉、神经等器官系统中作 为主要的与磷脂结合的结构脂类起重要作用。
S.K.贝里斯特伦
他首先分离并鉴定了广泛分布在生物体内 的天然化合物的一个家族—前列腺素,系统 阐明了它们在生物学上的意义,为治疗心血 管疾病、哮喘、胃溃疡等开辟了广阔面前 景。
甾类激素和前列腺素
甾类激素和前列腺素药(Steroid Hormones and Prostaglandins)一、单项选择题1. 雌二醇的化学结构中不含有A. 10位角甲基B.13位角甲基C. A环芳构化D. 17β-OH2. 甲睾酮的化学名是A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β二醇D. 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇3. 睾丸素17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A.阻止17-位的代谢,可以口服B.雄激素作用增加C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述那个是正确的?A.顺、反式几何异构体活性相同B.反式几何异构体活性大C.雌激素活性强D. 用于治疗乳腺癌5.设计丙酸睾酮依据的药物化学原理是A.硬药原理B.前药原理C.软性类似物D.代谢拮抗原理6. 对睾丸素结构改造获得苯丙酸诺龙,苯丙酸诺龙的成功说明了A.雄激素的雄性作用和同化作用可以完全分离B.雄激素结构专属性差C.雄激素结构专属性强D.增强酯溶性,有利增加蛋白同化作用7.雄性激素结构修饰得到同化激素,下面叙述不正确的是A. 19去甲基,同化作用增加B. 18位去甲基,同化作用增加C. A环拼合杂环,同化作用增加D. 2位取代、同化作用增加8.下列药物中,其反式异构体无效,而顺式异构体有效的是A.己烯雌酚B.枸缘酸他莫昔芬C.黄体酮D.左炔诺孕酮9.对抗雄激素描述不正确的是A.与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用B.拮抗5α-氧化酶而起作用C.雄性激素受体拮抗剂例如氟他胺用于临床。
D. 5 -还原酶抑制剂例如非那雄胺,用于治疗良性前列腺增生10.对雌二醇的叙述正确的是A.结构中C-10及C-13上有角甲基B.易溶于水C.体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮(Estrone)失活D.口服后在肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活,因而口服无效11.对炔诺酮的叙述不正确的是A.临床应用的口服有效的避孕药B.遇硝酸银试液生成白色沉淀C.其维持妊娠作用强,因而用于维持妊娠D. 17位羟基酯化后为长效12.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.第一个实现工业化生产的全合成甾体激素B.本品药效、药代总评价优于炔诺酮C.口服后生物利用度极佳,为87-97%D.其与炔诺酮相比,在18位多了一个甲基,从而产生了新的手性中心13.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.通过严格药物设计方法从炔诺酮设计而来B.合成C-13位甲基取代物比合成C-13位乙基取代物困难C. C-13位乙基受到C-17位羟基阻碍而不能旋转,使构型固定D.工业上定向合成可得到光学纯产品14.睾丸素在17α位引入乙炔基,其原设计的主要考虑是A.寻找可以口服的雄激素B.雄激素作用增强C.寻找具有孕激素活性的药物D.增强脂溶性,有利吸收15.供试品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙红色沉淀的药物是cA.雌二醇B.丙酸睾酮C.醋酸地塞米松D.苯丙酸诺龙16.下列药物结构中,含有雄甾烷母核的是A.甲睾酮B.醋酸地塞米松C.己烯雌酚D.醋酸甲羟孕酮17.结构中不含有4-烯-3,20-二酮特点的药物是A.炔诺酮B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.地塞米松18.下面结构中20位有甲基酮结构,并且可与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色的药物为A.醋酸氟轻松B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.醋酸甲羟孕酮19.化学名为(11β,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮的药物为A.抗雌激素药B.抗雄性激素药C.抗孕激素药D.抗癌药20.在氢化可的松的化学结构中,哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强?A.1位B.9位C.5位D.16位21. 下列激素药物中不能口服的为A.黄体酮B.炔雌醇C.己烯雌酚D.炔诺酮二、填空题1. 甾类激素药物基本结构单元为。
前列腺素
查看更多图片前列腺素(Prostaglandin,简称PG),是一类激素,存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。
最早发现存在于人的精液中,1930年,尤勒(von Enler)发现人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋、血压降低的活性物质,具有五元脂肪环、带有两个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。
当时设想此物质可能是由前列腺所分泌,命名为前列腺素。
但实际上,前列腺分泌物中所含活性物质不多,为误称。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊,除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
基本信息合成:由花生四烯酸所属科室:妇儿科- 产科分为:A、B、C、D、E、F、G、H、I西医学名:前列腺素主要病因:前列腺素能引起子宫强烈的收缩前列腺素前列腺素PGE1的化学结构前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的功能,如前列腺素E能舒张支气管平滑肌,降低通气阻力;而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素的半衰期极短(1~2分钟),除前列腺素I2外,其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样,通过循环影响远距离靶向组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿及神经系统均有作用。
前列腺素化学结构分子式:C20H32O5;分子量:352.47 CAS 363-24-6发现历史1936年,Goldblatt和von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分,von Eular证明此物质是脂溶性化合物。
1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF1和PGF2α)1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功,这是PG类药物研究的重大突破。
人体主要内分泌腺及分泌的激素的作用
人体主要内分泌腺及分泌的激素的作用人体内分泌系统由多个内分泌腺组成,包括垂体、甲状腺、肾上腺、卵巢和睾丸等,它们分泌出的激素在身体内起着调节和控制各种生理功能的作用。
以下将分别介绍主要的内分泌腺及它们分泌的激素的作用。
1.垂体腺体:垂体是位于脑下部的一个腺体,它分为前、后垂体。
前垂体分泌的激素包括生长激素(促进生长与发育),促甲状腺激素(调节甲状腺的功能),促性腺激素(调节性腺发育和性激素的产生),促肾上腺激素(调节肾上腺的功能)等。
后垂体分泌的激素包括抗利尿激素(调节水分平衡)和催产素(促进子宫收缩)等。
2.甲状腺:甲状腺分泌甲状腺激素,包括三碘甲状腺原氨酸(T3)和四碘甲状腺原氨酸(T4)。
甲状腺激素调节新陈代谢、体温、心率和脂肪代谢等重要生理过程,对身体的生长、发育和能量代谢起重要的作用。
3.肾上腺:肾上腺分为肾上腺皮质和肾上腺髓质。
肾上腺皮质分泌肾上腺皮质激素,包括矿物质皮质激素(如醛固酮,调节电解质平衡)、糖皮质激素(如皮质醇,调节碳水化合物和脂肪代谢)和性激素(少量雄激素和雌激素)等。
肾上腺髓质分泌肾上腺素和去甲肾上腺素,它们调节心脏功能、血压以及身体应激反应。
4.卵巢和睾丸:卵巢分泌雌激素和孕激素,调节女性的生理周期、乳腺发育和性特征等。
睾丸分泌睾酮,调节男性的生殖器官发育、性特征和精子产生等。
除了上述主要内分泌腺,还有一些其他的重要内分泌腺和它们分泌的激素,如胰岛素和胃激素(调节血糖水平和胃肠机能)、肾上腺素和去甲肾上腺素(调节应激反应)、钙调素和甲状旁腺激素(调节钙磷代谢)等。
总之,内分泌腺分泌的激素在人体内起着调节和控制各种生理功能的作用,包括生长发育、新陈代谢、性特征、水盐平衡、免疫系统、血压调节等。
它们之间相互作用,维持机体的内稳态,保持人体各器官和系统的正常功能。
《前列腺素和外激素导学案-畜禽繁殖与改良》
《前列腺素和外激素》导学案一、导学目标:1. 了解前列腺素和外激素的定义和作用;2. 掌握前列腺素和外激素的生理功能;3. 理解前列腺素和外激素在人体内的调节机制;4. 探讨前列腺素和外激素在人体健康和疾病中的作用。
二、导学内容:1. 前列腺素和外激素的定义和作用- 前列腺素是一种生物活性物质,主要由前列腺组织分泌,具有增进前列腺通畅、增加精子活力等作用;- 外激素是指从体外源头引入人体的激素,包括激素类药物、激素类化妆品等,可影响人体内分泌系统的平衡。
2. 前列腺素和外激素的生理功能- 前列腺素在男性生殖系统中起到调节前列腺功能、增进精子存活等作用;- 外激素可以通过外界途径影响人体内分泌系统的平衡,如雌激素对女性生殖系统的影响。
3. 前列腺素和外激素在人体内的调节机制- 前列腺素的分泌受到神经系统和内分泌系统的调控,通过神经传导和激素分泌来维持前列腺功能的平衡;- 外激素的作用受到外界环境、个体体质等因素的影响,需要谨慎应用。
4. 前列腺素和外激素在人体健康和疾病中的作用- 前列腺素失衡可能导致前列腺疾病的发生,如前列腺炎、前列腺增生等;- 外激素的不当应用可能引起内分泌紊乱、生殖系统疾病等问题。
三、导学方法:1. 理论讲解:通过讲解前列腺素和外激素的定义、作用、生理功能等内容,引导学生了解其在人体内的重要性;2. 实验演示:可以通过实验演示前列腺素的分泌机制、外激素对生物体的影响等,让学生亲身感受其作用;3. 讨论互动:组织学生讨论前列腺素和外激素在人体健康和疾病中的作用,激发学生的思考和探索。
四、导学评判:1. 参与度评判:观察学生在进修过程中的积极性和主动性,评判其对前列腺素和外激素的进修态度;2. 知识掌握评判:通过教室小测、作业等形式评判学生对前列腺素和外激素的理解和掌握水平;3. 能力提升评判:评判学生在实验演示、讨论互动等环节中的表现,评判其分析问题、解决问题的能力。
五、导学延伸:1. 阅读拓展:推荐学生阅读相关文献、论文,深入了解前列腺素和外激素的钻研进展;2. 实践应用:引导学生关注前列腺健康、合理应用外激素等问题,提高健康认识;3. 钻研探索:鼓励学生参与前列腺素和外激素的钻研,培养科研兴趣和能力。
前列腺素对女性生殖的影响
如对您有帮助,可购买打赏,谢谢前列腺素对女性生殖的影响
导语:前列腺还存在于女性的经血中,在怀孕时的胎盘和羊水中也能找到。
可见,不管是男性还是女性,体内都存在前列腺素。
那么女性的前列腺素从何而来?对女性有何影响?
前列腺素对女性生殖的影响
前列腺素对女性生殖的影响
不少人都认为前列腺是男性的“专利”,男性才有前列腺,并且分泌前列腺素。
殊不知,前列腺素几乎存在于人体的全部组织中,如肾、肺、心、脾、神经系统、胸腺、虹膜、甲状腺等。
不仅如此,前列腺还存在于女性的经血中,在怀孕时的胎盘和羊水中也能找到。
可见,不管是男性还是女性,体内都存在前列腺素。
那么女性的前列腺素从何而来?对女性有何影响?
其实,前列腺素与女性有密切的关系。
比如女性常见的痛经现象,大部分是由前列腺素引起的。
女性来月经时,在雌激素的作用下,子宫内膜增厚,在子宫内膜增厚的过程中会产生前列腺素,它是包括由
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甾类激素和前列腺素药(Steroid Hormones and Prostaglandins)一、单项选择题1. 雌二醇的化学结构中不含有A. 10位角甲基B.13位角甲基C. A环芳构化D. 17β-OH2. 甲睾酮的化学名是A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β二醇D. 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇3. 睾丸素17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A.阻止17-位的代谢,可以口服B.雄激素作用增加C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述那个是正确的?A.顺、反式几何异构体活性相同B.反式几何异构体活性大C.雌激素活性强D. 用于治疗乳腺癌5.设计丙酸睾酮依据的药物化学原理是A.硬药原理B.前药原理C.软性类似物D.代谢拮抗原理6. 对睾丸素结构改造获得苯丙酸诺龙,苯丙酸诺龙的成功说明了A.雄激素的雄性作用和同化作用可以完全分离B.雄激素结构专属性差C.雄激素结构专属性强D.增强酯溶性,有利增加蛋白同化作用7.雄性激素结构修饰得到同化激素,下面叙述不正确的是A. 19去甲基,同化作用增加B. 18位去甲基,同化作用增加C. A环拼合杂环,同化作用增加D. 2位取代、同化作用增加8.下列药物中,其反式异构体无效,而顺式异构体有效的是A.己烯雌酚B.枸缘酸他莫昔芬C.黄体酮D.左炔诺孕酮9.对抗雄激素描述不正确的是A.与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用B.拮抗5α-氧化酶而起作用C.雄性激素受体拮抗剂例如氟他胺用于临床。
D. 5 -还原酶抑制剂例如非那雄胺,用于治疗良性前列腺增生10.对雌二醇的叙述正确的是A.结构中C-10及C-13上有角甲基B.易溶于水C.体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮(Estrone)失活D.口服后在肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活,因而口服无效11.对炔诺酮的叙述不正确的是A.临床应用的口服有效的避孕药B.遇硝酸银试液生成白色沉淀C.其维持妊娠作用强,因而用于维持妊娠D. 17位羟基酯化后为长效12.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.第一个实现工业化生产的全合成甾体激素B.本品药效、药代总评价优于炔诺酮C.口服后生物利用度极佳,为87-97%D.其与炔诺酮相比,在18位多了一个甲基,从而产生了新的手性中心13.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.通过严格药物设计方法从炔诺酮设计而来B.合成C-13位甲基取代物比合成C-13位乙基取代物困难C. C-13位乙基受到C-17位羟基阻碍而不能旋转,使构型固定D.工业上定向合成可得到光学纯产品14.睾丸素在17α位引入乙炔基,其原设计的主要考虑是A.寻找可以口服的雄激素B.雄激素作用增强C.寻找具有孕激素活性的药物D.增强脂溶性,有利吸收15.供试品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙红色沉淀的药物是cA.雌二醇B.丙酸睾酮C.醋酸地塞米松D.苯丙酸诺龙16.下列药物结构中,含有雄甾烷母核的是A.甲睾酮B.醋酸地塞米松C.己烯雌酚D.醋酸甲羟孕酮17.结构中不含有4-烯-3,20-二酮特点的药物是A.炔诺酮B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.地塞米松18.下面结构中20位有甲基酮结构,并且可与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色的药物为A.醋酸氟轻松B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.醋酸甲羟孕酮19.化学名为(11β,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮的药物为A.抗雌激素药B.抗雄性激素药C.抗孕激素药D.抗癌药20.在氢化可的松的化学结构中,哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强?A.1位B.9位C.5位D.16位21. 下列激素药物中不能口服的为A.黄体酮B.炔雌醇C.己烯雌酚D.炔诺酮二、填空题1. 甾类激素药物基本结构单元为。
雌激素在母核的位有角甲基,此甲基编号为;雄甾烷及孕甾烷在和位均有角甲基存在,分别编号为、;孕甾烷在位有两个碳取代,编号为、。
2.甾类母核上, , , , , 都为手性碳原子。
3. 绝大多数天然的甾类化合物都是系,即5位H,四个环之间为,其中A、B、C环呈构象,D环为式构象。
4.甾类激素按照药理作用分类,可分为和。
5.Testosterone propionate的化学名为,Methyltestosterone的化学名为。
6.将睾酮的17β羟基酯化可得到其制剂。
7.最早使用的同化激素为,其化学名为。
8.Estradiol为活性的天然雌激素。
9.甾类按化学结构特征分为类、类和类。
10.在体内肾上腺皮质激素由合成分泌,具有孕甾烷类母核。
分为和,两者的区别在于是否同时具有和。
11. Hydrocortisone体内生物合成是以在酶促下生成。
有机合成路线以为原料。
合成方法最大的突破在于,推动了甾体药物的产业化进程。
12. Hydrocortisone共有、和三个羟基,按照通常的酯化方法对氢化可的松进行酯化时,只有位羟基可得到其醋酸酯化产物。
原因是影响了酯化的进行。
13.Hydrocortisone的母核属,化学名为。
14.螺内酯是盐皮质激素拮抗剂,通过与受体结合,促进重吸收钠和抑制排钾,从而起到作用。
15.一般而言,雄激素具有和作用,对雄激素结构改造的目的之一是获得。
16.内源性雄激素是由作起始物在睾丸和肾上腺皮质内合成的。
17.10位上去甲基的雄激素常称为,英文用表示去甲基。
18. 天然存在的雄性激素有和,其17位羟基易被代谢,作用时间短。
将17位羟基化,作用时间延长;也可在,得到的甲睾酮具有口服活性。
19. 抗雄性激素有两种类型,即的药物和的药物。
和是甾类抗雄性激素,是非甾类抗雄性激素。
20.5α-雄甾烷有雄激素活性,5β-雄甾烷则无活性,说明A/B环的是必要的。
21.体内睾酮的生物合成和转化途径上两个关键酶是和,酶抑制剂能够降低靶组织内的雄激素活性,从而产生拮抗作用。
22.5α-还原酶转化睾酮为活性的二氢睾酮,5α-还原酶抑制剂用于治疗良性前列腺增生。
23.雄激素化学结构中的对雄激素活性至关重要,是与受体相互作用的重要基团。
24. 是活性最强的内源性雌激素,但体内易代谢失活。
因此,利用原理,将3位羟基和/或17位羟基成酯,在体内释放出而发挥雌激素样作用。
也可在位引入乙炔基,得到可口服的药物,代表药物为。
25.Female sex steroid hormones包括和两类。
26.己烯雌酚的发现说明雌激素结构,不是雌激素活性所必须的。
27.抗雌激素药物例如和,主要用于和。
28. 天然存在的孕激素口服无效,代谢失活发生在,和处。
29. 在的17α位引入乙炔基得到,具有孕激素活性。
30. Ethisterone的,得到的是人类历史上第一个口服避孕药。
31. Norethindrone的18位引入,得到的左旋体口服有效,称,是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。
32.目前常用的口服避孕药处方组成多为孕激素与雌激素配伍,用于与雌激素配伍的孕激素有:;;和等。
33.Ethinylestradio1的结构为,化学名为。
34.甾类雌激素的基本结构特征是和。
35.对甾类雌激素分子结构的3个基本要求是,,。
36.Mifepristone为,竞争性作用于和,与前列腺素类药物合用,用于。
37.结构为OOCOCH3OCH3的药物是,是的长效衍生物。
38.结构为O HOO OHOH的药物是。
39.肾上腺皮质激素分为和,两者结构的主要差异是。
40.睾酮化学结构中,可使降低,蛋白同化活性增强。
三、名词解释题1.Hormones2.抗孕激素3.蛋白同化激素四、问答题1.睾酮为内源性生物活性物质,对雄激素受体具有很高的亲和力,可否口服给药?为什么?2.雌二醇为内源性生物活性物质,作用强,但易氧化代谢失活,试述雌二醇体内代谢途径。
结合雌二醇体内代谢,如何对雌二醇进行结构改造,以寻找具有口服活性的雌激素?3.写出抗雄性激素的作用机理,代表性药物。
4.黄体酮为内源性生物活性物质,作用强,但在体内易代谢失活,试述黄体酮体内代谢途径。
并讨论如何对其进行结构改造,以寻找具有口服活性的孕激素?5.前列腺素类化合物的结构特点是什么?6.以PGF2α为例,说明前列腺素的命名规律。
7.Misoprostol是PGE1的衍生物,与PGE1相比,作用时间延长且口服有效,试解释原因。
8.试写出炔雌醚和雌二醇的结构,并根据两者结构差异,讨论他们在稳定性及用药方式的差异。
9.雌二醇为内源性雌激素,己烯雌酚结构与雌二醇结构差异很大,但是同样具有雌激素样作用,讨论其原因。
10.甾体结构中的α指取代基为e键,β指取代基为a键,这种说法对不对?为什么?11.讨论糖皮质激素的构效关系参考答案一、单项选择题1.A 2.B 3.A 4.D 5.B 6.C 7.B 8.B 9.B 10.D11.C 12.D 13.A 14.A 15.C 16.A 17.A 18.C 19.C 20.A 21.A二、填空题1. 环戊烷并多氢菲母核;C-13;C-18;C-13;C-10;C-18;C-19;C-17;C-20;C-212. C-5;C-10;C-9;C-8;C-14;C-133. 5α;为α-构型;全反式构象;呈椅式;信封4.性激素;肾上腺皮质激素;(17β)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮5.17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯6.长效7.苯丙酸诺龙;17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮- 17 -苯丙酸酯8.最强9.孕甾烷;雄甾烷;雌甾烷10.肾上腺皮质;盐皮质激素;糖皮质激素;17α-OH;11位羟基11. 胆固醇;薯蓣皂苷配基;微生物转化法引入11β-OH12. C-21;C-11β;C-17α;C-21;立体位阻13.孕甾烷;11β,17α,21-三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮14.醛固酮;利尿15. 雄激素样作用;蛋白同化;蛋白同化激素16.胆固醇17.19-去甲雄激素;19-nor18. 雄甾酮;睾酮;酯化;17α位引入甲基19.抑制雄激素生物合成的5α-还原酶抑制剂;雄性激素受体拮抗剂;环丙孕酮;奥生多龙;氟他胺20.反式稠合21. 5α-还原酶;17α-羟化酶/17,20-裂合酶(17,20-lyase, 17,20-裂解酶)22.二氢睾酮;非那雄胺(Finasteride)23.17β-OH24. 雌二醇;前药;雌二醇;17α;炔雌醇25.雌激素;孕激素26.结构专属性不强;甾体母核27.氯米芬;他莫昔芬;不孕症;乳腺癌的治疗28. 黄体酮;4-烯;3-酮;20-酮29. 睾酮;炔孕酮(Ethisterone,妊娠素)30. 19去甲基;炔诺酮31. 甲基;左炔诺孕酮32. 左炔诺孕酮;甲地孕酮;炔诺酮33.C CHOHHO;(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇34.A-环芳构化;3-OH35.17β-OH;3-OH与17β-OH之间保持一距离;是一个平面的疏水分子36.抗孕激素;孕激素受体;皮质激素受体;抗早孕37.醋酸甲羟孕酮;黄体酮38.氢化可的松39.糖皮质激素;盐皮质激素;11位和17位是否同时含有含氧基团。