执业药师考试药学专业知识一第09章药物的体内动力学过程(讲义)练习题
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第九章药物的体内动力学过程
药动学——药剂学部分最后一章！
学习要点：
1.药动学基本参数及其临床意义
2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药
3.房室模型：非线性动力学
4.非房室模型：统计矩及矩量法
5.给药方案设计
6.个体化给药
7.治疗药物监测
8.生物利用度
9.生物等效性
药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）
——研究药物在体内的动态变化规律
需要搞懂药动学的三大人群
新药研发
临床试验
临床药师
一、药动学基本参数
1、药物转运的速度过程
①一级速度过程
速度与药量或血药浓度成正比。
②零级速度过程
速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。
③受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Menten型、米氏方程）
药物浓度高出现酶活力饱和。
——浓度对反应速度的影响！
A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是
A.药物全部分布在血液
B.药物全部与血浆蛋白结合
C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少
D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织
E.药物在组织和血浆分布
『正确答案』D
『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。
A：关于药动力学参数说法，错误的是
A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快
B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快
C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同
D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大
E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积
『正确答案』D
『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。
A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为
A.8.0h
B.7.3h
C.5.5h
D.4.0h
E.3.7h
『正确答案』B
『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。
A：静脉注射某药，X0＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是
A.0.25L
B.2.5L
C.4L
D.15L
E.40L
『正确答案』C
『答案解析』
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。
t（h） 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0
C（μg/ml） 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48
1.该药物的半衰期（单位h）是
2.该药物的消除速率常数是（单位h-1）是
3.该药物的表现分布容积（单位L）是
『正确答案』B、C、E
『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。
2.t1/2=0.693/k，则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。
3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接带入数值换算单位即可。
二、房室模型
尿药排泄数据分析要点
①血药浓度测定困难
②大部分药物以原形从尿中排泄
③经肾排泄过程符合一级速度过程
④尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。
t（h） 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0
C（μg/ml） 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48
1.该药物的半衰期（单位h）是
2.该药物的消除速率常数是（单位h-1）是
3.该药物的表现分布容积（单位L）是
『正确答案』B、C、E
先对血药浓度C取对数，再与时间t做线性回归，计算的斜率b＝-0.15，截距a＝1.075 所以回归方程为：
lgC＝-0.15t＋1.075
参数计算如下：
k＝2.303×0.15＝0.3456
t1/2＝0.693/k＝2
V＝100/11.88＝8.42
稳态血药浓度（坪浓度、C SS）
静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。
达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）
f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值
n＝-3.32lg（1-f ss）
n为半衰期的个数
n＝1 →50%
n＝3.32 →90%
n＝6.64 →99%
n＝10 →99.9%
静滴负荷剂量
X0＝C SS V