第2章 药物效应动力学[可修改版ppt]
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药理学第二章药物效应动力学PPT幻灯片
ED50
LD50
lgC
Cumulative Effect %
A1
A2
100
B1
B2
50
ED50
LD50 lgC
安全范围(SM) safety margin SM ＝ ED95 → LD5的距离
有效安全系数 Safety index LD1/ED99
Cumulative Effect %
A1
A2
Effect %
最低有效浓度 minimal
EC50
lgC
effective concentration
效能和效价
效能(efficacy)或称最大效应， 为药 物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。 反映药物的内在活性。
效价强度(potency) 能引起等效反应（ 一般采用50%效应量）的相对浓度或剂 量，又称等效剂量。其值越小则强度越 大。反映药物与受体的亲和力。
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis)
重大事件
Thalidomide babies
3. 停药反应 (Withdrawal reaction）
药物剂量与效应的关系
如何反应量效关系？ 量效曲线
C Dose
Effect
量反应与质反应
量反应(graded response)：药理效应 强弱是连续增减的量变，可用具体数量或最 大反应的百分率表示
质反应(all-or-none response or quantal response)药理效应只能用全 或无，阳性或阴性表示，必需用多个动物或 多个实验标本以阳性率表示
药物效应动力学(药学)PPT课件
禁忌症通常与药物的安全性有 关，涉及严重疾病、过敏反应
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
第二章药物效应动力学课件
二、药理效应(effect)的性质（基本类型）
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋，可导致功能衰竭转为抑制。
须注意：
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
2020/9/30
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（二）不良反应 （掌握）
是指不符合用药目的，甚至给病人带来不利或 痛苦的反应，统称为不良反应，包括：
1. 副作用(side effect) 2. 毒性反应(toxic reaction) 3. 后遗效应(after effect)
1. 副作用（side effects） 药物在治疗剂量下出现 的与治疗目的无关的作用，对病人可能带来不适 或痛苦。
①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失
②可以预知,有助于采取措施预防
③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广
④副作用可随治疗目的改变而改变（阿托品）
⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法（麻黄 碱与催眠药）
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。
如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常
细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如
广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣
的20一20/9个/30重要依据。
11
第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（一）治疗作用 符合用药目的，有利于防治疾病的作用
况或进下称对毒对一因治物症般治本消治对疗。除疗因（如的、治et抗i重补o疗lo生要g充比ic素a性体对l tr消不e内症at除亚m营治e于体n养疗t ）对内重物:因致目要质治病的，的疗菌在但不。、于在足解消某(替毒除些代药病情因促疗， 法）例。如：剧烈的疼痛往往引起休克，镇痛药虽
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
第二章药效学ppt课件
量
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
02(专)药物效应动力学
精品课件
兴奋与抑制
精品课件
药物作用的性质：
特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。
选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时，其它组织器官无明显改变的现象。
如：阿托品 特异性阻断M受体 选择性不高，副作用多
精品课件
选择性的基础
➢ 药物在体内分布的差异 ➢ 组织生化功能的差异 ➢ 细胞结构的差异 选择性是相对的，与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓 CNS
精品课件
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的作 用、作用规律及作用机制。
精品课件
第一节 药物作用的基本规律
• 一、药物作用与药理效应 NE
药物作用：药物对
机体细胞的初始作用。
-R
药理效应：药物引 起的机体反应结果。
血管收缩 心率加快
血压升高
作
称治标，用药目的在于改善症状，或减
轻患者痛苦。
用
补充治疗(supplementary therapy) 或称替
代治疗 用药目的在于补充体内营养或代
谢物质的不足。
精品课件
不
良 药源性疾病
(drug induced disease)：
反
由药物不良反应引起的疾病。
应
精品课件
1. 副反应 (Side reaction)
精品课件
(3)特殊毒性(special toxic reaction)，也 称“三致反应”，是 药 物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用 或潜在性毒性作用。
致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis)
兴奋与抑制
精品课件
药物作用的性质：
特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。
选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时，其它组织器官无明显改变的现象。
如：阿托品 特异性阻断M受体 选择性不高，副作用多
精品课件
选择性的基础
➢ 药物在体内分布的差异 ➢ 组织生化功能的差异 ➢ 细胞结构的差异 选择性是相对的，与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓 CNS
精品课件
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的作 用、作用规律及作用机制。
精品课件
第一节 药物作用的基本规律
• 一、药物作用与药理效应 NE
药物作用：药物对
机体细胞的初始作用。
-R
药理效应：药物引 起的机体反应结果。
血管收缩 心率加快
血压升高
作
称治标，用药目的在于改善症状，或减
轻患者痛苦。
用
补充治疗(supplementary therapy) 或称替
代治疗 用药目的在于补充体内营养或代
谢物质的不足。
精品课件
不
良 药源性疾病
(drug induced disease)：
反
由药物不良反应引起的疾病。
应
精品课件
1. 副反应 (Side reaction)
精品课件
(3)特殊毒性(special toxic reaction)，也 称“三致反应”，是 药 物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用 或潜在性毒性作用。
致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis)
二药物效应动力学PPT课件
导入情景： 一男士在某歌厅昏迷后被急诊送入医院抢救，无陪同
人员，无任何病史提供。入院时昏迷、口唇发绀，呼吸浅 缓，频率每分钟5～6次，瞳孔呈针尖样大小，体格检查示 全身外周静脉遍布注射痕迹，初步诊断为急性阿片类药物 中毒。经对症治疗和纳洛酮注射后病人清醒。后病人承认 自己注射药物吸毒。 请思考：
1．药物不良反应有哪些类型？ 2．该不良反应属于哪一种类型？ 3．纳洛酮的用药依据是什么？
7.特异质反应（idiosyncrasy）： 是指少数由 于遗传因素所致的生化缺陷的患者，对某些药物产 生的特定反应。
SUCCESS
THANK YOU
2019/5/28
药物依Байду номын сангаас性
精神依赖性又称为心理依赖性或习惯性。 易产生精神依赖性的药物被称为“精神药 品”，如催眠药等。
身体依赖性又称为生理依赖性或成瘾性。 易产生身体依赖性的药物有吗啡、哌替啶 等，被称为“麻醉药品”。
药物即毒物，利弊并存 必须权衡，正确应用
第二章 药物效应动力学
第二节 药物剂量与效应的关系
一、药物的剂量与效应
§2-2 药物剂量与效应的关系
量-效关系示意图
作 用 强 度
无效量 0
最 小 有 效 量
常用量
治疗量 安全范围
中毒量 致死量
极最 量小
中 毒 量
剂量
二、量效曲线
§2-2 药物剂量与效应的关系
剂量相关型
副作用 毒性反应 继发反应 反跳现象 耐受性 耐药性 依赖性
§2-1 药物的作用
剂量无关型 变态反应 三致反应 后遗效应 特异质反应
1.副作用：是指药物在治疗量时与治疗作用同时出 现，与用药目的无关的作用。
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“ 三致 ”致 癌（carcinogenesis） 致 畸（teraogenesis） 致突变（mutagenesis）
3.后遗效应（After effect）
停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的 药理效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦； 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月。
4. 停药反应 （Withdrawal reaction）
效
最大效应(Emax)
应
剂量达阈值 方产生效应
在一定剂量范 围内，效应与 剂量成正比
药物浓度
量反应的几个概念
1.最小有效量（浓度，MEC）：也称阈剂量（阈 浓度）。
2.最大效应（Emax)：是指药物所能产生的最大效 应，也称效能。
3.半最大效应浓度（EC50）：能引起50％最大效 应的浓度。
断症状(生理功能紊乱)。
按国际禁毒公约规定，依赖性药物分类：
麻醉药品：如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。
If something is not a poison, it is not a drug.
药物即毒Байду номын сангаас，权衡利弊， 决定取舍，正确应用。
2. 药理效应：引起的机体反应（结果） morphine
Ad
机体器官原有功能水平的改变
阿片
受体
兴奋 (Excitation)：功能增强
受体
抑制 (Inhibition)：功能降低
（一）药物作用与药理效应
直接作用和间接作用：
强心苷强心（直接）、利尿（间接）；
局部作用和全身作用：
局部作用：药物被吸收入血液前在用药 部位直接产生作用。
小结
预防作用 如接种乙肝疫苗
药
防治作用
物 作
（治病）
治疗作用 如抗菌，降压
用
的
副作用、毒性反应、变态
双 重
不良反应
性
（致病）
反应、后遗效应、继发反 应、特异质反应、依赖性
等
（一）剂量
1.无效量：不出现效应的剂量。 2.最小有效量（浓度，MEC）：也称阈剂量（阈浓
度）。 3.最大有效量（maximal effective dose）: 药物产生最
唾液分泌
口干
Atropine
（M受体阻断药）
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对
心脏的抑制 内脏平滑肌松弛
扩瞳 心率 解痉
2. 毒性反应（Toxic reaction，Toxicity）
指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的 危害性反应，一般比较严重。
急性毒性(Acute toxicity)，LD50 慢性毒性(Chronic toxicity)
突然停药后原有疾病加重，也称反跳现象。
如长期服用降压药，突然停药后血压急剧升高。
5. 变态反应（Allergic reaction）
亦称过敏反应 仅见于少数特异质病人的一种免疫反应，反应性质 与原有反应无关，反应的严重程度差异大，与剂量 无关。
皮试！
6. 特异质反应（idiosyncrasy ）
特异质病人对某种药物反应异常增高，反应性质 与固有的药物作用基础一致，反应严重程度与剂量 成正比。
质反应（quantal rsponse) ：药理效应用全或无、 阴性或阳性表示，如有效、睡眠、中毒、死亡等。其 实验结果用百分率或频数表示。
量反应量－效曲线：以药物浓度（剂量）为横坐标，以 药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随浓度（剂量 ）的变化而变化。
ED50
达最大效应后增加剂量不再增
强效应
熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全 范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、 受体的调节。
了解：受体的类型、第二信使。
第一节 药物的基本作用(Basic Effects of Drugs)
一、药物作用和药理效应
1. 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用（动因） 特异性（specificity）——化学反应的专一性 选择性（selectivity）
全身作用：药物被吸收入血循环后分布 到机体各部位而产生的作用，也称为吸
收作用。
二、治疗效果（疗效，具有两重性）
有利于改变病人生理、生化和病理过程，使 机体恢复正常。 1. 对因治疗（etiological treatment）治本 2. 对症治疗（symptomatic treatment）治标
三、不良反应
大效应所需使用的剂量；又称极量（maximum dose） 国家药典规定对某些药物允许使用的最高 剂量。
4.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 5.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 6.致死量（lethal dose）: 导致死亡的剂量。
无效量 常用治疗量
中毒量 致死量
最
极最
最
小
量小
小
遗传性 G-6-PD缺乏者 磺胺 溶血
7.药物依赖性（drug dependence） ：包括躯 体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主 观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不 适的感觉，精神上渴望再次连续用药。 (2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡 后，产生欣快感，停药后出现严重戒
第2章 药物效应动力 学
Pharmacodynamics
防治作用与不良反应
Drugs
Living organisms
吸收、分布、代谢、排泄
Pharmacokinetics
学习目标
掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反 应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、 ED50、 LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲 和力、内在活性、激动药、拮抗药。
有
中
致
效
毒
死
量
量
量
剂量
四、 药物剂量与效应关系
药物剂量与效应的关系简称量--效关系（dose effect relationship)，在一定范围内药物作用的强 度与剂量成比例。
量反应（graded response)：药理效应是连续增减 的量变，可用具体数或量表示，如血压（mmHg） 、心率（次/min）、尿量（ml/min）等。
凡与用药目的无关，并为病人带来不适 或痛苦的反应称为药物不良反应（adverse reaction，ADR）。少数较严重而又较难恢 复 的 不 良 反 应 称 为 药 源 性 疾 病 （ druginduced disease）。
1.副反应（side reaction)：亦称副作用，是在
治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固 有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围 广所致。
3.后遗效应（After effect）
停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的 药理效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦； 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月。
4. 停药反应 （Withdrawal reaction）
效
最大效应(Emax)
应
剂量达阈值 方产生效应
在一定剂量范 围内，效应与 剂量成正比
药物浓度
量反应的几个概念
1.最小有效量（浓度，MEC）：也称阈剂量（阈 浓度）。
2.最大效应（Emax)：是指药物所能产生的最大效 应，也称效能。
3.半最大效应浓度（EC50）：能引起50％最大效 应的浓度。
断症状(生理功能紊乱)。
按国际禁毒公约规定，依赖性药物分类：
麻醉药品：如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。
If something is not a poison, it is not a drug.
药物即毒Байду номын сангаас，权衡利弊， 决定取舍，正确应用。
2. 药理效应：引起的机体反应（结果） morphine
Ad
机体器官原有功能水平的改变
阿片
受体
兴奋 (Excitation)：功能增强
受体
抑制 (Inhibition)：功能降低
（一）药物作用与药理效应
直接作用和间接作用：
强心苷强心（直接）、利尿（间接）；
局部作用和全身作用：
局部作用：药物被吸收入血液前在用药 部位直接产生作用。
小结
预防作用 如接种乙肝疫苗
药
防治作用
物 作
（治病）
治疗作用 如抗菌，降压
用
的
副作用、毒性反应、变态
双 重
不良反应
性
（致病）
反应、后遗效应、继发反 应、特异质反应、依赖性
等
（一）剂量
1.无效量：不出现效应的剂量。 2.最小有效量（浓度，MEC）：也称阈剂量（阈浓
度）。 3.最大有效量（maximal effective dose）: 药物产生最
唾液分泌
口干
Atropine
（M受体阻断药）
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对
心脏的抑制 内脏平滑肌松弛
扩瞳 心率 解痉
2. 毒性反应（Toxic reaction，Toxicity）
指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的 危害性反应，一般比较严重。
急性毒性(Acute toxicity)，LD50 慢性毒性(Chronic toxicity)
突然停药后原有疾病加重，也称反跳现象。
如长期服用降压药，突然停药后血压急剧升高。
5. 变态反应（Allergic reaction）
亦称过敏反应 仅见于少数特异质病人的一种免疫反应，反应性质 与原有反应无关，反应的严重程度差异大，与剂量 无关。
皮试！
6. 特异质反应（idiosyncrasy ）
特异质病人对某种药物反应异常增高，反应性质 与固有的药物作用基础一致，反应严重程度与剂量 成正比。
质反应（quantal rsponse) ：药理效应用全或无、 阴性或阳性表示，如有效、睡眠、中毒、死亡等。其 实验结果用百分率或频数表示。
量反应量－效曲线：以药物浓度（剂量）为横坐标，以 药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随浓度（剂量 ）的变化而变化。
ED50
达最大效应后增加剂量不再增
强效应
熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全 范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、 受体的调节。
了解：受体的类型、第二信使。
第一节 药物的基本作用(Basic Effects of Drugs)
一、药物作用和药理效应
1. 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用（动因） 特异性（specificity）——化学反应的专一性 选择性（selectivity）
全身作用：药物被吸收入血循环后分布 到机体各部位而产生的作用，也称为吸
收作用。
二、治疗效果（疗效，具有两重性）
有利于改变病人生理、生化和病理过程，使 机体恢复正常。 1. 对因治疗（etiological treatment）治本 2. 对症治疗（symptomatic treatment）治标
三、不良反应
大效应所需使用的剂量；又称极量（maximum dose） 国家药典规定对某些药物允许使用的最高 剂量。
4.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 5.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 6.致死量（lethal dose）: 导致死亡的剂量。
无效量 常用治疗量
中毒量 致死量
最
极最
最
小
量小
小
遗传性 G-6-PD缺乏者 磺胺 溶血
7.药物依赖性（drug dependence） ：包括躯 体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主 观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不 适的感觉，精神上渴望再次连续用药。 (2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡 后，产生欣快感，停药后出现严重戒
第2章 药物效应动力 学
Pharmacodynamics
防治作用与不良反应
Drugs
Living organisms
吸收、分布、代谢、排泄
Pharmacokinetics
学习目标
掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反 应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、 ED50、 LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲 和力、内在活性、激动药、拮抗药。
有
中
致
效
毒
死
量
量
量
剂量
四、 药物剂量与效应关系
药物剂量与效应的关系简称量--效关系（dose effect relationship)，在一定范围内药物作用的强 度与剂量成比例。
量反应（graded response)：药理效应是连续增减 的量变，可用具体数或量表示，如血压（mmHg） 、心率（次/min）、尿量（ml/min）等。
凡与用药目的无关，并为病人带来不适 或痛苦的反应称为药物不良反应（adverse reaction，ADR）。少数较严重而又较难恢 复 的 不 良 反 应 称 为 药 源 性 疾 病 （ druginduced disease）。
1.副反应（side reaction)：亦称副作用，是在
治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固 有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围 广所致。