第2章 药物效应动力学讲课课件

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第二章药物效应动力学课件

第二章药物效应动力学课件

二、药理效应(effect)的性质(基本类型)
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋,可导致功能衰竭转为抑制。
须注意:
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
2020/9/30
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应(二重性)
(二)不良反应 (掌握)
是指不符合用药目的,甚至给病人带来不利或 痛苦的反应,统称为不良反应,包括:
1. 副作用(side effect) 2. 毒性反应(toxic reaction) 3. 后遗效应(after effect)
1. 副作用(side effects) 药物在治疗剂量下出现 的与治疗目的无关的作用,对病人可能带来不适 或痛苦。
①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失
②可以预知,有助于采取措施预防
③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广
④副作用可随治疗目的改变而改变(阿托品)
⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法(麻黄 碱与催眠药)
相反,选择性低的药物针对性不强,应用时副作用较多。
如抗癌药,既可杀灭癌细胞,也杀伤某些器官与系统的正常
细胞,因此毒性大,但是选择性低的药物作用范围较广。如
广谱抗生素可用于混合感染,故选择性高低是评价药物优劣
的20一20/9个/30重要依据。
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应(二重性)
(一)治疗作用 符合用药目的,有利于防治疾病的作用
况或进下称对毒对一因治物症般治本消治对疗。除疗因(如的、治et抗i重补o疗lo生要g充比ic素a性体对l tr消不e内症at除亚m营治e于体n养疗t )对内重物:因致目要质治病的,的疗菌在但不。、于在足解消某(替毒除些代药病情因促疗, 法)例。如:剧烈的疼痛往往引起休克,镇痛药虽

药理学第二章药物效应动力学优秀课件

药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时, 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应:凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸,在一 般情况下是可以预知的,但不一定是可以避 免的,是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
例如:去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
(一) 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
(二)直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应:指停药以后,血药浓度已降低至 阈浓度(最低有效浓度)以下时,仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应:由药物的治疗作用所引起的不 良后果,也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感菌受 抑制,耐药菌过量增殖,而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。

高级药理学二药物效应动力学演示课件

高级药理学二药物效应动力学演示课件
药物与受体结合后产生效应,不仅需要药物具有亲和力 才能与受体相结合,而且还需要药物具有内在活性 (intrinsic activity,或称效应力)才能激动受体而产生效 应。
1、激动药(agonist) 2、拮抗药(antagonist) (二)速率学说(rate theory) (三)二态模型学说(two model theory)
图2-1量反应的量效曲线
返回
图2-2 四种药物的量反应量效曲线及其比较
按等效剂量(效价强度)比较,B>A>C>D; 按最大效应(效能)比较,则A=C=D>B
返 回
图2-3 质反应的量效曲线 左图:质反应的频数分布图,以130只大鼠、每鼠给予乙醇, 剂量按0.06g/kg递增,以呼吸衰竭为阳性反应,将实验结果绘制成 频数分布图(方块上的数字为阳性反应的动物数) 右图:质反应的频数累加量效曲线。将左图结果,按累加方法 (将所有比某一剂量组都小的各组反应动物数累加到该剂量组的反 应数中)转换成全部动物数的%作图
返回
图2-4 药物的量效曲线 左:量反应的量效曲线;右:质反应的量效曲线及药物安全性的 几种指标。ED为药效的S型曲线;LD为毒效的S型曲线;CSF (certain safety factor)为可靠安全系数,CSF=LD1/ED99; ESF(effective safety factor)为实效安全系数, ESF=LD5/ED80;SI(safety index)为安全指数,SI=LD5/ED95; TI为治疗指数,TI=LD50/ED50
大多数受体是某种蛋白质性质的大分子,具有严格的立体专 一性,具有能识别和结合特异分子(配体)的位点,此位点 即受体分子的受点(receptor site)。

02(专)药物效应动力学

02(专)药物效应动力学
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兴奋与抑制
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药物作用的性质:
特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。
选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时,其它组织器官无明显改变的现象。
如:阿托品 特异性阻断M受体 选择性不高,副作用多
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选择性的基础
➢ 药物在体内分布的差异 ➢ 组织生化功能的差异 ➢ 细胞结构的差异 选择性是相对的,与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓 CNS
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药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的作 用、作用规律及作用机制。
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第一节 药物作用的基本规律
• 一、药物作用与药理效应 NE
药物作用:药物对
机体细胞的初始作用。
-R
药理效应:药物引 起的机体反应结果。
血管收缩 心率加快
血压升高

称治标,用药目的在于改善症状,或减
轻患者痛苦。

补充治疗(supplementary therapy) 或称替
代治疗 用药目的在于补充体内营养或代
谢物质的不足。
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良 药源性疾病
(drug induced disease):

由药物不良反应引起的疾病。

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1. 副反应 (Side reaction)
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(3)特殊毒性(special toxic reaction),也 称“三致反应”,是 药 物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用 或潜在性毒性作用。
致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis)

二药物效应动力学PPT课件

二药物效应动力学PPT课件

导入情景: 一男士在某歌厅昏迷后被急诊送入医院抢救,无陪同
人员,无任何病史提供。入院时昏迷、口唇发绀,呼吸浅 缓,频率每分钟5~6次,瞳孔呈针尖样大小,体格检查示 全身外周静脉遍布注射痕迹,初步诊断为急性阿片类药物 中毒。经对症治疗和纳洛酮注射后病人清醒。后病人承认 自己注射药物吸毒。 请思考:
1.药物不良反应有哪些类型? 2.该不良反应属于哪一种类型? 3.纳洛酮的用药依据是什么?
7.特异质反应(idiosyncrasy): 是指少数由 于遗传因素所致的生化缺陷的患者,对某些药物产 生的特定反应。
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2019/5/28
药物依Байду номын сангаас性
精神依赖性又称为心理依赖性或习惯性。 易产生精神依赖性的药物被称为“精神药 品”,如催眠药等。
身体依赖性又称为生理依赖性或成瘾性。 易产生身体依赖性的药物有吗啡、哌替啶 等,被称为“麻醉药品”。
药物即毒物,利弊并存 必须权衡,正确应用
第二章 药物效应动力学
第二节 药物剂量与效应的关系
一、药物的剂量与效应
§2-2 药物剂量与效应的关系
量-效关系示意图
作 用 强 度
无效量 0
最 小 有 效 量
常用量
治疗量 安全范围
中毒量 致死量
极最 量小
中 毒 量
剂量
二、量效曲线
§2-2 药物剂量与效应的关系
剂量相关型
副作用 毒性反应 继发反应 反跳现象 耐受性 耐药性 依赖性
§2-1 药物的作用
剂量无关型 变态反应 三致反应 后遗效应 特异质反应
1.副作用:是指药物在治疗量时与治疗作用同时出 现,与用药目的无关的作用。

第二章 药物效应动力学 PPT课件

第二章 药物效应动力学 PPT课件

(二用药目的,甚至给病员带来痛 苦的药理反应,统称为不良反应。
在常用剂量下,药物的治疗作用和不良反 应会同时出现,这就是药物作用的两重性。
药物所因起的严重不良反应如果难以恢复 , 则 称 之 为 药 源 性 疾 病 ( drug induced disease)。
致畸 tertogensis
致突变 mutagensis
致癌
carcinogensis
即“三致作用”,必须提高警惕!
有一句名言:在药物和毒品之间 没有严格的界限,关键问题是在于 掌握剂量,以免发生危险。
3.后遗效应 (residual effect)
后遗效应是指停药后,血浆药物浓度降至阈 浓度以下时产生的或残存的药物的生物效应。
后遗效应在临床上常常被忽视,然而,很多 药物都有后遗效应和现象。
后遗效应可以很短,也可以比较持久
For example: ① 服用 镇静催眠药物后次日清晨的宿醉现象。 ② 长期大量服用肾上腺皮质激素,由于对垂体前
叶的负反馈作用,从而引起肾上腺皮质萎缩,一旦 停药,可以引起肾上腺皮质功能低下,并且在数月 内难以恢复。
功能的升高为兴奋或亢进(excitation) 功能的降低为抑制或麻痹(inhibition)
同一药物对不同的器官组织,可以产生性 质完全相反的作用。
For example:Atropine ……
三、 药物的选择性作用(drug’s selected action, selectivity)
临床上常选用选择性高的药物,因其针对 性很强,可以较好地治疗某种疾病和疾病状态 ,而选择性较低的药物在临床应用时,则产生 的负作用较多。
然上升。
4.特殊反应 (unusual reaction)
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药理 效应 强弱
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第二节 量效关系与构效关系
二、量效曲线
(2)量-效曲线(Dose-effect curve): 以药理效应的强度为纵坐标,药物的剂量或浓度为横坐标
特点: �用量大; �可预知; �应避免;
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
2.毒性反应(toxic reaction)
●毒性反应分类
(1)急性毒性(acute toxicity)因使用剂量过大而立即发生的 毒性作用。多损害循环、呼吸、神经系统功能。
(2)慢性毒性(chronic toxicity)长期用药因药物蓄积而逐渐 发生的毒性作用。常损害肝、肾、造血器官、内分泌器官。
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效 应
常用量
0
无最 效小 量有
效 量
安全范围
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量与药物效应的关系示意图
剂量
第二节 量效关系与构效关系
二、量效曲线
(1)量-效关系(Dose-effect relationship) 在一定范围内,药物剂量与效应之间的规律性变化。
药物 剂量 大小
血药 浓度 高低
葡萄球菌
伪膜性肠炎
白色念珠菌 肠炎、鹅口疮
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
8.药物依赖性(drug dependence)
身体依赖性(physical dependence):又称生理依赖性,
长期使用依赖性药物时机体产生的一种适应性状态,必须有足 量的药物维持才能使机体处于正常功能状态。突然停药可导 致生理功能紊乱,出现一系列的与原有药理作用相反的表现, 即“戒断综合症”。
凡不符合用药目的,并给病人带来不适甚至危害的反应。 药源性疾病 (drug induced disease):
由药物不良反应引起的难于恢复的疾病。
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
世界重大药品不 良反应事件
◈氨基比林事件
时间:1922~1934年 原用:作为一种新型的解热镇痛药物流行于欧美。
�非免疫反应 �高敏体质 �与剂量有关 �症状与药物固有作用有关 �药理性拮抗药有效
例:遗传性胆碱酯酶缺乏者使用琥珀胆碱可致呼吸肌麻痹和窒息。
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
7.继发反应 (治疗矛盾)(Secondary reaction) 是继发于药物作用之后的反应。
例如:二重感染(菌群交替)
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
反应停事件
世界重大药品不 良反应事件
时间:于1956年在原西德上市
原用:主要治疗妊娠呕吐反应
结果:形状酷似“海豹”部分新生儿还伴有心脏和消化道畸形、 多发性神经炎等。
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
我国重大药品不 良反应事件
时间
20世纪 60年代 50-70年代 70-80年代 60-90年代 90年代 90年代 2003-2005年 2006年6月1日
第一节 药物基本作用
二、药物作用的性质
为什么药物有选择性?
药物在体内分布的差异 组织生化功能的差异 细胞结构的差异 �选择性是相对的,与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓
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第一节 药物基本作用
二、药物作用的性质
选择性与特异性的关系?
特异性强不一定选择性高,二者不平行。 作用特异性强及选择性高的药物应用时针对
反应。最严重表现是过敏性休克。
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
5.变态反应(allergic reaction)
特点: ●仅见于过敏体质病人; ●反应性质:与药理效应和剂量无关; ●药理性拮抗药无效; ●致敏物质:药物、代谢产物、制剂杂质。
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
5.变态反应(allergic reaction)
性好。
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第一节 药物基本作用
二、药物作用的性质 选择性与副作用的关系?
选择性高,副作用少。 选择性低,副作用多。
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第一节 药物基本作用
三、药物的治疗作用
治疗作用
不良反应

对 副毒 后停变特
因 治 疗
症 治 疗
反 应
性 反 应
遗 效 应
药 反 应
态 反 应
异 质 反 应
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第一节 药物基本作用
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
8.药物依赖性(drug dependence) 精神依赖性(psychic dependence):又称心理依赖性,是药物对
中枢神经系统所产生的特殊精神效应,用药者有追求用药的强烈 欲望,并产生难以克制的“觅药行为”。
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应 9.耐受性 耐受性(tolerance):长期用药,机体对药物的反应性降 低称为耐受性。 耐药性(resistance):长期用药,病原体或肿瘤细胞对化 疗药物的反应性降低。
三、药物的治疗作用
治疗作用(therapeutic effect): 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或
病理过程,使患病机体恢复正常。
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第一节 药物基本作用
三、药物的治疗作用

对因治疗(etiological treatment)亦称治本,用药目的在
于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
特点: �不可避免(固有作用)
� 可预知 �可逆
� 部分副反应可预防 31
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
1. 副反应 (Side reaction)
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
2.毒性反应(toxic reaction)
指剂量过大或用药时间过久时发生的危害性反应,
一般比较严重 。(药理作用的延伸)
�致突变 (mutagenesis)
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
副作用与毒性反应区别
发生情况 损害 避免
副作用
常用量
轻微

毒性反应
大剂量、


长疗程
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
3.后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应。 例:巴比妥类。
真相: 经查,该公司未按批准的工艺参数灭菌,降低灭
菌温度,缩短灭菌时间,增加灭菌柜装载量,影响 了灭菌效果。经中国药品生物制品检定所对相关样 品进行检验,结果表明,无菌检查和热原检查不符 合规定。
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
1. 副反应 (Side reaction) ●治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。
磺胺酏
1937年美国某工厂使用二甘醇代替酒精生产磺胺酏,用于治疗
感染性疾病,结果有300多人发生肾功能衰竭,107人死亡。
第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
世界重大药品不 良反应事件
氯碘羟喹
时间:于1933年上市 原用:主要用于治疗阿米巴痢疾并能预防旅行者腹泻。 结果:引起的亚急性脊髓视神经病。
药品
出现的不良反应
后果
甲喹酮
药物依赖性
丧失劳动能力
双氢埃托菲
药物依赖性
丧失劳动能力
四环素类抗生素 四环素牙
米唑类驱虫药
迟发性脑炎
氨基糖苷类抗生素 耳聋
含马兜铃酸中毒 肾毒性
感冒通
血尿
葛根素注射液
急性血管内溶血
鱼腥草注射液事件 过敏性休克、呼吸困难
亮菌甲素注射液治何病?
“亮菌甲素注射液”在临床上,一般用于急性胆囊 炎、慢性胆囊炎发作、其他胆道疾病并发急性感染及慢 性浅表性胃炎、慢性浅表性萎缩性胃炎等疾病的治疗。

对症治疗(symptomatic treatment)亦称治标,用药目

的在于改善症状,或减轻患者痛苦。

补充治疗(supplementary therapy)或称替代治疗 用药目
的在于补充体内营养或代谢物质的不足。
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
不良反应(adverse reaction) :
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第一节 药物基本作用
四、药物的不良反应
2.毒性反应(toxic reaction)
●毒性反应分类
(3)特殊毒性(special toxic reaction),也称 “三致反应”,是药物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用。
�致癌 (carcinogenesis)、
�致畸 (teratogenesis)、
●抑制(depression or inhibition) 使机体器官原有功能水平降低或减弱。(麻痹) 如:抑制药(depressants or inhibitors)
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第一节 药物基本作用
一、药物基本作用的类型
直接作用 药物作用于靶位后所产生的效应。
间接作用(继发作用) 由药物的某种作用而引发的另一作用。
第二章 药物效应动力学
Pharmacodynamics
药物效应动力学(药效学):
研究药物对机体的作用,阐明药物对机体的生化、 生理效应及其作用机制、药物剂量与效应关系的规律。
内容提要
1. 药物的基本作用:药物作用、药理效应、药物作 用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。
2. 药物的量效关系:量反应、质反应、最小有效量、 极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强 度、治疗指数。
●选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时,其它组织器官无明显改变的现象。
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