护理药理学第二章药物效应动力学
药理学第二章药物效应动力学
继发(间接)作用:通过神经反射或体 液调节机制引起远隔器官功能改变。
(四)药物的作用性质
(1)调节功能:调整机体原有 生理生化功能水平。
兴奋(亢进)/抑制(麻痹)
(2)抗病原体及抗肿瘤:杀灭或抑制 病原体和抑瘤,达到治疗目的作用。
(3)补充不足(补充治疗):补充机体 某些物质如维生素、激素、微量元素 不足。
2. 吸收作用:药物被吸收入血循环 后分布到机体各部位而产生的作用,也 称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分: 1. 对因治疗(治本):消除致病因子, 如P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗(治标):减轻或消除疾 病症状,如吗啡镇痛,阿斯匹林解热。
(三)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
麻醉药品:如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品:如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他:烟草、酒精等可产生心理依赖性。
小结
药 物 作
防治作用 (治病)
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌,降压
用
的 双 重 不良反应
副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反
性
(致病)
应、特异质反应、依赖性
3、不良反应的种类
不符合用药目的,并为病人带来 不适或痛苦的反应,称之。
药源性疾病:是由于药物所引起的、 较严重、较难恢复的不良反应。如 GM引起的N性耳聋。
不良反应包括:副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应、“三致” 反 应、药物依赖性等。
(一)副作用(副反应)(side reaction) : 药物在常用量(治疗量)下发生 的与治疗
本科护理学药理学重点
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
药理学护理药效学
第二章
药物效应动力学
二、药物作用的主要类型
(三)选择作用 多数药物在一定剂量下,对某组织或器官产生
明显的作用,而对其他组织或器官的作用不明显或
无作用,此称为药物的选择作用(selectivity)。
药物作用的选择性 (Selectivity)
药物可影响机体的 一种(选择性高)或 多种(选择性低)功能。
第二章
药物效应动力学
三、药物作用的两重性
4.后遗效应(residual effect) 又称后遗作 用,是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以 下时残存的药理效应称为后遗效应。 如:服用巴比妥类镇静催眠药时,次晨出现 的乏力、头晕、困倦等现象。
第二章
药物效应动力学
三、药物作用的两重性
5.继发反应(secondary reaction) 由药物的治 疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。 如:二重感染(菌群交替) 葡萄球菌 白色念珠菌 伪膜性肠炎 肠炎、鹅口疮
●可与治疗作用互相转化
第二章
药物效应动力学
三、药物作用的两重性
2.毒性反应(toxin reaction):药物用量过大、 用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的对 机体有明显损害的反应称为毒性反应。
急性毒性 慢性毒性 致畸胎
致癌
致突变
知识链结
反应停事件
沙立度胺1957年首次被用作处方药,可控制妇女妊娠期精神 紧张,防止孕妇恶心,并且有安眠作用,又被称为“反应停”。 上世纪60年代前后,欧美至少15个国家广泛应用该药治疗妇 女妊娠反应。但随即之而来的是,许多出生的婴儿都是短肢畸形 ,形同海豹,被称为“海豹肢畸形”。1961年,这种症状终于被 证实是孕妇服用“反应停”所导致的。于是,该药被禁用,然而 ,受其影响的婴儿已多达1.2万名。历史上称这一严重的药害事件 为反应停事件。
《药理学》第2章 药物效应动力学
(二)不良反应
3.变态反应
药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态 反应(allergic reaction),也称过敏反应,常见于过敏体质患者。致敏物质可 能是药物本身、药物的代谢产物或药剂中的杂质、辅料。反应性质与药物作用 和药物剂量无关,不易预知。反应程度从轻微的药疹、发热至造血系统抑制、 肝肾功能损害、休克甚至危及生命,如青霉素过敏性休克。因此,在应用易引 起过敏反应的药物之前,应详细询问患者的用药过敏史,并按规定做皮肤过敏 试验。值得注意的是,仍有少数假阳性或假阴性反应。
四、药物作用的双重性
(一)防治作用
1.预防作用
在疾病发生之前用药可以防止疾病的发生,这种作用称为预防作用
(preventive action),如接种卡介苗预防结核病。
符合用药目的,能达到治疗效果的作用称为治疗作用(therapeutic 2.治疗作用 action)。根据治疗目的不同可将其分为对因治疗和对症治疗。
(二)不良反应
8.特异质 反应
少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同,这种现象称为特异 质反应(idiosyncrasy)。这种反应往往是有害的,甚至是致命的。例如,先 天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者服用伯氨喹会发生急性溶血性贫血。特异 质反应发生与否与剂量无关,但反应的严重程度与剂量呈正相关。目前认为, 特异质反应大多是由于个体生化机制异常所致,与遗传有关。
(二)不良反应
1.副作用
药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用(side reaction)。副作用是药物的固有作用,一般都较轻微,是可预知的可逆性功 能变化。
药物作用的选择性低是副作用产生的原因。药物作用选择性低的药物往往 具有多个作用,当其中一种作用作为治疗作用时,其他的作用就成为副作用。 药物的副作用和治疗作用可随着用药目的的不同而互相转化。
《药理学》2药物效应动力学
即介于最小有效量和极量之间, 可使机体产生疗效而不引起毒 性反应的剂量,又称治疗量。
(五)最小中毒量和中毒量
药物引起毒性反应的最小剂量为 最小中毒量。介于最小中毒量和 最小致死量之间的剂量为中毒量。
(二)最小有效量
即剂量增大到开始出现药理 效应时的最小剂量。
(四)极量
即能引起最大效应而不至于中毒 的剂量,又称最大治疗量。
(二)选择作用和普遍作用
1. 选择作用是指药物进入机体后对机体各 组织、器官的作用并不是相同的,不同组 织器官对药物的敏感性是不一样的,大多 数药物在治疗剂量时只对某组织器官有明 显作用,而对其他组织器官无作用或无明 显作用。 2. 普遍作用是指有的药物对与它接触的组 织、器官等都有类似的作用,如苯酚可使 细菌和人体的蛋白质变性。
同一种药物对不同的组织、器官可产生不同的作用。如阿托品对内脏 平滑肌产生抑制使其松弛,但对心脏呈现的却是兴奋,使心率加快, 传导加速。化学治疗药如抗微生物药和抗寄生虫药等则是通过抑制或 杀灭病原微生物和寄生虫而除去病因。维生素、微量元素及激素等则 是通过补充机体的不足而呈现治疗作用。
(二)药物的基 本作用
一、药物作用机制分类
(二)特异性药物作用机制
01 参与或干扰细胞代谢过程
02 影响自体活性物质
03 影响 酶的活性
04 影响细胞膜离子通道 05 影响免疫功能 06 受体机制
二、药物作用的受体理论
(一)受体概念
受体是存在于细胞膜或细胞内的大分子物质,能识别特异 性,并与神经递质、激素、自体活性物质及药物结合,产 生特定的生物效应。与受体特异性结合的物质称为配体, 受体均有其相应的内源性配体。配体与受体大分子中的一 部分结合,该部分称为受点。
02(专)药物效应动力学
兴奋与抑制
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药物作用的性质:
特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。
选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时,其它组织器官无明显改变的现象。
如:阿托品 特异性阻断M受体 选择性不高,副作用多
精品课件
选择性的基础
➢ 药物在体内分布的差异 ➢ 组织生化功能的差异 ➢ 细胞结构的差异 选择性是相对的,与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓 CNS
精品课件
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的作 用、作用规律及作用机制。
精品课件
第一节 药物作用的基本规律
• 一、药物作用与药理效应 NE
药物作用:药物对
机体细胞的初始作用。
-R
药理效应:药物引 起的机体反应结果。
血管收缩 心率加快
血压升高
作
称治标,用药目的在于改善症状,或减
轻患者痛苦。
用
补充治疗(supplementary therapy) 或称替
代治疗 用药目的在于补充体内营养或代
谢物质的不足。
精品课件
不
良 药源性疾病
(drug induced disease):
反
由药物不良反应引起的疾病。
应
精品课件
1. 副反应 (Side reaction)
精品课件
(3)特殊毒性(special toxic reaction),也 称“三致反应”,是 药 物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用 或潜在性毒性作用。
致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis)
药理学-第2章药物效应动力学
通过调整药物剂量和给药时间,可以提高药物的疗效,减少不良 反应的发生。
降低医疗成本
合理使用药物可以降低医疗成本,避免浪费和不必要的开支。
05
药物的作用机制
药物作用机制的分类
直接作用
药物直接作用于靶点,如酶、受体、离子通道等, 产生生理或药理效应。
间接作用
药物通过调节体内的内源性物质,如激素、神经 递质等,间接影响生理功能。
药物与受体的结合理论
共价结合
药物与受体之间通过共价键结合, 形成稳定的复合物,从而发挥持 久的药理作用。
非共价结合
药物与受体之间通过非共价键结 合,如氢键、离子键等,形成的 复合物不稳定,容易解离。
动态平衡
药物与受体之间的结合和解离处 于动态平衡状态,只有在一定时 间内保持相对稳定,才能发挥药 理作用。
直接作用
药物直接作用于靶点,产生治疗效应。
选择性作用
药物对某些组织或器官具有较强作用,而对 其他组织或器官作用较弱或无作用。
间接作用
药物通过调节机体生理功能,间接产生治疗 效应。
非线性作用
药物在低浓度时呈现兴奋效应,高浓度时呈 现抑制效应。
不良反应
副作用
在治疗剂量下,药物除了产生治疗作 用外,还会引起一些与治疗无关的作 用。
药物对中枢神经系统的影响, 如镇静药引起嗜睡、焦虑等。
功能性副作用
药物对机体某些功能的影响, 如抗胆碱药引起口干、便秘等 。
器质性副作用
药物对机体组织器官的损害, 如长期使用激素类药物导致骨
质疏松。
毒性反应
急性毒性反应
药物在短时间内大量进入体内引起的 中毒症状,如过量服用安眠药导致昏 迷甚至死亡。
药理学-第2章药物效应动力 学
Chapter2药物效应动力学
•组织生化功能差异 许多药物通过干扰组织的某一生化代谢过程 不同种属或不同组织的生化过程不同
•细胞结构的差异
原生质毒作用
• 药物干涉任何原生质中最基本的生化过 程,使细胞中的原生质变质或蛋白质沉 淀。即药物作用于一切生活组织,又称 一般原生质毒作。 – 重金属与细胞内含巯基的酶结合,破 坏其功能。 – 酸、醛、醇、碱及含氯、碘的消毒剂 等使蛋白变性。
2.1.3 药物的治疗作用
• Therapeutic action – 凡符合用药目的或能达到防治效果的 作用。
• 对因治疗 etiological treatment – 用药目的在于消除原发致病因子,彻 底治愈疾病,是治本。
• 对症治疗 symptomatic treatment – 用药目的在于改善症状,是治标,不 能根除疾病。病因未明时是必要的。
和剂量无关,不可预测。 • 与动物种属和个体状况相关。 • 引起变态反应的物质可以是药物本身,
或其代谢物,也可以是药物中的杂质。
继发效应与三致反应
• secondary effect 指药物治疗之后引起的一 种不良后果,即治疗矛盾。
– 广谱抗生素(如四环素)长期应用导致微生 态平衡的破坏,导致真菌继发性感染(又称 二重感染)。
量-效关系基本概念
安全范围
无效量
最小有效剂量 常用量
最大治疗量 最小中毒剂量
中毒量
最小致死量
Graded Dose-response Curve
Effect
Rectangular hyperbola 直方抛物线
EC50
Concentration or Dose
药理学讲稿之第二章药物效应动力学
药理学讲稿之第⼆章药物效应动⼒学第⼆章药物对机体的作⽤药效学第⼀节药物的基本作⽤⼀、药物的作⽤性质和⽅式:(⼀)药物的作⽤性质:药物的作⽤:药物对机体⽣理功能和细胞代谢的影响;药理效应:药物作⽤于机体后机体所出现的反应——机体器官原来功能⽔平的变化;这种作⽤有四种:即兴奋、抑制、化疗、补充;1、兴奋作⽤:功能提⾼——兴奋兴奋太过——亢进——衰竭——死亡咖啡因——兴奋⼤脑⽪层(精神振奋)——亢进(烦躁)——惊厥(兴奋太过⽽死亡)2、抑制作⽤:功能降低——抑制——⿇痹苯巴⽐妥——抑制脑⼲⽹状结构上⾏激活系统——过量——催眠——呼吸中枢⿇痹——呼吸⿇痹,死亡;3、补充:机体缺乏了⼀些东西器官功能低下,补充这些东西可使器官功能正常贫⾎——缺铁或叶酸——补充硫酸亚铁或叶酸;4、化疗:⽤化学药物杀灭或抑制寄⽣于⼈体的病原微⽣物——化疗药;(⼆)药物作⽤的基本⽅式:1、作⽤部位:局部——局部⽤药——局部疾病:碘酒消毒;全⾝——⼝服、注射全⾝⽤药——全⾝性疾病:PG——败⾎症(ivgtt);2、作⽤机理:直接:强⼼甙——⼼肌收缩⼒增强;间接:⼼内残余⾎量减少,CO增加—肾⾎流量增加—利尿—⼼衰⽔肿⼆、药物作⽤的选择性和两重性:(⼀)药物作⽤的选择性:组织器官对药物的敏感性或亲和⼒敏感性⾼,亲和⼒⾼——选择性⾼——作⽤范围⼩;敏感性低,亲和⼒低——选择性低——作⽤范围⼤;——与剂量有⼀定的关系,如强⼼甙——⼩剂量——⼼脏⼤剂量——⼼脏、肾脏、⾎管——副作⽤多;(⼆)药物作⽤的两重性:两重性:有的药物的作⽤⼴泛,当其某⼀作⽤为治疗作⽤时,其他作⽤为不良反应;1、治疗作⽤:达到防治疾病的作⽤——受欢迎(1)对因治疗:消除原发的致病因⼦,彻底治愈疾病——治本;⼤叶性肺炎——肺炎球菌感染(致病因⼦)——PG——杀死肺炎球菌;(2)对症治疗:改善疾病的症状——治标风湿性关节炎——关节红、肿、热、痛——布洛芬——消除症状,但不能祛除风湿因⼦——反复发作;2、不良反应:与治疗⽆关的,甚⾄对病⼈不利的给病⼈带来痛苦和不适的作⽤——不受欢迎——可以预知,但不⼀定能避免,主要有以下⽅⾯:原因:药物效应选择性低,涉及多个器官,当⼀个作⽤为治疗作⽤时,另外的作⽤则为副反应。
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急性毒性(acute toxicity) 用药后立即发生的为急性毒性。
慢性毒性(chronic toxicity) 长期用药后发生的为慢性毒性。
急性毒性--循环系统、呼吸系统和神经系统 慢性毒性--肝赃、肾脏和内分泌系统
在临床上企图通过增加剂量来增加药物的 疗效是有限度的,是十分危险的!
有的药物应用后可以产生:
目前认为,药物的选择性的高低主要是由 于药物选择性的作用于特异性受体的结果。
四、药物作用的临床效果
(一)治疗作用(therapeutic action)
应用药物的目的在于治疗或预防疾病,凡 是符合用药目的或能达到防治效果的药理作用 ,都叫治疗作用。
治疗作用又包括对因治疗和对症治疗。
1.对因治疗(etiological treatment)
致畸 tertogensis
致突变 mutagensis
致癌
carcinogensis
即“三致作用”,必须提高警惕!
有一句名言:在药物和毒品之间 没有严格的界限,关键问题是在于 掌握剂量,以免发生危险。
3.后遗效应 (residual effect)
后遗效应是指停药后,血浆药物浓度降至阈 浓度以下时产生的或残存的药物的生物效应。
二、兴奋作用(exciting action,Excitation) 与抑制作用(inhibiting action,Inhibition)
在药物对机体发生作用的过程中,药物的 效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。
药物是外在因素,机体是内在因素,外因 通过内因而起作用,即药物通过影响机体原有 的生理生化功能而发挥作用。
功能的升高为兴奋或亢进(excitation) 功能的降低为抑制或麻痹(inhibition)
同一药物对不同的器官组织,可以产生性 质完全相反的作用。
For example:Atropine ……
三、 药物的选择性作用(drug’s selected action, selectivity)
临床上常选用选择性高的药物,因其针对 性很强,可以较好地治疗某种疾病和疾病状态 ,而选择性较低的药物在临床应用时,则产生 的负作用较多。
第二章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用(drug action)与药理效应(drug effect)
药物作用是指药物与机体组织间的初始作用。 药物的效应是指药物的作用引起的机体在功 能和形态上的变化。
For example: Norepinephrine
For other example: Atropine ……
用药的目的在于消除疾病的致病因素的治 疗,叫做对因治疗,也称治本。
For example: 青霉素G杀死链球菌、破伤风杆菌、淋球菌等。
For other example: 用金属络合剂(如二巯基丙醇)解救重金属中毒等
均为对因治疗。
补充体内营养物质的不足或代谢物质的不 足称为补充治疗(supplement therapy),也可 以消除原发病因。
药物的不良反应包括: 副作用(side reaction) 毒性反应(toxic reaction) 后遗效应(residual effect) 特殊反应(unusual reaction) 特异质反应(idiosyncratic reaction)等
1.副作用 (side reaction)
副作用是药物所固有的,是指在治疗剂量 下出现的与治疗作用无关的药理作用。
后遗效应在临床上常常被忽视,然而,很多 药物都有后遗效应和现象。
后遗效应可以很短,也可以比较持久
For example: ① 服用 镇静催眠药物后次日清晨的宿醉现象。 ② 长期大量服用肾上腺皮质激素,由于对垂体前
叶的负反馈作用,从而引起肾上腺皮质萎缩,一旦 停药,可以引起肾上腺皮质功能低下,并且在数月 内难以恢复。
(二)不良反应( adverse reaction)
凡是不符合用药目的,甚至给病员带来痛 苦的药理反应,统称为不良反应。
在常用剂量下,药物的治疗作用和不良反 应会同时出现,这就是药物作用的两重性。
药物所因起的严重不良反应如果难以恢复 , 则 称 之 为 药 源 性 疾 病 ( drug induced disease)。
它可以给病人带来痛苦或不适,但是,一 般比较轻微,是可以恢复的功能性的改变。
产生副作用的药理学基础是药物的选择性 较低,作用范围广。
副作用是可以随治疗目的的改变而改变的。当 一种药理作用被用于治疗作用时,其它的药理 作用和效应就成为副作用 。
For example:
Atropine 在麻醉前给药
Atropine 在治疗房室传导阻滞时
For example:缺铁性贫血补充铁剂。
2.对症治疗(symptomatic treatment)
用药的目的在于改善疾病的症状,缓解病情 的治疗,叫做对症治疗,也称治标。
For example: 休克、心力减低、脑水肿、惊厥、哮喘等病症的对证 治疗。 在临床上,有很多疾病至今没有找到病因,只能进行 对症治疗,缓解病痛,并且长期如此。
药物的副作用常常是可以消除或减轻和纠正的。
For example: 抗高血压药物利血平在降低血压时有心跳减
慢的副作用,而肼苯达嗪有加快心跳的作用,两 者合用则降血压的作用相互协同,而心跳加快的 副作用可以相互抵消。
2.毒性反应 (toxic reaction)
大多数药物都有一定毒性。
在增高剂量以后,大多数药物都可以出现毒 性反应。这些毒性反应一般是药物过量时药理作 用的延伸,是可以预知的。
然上升。
4.特殊反应 (unusual reaction)
特殊反应是指与药物的药理作用无关,并 且难以预料的药物不良反应。
特使反应可以分为两大类,一为遗传因素 引起,二为变态反应产生。
③ 有的药物可以致永久性的器质性害,如大剂量 速尿、链霉素等可以致永久性的耳聋。
④停药反应(withd药后突然停药,可使原有疾病 的症状加剧,亦称回跃反应(rebound reaction)
For example: 长期用抗高血压药后突然停药致次日血压突