类风湿性关节炎的药物治疗
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注意事项：从小剂量开始逐渐增加剂量，需定期进行 实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。
起效时间：1个月后
改善病情DMARDs
环孢素A：
特点及适用范围：很少骨髓抑制，可用于病情较重或病 程长及有预后不良因素的RA患者
注意事项：定期查血常规、血肌酐和血压
环磷酰胺：
特点及适用范围：用于重症患者，在多种药物治疗难以 缓解时酌情试用
1-2
1-2 mg.kg-1.d-1
400mg/2-4 周
给药途径 毒性反应
po、im、iv
po
po po po po Po iv
胃肠道症状、口腔炎、皮疹、脱发、 骨髓抑制、肝脏毒性、偶有肺间质 病变 皮疹、胃肠道反应、偶有骨髓抑制。 对磺胺过敏者不宜腹泻、瘙痒、转 氨酶升高、脱发、皮疹 腹泻、瘙痒、转氨酶升高，脱发、 皮疹 偶有皮疹、腹泻。视网膜毒性 口腔炎、皮疹、腹泻、骨髓抑制。 偶有蛋白尿 皮疹、口腔炎、味觉障碍、蛋白尿 胃肠道反应、高血压、肝肾功能损 害、齿龈增生及多毛等 恶心、呕吐、骨髓抑制、肝功损害、 脱发、性腺抑制等
不足：不能改变疾病的进程或关节的破坏， 不能单独用于RA。
非甾体抗炎药（NSAIDs）
类型 机制
缺点
使用范围 代表药物
非选择性 NSAIDs
选择性 COX-2抑 制剂
通过抑制COX-1、胃肠道副反应 COX-2抑制pg合 严重 成
需抗血小板治疗时 （使用阿司匹林）
阿司匹林 布洛芬 双氯芬酸钠 吲哚美辛 等
治疗RA的主要DMARDs
药物 甲氨蝶呤
柳氮磺吡啶
来氟米特 羟氯喹 金诺芬 青霉胺 环孢素 A 环磷酰胺
起 效 时 常用剂量
间（月）
1-2
7.5-20mg/周
1-2
500-1000mg tid
1-2
10-20mg qd
2-4
200mg，bid
4-6
3mg，bid
3-6
250-750mg
2-4
1-3mg.kg-1.d-1
治疗目标
RA治疗的最终目标：防止和控制关节破坏，阻止功 能丧失及减少疼痛。
完全缓解：以下症状消失： ① 活动性炎性关节疼痛症状 ②晨僵、疲劳 ③关节检查中发现滑膜炎 ④连续影像学资料提示骨关节进行性的影像学破坏 ⑤血沉（ESR）及C-反应蛋白（CRP）水平升高
治疗目标
一般治疗目标： 控制疾病活动、减轻疼痛、维持从事日常活动 和工作的功能、尽可能地改善生活质量。
改善病情DMARDs
来氟米特：
作用：疗效等同于MTX
不良反应：肝酶升高、潜在致畸作用
禁忌：梗阻性胆道疾病、肝病、病毒性肝炎、严重免 疫缺陷、未采取充分避孕（半衰期长）、使用利福平 （增加血清浓度）
特点：可替代MTX单药或和MTX联合使用，半衰期长 （肝肠循环引起，可达两年，可使用消胆胺树脂做清 洗方案）
半衰期（h）
1.8 3 13 2 4.5 18 7.3 24 50 4 20 2-5 11 22
最 大 剂 量 每次剂量 服 药 次 数
（mg） （mg） （次/d）
2400
400-800 3
200
50
3
1500
250-500 2
150
25-50
3
150
25-50
3
400
200
2
1200
200-400 3
2000
1000
1
20
20
1
16
8
2
15
7.5-15 1
400
100-200 2
400
100-200 2
120
120
1
抗风湿药物（DMARDs）
用药时期：①确诊后3个月内 ②具有持续性滑膜炎及关节破坏
而未治疗者，应即刻开始
作用：可降低和防止关节破坏、保持关节完 整性及其功能作用，并最终降低RA患者总治 疗费用。
生物制剂
抗肿瘤坏死因子α（Anti-TNF α）：直接作用于类风湿疾病的关键致 病因子——肿瘤坏死因子TNF。
依那普利（ etanercept）：1998年由辉瑞公司研发在美国上市， 2010年3月在中国上市。 用法：25 mg/次，ih，biw OR 50mg/次qw
改善病情DMARDs
羟氯喹（HCQ）：
作用：能有效改善症状，单独用不能改善影像学损害， 但早期使用对长期预后有显著影响。耐受良好。
不良反应：皮疹、腹部绞痛和腹泻
注意事项：需定期进行眼科检查（超过6mg/kg可增 加视网膜损害）
起效时间：1-6个月
改善病情DMARDs
柳氮磺胺吡啶：
作用：起效快，可减缓RA影像学进展，耐受良好 不良反应：皮疹、腹部绞痛和腹泻
RA的治疗是一个不断反复的过程，需要 制定长期的诊疗计划，
Biblioteka Baidu物治疗
治疗药物
糖皮质激素
抗风湿药物 （DMARDs)
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
植物药制剂
生物制剂
改善病情抗风湿药
非甾体抗炎药（NSAIDs）
用药时期：治疗初始药物
作用：具有止痛和抗炎的特性，可减轻关节疼 痛和肿胀，并改进关节功能。
改善病情DMARDs
甲氨蝶呤（MTX）：
作用：可延缓影像学侵蚀，对疾病较重者有效
不良反应：口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或 合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝 功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在 致畸作用
禁忌：肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒
特点：高效、低毒、廉价，为新DMARD3疗效参考标 准，治疗初期可开始使用
选择性抑制 心血管发生
COX-2抑制pg 率高，价格
合成
较贵
适用于有胃肠道 副反应者，不宜 用于心肌梗死和 脑卒患者
塞来昔布 美洛昔康 帕瑞昔布 等
治疗RA的主要NSAIDs
分类
丙酸类
苯乙酸类
吡喃羧酸类 非酸性类 昔康类
磺酰苯胺类 昔布类
布洛芬 酮洛芬 萘普生 双氯芬酸 吲哚乙酸类 舒林酸 依托度酸 萘丁美酮 吡罗昔康 氯诺昔康 美洛昔康 尼美舒利 塞来昔布 依托考昔
抗风湿药物（DMARDs）
改善症状药物：甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮 磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环 磷酰胺 TNFα拮抗剂 ：依那西普、英夫利西单抗
生物制剂 白细胞介素拮抗剂：IL-1 、IL-6 抗CD20单抗： T细胞共刺激信号抑制剂
植物药制剂：雷公藤、白芍总苷、青藤碱
抗风湿药物（DMARDs）
改善症状药物：甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮 磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环 磷酰胺 TNFα拮抗剂 ：依那西普、英夫利西单抗
生物制剂 白细胞介素拮抗剂：IL-1 、IL-6 抗CD20单抗： T细胞共刺激信号抑制剂
植物药制剂：雷公藤、白芍总苷、青藤碱
起效时间：1个月后
改善病情DMARDs
环孢素A：
特点及适用范围：很少骨髓抑制，可用于病情较重或病 程长及有预后不良因素的RA患者
注意事项：定期查血常规、血肌酐和血压
环磷酰胺：
特点及适用范围：用于重症患者，在多种药物治疗难以 缓解时酌情试用
1-2
1-2 mg.kg-1.d-1
400mg/2-4 周
给药途径 毒性反应
po、im、iv
po
po po po po Po iv
胃肠道症状、口腔炎、皮疹、脱发、 骨髓抑制、肝脏毒性、偶有肺间质 病变 皮疹、胃肠道反应、偶有骨髓抑制。 对磺胺过敏者不宜腹泻、瘙痒、转 氨酶升高、脱发、皮疹 腹泻、瘙痒、转氨酶升高，脱发、 皮疹 偶有皮疹、腹泻。视网膜毒性 口腔炎、皮疹、腹泻、骨髓抑制。 偶有蛋白尿 皮疹、口腔炎、味觉障碍、蛋白尿 胃肠道反应、高血压、肝肾功能损 害、齿龈增生及多毛等 恶心、呕吐、骨髓抑制、肝功损害、 脱发、性腺抑制等
不足：不能改变疾病的进程或关节的破坏， 不能单独用于RA。
非甾体抗炎药（NSAIDs）
类型 机制
缺点
使用范围 代表药物
非选择性 NSAIDs
选择性 COX-2抑 制剂
通过抑制COX-1、胃肠道副反应 COX-2抑制pg合 严重 成
需抗血小板治疗时 （使用阿司匹林）
阿司匹林 布洛芬 双氯芬酸钠 吲哚美辛 等
治疗RA的主要DMARDs
药物 甲氨蝶呤
柳氮磺吡啶
来氟米特 羟氯喹 金诺芬 青霉胺 环孢素 A 环磷酰胺
起 效 时 常用剂量
间（月）
1-2
7.5-20mg/周
1-2
500-1000mg tid
1-2
10-20mg qd
2-4
200mg，bid
4-6
3mg，bid
3-6
250-750mg
2-4
1-3mg.kg-1.d-1
治疗目标
RA治疗的最终目标：防止和控制关节破坏，阻止功 能丧失及减少疼痛。
完全缓解：以下症状消失： ① 活动性炎性关节疼痛症状 ②晨僵、疲劳 ③关节检查中发现滑膜炎 ④连续影像学资料提示骨关节进行性的影像学破坏 ⑤血沉（ESR）及C-反应蛋白（CRP）水平升高
治疗目标
一般治疗目标： 控制疾病活动、减轻疼痛、维持从事日常活动 和工作的功能、尽可能地改善生活质量。
改善病情DMARDs
来氟米特：
作用：疗效等同于MTX
不良反应：肝酶升高、潜在致畸作用
禁忌：梗阻性胆道疾病、肝病、病毒性肝炎、严重免 疫缺陷、未采取充分避孕（半衰期长）、使用利福平 （增加血清浓度）
特点：可替代MTX单药或和MTX联合使用，半衰期长 （肝肠循环引起，可达两年，可使用消胆胺树脂做清 洗方案）
半衰期（h）
1.8 3 13 2 4.5 18 7.3 24 50 4 20 2-5 11 22
最 大 剂 量 每次剂量 服 药 次 数
（mg） （mg） （次/d）
2400
400-800 3
200
50
3
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250-500 2
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3
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200-400 3
2000
1000
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400
100-200 2
400
100-200 2
120
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抗风湿药物（DMARDs）
用药时期：①确诊后3个月内 ②具有持续性滑膜炎及关节破坏
而未治疗者，应即刻开始
作用：可降低和防止关节破坏、保持关节完 整性及其功能作用，并最终降低RA患者总治 疗费用。
生物制剂
抗肿瘤坏死因子α（Anti-TNF α）：直接作用于类风湿疾病的关键致 病因子——肿瘤坏死因子TNF。
依那普利（ etanercept）：1998年由辉瑞公司研发在美国上市， 2010年3月在中国上市。 用法：25 mg/次，ih，biw OR 50mg/次qw
改善病情DMARDs
羟氯喹（HCQ）：
作用：能有效改善症状，单独用不能改善影像学损害， 但早期使用对长期预后有显著影响。耐受良好。
不良反应：皮疹、腹部绞痛和腹泻
注意事项：需定期进行眼科检查（超过6mg/kg可增 加视网膜损害）
起效时间：1-6个月
改善病情DMARDs
柳氮磺胺吡啶：
作用：起效快，可减缓RA影像学进展，耐受良好 不良反应：皮疹、腹部绞痛和腹泻
RA的治疗是一个不断反复的过程，需要 制定长期的诊疗计划，
Biblioteka Baidu物治疗
治疗药物
糖皮质激素
抗风湿药物 （DMARDs)
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
植物药制剂
生物制剂
改善病情抗风湿药
非甾体抗炎药（NSAIDs）
用药时期：治疗初始药物
作用：具有止痛和抗炎的特性，可减轻关节疼 痛和肿胀，并改进关节功能。
改善病情DMARDs
甲氨蝶呤（MTX）：
作用：可延缓影像学侵蚀，对疾病较重者有效
不良反应：口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或 合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝 功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在 致畸作用
禁忌：肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒
特点：高效、低毒、廉价，为新DMARD3疗效参考标 准，治疗初期可开始使用
选择性抑制 心血管发生
COX-2抑制pg 率高，价格
合成
较贵
适用于有胃肠道 副反应者，不宜 用于心肌梗死和 脑卒患者
塞来昔布 美洛昔康 帕瑞昔布 等
治疗RA的主要NSAIDs
分类
丙酸类
苯乙酸类
吡喃羧酸类 非酸性类 昔康类
磺酰苯胺类 昔布类
布洛芬 酮洛芬 萘普生 双氯芬酸 吲哚乙酸类 舒林酸 依托度酸 萘丁美酮 吡罗昔康 氯诺昔康 美洛昔康 尼美舒利 塞来昔布 依托考昔
抗风湿药物（DMARDs）
改善症状药物：甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮 磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环 磷酰胺 TNFα拮抗剂 ：依那西普、英夫利西单抗
生物制剂 白细胞介素拮抗剂：IL-1 、IL-6 抗CD20单抗： T细胞共刺激信号抑制剂
植物药制剂：雷公藤、白芍总苷、青藤碱
抗风湿药物（DMARDs）
改善症状药物：甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮 磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环 磷酰胺 TNFα拮抗剂 ：依那西普、英夫利西单抗
生物制剂 白细胞介素拮抗剂：IL-1 、IL-6 抗CD20单抗： T细胞共刺激信号抑制剂
植物药制剂：雷公藤、白芍总苷、青藤碱