脂溶性药物在O_W型微乳中的分配行为

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十一酸睾酮外用微乳的处方研究和制备

十一酸睾酮外用微乳的处方研究和制备【摘要】目的对十一酸睾酮微乳的处方和相图进行研究。

方法选用肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相，通过滴定法绘制伪三元相图，筛选并优化处方。

结果确定了最终空白微乳处方为IPM∶Cremophor EL∶Labrasol∶水=5∶13∶7∶75(O/W型)，十一酸睾酮最大载药量8.2 mg/ml。

结论所选择的微乳处方均可以满足十一酸睾酮用药的要求，为开发十一酸睾酮新的给药剂型拓展了思路。

【关键词】微乳；十一酸睾酮；伪三元相图十一酸睾酮(Testosterone Undecanoate，TU)属雄激素类药，为睾酮衍生物。

目前，市场上使用的十一酸睾酮均以油溶液形式注射或口服给药:十一酸睾酮油溶液注射液，十一酸睾酮口服胶丸。

这两种给药剂型存在使用不便、患者顺应性差、口服生物利用度低、副反应大、制剂保存不便等缺点［1］。

前期研究发现，十一酸睾酮脂溶性大，外用时皮肤无法顺利吸收进入真皮层，因此将十一酸睾酮采用微乳的方式进行处理，提高其透皮吸收效率。

1 仪器与试药waters 600-2487型高效液相色谱仪(美国)，布鲁克海文ZetaPALS型激光粒度分析仪(美国)，ZHWY-1102 c型恒温培养震荡箱(上海智城分析仪器制造有限公司)，Sigma 3-30K型高速离心机(德国)，IKA磁力搅拌器(德国)。

十一酸睾酮(TU，武汉远城制药股份有限公司)，肉豆蔻酸异丙酯(IPM，上海亚洲化学品有限公司)，Cremophor EL(聚氧乙烯醚35蓖麻油，德国BASF公司)，Cremophor RH40(聚氧乙烯40氢化蓖麻油，德国BASF公司)，Solutol HS15(聚乙二醇硬脂酸酯15，德国BASF公司)，Labrasol(PEG-8 辛酸/癸酸甘油酯，法国佳法赛公司)，乙氧基二乙二醇(Transcutol CG，法国佳法赛公司)，聚甘油-6双油酸酯(Plurol Oleique，法国佳法赛公司)，Tween 80、乙醇、甘油和PEG 400均为分析纯。

药剂学填空题

2. 固体粉末混合的机理主要包括(对流混合) (剪切混合) (扩散混合)三种。

3. 湿法制粒的主要方法包括（挤压制粒转动制粒高速搅拌制粒流化床制粒）4. 一般说来，HLB值在（8-16 ）的表面活性剂可用作O/W型的乳化剂，HLB值在（3-8）的表面活性剂可用作W/O型的乳化剂。

5.发挥全身作用的栓剂，药物经直肠吸收的主要途径有（经直肠上静脉经门静脉进入肝，进行代谢后再由肝进入大循环）和(通过直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝而直接进入体循环)。

6. 在粉体学中，真密度是指(粉粒质量与排除所有孔隙（包括粒子之间和粒子内空隙）的粒子体积之比的密度，常用氦置换法测得)；堆密度是指(单位体积粉体的质量，其体积包括了粒子之间的全部空隙在内的总体积，用量筒法测定)。

7．一般生产区没有洁净度要求的车间或生产岗位；控制区洁净度要求为（>10万级）或（10万级）的工作区；洁净区对洁净度要求为（万级）的一般无菌工作区；无菌区对洁净度的要求为（100级）的工作区。

9. 稳定性试验包括（影响因素试验）、（加速试验）和（长期试验）。

（影响因素试验）试验适用原料药的考察，用（一批）原料药进行。

（加速试验）和（长期试验）适用于原料药与药物制剂,要求用（三批）供试品进行。

10. 固体分散体按分散状态主要分为（简单低共熔混合物）、（固体溶液）和（共沉淀物）三大类。

11. 片剂的辅料主要分为（稀释剂和吸收剂）、（润湿剂和粘合剂）、（崩解剂）和（润滑剂）四大类。

12. 片剂包衣的方法主要有(锅包衣法) 、(流化包衣法) 和(压制包衣法) 三种。

13. 实验室常用的混合方法有(搅拌混合)、(研磨混合)和(过筛混合)三种。

14. 表面活性剂的毒性一般以（阳离子表面活性剂）型为最大，其次是（阴）型，（非离子）型的毒性最小。

15. 常用测定粉体粒子比表面积方法有(吸附法) 和（透过法）两种。

16. 影响固体药物在液体中溶解度的主要因素有.( 药物的极性) （溶剂）、（温度）、（粒子大小）、（药物的晶型）和（加入第三种物质）。

药剂学300问(251~300)

药剂学300问（251~300）251 简介环孢素A的新制剂。

1.环孢素A微乳剂环孢素A制成微乳剂有望提高其生物利用度。

2.环孢素A纳米粒，①环包素乳酸-羟乙酸共聚物纳米粒；②环包素A聚己酸丙酯纳米粒；③环孢素A聚氰基丙烯酸异己酯纳米囊；④环孢素A聚乳酸纳米粒；⑤环孢素A硬脂酸纳米球。

纳米粒的作用特点不仅可以提高药物的体内靶向性，还可改善药物的药动学，并在一定程度上改善药物的生物膜穿透能力。

3.环孢素A脂质体作用特点是改变环孢素A的体内药动学和靶向性，促进环孢素A透皮转运，制成气雾剂可呼吸系统给药。

4.环孢素A栓剂 .环孢素A栓剂直肠给药，可避免胃肠吸收环境的影响和肝脏的首过效应。

5.环孢素A滴眼剂用于眼部给药可有效提高生物利用度。

第84 页共101页252 简介水凝胶控释脉冲释药系统。

1.控时脉冲释药系统①新型胶囊用于结肠部位的控时脉冲释药；②S型释药系统作为新型的口服控时脉冲释药系统；③脂质体改良的控时脉冲释药系统；④肽类药物的控时脉冲释药装置。

2.诱导脉冲释放系统①温度敏感的诱导控时脉冲释放系统：热敏性水凝胶系统和热敏性聚合物胶束系统；②化学诱导的脉冲释放系统：有葡萄糖敏感的胰岛素释放技术、炎症物质诱导的脉冲释放系统、抗体浓度敏感的智能凝胶中的药物释放；③电刺激敏感的脉冲释放；④其它用于脉冲释药的理化刺激技术：如超声波和磁场介导的脉冲释药刺激技术。

253 简介固体脂质纳米粒的制备方法。

1.高压乳匀法将脂质材料加热熔化后加入药物形成地熔融液分散于含有表面活性剂的水相中，然后通过高压乳匀机循环乳化即得。

或将脂质材料和药物溶于适当的溶剂中，除去有机溶剂，加入含表面活性剂的水溶液制成初乳，然后再通过高压乳匀机循环乳化制成。

对于水溶性药物，为了减少药物从熔融脂质分配到水相而造成的药物损失，可以选用冷乳匀技术。

2.乳化沉淀法将药物或药物与脂质材料的混合物溶于适当的与水不相混溶的有机溶剂中，再加入到含有乳化剂的水相中乳化，然后蒸去有机溶剂即得。

微乳作为皮肤局部用药载体的研究进展

DOI ：10.3969/j.issn.1672-7878.2012.03-002网络出版时间：2012-8-110:28:19网络出版地址：/kcms/detail/32.1726.R.20120801.1028.002.html微乳作为皮肤局部用药载体的研究进展熊小英*1，李娟*2中国药科大学药剂学教研室，南京211198【摘要】微乳是目前药剂学研究的热点，通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的1种给药载体。

综述近年来国内外对微乳作为皮肤局部用药载体的作用机制、影响因素、评价方法以及临床应用等方面的研究进展。

【关键词】微乳；皮肤局部用药载体；皮肤给药【中图分类号】R 942【文献标志码】A 【文章编号】1672-7878(2012)03-0166-006Recent Progress of Microemulsions for Topical Drug DeliveryXIONG Xiao-ying *1，LI Juan *2Department of Pharmaceutics ，China Pharmaceutical University ，Nanjing 210009ABSTRACT Microemulsion is becoming a hot topic in the field of pharmaceutics ，which was used to transport the drug into and across the skin barrier to show a local or a systemic effect.The authors summarized the mechanism ，influ-ence factors and the evaluation method of microemulsion in the dermal and transdermal drug delivery.The recent prog-ress in the microemulsion system for topical drug delivery was reviewed.KEYWORDS microemulsions ；dermal drug delivery;transdermal drug delivery[Anti Infect Pharm ，2012，9(3):166~171]微乳（microemulsions ）作为经皮给药载体，而经皮给药系统是指通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的1种给药途径。

自微乳及其在中药制剂中的应用

自微乳及其在中药制剂中的应用李蔚;王春洪【摘要】对于中药的亲脂性和难溶性成分,自微乳是一个应用前景非常广阔的新型栽体.通过查阅国内外文献资料进行整理和归纳,详细阐述了自微乳的特点、处方工艺、形成机制以及自微乳制剂的质量评价,对近期报道的中药自微乳制剂进行了介绍,并对自微乳在中药制剂中的应用进行了展望.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2012(021)006【总页数】3页(P94-96)【关键词】自微乳;中药制剂;应用【作者】李蔚;王春洪【作者单位】中国人民解放军第一零五医院,安徽合肥,230033;中国人民解放军第一零五医院,安徽合肥,230033【正文语种】中文【中图分类】TQ461自微乳化释药系统(self－microemulsifying drug delivery system，SMEDDS)是由油相、乳化剂和助乳化剂组成，外观均一透明，在环境温度及温和搅拌条件下，遇水自微乳化成水包油(O/W)型、粒径小于100 nm的乳剂，是一种新型药物载体[1]。

SMEDDS制剂可提高难溶性和脂溶性药物的溶解度，促进药物的吸收速率和程度，提高药物的生物利用度，同时可以避免水不稳定性药物的水解和药物对胃肠的不良刺激。

中药作为国之瑰宝，在防病治病方面具有独特的优势。

随着组合化学和高内涵筛选技术的进步，将会发现越来越多的新药。

然而诸多中药或化合物因其强疏水性和较低的口服生物利用度，使其临床应用受限[2]。

以自微乳化释药系统作为此类药物的载体，将会使其具有巨大的市场潜能。

现从SMEDDS的特点、处方工艺、形成机制、制备及其在现代中药制剂中的应用等方面进行综述。

1 特点SMEDDS包含油相、乳化剂、助乳化剂，其最重要的特征就是，将药物包裹在油滴中，口服后遇体液在体温条件下(通常37℃)，可通过胃肠蠕动自发形成O/W型微乳。

另一显著特点是，适宜用作亲脂性、溶解度低、难吸收、易水解药物的载体，以促进药物吸收，提高口服生物利用度。

执业药师考试常考知识点：乳剂

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执业药师考试常考知识点：乳剂乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中⼀种液体以细⼩的液滴均匀地分散在另⼀种液体中形成⾮均相液体分散体系。

分散的液滴状液体称为分散相，包在外⾯的液体称为分散介质，分散的过程称为乳化。

(⼀)乳剂的组成、分类和特点 1.乳剂的组成由⽔相( W)、油相(O)和乳化剂组成+防腐剂、抗氧剂等附加剂。

2.乳剂的分类根据分散相和分散介质分类：⽔包油( O/W)型油包⽔(W/O)型复乳：W/O/W，O/W/O 根据乳滴粒径⼤⼩普通乳亚微乳：如微乳纳⽶乳：如脂质体 3.乳剂的特点药物吸收和药效的发挥快⽔包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味减少药物的刺激性及毒副作⽤增加难溶性药物的溶解度、提⾼药物的稳定性外⽤乳剂能改善对⽪肤、黏膜的渗透性，减少刺激性静脉注射乳剂，可使药物具有靶向性热⼒学不稳定系统，在贮藏过程中易受影响，出现分层、破乳或酸败等现象 (⼆)乳化剂 1.乳化剂的作⽤： (1)形成乳剂，并使乳剂保持⼀定的分散度和稳定性; (2) 能增加乳剂的黏度，⽆刺激性，⽆毒副作⽤; (3)在乳剂的制备过程中不必消耗更多的能量。

2.乳化剂的分类 (1)⾼分⼦化合物乳化剂(天然乳化剂) 乳化能⼒弱，能形成O/W型乳剂。

常⻅的有阿位伯胶、⻄⻩蓍胶、明胶、杏树胶、卵⻩、果胶等。

(2)表⾯活性剂类乳化剂乳化能⼒强，应⽤⼲泛。

联系表⾯活性剂的应⽤ O/W型：HLB 8～16 W/O型：HLB 3～8 阴离⼦型：⼗⼆烷基硫酸钠(SDS)、硬脂酸盐、油酸盐等。

⾮离⼦型：司盘类(脂肪酸⼭梨坦类)、吐温类(聚⼭梨酯类)、泊洛沙姆，蔗糖硬脂酸酯、苄泽、卖泽等。

(3)固体粉末乳化剂为不溶性细微的固体粉末，吸附在油⼀⽔界⾯形成固体微粒膜起到乳化作⽤。

O/W型：硅皂⼟、氢氧化镁、氢氧化铝、⼆氧化硅、⽩陶⼟等; W/O型：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。

药剂学习题(杂)

第三章液体制剂一．问答题1、什么是醑剂、芳香水剂？二者有何异同？2、哪些情况下考虑配制混悬液型药剂？如何增加混悬液的稳定性？举例说明。

3、乳剂由哪几部分组成？可分为哪几类？决定类型的主要因素是什么？乳剂存在哪些不稳定现象？4、说明高分子溶液与溶胶的区别？5、分析乳剂不稳定性的原因，讨论使其稳定的措施。

6、液状石蜡50g用混合乳化剂(司盘80，吐温80)5g制成1000ml乳剂，已知液状石蜡要求的HLB值为10.5，问应取司盘80和吐温80各多少克?（司盘80 HLB为4.3，吐温80 HLB 为15）7、复方碘溶液中碘有刺激性，口服时宜作何处理？8、简述影响胃蛋白酶活力的因素及预防措施。

9、复方硫磺洗剂中还可加什么稳定剂？10、石灰搽剂制备的原理是什么？它属于何种类型乳剂？11、简述漱口剂的应用特点。

12、试述鼻腔给药的意义，应用特点及发展。

二．单项选择题1、下列（）不能增加药物的溶解度。

A、加助溶剂B、加增溶剂C、成盐D、改变溶媒E、加助悬剂2、糖浆剂的含糖量应为（）g/ml以上。

A、65%B、70%C、75%D、80%E、85%3、真溶液型液体药剂中（）不需加防腐剂。

A、糖浆剂B、醑剂C、芳香水剂D、溶液剂E、露剂4、有关乳剂型药剂说法错误的有（）A、由水相、油相、乳化剂组成B、药物必须是液体C、乳剂适宜于油类药物D、乳剂为热力学不稳定体系5、有关亲水胶体正确的是（）A、亲水胶体外观澄清B、分散相为高分子化合物的分子聚集体C、加大量电介质会使其沉淀D、亲水胶体可提高疏水胶体的稳定性6、有“万能溶媒”之称的是（）A、乙醇B、甘油C、液体石蜡D、二甲基亚砜7、有关真溶液的说法错误的是（）A、真溶液外观澄清B、分散相为物质的分子或离子C、真溶液均易霉败D、液体制剂中以真溶液型药剂吸收最快8、对苯酚、鞣质等有较大溶解度的是（）A、乙醇B、甘油C、液体石蜡D、二甲基亚砜9、根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列那个因素成正比（）A、混悬微粒半径B、混悬微粒粒度C、混悬微粒半径平方D、混悬微粒粉碎度E、混悬微粒直径10、苯甲酸作为防腐剂时常用量一般为（）A．0.01％B．0.03％～0.1％C．0.1％～0.3％D．1％～3％11、处方：碘50g，碘化钾100g，蒸馏水1000ml，制成复方碘化钾溶液。

微乳体系相图及其在液相色谱分离多组分药物应用的研究

微乳体系相图及其在液相色谱分离多组分药物应用的研究陈嘉敏;冯晓华;潘晓玲;黄丽娜;高崇凯;李宁【摘要】采用滴加法和电导率法绘制了十二烷基硫酸钠(SDS)/正丁醇/油相(正辛醇、正辛烷、正庚烷、正己烷)/水四组分微乳体系的拟三元相图.以O/W型微乳区域大小为指标,考察不同油相、表面活性剂与助表面活性剂的质量比对微乳形成的影响,并通过测定电导率、相对粘度以及表面张力等物理化学参数,考察了微乳体系的相行为及特性.根据得到的微乳体系相图,进行色谱条件优化,建立了快速、稳定的测定阿莫西林舒巴坦匹酯片剂中阿莫西林与舒巴坦匹酯二组分含量的方法,结果显示此微乳分离系统有较好的色谱适用性及方法可行性.【期刊名称】《分析测试学报》【年(卷),期】2015(034)004【总页数】5页(P433-437)【关键词】微乳液相色谱;拟三元相图;十二烷基硫酸钠;阿莫西林舒巴坦匹酯片【作者】陈嘉敏;冯晓华;潘晓玲;黄丽娜;高崇凯;李宁【作者单位】广东药学院药科学院,广东广州510006;广东药学院药科学院,广东广州510006;广东药学院药科学院,广东广州510006;广东药学院药科学院,广东广州510006;广东药学院药科学院,广东广州510006;广东药学院药科学院,广东广州510006【正文语种】中文【中图分类】O657.7;R917微乳体系相图及其在液相色谱分离多组分药物应用的研究陈嘉敏，冯晓华，潘晓玲，黄丽娜，高崇凯，李宁*(广东药学院药科学院，广东广州510006)摘要:采用滴加法和电导率法绘制了十二烷基硫酸钠(SDS) /正丁醇/油相(正辛醇、正辛烷、正庚烷、正己烷) /水四组分微乳体系的拟三元相图。

以O/W型微乳区域大小为指标，考察不同油相、表面活性剂与助表面活性剂的质量比对微乳形成的影响，并通过测定电导率、相对粘度以及表面张力等物理化学参数，考察了微乳体系的相行为及特性。

根据得到的微乳体系相图，进行色谱条件优化，建立了快速、稳定的测定阿莫西林舒巴坦匹酯片剂中阿莫西林与舒巴坦匹酯二组分含量的方法，结果显示此微乳分离系统有较好的色谱适用性及方法可行性。

二元表面活性剂Ow微乳液作为农药药物载体的应用概析

二元表面活性剂Ow微乳液作为农药药物载体的应用概析摘要:O/W(水包油型)微乳液是农药微乳液的三种类型中的其中一种,作为农药药物载体,能够很好的制造出环保性强的绿色农药,减少农药对于环境的损害和人类自身健康状况的危害。

本文主要研究二元表面活性剂O/W微乳液作为农药药物载体的应用,分析二元表面活性剂O/W微乳液的形成及其性质;农药微乳液及其性能;农药微乳液中的水溶助长剂;目前农药微乳液的研究进展。

关键词:二元表面活性剂O/W微乳液农药药物载体应用随着农药的大量使用,每年都会有大量的有害物质流入田间,污染环境。

而大量的难以分解的有害物质则沉积在了作物上,又通过作物的食用,从而直接威胁到人类的身体健康;有的有害物质则被挥发到空气中,一定程度上造成了空气污染;而流入水中的有害物质,则又造成了水资源的污染;渗入土壤中的有害物质,则不同程度上影响了土壤的结构,使土壤失去了肥力,造成环境的恶化。

随着环境意识、健康意识的加强,农药上的绿色药剂也就受到越来越多的关注,而微乳剂剂型的出现在很大程度上使以上农药制剂的弊端得到了改善。

1 二元表面活性剂O/W微乳液的形成及其性质二元表面活性剂O/W微乳液既能够溶解油又可以溶解水,而且还具有极强的增溶效果。

作为药物载体的微乳液在应用上具有很大的潜力,其主要优点主要表现在以下四个方面:一是,热力学稳定,同时作为一种透明液体,很容易调制和保存。

二是,对于具有不同脂溶性的药物,作为药物载体的微乳液可起到增溶的作用。

三是,对易于水解的药物,制成水包油型微乳可起到保护作用。

四是,还可以很好的延长水溶性药物的释药时间。

在二元表面活性剂O/W微乳液作为药物载体使用之前,需要先确定组分的相行为。

因为这种微乳液在形成时,多相系统就会发生变化,包括乳液、囊泡、胶束体系等等。

2 农药微乳液及其性能2.1 农药微乳液农药是一种被用于清除、防治农作物病虫草害的特殊产品。

它不仅能够除掉杂草,还能够有效的调节植物的生长,对于农牧业的生产作物不仅起到一种保收、保存的作用,还能够对各种人类传染病进行及时、有效的处理。

中药制剂与剂型-2

乳状型注射剂：不得相分离，不得用于椎管内注射。

“入赘”）
混悬型注射液：不得用于静脉注射和椎管内注射。

（“静椎”病导致头“混”）管内注射：不得加增溶剂、抑菌剂（“锥一针”）
静脉给药、脑池内、椎管内、硬膜外：不得加抑菌剂中药注射剂：不宜制成混悬型注射液
不宜制成散剂的药物：易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物。

内服散
剂：溶于或分散于水或其他液体中，或直接用水送服，川芎茶调散局部用散剂：九一散，撒布剂或撒粉
（内服+外用）散剂：九分散
特殊散剂：含毒性药散剂----九分散含低共熔成分散剂------避瘟散含液体成分散剂------蛇胆川贝散分剂量散剂：单次剂量分装，多为内服散剂。

非剂量散剂：总剂量包装，多为外用散剂。

配研法：毒性药、贵重药、药物剂量小的药物。

含毒性药的内服散剂：单剂量包装。

中药局部用散剂、化学药局部用散剂、儿科用散剂：过7号筛叁95% （中药6号筛）。

水分：中药散剂不得过9%。

浸出制剂溶剂：水或乙醇
水浸出制剂：汤剂、合剂
醇浸出制剂：药酒、酊剂、流浸膏剂
含糖浸出制剂：煎膏剂（膏滋）、糖浆剂
无菌浸出制剂：中药注射剂、滴眼剂
汤剂的制备：先煎、后下、包煎、烊化
崩解时限总结:。

微乳对田蓟苷增溶作用的研究

微乳对田蓟苷增溶作用的研究
王立萍;李伟;袁勇;王新春
【期刊名称】《石河子大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2013(031)006
【摘要】为研究O/W型微乳对田蓟苷的增溶作用.采用以伪三元相图法制备RH-40-乙醇-油酸-水的微乳体系,用高效液相色谱法测定田蓟苷在微乳和水中的溶解度.结果显示:田蓟苷在微乳中的溶解度为水中的3541.5倍.由此可知,微乳对田蓟苷具有明显的增溶作用,且田蓟苷微乳制备简单,为开发其新型口服制剂提供了依据.【总页数】4页(P716-719)
【作者】王立萍;李伟;袁勇;王新春
【作者单位】石河子大学药学院,石河子832002;石河子大学药学院,石河子832002;石河子大学医学院一附院,石河子832008;石河子大学药学院,石河子832002;石河子大学医学院一附院,石河子832008
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.田蓟苷微乳在 Caco-2细胞模型吸收动力学的研究 [J], 袁勇;王新春;陈卫军;洪叶;李静
2.田蓟苷微乳在大鼠小肠吸收特性的研究 [J], 李伟;袁勇;邢建国;王立萍;陈卫军;王新春
3.微乳形成机理及其药物增溶作用的研究进展 [J], 谢静;张迎庆;皮建斌;糜志远
4.O/W型微乳对木犀草素增溶作用的研究 [J], 赵惠茹;赵阳
5.不同配方O/W型微乳对黄芩苷和葛根素的增溶作用 [J], 杨华;易红;李曼玲;曹赞烨;冯伟红
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执业药师考试_药学专业知识一_练习题_共260题_第4套

[单选题]1.以下不属于O/W型乳化剂的是A)碱金属皂B)碱土金属皂C)十二烷基硫酸钠D)吐温E)卖泽答案:B解析:碱土金属皂为W/O型乳化剂，其它选项均为O/W型乳化剂。

2.表面活性剂具有溶血作用，下列说法或溶血性排序正确的是A)非离子表面活性剂溶血性最强B)聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温C)阴离子表面活性剂溶血性比较弱D)阳离子表面活性剂溶血性比较弱E)聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温40>聚氧乙烯芳基醚答案:B解析:阴离子及阳离子表面活性剂有较强的溶血作用。

如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。

非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类，吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。

3.关于药物的脂溶性，说法正确的是A)脂水分配系数适当，药效为好B)脂水分配系数愈小，药效愈好C)脂水分配系数愈大，药效愈好D)脂水分配系数愈小，药效愈低E)脂水分配系数愈大，药效愈低答案:A解析:脂水分配系数适当，药效为好。

4.单选题]不易发生水解的药物为()A)酚类药物B)酯类药物C)内酯类药物D)酰胺类药物E)内酰胺类药物答案:A解析:水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

5.单选题]关于左氧氟沙星，叙述错误的是()。

A)其混旋体是氧氟沙星B)相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好C)具有嗯嗪环(吗啉环)D)抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌作用E)长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失答案:B解析:本题考查的是喹诺酮类药物。

与氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂;毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。

6.分子结构中不含有四氮唑环的药物有A)氯沙坦B)缬沙坦C)厄贝沙坦D)头孢哌酮E)普罗帕酮答案:E解析:普罗帕酮结构中不含四氮唑。

苯乙烯与丙烯酸酯在微乳液中的共聚合

PO L Y M ER M A T ER I A L S SC IEN C E A N D EN G I N E ER I N G2000 年5 月M ay 2000α苯乙烯与丙烯酸酯在微乳液中的共聚合徐相凌, 张志成, 葛学武, 张曼维( 中国科学技术大学应用化学系, 安徽合肥230026)摘要: 分别以Χ射线和过氧化苯甲酰(B P O ) 引发苯乙烯(S t) ƒ丙烯酸甲酯(M A ) , S tƒ丙烯酸丁酯(BA ) 在微乳液中共聚合, 微乳液共聚合与本体共聚合相比, 两者之间存在明显的差异, 两种引发剂之间也不相同, 在微乳液共聚合的聚合初期, B P O 引发时, 共聚合场所为大聚合物粒子的内核; 而Χ射线引发时, 为单体溶胀胶束的乳化剂层。

关键词: 苯乙烯; 丙烯酸酯; 微乳液共聚中图分类号: TQ 316. 33+ 4; TQ 316. 342 文献标识码: A 文章编号: 100027555 (2000) 0320070204微乳液聚合的研究始于20 世纪80 年代初, 研究内容主要集中于探讨有别于常规乳液聚合的特征。

但是对微乳液体系中的共聚合研究, 尤其是O ƒ W 微乳液体系中的共聚合研究得较少1 ～3 。

Gan 的BOA 水溶液中, 稍稍搅拌, 微乳液即自动形成。

在30 ℃以Χ射线引发其聚合, 剂量率为20 Gyƒm i n ,聚合的总转化率控制在10% 以下。

若以B PO 引发共聚合, 则引发剂先溶解于单体中, 再进行乳化; 聚合温度为60 ℃, B P O 浓度为25 mm o lƒL 。

聚合后体系中加入大量的甲醇, 使共聚物沉淀, 烘干, 以甲苯或丙酮将聚合物溶解, 再以甲醇沉淀, 以除去共聚物中的乳化剂。

1. 4 共聚物的表征等3, 4研究了S t与M M A 或A N的微乳液共聚; 由于M M A (A N) 在水相中的溶解度较高, 导致微液滴中的苯乙烯比例偏高, 因此所得共聚物中苯乙烯的含量明显较高。

中药微乳制剂的研究及应用进展

中药微乳制剂的研究及应用进展摘要：目的阐述近年来中药微乳制剂的应用进展。

方法归纳国内外最新的文献报道，对微乳的定义、特点、分类、形成机理、处方设计及制备、在中药制剂中的应用及存在问题进行综述。

结果微乳已广泛渗透于各种给药途径的中药制剂。

结论微乳在中药制剂中具有广阔的应用前景。

关键词：微乳；中药制剂；给药途径中药是我国传统医学的宝贵财富，但化学成分较复杂，多种活性成分因分子质量大、溶解性差等问题，导致口服吸收差，生物利用度低，阻碍了中药在临床等方面的应用。

微乳（microeinusion）是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂在一定比例下自发形成的低黏度、透明或半透明的热力学稳定体系，粒径一般在５-100nm之间。

与传统中药相比，将中药中的有效成分、中药的有效提取部位或复方药利用微乳制剂技术制备粒径小于100nm的分散体系后的中药不仅大大增加了药效，增强了稳定性，加强了靶向作用，还降低了不良反应；1.微乳1.1微乳及其特点1943 年Hoar 首次提出微乳概念，1959 年Schulman 采用染色法在电子显微镜下证实了微乳的存在［1］。

微乳因其增加药物吸收和提高药物疗效的作用，受到了众多研究者的关注，并在基础理论和应用研究两方面均取得了一定的进展［2－5］。

微乳主要具有以下几个优点：①呈各向同性的半透明或透明液体，热力学稳定。

②可以同时增加水溶性和脂溶性药物的溶解度，有利于中药复方制剂的开发。

③药物分散性好，具有靶向性，可提高药物的生物利用度。

④可以延长水溶性药物的释放时间。

⑤对于易氧化、易挥发或易水解的药物，采用微乳化后可以起到保护作用，增加处方的稳定性。

1.2微乳的分类按结构分，微乳主要有水包油型（O/W）、油包水型（W/O）和双连续型。

一般来说，O/W 型微乳可作为疏水性药物的载体，增加脂溶性药物和水难溶性药物溶解度；W/O 型微乳适用于易水解的药物，不仅提高了药物的稳定性，降低药物在胃肠中的分解，而且延长了药物的释放时间，起到缓释作用，提高药物的生物利用度。

药剂学杯具

1、剂型：是指根据不同的给药方式和不同的给药部位等要求将药物制成不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。

2.药剂学：是将原材料制备成用于治疗、诊断、防预疾病所需药物制剂的一门科学。

即以药物制剂为研究中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合应用技术学科。

3.表面活性剂：系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

4.亲水亲油平衡值（HLB)：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

5.絮凝：在微粒分散系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀。

这种现象称之，加入的电解质称为絮凝剂。

6.反絮凝：在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ξ电位升高，经典排斥力增加，阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这种现象称之。

加入的电解质称为反絮凝剂。

7.CMC：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达最低值，表面活性分子进入溶液，形成胶束，而表面活性剂分子缔合形成胶束的最低溶度称为CMC。

8.临界相对湿度（CRH）：在相对湿度较低的环境下，吸湿量很少，而空气的相对湿度增大到某一定值时，吸湿量开始急剧增加，通常把吸湿量开始急剧增加的相对湿度称之9.质量源于设计（QbD）：合理的处方和工艺设计，是药物产品质量的有效保证。

10.星点设计法（CCD）：是一种可用于多因素相应面分析的实验设计方法，是在析因设计的基础上加上星点和中心点的设计。

11.析因设计法：又称析因实验，是一种多因素的交叉分组实验方法。

可用于广泛筛选和评价多变量系统中各个因素的影响力，也是检验各因素之间交互作用的一种有效手段。

12.助悬剂：系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度和增加威力亲水性的附加剂。

13.乳剂：系指互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀液相分散体系。

执业药师药学专业知识(一)第5章注射剂与临床应用

执业药师药学专业知识（一）第5章注射剂与临床应用分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学专业知识（一）类型：章节练习一、单选题1、下列等式成立的是A.蛋白质=热原=磷脂B.内毒素=热原=脂多糖C.内毒素=磷脂=脂多糖D.内毒素=热原=蛋白质E.蛋白质〓热原=脂多糖【参考答案】：错误【试题解析】：本题考查的是热原的定义和性质。

热原是微生物产生的一种内毒素，它是能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

具有水溶性是由于磷脂结构上连接有多糖，所以热原能溶于水。

2、注射剂在灌封后都需要进行灭菌，对于稳定性较好的药物，最常采用方法是A.干热灭菌法B.湿热灭菌法C.流通蒸汽灭菌法D.辐射灭菌法E.过滤除菌法【参考答案】：错误【试题解析】：本题考查的是注射剂的灭菌。

注射剂在灌封后都需要进行灭菌，注射剂从配制到灭菌通常不超过12小时，必须尽快完成以减少细菌繁殖。

目前大都采用湿热灭菌法3、下列处方中苯甲酸钠的作用是【处方】苯甲酸钠 1300g咖啡因1301g EDTA-2Na 2g注射用水加至10000mlA.止痛剂B.抑菌剂C.助悬剂D.增溶剂E.助溶剂【参考答案】：E【试题解析】：本题考查的是增加药物溶解度的方法：加入助溶剂，常用助溶剂可分为三类：①某些有机酸及其钠盐：如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；②酰胺化合物：如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等；③无机盐：如碘化钾等。

苯甲酸钠与咖啡因形成小分子复合物来增加主药咖啡因的溶解度。

4、下列哪种附加剂是抗氧剂A.碳酸氢钠B.氯化钠C.焦亚硫酸钠D.枸橼酸钠E.依地酸钠【参考答案】：C5、中药注射剂一般不宜制成A.溶液注射剂B.乳状液注射剂C.无菌粉末D.临用前配成溶液的浓缩液的无菌制剂E.混悬型注射液【参考答案】：E6、注射用无菌粉针的溶剂或注射液的稀释剂是A.灭菌蒸馏水B.注射用水C.纯化水D.灭菌注射用水E.制药用水【参考答案】：D7、为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制备长循环脂质体，常用的修饰材料是A.甘露醇B.聚山梨酯C.聚乙二醇D.山梨醇E.聚乙烯醇【参考答案】：C8、用于O/W型静脉注射用乳剂的乳化剂有A.聚山梨酯80B.普朗尼克C.脂肪酸甘油酯D.三乙醇胺皂E.脂肪酸山梨坦【参考答案】：错误【试题解析】：本题考查的是乳剂型注射剂的乳化剂的选择。

亚微乳处方因素对亲脂性药物细胞处置的影响

亚微乳处方因素对亲脂性药物细胞处置的影响孙晓译;相志强;吴硕;吕媛媛;梁文权【摘要】目的:探讨亚微乳处方组成对亲脂性药物细胞摄取和胞内传递过程的影响.方法:以6-香豆素为模型药物,制备亚微乳.考察油相种类、表面活性剂构成、表面电荷对HeLa细胞摄取的影响,并研究阴离子亚微乳和阳离子亚微乳药物摄取及消除动力学规律,对药物入胞机制进行初步考察.结果:油相成分和吐温类表面活性剂对细胞摄取无显著影响;司盘类表面活性剂可增加细胞摄取,其中以HLB值为8.6的司盘20效果最好;亚微乳的阳离子修饰可显著增加细胞摄取,加快细胞消除.其摄取速率常数和消除速率常数分别为阴离子亚微乳的4.0倍和1.5倍.6-香豆素主要通过被动扩散方式入胞,阳离子亚微乳细胞摄取增效作用主要通过增加细胞膜接触机会实现.结论:亚微乳表面特性如乳化剂HLB值及电位可影响亲脂性药物在细胞内的摄取及消除过程.【期刊名称】《浙江大学学报（医学版）》【年(卷),期】2013(042)005【总页数】7页(P523-529)【关键词】香豆素类;乳状剂;表面活性剂;HeLa细胞;生物转运;体外研究【作者】孙晓译;相志强;吴硕;吕媛媛;梁文权【作者单位】浙江大学城市学院医学院药学系,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院药学系,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院药学系,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院药学系,浙江杭州310015;浙江大学药学院药物制剂研究所,浙江杭州310058【正文语种】中文【中图分类】R945自1961年静脉营养脂肪乳被用于临床以来，由卵磷脂稳定的O/W型亚微乳已作为疏水/脂溶性药物的静脉治疗给药系统［1］。

亚微乳具备物理性能稳定、生物相容性好、适于工业化生产等优点，它可以解决疏水性/油状药物的静脉给药问题，还可以通过对乳剂的进一步修饰，达到靶向给药、提高药理活性、减小毒副作用的目的［2］。

有关亚微乳表面修饰对药物体内动力学的影响和靶向研究较多［3］，细胞层面研究焦点主要集中在如何提高药物的细胞摄取方面［4］。

微乳(及胶束)

微乳是由表面活性剂、助表面活性剂、油相及水相在适当比例下形成的一种澄清透明带乳光的胶体分散体系，是热力学及动力学稳定的系统。

自微乳化释药系统由油相，非离子表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶液，在环境温度(通常为37℃)和温和搅拌的情况下，遇水自发乳化形成粒径在10—100 nm的水包油型乳剂，所以也为微乳的一种。

自微乳化释药系统的这些特性使它成为一个很好的口服亲脂性药物载体。

1 微乳的结构特点微乳从结构上分为3种，水包油型(O／W)，双连续相微乳和油包水型(W／O)[1]。

O／W 型微乳，细小的油相颗粒分散于水相中，表面覆盖一层表面活性剂和助表面活性剂分子构成的单分子膜，分子的非极性端朝着油相，极性端朝着水相，O／W 型微乳可以和多余的水相共存；W／O型微乳，其结构与O／W 型微乳相反，可以和多余的油相相共存；双连续相微乳，即任一部分的油相在形成液滴被水相包围的同时，亦可与其它油滴一起组成油连续相，包围介于油相中的水滴。

油水间界面不断波动使双连续相微乳也具有各向同性。

一般来说，O／W型微乳可以将水难溶性药物溶解在油相部分，然后通过表面活性剂的作用分散在水相中，形成均匀稳定的水相溶液，增加药物的溶解度，促进吸收，提高生物利用度，增强药物疗效。

水溶性药物易增溶在W／O型微乳的液滴中，双连续相微乳可同时增溶水溶性和油溶性的药物。

研究发现，微乳作为难溶性药物的载体，可以提高药物的增溶量，不管是水溶性药物还是油溶性药物，在微乳中的增溶量远远高于药物在水中和油中的溶解度之和[2]。

目前临床上50％具有治疗作用的药物因为水难溶性成了口服和注射的最大障碍，所以微乳就成为这类药物给药的良好载体。

同时药物增溶在微乳的液滴中，减少了与外界接触的机会，提高了药物的稳定性。

2 微乳增溶药物的机理2．1 胶柬增溶理论胶束是由两亲性的聚合物(amphiphilic block copolv—mers)分散在水相中自聚集而形成的具有球形内核一外壳结构的共聚物胶束，其疏水部分构成内核，亲水部分形成外壳。