抗生素分类与抗菌谱

头孢西丁钠
适应症：1、上下呼吸道感染 2、泌尿道感染 3、腹膜炎及其他腹腔感染 4、败血症 5、妇科感染 6、骨、关节软组织感染 7、心内膜炎
注射用美洛西林钠舒巴坦钠(开林)
• 适应症：适用于产酶耐药引起的中重感染： 1、呼吸系统感染 2、泌尿生殖系统感染 3、腹腔感染 4、皮肤及软组织感染 5、盆腔感染
头孢菌素
头霉素类:头孢西丁 非典型 碳青霉烯类:亚胺培南0 -内酰胺类 单环类:氨曲南 氧头孢烯类：噻吗灵 与酶抑制剂的复合剂
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素 耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
• 多粘菌素B 、替考拉宁
（三）氨基糖苷类
链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 奈替米星 依替米星 抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性
（四）大环内酯及林可酰胺类
• 红霉素、阿奇霉素、罗红霉素 • 克林霉素、林可霉素
（五）喹诺酮类
• 口服吸收好，组织穿透力强、浓度高
头孢菌素类比较
抗菌谱
第一代 G+（金葡菌、链球菌、肺炎球菌） 部分G— （流感杆菌、肺炎杆菌）
酶稳定性
不稳定
第二代
第三代
G+ G—
（流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌） G— G+ 抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效
稳定性
稳定
第四代
G+
G—
Fra Baidu bibliotek
稳定
3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂
3种β-内酰胺酶抑制剂的区别
抑酶目标
杀菌剂 （时间依赖性）
青霉素类 头孢菌素类 其他β内酰胺类 万古霉素
常用抗生素适应症
• 注射用哌拉西林他唑巴坦(邦达) 1、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属所 致阑尾炎和腹膜炎 2、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致皮肤 和软组织感染：包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病 性足部感染 3、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌所致产后子宫 内膜炎或盆腔炎性疾病 4、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致社区获 得性肺炎 5、治疗敏感菌全身或局部细菌感染
• 抗菌谱广，尤其对G- 杆菌活力高 • 衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效 • 半衰期相对较长，PAE明显 • 拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制
喹诺酮类药物分类及作用
第一代 药物 萘啶酸 吡哌酸 抗菌谱 G－杆为主 第二代 吡哌酸 第三代 氧氟沙星 环丙沙星 第四代 曲伐沙星 莫昔沙星
G 杆菌
－
G－杆菌 G＋杆菌
G--杆菌 G＋杆菌 厌氧菌
应用范围
尿路与肠道感染 各系统
各系统感染
各系统感染
（五）喹诺酮类
存在问题
• 有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应 较严重
• 孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量
• 不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高
• 对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）
第一代头孢菌素类
• 头孢唑林（先锋5号）
• 头孢拉定（先锋6号） • 头孢氨苄（先锋4号、口服）
• 头孢硫咪
第二代头孢菌素类
•
头孢呋辛酯 头孢克洛
•
•
头孢替安
第三代头孢菌素
• • • • • 头孢噻肟 头孢他定 头孢哌酮 头孢曲松 头孢泊肟酯
第四代头孢菌素类
• 头孢匹罗
• 头孢吡肟（马斯平）
（六）抗真菌类
• 机制是直接损伤真菌的细胞膜，使
其通透性发生改变
• 两性霉素B、氟康唑
（七）硝基咪唑类
• 甲硝唑 • 替硝唑 • 奥硝唑
（八）四环素类及氯霉素类
• 四环素 土霉素 • 氯霉素
抗菌药物的活性分类
杀菌剂 （浓度依赖性）
氨基糖苷类 氟喹诺酮类 甲硝唑
抑菌剂 氯霉素 大环内酯类 四环素类 磺胺药
抗生素分类及抗菌谱
一、概念
• 抗生素 • 抗菌药物
二、抗菌药分类及机制简介
（一)β-内酰胺类
青霉素类
天然——PG、PV 半合成 耐酶：MET、OXA 广谱：AMO、PIP 强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素 一代:头孢唑啉 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶 四代:头孢匹罗
-内酰胺类
注射用盐酸头孢替安
适应症：敏感的葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染： 败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
奥硝唑葡萄糖注射液
• 适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆 菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二） 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 （三） 治疗消化系统严重阿米巴虫病
葡萄球菌产生青霉素酶
他唑巴坦 克拉维酸 舒巴坦
+++ +++ +++
转移性β-内酰胺酶
染色体介导头孢菌素酶
+++
+
+++
—
+++
—
超广谱酶（ESBLs）
+++
+++
++
3、与内酰胺酶抑制剂的合剂
药物 比例 主要针对致病菌
阿莫西林-克拉维酸
5:1～2:1
流感杆菌、肺炎球菌
卡他莫拉菌、金葡菌
氨苄青霉素-舒巴坦
2:1
肠杆菌科、厌氧菌等 同上
替卡西林-克拉维酸
哌拉西林-他唑巴坦
30:1～15:1 肠杆菌科、铜绿假 单胞菌、厌氧菌 16:1～8:1 同上
4、碳青酶烯类
•
泰能（亚胺培南-西司他丁） 帕尼培南
•
•
美罗培南
5、其它ß-内酰胺类
• 头霉素类（头孢西丁）
• 单环霉素类（氨曲南）
（二）多肽类
• 万古霉素、去甲万古霉素
硫酸依替米星氯化钠注射液
敏感的大肠埃希杆菌、沙雷氏杆菌属、大肠杆菌、 克雷白杆菌、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属、变 形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌所致 感染
演示结束！
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2019
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