药剂学：微 球 剂
药剂学简答题重点
药剂学简答题重点1、药物剂型的分类按形态可分为：液体剂型（注射剂、洗剂、搽剂等）；固体剂型（散剂、剂、膜剂、片剂等）；半固体剂型（软膏剂、糊剂等），气体剂型（气雾剂、喷雾剂等）。
按分散系统可分为：溶液型（糖浆剂、注射剂等）；胶体溶液型（胶浆剂等）；乳剂型、混悬型（洗剂等）；气体分散型（气雾剂等）；微粒分散型（微球剂、纳米囊等）；固体分散型（片剂、丸剂等）。
按给药途径分为：口服给药；注射给药；呼吸道给药；皮肤粘膜给药；腔道给药。
2、影响药物稳定性的外界因素(1)温度的影响：一般来说，温度升高，反应速度加快，药物稳定性下降；(2)光线的影响：光的能量与波长成反比，因而紫外线更易激发化学反应；(3)空气的影响：空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素；(4)微量金属离子的影响：其对自动氧化反应有显著的催化作用；(5)湿度和水分的影响：固体药物吸附了水分后，在表面形成一层液膜，分解反应就在膜中进行。
3、滴丸、微丸的特点滴丸是固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混熔的冷凝液中收缩冷凝制成。
滴丸的主要优点是起效迅速，生物利用度高；便于服用和运输；增加药物稳定性；生产设备简单，重量差异小。
缺点是可供选择的基质品种少，难以滴成大丸（一般丸重100mg 以下），只能用于剂量较小的药物。
微丸是指药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。
微丸的主要特点是在胃肠道中表面分布面积增大，起效迅速，生物利用度高；可由不同释药速度的多种小丸组成，可控制释药速度；基本不受胃排空因素影响；含药百分率大，最大剂量可达600mg；制备工艺简易。
4、片剂的质量评价(1) 外观：片型一致，表面完整光洁，边缘整洁色泽均匀，字迹清晰；(2) 片重差异：片重0.3g以下差异限度是±7.5%以内；0.3g及0.3g以上差异限度是±5%；（3）硬度：适宜的硬度便于包装运输，也与崩解、溶出有密切关系；（4）崩解时限：按中国药典崩解时限检查法检查；（5）含量均匀度：是每片含量偏离标示量的程度；（6）溶出度：可反映或模拟体内吸收情况，按照中国药典要求方法检查；（7）卫生学检查：中药或化学药物片剂，不得检出大肠杆菌、致病菌、活螨及螨卵；杂菌每克不得超过一千个；真菌每克不得超过100个；（8）对于包衣片，要检查衣膜的物理性质，进行稳定性实验和药效评价。
药剂学重点名词解释答案
9 薄膜衣是指在片芯之外包上一层比较稳定的聚合物衣料由于膜层较薄故称薄膜衣。
10 全浸膏片是指药材加适当的溶剂和方法提取制得浸膏以全量浸膏制成的片剂。
11 全粉末片是指处方中全部药材粉碎成细粉作为原料加适宜的辅料制成的片剂。
二、名词解释
1.中药片剂是指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制而
成的圆片状或异形片状的剂型。
2 溶出度是指药物在规定的介质中从片剂或胶囊中溶出的速度和程度。
3 崩解剂指加大片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。
4 润滑剂是指压片时为了能顺利加料和出片减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之
范围内的微粒通常是液体溶质因此超滤即可分离溶液中的某些物质又可应用于某些用
其它滤过方法难以分离的胶体悬浮体超滤是唯一能用于分子分离的滤过方法。
5.浸提辅助剂为了提高浸提效能增加浸提成分的溶解度增加制品的稳定性及除去或减
少某些杂质在浸提溶媒中特加的某些物质叫浸提辅助剂。
冲主要原因为颗粒不够干燥润滑剂选用不当或用量不足冲头表面粗糙等。④片重差异超限产生原
因有颗粒流动性不好颗粒大小相差悬殊或细粉过多冲头与模孔吻合性不好等。⑤崩解迟缓主要原因
为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿
性差水分渗入速度慢。⑥溶出超限影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。 ⑦药物含量不
12 半浸膏片指部分药材细粉加稠浸膏混合制成的片剂。
13 提纯片是指处方中药材经过提取得到单体或有效部位以此提纯物细粉作为原料加
适宜的辅料制成的片剂。
9014 微粒制剂指导原则 微粒制剂,也称微粒给药系统
9014 微粒制剂指导原则 微粒制剂，也称微粒给药系统（microparticle drug delivery system，MDDS） ， 系指药物或与适宜载体（一般为生物可降解材料） ，经过一定的分散包埋技术制 得具有一定粒径（微米级或纳米级）的微粒组成的固态、液态或气态药物制剂， 具有掩盖药物的不良气味与口味、液态药物固态化、减少复方药物的配伍变化， 提高难溶性药物的溶解度，或提高药物的生物利用度，或改善药物的稳定性，或 降低药物不良反应，或延缓药物释放、提高药物靶向性等作用的一大类新型药物 制剂。
根据药剂学分散系统分类原则，将直径在 10-4～10-9m 范围的分散相构成的 分散体系统称为微粒分散体系，其中，分散相粒径在 1～500μm 范围内统称为粗 （微米）分散体系的 MDDS，主要包括微囊、微球亚微乳等；粒径小于 1000 nm 属于纳米分散体系的 MDDS，主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束 等。
微囊、微球、亚微乳、脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等均可作为药 物载体。
随着现代制剂技术的发展，微粒载体制剂已逐渐用于临床，其给药途径包括 外用、口服与注射。
外用和口服微粒载体制剂一般将有利于药物对皮肤、粘膜等 生物膜的渗透性，注射用微粒载体制剂一般具有缓释、控释或靶向作用。
其中具 有靶向性药物载体的制剂通常称为靶向制剂。
靶向制剂系指采用载体将药物通过循环系统浓集于或接近靶器官、靶组织、 靶细胞和细胞内结构的一类新制剂，具有提高疗效并显著降低对其他组织、器官 及全身的毒副作用。
靶向制剂可分为三类：①一级靶向制剂，系指进入靶部位的 毛细血管床释药；②二级靶向制剂，系指药物进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细 胞)释药，而不作用于正常细胞；③三级靶向制剂，系指药物作用于细胞内的一 定部位。
一、药物载体的类型 (1)微囊系指固态或液态药物被载体辅料包封成的微小胶囊。
通常粒径在 1～ 250μm 之间的称微囊， 而粒径在 0.1～1μm 之间的称亚微囊， 粒径在 10～100nm 之间的称纳米囊。
药剂名词解释
药剂学pharmaceutics：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药物剂型dosage form：把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同形态。
GMP药品生产质量管理规范：是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。
GLP药物非临床研究质量管理规范：实验室实验研究，从计划、实验、监督、记录到实验报告的一系列管理而制定的法规性文件。
GCP药物临床试验管理规范：规范药品临床试验全过程的标准规范。
DDS药物传递系统drug delivery system：通过适宜的制剂手段使药物在必要的时间内，在适宜的部位按一定的速度释放，并在较长时间内维持有效的血药浓度，或使药物载体到达特定的靶器官释放药物，以减少毒副作用、提高疗效。
（把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用）CRH临界相对湿度critical relative humidity：水溶性药物在RH较低情况下几乎不吸湿，而当RH增大到一定值时，吸湿量急剧增加，吧此吸湿量急剧增加的RH称为CRH。
CAC临界聚集浓度critical aggregation concentration：聚合物分子缔合形成聚合物胶束的最低浓度称为临界聚集浓度。
CMC临界胶束浓度critical micelle concentration：形成胶束所需表面活性剂的最低浓度。
MAC最大增溶浓度maximum additive concentration：在CMC以上，随着表面活性剂用量的增加。
胶束数量增加，增溶量也相应增加。
当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
HLB亲水亲油平衡值hydrophile-lipophile balance：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水的综合亲和力。
制剂剂型基础知识
制剂剂型基础知识一、几个基本概念1、剂型剂型一词来源于人用药剂学。
剂型———-——任何药物，供临床使用之前,都必需制成适合于医疗或预防应用的形式，称为剂型，例如片剂，注射剂，粉剂，丸剂等，因为药物的单次给药剂量一般在1mg到1000mg之间，有的甚至只有几个微克，病人用药时不可能用天平去称，不制成一定的剂型,病人将无法使用.兽药剂型也可以说是将原料药和辅料经过加工调制，制成便于使用、保存和运输的一种形式.2、制剂兽药制剂是根据《中国兽药典》、《兽药规范》、《兽药质量标准》及地方标准或其他法定的处方，将原料药和辅料等经过加工制得的兽药制品，制剂是各种剂型的总称，它具有一定的含量、规格和包装。
制剂是相对于原料药来说的一个概念。
3、兽药指用于预防、治疗、诊断畜禽等动物疾病，有目的地调节其生理机能并规定作用、用途、用法、用量的物质(含饲料药物添加剂)。
包括：1）、血清、菌（疫）苗、诊断液等生物制品;2)、兽用的中药材、中成药、化学原料药及其制剂;3）、抗生素、生化药品、放射性药品。
4、饲料添加剂为满足特殊需要而加入饲料中的少量或微量营养性或非营养性物质。
由于饲料添加剂是加入饲料中的少量或微量营养性或非营养性物质, 为了保证能在饲料中混合均匀，其剂型受到极大的限制.我们是专业生产酶制剂等饲料添加剂的企业, 下面将重点介绍饲料添加剂常用的剂型，而对兽药剂型只作简单介绍.二、兽药常用的剂型兽药常用的剂型按分散介质的不同,可分为液体、气体、固体、半固体四大类，每一大类中又包括了许多不同的剂型。
(一)、液体剂型：以液体为分散介质。
1、注射剂：也称针剂,是指药物制成的供注入体内的灭菌水溶液(水针）、混悬液、乳状液或无菌粉末（粉针剂）。
水针一般可直接供肌肉或静脉注射用.混悬剂（药效长）仅供肌肉和局部注射，不能做静脉注射。
一般对热或水不稳定的药物常制成粉针剂，临使用时可加适当的注射用溶媒,稀释成液体后再用.2、溶液剂：为非挥发性药物的澄明溶液。
11-药剂学-药物微粒分散系的基础理论
2.高分子聚合物在固体微粒表面上的吸附构型 高分子在溶液中具有一定的挠曲性和一定数量 的活性基团，这些活性基团能吸附在固体微粒 表面上而使吸附的高分子具有一定形状。 其吸附的高分子构型取决于固体微粒和高分子 聚合物的性质以及它们之间的相互作用。如固 体微粒表面吸附点的数目、高分子聚合物的链 长与活性基团的数目和位置、高分子聚合物在 溶剂中的溶解度等都是影响其吸附构型的重要 因素。 这样可将吸附高分子聚合物的构型分成六种形 式。
当微粒的半径大于1μm后，微粒的平均 位移只有0.656μm/s，已不显著，在分散 介质中受重力场作用而匀速运动，此时 应按Stoke′s定律，其沉降或上浮的速 度u以下式表示：
2a (ρ − ρ ) g u= 9η
2 0
式中，a——微粒的半径；g——重力加 速度；η——分散介质的粘度；ρ和 ρ0——微粒和分散介质的密度。
吸附高分子的构型
（二）高分子化合物的稳定作用 高分子化合物对微粒分散系的稳定作用主要体 现在以下几方面：高分子吸附层存在，产生一 种 新 的 斥 力 势 能 ─ 空 间 斥 力 势 能 (Steric Repulsive Energy)；高分子的存在减小微粒 间的Hamaker常数，因而也就减少了范德华引 力势能；带电高分子被吸附会增加微粒间的静 电斥力势能。 总的势能VT： VT= VA + VR + VS 中， VA—— 吸 引 势 能 ， VR—— 静 电 斥 力 势 能 ， VS——空间斥力势能。
当微粒半径a>1μm后，则微粒就要沉降 或上浮，动力稳定性较差。因此为了减 小微粒沉降或上浮的速度，则通过增加 分散介质的粘度，加入增稠剂，调节微 粒与分散介质的密度差，使ρ≈ρ0。这 样可提高此微粒分散制剂的稳定性。 但最主要的是减小微粒的半径，当微粒 半径a从 10μm减小为 1μm时，其沉降 速度从4.36×102μm/s降低为 4.36μm/s，相差100倍。
药剂学第十九章 药物的新剂型(第2节植入剂和微丸)
（二）微丸的制备
• 1.微丸的辅料 丸芯的辅料主要有稀释剂 和粘合剂，所用辅料与片剂辅料大致相 同。微丸包衣膜的辅料有包衣成膜材料， 增塑剂，有时尚须加致孔剂、着色剂、 抗粘剂和避光剂等。
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药剂学
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常用丸芯辅料有
• 蔗糖、乳糖、淀粉、微晶纤维素、甲基 纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等。
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二、微丸（小丸）
• 概述 • 微丸(小丸, Pellets为英文名，早期专指植 入用微型片，现口服小丸也沿用同名， 应根据上下文来理解其实际意义)是指直 径约为1mm，一般不超过2.5mm的小球 状口服剂型。采用不同处方，可将药物 制成速释、缓释或控释的微丸，一般填 充入空胶囊中、袋装或压成片剂使用。
第十九章 药物的新剂型
第二节 植入剂和微丸
一、植入剂
• 植入剂(Implants)主要为供皮下植入用的、灭菌 的微型圆柱形固体制剂，直径约为3.2mm，长 度约8mm，可用压制法或模塑法制备。皮下植 入给药后，药物可到达体循环，其生物利用度 高；释药速率比较均匀且吸收慢，其含药量可 高达其它给药途径的100倍，故血药水平比较 平稳且持续时间可长达数月甚至数年。称之为 微型片(Pellets)者，一般不含粘合剂、稀释剂或 其它辅料。其不足之处是植入时需在局部(多为 膝、前臂内侧或腹部)作一小的切口，或用特殊 的注射器将植入剂推入，有时在药效终了时仍 需手术取出。
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（三）微丸的质量评价
• • • • • • • 1.微丸粒度的测定 2.微丸的圆整度 3.堆密度 4.脆碎度 5.水分含量 6.硬度或硬度测定 7.释放试验药源自学 162013-3-14
药剂学-药物剂型按照分散系统分类
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药物剂型按照分散系统分类
药物剂型按照物理化学的分散系统将剂型分为真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散及固体分散型等。
1.真溶液型：药物以分子或离子状态分散在一定分散介质中，形成均匀分散体系。
如：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等。
2.胶体溶液型：以高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液、如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。
3.乳剂型：油类药物或药物的油溶液液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。
如：口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分涂剂等。
4.混悬剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的分均匀分散体系医学教|育网搜集整理。
如：合剂、洗剂、混悬剂等。
5.气体分散型：液体或固体药物以微滴或微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系。
如：气雾剂。
6.微粒分散型：药物以不同大小的微粒成液体或固体状态分散。
如微球剂、微囊剂、纳米剂、纳米囊等。
7.固体分散型：固体药物以聚集体状态存在以固体介质中。
如：散剂、颗粒剂、丸剂、片剂等。
工业药剂学专业名词英文及相关名词解释
工业药剂学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、药剂学〔pharmaceutics或pharmacy〕2、剂型〔dosage forms〕：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
3、药物制剂〔pharmaceutical preparations〕：原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。
4、辅料〔excipients或adjuvants〕：药物制剂中除主药外一切其他成分的总称。
5、药物给药系统〔drug delivery system DDS〕6、靶向给药系统〔targeting drug delivery systems〕7、药典〔pharmacopoeia〕：一个国家记载药品规格和标准的法典8、药品生产质量管理规〔Good Manufacturing Practice GMP〕9、动态药品生产管理规〔Current Good Manufacturing Practice cGMP〕10、药品非临床实验管理规〔Good Laboratory Practice GLP〕11、药物临床试验管理规〔Good Clinical Practice GCP〕12、良好供给规〔Good Supply Practice GSP〕第二章根本理论与方法第一节溶解溶出理论1、特性溶解度〔intrinsic solubility〕：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离、缔合，不与溶剂中的其他物质发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
2、平衡溶解度〔equilibrium solubility〕：不能完全排除药物解离和溶剂影响而测得的溶解度。
3、增溶剂〔solubilizing agent〕：具有增溶作用的外表活性剂4、助溶剂〔hydrotropy agent〕：作为外加物质参加体系与药物反响生成高溶解性物质的物质5、潜溶与潜溶剂〔cosolvency, cosolvent〕：在混合溶剂中各溶剂比例在某一比例中，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，且出现极大值的现象成为潜溶，对应的混合溶剂成为潜溶剂。
药剂学名词解释
固体分散体：指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固体态物质，又称固体分散物。
包合物：指药物分子被全部和部分包含于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊复合物。
缓释制剂：指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血液浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。
置换价（displacementvalue）：是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积：药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。
崩解剂：disintegrantas ,使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。
接触角：液滴在固体接触边缘的切线与固体平面间的夹角。
临界胶束浓度：CMC 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
溶出度：指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速率和程度。
主动靶向制剂（active targeting systerm）：药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。
被动靶向制剂（passive targeting systerm）：由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。
微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成核—壳型的微囊。
微球：药物与高分子材料制成基质骨架型球形或类球型实体，药物溶解或分散于实体中。
气雾剂（aerosol）：指YW与适宜抛射剂封装于具有特质阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
抛射剂（propellants）:是喷射药物的动力，有时兼做药物的溶剂。
F值：指在一定温度（T）下给定Z值所产生的灭菌效果与T0下给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间，单位为分钟。
F0值：指一定温度（T）下，Z值为10°C所产生的灭菌效果与121°C，Z值为10°C 所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间。
等渗溶液（isoosmotic solution）：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
药剂学名词解释
药剂学名词解释1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
2.包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。
一般将具有空穴结构的（包合材料）分子称为主分子、被包嵌的（药物）分子称为客分子，将包合物称为由主分子和客分子构成的分子胶囊。
包合过程是物理过程而不是化学过程。
?3.微囊:将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊，其直径为1~5000μm。
4.微球:使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体，称为微球。
5.脂质体:由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。
脂质体的组成：是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成的板状双分子层或球状双分子层6.介电常数：溶剂的介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。
介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
7.浊点（昙点）：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这种发生浑浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。
8.表面活性剂:是指能够显著降低液体表面张力的物质。
表面活性剂为双亲性分子结构，包含了亲油的非极性烃链和一个以上亲水的极性基团。
但要注意两亲分子不一定都是表面活性剂。
如对固体表面具有显著润湿作用的物质也称表面活性剂。
9.正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。
10.溶解度：系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
11.溶解度参数δ：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
12.Krafft点：离子表面活性剂顺温度升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称..13.置换价：药物的重量与同体积基质的重量之比。
14.药物的特性溶解度：是指药物不含任何杂质，在哦溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一，尤其是对新化合物而言更有意义。
药剂名词解释
1 绪论(Pharmacy) 药剂学: 是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学.forms 剂型: 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型,简称剂型.preparations 药物制剂:各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂.指在防治疾病的过程中所采用的不同于普通剂型的各种新型的给药形式和方法药典:是一个国家记载药品标准,规格的法典,一般由国家药典委员会组织编着,出版,并由政府颁布,执行,具有法律约束力.生产处方:是制剂生产或者调配的重要书面文件，是配料和成本核算的依据，包括药物，用量，配制方法以及工艺等内容。
医师处方: 医生对病人用药的重要书面文件，包括药品的种类，数量和用法。
(Ethical) drug 处方药: 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配,购买并在医生指导下使用的药品.非处方药: 不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断,购买和使用的药品.2液体制剂preparations 液体制剂: 指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用的液体形态的制剂。
增溶剂: 指具有增溶能力的表面活性剂 .Solubilization增溶: 指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程agents 助溶剂: 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
潜溶剂: 使药物的溶解度出现极大值的混合溶剂 cosolvency 潜溶：混合溶剂中各溶剂达某一比例时药物溶解度出现极大值的现象溶液剂: 指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。
waters 芳香水剂: 指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液糖浆剂:指含药物的浓蔗糖水溶液酊剂: 指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂醑剂: 指挥发性药物的浓乙醇溶液甘油剂: 指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
药剂学名词解释
绪论(Pharmacy) 药剂学: 是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学.forms 剂型: 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型,简称剂型.preparations 药物制剂:各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂.指在防治疾病的过程中所采用的不同于普通剂型的各种新型的给药形式和方法药典:是一个国家记载药品标准,规格的法典,一般由国家药典委员会组织编着,出版,并由政府颁布,执行,具有法律约束力.生产处方:是制剂生产或者调配的重要书面文件，是配料和成本核算的依据，包括药物，用量，配制方法以及工艺等内容。
医师处方: 医生对病人用药的重要书面文件，包括药品的种类，数量和用法。
(Ethical) drug 处方药: 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配,购买并在医生指导下使用的药品.非处方药: 不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断,购买和使用的药品.液体制剂preparations 液体制剂: 指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用的液体形态的制剂。
增溶剂: 指具有增溶能力的表面活性剂 .Solubilization增溶: 指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程agents 助溶剂: 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
潜溶剂: 使药物的溶解度出现极大值的混合溶剂 cosolvency 潜溶：混合溶剂中各溶剂达某一比例时药物溶解度出现极大值的现象溶液剂: 指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。
waters 芳香水剂: 指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
糖浆剂:指含药物的浓蔗糖水溶液酊剂: 指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。
药剂学名词解释答案
1. 潜溶.助溶与增溶感化有什么不合？潜溶是指当混杂溶剂中各溶剂达某一比例时,药物的消融度比在各单纯溶剂中消融度消失极大值的现象.助溶是指难溶性药物与参加的第三种物资在溶剂中形成可溶性络合.复盐或缔合物等,以增长药物在溶剂（主如果水）中的消融度. 增溶是指某些难溶性药物在概况活性剂的感化下,在溶剂中消融度增大并形成澄清溶液的进程.简述药材的浸出进程及影响浸出身分.一般药材的浸出进程包含以下几个阶段：⑴浸润.渗入渗出进程,浸出溶剂润湿药材粉粒并经由过程毛细管和细胞间隙进入细胞组织中; ⑵解吸.消融进程：浸出溶剂消融有用成分形成溶液. ⑶集中进程：药物依附浓度差由细胞内向四周主体溶液集中;⑷置换进程：用新颖溶剂或稀溶剂置换药材四周的浓浸出液,以进步进出推进力.影响浸出身分有：浸出溶剂.药材破裂摧毁粒度.浸出温度.浓度梯度.浸出压力.药材与溶剂相对活动速度等.4. 片剂制备进程中常消失哪些问题,试剖析产生的重要原因片剂制备进程中常消失的问题有：①裂片,产生原因有：物料细粉太多,紧缩时空气不轻易排出;物料塑性差.易弹性形变;压片机压力不均,转速过快等.②松片：重要因为物料粘性力差,压力缺少造成.③粘冲：重要原因为颗粒不敷湿润,润滑剂选用不当或用量缺少,冲头概况光滑等.④片重差别超限：产生原因有颗粒流淌性不好,颗粒大小相差悬殊或细粉过多;冲头与模孔吻合性不好等.⑤崩解迟缓：重要原因为粘合剂.崩解剂.疏水性润滑剂等辅料的选用或用量,以及压片时的紧缩力造成片剂的闲暇率低和润湿性差,水分渗入速度慢.⑥溶出超限：影响身分有片剂不崩解.颗粒过硬.药物溶出度差. ⑦药物含量不平均：所有造成片重差别超限的身分都可造成片剂中药物含量不平均.可溶性成分在颗粒之间的迁徙也是造成小剂量药物含量平均度不合格的重要原因.5 ．什么是缓释.控释制剂,其重要特色是什么？缓释制剂： sustained –release preparations ,药物在划定的释放介质中,按请求迟缓地非恒速释放 ,与响应通俗制剂比较,血药浓度安稳,峰谷摇动百分率小,并每 24 小时用药次数应从 3~4 次削减至 1~2 次的制剂.片剂：是指药物与药用辅料平均混杂后压抑而成的片状制剂.外形有圆片状.也有异形片状.1.片剂的长处：①剂量精确,含量平均,以片数作为剂量单位;②化学稳固性好;③携带.运输.服用均较便利;④临盆的机械化.主动化程度高,产量大.成本及售价较低;⑤可以制成不合类型的各类片剂,如疏散片.控释片.肠溶包衣片.品味片和口含片等.2.片剂的缺少：①幼儿及晕厥病人不轻易吞服;②压片时参加的辅料,有时影响药物的溶出和生物运费用;③如含有挥发性成分,久贮含量有所降低.二.片剂的经常运用辅料➢片剂由药物和辅料构成.不合辅料可供给不合功效,即稀释感化.粘合感化.吸附感化.崩解感化和润滑感化等.（一）稀释剂：重要感化是用来增长片剂的重量或体积,亦称为填充剂.1.淀粉;2.蔗糖;3.糊精;4.乳糖：经常运用的乳糖是,无吸湿性,可压性较好,压成的药片光洁美不雅,性质稳固,可与大多半药物配伍,可供粉末直接压片;5.预胶化淀粉（可压性淀粉）,经常运用于粉末直接压片;6.微晶纤维素（MCC）,有“干黏合剂”之称,可用作粉末直接压片,片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好;7.无机盐类：应留意硫酸钙对某些重要的含量测定有干扰,中药有缓解感化;8.糖醇类.（二）润湿剂与粘合剂润湿剂：系指药物本身没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体.黏合剂：系指对无粘性或粘性缺少的物料赐与粘性,从而使物料聚结成粒的辅料.➢在制粒进程中经常运用的润湿剂是蒸馏水和乙醇.1、蒸馏水2、乙醇：可用于遇水易分化的药物或遇水粘性太大的药物.3、淀粉浆：（1）8%-15%马铃薯淀粉的糊化温度是72℃;（2）淀粉浆的制法重要有煮浆法和冲浆法.4.纤维素衍生物：（1）甲基纤维素（MC）：水溶;（2）羟丙基纤维素（HPC）：水溶;（3）羟丙甲纤维素（HPMC）：水溶;（4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：水溶;（5）乙基纤维素（EC）：水不溶,今朝经常运用做缓.控释制剂的包衣材料;（6）聚维酮（PVP）：最经常运用的型号是K50（分子量5万）,可用作直接压片的干黏合剂,经常运用于泡腾片及品味片的制粒中,最大缺陷是吸湿性强;（7）聚乙二醇（PEG）：经常运用于黏合剂的型号为PEG4000（分子量）.PEG6000;（8）其他黏合剂：50%-70%的蔗糖溶液;海藻酸钠溶液等.1.片剂的崩解阅历潮湿.虹吸.破裂.2.经常运用崩解剂：（1）干淀粉;（2）羧甲淀粉钠（CMS-Na）;（3）低代替羟丙基纤维素（L-HPC）;（4）交联羧甲纤维素钠（CCNa）;（5）交联聚维酮（PVPP）;（6）泡腾崩解剂➢崩解剂的参加办法：外加法.内加法和表里加法.溶出速度：表里加法>内加法>外加法;崩解速度：外加法>表里加法>内加法➢湿法制粒压片法工艺流程：主药→破裂摧毁→过筛→混杂→（加黏合剂）→造粒→湿润→整粒→（加润滑剂）→混杂→压片辅料→破裂摧毁→过筛高分子包衣材料：按衣层的感化分为通俗型.缓释型和肠溶型（1）通俗型薄膜包衣材料：改良吸潮及防止分成污染,如羟丙基甲基纤维素.甲基纤维素.羟乙基纤维素.羟丙基纤维素等.（2）缓释型包衣材料（水不容性）：经常运用乙基纤维素（一）肠溶包衣材料：酯类.树脂二.名词解释1 打针剂俗称针剂,系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液.乳浊液.混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液.2 中药打针剂是指以中医药理论为指点,采取现代科学技巧和办法,从中药或复方中药中提取有用物资制成的打针剂.3 热原是微生物的代谢产品,是一种能引起恒温动物体温平常升高的致热性物资4 打针用水为纯化水经蒸馏制得的水.5 纯化水为饮用水经蒸馏.离子交流及反渗入渗出法或其他合适的办法制得的供药用的水.6 等渗溶液是指渗入渗出压与血浆渗入渗出压相等的溶液.7 等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液.8 鲎试剂为鲎科动物东方鲎的血液变形细胞消融物的无菌冷冻湿润品.鲎试剂能与微量细菌内毒素形成凝胶.9 滴眼剂系指一种或多种药物制成供滴眼用的水性.油性澄明溶液.混悬液或乳剂.10 .混悬液型打针液是指不溶性固体药物疏散于液体疏散媒中制成的可供体内打针或静脉打针的药剂.二.名词解释1 无菌操纵法是指全部进程在无菌前提下进行的一种操纵办法.2 防腐是指用物理或化学办法防止和克制微生物发展滋生的操纵.3 消毒是指用物理或化学办法将病原微生物杀逝世的操纵.4 灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的滋生体和芽胞的办法.5 物理灭菌法是运用物理身分如温度.声波.电磁波.辐射等达到灭菌目标办法.二.名词解释1.中药片剂是指药材提取物.药材提取物加药材细粉或药材细粉与合适的辅料混匀压抑而成的圆片状或异形片状的剂型.2 溶出度是指药物在划定的介质中从片剂或胶囊中溶出的速度和程度.3 崩解剂指加大片剂中能促使片剂在胃肠液中敏捷崩解成小粒子的辅料.4 润滑剂是指压片时为了能顺遂加料和出片,削减粘冲及降低颗粒与颗粒.药片与模孔壁之间摩擦力,并使片剂概况滑腻美不雅,在湿润的颗粒中参加尔后压片的物资.5 润湿剂是指本身无黏性,但可润湿药粉,诱发药物自身黏性的液体物资.6 黏合剂是指本身具有黏性,能使药物黏结成颗粒而便于压片的赋形剂.7 糖衣是指以蔗糖为重要包衣材料的包衣.8 肠溶衣片是指在37℃人工胃液中2小时以内不崩解或消融,洗净后在人工肠液中1小时以内崩解或消融,并释放出药物的包衣片.9 薄膜衣是指在片芯之外包上一层比较稳固的聚合物衣料,因为膜层较薄,故称薄膜衣.10 全浸膏片是指药材加恰当的溶剂和办法提取制得浸膏,以全量浸膏制成的片剂.11 全粉末片是指处方中全体药材破裂摧毁成细粉作为原料,加合适的辅料制成的片剂.12 半浸膏片指部分药材细粉加稠浸膏混杂制成的片剂.13 提纯片是指处方中药材经由提取,得到单体或有用部位,以此提纯物细粉作为原料,加合适的辅料制成的片剂.14 微囊片是指固体或液体药物运用微囊化工艺制成湿润的粉粒,经压抑而成的片剂.15崩解时限是指片剂在划定的液体介质中熔解或崩解到小于2mm 大小的碎粒所需时光.16 粘冲是指压片时,冲头和模圈上粘有细粉,使片剂概况不但.或有凹痕,神头上刻有文字或模线者尤易产生粘冲现象.17 裂片是指片剂受到振动或经放置后,概况消失裂痕或脱落的现象.18 粉末直接压片是指药物细粉与合适辅料混杂后,不经制粒而直接压片的办法.19 流化床包衣法是将片芯置于流化床中,鼓风,借急速上升的热空气流便片剂悬浮于空气中,高低翻动使成优越沸腾状况,另将包衣液喷人流化室并雾化,使片剂的概况黏附一层包衣液,持续通热气流使其湿润,如法包若干层,直至达到划定请求.20 泡罩式包装是用无毒铝箔和无毒聚氯乙烯硬片,在平板泡罩式或吸泡式包装机上,经热压形成的泡罩式包装,铝箔为背层材料,不和上可印药名等解释,聚氯乙烯为泡罩,透明,坚硬,美不雅.珍贵.1.散剂：系指一种或数种药物经破裂摧毁.混杂而制成的粉状药剂.2.混杂：是指多种固体粉末互相交叉疏散的进程.栓剂：系指药物与基质平均混杂制成的专供塞入人体不合腔道的一种外用固体剂型.1.浸提：是指运用恰当的溶媒和办法,从原料药中将有用成分浸出的进程,平日也称浸出进程.2.浸渍法：是轻便而最经常运用的一种浸出办法,除特别划定外,浸渍法在常温下进行,如斯制得产品,在不低于浸渍温度前提下能较好地保持其澄明度.3.渗漉法：是往药材粗粉中参加不竭添加浸出溶媒使其渗过药粉,从下端出口流出浸出液的一种浸出办法.4.超滤法：是一种膜滤法,能从四周含有微粒的介质平分别出10-100A的微粒,这个尺寸规模内的微粒,平日是液体溶质,是以超滤即可分别溶液中的某些物资,又可运用于某些用其它滤过办法难以分别的胶体悬浮体,超滤是独一能用于分子分别的滤过办法.5.浸提帮助剂：为了进步浸提效能,增长浸提成分的消融度,增长成品的稳固性及除去或削减某些杂质,在浸提溶媒中特加的某些物资,叫浸提帮助剂.6.有用成分：指起重要药效的物资.7.帮助成分：指本身无特别疗效,但能加强或缓和有用成分感化的成分.8.无效成分:指本身无效甚至有害的成分,它们往往影响溶媒的浸出效能,制剂的稳固性,外不雅乃至药效.1 气雾剂是指药物与抛射剂封装在耐压容器中,运用时开启阀门,药物与抛射剂以雾状喷出的制剂.2 抛射剂是气雾剂中为药物喷射供给动力的物资,有时也起溶剂或稀释剂的感化. 抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温,是气体,与药物一路装入耐压容器内,因为压力增大而变成液体,当开启耐压容阀门时,压力骤降,抛射剂敏捷气化而将药物疏散成微细质点,并以雾状从阀门喷向用药部位.3 阀门体系是用来掌握气雾剂喷射药物的部件.种类较多,定量型吸入气雾剂阀门系同一般由封帽.阀门杆.橡胶封圈.弹簧.定量室.浸入管.推进钮等构成.4 喷雾剂是指不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂.喷雾剂喷射药液的动力是紧缩在容器内的惰性气体.在开启阀门时,紧缩气体膨胀将药液以细滴或射流等形态喷出.33.微球: 系药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体.34.生物粘膜片: 指采取生物粘附性的聚合物作为辅料制备的,且能粘附于生物粘膜迟缓释放药物并由粘膜接收的片剂.35.释放度:指口服药物从缓释制剂.控释制剂.肠溶制剂及透皮贴剂等在划定的溶剂中释放的速度和程度.36.OCDDS:即口服结肠定位释药体系,指用恰当办法,使药物口服后防止在胃.十二指肠空肠和回肠前端释放药物,输送到回盲肠部后释放药物而施展局部和全身治疗感化的一种给药体系.37.类脂质体:系指用非离子型概况活性剂为囊材制成的单层囊泡.。
海藻酸钠联合聚乙烯醇制备扑热息痛缓释微丸（一）——不同海藻酸钠浓度制..
海藻酸钠联合聚乙烯醇制备扑热息痛缓释微丸（一）——不同海藻酸钠浓度制备的微丸及性能摘要：随着科技的发展，在药剂学上，缓释类的药剂得以快速的发展，并成为药剂领域的一项突破。
本实验以海藻酸钠联合聚乙烯醇作为载体，制作包埋对乙酰氨基酚的缓释微丸。
通过测定不同浓度海藻酸钠所制备微丸的溶出度，研究海藻酸钠的最佳浓度。
实验结果表明，海藻酸钠为2％时为最佳浓度。
关键词：海藻酸钠，聚乙烯醇，对乙酰氨基酚，缓释Sodium Alginate and Polyvinyl Alcohol Preparation of Acetaminophen Sustained Release Pellets (A)-- Different Concentration of Sodium Alginate Pellets andPerformanceAbstract：With the development of science and technology in the pharmacy, sustained-release pharmaceutical be quickly development and become a breakthrough in the field of pharmaceutical. In this experiment, sodium alginate joint polyvinyl alcohol as a carrier, making embedding release microspheres of acetaminophen. By measuring different concentrations of sodium alginate microspheres dissolution study the optimum concentration of sodium alginate. The experimental results show that the 2% sodium alginate concentration is optimal.Key words:sodium alginate，polyvinyl alcohol，acetaminophen，sustained-release1.实验试剂的介绍：1.1 海藻酸钠：1.1.1海藻酸钠概述：海藻酸钠是一种多糖碳水化合物,可以从褐藻类的海带或者是马尾藻中提取，是由1 ,4 - 聚- β- D - 甘露糖醛酸和α- L - 古罗糖醛酸所组成的一种线型聚合物,它是一种海藻酸的衍生物,所以有时也可以称它为海带胶或褐藻酸钠或海藻胶,它的分子式为〔C6H7O6Na〕n ,其相对分子量大约在32000～200000之间。
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微球剂
定义： 定义：药物溶解或分散在高分 子材料基质中， 子材料基质中，形成的骨架型 为小球状实体。
为小球状实体。
微球扫描电镜图
载体材料
蛋白类： 蛋白类：白蛋白、 白蛋白、明胶 糖类 : 淀粉、 淀粉、琼脂糖、 琼脂糖、葡聚糖、 葡聚糖、壳 聚糖 合成聚酯类： 合成聚酯类：聚乳酸、 聚乳酸、聚丙交酯
作用特点
靶向性 --主要是被动靶向
对淋巴系统、 对淋巴系统、癌细胞具有较好的靶向性与亲 和力。
和力 。
< 7 μm > 7~ 10 μm 肝、脾中的巨噬细胞摄取； 脾中的巨噬细胞摄取； 肺最小毛细血管截留， 肺最小毛细血管截留，巨噬
细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
应用
靶向给药的载体--靶向给药的载体--- 抗癌药物、 抗癌药物、抗生素等
栓塞微球--栓塞微球--- 动脉血管栓塞， 动脉血管栓塞，阻断靶区的血 液和营养供应， 液和营养供应，提高局部药物浓度。
提高局部药物浓度。
缓控释制剂 --平稳血浓。
平稳血浓。
延长药物作用时间， 延长药物作用时间，维持
制备
1.加热固化法： 加热固化法：药物和白蛋白溶液为水相， 药物和白蛋白溶液为水相， 与含乳化剂的油相搅拌乳化， 与含乳化剂的油相搅拌乳化，形成稳定的 W/O型乳状液， 乳状液，加入加热至100-130℃油 中，使白蛋白乳滴固化， 使白蛋白乳滴固化，可得微球。
可得微球。
2.化学固化法： 化学固化法：药物和天然高分子材料（ 药物和天然高分子材料（明 胶、白蛋白、 白蛋白、壳聚糖） 壳聚糖）为水相， 为水相，与含乳化 剂的油相搅拌乳化， 剂的油相搅拌乳化，形成稳定的W/O型或 O/W型乳状液， 型乳状液，加入化学交联剂， 加入化学交联剂，可得粉 状微球。
状微球。
磁性微球
将药物与铁磁性物质（ 将药物与铁磁性物质（磁铁矿羰基 铁、正铁酸盐、 正铁酸盐、铁镍合金、 铁镍合金、r-三氧化 二铁等） 二铁等）包裹于高分子载体中制成微 球 。
用于体内后， 用于体内后，利用体外磁场的效应引 导药物在体内定向移动和定位集中。
导药物在体内定向移动和定位集中。
主要用作抗癌药物载体。
主要用作抗癌药物载体。
脂质体 脂质体
概念
脂质体（ 脂质体（liposomes）： 或称类脂小 球或液晶微囊， 球或液晶微囊，是一种类似生物膜结构 的双分子层微小囊泡。
的双分子层微小囊泡 。
定义： 定义：将药物包封于类脂质双分子层膜 将药物包封于类脂质双分子层膜 内形成的超微型球状载体制剂。
内形成的超微型球状载体制剂。
磷脂双分子层 水溶性药物
脂溶性药物 内水相
分类
根据不结构不同， 根据不结构不同，脂质体可分为三类 单室脂质体 ：小单室 （0.02~0.08μm）、大单室 （0.1~1μm） 多室脂质体(1~5 μm）
脂质体的种类与特点
类型 多室 脂质体 优点
包封容积大， 包封容积大， 包封率高， 包封率高，膜 的性质与细胞 膜相似
缺点
粒径大， 粒径大，不均匀， 不均匀， 稳定性差； 稳定性差；不易包 封蛋白、 封蛋白、核酸等大 分子； 分子；向细胞内的 输送困难。
输送困难。
体内动态
静脉给药后易被网状 内皮系统吞噬
小单室 脂质体 大单室 脂质体
粒径大小、 粒径大小、形 包封率和包封容积 态均匀 小，易发生脂质体 融合。
融合。
可包封蛋白 粒径大小不均匀 质、核酸等物 质，包封容积 大，包封率高
静脉给药后可达到肝 实质细胞， 实质细胞，给药后血 中的半衰期较长。
中的半衰期较长。
静脉给药后易被网状 内皮系统吞噬， 内皮系统吞噬，体内 稳定性比多室脂质体 差。
亲水性药物
亲脂性药物
组成
膜材 磷脂 （卵磷脂、 卵磷脂、大豆磷脂、 大豆磷脂、脑磷脂） 脑磷脂） 胆固醇 --- 调节膜流动性 均为两亲性物质 这两种成分不但是形成脂质体双分子层的基础 物质， 物质，而且本身也具有极为重要的生理功能。
而且本身也具有极为重要的生理功能。
结构
磷脂分子极性端与胆固醇分子极性基团 相结合, 成“U”形结构。
形结构。
磷脂与胆固醇分子相互间隔定向排列,呈 双分子层结构。
双分子层结构。
与表面活性剂构成的胶团结构的区别
作用特点
淋巴系统定向性 --- 抗癌药物载体 提高疗效， 提高疗效，减少剂量， 减少剂量，减轻变态和免疫反应 脂质体中药物释放过程 : 内吞作用, 融合作用 增加药物稳定性 缓释作用 , 延长药物作用时间 降低药物毒性： 降低药物毒性：改变体内分布， 改变体内分布，减少在心、 减少在心、肾脏 和其他正常组织中的药物浓度
脂质体的制法
薄膜分散法 逆相蒸发法 冷冻干燥法 注入法 超声波分散法
1.薄膜分散法
大多室脂质体， 大多室脂质体，粒径较大， 粒径较大，分布不均匀。
分布不均匀。
磷脂+胆固醇+药物（ 药物（脂溶性） 脂溶性）
有机溶剂（ 有机溶剂（氯仿） 氯仿） 旋转蒸发
薄膜+磷酸盐缓冲液药物溶液 搅 拌
脂质体
薄膜分散法示意图
2.逆相蒸发法
磷脂等膜材+有机溶媒
超 声 药物水溶液 （水:有机溶剂） 有机溶剂）
W/O型乳剂
蒸发有机溶媒
胶态+缓冲液
蒸发
水性混悬液
离心
脂质体
逆相蒸发法示意图
3.冷冻干燥法 3.冷冻干燥法
遇热不稳定的药物
磷脂等膜材+缓冲液
超 声
冷冻干燥
药物水溶液
脂质体
4.注入法
生理盐水或缓冲液
恒温加热搅拌 （温度大于磷 脂相变温度） 脂相变温度） 用注射器缓缓注 入膜材的乙醇或 乙醚溶液
脂质体
5.超声波分散法 5.超声波分散法
大多为单室脂质体
磷酸盐缓冲液（ 磷酸盐缓冲液（水溶性药物） 水溶性药物）
膜材有机溶剂溶 液（脂溶性药物） 脂溶性药物） 蒸发有机溶媒
残液
超 声 离心
脂质体
磷酸盐缓冲液
脂质体混悬型注射液
影响脂质体药物包封率的因素
类脂质膜材料的投料比 脂质体电荷 脂质体粒径大小 药物溶解度 制备容器
脂质体与细胞膜的作用机制
吸附 adsorption 脂交换 lipid change 内吞 endocytosis 融合 fusion
1
吸附与融合
脂质体的修饰
长循环脂质体 免疫脂质体 糖基脂质体 温度敏感脂质体 pH敏感脂质体
给药途径： 给药途径：静注、 静注、肌注、 肌注、皮下注射、 皮下注射、 经皮给药、 经皮给药、鼻腔给药、 鼻腔给药、肺部给药、 肺部给药、眼 部给药、 部给药、口服
脂质体的质量评价
1.粒径和分布 2.包封率 重量包封率（ 重量包封率（Qw）：包入脂质体内 ）：包入脂质体内 部的药物量与投药量的百分比。
部的药物量与投药量的百分比。
包封比（ 包封比（Ew）：一定重量的磷脂所 ）：一定重量的磷脂所 包封药物重量的百分比。
包封药物重量的百分比。
3.稳定性与渗漏 脂质体贮存一定时间后， 脂质体贮存一定时间后，药物从脂 质体膜渗漏出来的量。
质体膜渗漏出来的量。
可以通过测定不 同时间脂质体的包封率进行计算。
同时间脂质体的包封率进行计算。
4.磷脂的氧化程度 5.有机溶剂残留量
。