HAART药物简介及毒副作用

3TC
• 副反应较小 • 乳酸性酸中毒并脂肪变性(很少发生,但有
可能危及生命)
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HAART药物简介及毒副作用
双汰芝（Combivir)
• 是AZT和3TC的合成制剂，其中包含 300mg AZT\1503TC，有葛兰素史克公司 生产
• 用法：成人1#，q12h.
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HAART药物简介及毒副作用
副作用的分类
• 一般副作用：腹泻，消化道症状，疲劳， 皮疹，皮肤干燥，脱发，指甲问题，性 功能问题，睡眠障碍
• 进展性急性副作用：周围神经痛变，肝 毒性，严重皮疹，乳酸性酸中毒，胰腺 炎，脂肪肝，肾结石，脂肪重新分布， 脂肪代谢异常和丢失，骨髓抑制
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• 药物副作用与依从性有关
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如何记录病人的副作用
• 频率 • 持续时间 • 严重性 • 生活品质 • 副作用日记：手或脚刺痛或麻木，皮疹；体重
减轻；视力改变；腹泻，胃口，情绪改变；消 化道症状；腹痛；性功能改变；脱发；睡眠障 碍；体型改变；作清晰而生动的梦，作浑浑噩 噩的梦；皮肤干燥；指甲改变等
停药
但可能无 效
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乳酸酸中毒
• 少见，但可致命，主要为D4T，尤其与DDI合 用时，通畅在8－9个月出现。症状为疲惫、恶 心、呕吐、腹痛、肌肉痛、体重减轻，晚期常 有呼吸急促和气短。对于先前病情平稳而在几 天内迅速出现以上症状者，需要考虑。
• 对于可以者要尽快停用所有抗病毒治疗，待回 复后选用PI和NNRTI，避免再使用NRTI。
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HAART药物简介及毒副作用
一般问题
• 什么是药物副作用？通常药物必须经过试验， 取得药品注册后，才可以用来治疗疾病。当这 些药物因疗效以外的作用影响身体时，我们称 之为副作用也称之为药物毒性作用或不良反应、 不良事件。
• 为什么会发生副作用？虽然药物的发明是用来 对抗某种疾病的，但药物有时也会干扰人体的
• 抗酸药物； • 吸收受胃酸影响的药物； • 喹诺酮类抗生素；
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d4T
【药名】 司他夫定胶囊（中国）；赛瑞特（施贵宝） 【类别】 核苷类 【规格】 20mg/粒；15mg/粒；60粒/盒
200mg Bid 或 400mg Qd
125mg Bid 或
250mg Qd
粉剂 250mg Bid 167mg Bid
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ddI
• 胰腺炎 （1%-9%，死亡率6%） 高危因素（酗酒，既往有本病史，进
展期的病人，高脂高胆固醇血症，与有 同样副作用的药合用）
发生率 10%30%
ddI (d4T, 3TC)
胰腺炎
d4T 组织
(AZT, （皮下 ddI ) 脂肪消
失）
1%-6% 50%
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临床表现
检验异常
疼痛
组织活检提
外周神经的麻 示神经轴突
木
的病变
反射的减弱
（踝陈挛）
腹痛
血淀粉酶
处理 停药 三环抗抑 郁药
停药
脸，肢体末端 无 和臀部的脂肪 消失
• 继续应用时，若再出现神经病变，需考 虑完全停用本品
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ABC
【药名】 阿巴卡韦
【类别】 核苷类
【规格】 300mg/片。 【排泄】 原形经肾排出。 肾功能不全时的剂量无改变。
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ABC
【药代动力学 】 生物利用度83%，酒精可使其水平增加41%。 半衰期 1.5小时（血清中）；细胞内的半 衰期为3.3小时；CSF内的药物浓度达血清中 的27%— 33%。
器官 发生率 骨骼肌 17%
心肌 骨髓
极少 5%-10%
临床表现
乏力 肌痛 末端肌肉消 瘦
检验异常 CPK↑
心脏扩大
贫血或中性 粒细胞减少
超声心动 血常规
处理 停药
停药 停药 促红细胞 生成素 G-CSF
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线粒体毒性的其它相关表现
药物 ddI d4T
器官
外周神 经炎
正常功能。
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一般问题
• 副作用可以预测吗？一般来说服用药物之 前是没有办法进行预测的。如果病人已经 存在的类似某种副作用的症状，可能出现 该类副作用的机会就增加，就避免选择。
• 副作用有男女差异吗？因为以往参加试验 的女性比例小，因此结果不足以说明问题， 要经过一段时间，可能会有男女差异的报 告。
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IDV
【用法与用量】 空腹， 800mg Q8h; 大量平均饮水，预防肾结石
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不良反应
• 无症状直接胆红素的升高，不伴转氨酶 的 升高 （10%-15%）
• 粘膜皮肤改变 甲沟炎、趾甲内生、皮肤干燥、眼干、 口干
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HAART药物简介及毒副作用
我国目前自主生产药物
• 国产：齐多夫定（AZT)，司它夫定 （D4T)，去羟基苷（DDI)，奈维拉平 （NVP)，茚的那维（IDV)
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ARV药物介绍
• 核苷类（AZT、3TC、ddI、d4T、ABC） • 蛋白酶抑制剂（IDV） • 非核苷类（NVP、EFV） • 融合抑制剂（T20）
• 乳酸酸中毒诊断标准是低血清重碳酸盐、乳酸 酸中毒和高肌酸磷酸激酶，但这些指标不容易 测到，主要进行阴离子间隙测定。》12考虑停 止抗病毒治疗，》16立即停止抗病毒治疗。
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ARV药物介绍
• 核苷类（AZT、3TC、ddI、d4T、ABC） • 蛋白酶抑制剂（IDV） • 非核苷类（NVP、EFV） • 融合抑制剂
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IDV
【药名】 茚地那韦，（商品名佳息患，默沙东） 【类别】 蛋白酶抑制剂 【规格】 200mg/粒；360粒/盒 400mg/粒，90粒/盒
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IDV
【药代动力学 】 生物利用度 空腹时吸收率为65%。饱餐后 药效降低77%。或与RTV合用将不再受饮食 的限制。 半衰期 血清中为1.5-2小时。
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HAART药物简介及毒副作用
IDV
• 伴或不伴有血尿的肾结石 （5%-15%） 结石： IDV伴或不伴钙的结晶
• 消化道症状 恶心 • 脂肪分布异常和血脂异常
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IDV
• 其它较少见的副作用
转氨酶的升高，头痛，呕吐，腹泻，上腹 部不适，口腔金属味，失眠，眼睛模糊， 头晕，皮疹，血小板减少症 极少数病例发生暴发生肝衰竭，死亡
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HAART药物简介及毒副作用
•
作用部位
•d4T 司它夫定
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HAART药物简介及毒副作用
禁忌症
• 对司他夫定和其它任何配方成分 有明显过敏的患者禁用
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HAART药物简介及毒副作用
用法•用量
• 本品用药间隔为12小时，服药与进餐无关
• 成年：
一次30mg，一日两次；
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IDV
• 脱发和溶血性贫血 • 高血糖 • 对血友病病人有可能增加出血量和出血
频率
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HAART药物简介及毒副作用
Complications of ARV
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HAART药物简介及毒副作用
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HAART药物简介及毒副作用
• 主要包括核甘类逆转录酶抑制剂
（NRTIS ,Nucleoside analogs）、蛋白酶
抑制剂（PI,Protease inhibitor）及非核甘
类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 （ NNRTIS,Non-
Nucleoside analogs）及融合抑制剂。
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HAART药物简介及毒副作用
人病程所处阶段相关
贫血： 治疗后的4-6周 白细胞下降： 治疗后的12-24周
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HAART药物简介及毒副作用
AZT
• 肌病 停药后2-4周可恢复
• 大红细胞症 治疗前4周 • 肝损害 治疗后的2-3周，可逆 • 指甲变色 治疗后的2-6周 • 致癌性 （高剂量，小鼠）
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HAART药物简介及毒副 作用
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2020/11/1
HAART药物简介及毒副作用
HAART：Highly Active Anti-Retroviral Therapy(鸡尾酒疗法）
• 目前仍是公认的最有效的治疗方法，但 争论很大。主要在于不能全部抑制病毒
复制、需持续用药、昂贵的费用、病毒 变异等。
HAART药物简介及毒副作用
ARV药物种类
•核苷类 （NRTI） 逆转录酶抑制剂
•非核苷类（NNRTI）
•蛋白酶抑制剂（PI）
•融合抑制剂（FI）
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HAART药物简介及毒副作用
我国目前已经有的药物
• 进口药物：双汰芝（3TC+AZT),三协维 （3TC+AZT+ABC),赛进（ABC)，佳息 患（IDV)，赛瑞特（D4T),惠妥滋（DDI), 施多宁（EFV)，拉米夫定（3TC)，克立 芝
ddI
【药名】 去羟肌苷（中国）；惠妥滋（施贵宝） 【类别】 核苷类 【规格】 100 mg/片，60片/瓶 25 mg/片，60片/瓶 200mg/粒；60粒/盒 167mg/袋，10袋/盒 250mg/袋，10袋/盒
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HAART药物简介及毒副作用
ddI
【用法与用量】
体重
片剂
≧60kg <60kg
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ddI
• 周围神经病变（5%—12%） 肢体末端的疼痛和/或麻 木，多在用药后的2-6个月发生。
• 胃肠道不适 • 转氨酶的升高 • 其它：视网膜脱落 • 乳酸酸中毒并脂肪变性(很少发生但有可能危及生命)
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HAART药物简介及毒副作用
ddI药物间相互作用
•
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不良反应
• 15-21%可出现外周神经症状及有 过敏反应、寒颤、发热，头疼，腹 痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低 于1%的病例出现胰腺炎，另有贫血， 白细胞缺乏症和血小板缺乏症，乳 酸酸中毒，肝脂肪变性，肝炎和肝 功能衰竭等
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HAART药物简介及毒副作用
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HAART药物简介及毒副作用
AZT（ZDV）
【药名】 齐多夫定 【类别】 核苷类 【规格】 片剂 100mg /片，96片/盒； 300mg/片，36片/盒。
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AZT
• 一般症状:胃肠道反应,头痛 、失眠 、衰弱 • 骨髓抑制作用:与自身骨髓储存，用药剂量，病
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3TC
【药名】 拉米夫定，商品名贺普丁
【类别】 核苷类 【规格】 片剂 300mg /片。
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HAART药物简介及毒副作用
3TC
【药代动力学 】 生物利用度为86%。 半衰期 血清内为3-6小时； 细胞内 半衰期12小时。
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D4T
• 周围神经病变 • 脂肪分布异常,脂肪营养不良 • 快速进展的下省性神经肌肉衰弱(罕见) • 胰腺炎 • 乳酸酸中毒并脂肪变性
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HAART药物简介及毒副作用
主要不良反应及处理
• 本药的主要毒性为外周神经病变，表现 为手足麻木，刺痛，需注意，此毒性与 剂量有关，有时呈重度
• 如出现以上症状，应立即停用，症状可 自动消失，某些病例也可加重
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HAART药物简介及毒副作用
ABC
• 高敏反应 • 一般反应
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百度文库
三协唯（ Trizvir)
• 是AZT+3TC+ABC的合成制剂，有葛兰 素史克公司生产。
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核苷类药物 线粒体毒性的其它相关表现
药物 AZT
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HAART药物简介及毒副作用
IDV的联合用药
• 利福布丁 减半，IDV 1000mg Q8h; • 酮康唑 IDV 600mg Q8h; • 伊曲康唑 200mg Bid, IDV 600mg
Q8h • 肝硬化引起的肝、肾功能不全