《药用合成高分子》PPT课件

CH2 CHx C3H5 C12H21O12 y
COH O
卡波沫结构式
少量交联结构，可分散于水中，迅速溶胀，但不
溶解；在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用 ；
凝胶化作用（氢键作用，医学碱PPT 中和）
6
卡波沫的应用
1 粘合剂与包衣材料
2 局部外用制剂基质 （软膏、洗剂、乳膏剂、 栓剂或亲水性凝胶剂）
R1 C4H9 C4H9 C2H5 C2H5
R2
C2H5N(CH3)2 C2H5N(CH3)3+CIC2H5N(CH3)3+CI-
结构—最低成膜温医学度PPT 、机械性质、应用9
（五）聚α-氰基丙烯酸烷基酯
α-氰基丙烯酸烷基酯阴离子聚合反应机理 PACA包括甲医、学PP乙T 、丁、异丁和己酯 10
阴离子聚合法制备PACA的载药纳米微球的工艺示意图
用于非胃肠道给药、口服用药、眼用药等多种领域。 负载药物包括抗癌药物类（如放射菌素D、阿霉素、米 拖蒽醌、去甲斑蟊素、氟尿嘧啶、阿克拉霉素A）、抗 生素类（如氨苄西林、庆大霉素）、口服类药物（如长 春胺、胰岛素）和眼用药物如毛果芸香碱等。
缺点：单核巨噬细胞 吞噬，PACA纳米粒很快
从血液循环系统中排除医学P出PT 去 。
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PACA-g-PEG两亲性接枝聚合物： PEG与马来酸酐进行反应制备PEG大分子单体， 并与氰基丙烯酸酯进行自由基聚合
包裹初期
降解后
—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共医聚学PP物T 胶束对疏水性药物（扑热12 息痛） 进行包裹的微胶囊及囊材降解后的电镜照片。
分 含量
7
（四）丙烯酸树脂
甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物统称为 丙烯酸树脂。
CH2
CH3 C C O n1 OH
CH2
R1 C C O n2 OR2
甲基丙烯酸共聚物结构式
肠溶型树脂 ：分子量
R1
I号：1/1
2.5×105
H
II 1/1 III 1/2
1.35×105
CH3
1.30×105医学PPT CH3
新用途——药物控制释放体系
其与聚乙烯醇、聚乙二醇形成的可逆络合物及 PAA与壳聚糖离子复合凝胶能够较好地控制多 肽及蛋白质药物的释放，并呈现环境敏感性。
如：胰岛素等口服或粘膜制剂。 PAA较好的生物 粘附性
PAA与其它水溶性聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、
聚乙二醇等共混制备巴布膏剂的压敏胶，具有
较好的皮肤粘结性和良好的生物相容性。
溶解性：醇解度87%~89%的产品水溶性最好，在 冷水和热水中均很快溶解；醇解度更高的产品，一 般需要加热到60~70℃才能溶解，醇解度越高，溶 解温度越高；醇解度在75%~80%的产品不溶于热 水，只溶于冷水，随着醇解度进一步下降，分子中 乙酰基含量增大，水溶性下降，醇解度50%以下的 PVA则不溶于水
CH3
[CH2 CH ]n
COOCH2 CH2 OH
交联PHEMA、与其它单体共聚——水凝胶
抗血液凝固体肝素、胰岛素、抗生素、局部麻醉、
抗癌药等药物的控制释放体系，有的在临床上
得到了良好的结果。
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胶原—PHEMA形成的水凝胶体系 结合天然聚合物和生物相容性和合成材料的很好 的强度，在药物控制释放中得到了研究和应用
药用合成高分子
聚乙烯基类高分子 聚酯类高分子 聚醚类高分子 有机杂原子高分子 压敏胶材料 合成聚氨基酸
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1
4聚乙烯基类高分子
丙
类聚
烯
乙
聚 百度文库 酸交 烯 聚钠 联 酸丙聚
烯丙 酸烯 钠
酸 类
聚 丙卡 烯波 酸沫 水 凝 胶
丙 烯 酸 树 脂
烯
聚聚 醇
氰甲 聚 聚
基基 乙 乙
丙丙 烯 烯
烯烯 醇 醇
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二 聚乙烯醇及其衍生物
（一）聚乙烯醇
聚醋酸乙烯（polyvinyl acetate, PVAc）醇解而成
[CH2 CH]n +nC2 5H OHKOH
O C O C3H
[CH2 CH]m [CH2 CH]p +CH3 CO2O5C
OH
O C O C3H
醇解度为98%～99%的医P学PVPTA被称为完全醇解物17
酸酸
衍
酯羟
生
乙医学PPT
物
聚
乙
乙
烯
烯
共
基
聚
吡 乙物乙
咯 烯烯
— —
烷
聚酮交 聚 乙 醋 维类联 维 烯 酸 酮聚酮 醇乙
维共 共烯 酮聚 聚
物 物2
一、丙烯酸类均聚物和共聚物 （一）聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
PAA
CH2 CH n CO
OH
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聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要用于软膏、乳膏、搽剂、巴 布剂等外用药剂及化妆品中，作为基质、增稠剂、分 散剂、增粘剂使用。
100
A
80
60
40
20
0
1
10
100 1000
粒 径 (n m )
百 分 含量
100 B
80
60
40
20
0
1
10
100
1000
粒 径 (nm )
百
—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共聚物胶束对疏水性药 物（扑热息痛）进行包裹的微胶囊, A: 未包药; B: 包 药后
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（六）聚甲基丙烯酸羟乙酯（PHEMA）
3 乳化剂、增稠剂和助悬剂
4 亲水性凝胶骨架型控释制剂
5 卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝 胶 ，制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻 剂等，同时还可发挥掩味作用。
6 粘膜粘附材料：大分子链可以与粘膜糖蛋白
大分子相互缠绕而维持长时间粘附作用，在
与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用时有更
好的效果
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R2 C4H9 CH3 CH3
Tg/℃ -8
＞160
＞8160
H CH2 C
C On1 OR1
CH3 CH2 C
C On2 OC3H
CH3 CH2 C
C On3 OR2
甲基丙烯酸酯共聚物结构式
丙烯酸树脂型号 胃崩型胶乳液： 胃溶型Ⅳ号 高渗透型 低渗透型
N1/N2/N3 2/1/0 1/2/1 1/2/0.2 1/2/0.1
制备方法：水溶性胶原的盐酸溶液（1M）中加 入HEMA单体，加入乙二醇和过硫酸铵和偏亚硫 酸钠，搅拌均匀，然后在37℃下反应3小时，形 成的凝胶水洗、丙酮萃取低分子量的均聚物
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含有药物的HEMA在PEG水溶液中分散成水包水乳液，然 后聚合，得到PHEMA微球，用于生物大分子控制释放。
医学PPT
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（二）交联聚丙烯酸钠
外用软膏或乳膏的水性基质，也是巴布剂的基
质的主要材料，交联聚丙烯酸钠具有保湿、增稠、
皮肤浸润、胶凝等作用 医学PPT
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（三）卡波沫 （Carbomer）
羧基乙烯共聚物，丙烯酸与烯丙基蔗糖的共聚物 商品名是卡波普（Carbopol），有Carbopol940、 Carbopol934、 Carbopol941