药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定讲诉
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酚磺酞在碱性环境中,结构发生变 化，形成醌式盐，呈现紫红色， 可用分光光度计在560nm处进行定 量测定。
血浆中药物浓度 理论上药物均匀分 单位时间内多少容 下降一半 布应占有的体液容 积血浆中的药物被 所需的时间. 积 .(L, L/kg)(L/h) 清除干净。 t1/2=0.693/Ke V = D /C d 0 CL = V K 药物血浆半衰期(half-life, t1/2) d· 意义 : 意义 意义 : : 表观分布容积(apparent volume of 估计药物分布在血浆 药物分类 药物自体内消除的 distribution, Vd) 还是组织中 给药间隔时间 一个重要指标 . 5L c 血浆 预期达到稳态血浓 清除率(clearence, CL) 是肝、肾等清除率 10~20L c全身体液 度的时间 大于 40Lc组织器官 的总和 预测一次给药后 ,药
原理:
物基本消除时间
Hale Waihona Puke Baidu
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只 干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释 液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值
C1:第一次取血时的药浓度 C2:第二次取血时的药浓度 T：两次取血的间隔时间
表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
Vd =D0/C0 (L) D0:静脉进入体内的药量(mg) C0:预期零时浓度(mg/L) C0 =C1×log-1(0.301×t1/t1/2) t1：第一次取血时间
药物血浆半衰期, 表观分 布容积和清除率的测定
目的:
以酚磺酞(PSP) 为例,学习测定药 物血浆半衰期, 表观分布容积和 清除率等药代动 力学参数的基本 方法.
又称酚红(分子量354.36)，静脉 注射后，不在体内代谢，主要经 肾脏近曲小管分泌排出，属于一 室模型一级动力学消除。 单位时间消除药量与浓度成正比 半衰期不随浓度而变
注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁 止用手触摸比色皿的光面。
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min
清除率(clearence, CL):
CL = Vd ×K (L/min, L/h) K :消除速率常数
K =0.693/t1/2
思考题
1. 检测血药浓度有何临床意义？ 2. 影响血药浓度的因素有哪些？
家兔心脏取血方法
一人稳妥固定家兔，腹面向上 采血者一手持采血用注射器，另一手指于家兔 前胸部查找心跳最强处（一般位于胸骨左缘4-5肋 间），于肋间隙进针，垂直刺入 待有突破感即刺入胸腔，垂直向下刺入心脏 如刺入心脏，则注射器颤动均匀稳定，与心跳 频率一致 此时回吸血液，有血液进入则证明进入心脏
血浆中药物浓度 理论上药物均匀分 单位时间内多少容 下降一半 布应占有的体液容 积血浆中的药物被 所需的时间. 积 .(L, L/kg)(L/h) 清除干净。 t1/2=0.693/Ke V = D /C d 0 CL = V K 药物血浆半衰期(half-life, t1/2) d· 意义 : 意义 意义 : : 表观分布容积(apparent volume of 估计药物分布在血浆 药物分类 药物自体内消除的 distribution, Vd) 还是组织中 给药间隔时间 一个重要指标 . 5L c 血浆 预期达到稳态血浓 清除率(clearence, CL) 是肝、肾等清除率 10~20L c全身体液 度的时间 大于 40Lc组织器官 的总和 预测一次给药后 ,药
原理:
物基本消除时间
Hale Waihona Puke Baidu
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只 干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释 液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值
C1:第一次取血时的药浓度 C2:第二次取血时的药浓度 T：两次取血的间隔时间
表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
Vd =D0/C0 (L) D0:静脉进入体内的药量(mg) C0:预期零时浓度(mg/L) C0 =C1×log-1(0.301×t1/t1/2) t1：第一次取血时间
药物血浆半衰期, 表观分 布容积和清除率的测定
目的:
以酚磺酞(PSP) 为例,学习测定药 物血浆半衰期, 表观分布容积和 清除率等药代动 力学参数的基本 方法.
又称酚红(分子量354.36)，静脉 注射后，不在体内代谢，主要经 肾脏近曲小管分泌排出，属于一 室模型一级动力学消除。 单位时间消除药量与浓度成正比 半衰期不随浓度而变
注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁 止用手触摸比色皿的光面。
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min
清除率(clearence, CL):
CL = Vd ×K (L/min, L/h) K :消除速率常数
K =0.693/t1/2
思考题
1. 检测血药浓度有何临床意义？ 2. 影响血药浓度的因素有哪些？
家兔心脏取血方法
一人稳妥固定家兔，腹面向上 采血者一手持采血用注射器，另一手指于家兔 前胸部查找心跳最强处（一般位于胸骨左缘4-5肋 间），于肋间隙进针，垂直刺入 待有突破感即刺入胸腔，垂直向下刺入心脏 如刺入心脏，则注射器颤动均匀稳定，与心跳 频率一致 此时回吸血液，有血液进入则证明进入心脏