新型抗癫痫药物
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? 50mg/片，成人每日治疗量为100～200 mg；
? 卡马西平增强LTG 代谢、丙戊酸钠降低； ? 90％以上通过肾脏排泄
? 突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始用药 的4内， 多数较轻并具有自限性，但少数严重 者可发生Stevens—Johnson综合征，甚至进 一步发展为中毒性表皮坏死溶解(Lyeu综合征) 。
拉莫三嗪
左乙拉西坦、托 吡酯
拉莫三嗪
VPA+LTG/TPM/LEV
首选药物
wenku.baidu.com
一线药物
症状性部分性癫痫 部分继发全面发作
联合用药
卡马西平或 拉莫三嗪、托吡 奥卡西平 酯、左乙拉西坦
卡马西平或 奥卡西平
同上 丙戊酸
传统抗癫痫药物
? 苯妥英钠(PHT) ? 卡马西平(CBZ) ? 丙戊酸钠(VPA) ? 苯巴比妥(PB) ? 氯硝西泮(CZP) ? 乙琥胺(ESM) ? 扑癫酮(PRM)
传统AEDs特点
优点
? 价格便宜 ? 疗效肯定
缺点
? 不良反应明显 ? 肝酶诱导/抑制作用
药物 卡马西平 氯硝西泮 苯巴比妥
? 开始治疗多于第二次发作后开始； ? 尽可能单药治疗。 ? 两种药物单药足量足疗程治疗无效，考虑联合
用药。
新诊断癫痫患者初始药物选择
特发性全面性癫痫 首选药物
一线药物
全面强直-阵挛发作
失神发作
肌阵挛发作
强直发作或失张力 发作
联合用药
丙戊酸
丙戊酸 /乙琥 胺
丙戊酸
丙戊酸
拉莫三嗪、托吡 酯、左乙拉西坦
? 不需要监测血药浓度 ，
? 最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕 、复视、恶心、呕吐和疲劳；
? 长期使用时低钠血症相对多见；
? 卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为2530%。
左乙拉西坦(LEV)
? LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性， 抗癫痫作用的确切机制尚不清楚；
? 不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他 AEDs也不影响LEV药代动力学特性；
? 成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗 ，也用于单药治疗全面或部分性发作；
? 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次；可 增加至每次1500mg，每日两次；
? 最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕， 常发生在治疗的开始阶段；
加巴喷丁
? 是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作用 与现有的抗癫痫药不同；
苯妥英钠
扑痫酮 丙戊酸钠
剂量相关的副作用
长期治疗的副作用
特异体质副作用
头晕、视物模糊、 恶心、困倦、中性粒 细胞减少
常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调
疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹 （见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降
眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、
新型抗癫痫药物简介
癫痫的发生机制
癫痫的发生机制
遗传因素和/或脑损伤
临床关系
病因治疗
神经递质异常
（EAA?，GABA?）
离子通道异常
（Na、Ca、Cl、K等）
抗癫痫治疗
细胞膜内外的离子分布异常
神经元膜电位异常
神经元异常放电
脑电图异常
脑功能异常
癫痫发作
临床表现
抗癫痫药物（AEDs）分类
根据年代分为： ? 传统 ? 新型 根据疗效分为： ? 广谱 ? 窄谱
皮疹、中毒性表皮溶解症、 肝炎
皮疹、周围神经病、肝毒 性 Stevens-Johnson 综合征
皮疹、血小板减少、狼疮 样综合征 肝毒性、血小板减少、急 性胰腺炎（罕见）
新型抗癫痫药物
? 妥泰 ? 拉莫三嗪 ? 奥卡西平 ? 左乙拉西坦 ? 加巴喷丁 ? 非氨酯 ? 氨己烯酸 ? 唑尼沙胺
新型AEDs特点
? LTG 发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年儿 童发生率相对高；起始剂量较高或增加剂量较 快；和VPA 同时应用；过去曾发生药物疹。
奥卡西平(OXC)
? 卡马西平的酮基衍化物； ? 电压依赖性钠离子通道阻滞剂； ? 成人以及5岁以上儿童； ? 单独治疗或辅助治疗原发性全面强直- 阵挛发
作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性 发作； ? 8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物 剂量为每日900-1200mg。
? 用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全 身发作的部分性发作的添加治疗；
? 第一次睡前服300mg。以后每天增加300mg ，维持剂量每日900-1800mg；
? 不良反应反应较少； ? 如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心
、反复呕吐），应立即停用。
癫痫治疗总体策略
? 应根据患者的发作类型和癫痫综合征、患者的 个体情况和经济条件选择治疗药物；
? 加量过快、剂量过大时，不良反应较多，一般 在4～8周才能达到目标剂量。
? 不良反应：认知功能减退/食欲下降体重减轻/ 肾结石/找词困难/排汗障碍。
拉莫三嗪(LTG)
? 电压依赖性钠离子通道阻滞剂，减少钠内 流， 增加神经元的稳定性；同时抑制谷氨 酸盐的释放；
? 12岁以上儿童及成人的单药治疗简单/复杂 部分性发作、全身强直阵挛发作；2～12岁 难治性癫痫 的添加治疗；
? 虽然没有证据显示新型抗癫痫药比传统抗癫痫 药更有效，但许多研究已经证明它们的抗痫谱 广，药物相互作用和不良反应少，耐受性和安 全性较传统抗癫痫药好。
? 新型AEDs均表现为线性药代动力学特征（加 巴喷丁），血药浓度与剂量呈正比；口服吸收 良好，血药浓度达峰时间较短；生物利用度高 ，食物对吸收和生物利用度多无影响。
托吡酯(TPM)
? 商品名妥泰，具有多重抗癫痫机制； ? 主要经肾脏代谢（80%）； ? 原发/继发性全身强直-阵挛发作及单纯/复杂
部分发作，对肌阵挛、婴儿痉挛症也有效； ? 剂量：一般治疗剂量成人75-200mg，小剂量
开始 ，逐渐加量。
? TPM可使 PHT血药浓度升高，使 VPA浓度降 低，而CBZ、PB、PHT及VPA 均可降低TPM 的浓度。
同苯巴比妥
震颤、厌食、恶心、 呕吐、困倦、
低钠血症
易激惹、攻击行为、 多动（儿童 )
少见皮肤粗糙、性 欲下降、突然停 药可出现戒断症 状，焦虑、失眠 等 痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、维生 素K和叶酸缺乏 同苯巴比妥
体重增加、脱发、 月经失调或闭经、 多囊卵巢综合征
皮疹、再生障碍性贫血、 Stevens-Johnson 综合征、 肝损害 少见，偶见白细胞减少
? 卡马西平增强LTG 代谢、丙戊酸钠降低； ? 90％以上通过肾脏排泄
? 突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始用药 的4内， 多数较轻并具有自限性，但少数严重 者可发生Stevens—Johnson综合征，甚至进 一步发展为中毒性表皮坏死溶解(Lyeu综合征) 。
拉莫三嗪
左乙拉西坦、托 吡酯
拉莫三嗪
VPA+LTG/TPM/LEV
首选药物
wenku.baidu.com
一线药物
症状性部分性癫痫 部分继发全面发作
联合用药
卡马西平或 拉莫三嗪、托吡 奥卡西平 酯、左乙拉西坦
卡马西平或 奥卡西平
同上 丙戊酸
传统抗癫痫药物
? 苯妥英钠(PHT) ? 卡马西平(CBZ) ? 丙戊酸钠(VPA) ? 苯巴比妥(PB) ? 氯硝西泮(CZP) ? 乙琥胺(ESM) ? 扑癫酮(PRM)
传统AEDs特点
优点
? 价格便宜 ? 疗效肯定
缺点
? 不良反应明显 ? 肝酶诱导/抑制作用
药物 卡马西平 氯硝西泮 苯巴比妥
? 开始治疗多于第二次发作后开始； ? 尽可能单药治疗。 ? 两种药物单药足量足疗程治疗无效，考虑联合
用药。
新诊断癫痫患者初始药物选择
特发性全面性癫痫 首选药物
一线药物
全面强直-阵挛发作
失神发作
肌阵挛发作
强直发作或失张力 发作
联合用药
丙戊酸
丙戊酸 /乙琥 胺
丙戊酸
丙戊酸
拉莫三嗪、托吡 酯、左乙拉西坦
? 不需要监测血药浓度 ，
? 最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕 、复视、恶心、呕吐和疲劳；
? 长期使用时低钠血症相对多见；
? 卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为2530%。
左乙拉西坦(LEV)
? LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性， 抗癫痫作用的确切机制尚不清楚；
? 不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他 AEDs也不影响LEV药代动力学特性；
? 成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗 ，也用于单药治疗全面或部分性发作；
? 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次；可 增加至每次1500mg，每日两次；
? 最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕， 常发生在治疗的开始阶段；
加巴喷丁
? 是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作用 与现有的抗癫痫药不同；
苯妥英钠
扑痫酮 丙戊酸钠
剂量相关的副作用
长期治疗的副作用
特异体质副作用
头晕、视物模糊、 恶心、困倦、中性粒 细胞减少
常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调
疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹 （见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降
眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、
新型抗癫痫药物简介
癫痫的发生机制
癫痫的发生机制
遗传因素和/或脑损伤
临床关系
病因治疗
神经递质异常
（EAA?，GABA?）
离子通道异常
（Na、Ca、Cl、K等）
抗癫痫治疗
细胞膜内外的离子分布异常
神经元膜电位异常
神经元异常放电
脑电图异常
脑功能异常
癫痫发作
临床表现
抗癫痫药物（AEDs）分类
根据年代分为： ? 传统 ? 新型 根据疗效分为： ? 广谱 ? 窄谱
皮疹、中毒性表皮溶解症、 肝炎
皮疹、周围神经病、肝毒 性 Stevens-Johnson 综合征
皮疹、血小板减少、狼疮 样综合征 肝毒性、血小板减少、急 性胰腺炎（罕见）
新型抗癫痫药物
? 妥泰 ? 拉莫三嗪 ? 奥卡西平 ? 左乙拉西坦 ? 加巴喷丁 ? 非氨酯 ? 氨己烯酸 ? 唑尼沙胺
新型AEDs特点
? LTG 发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年儿 童发生率相对高；起始剂量较高或增加剂量较 快；和VPA 同时应用；过去曾发生药物疹。
奥卡西平(OXC)
? 卡马西平的酮基衍化物； ? 电压依赖性钠离子通道阻滞剂； ? 成人以及5岁以上儿童； ? 单独治疗或辅助治疗原发性全面强直- 阵挛发
作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性 发作； ? 8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物 剂量为每日900-1200mg。
? 用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全 身发作的部分性发作的添加治疗；
? 第一次睡前服300mg。以后每天增加300mg ，维持剂量每日900-1800mg；
? 不良反应反应较少； ? 如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心
、反复呕吐），应立即停用。
癫痫治疗总体策略
? 应根据患者的发作类型和癫痫综合征、患者的 个体情况和经济条件选择治疗药物；
? 加量过快、剂量过大时，不良反应较多，一般 在4～8周才能达到目标剂量。
? 不良反应：认知功能减退/食欲下降体重减轻/ 肾结石/找词困难/排汗障碍。
拉莫三嗪(LTG)
? 电压依赖性钠离子通道阻滞剂，减少钠内 流， 增加神经元的稳定性；同时抑制谷氨 酸盐的释放；
? 12岁以上儿童及成人的单药治疗简单/复杂 部分性发作、全身强直阵挛发作；2～12岁 难治性癫痫 的添加治疗；
? 虽然没有证据显示新型抗癫痫药比传统抗癫痫 药更有效，但许多研究已经证明它们的抗痫谱 广，药物相互作用和不良反应少，耐受性和安 全性较传统抗癫痫药好。
? 新型AEDs均表现为线性药代动力学特征（加 巴喷丁），血药浓度与剂量呈正比；口服吸收 良好，血药浓度达峰时间较短；生物利用度高 ，食物对吸收和生物利用度多无影响。
托吡酯(TPM)
? 商品名妥泰，具有多重抗癫痫机制； ? 主要经肾脏代谢（80%）； ? 原发/继发性全身强直-阵挛发作及单纯/复杂
部分发作，对肌阵挛、婴儿痉挛症也有效； ? 剂量：一般治疗剂量成人75-200mg，小剂量
开始 ，逐渐加量。
? TPM可使 PHT血药浓度升高，使 VPA浓度降 低，而CBZ、PB、PHT及VPA 均可降低TPM 的浓度。
同苯巴比妥
震颤、厌食、恶心、 呕吐、困倦、
低钠血症
易激惹、攻击行为、 多动（儿童 )
少见皮肤粗糙、性 欲下降、突然停 药可出现戒断症 状，焦虑、失眠 等 痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、维生 素K和叶酸缺乏 同苯巴比妥
体重增加、脱发、 月经失调或闭经、 多囊卵巢综合征
皮疹、再生障碍性贫血、 Stevens-Johnson 综合征、 肝损害 少见，偶见白细胞减少