药物 生物药剂学分类
生物药剂学分类系统名词解释
生物药剂学分类系统名词解释
生物药剂学分类系统是一种通过研究和分析药物的性质、作用机理以及可能的不良反应来将药物分类归类的系统。
它为分析药物的特性和相互作用提供了一种重要的框架，使其易于掌握、理解和预测药物之间的关系。
生物药剂学系统主要分为三大类：药理学，毒理学和药物分类。
药理学是研究药物的生物学效应及其作用机制的学科。
它研究药物如何作用于机体的器官和系统，以及药物的毒性和疗效等。
通过药理学，可以对药物的生物学效应及其作用机理进行评价和研究。
毒理学是研究药物的毒性和毒害的学科。
它可以帮助我们理解药物在人体内的作用方式，并可以预测药物的潜在毒性和不良反应。
药物分类是将药物按其作用机理及结构归类的系统。
它基于实验室研究和临床应用对药物的不同作用机理以及结构的深入了解，以确定不同药物的分类。
生物药剂学分类系统的一个重要优点是可以帮助医疗工作者实现更准确、更全面地控制药物使用，避免因药物使用而出现可能危及患者健康的不良反应。
此外，这一系统也可以为研发新药物提供指导，评估新药物的安全性和有效性。
生物药剂学分类系统
FDA对BCS分类加速仿制药研发的建 议
Class
Solubility
Permeability
Biopharm Risk
FDA Requirement
Ⅰ
High
Ⅱ
Low
Ⅲ
High
High High Low
Low Risk In-vitro data
如何定义高渗透性
人体肠道灌流试验
原位动物模型
Caco-2 细胞渗透性试验
高于美托洛尔
人体药物动力学试验
绝对生物利用度>85% （若存在肝脏首过效应，尿中回收药量>85%) 通常，可以通过油水分配系数来大概估计药物的渗透性 （log P>1.72为高渗透性药物），但忽略了主动转运和主 动外排的过程。
Moderate IVIVC Risk Correlation
High Risk Human Data
Ⅳ
Low
Low High Risk Human Data
剂型的选择
Ⅰ型药物 溶解度和渗透性均较大，当该类药物在
0.1 mol/L盐酸中在15 min内溶出达85%以 上，可认为该种类品种无生物利用度问题
Ⅲ&Ⅳ型
Ⅲ型 存在主动转运和特殊载体转运过程，较
难预测。 Ⅳ型
溶解度和渗透性均较低，体内影响药物 吸收因素更加复杂，一般不能预测。
BCS决策树及应用实例 (Wyeth Legacy, Pfizer)
BCS Class 1药物处方决策树
BCS Ⅰ
DV(Dose Volume)=Dose/Solubility
Ⅲ型药物
生物药剂名解
生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
药物跨膜转运Drug Membrane T ransport(膜转运)：药物通过生物膜（或细胞膜）的现象。
被动扩散Passive diffusion：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
膜孔转运(membrane pore transport)：在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。
易化扩散(facilitated diffusion)：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
又称促进扩散。
主动转运(active transport)：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。
胃排空(gastric emptying)：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
表观分布容积V(apparent volume of distribution)：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
蓄积(accumulation)：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
生物药剂学分类系统ppt课件
Ⅳ型药物 溶解度、渗透性均较低，通常考虑采用
静脉给药。
32
剂型选择的策略 Ⅰ型：按照药物性质进行设计 Ⅱ型：着重改善剂型 Ⅲ型：考虑制备成前药 Ⅳ型：寻找新化学实体或其他化合物，若该
类药物治疗窗窄，较难仿制
33
BCS指导处方选择
Class Ⅰ
Ⅱ
Ⅲ Ⅳ
Solutbility Permeability
Solubility：不溶于水 Log P：无相应数据；易溶于氯仿，溶于甲醇、
乙腈和乙醇 Bioavailability: 80% (rat)
113% (monkey) BCS Class 2
10
BCS的相关参数 BCS可用三个参数来描述药物吸收特征。 吸收数（absorption number, An） 剂量数（dose number, Do） 溶出数（dissolution number, Dn）
Urine: 80% recovered
BCS class： 4 (FDA) or 2
8
例2：富马酸***** Solubility：13.4 mg/ml Dv=22.4 ml<250 ml LogP： 1.25 Bioavailability: 25% BCS class：3
9
例3：醋酸****
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BCS在体内外相关性的应用 BCS理论提出体外溶出度试验仅仅反
映了活性成分从制剂中溶解和释放的情况， 只有当这些过程是吸收中的限速步骤时， 才可能达到预期的体内外相关性。
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Ⅰ型 在胃中易于溶出，胃排空成为已溶出药
物吸收的限速步骤。 当药物胃排空比溶出快时，存在体内外
相关性。
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Ⅱ型
溶解度低，溶出是吸收限速过程。通过设 计合理的体外溶出试验一般可建立良好的 IVIVC
生物药分类系统
【No.2——生物药剂学分类系统与溶出度试验的关系】生物药剂学（BCS）分类系统是根据药物的（水）溶解性和渗透性，将药物划分成以下四类：第一类药物：高溶解性高渗透性第二类药物：低溶解性高渗透性第三类药物：高溶解性低渗透性第四类药物：低溶解性低渗透性高溶解性药物：最高剂量规格的制剂能在pH值1.0~8.0的250ml或更少体积的水溶液中溶解的药物。
高渗透性药物：是指绝对生物利用度超过85%的药物。
当根据质量平衡测定方法或者与静脉对照剂量相比，药物的人体吸收程度为85%或更高时，这样的活性药物成分被认为具有高渗透性。
BCS指南最初建议将吸收值≥90%作为高渗透性药物分类的判定条件。
然而，后来的科学研究和论文建议将高渗透性活性药物成分的吸收值判断标准放宽到85%。
一个可接受的测定活性药物成分渗透性的替代方法是进行人体内肠灌注试验（i）。
当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性，包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性的测定，以及阴性对照药品的测定。
并可通过下列补充试验方法提供支持性的数据：（ii）采用用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。
需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果不能被单独考虑。
综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。
采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。
影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。
根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成及早期筛选具有非常重要的意义：①含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）；②分子质量超过500；③logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】；④含10 个以上氢键受体（N 或O）。
II生物药剂学分类系统BCS
工业指南基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂体内生物利用度和生物等效性研究的豁免美国卫生和人类服务部食品和药物管理局药品评价与研究中心（CDER）2000年8月BP工业指南基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂体内生物利用度和生物等效性研究的豁免有关其它资料可从下列机构获得：培训与通信事业部通信管理药品信息科办公室HFD-2105600 渔民巷罗克维尔，MD 20857 电话：301-827-4573网址：/cder/guidance/index.htm美国卫生和人类服务部食品和药物管理局药品评价与研究中心（CDER）2000年8月BP目录I. 简介 (1)II. 生物药剂学分类系统 (1)A. 溶解度............................................................................. 错误！未定义书签。
B. 渗透性............................................................................. 错误！未定义书签。
C. 溶出度............................................................................. 错误！未定义书签。
III. 原料药分类和确定成品药溶解特性的方法.. (2)A. 确定药物成分的溶解性分类 (2)B. 确定药物成分的渗透性分类 (3)1. 人体药代动力学研究 (3)2. 肠道渗透性方法....................................................... 错误！未定义书签。
3. 肠胃道内的不稳定性 (5)C. 确定成品药的溶解特性和溶解外观相似性 (5)IV. 请求生物豁免的额外注意事项 (6)A. 辅料 (7)B. 前药 (7)C. 例外处理 (7)1.治疗范围狭窄的药物 (7)2.专门适用于口腔的药品 (7)V.BCS的管理应用 (8)A. 新药研发（INDs）/新药批准（NDAs） (8)B. 仿制药批准（ANDAs） (8)C. 批准后的变更 (8)VI. 支持生物豁免请求的数据 (8)A.高溶解性的数据支持 (9)B.高渗透性的数据支持 (9)C.快速和相似溶出的数据支持 (9)D.附加说明 (10)附件一 (11)工业指南1基于生物药剂学分类系统的口服固体速释制剂体内生物利用度和生物等效性研究的豁免I. 简介本指南为主办方提供新药临床研究申请、新药申请、仿制药申请的建议和口服固体速释制剂（IR）体内生物利用度(BA)和/或生物等效性(BE)研究豁免申请的补充意见。
生物药剂学分类系统名词解释
生物药剂学分类系统名词解释生物药剂学是研究利用生物体来生产、提纯和应用药物的科学领域。
它旨在应用生物技术和制药技术的原理和方法，将生物体（如细菌、真菌、动物细胞等）作为药剂的生产源，并对药剂的制备、提纯和应用进行相关的研究。
在生物药剂学中，药物可被分类为不同的类型，这些分类基于其制备和应用的特点。
以下是生物药剂学分类系统中主要的类别及其解释：1. 基因工程药物（recombinant drugs）：这是通过DNA重组技术生产的药物。
通过将外源基因（如蛋白质编码基因）导入宿主生物体（如细菌或动物细胞），利用宿主生物体来大量生产所需的药物。
2. 基因疗法药物（gene therapy drugs）：这类药物旨在矫正或修复宿主生物体由缺陷基因所引起的疾病。
通过将正常的基因导入患者的体内，帮助修复或替换损坏的基因，并促进健康的细胞和组织的正常功能。
3. 细胞疗法药物（cell therapy drugs）：这类药物使用活体细胞来治疗疾病。
它们可以由患者自身的细胞（自体细胞疗法）或从他人或动物中获取的细胞（异体细胞疗法）制备而成。
细胞疗法药物通常用于替代受损细胞、恢复组织功能、增强免疫力等治疗方式。
4. 抗体药物（antibody drugs）：这类药物是利用生物体自身产生的抗体或人工合成的抗体分子来治疗和诊断疾病。
抗体药物具有高度特异性和亲和性，并可通过调节免疫系统、阻断疾病进展、清除有害物质等方式产生治疗效果。
5. 疫苗（vaccines）：疫苗是一种用于预防感染性疾病的生物制品。
它们通常包含由病原体（如细菌或病毒）制备的抗原，能够诱导宿主免疫系统产生特异性和持久性的免疫应答，从而提供对特定疾病的免疫保护。
6. 基因检测和诊断（genetic testing and diagnosis）：这包括一系列基于分子生物学技术和遗传学原理的方法，用于检测和诊断与遗传相关的疾病。
基因检测和诊断可用于确定患者是否携带有害基因突变、预测疾病风险、筛查潜在的基因相关疾病等。
(整理集锦)提高药物生物利用度的方法
生物药剂学分类系统是基于药物的溶解度及膜通透性对所有药物进行科学分类的系统，共分成4类: 高溶解性和高透膜性( Ⅰ类) 、低溶解性和高透膜性( Ⅱ类) 、高溶解性和低透膜性( Ⅲ类)和低溶解性和低透膜性( Ⅳ类) 。
高溶解性和低透膜性( Ⅲ类)药物主要包括蛋白质、多肽、核酸、多糖、皂苷类药物等，多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分。
某些水溶性的药物，药物极性太强，油水分配系数太低，反而导致药物不利于吸收，而且药物肠道不稳定，因此在提高该类药物生物利用度方法：1. 极性或亲水性药物由于油水分配系数低或跨膜扩散能力差而不能有效地分配到小肠壁细胞膜，吸收差，可加入过量反离子与该药物合用，从而可以形成亲脂性较强的离子对而促进吸收；2. 如果由于药物分子结构中氢键数目较多导致透膜速率下降时，可加入促渗剂改善膜渗透性；3. 制备磷脂复合物解决某些药物生物度差的方法之一。
可改变药物的油水分配系数，亲水药物制成复合物后大都亲脂性增强，且磷脂复合物在水中可分散成极小的囊泡结构利于透过生物膜。
例如苦参素4. 制备脂质体，利用脂质体也可提高药物的生物利用度，减少药物的降解。
5. 制备自乳化给药系统，例如山地明口服自乳化给药系统，药剂微乳史上的成功案例。
6. 制备口服纳米粒给药系统，利用纳米粒子的效应，直接被细胞膜胞饮或吞噬，通过生物膜而被吸收。
一些大分子多肽类物同样存在生物利用度低和易失活降解的情况例如胰岛素，有将其制成固体脂质纳米粒的报道，可以借鉴一下。
7. 制剂学方法：将该类药物做成片剂后包裹肠溶衣，避免或大大降低肠道菌群或酶对主要的水解破坏。
8. 化学修饰，如制备前体药物参考文献吴诚，王玲，刘丽宏.提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展，国际药学研究杂志，2012.39（4）：298贺然，刘国琴，李琳.玻璃微球法制备胰岛素脂质体的研究,河南工业大学学报(自然科学版),2012,6提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展吴诚，王玲，刘丽宏［摘要］难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分，近年来该类药物发展迅速，但由于口服生物利用度低，在临床上往往需要注射给药，开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。
生物药剂学分类系统及其应用简介
生物药剂学分类系统及其应用简介
By 愚速
生物药剂学分类系统（BCS）依据基本的生物药剂学性质——溶解性和肠道通透性特征，将药物分成四种类型：Ⅰ型（高溶解性、高通透性）、Ⅱ型（低
溶解度、高通透性）、Ⅲ型（高溶解性、低通透性）和Ⅳ型（低溶解性、低通
透性），为预测药物在肠道吸收及确定限速步骤提供了科学依据，并可根据这
两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
吸收数（An）、剂量数（Do）和溶出数（Dn）这三个参数，是药物理化性质和胃肠道生理因素的有机结合，可
以用来定量描述药物吸收特征，对药物在生物药剂学分类系统中的划分有重要
指导意义。
不同类型的药物有以下区别：I型药物具有高溶解性、高通透性、溶出速
度快等特点，表现为低Do值、高Dn值、高An值，吸收的主要限速步骤是胃排空；II型药物具有低溶解度、高通透性、溶出速度慢等特点，但由于剂量、溶
解度大小不一，表现为低Dn值、高An值，Do值大小不一，主要限速步骤是药
物的溶出；Ⅲ型药物具有溶解度大、通透性差、溶出速度快等特点，表现为低
Do值、高Dn值、低An值，吸收的限速步骤是跨膜转运；IV型药物具溶出速度慢、通透性差等特点，但由于受剂量、溶解度差异影响，表现为低Dn值、低
An值，Do值大小不一，吸收的影响因素多种多样。
BCS的应用主要有以下几点：有利于判断药剂是否可以申请生物学实验豁免；BCS还可以应用于筛选候选药物，有效降低新药开发危险；指导剂型设计、剂型选择，有针对地解决影响药物吸收的关键问题，有效地提高其生物利用度；解释了固体制剂溶出度试验与体内外相关的可能性；预测并阐述药物与食物的
相互作用等。
生物药剂学分类系统名词解释
生物药剂学分类系统名词解释生物药剂学是一种研究药物和生物物质如何与细胞和组织相互作用以达到治疗作用的科学领域。
伴随着科学技术的发展，生物药剂学已经构建出一个相当完整的分类体系，它涉及到许多名词，本文旨在对这些名词加以解释。
基因工程（Genetic Engineering）基因工程其实就是利用现有的技术，在改造生物体基因组的基础上，从而改变生物体的性状和表型的过程。
目的是修改细胞遗传序列，最终形成可以更好地为人类服务的新的物种。
载体（Vector）载体是用于将基因或其他物质运输到指定细胞内的物质。
它可以是细菌、病毒、质粒等，他们能将基因或其他物质带入细胞内，对细胞进行修饰。
药敏差异（Pharmaco-Differentiation）药敏差异是指药物对不同的组织或病毒的敏感性的变化。
如果某一药物的敏感性变化，就意味着它可以作用于不同的疾病或疾病状态，有利于药物的开发。
有效剂量（Effective Dosage）有效剂量是指药物的剂量达到有效程度时所需要的剂量量，即一定的剂量能够产生药效果。
一般来说，最佳的有效剂量是可以有效治疗疾病却又不产生不良反应的最低剂量。
毒副作用（Toxic Side Effects）毒副作用是指药物使用过程中，可能会对治疗者产生不良反应的一种可能情况。
毒副作用包括中毒及其他身体机能紊乱等副作用。
药物控制（Drug Control）药物控制是指在使用药物时，对其使用过程中准确的剂量和频率进行控制，以避免不良反应。
药物治疗（Drug Treatment）药物治疗是指用药物来治疗疾病的方法，包括常规治疗和生物药物治疗（如免疫治疗、蛋白质药物治疗等）。
药物毒性（Drug Toxicity）药物毒性是指在药物使用过程中，也有可能产生中毒性反应的可能性。
药物毒性分为急性毒性和慢性毒性。
药效比（Therapeutic Ratio）药效比是指治疗效果与毒副作用之间的比例，是评价药物安全性和有效性的重要指标。
生物药剂学分类系统名词解释
生物药剂学分类系统名词解释
生物药剂学分类系统是一种用于描述和识别药物成分和功能的重要工具，用于帮助药学家们正确地掌握药剂的基本要素，以便准确地诊断、治疗和预防药物的不良反应。
药剂学分类系统提供了一种统一的标准，用于将来自不同来源的药物和药剂进行分类和描述，以便明确比较、分析和记录药物的相关性和性能。
生物药剂学分类系统可分为4个层次：生物活性剂(Bioactive agents)，药物分类(Drug Classes)，药物类别(Drug Categories)和药物形式(Drug Forms)。
生物活性剂定义为能够在体内起作用的合成或者天然物质，其作用可以被直接的药理学测试或者药效评价所证实，它可以包括植物抽提物，化合物，蛋白质，基因等。
药物分类(Drug Classes)代表了特定生物活性剂的某种分类形式，它们可以是由同一种机制或作用模式的多种化学品组成的，也可以是由一种化学结构的重要细分组成的；药物类别(Drug Categories)通常是指药物的药理作用和形式的分类，包括：具有某种疾病治疗作用的药物，降低血压药物；药物形式(Drug Forms)代表着特定药物的给药方式，包括药物的口服剂，注射剂，皮下注射，涂片等。
总而言之，一个有效的生物药剂学分类系统有利于药物学家正确地确定和描述药物，并根据药物的特性选择正确的药物，从而起到保护患者安全，发挥药物最大功效的作用。
生物药剂学
1．生物药剂学：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物的剂型因素三者之间相互关系的科学。
目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
2． ADME过程：吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。
代谢（metabolism）是指药物在进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（excretion）是指药物及其代谢物排出体外的过程。
药物的吸收、分布、排泄统称转运（transport）。
分布、代谢、排泄统称处置（disposition）。
代谢与排泄称为消除（elimination）3．药物的转运机制：1）被动转运——单纯扩散：无载体，不耗能，无膜变形膜孔转运：无载体，不耗能，无膜变形被动转运的特点：1.顺梯度2.无载体，无选择性3.不耗能，无关代谢4.无饱和竞争现象2) 载体媒介转运——促进扩散：有载体，不耗能，无膜变形主动转运：有载体，耗能，有膜变形载体类型为离子载体或者通道蛋白促进扩散的特点：1.速度快，效率高2.有饱和现象3.有结构特异性4.有竞争主动转运的特点：1.逆浓度2.耗能3.需载体，高度选择性4.转运速率与转运量与载体量和活性有关5.结构类似无有竞争性抑制作用6.受代谢抑制剂影响7.有结构特异性和部位特异性3）膜动转运——胞饮作用：无载体，耗能，有膜变形吞噬作用：五载体，耗能，有膜变形入胞作用有部位特异性4.影响药物吸收的因素：（一）生理因素：1）消化系统因素：小肠的PH适合弱碱性药物吸收，分子型药物比离子型易于吸收1．胃排空和胃空速率：一般药物，胃空速率增加，吸收增加；少数如VB2在十二指肠主动吸收的药物，胃空速率增大，吸收反而减少（饱和）2. 肠内运行：有些如阿托品，丙胺太林，减慢胃肠运行速率而加强另一些药物的吸收。
生物药剂学分类系统
生物药剂学分类系统一、BCS（biopharmaceutics classification system）即生物药剂学分类系统，是按照药物的水溶性和肠道渗透性将药品分类的一个科学的框架系统。
二、根据药物的溶解性和渗透性，推荐以下生物药剂学分类系统（BCS）Ⅰ类：高溶解性–高渗透性药物Ⅱ类：低溶解性–高渗透性药物Ⅲ类：高溶解性–低渗透性药物Ⅳ类：低溶解性–低渗透性药物三、各类药物的特点：Ⅰ类：高溶解性、高渗透性Ⅱ类：低溶解性、高渗透性Ⅲ类：高溶解性、低渗透性Ⅳ类：低溶解性、低渗透性四、做成口服药物如何优化？哪些药物不适合做成口服？-I型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，进一步改善其溶解度对药物的吸收影响不大。
依据FDA《依据生物药剂学分类系统对口服速释型固体给药制剂采用免做人体生物利用度和生物等效性实验》的指导原则，生物学实验免做(biowaiver)目前只限于I型药物，制剂还必须满足以下条件:①为速释型口服固体制剂(30min内释放85%以上);②辅料不能影响主药吸收的速度和程度。
但具有窄治疗窗的或应用于口腔的药物不适用于生物学实验免做原则。
-II型药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收;若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减小药物粒径的手段来达到促进吸收的目的。
-Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可能存在主动转运和特殊转运过程。
可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收。
-IV型药物的溶解度和渗透性均较低，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P- -gp药泵机制可能也是影响因素之一。
对于IV型药物通常考虑采用静脉途径给药。
生物药剂分类系统 (BCS) 及基于药物体内分布的生物药剂学分类系统(BDDCS)
和监管机构评判是否可以豁免生物等效性研究的工具，这就是 制剂为口服； 基于BCS的生物等效性豁免的定义。
pH4,5和pH6.8标准溶出介质) ， 以桨法( 50r/min) 或篮法
( 100r/min) ( 体积≤900mL) ， 在30min内的溶出量 ≥85% ; 辅料应使用FDA批准的用于口服固体速释制剂的辅料。
通过代谢程度和渗 透性的相关性，利 用代谢来定义
13
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
4. BDDCS的应用
4.BDDCS的应用
ห้องสมุดไป่ตู้
应用一
预测转运体对药物吸收的影响
应用二
预测药物间的相互作用
应用三
预测药物在中枢神经系统分布
15
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
4.BDDCS的应用
预测转运体对药物吸收的影响
BDDCS分类
10
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
2.基于药物体内分布的生物药剂学分类系统(BDDCS)简介
BDDCS分类标准
代谢：采用≥70%代谢作为高代谢药物的分类标准。2010 年，欧洲药品管理局 (EMA) 颁布生物等效性指南，标准 如下 ，单次口服给予最高剂量强度的药物，根据质量守 恒定律，可以从排泄物中测量到 ≥85%的一相氧化及二相 结合反应生成的药物代谢产物，包括未标记的、放射性同 位素标记的、 以及非放射性同位素标记的代谢产物，即 为高代谢。
4
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
1.生物药剂分类系统(BCS)简介
BCS分类
5
XXXXXXXXXXXXXXXXXX
1.生物药剂分类系统(BCS)简介
BCS分类标准
生物药剂学的分类系统
生物药剂学的分类系统
1. 吸收分类系统！嘿，就像我们吃东西吸收营养一样，药物进入体内也有不同的吸收途径呀！比如说口服药物，那就是通过胃肠道慢慢吸收的，就像我们小口小口地品尝美食从中获取能量。
2. 分布分类系统呢！这可以类比成我们把东西分发到不同地方，药物在体内也会分布到各个组织器官呢！像有的药专门去作用于大脑，好比给大脑送了一份特别的礼物。
3. 代谢分类系统呀！哇，就如同我们身体对食物进行加工处理，药物也会被我们体内的各种酶给“改造”一番呢！比如有的药物经过代谢后就变得没那么厉害了。
4. 排泄分类系统哈！这和我们排泄废物一样呀，药物也有它的排泄方式呢！像通过尿液、粪便把不需要的药物排出去，就像把垃圾清理出去一样。
5. 靶向分类系统哟！想象一下射箭要瞄准靶子，靶向药物就是专门针对病变部位去发挥作用的！这不就是直奔目标嘛！
6. 缓释分类系统嘞！可以看成慢慢释放的过程呀，就像慢慢打开水龙头，让水一点点流出来，药物也可以这样持续地发挥作用呢！
7. 控释分类系统啦！这就像精准控制的开关一样，能控制药物释放的速度和时间，太神奇了吧！
8. 智能分类系统呀！是不是感觉像有脑子一样聪明呀，能够根据体内的情况自动调节药物的作用，这可太厉害了！
9. 联合分类系统呢！这就像一群小伙伴一起合作，不同的药物分类方式结合起来，发挥出更强大的效果，是不是超赞！
我的观点结论：生物药剂学的分类系统真是丰富多彩呀，每个系统都有着独特的作用和意义，它们共同为药物的研发和应用提供了重要的依据，让我们对药物在体内的行为有了更深入的了解！。
生物药剂学分类系统
④制剂学方法: • 药剂学的新技术与新方法可有效地加快难溶性药 物的溶出，促进2型药物的吸收。 • 固体分散体技术加快难溶性药物的溶出速度，提 高生物利用度。 • 用环糊精包合大小适宜的疏水性物质或其疏水性 基团，形成单分子包合物，提高溶解度，促进药 物吸收 • 已上市的环糊精包合商品有氯霉素、伊曲康唑等。 • 微乳、自微乳化药物传递系统，增加亲脂性药物 药物的溶解度和溶出性能，提高口服生物利用度 • 纳米混悬液
• 2型 药 物 • 加快药物的溶出是增加生物利用度的方法。 • 影响该类药物吸收的理化因素主要有药物 的溶解度、晶型、粒子大小、溶媒化物等。 • 由于低溶解性和疏水性，2型药物较难在粘 膜粘液层和不流动水层中扩散，从而影响 跨膜转运。 • 提高2型药物的生物利用度，通常采取以下 方法:
① 制成 可 溶性盐类: • 将难溶性弱酸性药物制成碱金属盐、弱碱性药物制成强酸 盐后，溶解度提高，改善难溶性药物的吸收 ②选 择 合 适的晶型和溶媒化物: • 无定型药物溶解时不需要克服结晶能，比结晶型易溶解， 溶出较快。 • 除结晶型外，药物往往以无定型的形式存在。 新生霉素 • 在酸性条件下其无定型能够迅速溶解，而其结晶型溶解慢。 由于两者溶出速度不同， • 所以口服结晶型新生霉素无效，无定型有显著的活性。 • 无定型新生霉素的溶解度比结晶型大10倍，溶解速度也快 10倍,吸收快，达到有效治疗浓度的时间短。
• ⑤增 加 药 物在胃肠道内的滞留时间 • 制成生物粘附制剂增加药物与吸收部位接 触时间 • 胃内滞留制剂由于在药物到达主要吸收部 位小肠之前释放药物，可有效延长药物的 溶出时间，增加口服药物的吸收。
3型的跨膜转运是吸收的限速过程，同时可能存在主 动转运和特殊转运过程。 • 影响口服药物透膜的主要因素有分子量、脂溶性、 P-gp药泵和CYP酶等。 • 以下方法促进药物跨膜吸收: • ①制成微粒给药系统增加药物的透膜性或淋巴转 运量以减少首过效应; • ②延长药物在吸收部位的滞留时间以增加透膜时 间; • ③制成前体药物，改善药物的脂溶性，增大跨膜 性能; • ④抑制药物肠壁代谢及外排转运; • ⑤加透膜吸收促进剂等。
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药物生物药剂学分类
药物可以按照不同的分类方式进行划分，其中生物药剂学分类是一种常用的方式。
生物药剂学是药物学中的一个重要分支，主要研究生物制剂的制备、质量控制、药效学和药代动力学等方面。
生物制剂是指由生物体或其组织、细胞、代谢产物等制备的药物，具有高度的复杂性和生物活性。
根据生物药剂学的分类方式，药物可以分为以下几类：
1. 蛋白质类药物：蛋白质类药物是由生物体内产生的蛋白质或其衍生物制备而成的药物。
这类药物具有高度的生物活性和特异性，常用于治疗癌症、免疫系统疾病、血液病等。
常见的蛋白质类药物包括重组人生长激素、重组人干扰素、单克隆抗体等。
2. 多肽类药物：多肽类药物是由生物体内产生的多肽或其衍生物制备而成的药物。
这类药物具有高度的生物活性和特异性，常用于治疗糖尿病、肿瘤、心血管疾病等。
常见的多肽类药物包括胰岛素、生长抑素、降钙素等。
3. 基因工程药物：基因工程药物是通过基因重组技术制备的药物，包括重组蛋白、重组抗体、基因治疗等。
这类药物具有高度的特异性和生物活性，常用于治疗遗传性疾病、癌症、免疫系统疾病等。
常见的基因工程药物包括重组人血小板生长因子、重组人粒细胞集落刺激因子、基因治疗药物等。
4. 疫苗：疫苗是一种预防性药物，由病原体或其部分制备而成，用于预防传染病。
疫苗具有高度的特异性和免疫原性，可以激发人体免疫系统产生特异性免疫反应，从而达到预防疾病的目的。
常见的疫苗包括麻疹疫苗、乙肝疫苗、流感疫苗等。
总之，生物药剂学分类是一种重要的药物分类方式，可以帮助人们更好地了解药物的特性和作用，为药物的研发和应用提供科学依据。