钙拮抗剂的区别

Zanchetti, 1997
络活喜的药代动力学
血药浓度 血浆半衰期 达峰时间（小时） 小时） 达峰时间（小时） （小时） 苯磺酸氨氯地平 6-12 0.5 2 6 2.5-5 0.5-1.5 4 1.5 35-50 2 7 2-3 11-16 2 1 21 生物利用度 （%） ） 64-80 34-43 34-43 34-43 20 70-75 40 28-37
氨氯地平的独特药代动力学决定了其多 项大型临床试验的优异结果
• 半衰期长，无需缓释/控释技术 对不同病人具有一致的降压效果 • 降压平稳持久 降压质量高，有效控制清晨血压上升 • 起效和缓 大大减少了服药后血压快速降低引起的副作用 • 病人依从性高 偶尔漏服也能维持血压平稳控制
络活喜循证证据充分， 络活喜循证证据充分，高度一致
Conduit Artery Functional Evaluation (CAFÉ)
CAwk.baidu.comÉ研究结论
• 以络活喜为基础的降压方案降低中心主动 脉收缩压和中心主动脉脉压更有效
• 依据中心动脉压评价药物疗效时，肱动脉 依据中心动脉压评价药物疗效时， 血压并不总是“完美” 血压并不总是“完美”的指标
1990
1993
PRAISE： PRAISE：络活喜 能安全用于伴重度 心衰的高血压患者
络活喜 苯磺酸氨氯地平） （苯磺酸氨氯地平） 问世
ALLHAT： ALLHAT：络活喜在 广泛的高血压患者群 有一致的降压效果和 心血管获益； 心血管获益；络活喜 安全性得到最可靠的 证实
CCB中唯一没有强禁忌症的 CCB中唯一没有强禁忌症的 药物是？ 药物是？
（络活喜） 络活喜）
硝苯地平 - 普通片 - 缓释片 - 控释片 非洛地平缓释片 卡托普利 依那普利 苯那普利
参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990
络活喜的独特作用机制 与其分子结构密切相关
独特的药代动力学: 抗高血压 氨氯地平 的结构 独特的作用机制： 独特的作用机制： 抗动脉粥样硬化
• • •
起效和缓 作用持久 高生物利用度 H H3CO2C CO2C2H5 CI
• • •
抗氧化 改善内皮功能 抑制SMC增殖 和移行
H3C
N H
CH2 OCH2 CH2 NH2
Mason et al. J Mol Cell Cardiol. 1999;31:275-281. Cardiol. 1999;31:275Mason. Am J Hypertens. 1998;11:254A. Abstract. Hypertens. Tulenko et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26(suppl A):S11-S17. Pharmacol. 1995;26(suppl A):S11-
新活性成分
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼群地平
苯磺酸氨氯地平 拉西地平
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏) 心脏) 苯烷基胺 (动脉 < 心脏) 心脏)
地尔硫卓
地尔硫卓SR 地尔硫卓SR
维拉帕米
维拉帕米 SR 加洛帕米
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
PREVENT： PREVENT：络活喜 显著减缓CAD患者 显著减缓CAD患者 颈动脉IMT进展 进展， 颈动脉IMT进展，降 低冠脉心血管事件
2005 2004
2000 1996 1994
2002
2003
VALUE： VALUE：络活喜降压作用优 于新型ARB缬沙坦 缬沙坦， 于新型ARB缬沙坦，并可显 著减少心肌梗死发生率 CAMELOT/NORMALISE： CAMELOT/NORMALISE： 络活喜对稳定CAD的患者能 络活喜对稳定CAD的患者能 进一步显著减少心血管事件， 进一步显著减少心血管事件， IVUS直观证实可减缓冠状动 IVUS直观证实可减缓冠状动 脉粥样硬化进展
答案： 答案：
络活喜
请问全球高血压药物处方量最大的是？ 请问全球高血压药物处方量最大的是？
答案：络活喜 答案：
络活喜半衰期是？机理是？ 络活喜半衰期是？机理是？
答案：35—50小时 答案：35—50小时 分子长效
钙拮抗剂的区别
辉瑞苏州CV1 辉瑞苏州CV1 章潇颖
钙拮抗剂的分代
类别 第一代
(特异性 特异性) 特异性
二氢吡啶类 (动脉 > 心脏) 心脏) 硝苯地平 尼卡地平
第二代 新活性成分和/ 新活性成分和/或 新剂型 硝苯地平 SR/GITS 非洛地平ER 非洛地平ER 尼卡地平SR 尼卡地平SR
第三代
IDNT： IDNT： 络活喜 明显降 低2型糖 尿病肾 病患者 心肌梗 死的发 生率 ASCOT： ASCOT：以络活喜为 基础的新型降压联合用 药方案显著优于以β 药方案显著优于以β阻 滞剂为基础的传统降压 联合用药方案
CAPE： CAPE：络活喜 显著降低慢性稳 定性心绞痛患者 有症状和无症状 心肌缺血发作， 心肌缺血发作， 作用可维持24小 作用可维持24小 时以上 TOMHS： TOMHS：络活喜 显著降低轻中度高 血压患者血压， 血压患者血压，具 有良好的安全性和 耐受性