药理期末重点

一、名词解释

1、首过消除：指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢或首过效应。P7

2、量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。P23

3、瑞夷综合征（阿司匹林）：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现，虽少见，但预后恶劣。P173

4、抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应，这种效应即抗生素后效应。P362

5、赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起。P373

二、填空题

1、反跳现象：长期应用B（贝塔）受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。其机制与受体向上调节有关，因此在病情控制后应逐渐减量直至停药。

2、强心苷药物的不良反应主要表现在哪三个方面？

心脏反应(快速型心律失常，房室传导阻滞，窦性心动过缓)、胃肠道反应、中枢神经系统反应。p237

3、氨基糖苷类抗生素共同具有的不良反应，包括耳毒性，肾毒性，神经肌肉麻痹，过敏反应

4、口服降糖类药物：p346

磺酰脲类：格列齐特

双胍类：二甲双胍(甲福明)，苯乙双胍(苯乙福明)

胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮，吡格列酮

阿尔法a葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，伏格列波糖

其他类：瑞格列奈

5、甲亢的术前准备：一般在术前两周给予复方碘溶液，因为大剂量碘能抑制TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小变韧，血管减少，利于手术进行及减少出血。

6、引起金鸡纳反应的抗心律失常药物是奎尼丁。

胺碘酮长期应用，可见角膜褐色微粒沉着，不影响视力，停药后可逐渐消失。

普鲁卡因胺长期应用少数患者出现，系统性红斑狼疮综合症

三、简答题

1、临床一线抗高血压药物有哪些。（p219）

（1）.利尿药(氢氯噻嗪) ；

（2）钙通道阻滞剂(硝苯地平) ；

（3）β受体阻断药（普萘洛尔）；

（4）血管紧张素转化酶抑制药（卡托普利）；

（5）AT1受体阻断药。

2、苯二氮卓类镇静催眠药的药理作用有哪些。（p118）

（1）抗焦虑作用；

（2）镇静催眠作用；

（3）抗惊厥、抗癫痫作用；

（4）中枢性肌肉松弛作用；

（5）其他（较大剂量可导致记忆缺失、呼吸性酸中毒、降低血压、减慢心率）。

3、硝酸甘油治疗心绞痛的原理（p235）

（1）降低心肌耗氧量；

（2）扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注；

（3）降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；

（4）保护缺血的心肌细胞，减轻缺血性损伤。

4、超生理剂量的糖皮质激素有哪些药理作用（4个）（p329）

（1）对机体的物质代谢产生影响；

（2）抗炎作用；

（3）免疫抑制与抗过敏作用；

（4）抗休克作用

（5）其他作用（允许作用、退热作用、刺激骨髓造血功能、提高中枢的兴奋性，影响骨骼。）5、喹诺酮类药物抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的机制（p400）

（1）抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；

（2）诱导菌体DNA错误复制；

（3）高浓度抑制细菌RNA及蛋白质的合成；

（4）抗菌后效应。

四、论述题

1、阿托品（p65）

（1）腺体：阿托品通过M胆碱受体的阻断作用一直腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最敏感。

（2）眼：阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。

（2）平滑肌：阿托品对多种内脏平滑肌有松弛作用，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。

（4）心脏：（1心率：小剂量（降低）;大剂量（加快）（2房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心率失常。

（5）血管与血压：较大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张

（6）中枢神经系统：昏迷与呼吸麻痹

作用机制：为竞争性拮抗M胆碱受体

临床用途：1解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 3.眼科：虹膜睫状体炎，验光，眼底检查4.缓慢型心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓，窦房阻滞，房室传导阻滞等缓慢型心律失常 5.抗休克 6.解救有机磷酸脂类中毒

2、氯丙嗪阻断哪些受体，产生哪些药理作用或不良反应（分别回答）（p143）

主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，也能拮抗肾上腺素α受体和M胆碱受体。

药理作用：

（1）拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）:抗精神分裂症作用、镇吐作用、调节体温。

（2）拮抗肾上腺素α受体和M胆碱受体影响自主神经系统的作用。

（3）拮抗D2亚型受体影响内分泌系统。

不良反应：

（1）拮抗M受体和α受体产生中枢抑制症状；

（2）拮抗黑质-纹状体通路的D2样受体，引起锥体外系反应；

（3）拮抗DA受体引起心血管和内分泌系统反应。

五、选择题

1、去甲肾上腺素不良反应及如何预防治疗？

①局部组织缺血坏死，如发现外露或注射部位皮肤苍白，应立即停止注射或更换停注射部位进行热敷，并用阿尔法受体阻断药酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管

②急性肾衰竭，用药期间尿量应保持在每小时25毫升以上

2、a受体阻断药的特点是肾上腺素作用的翻转。

a受体阻断药选择性阻断阿尔法受体，而B受体未被阻断

3、酚妥拉明的药理作用，临床应用及特有的不良反应：（p-88）

药理作用，1、血管：阻断血管平滑肌a1受体，扩张血管

2、心脏：兴奋作用，心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加

临床应用：1、治疗外周血管痉挛疾病，

2、去甲肾上腺素滴注外漏，

3、治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死

4、抗休克

5、肾上腺嗜铬细胞瘤

6、药物引起的高血压

常见不良反应低血压，腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡病

4、硫酸镁的药理作用及抗惊厥作用机制是什么?（p-130）

药理作用：硫酸镁静注可抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，发挥肌松作用和降压作用。

作用机制：镁离子和钙离子化学性质相似，可以特异性竞争钙离子受点，拮抗钙离子的作用，如在运动神经末梢使Ach释放减少。同时镁离子也可作用于中枢神经系统，引起感觉及意识消失。

5、左旋多巴治疗帕金森病的机制、特点

机制：左旋多巴在脑内转变为DA，补充纹状体内DA的不足

临床应用：治疗各种类型的PD患者，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。

作用特点：①疗效与黑质-纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者疗效较差；

②对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差;

③起效慢:用药2 -3周出现体征改善，用药1 ~6个月后疗效最强

6、多巴胺、肾上腺素随剂量增加会引起哪些受体作用？（p-81~83）

7、氯丙嗪药理作用，临床应用。（p143）

药理作用：（1）对中枢神经系统的作用（抗精神分裂症作用、镇吐作用、对体温调节的作用）（2）自主神经系统的作用

（3）对内分泌系统的影响

临床应用：（1）精神分裂症（2）呕吐和顽固性呃逆（3）低温麻醉与人工冬眠

8、锥体外系反应（p144）长期大量服用氯丙嗪可出现3钟反应：帕金森综合征、静坐不能、