右美托咪定的临床应用ppt课件
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右美咪定 PPT课件
哺乳期慎用
病例1
患者，女，65岁，48kg，因“反复胸痛10余年，乏力半月 ”入院，冠脉造影：1， 冠 脉 分 布 呈 右 冠 优 势 型 。 2 ， 左 主 干 末 端 狭 窄 60% ， 并累及回旋支开口，致其有相近程度狭窄，回旋支余处未见明显狭窄；前降支开 口 狭 窄 95% ， 近 、 中 段 弥 漫 性 狭 窄 80% ， 对 角 支 开 口 约 狭 窄 70~85% 。 3 ， 右 冠内 膜 不 光滑 ，近 、 中 段弥 漫性 狭 窄40~60% ，4 ，PL开 口 狭窄60% 。 拟行 OPCABG
Dexmedetomidine（右美托咪定） 作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物 作用于下丘脑 非自然睡眠
艾贝宁——镇静作用
•0.2 与 0.6μg/kg/h的右美托咪 定均产生明显的镇静
•输注60min两剂量的 VAS评分 无差异
7例健康志愿者，参与三次试验，两种药物剂量0.2 or
盐酸右美托咪定的临床应用
三峡大学第一临床医学院 宜昌市中心人民医院麻醉科
汤和青
关于麻醉药的思考：镇静药？
快动眼睡眠（REM)又称为去同步化睡眠，此期出现 眼球快速转动，大脑非常活跃，做梦都是出现在这一 时期。
非快动眼睡眠(NREM)又称同步化睡眠，分为4个时期。 一个人睡眠的质量好坏取决于非快动眼睡眠的三、四 期，也就是说是否进入了深睡眠。有的人睡觉不解乏， 第二天感觉精力不够充沛，主要是因为无法进入深睡 眠，总是停留在浅睡眠状态。快动眼睡眠和非快动眼 睡眠作用不同，交替出现在睡眠过程中，只有各期睡 眠时相对比例合适，才能保证高质量的睡眠。
术前ASA II-III级 术前检查未见异常，BP：135/87mmHg，HR：67bpm，Hb95g/L 入室吸氧BP：140/95mmHg，HR：80bpm，SPO2 95%
病例1
患者，女，65岁，48kg，因“反复胸痛10余年，乏力半月 ”入院，冠脉造影：1， 冠 脉 分 布 呈 右 冠 优 势 型 。 2 ， 左 主 干 末 端 狭 窄 60% ， 并累及回旋支开口，致其有相近程度狭窄，回旋支余处未见明显狭窄；前降支开 口 狭 窄 95% ， 近 、 中 段 弥 漫 性 狭 窄 80% ， 对 角 支 开 口 约 狭 窄 70~85% 。 3 ， 右 冠内 膜 不 光滑 ，近 、 中 段弥 漫性 狭 窄40~60% ，4 ，PL开 口 狭窄60% 。 拟行 OPCABG
Dexmedetomidine（右美托咪定） 作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物 作用于下丘脑 非自然睡眠
艾贝宁——镇静作用
•0.2 与 0.6μg/kg/h的右美托咪 定均产生明显的镇静
•输注60min两剂量的 VAS评分 无差异
7例健康志愿者，参与三次试验，两种药物剂量0.2 or
盐酸右美托咪定的临床应用
三峡大学第一临床医学院 宜昌市中心人民医院麻醉科
汤和青
关于麻醉药的思考：镇静药？
快动眼睡眠（REM)又称为去同步化睡眠，此期出现 眼球快速转动，大脑非常活跃，做梦都是出现在这一 时期。
非快动眼睡眠(NREM)又称同步化睡眠，分为4个时期。 一个人睡眠的质量好坏取决于非快动眼睡眠的三、四 期，也就是说是否进入了深睡眠。有的人睡觉不解乏， 第二天感觉精力不够充沛，主要是因为无法进入深睡 眠，总是停留在浅睡眠状态。快动眼睡眠和非快动眼 睡眠作用不同，交替出现在睡眠过程中，只有各期睡 眠时相对比例合适，才能保证高质量的睡眠。
术前ASA II-III级 术前检查未见异常，BP：135/87mmHg，HR：67bpm，Hb95g/L 入室吸氧BP：140/95mmHg，HR：80bpm，SPO2 95%
右美托咪定临床应用课件
• 胃肠道： 唾液腺分泌 、肠蠕动
• 其它： 器官保护特性（心、脑、肾） 减少麻醉药和镇痛药的用量 降低术后谵妄、躁动、寒颤的发生率 预防和治疗撤药反应
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
右美托咪定的药动学特性
• 分布半衰期约6 min • 起效时间约10～15 min • 达峰时间约25～30 min • 消除半衰期约2 h • 稳态分布容积约118 L • 清除率约39 L/h • 平均蛋白结合率约94% • 主要通过肝脏代谢 • 主要通过尿液（约95%）和粪便排泄（约4%）
镇静、镇痛、抗焦虑 • 呼吸系统：
几乎无呼吸抑制（轻微降低分钟通气量、扩张支气管） • 心血管系统：
血压（大剂量）、血压（小剂量）、心率 • 泌尿系统：
利尿
பைடு நூலகம்
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右美托咪定的药效学特性
• 内分泌系统： 去甲肾上腺素 、胰岛素 、皮质醇 、生长激素
优势
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艾贝宁—镇静
7例健康青年志愿者 Dex 0.2 or 0.6: 负荷量 6μg·kg-1·h-1,10min 维持量 0.2 or 0.6μg·kg-1·h-1,50min Placebo: 负荷量 NS,10min,维持量 NS,50min
我们希望
• 病人术前镇静、易合作、类似自然睡眠 • 无插管、拔管应激反应 • 术中呼吸和循环功能稳定 • 无术中知晓 • 麻醉药、镇痛药的用量最小但有效 • 苏醒迅速而平稳 • 术后无痛，并发症少……
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• 其它： 器官保护特性（心、脑、肾） 减少麻醉药和镇痛药的用量 降低术后谵妄、躁动、寒颤的发生率 预防和治疗撤药反应
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右美托咪定的药动学特性
• 分布半衰期约6 min • 起效时间约10～15 min • 达峰时间约25～30 min • 消除半衰期约2 h • 稳态分布容积约118 L • 清除率约39 L/h • 平均蛋白结合率约94% • 主要通过肝脏代谢 • 主要通过尿液（约95%）和粪便排泄（约4%）
镇静、镇痛、抗焦虑 • 呼吸系统：
几乎无呼吸抑制（轻微降低分钟通气量、扩张支气管） • 心血管系统：
血压（大剂量）、血压（小剂量）、心率 • 泌尿系统：
利尿
பைடு நூலகம்
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右美托咪定的药效学特性
• 内分泌系统： 去甲肾上腺素 、胰岛素 、皮质醇 、生长激素
优势
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艾贝宁—镇静
7例健康青年志愿者 Dex 0.2 or 0.6: 负荷量 6μg·kg-1·h-1,10min 维持量 0.2 or 0.6μg·kg-1·h-1,50min Placebo: 负荷量 NS,10min,维持量 NS,50min
我们希望
• 病人术前镇静、易合作、类似自然睡眠 • 无插管、拔管应激反应 • 术中呼吸和循环功能稳定 • 无术中知晓 • 麻醉药、镇痛药的用量最小但有效 • 苏醒迅速而平稳 • 术后无痛，并发症少……
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右美托咪定临床应用 ppt课件
临床药理
二、药理作用
7.对内分泌的影响
伤害性刺激（感染、疼痛、失血、休克、缺氧、酸 中毒、低温、焦虑恐惧等）通过以下两条主要途径 引起机体神经内分泌反应 蓝斑--交感--肾上腺髓质（+） 下丘脑--垂体--肾上腺皮质（+）
临床药理
二、药理作用
7.对内分泌的影响
抑制应激反应 右美可以减弱应激刺激的神经内分泌反 应：降低儿茶酚胺、胰岛素、皮质醇、 生长激素的水平
PCIA：镇痛泵100ml中加入右美200-400 ug 维持量：2ml/h bolus:0.5ml，锁定时间15 min
临床应用
三、 ICU中应用
镇静催眠 辅助拔管
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g· kg-1· h-1，通常 0.4
g· kg-1· h-1
使用时间不超过72小时
无论是否机械通气或拔管后自主呼吸
作用机制
四、α2受体激动剂
可乐定 选择性 2:1 =200:1 三室药代动力学模型 t1/2 10 min 右美托咪定 选择性2:1=1620:1 三室药代动力学模型 t1/2 6 min t1/2 2 hrs 静脉制剂 镇静－镇痛
t1/2 8 hrs
口服，贴片和硬膜外 抗高血压
作用机制
减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µ g/kg
0.2 ~ 0.7 µ g/kg/hr持续静脉输注
最大用药量不超过1.5 µ g/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年 痴呆病人术后躁动
临床应用
五、以下病人慎用右美
高龄病人 低血容量、休克 心脏传导阻滞
肝肾功能不全
糖尿病或慢性高血压 使用血管扩张药物或抑制心肌收缩力药物 小儿和孕妇（缺乏研究资料）
右美托咪定临床应用指导ppt课件
6、重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定 0.2~0.7μg•kg-1•h-1，通常为0.4μg•kg-1•h-1，不宜超过 72h，能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者能够较舒适、 安静地接受呼吸机治疗，还能够随时被唤醒，配合相应治 疗。 7、特殊人群或手术的应用 （1）困难插管和纤支镜检查时镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg（10~15min）后，维持输注 速度为0.2~0.7μg•kg-1•h-1，在完善局麻下借助相关器材 进行气管内插管或纤维支气管镜检查。
3、 全麻苏醒
手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0.8μg/kg（10min）。手 术结束前约30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外） 和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿 托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气 管内导 管，待恢复满意(Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏 醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高 血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美 托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。
右美托咪定临床应用指导
一、概述
右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂， 具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的 镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑 作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器 官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症 患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的 镇静。
三、临床应用
1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0μg/kg （10~15min），可以使麻醉诱导平稳，特别是插管反应 减少，其他全麻药物剂量减少。
2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬 太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托 咪定0.2~0.4μg•kg-1•h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性 镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动 力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予 右美托咪定会使苏醒期延长。
右美托咪定的临床应用介绍课件
药物研发历程
早期研究
右美托咪定是在对肾上腺素能受 体激动剂的研究基础上开发出来 的，早期研究主要集中在对其药
理作用和药效学的探讨。
临床试验
经过一系列的临床试验，右美托咪 定在镇静、镇痛以及抗焦虑方面表 现出了良好的疗效，逐渐被应用于 临床治疗。
上市后研究
随着药物的广泛使用，对其疗效和 安全性的评价也在不断进行，为右 美托咪定的临床应用提供更多依据 。
VS
肾脏排泄
代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿液形式 排出体外。排泄过程相对较快，通常在给 药后的24小时内完成。
药物相互作用
与其他镇静药物的相互作用
右美托咪定与苯二氮䓬类药物或其他镇静药物合用时，可能增强彼 此的镇静作用，导致呼吸抑制等不良反应增加。
与麻醉药物的相互作用
右美托咪定与麻醉药物合用时，可减少麻醉药物的用量，并减轻术 后疼痛和寒战等不适症状。
镇痛作用
右美托咪定还可以通过抑制疼痛传导通路的激活，发挥镇痛作用，对于术后疼痛 、创伤性疼痛等有一定的缓解效果。
应用领域三：ICU镇静
ICU镇静治疗
在重症监护室（ICU）中，右美托咪定常用于患者的镇静治疗 ，有助于减轻患者的焦虑和躁动，降低氧耗和心脏负担。
呼吸抑制较轻
相比其他镇静药物，右美托咪定对呼吸的抑制作用较轻，对 于需要机械通气的患者更为适用。
应对方法
一旦出现不良反应，应立即停止给药，并根 据患者的具体情况采取相应的救治措施。对 于严重的不良反应，应立即就医，并进行对 症治疗。
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右美托咪定可以作为麻醉诱导的 辅助药物，与其他麻醉药物联合 使用，通过抑制交感神经活性， 提供平稳的麻醉诱导过程。
右美托咪定综述ppt课件
– – – 镇静 抗焦虑 镇痛
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
镇痛作用
25
右美托咪定临床应用进展
镇痛作用
• 右美托咪啶具有镇痛作用。有 证据表明,脊髓及脊髓上、甚至 外周的α2AAR及α2CAR均参与 镇痛作用。 • 许多研究表明：右美托咪啶具 有神经保护的功能,能够减轻实 验动物短暂性整体或局部脑缺 血后的神经损伤，推测可能与 降低脑细胞外儿茶酚胺水平、 调节细胞调亡、减少兴奋性神 经递质谷氨酸盐等有关
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
镇痛作用
25
右美托咪定临床应用进展
镇痛作用
• 右美托咪啶具有镇痛作用。有 证据表明,脊髓及脊髓上、甚至 外周的α2AAR及α2CAR均参与 镇痛作用。 • 许多研究表明：右美托咪啶具 有神经保护的功能,能够减轻实 验动物短暂性整体或局部脑缺 血后的神经损伤，推测可能与 降低脑细胞外儿茶酚胺水平、 调节细胞调亡、减少兴奋性神 经递质谷氨酸盐等有关
右美托咪定(精品课件)
精品 PPT
神外麻醉
右美组比对照组唤醒过程平稳无呛咳和躁动 右美组能较长时间保持可唤醒合作镇静状态 右美组在唤醒状态下更有利于皮层精确定位 右美组在唤醒过程中更利于血流动力学稳定 右美组患者对术中唤醒过程有更高的满意度
精品 PPT
麻醉苏醒期
手术结束前20min 0.15 ~ 1.5µg/kg或0.2 ~ 0.7µg/kg.h 老年、小儿 谵妄 和 躁动↓3 ~ 10倍 高血压患者 平稳苏醒
女性，52岁，49kg,155cm 诊断：胃间质瘤（单发）
精品 PPT
精品 PPT
Fentanal 0.05mg, Eto 12mg
精品 PPT
精品 PPT
DEX 0.4ug/kg Eto10ml/h
精品 PPT
精品 PPT
精品 PPT
精品 PPT
(北医大附院吴新民)短小手术
右美托咪定的临床应用
a2A
?
?
a2A
a2A
a2A
a2A
Anxiolysis
a2B
a2B
X
a2B
X
Physiology of 2 Adrenoceptors
2-Receptor Subtypes
药理作用部位和机制
脑干的蓝斑核是该药镇静和抗焦虑的部位也是抑制交感活性的部位。 镇痛作用源于脊髓以及外周部位。 在心脏，该药降低心动过速和促发心动过缓。 在外周通过交感抑制产生持续的血管扩张，短暂的血管收缩是药物直接对平滑肌受体的作用。 利尿和抗肌颤作用的机理仍不清楚。
麻醉中维持循环系统的稳定
精品 PPT
有效抑制围麻醉期异常的心率增快
精品 PPT
有效抑制围麻醉期异常的血压增高
神外麻醉
右美组比对照组唤醒过程平稳无呛咳和躁动 右美组能较长时间保持可唤醒合作镇静状态 右美组在唤醒状态下更有利于皮层精确定位 右美组在唤醒过程中更利于血流动力学稳定 右美组患者对术中唤醒过程有更高的满意度
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麻醉苏醒期
手术结束前20min 0.15 ~ 1.5µg/kg或0.2 ~ 0.7µg/kg.h 老年、小儿 谵妄 和 躁动↓3 ~ 10倍 高血压患者 平稳苏醒
女性，52岁，49kg,155cm 诊断：胃间质瘤（单发）
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Fentanal 0.05mg, Eto 12mg
精品 PPT
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DEX 0.4ug/kg Eto10ml/h
精品 PPT
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(北医大附院吴新民)短小手术
右美托咪定的临床应用
a2A
?
?
a2A
a2A
a2A
a2A
Anxiolysis
a2B
a2B
X
a2B
X
Physiology of 2 Adrenoceptors
2-Receptor Subtypes
药理作用部位和机制
脑干的蓝斑核是该药镇静和抗焦虑的部位也是抑制交感活性的部位。 镇痛作用源于脊髓以及外周部位。 在心脏，该药降低心动过速和促发心动过缓。 在外周通过交感抑制产生持续的血管扩张，短暂的血管收缩是药物直接对平滑肌受体的作用。 利尿和抗肌颤作用的机理仍不清楚。
麻醉中维持循环系统的稳定
精品 PPT
有效抑制围麻醉期异常的心率增快
精品 PPT
有效抑制围麻醉期异常的血压增高
右美托咪定临床应用指导意见解读ppt课件
• 拟GABA药物
– 作用于下丘脑 – 非自然睡眠
2019/5/5
10
自然睡眠的优越性
• 避免睡眠剥夺
– 认知功能障碍 – 谵妄 – 免疫功能异常
• 有利于神经元复元与修整
2019/5/5
11
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静的同时，患者保持能被唤醒的能力
– 配合医护人员 – 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 – 减轻隔绝感
需20-25min (从起始给药计算)
2019/5/5
5
α2受体激动剂的药理作用
2019/5/5
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
6
α2受体激动剂的药理作用(1)
• 中枢神经系统
– 镇静 – 抗焦虑 – 镇痛
• 呼吸系统
无明显抑制作用 • 必须始终注意观察心动过缓、低血压以及上呼吸道梗阻等不良反应 • 椎管内阻滞平面较高及阻滞效果不满意时应慎用右美托咪定
2019/5/5
20
5. 有创检查治疗时镇静
• 有创检查治疗：预计长时间胃肠道内窥镜检查治疗、心内科介入治 疗 、神经外科介入治疗、内镜逆行胰胆管造影，纤支镜和支气管导管置入
• 近似自然睡眠的镇静作用，呼吸抑制轻微 • 对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性 • 可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及
有创检查或治疗时的镇静
2019/5/5
12
C目 录 ONTENTS
1概
述
2 药理药代
3 临床应用 4 注意事项 5 给药方法
三、临床应用—右美托咪定的适应症
– 作用于下丘脑 – 非自然睡眠
2019/5/5
10
自然睡眠的优越性
• 避免睡眠剥夺
– 认知功能障碍 – 谵妄 – 免疫功能异常
• 有利于神经元复元与修整
2019/5/5
11
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静的同时，患者保持能被唤醒的能力
– 配合医护人员 – 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 – 减轻隔绝感
需20-25min (从起始给药计算)
2019/5/5
5
α2受体激动剂的药理作用
2019/5/5
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
6
α2受体激动剂的药理作用(1)
• 中枢神经系统
– 镇静 – 抗焦虑 – 镇痛
• 呼吸系统
无明显抑制作用 • 必须始终注意观察心动过缓、低血压以及上呼吸道梗阻等不良反应 • 椎管内阻滞平面较高及阻滞效果不满意时应慎用右美托咪定
2019/5/5
20
5. 有创检查治疗时镇静
• 有创检查治疗：预计长时间胃肠道内窥镜检查治疗、心内科介入治 疗 、神经外科介入治疗、内镜逆行胰胆管造影，纤支镜和支气管导管置入
• 近似自然睡眠的镇静作用，呼吸抑制轻微 • 对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性 • 可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及
有创检查或治疗时的镇静
2019/5/5
12
C目 录 ONTENTS
1概
述
2 药理药代
3 临床应用 4 注意事项 5 给药方法
三、临床应用—右美托咪定的适应症
右美托咪定综述ppt课件
– – – 镇静 抗焦虑 镇痛
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
10
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
2009年6月SFDA批准的适应症为： 用于行全身麻醉的手术患者气管插管 和机械通气时的镇静。
11
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
右美托嘧啶是高选择性2受体激动剂 2 : 1=1600:1,是纯2肾上腺素受体激动剂
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
10
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
2009年6月SFDA批准的适应症为： 用于行全身麻醉的手术患者气管插管 和机械通气时的镇静。
11
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
右美托嘧啶是高选择性2受体激动剂 2 : 1=1600:1,是纯2肾上腺素受体激动剂
右美托咪啶的临床应用-PPT文档
全身麻醉（安全） 静脉麻醉…？？？ MAC
静脉麻醉
患者俯卧位，面罩吸氧，监测ECG、Bp、SpO2
和 EtCO2 开放静脉
右美托咪定 （总用量约100 mcg）
负荷剂量 0.5 mcg/kg 持续剂量0.2 ~ 0.4 mcg/kg/hr
氯胺酮10 ～ 20 mg/次（总量40 mg） 异丙酚20 ～ 30 mg间断静脉注射（100 mg）
常用镇静药物副作用
呼吸抑制 镇静过度 定向力障碍 迷走张力增加 便秘
咪唑安定
× × ×
丙泊酚
× × ×
阿片类
× × × × ×
常用镇静药物的作用特点
咪唑安定 丙泊酚
呼吸功能稳定
催眠
×
×
遗忘
×
×
抗焦虑
×
×
镇痛
镇静期间可唤醒
阿片类 右美托咪定
×
×
×
×
×
×
×
×
×
右美托咪定的临床应用（4）
说明书以外的使用（得到重视）
作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物
作用于下丘脑 非自然睡眠
自然睡眠的优越性
避免睡眠Байду номын сангаас夺
认知功能障碍 谵妄 免疫功能异常
复元与修整
右美托咪定：ICU镇静中唤醒
Placebo
Low, 0.2 Moderate, 0.6
100 90
BIS 80
Cr 61 mol/L，BUN 3.7 mmol/L，淀粉酶
< 30 U/L
不饱和铁结合力：22 mol/L，总铁结合力 26 mol/L，血清铁 4.1 mol/L，糖化白蛋 白 20.4％，葡萄糖 5.5 mmol/L
静脉麻醉
患者俯卧位，面罩吸氧，监测ECG、Bp、SpO2
和 EtCO2 开放静脉
右美托咪定 （总用量约100 mcg）
负荷剂量 0.5 mcg/kg 持续剂量0.2 ~ 0.4 mcg/kg/hr
氯胺酮10 ～ 20 mg/次（总量40 mg） 异丙酚20 ～ 30 mg间断静脉注射（100 mg）
常用镇静药物副作用
呼吸抑制 镇静过度 定向力障碍 迷走张力增加 便秘
咪唑安定
× × ×
丙泊酚
× × ×
阿片类
× × × × ×
常用镇静药物的作用特点
咪唑安定 丙泊酚
呼吸功能稳定
催眠
×
×
遗忘
×
×
抗焦虑
×
×
镇痛
镇静期间可唤醒
阿片类 右美托咪定
×
×
×
×
×
×
×
×
×
右美托咪定的临床应用（4）
说明书以外的使用（得到重视）
作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物
作用于下丘脑 非自然睡眠
自然睡眠的优越性
避免睡眠Байду номын сангаас夺
认知功能障碍 谵妄 免疫功能异常
复元与修整
右美托咪定：ICU镇静中唤醒
Placebo
Low, 0.2 Moderate, 0.6
100 90
BIS 80
Cr 61 mol/L，BUN 3.7 mmol/L，淀粉酶
< 30 U/L
不饱和铁结合力：22 mol/L，总铁结合力 26 mol/L，血清铁 4.1 mol/L，糖化白蛋 白 20.4％，葡萄糖 5.5 mmol/L
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– 侧卧位手术，一般放置喉罩 – 开颅后开始泵注右美托咪定
• 负荷剂量：0.5 g/kg • 维持剂量：0.2 0.5 g·kg-1·h-1 • 在语言区手术前改为：0.1 0.2 g·kg-1·h-1 • 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量 • 在BIS > 80，呼之睁眼，自主呼吸良好时拔除喉罩 • 完成唤醒后加深麻醉，重新置入喉罩
1 2 1 2
作用 平滑肌
部位 （血管）
突触前
心 脏 平滑肌 （支气管）
作 用
收
缩 抑制NE释放
HR CO
舒
张
3
主要药代动力学参数
• t1/2 6 min • t1/2 2 hr • 时量相关半衰期（CSHT, t1/2cs）
–随着输注时间延长而明显延长 –持续输注10 min，t1/2cs: 4 min –持续输注8 hr，t1/2cs: 250 min –提示：长时间输注后清除变得缓慢
7
与拟 GABA 药物的差别
• Dexmedetomidine（右美托咪定）
– 作用于脑干（蓝斑） – 自然非动眼睡眠 – 唤醒系统功能依然存在
• 拟GABA药物
– 作用于下丘脑 – 非自然睡眠
12
自然睡眠的优越性
• 避免睡眠剥夺
– 认知功能障碍 – 谵妄 – 免疫功能异常
• 有利于神经元复元与修整
5
主要药效动力学指标
• 起效时间：10 ~ 15 min • 作用高峰：25 ~ 30 min • 起效比较缓慢
– 输注过程不宜频繁更换输注浓度
6
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
20
右美托咪定适应证（SFDA, China）
• 2009年6月（新晨制药申报）
– 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械 通气时的镇静
21
右美托咪定适应证
ICU最初插管 和使用呼吸机 病人的镇静
1999年
全身麻醉手术患 者气管插管和机 械通气时镇静
非插管患者术前、 术中或检查时的 镇静
2008年
2009年
临床应用可 超过24小时
2010年
获批
2012年
7-Mar-20
22
22
右美托咪定的临床应用（1）
1.ห้องสมุดไป่ตู้全麻诱导：血流动力学平稳
诱导前给与负荷剂量 0.5 ~ 1.0 g/kg（10 ~ 15min）
2. 全麻维持：与全身麻醉药物有明显的协同作用
持续泵注 0.2 ~ 0.4 g·kg-1·h-1
– 减少分钟通气量 – 保持对二氧化碳增高的通气反应
• 不增强阿片类药物的呼吸抑制 • 支气管扩张 • 呼吸中枢驱动力降低
– 上呼吸道梗阻
17
右美托咪定对心血管功能的影响
• Alpha-2受体激动剂的心血管作用
– 阻断交感活性
• 降低循环中儿茶酚胺的含量 • 降低外周神经节神经递质的传递
– 血压降低 – 心率减慢
6. 重症机械通气患者镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1，通常 0.4 g·kg-1·h-1
使用时间不超过72小时
24
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
– 开颅后开始泵注右美托咪定
• 负荷剂量：0.5 g/kg • 维持剂量：0.2 0.5 g·kg-1·h-1 • 在运动区手术前改为：0.1 0.3 g·kg-
1·h-1
• 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量
• 术中监测BIS，当BIS > 70时实施唤醒
28
功能神经外科手术（2）
• 语言区手术
18
静脉注射右美托咪定
• 出现两相反应
– 第一相：血压增高，心率减慢
• 机制：激动突触前 2B和突触后 1受体
– 第二相：典型的突触前 2受体激动
• 血压下降 • 心率减慢
19
右美托咪定适应证（FDA, USA）
• 1999
– ICU 气管插管机械通气患者 24 hrs 镇静
• 2008
– 非插管患者术前和术中或检查时镇静
13
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静过程容易被唤醒 • 病员合作
– 配合医护人员 – 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 – 减轻隔绝感
• 呼吸抑制轻微 • 镇痛药物的用量明显减少
• 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
14
右美托咪定对呼吸的影响
• 类似于自然睡眠对呼吸的影响
盐酸右美托咪定注射液 ——临床应用进展
东南大学附属中大医院无锡分院 无锡锡山人民医院 刘清仁
1
主要交流内容
• Alpha-2受体和Alpha-2受体激动剂
• 右美托咪定的药代和药效 • 右美托咪定的临床应用
– 适应证 – 说明书以外的临床应用 – 镇痛作用的给药途径
• 主要注意事项和使用方法 2
肾上腺素能受体
25
ICU
➢插管和使用呼吸机病人的镇静。在拔管之 前、中、后连续使用，无需停药，辅助拔 管。
➢2013年指导意见：使用时间不超过72 h。
26
全麻
–抑制应激，稳定循环 –辅助麻醉，减少麻醉药用量 –有助于拔管的平稳 –抗寒战 –预防认知功能障碍
27
功能神经外科手术（1）
• 运动区手术
– 维持基础麻醉
– 有利于实现快通道麻醉和控制拔管反应
3. 全麻苏醒
预防苏醒期躁动 手术结束前40分钟给予负荷剂量：0.8 g/kg 如术中持续静脉泵注，手术结束前40 ~ 60分钟停药
23
右美托咪定的临床应用（2）
4. 区域阻滞时镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
5. 有创检查镇静
负荷剂量 1g/kg 维持剂量 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
29
心血管手术麻醉中的应用
• 诱导时复合应用右美托咪定 0.5 ~ 1 g/kg
– 麻醉诱导时循环平稳，静脉麻醉药用量明显减少
• 维持期持续泵注右美托咪定0.1 ~ 0.3g·kg-1·h-1
– 有助于控制心率，应注意调节其他药物用量
• 关闭胸骨时给予右美托咪定0.1 ~ 0.3 g·kg-1·h-1
• 负荷剂量：0.5 g/kg • 维持剂量：0.2 0.5 g·kg-1·h-1 • 在语言区手术前改为：0.1 0.2 g·kg-1·h-1 • 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量 • 在BIS > 80，呼之睁眼，自主呼吸良好时拔除喉罩 • 完成唤醒后加深麻醉，重新置入喉罩
1 2 1 2
作用 平滑肌
部位 （血管）
突触前
心 脏 平滑肌 （支气管）
作 用
收
缩 抑制NE释放
HR CO
舒
张
3
主要药代动力学参数
• t1/2 6 min • t1/2 2 hr • 时量相关半衰期（CSHT, t1/2cs）
–随着输注时间延长而明显延长 –持续输注10 min，t1/2cs: 4 min –持续输注8 hr，t1/2cs: 250 min –提示：长时间输注后清除变得缓慢
7
与拟 GABA 药物的差别
• Dexmedetomidine（右美托咪定）
– 作用于脑干（蓝斑） – 自然非动眼睡眠 – 唤醒系统功能依然存在
• 拟GABA药物
– 作用于下丘脑 – 非自然睡眠
12
自然睡眠的优越性
• 避免睡眠剥夺
– 认知功能障碍 – 谵妄 – 免疫功能异常
• 有利于神经元复元与修整
5
主要药效动力学指标
• 起效时间：10 ~ 15 min • 作用高峰：25 ~ 30 min • 起效比较缓慢
– 输注过程不宜频繁更换输注浓度
6
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
20
右美托咪定适应证（SFDA, China）
• 2009年6月（新晨制药申报）
– 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械 通气时的镇静
21
右美托咪定适应证
ICU最初插管 和使用呼吸机 病人的镇静
1999年
全身麻醉手术患 者气管插管和机 械通气时镇静
非插管患者术前、 术中或检查时的 镇静
2008年
2009年
临床应用可 超过24小时
2010年
获批
2012年
7-Mar-20
22
22
右美托咪定的临床应用（1）
1.ห้องสมุดไป่ตู้全麻诱导：血流动力学平稳
诱导前给与负荷剂量 0.5 ~ 1.0 g/kg（10 ~ 15min）
2. 全麻维持：与全身麻醉药物有明显的协同作用
持续泵注 0.2 ~ 0.4 g·kg-1·h-1
– 减少分钟通气量 – 保持对二氧化碳增高的通气反应
• 不增强阿片类药物的呼吸抑制 • 支气管扩张 • 呼吸中枢驱动力降低
– 上呼吸道梗阻
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右美托咪定对心血管功能的影响
• Alpha-2受体激动剂的心血管作用
– 阻断交感活性
• 降低循环中儿茶酚胺的含量 • 降低外周神经节神经递质的传递
– 血压降低 – 心率减慢
6. 重症机械通气患者镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1，通常 0.4 g·kg-1·h-1
使用时间不超过72小时
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右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
– 开颅后开始泵注右美托咪定
• 负荷剂量：0.5 g/kg • 维持剂量：0.2 0.5 g·kg-1·h-1 • 在运动区手术前改为：0.1 0.3 g·kg-
1·h-1
• 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量
• 术中监测BIS，当BIS > 70时实施唤醒
28
功能神经外科手术（2）
• 语言区手术
18
静脉注射右美托咪定
• 出现两相反应
– 第一相：血压增高，心率减慢
• 机制：激动突触前 2B和突触后 1受体
– 第二相：典型的突触前 2受体激动
• 血压下降 • 心率减慢
19
右美托咪定适应证（FDA, USA）
• 1999
– ICU 气管插管机械通气患者 24 hrs 镇静
• 2008
– 非插管患者术前和术中或检查时镇静
13
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静过程容易被唤醒 • 病员合作
– 配合医护人员 – 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 – 减轻隔绝感
• 呼吸抑制轻微 • 镇痛药物的用量明显减少
• 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
14
右美托咪定对呼吸的影响
• 类似于自然睡眠对呼吸的影响
盐酸右美托咪定注射液 ——临床应用进展
东南大学附属中大医院无锡分院 无锡锡山人民医院 刘清仁
1
主要交流内容
• Alpha-2受体和Alpha-2受体激动剂
• 右美托咪定的药代和药效 • 右美托咪定的临床应用
– 适应证 – 说明书以外的临床应用 – 镇痛作用的给药途径
• 主要注意事项和使用方法 2
肾上腺素能受体
25
ICU
➢插管和使用呼吸机病人的镇静。在拔管之 前、中、后连续使用，无需停药，辅助拔 管。
➢2013年指导意见：使用时间不超过72 h。
26
全麻
–抑制应激，稳定循环 –辅助麻醉，减少麻醉药用量 –有助于拔管的平稳 –抗寒战 –预防认知功能障碍
27
功能神经外科手术（1）
• 运动区手术
– 维持基础麻醉
– 有利于实现快通道麻醉和控制拔管反应
3. 全麻苏醒
预防苏醒期躁动 手术结束前40分钟给予负荷剂量：0.8 g/kg 如术中持续静脉泵注，手术结束前40 ~ 60分钟停药
23
右美托咪定的临床应用（2）
4. 区域阻滞时镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
5. 有创检查镇静
负荷剂量 1g/kg 维持剂量 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
29
心血管手术麻醉中的应用
• 诱导时复合应用右美托咪定 0.5 ~ 1 g/kg
– 麻醉诱导时循环平稳，静脉麻醉药用量明显减少
• 维持期持续泵注右美托咪定0.1 ~ 0.3g·kg-1·h-1
– 有助于控制心率，应注意调节其他药物用量
• 关闭胸骨时给予右美托咪定0.1 ~ 0.3 g·kg-1·h-1