甲钴胺注射液说明书
常用静脉药物的应用与注意事项
如何控制输液速度
2 根据药物的性质
安 ---- 林可霉素、万古霉素、氨基糖苷类等药物,治疗 全范围窄,药动学个体差异大,血药浓度超过安全 治疗范围极易引起毒性反应。宜关注滴速。 ---- 红霉素、林霉素、万古霉素、两性霉素等易刺激 管引起静脉炎,不宜过快。 ---- 低渗液体输入过快,可能导致肺水肿或充血性心 衰。 ---- 高渗性液体输入过快,可能引起渗透性利尿造成 水。
只能用5%GS,不能用0.9%NaCl的药物
• • • • 盐酸普罗帕酮 盐酸美西律 用 盐酸胺碘酮 用 单硝酸异山梨酯 酸碱配伍 Na+可能影响阻钙内流抗心律失常药的作 Na+可能影响阻钠内流抗心律失常药的作用 Na+可能影响阻钠内流抗心律失常药的作
• 去甲肾上腺素
• • • • • 盐酸异丙肾上腺素 盐酸多巴胺 西地兰 硝普钠 双嘧达莫
血
脱
混合调配后溶液的稳定性
混合调配后需立即使用的药物
• 混合调配需避光静脉滴注的药物
1.配完后必须立即输用的药物
• A.阿莫西林(溶解后防治致敏物质增多)
• B.亚胺培南 • C.异烟肼 • D.青霉素C 如在30°C放置24h,其销假下降 56%,而青霉烯酸增加200倍。
2.需避光静脉滴注的药物
内容要点
1、静脉用药配伍注意事项 2、静脉药物的配制 3、常用输液溶媒的PH范围 4、药物输注速度的控制 5、混合调配后溶液的稳定性 6、抗菌药物的静脉应用 7、中药注射剂静脉应用 8、输液室需要重点监测的药物安全性指标
静脉用药配伍注意事项
1、新药使用前,应认真阅读使用说明书。 2、在不了解其他药物对某药的影响时,应单 独使用。 3、两种药混合时,一次只加一种药到输液 中,混匀后液体外观无异常再加另一种药 物。有色药液最后加入输液中。 4、执行注射器单用。 5、根据药物性质选择溶媒,避免发生反应。 6、合理安排输液顺序,对存在配伍禁忌的两 组药液序贯给药时,应以葡萄糖或生理盐 水冲洗输液管道。
甲钴胺针剂说明书内容是什么?
甲钴胺针剂说明书内容是什么?
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大家常说的甲钴胺片注射剂,又称之为甲钴胺片注射液,它是一种药方药品,由于各式各样的原因,有些人身体会缺乏维生素b12,比较严重欠缺这类维他命会出現巨血细胞性贫血病,此刻病人就需要甲钴胺片注射剂协助医治,以便协助大伙儿掌握这类注射液,下边详细介绍其使用说明。
甲钴胺片注射剂使用说明:
本产品关键成分为:甲钴胺片
化学名称:Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-羟基-钴胺氟苯
特性:本剂为鲜红色澄澈液體,添充于一点激光切割式深褐色安瓿。
pH值:5.3~7.3
血浆渗透压比:约1(对0.9%盐水的比)。
适用范围:用以周围神经病。
因欠缺维生素b212造成的巨血细胞性贫血的治疗。
规格型号;1ml:0.5mg
使用方法使用量
1.周围神经病
一般,成年人一次1安瓿(含甲钴胺片0.5mg),一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年纪、病症酌情考虑调整。
2.巨血细胞性贫血
一般,成年人一次1安瓿(含甲钴胺片0.5mg),一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。
给药约两月后,做为保持医治1~3月可给予一次1安瓿。
副作用:在总病案2,872例中,13例(0.45%)出現副作用。
(到再核查完毕时)
1.比较严重副作用(频率模糊不清)
过敏症反映:会造成血压降低、呼吸不畅等过敏症反映。
应紧密观查病人,假如出現这类副作用,应该马上中断服药,并采用适度的对策。
2.其他副作用
(1)皮肤过敏注:皮疹(。
妇幼保健院门诊妊娠期患者用药情况与处方点评分析
所 不 同 ,如 果 药 物 在 短 时 间 内 出 现 用 药 量 过 大 的 情 况 ,还可能 导致药物对机体产生危害作用。药物无论是使用时间过长还
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临 床 合 理 用 药 20 2 丨年 6 月第丨4 卷 第 6 期中 Chin J of Clinical Rational D m g Use,June 2021 ,Vol. 14 No. 6 B
况 。可根据患者的临床症状合理对不同药物进行联合应用,但 需 要 明 确 不 同 药 物 之 间 药 物 成 分 的 生 化 关 系 ,以保证治 疗 效 果 的 同 时 ,避免重复用药。 3 . 2 用 药 剂 量 过 大 药 物 进 人 机 体 后 ,其 代谢过程较为复杂,
不同种类及不同制剂的药物会在机体中呈现不同的药学动力 反应,药物进人机体后达到血药浓度峰值的时间及半衰期均有
方 ,治疗时医师往往会担心一种药物效果不好或对说明书研究 不 透 彻 ,故而在临床实践中出现联合应用的状况而导致重复用
药 。重复用药是本次研究中发现最为常见的一种妇产科药物 不合理应用方式,故 而 在 临 床 上 应 格 外 注 重 ,要求医师在进行
药 物 应 用 时 详 细 阅 读 药 物 的 说 明 书 ,并 了 解 不 同 妇 产 科 门 诊 内 药 物 的 组 成 ,保 证 医 师 在 用 药 过 程 中 避 免 出 现 重 复 用 药 的 情
见 表 1。 2 . 2 导致不合理用药事件因素导致不合理用药事件因素包 括 医师疏漏、责 任意识不强、缺乏指标支持。见 表 2 。
表 1 不合理用药类型
不合理用药
例数
重复用药
19
用药剂量过大
10
药物拮抗
6
合计
甲钴胺注射液
甲钴胺注射液【药品名称】通用名称:甲钴胺注射液英文名称:Mecobalamin Injection【成份】甲钴胺【适应症】用于周围神经病。
因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
【用法用量】1、周围神经病:通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺500ug),一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
2、巨红细胞性贫血:通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺500ug),一日1次,一周3次。
【不良反应】偶见皮疹、头痛、出汗、发热等。
【禁忌】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】1、久服用无效者,不必长期服用。
2、从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服药。
【特殊人群用药】儿童注意事项:尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项:用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
老人注意事项:尚不明确。
【药物相互作用】合用其他药物时,不影响本药的吸收。
【药理作用】【药理】1)易转移至神经细胞的细胞器中,从而促进核酸及蛋白的合成与氰钴胺(CN-B12)相比,向神经细胞中的细胞器转移性良好(大鼠),在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸过程中起着辅酶作用,在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷,促进核酸、蛋白的合成(小鼠)2)促进轴索内轴流和轴索再生在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中,使轴索的骨架蛋白输送正常化,对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍(大鼠、兔)及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中,均表现出能抑制神经病理学,电生理学上的变性神经的出现。
3)促进髓鞘形成(磷脂合成)由于提高蛋氨酸合成酶的活性,从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成,使其髓鞘形成(大鼠)4)对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复。
在挤压坐骨神经实验中,由于提高神经纤维的兴奋性,从而使终板电位的诱发早期恢复(大鼠)。
另外,在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明,使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。
脑病科常用药
注射用腺苷钴胺甲钴胺注射液地塞米松磷酸钠注射液注射用血塞通阿昔洛韦氯化钠注射液注射用更昔洛韦钠舒血宁注射液参麦注射液硫辛酸注射液阿托伐他汀钙奥拉西坦注射液依达拉奉注射液硝苯地平缓释片注射用乙酰谷酰胺吡拉西坦氯化钠注射液硫酸氢氯吡格雷片阿司匹林肠溶片缬沙坦氨氯地平片胞磷胆碱钠片单唾液酸四已糖神经节苷脂钠注射液艾地苯醌片薄芝糖肽注射液阿普唑仑片注射用泮托拉唑钠丹参川芎嗪注射液肌苷氯化钠注射液长春西汀注射液注射用脑蛋白水解物疏血通注射液前列地尔注射液多巴丝肼片吡贝地尔缓释片脑病科常用药药品名称:注射用腺苷钴胺商品名称:千安倍成份:腺苷钴胺。
辅料为甘露醇、右旋糖酐40、氯化钠。
适应症:用于巨幼细胞贫血,营养不良性贫血、妊娠期贫血、多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹。
也可用于营养性神经疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症。
用法用量:肌内注射,一次0.5~1.5mg,一日1次。
不良反应:尚未见有关不良反应报道。
禁忌:对本品过敏者禁用。
不良反应:1.本品遇光易分解,溶解后要尽快使用。
2.治疗后期可能出现缺铁性贫血,应补充铁剂。
3.若将褐色西林瓶直接放置,药物会受光分解,请在临用之前再打开遮光包装。
4.临用前加灭菌注射用水适量溶解。
药物相互作用:1.不宜与氯丙嗪、维生素C、维生素K等混合于同一容器中。
2.氯霉素减少其吸收。
3.消胆胺可结合维生素B12减少其吸收。
4.与葡萄糖液有配伍禁忌。
5.与对氨基水杨酸钠不能并用。
药品名称:甲钴胺注射液商品名称:曲力成份:甲钴胺辅科:甘露醇、依地酸二钠适应症:1.用于周围神经病。
2.因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
用法用量:1.周围神经病2.成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄,症状酌情增减。
3.巨红细胞性贫血4.成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。
给药约两个月后,作为维持治疗每隔1-3个月可给予一次0.5m。
甲钴胺说明书
甲钴胺说明书甲钴胺,是一种在临床上应用较为广泛的药物。
接下来,为您详细介绍一下甲钴胺。
一、药物成分甲钴胺的主要成分就是甲钴胺。
它是一种内源性的辅酶 B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
二、药理作用甲钴胺容易进入神经元细胞,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。
在大鼠组织培养中发现,本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。
能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
三、适用症状1、周围神经病比如糖尿病性神经障碍、糖尿病周围神经病变引发的麻木、疼痛;各种神经炎神经痛,如面神经炎(也就是常说的面瘫)、三叉神经痛、坐骨神经痛等;以及因药物、酒精、外伤等引起的周围神经损伤。
2、因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血四、用法用量1、口服剂型通常成人一次 1 片(05mg),一日 3 次,可根据年龄、症状酌情增减。
2、注射剂型一般为肌内注射或静脉注射。
成人一次 05mg,一日 1 次。
具体的用药剂量和频次应根据患者的病情、年龄、体重等因素,由医生进行个体化调整。
五、不良反应甲钴胺在使用过程中,可能会出现一些不良反应。
较为常见的有胃肠道反应,如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等;也可能会出现过敏反应,表现为皮疹、瘙痒等。
如果出现较为严重的不良反应,应立即停药并就医。
六、注意事项1、如果您对甲钴胺或类似药物过敏,应避免使用。
2、从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量使用甲钴胺。
3、在使用甲钴胺期间,如果需要同时使用其他药物,尤其是可能会相互影响的药物,如氯霉素等,应提前告知医生。
门诊患者口服甲钴胺超适应证用药调查分析
·药物临床·门诊患者口服甲钴胺超适应证用药调查分析王静张慧芝韩露陈耀升张颖(郑州市第二人民医院药务科 郑州 450006)摘要目的:调查某院门诊处方中甲钴胺口服制剂的使用情况,分析超适应证用药的合理性,为临床合理使用甲钴胺提供参考。
方法:采用回顾性研究方法抽取某院开具口服甲钴胺的门诊处方,依照药品说明书、相关指南及专家共识分析用药是否合理。
结果:共纳入4 572张处方,有16个科室使用甲钴胺口服制剂,其诊断情况分布于神经系统、心血管系统、皮肤系统、内分泌系统、骨骼系统、血液系统;使用口服甲钴胺不合理处方550例(12.03%),超适应证用药处方208例(4.55%),超适应证处方占总不合格处方的37.82%。
结论:门诊患者口服甲钴胺存在超适应证用药现象,用于青光眼、视网膜疾病、突发性聋等疾病有临床指南或专家共识支持,但用于鼻炎、斑秃等疾病缺乏或没有证据支持,药师应加强对甲钴胺合理化使用的评估。
关键词甲钴胺超适应证用药门诊处方合理用药中图分类号:R977.22; R969.3 文献标志码:C 文章编号:1006-1533(2022)01-0041-03Investigation and analysis of off-label useof mecobalamin oral preparation in outpatientsWANG Jing, ZHANG Huizhi, HAN Lu, CHEN Yaosheng, ZHANG Ying(Department of Pharmacy, the Second Hospital of Zhengzhou, Zhengzhou 450006, China) ABSTRACT Objective: To investigate the use of oral mecobalamin in outpatient prescriptions of a hospital and analyzethe rationality of off-label uses so as to provide reference for clinical rational use of mecobalamin. Methods: The outpatientprescriptions of oral mecobalamin were selected by retrospective study, and the rationality of drug use was analyzed accordingto the package insert, relevant guidelines and consensus of experts. Results: Total 4 572 prescriptions were included and oralmecobalamin was used in sixteen departments. The diagnosis was distributed in nervous system, cardiovascular system, skinsystem, endocrine system, bone system and blood system. Five hundred and fifty cases of oral mecobalamin (12.03%) wereirrationally prescribed and 208 cases of prescription (4.55%) belonged to off-label use, accounting for 37.82% of the totalunqualified prescription. Conclusion: There is a phenomenon of off-label medication in oral mecobalamin in outpatients. Its usein glaucoma, retinal diseases, sudden deafness and other diseases is supported by clinical guidelines or expert consensus, but notin rhinitis, alopecia areata and other diseases. So pharmacists should strengthen the assessment of rational use of mecobalamin.KEy wORDS mecobalamin; off-label drug use; outpatient prescription; rational drug use甲钴胺是维生素B12在体内的活性代谢产物,存在于生物体的血液和脊髓中,在体内参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用,在临床上使用广泛。
甲钴胺注射液配伍禁忌有哪些
甲钴胺注射液配伍禁忌有哪些甲钴胺注射液也是需要经过严格的配伍才能够让药物发挥更好的功效和作用,在配伍的过程中药物都是需要安检的,药物有会得到更好的治病效果,这个甲钴胺注射液主要是液体药物,用来打针和输液都是可以的,甲钴胺注射液在配伍的过程中有很多禁忌还有很多注意事项,该重视的就必须要重视,那么甲钴胺注射液配伍的禁忌有哪些?1.与其他药物合用,不影响本药的吸收。
2.避免在同一部位反复注射。
3.从事汞及其化合物工作的人员,不宜长期大量服用本药。
4.如用药1月以上仍无效者,应停药。
5.本药见光易分解,应防止安瓿外露使药物见光分解,含量减低。
注射液开封后应立即使用。
6.若出现过敏反应,应立即停药。
7.尚无用药过量的报道。
如出现药物过量,应进行对症和支持治疗。
功效:本品是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。
本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。
在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。
本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
毒理研究生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为22.4ng/ml,85.0ng/ml。
甲钴胺注射剂药品说明书(英文)
Eisai Co., Ltd. 1Standard Commodity Classification No. of Japan Revised: April 2005 (4th version, Revisions associated with the amend-ment of the Pharmaceutical Affairs Law) 873136- Drug for peripheral neuropathies -Methycobal injection 500 µg<Mecobalamin preparation>Prescription drugCaution: See “PRECAUTION FOR HANDLING” section.Caution : Use only as directed by a physician.DESCRIPTIONMETHYCOBAL is a clear, red injection containing the fol-lowing ingredients, and contained in brown ample(one-point-cut type).Ingredients Content per ampule (1 mL)Active ingredient Mecobalamin500 µgInactive ingredient D-Mannitol 50 mgProduct description Methycobal is a clear, red liquidpH 5.3 - 7.3Osmotic pressure ratio about 1 (ratio relative to isotonic sodium chloride solution)INDICATIONSPeripheral neuropathiesMegaloblastic anemia caused by vitamin B12 deficiency <Precautions>METHYCOBAL should not be used aimlessly for more than one month unless it is effective.DOSAGE AND ADMINISTRATION• Peripheral neurophathiesThe usual dosage for adults is 1 ampule (500 µg of meco-balamin) daily, administered intramuscularly or intrave-nously 3 times a week. The dosage may be adjusted de-pending on the patient’s age and symptoms.• Megaloblastic anemiaThe usual dosage for adults is 1 ampule (500 µg of meco-balamin) daily, administered intramuscularly or intrave-nously 3 times a week. After about 2 months of medica-tion, the dose should be reduced to a single administration of 1 ampule at 1 to 3 months intervals for maintenance therapy.PRECAUTIONS1. Adverse ReactionsAdverse reactions were reported in 13 of 2,872 patients(0.45 %). (At the end of the reexamination period)(1) Clinically significant adverse reactions (incidenceunknown)Anaphylactoid reactionAnaphylactoid reaction such as decrease in blood pres-sure or dyspnea, may occur. Patients should be care-fully observed. In the event of such symptoms, treat-ment should be discontinued immediately and appro-priate measures taken.(2) Other adverse reactions<0.1%Incidenceunknown Hypersensitivity note) RashOthers Headacheandhot sensationDiaphoresis and pain/induration atthe site of intramuscular injectionNote: In the event of such symptoms, treatment should bediscontinued.2. Precautions concerning Use(1) AdministrationMETHYCOBAL is susceptible to photolysis. It shouldbe used promptly after the package is opened, and cau-tion should be taken so as not to expose the ampules todirect light.(2) Intramuscular administrationIn intramuscular administration, caution should be ex-ercised by following the instructions mentioned belowto avoid adverse effects on tissues or nerves.1) Avoid repeated injection at the same site. Particularcaution should be exercised when administeringMETHYCOBAL to prematures, neonates, nursinginfants and children.2) Do not inject in densely innervated site.3) If insertion of the injection needle causes intense painor if blood flows back into the syringe, withdraw theneedle immediately and inject at a different site.StorageMETHYCOBAL should be stored in LPE pack (Light Protect Easy open pack) at room temperature. (If ampules are not kept in the LPE pack, mecobalamin decomposes by light and decreases the content).Expiration dateMETHYCOBAL should be used before the expiration date indicated on the package or label. Approval No. 57AM-1221 Date of listing in the NHI reimbursement price Jun 1984 Date of initial marketing in Japan Jun 1984 Date of latest reexamination Mar 1998 Date of latest approval of indications Jul 19832 Eisai Co., Ltd.(3) Opening the ampuleMETHYCOBAL is supplied in one-point-cut ampules.The cut point of the ampules should be wiped with analcohol swab before opening. PHARMACOKINETICS1. Single-dose administrationMecobalamin was administered intramuscularly or intra-venously to 12 healthy adult male volunteers at a single dose of 500 µg. The time to reach peak serum total vitamin B12 (abbreviated to B12) concentration (t max) was 0.9 hr af-ter intramuscular administration and immediately to 3 min after intravenous administration, and the increment (except endogenous serum total B12) in peak serum total vitamin B12 concentration (∆C max) was 22.4 ng/mL after intramus-cular administration and 85.0 ng/mL after intravenous ad-ministration.The area under the serum total B12 concentration-time curve (∆AUC) calculated by increment of the actual values at 144 hr after administration was 204.1 ng ⋅ hr/mL after intramuscular administration and 358.6 ng ⋅ hr/mL after in-travenous administration.On the other hand, the rate of binding saturation showed a similar increase in both groups of subjects for 144 hr after administration. 1)Serum total vitamin B12 concentration after singleadministration of METHYCOBAL Injection 500 µgPharmacokinetic parameters after a single doseadministration of Methycobal Injection 500 µgt max(hr) ∆Cmax(ng/mL) ∆AUC1440(ng⋅hr/mL) t1/2 (hr)I.V. 0-3min 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1I.M. 0.9±0.1 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0Mean ± S.E., n=12 2. Repeated-dose administrationMecobalamin was administered intravenously to 6 healthy adult male volunteers at a single dose of 500 µg daily for10 consecutive days. Serum total B12 concentration deter-mined before each administration increased from day to day. After 2 days of administration, the serum total B12 concentration was 5.3±1.8 ng/mL, about 1.4 times the 24 hr value (3.9±1.2 ng/mL) after administration. At 3 days of administration it had increased to 6.8±1.5 ng/mL, about 1.7 times the 24 hr value, and this concentration was main-tained until the last dosing. 1)CLINICAL STUDIESClinical efficacyMecobalamin was administered intramuscularly to patients with peripheral neuropathies at a single doses of 500 µg and 100 µg (low-dose group) daily 3 times a week for 4 consecu-tive weeks in a double-blind clinical trial. In the chronic stage and fixed stage of peripheral neuropathies in the 500 µg group aggravation of symptoms was significantly suppressed com-pared to the low-dose group and this dose was thus demon-strated to be useful. 2)In a placebo-controlled double-blind clinical trial, mecobala-min was administered intravenously or intramuscularly to pa-tients with peripheral neuropathies at a single dose of 500 µg daily 3 times a week for 4 consecutive weeks. The improve-ment rate for intravenous administration was 38.7% (24/62) for moderately to remarkably improved and 74.2% (46/62) for fairly to remarkably improved. The improvement rate for in-tramuscular administration was 46.3% (25/54) for moderately to remarkably improved and 81.5% (44/54) for fairly to re-markably improved. The equivalence of mecobalamin efficacy for both administration routes was thus demonstrated. The dis-eases of subjects in the trial were diabetic neuropathy, poly-neuritis, cervical spondylosis, sciatica, alcoholic neuropathy, facial paralysis and mononeuritis, etc. 3)When mecobalamin was administered to patients with mega-loblastic anemia due to vitamin B12 deficiency, their hemo-grams and symptoms improved in 3 weeks to 2 months after starting administration.PHARMACOLOGY1. Mecobalamin is a kind of endogenous coenzyme B12Mecobalamin plays an important role in transmethylation as a coenzyme of methionine synthetase in the synthesis of methionine from homocysteine.2. Mecobalamin is well transported to nerve cell organ-elles, and promotes nucleic acid and protein synthesis.Mecobalamin is better transported to nerve cell organelles than cyanocobalamin in rats. It has been shown in experi-ments with cells from the brain origin and spinal nerve cells in rats to be involved in the synthesis of thymidine from deoxyuridine, promotion of deposited folic acid utili-zation and metabolism of nucleic acid.Also, mecobalamin promotes nucleic acid and protein synthesis in rats more than cobamamide does. 4 - 6)3. Mecobalamin promotes axonal transport and axonalregeneration.Mecobalamin normalizes axonal skeletal protein transport in sciatic nerve cells from rat models with streptozoto-cin-induced diabetes mellitus. It exhibits neuropathologi-cally and electrophysiologically inhibitory effects on nerve degeneration in neuropathies induced by drugs, such as adriamycin, acrylamide, and vincristine (in rats and rab-bits), models of axonal degeneration in mice and neuropa-thies in rats with spontaneous diabetes mellitus. 7 - 12)4. Mecobalamin promotes myelination (phospholipid syn-thesis).Mecobalamin promotes the synthesis of lecithin, the main constituent of medullary sheath lipid and increases myeli-nation of neurons in rat tissue culture more than cobama-mide does. 13, 14)Eisai Co., Ltd. 35. Mecobalamin restores delayed synaptic transmissionand diminished neurotransmitters to normal.Mecobalamin restores end-plate potential induction early by increasing nerve fiber excitability in the crushed sciatic nerve in rats. In addition, mecobalamin normalizes dimin-ished brain tissue levels of acetylcholine in rats fed a cho-line-deficient diet. 15, 16)6. Mecobalamin promotes the maturation and division oferythroblasts, thereby alleviating anemia.It is well known that vitamin B 12-deficiency may cause specific megaloblastic anemia. Mecobalamin promotes nu-cleic acid synthesis in bone marrow and promotes the maturation and division of erythroblasts, thereby increasing erythrocyte production. Mecobalamin brings about a rapid recovery of diminished red blood cell, hemoglobin, and hematocrit in vitamin B 12-deficient rats.PHYSICOCHEMISTRYNonproprietary name: Mecobalamin (JAN, INN) Chemical name:Co α-[α-(5,6-Dimethylbenz-1H -imidazolyl)]-Co β- methylcobamideMolecular formula: C 63H 91CoN 13O 14P Molecular weight: 1,344.38Structural formula:Description:Mecobalamin occurs as dark red crystals or crystalline powder. It is sparingly soluble in water, slightly soluble in ethanol (99.5), and practically insoluble in acetonitrile. It is affected by light.PRECAUTION FOR HANDLINGMETHYCOBAL is packaged in the LPE pack (Light Protect Easy open pack) to ensure quality during storage.The LPE pack should be opened immediately before using.PACKAGINGMETHYCOBAL Injection 500 µg (1mL) Boxes of 10 and 50 ampulesREFERENCES1) Ogawa T. et al.: Vitamin, 63, 123, 1989. 2) Kameyama M. et al.: Jpn. J. Clin. Exp. Med.,49, 1967, 1972.3) Maruyama S. et al.: ibid ., 66, 995, 1989.4) Inada M. et al.: Nervous systems and Methyl B 12(Kyowa kikaku tsuushin), 23, 1981.5) Nakazawa T. et al.: Vitamin, 42, 193, 1970. 6) Nakazawa T. et al.: ibid ., 42, 275, 1970.7) Takenaka T. et al.: Prog. Med., 2, 1759, 1982. 8) Ohnishi A. et al.: Jpn. J. Clin. Pharmacol. Ther.,18, 387, 1987.9) Watanabe T. et al.: J. Neurol. Sci., 122, 140, 1994. 10) Saitoh T. et al.: Nervous Systems and Methyl B 12(Kyowa kikaku tsuushin), 75, 1981.11) Yamazaki K. et al.: Neurosci. Lett., 170, 195, 1994. 12) Yagihashi S. et al.: Jpn. J. Clin. Pharmacol. Ther.,19, 437, 1988.13) Nakagawa T. et al.: Nervous Systems and Methyl B 12(Kyowa kikaku tsuushin), 54, 1981. 14) Yonezawa T. et al.: ibid ., 49, 1981. 15) Shibuya T. et al.: ibid ., 134, 1981.16) Sasaki H. et al.: Pharmacol. Biochem. Behav.,43, 635,1992.REQUEST FOR LITERATURE SHOULD BE MADE TO: Safety Management Department Fax: 03-3811-2710 Eisai Co., Ltd.5-5, Koishikawa 5-chome, Bunkyo-ku, Tokyo, 112-8088REQUEST FOR DRUG INFORMATION SHOULD BE MADE TO:Customer Information Services Section Free Dial: 0120-419-497 Eisai Co., Ltd.Manufactured and marketed by: Eisai Co., Ltd.6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo, 112-8088。
甲钴胺注射液说明书.
甲钴胺注射液说明书【药品名称】通用名称:甲钴胺注射液英文名称:Mecobalamin Injectiion汉语拼音:jiaguanzhusheye【成份】本品主要成分为:甲钴胺其化学名称为:Coα-[α-(5, 6-二甲基苯并咪唑基 ]- Coβ-甲钴酰胺辅料名称:D-甘露醇、注射用水【性状】本品为红色澄明液体,填充于一点切割式褐色安瓿。
pH 值:5.3-7.3渗透压比:约 1(对 0.9%生理盐水的比【适应症】用于周围神经病因缺乏维生素 B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
【规格】1ml :0.5mg【用法和用量】1. 周围神经病:通常,成人一次 1安瓿 (含甲钴胺 0.5mg ,一日 1次,一周 3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
2. 巨红细胞性贫血:通常,成人一次 1安瓿 (含甲钴胺 0.5mg ,一日 1次,一周 3次,肌内注射或静脉注射。
给药约两个月后,作为维持治疗每隔 1~3个月可给与一次 1安瓿。
【不良反应】在总病例 2872例中, 13例(0.45%出现副作用。
(到再审查结束时1. 严重副作用(频度不明过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。
应密切观察患者, 如果出现这种副作用,应立即中止用药,并采取适当的措施。
2. 其它副作用(1过敏注 :皮疹(<0.1%﹚,如果出现这些副作用,应停止用药。
(2其他:头痛、发烧感﹙<0.1%﹚;出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明。
【禁忌】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】1. 如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。
2. 使用时的注意事项:(1给药时见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。
(2肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:①避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
②注意避开神经分布密集的部位。
③注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。
需避光静脉滴注的药物一览表
需避光静脉滴注的药物一览表(健康报)
药品通用名称 注射用硝普纳 氟罗沙星甘露醇注射液 氟罗沙星葡萄糖注射液 依诺沙星注射液 硝酸甘油注射液 注射用硫酸长春新碱 甲钴胺注射液 顺铂氯化钠注射液 注射用对氨基水杨酸钠 注射用两性霉素 B 注射用达卡巴嗪 注射用水溶性维生素
尼莫地平
曲克芦丁
பைடு நூலகம்
说明书中规定 在避光输液瓶中静脉滴注 避光缓慢静脉滴注 避光缓慢静脉滴注 避光静脉滴注 静脉使用本品时须采用避光措施 冲入静脉时避免日光直接照射 见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避 光 使用本品时应避光 静脉滴注的溶液需新配,滴注时应避光 本品宜缓慢避光滴注 需临时配制,溶解后立即注射,并尽量避光 本品加入葡萄糖注射液中进行输注时, 应注意避 光 尼莫地平输液的活性成份有轻微的光敏感性, 应避免在太阳光直射下使用。 如果输液过程中不 可避免暴露于太阳光下, 应采用黑色、 棕色或红 色的玻璃注射器及输液管, 或用不透光材料将 输液泵及输液管包裹或遵医嘱。 但如果在散射性 日光或人工光源下,使用本品 10 小时内不必采 取特殊的保护措施 用药期间避免阳光直射
药品通用名称 注射用硝普纳 氟罗沙星甘露醇注射液 氟罗沙星葡萄糖注射液 依诺沙星注射液 硝酸甘油注射液 注射用硫酸长春新碱 甲钴胺注射液 顺铂氯化钠注射液 注射用对氨基水杨酸钠
说明书中规定 在避光输液瓶中静脉滴注 避光缓慢静脉滴注 避光缓慢静脉滴注 避光静脉滴注 静脉使用本品时须采用避光措施 冲入静脉时避免日光直接照射 见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避 光 使用本品时应避光 静脉滴
临床不合理用药处方点评(修改版)
(一)药品剂型或给药途径不适宜:1、硝酸甘油片:口服。
不合理用药处方点评:硝酸甘油片舌下给药吸收迅速完全,生物利用度为80%,而口服因肝脏首过效应,在肝内被有机硝酸酯还原酶降解,生物利用度仅为8%。
血浆蛋白结合率为60%.舌下给药2—3分钟起效,5分钟达最大效应.2、化痰片雾化吸入:不合理用药处方点评:化痰片(羧甲司坦片):羧甲司坦为白色结晶性粉末,在热水中略溶,在水中极微溶.(略溶:1g:30-100ml,极微溶:1g:1000~10000ml)本品溶解度太小,不可能溶于20ml雾化液中;其次片剂的不溶性辅料如MCC、淀粉、L-HPC等不溶物可沉积于肺部,随雾化液到达患者的肺部,可能造成器官损害.3、患儿肌肉注射安定注射液:某2岁癫痫患者,医师处方为其开具安定注射液,肌肉注射。
不合理用药处方点评:该药含有苯甲醇,可引起臀肌挛缩症。
出生30天—5岁,静注为宜.禁止用于儿童肌肉注射。
4、甲钴胺注射液(弥可保)静滴:不合理用药处方点评:甲钴胺注射液性质不稳定,见光易分解,要求现取现用,且使用过程中避光,不能采用静脉滴注的给药方法,只能肌肉注射或者静脉注射.临床曾有将其溶于250ml 生理盐水中,静脉滴注。
将导致药物在输液过程中大量分解,起不到治疗作用。
5、卡孕栓舌下含服或直肠给药:不合理用药处方点评:该药正确用法为阴道置入。
不同腔道,PH环境不同,卡孕栓专门针对阴道粘膜PH环境设计,从而有效释放药物.改变给药途径,影响药物的生物利用度。
(二)联合用药不适宜:配伍禁忌1、多巴胺注射液+速尿注射液:不合理用药处方点评:两药合用,利尿作用增强,但二者配伍后产生理化配伍禁忌,药液呈现黑棕色(盐酸多巴胺是一种酸性物质,分子中带有2个酚羟基,易被氧化为醌类,形成黑色聚合物,在碱性条件下更为明显。
呋塞米呈碱性,与多巴胺配伍后溶液呈碱性,使多巴胺氧化成黑色聚合物).如确需联用,分瓶滴入,或者二药之间间隔一组液体.2、丹参酮磺酸钠+依替米星注射液:某科室:两组液体:A组:依替米星+生理盐水250mlB组:丹参酮磺酸钠+丰海能出现问题:在B组开始输液20ml左右后,输液管路中有橙红色结晶析出。
腺苷钴胺常见问题解答
常见问题解答甲钴胺适应症:用于周围神经病。
因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
腺苷钴胺的适应症:用于巨幼细胞贫血,营养不良性贫血、妊娠期贫血、多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹。
也可用于营养性疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症。
1、注射用腺苷钴胺用什么液体溶解?本品为淡红色冻干块状物或疏松粉状物,易溶于水。
可以用2-5毫升注射用水或者生理盐水稀释,然后肌肉注射溶解后深红色2、为什么不能用葡萄糖稀释?人体正常状态下,机体的PH值应维持在7.3~7.4之间,即略呈碱性生理盐水的PH值为6.5-7.5之间,为中性;葡萄糖PH一般为3.5-5.5之间,为弱酸性,当PH﹤4时造成腺苷钴胺不稳定,易分解。
同时因为腺苷钴胺需要肌肉注射,葡萄糖因在肌肉组织中不易自由扩散,在肌肉组织中造成刺激,引起肌肉疼痛。
3、与对氨基水杨酸钠不能并用?对氨基水杨酸钠与维生素b12同服时会影响维生素B12 从胃肠道的吸收。
因此服用氨基水杨酸钠的患者其维生素B12 的需要量可能增加,这是针对口服剂型。
注射用腺苷钴胺是肌注,通过血液循环到达作用部位,所以基本没有影响。
4、周围神经疾病患者最长可连续使用腺苷钴胺多长时间,或者按疗程中间停药多长时间可以继续注射使用?一周起效,14天为一个疗程,效果明显,推荐使用两个疗程。
还可根据患者情况用药周期可以延长,产品安全性、耐受性非常好,有研究证明患者连用60天没有不良反应或者毒副作用。
如果使用一个月以上无效,则无需继续使用5、对于巨幼细胞贫血,营养不良性贫血,妊娠期贫血的治疗周期?6、腺苷钴胺冻干粉遇光易分解吗?还是溶解后溶液见光易分解?都分解,溶于水后分解更快!7、甲钴胺和腺苷钴胺可以相互替代吗?甲钴胺和腺苷钴胺可以联用吗?不能互相替代。
虽然甲钴胺和腺苷钴胺都是维生素B12,虽然都是辅酶型的维生素B12,但是它们参与的生化反应是不一样的。
比如甲钴胺能直接参与人体神经组织之间的甲基传递,而腺苷钴胺只能先转化成甲钴胺才能完成该使命,所以甲钴胺被医疗界定为周围神经疾病的治疗剂。
临床不合理用药处方点评(修改版)
用药不适宜处方(一)药品剂型或给药途径不适宜:1、硝酸甘油片:口服。
不合理用药处方点评:硝酸甘油片舌下给药吸收迅速完全,生物利用度为80%,而口服因肝脏首过效应,在肝内被有机硝酸酯还原酶降解,生物利用度仅为8%。
血浆蛋白结合率为60%。
舌下给药2-3分钟起效,5分钟达最大效应。
2、化痰片雾化吸入:不合理用药处方点评:化痰片(羧甲司坦片):羧甲司坦为白色结晶性粉末,在热水中略溶,在水中极微溶。
(略溶:1g:30—100ml,极微溶:1g:1000~10000ml)本品溶解度太小,不可能溶于20ml雾化液中;其次片剂的不溶性辅料如MCC、淀粉、L-HPC等不溶物可沉积于肺部,随雾化液到达患者的肺部,可能造成器官损害。
3、患儿肌肉注射安定注射液:某2岁癫痫患者,医师处方为其开具安定注射液,肌肉注射。
不合理用药处方点评:该药含有苯甲醇,可引起臀肌挛缩症。
出生30天—5岁,静注为宜。
禁止用于儿童肌肉注射。
4、甲钴胺注射液(弥可保)静滴:不合理用药处方点评:甲钴胺注射液性质不稳定,见光易分解,要求现取现用,且使用过程中避光,不能采用静脉滴注的给药方法,只能肌肉注射或者静脉注射。
临床曾有将其溶于250ml生理盐水中,静脉滴注。
将导致药物在输液过程中大量分解,起不到治疗作用。
5、卡孕栓舌下含服或直肠给药:不合理用药处方点评:该药正确用法为阴道置入。
不同腔道,PH环境不同,卡孕栓专门针对阴道粘膜PH环境设计,从而有效释放药物。
改变给药途径,影响药物的生物利用度。
(二)联合用药不适宜:配伍禁忌1、多巴胺注射液+速尿注射液:不合理用药处方点评:两药合用,利尿作用增强,但二者配伍后产生理化配伍禁忌,药液呈现黑棕色(盐酸多巴胺是一种酸性物质,分子中带有2个酚羟基,易被氧化为醌类,形成黑色聚合物,在碱性条件下更为明显。
呋塞米呈碱性,及多巴胺配伍后溶液呈碱性,使多巴胺氧化成黑色聚合物)。
如确需联用,分瓶滴入,或者二药之间间隔一组液体。
药物引起过敏性休克的应急预案及程序
药物引起过敏性休克的应急预案及程序心内科文件一、过敏反应应急预案(一)护理人员给患者应用药物前应询问患者是否有该药物过敏史,按要求做过敏试验,凡有过敏史者禁忌做该药物的过敏试验。
(二)正确实施药物过敏试验。
过敏试验溶液的配制、皮内注射剂量和试验结果判断应按要求正确操作。
过敏试验阳性者禁止使用。
(三)该药试验结果阳性患者或对该药有过敏史者,禁用此药。
同时在该患者医嘱单、病历夹上注明过敏药物名称,在床头挂过敏试验阳性标志,并告知患者及其家属。
(四)药物过敏试验后,所有接受药物治疗的患者应停止使用该药物超过3天,并且应在再次使用前重新进行过敏试验。
(5)现在就应该使用和准备抗生素。
尤其是青霉素水溶液在室温下很容易分解,产生过敏物质,引起过敏反应。
它还可以降低药物的效力,影响治疗效果。
(六)严格执行查对制度,做药物过敏试验前要警惕过敏反应的发生,治疗盘内备肾上腺素1支。
(七)药物过敏试验阴性,第一次注射后观察20~30min,注意观察巡视患者有无过敏反应,以防发生迟发过敏反应。
二、过敏性休克应急预案(一)患者一旦发生过敏性休克,立即停止使用引起过敏的药物,输液者更换药液和输液管道(必要时更换针头),更换生理盐水及输液器,就地抢救,是病人平卧同时迅速通知医生,撤掉的药液及管道按程序进行封存。
妥善封存剩余药液。
(二)立即仰卧,根据医生建议皮下注射1mg 0.1%盐酸肾上腺素,儿童可减少注射量。
如果症状没有缓解,每30分钟皮下或静脉注射0.5毫升,直到脱离危险。
保持温暖。
(三)给予氧气吸入,改善缺氧症状,呼吸抑制时应遵医嘱给予人工呼吸并按医嘱应用呼吸兴奋剂,喉头水肿影响呼吸时,应立即准备气管插管,必要时配合施行气管切开。
(四)发生心脏骤停,立即进行胸外按压、人工呼吸等心肺复苏的抢救措施。
(五)快速建立静脉通路以补充血容量,必要时建立两条静脉通道。
按照医生的建议使用药物:如糖皮质激素、呼吸兴奋剂、维持血压的降压药、缓解支气管痉挛的氨茶碱,以及抗组胺药。
最新甲钴胺注射液说明书资料
The鐗╂祦Wa Hui姩较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
(5)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少
在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋,从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
(2)肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:
①避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
②注意避开神经分布密集的部位。
③注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。
(3)安瓿打开时
本品为一点折割安瓿,将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后,再切割。
The Zhu涘簲閾?2.连续给药:给6位健康成年男子静脉注射每天一次CH3-B12500ug连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。
(4)为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋LPE包装。从遮光保护袋中取出后应立即使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确,如发生过量请予以对症支持处理。
【药理毒理】
(1)甲钴胺是一种内源性的辅酶B12
The Di Feng悎鎵樼洏(3)促进轴索内输送和轴索的再生
在由给与链腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞,可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型,自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
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甲钴胺注射液说明书
【药品名称】
通用名称:甲钴胺注射液
英文名称:Mecobalamin Injectiion
汉语拼音:jiaguanzhusheye
【成份】
本品主要成分为:甲钴胺
其化学名称为:Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]- Coβ-甲钴酰胺
辅料名称:D-甘露醇、注射用水
【性状】
本品为红色澄明液体,填充于一点切割式褐色安瓿。
pH值:渗透压比:约1(对%生理盐水的比)
【适应症】
用于周围神经病
因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
【规格】
1ml:
【用法和用量】
1.周围神经病:
通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
2.巨红细胞性贫血:
通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。
给药约两个月后,作为维持治疗每隔1~3个月可给与一次1安瓿。
【不良反应】
在总病例2872例中,13例(%)出现副作用。
(到再审查结束时)
1.严重副作用(频度不明)
过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。
应密切观察患者,如果出现这种副作用,应立即中止用药,并采取适当的措施。
2.其它副作用
(1)过敏注):皮疹(<%﹚,如果出现这些副作用,应停止用药。
(2)其他:头痛、发烧感﹙<%﹚;出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。
【禁忌】
对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。
2.使用时的注意事项:
(1)给药时
见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。
(2)肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:
①避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
②注意避开神经分布密集的部位。
③注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。
(3)安瓿打开时
本品为一点折割安瓿,将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后,再切割。
(4)为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋LPE包装。
从遮光保护袋中取出后应立即使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确,如发生过量请予以对症支持处理。
【药理毒理】
(1)甲钴胺是一种内源性的辅酶B12
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中,作为蛋氨酸合成酶的辅酶,起重要作用。
(2)甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器,从而促进核酸和蛋白质的合成
甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。
在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中,参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程,促进叶酸的利用和核酸的代谢。
而且,甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。
(3)促进轴索内输送和轴索的再生
在由给与链腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞,可使轴索结构蛋白质的输送正常化。
对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型,自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
(4)促进髓鞘的形成(磷脂合成)
较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
(5)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少
在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋,从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。
另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
(6)促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血血像
缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血,本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。
本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。
【药代动力学】
一次性给药:给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射CH3-B12500ug,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(tmax)是,肌内注射为±小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为ml,ml。
另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(△AUC),肌内注射、静脉注射给药各自为·ng/ml,·ng/ml,另一方面,在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液
500ug的药代动力学参数tmax(hr)△Cmax(ng/mL)△AUC1440(ng.hr/mL)t1/2(hr)静脉注射肌内注射±,n=12。
2.连续给药:给6位健康成年男子静脉注射每天一次CH3-B12500ug连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值±ml)相比约达倍±ml),给药三天后则达约倍±ml),该浓度一直持续到最后给药。
【贮藏】室温,并维持避光材料包装的状态下保存。
(若安瓿外露,会见光分解、含量降低)。