中医药大学 药理学 期末复习重点

药理学复习

第一章绪论

1、药理学:就是研究药物与生物体之间相互作用规律得学科。

2、药效学:药物得作用、作用机制、临床应用、不良反应等,称为药物效应动力学,简称药效

学。

3、药动学:药物在机体内得吸收、分布、代谢、及排泄过程,特别就是血药浓度随时间变化

得规律等,称为药物代谢动力学,简称药动学。

第二章药物对机体得作用----药效学

1、药物作用得两重性:

凡符合用药目得或能达到防治效果得作用称为治疗作用;

凡不符合用药目得或产生对患者不利得作用,称为不良反应。

药物对机体能产生预防与治疗作用,同时也会出现不良反应,称为药物作用得两重性。

2、药物得不良反应:

副作用阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等反应。

毒性反应

变态反应

后遗反应服用巴比妥类引起得“宿醉现象”

继发反应长期使用广谱抗生素后继发得葡萄球菌性肠炎

特异质反应①先天性血浆胆碱酯酶缺乏得人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。

②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。

致畸反应

药物依赖性①躯体性:指使用麻醉药品如吗啡后,产生欣快感,停药后出现严重戒断症状

(生理功能紊乱)。

②精神性:由于停药引起得主观上不适得感觉,精神上渴望再次连续用药。

3、药物剂量:

1)最小有效量:阈剂量,刚引起药理效应得剂量。

2)治疗量:常用量,介于阈剂量与极量之间,临床使用对大多数患者有效,而又不会出现中

毒得剂量。

4、量效曲线特征性变量:

(1)强度(效价):药物产生一定效应所需要得剂量或浓度。

(2)效能:药物产生最大效应得能力。

强度高,用量小;效能大,疗效好。

5、质反应量效曲线:

治疗指数:表示药物安全性得指标,TI LD ED ,数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。

6、药物与受体结合后引起生理效应得条件:

(1)亲与力(亲合力):药物与受体结合得能力。就是效价强度得决定因素。

﹡(2)内在活性(效应力):药物与受体结合后能进一步引起生物效应得能力。就是药物最大效

应或作用性质得决定因素。

第三章药物得体内变化——药动学

1、影响脂溶扩散得因素就是什么？

①膜面积与膜两侧得浓度差:越大,越易扩散

②脂溶性大,易扩散

③解离度

➢非解离型:脂溶性大、易扩散

➢解离型:脂溶性小、难扩散

④环境PH值

➢弱酸性药物

酸性环境:非解离型多、脂溶性大、易扩散

碱性环境:反之

➢弱碱性药物

酸性环境:解离型多、脂溶性小、难扩散

碱性环境:反之

？归纳:酸性药物在偏酸环境中易扩散到偏碱侧

2、吸收:药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环得过程

首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜与肝脏被代谢灭活,使进

入体循环得药量减少得现象。

3、分布:药物从血液进入全身组织器官得过程。

①药物与血浆蛋白结合得特点与意义:

1)可逆性:处于动态平衡,当已游离得药物被代谢与排泄,可从结合型解离出游离药物补

充。

2)结合率:结合率低得作用较强。

3)饱与性:血浆蛋白有限,饱与后,增加药量,作用↑,毒性↑。

4)竞争性:当高血浆蛋白结合率得药物共存时,易发生竞争血浆蛋白结合位点,结合力强者

把结合力弱者从血浆蛋白结合位点排挤下来,使后者游离浓度↑,

作用↑,毒性↑。

②血脑屏障:就是指血管壁与神经胶质细胞形成得血浆与脑细胞外液间,以及由脉络膜丛形

成得血浆与脑脊液间得屏障。故使许多分子大、极性高得药物不能

透过BBB进入脑组织得生理屏障。

4、转化:药物在体内发生得化学结构变化。

①药物转化得最终结果:

第一相:氧化、还原、水解

产物多数就是灭活得代谢产物,但也有少数变成活化或毒性代谢产物。

第二相:结合

可使代谢产物水溶性与极性增高,利于药物经肾排泄,防止与减少药物在体内长期贮留

及引起蓄积中毒。

②药酶得诱导剂:能增强药酶活性得药物

药酶抑制剂:能降低药酶活性得药物

5、排泄:药物或其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外得过程

肝肠循环:某些经胆汁排泄得药物得代谢产物,在小肠中被相应得水解酶转化成原型药物,可

被重吸收而再进入体循环。意义:肝肠循环可使药物消除缓慢,作

用维持时间持久。

6、影响吸收、分布与排泄得因素各就是什么？

吸收:1.药物:理化性质,剂型,制剂工艺

2.机体:pH、胃肠功能、吸收环境

3、其她:首过效应、内容物,等。

分布:1.药物与血浆蛋白结合

多数药物在血浆中与血浆蛋白结合。血清蛋白就是主要得结合蛋白。

2、细胞膜屏障

1)血-脑屏障→脑细胞、脑脊液脂溶性高,易脂溶扩散

2)胎盘屏障→多数药物易进入胎儿循环

3、体液PH值

临床上用碳酸氢钠碱化血液、尿液,能促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转

运,并促进从尿排出,因而可解救巴比妥类药物中毒。

4、器官血流量与再分布

①血流量,以肝中最多,肾、脑、心次之。

②脂肪组织就是脂溶性药物得储库(再分布)。

5、药物与组织得亲与力

▪碘----甲状腺四环素----牙与骨骼

排泄:1、肾排泄

影响因素→肾脏功能

①滤过:滤过率、分子大小

②重吸收:脂溶性易吸收--受尿液pH影响 (酸药酸境吸收多排泄少)

③分泌:酸、碱性药物两类主动分泌系统。同类药物之间有竞争性抑制现象。

分泌减少者,作用增强,作用维持久

2、胆汁排泄

3、其她排泄①乳汁排泄:偏酸排碱药 (吗啡、阿托品、麦角生物碱)

②唾液、毛发、皮肤、泪腺、汗腺

7、生物利用度(F): 血管外给药时,进入血液循环得相对数量。

8、半衰期(t1/2):就是指血浆药物浓度下降一半所需得时间。

9、稳态血药浓度(C ss;坪值):连续给药5-7个t ½后血药浓度可达到一个稳态水平。

第六章拟胆碱药

1、毛果芸香碱对眼得作用:

1)缩瞳 M受体兴奋---环状肌收缩－－瞳孔缩小

2)降低眼内压可通过缩瞳作用,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙变大,房

水易于通过巩膜静脉窦进入循环,房水回流受阻,眼内压减低。

3)调节痉挛作用于睫状肌上得M受体,能调节于近视,使远距离得物体不能清晰地成像

于视网膜上,故瞧近物清楚,瞧远物模糊。

2、新斯得明

作用:兴奋骨骼肌抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放

收缩平滑肌

应用:1、重症肌无力

2、手术后腹气胀、尿潴留

3、阵发性室上性心动过速

4、解救肌松药过量中毒如筒箭毒碱过量时得解救。

第七章抗胆碱药

1、阿托品

药理作用:(﹡﹡﹡﹡)

1、抑制腺体分泌

(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;

(2)对泪腺、呼吸道次之;

(3)对胃酸分泌影响较小。