第三章 中枢神经系统药物

是新的卤族麻醉药，为强效吸入性麻醉药，是 目前应用最广的吸入性麻醉药之一。 稳定性比弗烷好，不燃不爆，无刺激性。麻与 醒皆速，马停止给药后，8-15min 即可站立；对 肝、肾损害轻微；可用马犬等手术全麻药。
但对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用；对神
经肌肉阻断强于氟烷，抑制循环和R系统；
异氟烷（异氟醚）(Isoflurane)
Ⅳ抗休克作用：阻断外周α受体直接扩张血管，解除
小动脉小静脉痉挛，改善微循环。
应用：
1 镇静：安静、缓解破伤风、脑炎及中枢兴奋中 毒引起的惊厥症状。 2 麻前给药：配合水合氯醛/全麻药用于猪的全麻。
3 抗应激：减少猪、犬、猫、禽在高温季节长途 运输，光热不利因素的应激及死亡率。
全 麻 药
乙酰丙嗪 (Acepromazine, Acetazine)
为强效吸入性麻醉药，是思氟烷的同分 异构体，稳定性好，有轻度刺激性。在体 内代谢率低，毒性小，镇痛松肌作用较强， 诱导和苏醒皆迅速。此外还能扩张外周血 管，产生剂量相关性低血压，尤其适用于 颅脑手术。
二．非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）
优点：易诱导，速入麻期无兴奋期。 缺点：不易控制麻醉深度、药量与麻醉时间，药 过量不易排除与解毒，排泄慢。
药理：Mg2+对神经肌肉的运动终板部位的传导
A.抑制中枢N系
B.骨骼肌松弛，是因运动N梢Ach减少和Ach在 终板处去极化减弱及肌纤维膜的兴奋性下降； C.对平滑肌舒张、解痉，致血管扩张血压下降。
有阻断作用，使骨骼肌松弛，呈现抗惊厥作用。
【临床应用】
A .抗惊厥、缓解破伤风、脑炎、士的宁中毒 所致的惊厥。 B .缓解和治疗隔肌痉挛，胆管痉挛等 C .缓解分娩时子宫颈痉挛，尿潴留，慢性汞、 砷、钡中毒 注：中毒时立即静脉注钙剂解救.
氧化亚氮(N2O，Nitrous Oxide)
目前临床主要应用的气体吸入麻醉药，有甜味， 无刺激性。 应用与作用 优点：麻醉强度为乙醚的1/7，毒性小作用快， 诱导、苏醒迅速，无兴奋期，镇痛作用强。 缺点：肌松程度差。应用于诱导麻醉或与全麻 药配伍使用。
思氟烷（安氟醚）(Enflurane, Ethrane)
作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作 用，镇静作用强于氯丙嗪，故增强催眠药 与麻醉药比氯丙嗪强。毒性、刺激小。
应用：同氯丙嗪。与哌替啶配合治疗痉挛 疝，呈良好的安全镇痛效果，此时用药量 为各药的1/3量即可。
安定 (Diazepam) （苯甲二氮唑、地西泮 ）
药理作用：主要抑制脑干网状结构，阻滞神经冲动的传导，阻 抑觉醒反应，具有具有如下作用：
埃托啡（羟戊甲吗啡）(Etorphine)
镇痛强度为吗啡100-200倍。临床上埃 托啡与中枢抑制药如赛拉嗪等合用狩猎/ 野生动物保定。
盐酸二氢埃托啡
(Dihydroetorphine Hydrochloride)
高强效麻醉性镇痛药 镇痛作用是吗啡1/500—1/1000。 用于吗啡、哌替啶无效的慢性顽固性 疼痛。

【临床应用 】
镇痛、镇静、解痉：马属动物胃肠疾病，如急
性胃扩张、肠阻塞、痉挛性腹痛；子宫、直肠脱
出等

全身麻醉药：可用于马、猪、狗、禽类的手术
麻醉药或基础麻醉药 抗惊厥：用于缓解破伤风，脑炎，士的宁中毒 引起的惊厥与兴奋

二、抗惊厥药
MgSO4注射液 (Magnesium Sulfate Injection)
①抗焦虑作用 ②镇静、催眠作用 ③肌肉松弛作用 ④抗惊厥与抗癫痫作用 ⑤对心血管系统的影响 应用：各种动物镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、基麻及
术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、防止野生动物 攻击、牛和猪麻前给药等。
水合氯醛 (Chloral Hydrate)
兽医外科应用最早的CNS抑制药。口服吸收快， 大部分在肝内还原成中枢抑制作用更强的三氯乙 醇，产生镇静、催眠、麻醉作用。它在肝中与葡 萄糖醛酸结合，生成氯醛尿酸，由尿排出。
第二节 镇静药与抗惊厥药
一．镇静药：
能使中枢N系统产生轻度抑制作用，减弱机能活动， 从而起到缓和激动，消除躁动不安，恢复安静的药物。
氯丙嗪（氯普马嗪、冬眼灵）(Chlorpromazine)
Ⅰ、对中枢N系统作用 A：中枢镇静：安静、嗜睡、驯服
B：镇吐作用：抑制延髓催吐化学感受区的D2受体所致。
C：增强中枢抑药作用：催眼、麻醉、镇痛、抗惊厥。 D：对体温调节：抑下丘脑温调中枢，温调失常，增强散 热过程又能抑制产热过程。
戊巴比妥 (Pentobarbital)
中效巴比妥类药物，选择性地抑制脑干网状结
构上行激活系统所致。无镇痛作用。 应用：中、小动物的全麻，成年牛马的复合麻 醉.镇静、基麻、抗惊厥、解救中枢兴奋药中毒。
硫喷妥钠 (Thiopental Sodium)
药理作用: A：静注速抑制大脑皮层，使中枢抑制，无兴奋期,速麻。 中枢抑制是易化或增强脑内r-氨基丁酸（抑性递质） 的突触作用使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性 递质谷氨酸盐的突触作用大脑皮质兴奋性降低抑制 网状结构的上行激活系统而全麻。 B： 本品肌松差，镇痛弱；
哌替啶（度冷丁）（Pethidine, Dolantion）
药理作用同吗啡
应用：①镇痛：家畜痉挛性疝痛，术后及创伤痛。
②用于猪、犬、猫等麻醉。 ③与氯丙嗪、异丙嗪配伍, 抗休克和抗惊厥等。
芬太尼（Fentanyl, Fentanest）
比吗啡（100倍）哌替啶（500倍），镇痛能力 强，起效快，持续时间短，对R抑制作用弱，成瘾 性及其它副作用较小。应用于镇痛及配合麻醉。
（三）麻醉分期
第一期（镇痛期）(随意运动期)：麻始至意识丧失消失。 主要是网状结构上行激活系统和大脑皮层受抑制。 第二期（兴奋期）（不随意运动期）：意识丧失开始， 大脑皮层功能抑制加深，中枢失去控制与调节，动物表 现不随意运动兴奋、嘶呜、挣扎、R波极不规则。 一、二期合称诱导期 第三期（外科麻醉期):从兴奋转为安静，R转规则，大 脑、间脑、中脑、桥脑依次被抑制。手术开始。 第四期（麻痹期）（中毒期）：指从R肌完全麻痹至循 环完全衰竭为止。 外科麻醉禁止达到此期。
3.镇痛药
大脑兴奋药：咖啡因等 4.中枢兴奋药 延髓兴奋药：尼可刹米、回苏灵、多杀普伦等 脊髓兴奋药：士的宁等
第三章 中枢神经麻醉药
第一节 全身麻醉药 第二节 镇静药与抗惊厥药 第三节 镇痛药 第四节 中枢兴奋药
第一节 全身麻醉药
全麻药：可逆地抑制中枢N系统功能的药物，
表现为意识丧失、感觉及反射消失、骨骼 肌松弛等。 （二）麻醉机理: 入中枢Nc膜脂质层内药 与Pr疏水部分结合 扰乱了双层脂质子分 子排列使 膜Pr变构，改变受体或钠、 钾离子通道闸门的 活动提高神经细胞 兴奋阈影响神经细胞除极化阻断N冲动 的传递全身麻醉.
二．其它镇痛药-化学保定药
在不影响意识和感觉的情况下可使动物 情绪转为平静和温顺，嗜眠或肌肉松弛， 从而停止抗拒和各种挣扎活动，以达到 类似保定的目的。 用于动物锯茸、运输、诊疗和外科手术， 以及野生动物的捕捉与保定。 常用的有赛拉唑、赛拉嗪及其制剂。
第三章 中枢神经麻醉药
2003.12.30
第三章 中枢神经系统药
吸入性麻醉药: 挥发性液体：麻醉乙醚、氟烷、 1.全身麻醉药 气体: 氧化亚氮、环丙烷等 非吸入性麻醉药：戊巴比妥、硫喷妥钠、氯胺酮（分离麻醉） 2.镇静药与抗惊厥药 镇静药：氯丙嗪、乙酰丙嗪、地西泮、水合氯醛 抗惊厥药：硫酸镁、巴比妥类 麻醉性镇痛药：吗啡、哌替啶、芬比尼、埃托啡、 其它镇痛药：赛拉嗪、赛拉唑
作用:新型镇痛麻醉药，肌注或静注作用快速，持续时 间短。 “分离麻醉”：能阻断感觉冲动向丘脑和新皮层的传 导，产生抑制作用，同时有能兴奋脑干和边缘系统，引 起感觉和意识分离。麻醉后动物表现意识不完全丧失， 麻期睁眼、咽喉反射存在，肌肉张力增加呈木僵样，所 有又称 “木僵样麻醉”。 应用：基础麻醉及化学保定药。


【药理作用】
1.局部作用：对黏膜有刺激作用，内服浓度应 配成1-5%。若超过5%则易引起黏膜炎症，静注 时不能漏到血管外，否则引起静脉炎，局部皮下 坏死。

2.吸收作用： （1）对中枢神经系统有较强抑制作用：本品安 全范围小，只有大剂量产生麻醉，中剂量催眠， 小剂量镇静。对大脑的抑制作用主要是抑制网状 结构上行激活系统，降低反射兴奋性。 （2）对呼吸系统的作用：催眠剂量时呼吸中枢 有一定抑制，大剂量时抑制更显著，且呈现进行 性抑制。
麻醉乙醚 (Anesthetic Ether, Diethyl Ether)
作用与应用
麻醉作用弱。毒性小、完全范围广，骨骼松弛强。 用于中小或实验动物等全麻。可用开放式，半封闭 或封闭式的R吸入法。但其诱导期与苏醒期均长， 现已少用。 用法与用量
犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品，然 后用麻醉口罩吸入乙醚，直至出现麻醉体征。猫、 兔、大鼠、小鼠、蛙类、鸡、鸽等可直接吸入乙醚， 至达到麻醉体征为止。
第三节 镇痛药
麻醉性镇痛药（阿片类）：作用中枢N系统 镇痛药 的阿片受体产生镇痛镇静作用。 解热镇痛药：抑制体内前列腺素的生物合成,
起到解热、抗炎作用，镇痛，用于 肌肉、N、关节
疼痛。
一．麻醉性镇痛药
吗啡是阿片中含有的一种主要生物碱，阿片是罂粟科植 物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，约占 阿片重量的25%。
（四）复合麻醉的作用
①麻醉前给药（补救不足，增强效果）
②诱导麻醉（使麻期缩短）
③基础麻醉（麻前琥珀,为深麻打基础）
④配合麻醉（局麻配合全麻-麻醉完全）
⑤混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一．吸入性麻醉药： 氟烷 （Fluothane）
药理作用 A: 诱导短，麻醉强，麻与醒快，肌松及镇痛作用较弱，无刺激 性。 B：松弛支气管平滑肌，扩张支气管。 C: 呼吸中枢逐渐抑制时，潮气量与通气量下降，易发生酸中毒 D：随麻深血压↓、心率↓，心肌收缩力↓。 应用：应用于大、小动物的全身麻醉 全麻前给予琥珀胆碱、地西泮做辅助麻及基麻，以增强肌松 效果，以便动物平稳进入麻醉期，氟烷可与乙醚混合使用，以 减轻两药的毒副作用，并有协同作用。
C： 能明显抑制R中枢，抑制程度与用量与注射速度有关。
D： 能直接抑制心脏和血管运动中枢，血压下降。
E： 可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环及R。
硫喷妥钠 (Thiopental Sodium)
应用
全麻或基麻，抗惊厥，用于中枢兴
奋药中毒，脑炎及破伤风治疗。
反刍动物用前注阿托品，以减少腺
体分泌。
氯胺酮（开他敏）(Ketamine)
苯巴比妥（鲁米那）(Phenobarbital)
【药理作用】： A.抑制中枢N系统，尤其是大脑皮层运动区，对丘脑新 皮通路无抑制作用，不具镇痛效果。 B.骨骼肌松弛，意识及反射消失。 C.可以抑制神经元的持续放电，用于癫痫病的治疗。

【应用】
A.抗惊厥、治脑炎、破伤风、中枢兴奋药中毒的解救 B.镇静：做犬猫的镇静药。 C.抗癫痫，用于马、犬、猫的癫痫
吗啡 (Morphine)
吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质,激 活体内的抗痛系统，阻断痛觉冲动的传导，发挥中枢性 镇痛作用。 药理 ①抑制中枢N系统: 镇痛镇静和镇咳作用。 ②抑制R系统：急性中毒常因R中麻痹，R停止致死。 ③兴奋平滑肌：使消化道平滑肌张力升高甚至痉挛，致疝 痛， 便秘、胀气 ④扩张血管：大剂量使外周血管扩张，引起体位性低血压。 应用：兽医临床应用较少 ①犬麻前给药； ②镇痛、创伤、烧伤等止痛； ③止泻、止咳等（兽医少用）


（3）对心血管系统的影响：表现为非迷走（心脏代 谢抑制）和迷走神经效应（表现心动徐缓）的双重 作用。催眠剂量时对血管运动中枢的抑制尚不显著， 对血压、脉搏已有一定影响，此时对心脏尚无大毒 性，麻醉剂量时，则血管运动中枢受到严重抑制， 血压下降，对心脏有直接作用，导致心动徐缓、窦 性阻滞或房室阻滞。 （4）降低体温：由于降低新陈代谢，抑制体温中枢 而致，在寒冷季节应保温。
Ⅱ对植物神经系统与心血管系统作用：
A: 阻断α受体，使AD的升压作用翻转；B: 抑制血管 运动中枢，直接舒张血管平滑肌，抑制心脏，引起T波、 骨骼肌松弛与膜稳定作用。 Ⅲ对内分泌系统作用：
A：干扰下丘脑某些H的分泌，因而抑制促性腺H的分泌。
B：抑制促肾上腺皮质H和生长H的释放，使其分泌减少。