浅析中药靶向制剂
中药靶向制剂的研究现状及发展前景
中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。
方法查阅大量文献，从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨，对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来，既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用，是一种比较理想的给药方式。
结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点，也是中药制剂的一个重要发展方向。
【关键词】中药；靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验，尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。
但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素，使中药的推广受到限制。
1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂（target ing drug system，TDS）的概念，亦称靶向给药系统（targeted drug de livery system，TDD），系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。
1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。
上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。
1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。
作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。
中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。
金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考；苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。
新剂型靶向制剂
靶向制剂中华民众在与疾病的不断地斗争过程上发现了中药, 并且创造适当的剂型。
中药剂型在临床主治疾病中发挥了重要的作用。
只有把中药制成不同的剂型, 采用不同的给药途径, 接触或导入机体才能使中药发挥疗效。
中药剂型根据创制应用的历史年代不同可分为传统剂型和新剂型，传统剂型主要有有膏、丹、丸、散等。
近年来，由于临床的需要发展了胃内滞留型漂浮制剂、缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂以及微球、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等一系列新剂型。
剂型的选择不仅是要贮藏、运输、携带、使用方便, 更重要的是依据疾病性质的不同和药物自身的理化、药物性能来确定。
靶向制剂是现在应用比较广泛的一种中药剂型。
靶向制剂又称靶向给药系统(target-oriented drug delivery system,简称TODDS)，是一种借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
靶向给药的概念是由Ehrlich P于1906年提出的，而靶向制剂则诞生于20世纪70年代，早期靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，但随着研究的深入,靶向制剂已被延伸到“运载”多种药品，一诞生就受到了各国药学家的重视。
1995年美国靶向制剂的产值已达到数亿美元。
1984年日本成功研制出靶向制剂药物。
而我国于20世纪80年代开始靶向制剂的研究。
我国主要在脂质体的制备、稳定性、药效等方面有深入研究，在中药靶向系统研究方面，对汉防己素、乌头生物碱、喜树碱、莪术油、紫杉醇、斑蝥素等进行了较多研究，主要研究的靶向剂型是微球制剂和脂质体。
靶向制剂从药物到达的部位，可分为三级：第一级指到达特定的器官或组织；第二级指到达器官或组织内的特定的细胞；第三级指到达靶细胞内的特定的细胞器。
从靶向传递机理分类，大体可分为三类：被动靶向制剂；主动靶向制剂；物理化学靶向制剂。
被动靶向制剂（passive targeting preparation)就是指自然靶向制剂。
中药靶向制剂的研究进展
中药靶向制剂的研究进展
韦邦
【期刊名称】《基层医学论坛》
【年(卷),期】2013(000)019
【摘要】靶向制剂又称为靶向给药系统（tyargeting drug system,TDS）,是指载体将药物通过局部给药或血液循环有选择地聚集定位于靶组织、器官、细胞或细胞内结构,从而使得药物在靶区的浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低毒副作用目的的新型给药系统。
靶向制剂是近年来国内外的研究热点,并在西药领域得到广泛的临床应用及深入研究,中药由于有效成分复杂、作用机制不明确等造成基础研究较少、且研究难度较大,
【总页数】3页(P2547-2549)
【作者】韦邦
【作者单位】宾阳县中医院，广西宾阳 530400
【正文语种】中文
【相关文献】
1.中药结肠靶向制剂制备技术的研究进展
2.中药活性组分靶向制剂的研究进展
3.中药靶向制剂研究进展
4.中药靶向制剂研究进展
5.中药主动靶向制剂的研究进展
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《靶向制剂》课件
通过药代动力学参数的测定，可以了解药物在体内的代谢和排泄速率，从而为药物的剂 量选择和给药方案制定提供依据。
靶向制剂的药效学研究
药效学研究的目的
药效学研究的主要目的是确定药物对靶点的 具体作用，以及这种作用如何转化为临床疗 效。
药效学研究的实验设计
药效学研究需要采用科学严谨的实验设计，通过对 照实验和随机分组等方法，确保实验结果的可靠性 和可重复性。
心血管靶向制剂
针对心血管疾病发病机制中的特定环节，如炎症、氧化应激等，将药物定向作用 于病变部位。
案例
心肌梗死靶向治疗：利用心肌梗死患者体内高表达的某些受体或抗原，如整合素 和血管内皮生长因子，开发相应的靶向药物，如替罗非班和贝伐珠单抗，有效改 善心肌缺血症状。
靶向制剂在神经系统疾病治疗中的应用
神经系统靶向制剂
04
靶向制剂的临床应用与案例分 析
靶向制剂在肿瘤治疗中的应用
肿瘤靶向制剂
利用肿瘤细胞表面的特异性受体或抗原，将药物定向传递至肿瘤组织，提高疗效并降低副作用。
案例
肺癌靶向治疗：针对肺癌细胞中的某些特定基因突变，如EGFR和ALK，开发相应的靶向药物，如吉非替尼和克唑 替尼，有效延长患者生存期。
靶向制剂在心血管疾病治疗中的应用
抗体偶联药物（ADC）制备技术
将药物与单克隆抗体结合，形成ADC，利用抗体的特异性识别和结合能力，将药物定向传 递至靶细胞或组织。
基因治疗载体构建技术
利用基因工程技术，将治疗基因转入靶细胞或组织，以达到治疗目的。常见的基因治疗载 体有病毒载体和非病毒载体。
放射性核素标记药物制备技术
将药物与放射性核素结合，形成放射性标记药物，利用放射性核素的能量和辐射作用，对 靶细胞或组织进行显像和治疗。
靶向制剂的名词解释
靶向制剂的名词解释靶向药物（也称为靶向制剂）是一种新型的药物治疗策略，它通过特异性地针对癌细胞上的特定分子或通路来抑制肿瘤生长和扩散，最大限度地减少对健康组织的损伤。
与传统的化疗相比，靶向制剂具有更高的针对性和选择性，可以提供更有效的治疗选择。
1. 靶向制剂的基本原理与作用机制靶向制剂主要通过与肿瘤细胞上高度表达的分子发生作用，从而影响肿瘤细胞的生长、阻断血液供应或诱导细胞凋亡。
这些分子可以是细胞表面受体、信号转导通路的关键分子、细胞周期调控蛋白等。
与传统化疗不同，靶向治疗更加精确地作用于肿瘤细胞，减少了对健康组织的损伤，带来更少的副作用。
2. 基因突变与靶向治疗的关联肿瘤的发生和发展常伴随着关键基因的突变，这些突变可以导致异常的细胞增殖、生存和侵袭能力。
通过分析肿瘤基因组，科学家们可以发现特定基因的突变，并针对这些突变开发相应的靶向制剂。
例如，EGFR突变在某些癌症中较为常见，而通过靶向EGFR的药物可以有效地抑制肿瘤的生长。
3. 靶向制剂在不同癌种中的应用靶向制剂在不同类型的癌症治疗中均具有重要价值。
例如，BCR-ABL融合蛋白是慢性骨髓性白血病（CML）中常见的突变，而伊马替尼等靶向药物可以抑制其活性，从而控制疾病进展。
对于乳腺癌，HER2突变在部分患者中较为常见，而靶向HER2的药物如曲妥珠单抗可以显著改善患者的生存率。
4. 靶向治疗的局限性与挑战尽管靶向治疗在一些癌症中取得了显著的效果，但其应用仍受到一些限制。
一方面，一些药物可能导致耐药性的产生，使得肿瘤细胞逐渐对药物失去敏感。
另一方面，由于细胞的异质性和多样性，靶向治疗可能无法完全抑制全部肿瘤细胞的生长。
此外，靶向制剂的高价格也限制了其广泛应用，需要在成本效益方面做出权衡。
5. 未来发展方向与展望为了克服靶向制剂的局限性，科学家们正在不断寻找新型的治疗策略。
例如，免疫治疗的发展为靶向制剂带来了新的机遇，通过激活患者自身的免疫系统来对抗肿瘤。
简述靶向制剂的概念
靶向制剂的概念定义靶向制剂是一种针对特定分子或细胞的药物，能够选择性地作用于疾病相关的靶点，以实现更好的治疗效果和减少副作用。
靶向制剂可以通过多种方式实现对特定靶点的选择性作用，包括结构上的相似性、生物学上的亲和性和药理学上的特异性。
重要性传统药物治疗通常是广谱的，即作用于多个分子或细胞靶点，因此可能会产生许多不良反应。
而靶向制剂具有更高的选择性和特异性，可以有效地减少对非靶标组织和生理过程的干扰，从而降低不良反应的发生率。
由于靶向制剂更精确地作用于疾病相关的靶点，因此其治疗效果更好，能够提高患者生活质量。
应用抗肿瘤药物抗肿瘤靶向制剂是目前临床上应用最广泛的一类靶向制剂。
它们通过与肿瘤细胞特异性表面分子结合，抑制肿瘤生长和扩散。
其中一些靶向制剂可以选择性地作用于癌细胞的增殖信号通路，如酪氨酸激酶抑制剂（例如伊马替尼）和墨西哥湾螺旋菌素（Trastuzumab）等。
另外，还有一些靶向制剂可以直接作用于肿瘤细胞的表面受体，如EpCAM（表皮细胞黏附分子）和HER2（人类表皮生长因子受体2）。
免疫治疗药物免疫治疗药物是一类靶向免疫系统的药物，通过增强或抑制免疫系统的活性来治疗疾病。
这些药物可以选择性地作用于免疫细胞或其相关分子，以调节免疫应答。
抗CTLA-4抗体（例如伊皮利搭单抗）可以阻断T细胞上的CTLA-4分子，从而增强T细胞的活性，并加强对肿瘤细胞的杀伤作用。
另一个例子是PD-1抑制剂（例如帕博利珠单抗），它可以阻断PD-1与其配体PD-L1的结合，从而恢复T细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。
心血管药物靶向制剂在心血管疾病治疗中也有广泛应用。
ACE抑制剂和ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）是一类常用的抗高血压药物，它们通过作用于血管紧张素系统，降低血压和减少心脏负荷。
钙通道阻滞剂也是一类常用的心血管靶向制剂，它们通过阻断细胞膜上的钙通道，减少细胞内钙离子浓度，从而扩张冠状动脉和降低心肌耗氧量。
神经系统药物靶向制剂在神经系统疾病治疗中也有重要应用。
中药靶向制剂的优点及应用
中药靶向制剂的优点及应用中药靶向制剂是通过研究中药的活性成分与靶点之间的相互作用，设计出能够特异性靶向靶点并发挥治疗效果的制剂。
相较于传统的中药制剂，中药靶向制剂有以下优点：1. 高效性：中药靶向制剂能够准确地靶向到疾病相关的靶点，从而在较短的时间内发挥治疗效果，提高中药的治疗效率。
2. 降低毒副作用：中药靶向制剂能够减少对正常细胞和组织的损害，从而降低毒副作用的发生率，提高患者的耐受性。
3. 提高药物稳定性：中药靶向制剂通过改变中药的药物传输方式和释放速度，增强药物的稳定性，从而延长药物的作用时间，减少药物的分解和代谢，提高治疗效果。
4. 方便使用：中药靶向制剂可以经过合理的设计和包装，方便患者使用。
例如，可以制成口服片剂、胶囊、注射剂等，满足不同患者对于药物的需求。
中药靶向制剂在以下方面有广泛的应用：1. 抗肿瘤治疗：中药靶向制剂可以用于肿瘤的治疗，通过靶向肿瘤细胞的特定靶点，抑制肿瘤的生长和扩散，从而达到抗肿瘤的效果。
例如，通过靶向乳腺癌细胞上的HER2受体，使中药靶向制剂释放有效成分，阻断肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤的生长和蔓延。
2. 心脑血管疾病的治疗：中药靶向制剂可以用于心脑血管疾病的治疗，例如冠心病、高血压等。
通过靶向心脑血管病变的关键靶点，调节相关的信号通路，改善心脑血管功能，减少血栓形成和动脉粥样硬化的发生。
3. 炎症和免疫性疾病的治疗：中药靶向制剂可以用于炎症和免疫性疾病的治疗，例如风湿性关节炎、肝炎等。
通过靶向炎症和免疫反应的关键调控分子，抑制炎症因子的产生和免疫反应过程的发生，减轻炎症和免疫反应对身体的损害。
4. 代谢性疾病的治疗：中药靶向制剂可以用于代谢性疾病的治疗，例如糖尿病、高血脂等。
通过靶向调节代谢过程的关键酶，促进葡萄糖的代谢和胆固醇的降解，调节体内的能量平衡和代谢平衡。
值得注意的是，中药靶向制剂的研发和应用仍然面临一些挑战，例如中药复杂性带来的合理配伍问题、药物的稳定性和药代动力学等问题。
中药靶向制剂研究
中药靶向制剂研究【摘要】目的：中药靶向制剂研究。
方式：以有代表性的文献进行分析、归纳，论述了中药靶向制剂的特点、机制、处方设计、实验研究及新型给药系统的研究。
结果：中药靶向制剂具有许多长处，但研究深切还不够。
新剂型的研究使靶向制剂的前景更为广漠。
结论：中药靶向制剂是抗癌药物的首选剂型，是具有临床应用价值的新剂型，将有庞大的进展潜力。
【关键词】中药；靶向制剂；研究靶向制剂亦称靶向给药系统(Targeting Drug System，TDS or Targeted Delivery System，TDDS)，系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。
靶向制剂不仅是抗癌药物的首选剂型，而且也是具有临床应用价值的新剂型。
1 脂质体制剂脂质体(Liposome)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体［1］。
因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。
将抗癌新药及免疫多糖制成脂质体，使其具有提高机体免疫力及杀伤癌细胞的双重作用，并因载体的定向作用，毒副作用明显降低。
虫草多糖是冬虫夏草所含的有效成份［2］。
关于虫草多糖脂质体药效学研究的实验结果表明虫草多糖脂质体对小鼠CCL4所致肝损伤的组织有必然保护作用。
复方唐松草新碱多相脂质体制剂，通过药物稳固性、药理实验及临床观察发觉，其对胃癌、肺癌、淋巴癌均有确切疗效。
2 微粒及纳米粒靶向给药系统微粒及纳米粒是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒及纳米粒分散系统，其微粒大小一般为几微米，有的达数百微米，纳米粒粒径一般在10 nm～1 000 nm。
靶向微粒及纳米粒可分为三类：一是普通注射微球，这种微球粒径为μm～μm；第二类是栓塞性微球，这种粒径>12 μm的微球可随血流停滞在癌体周围的毛细血管中，使小动脉暂时栓塞并使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作历时刻；第三类是磁性微球，将磁性微球包入微球中，利用体外磁场效应，引导药物在体内定向移动和定位浓集。
中药靶向制剂研究进展
湖 南 中 医 药 大 学 学 报Journal of TCM Univ. of Hunan712012 年 12 月第 32 卷第 12 期Dec. 2012 V ol. 32 No. 12〔收稿日期〕2012－07－18〔基金项目〕湖南省科技厅科学研究项目（2012SK3133）；湖南省中医药科研计划项目（2010024）；2010年湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目（湘教通[2010]244号，编号173）。
〔作者简介〕马 佺（1989－），男，湖南邵阳人，2008级在读中药学专业学生。
〔通讯作者〕颜 红，女，副教授，Email ：YH8632@ 。
中药靶向制剂研究进展马 ҈，颜 红*，彭买姣，唐 欣，伍微微，范鹏程（湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208）〔关键词〕中药；靶向制剂；脂质体；微球；纳米粒；乳剂；口服结肠靶向系统〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕B 〔文章编号〕doi:10.3969/j.issn.1674-070X.2012.12.037.071.03Advances in the research on targeting drug system oftraditional chinese medicineYAN Hong,PENG Mai-jiao,TANG Xin,WU Wei-wei,MA Quan,FAN Peng-cheng (School of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha,Hunan 410208,China)〔Key words 〕Traditional chinese medicine(TCM);Targeting drug system (TDS);Liposomes;microspheres;Nanoparti cles;emulsions;Oral colon targeting drug delivery system人类大多数疾病的发生是人体某些器官、组织、细胞发生了病理变化，而具有较强药理作用的药物，如抗癌药物等在发挥疗效的同时通常会出现严重的毒副作用。
靶向制剂名词解释药剂学
在药剂学领域，靶向制剂（Targeted Drug Delivery）是指通过特定的传递系统将药物定向释放到靶标组织或靶标细胞的药物制剂。
其目的是提高药物的治疗效果，减少副作用，并增加患者的生活质量。
以下是一些与靶向制剂相关的名词解释：
药物载体（Drug Carrier）：药物载体是指用于携带和传递药物的载体系统，其可以保护药物并提供靶向传递的功能。
药物载体可以是纳米颗粒、脂质体、聚合物微球等。
靶向药物递送系统（Targeted Drug Delivery System）：靶向药物递送系统是指将药物载体与靶向分子或标记物结合，以实现针对特定靶标的药物释放。
这样可以提高药物在靶标组织或细胞中的富集度，并减少对健康组织的影响。
靶向分子（Targeting Ligand）：靶向分子是药物载体表面上的分子结构，可以与特定的受体、蛋白质或细胞表面分子相互作用。
通过与靶向分子的结合，药物载体可以实现对特定细胞或组织的识别和靶向递送。
控释系统（Controlled Release System）：控释系统是指可以控制药物释放速率和时间的技术或装置。
这样可以确保药物在目标组织或细胞中持续或缓慢释放，以延长药物的疗效，并减少药物频繁给药的需要。
靶向制剂的研究和开发是药剂学领域的重要研究方向，它可以提高药物的疗效性和安全性，为个体化治疗和精准医学提供了新的可能性。
靶向制剂的设计和制备需要综合考虑药物特性、药物载体的选择和功能化，以及适当的控释策略，以实现药物在靶标组织中的精确递送和治疗效果。
中药靶向制剂研究进展
中药靶向制剂研究进展作者：王凯勋来源：《健康必读·下旬刊》2012年第12期【中图分类号】R285【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0378-01【摘要】：随着医疗卫生事业的不断进步，中药靶向制剂的运用越来越受到广大医务工作者的关注，文章主要对当下中药靶向制剂进行相关阐述，希望可以给同行通过借鉴。
【关键词】：中药；靶向制剂；脂质体；发展1靶向制剂的定义靶向制剂的应用越来越广泛，其亦称靶向给药系统，是一种新的制剂技术和工艺技术，是第二代控制释放产品，是DDS理念的具体体现，这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物的影响。
2靶向制剂的特点靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下特点：提高药物对靶组织的指向性，药物集中于靶区；减少用药剂量；提高疗效；降低药物对于正常细胞的毒性。
靶向制剂的释药特点：靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，在到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。
同时，其释放药物尽可能平衡而持久。
3中药靶向制剂的研究中药靶向制荆是一类将中药经提取分离，采用不同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区（靶器官、靶组织、靶细胞），使靶区药物浓度高于其它正常组织，从而提供疗效，降低全身毒副作用，以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂。
近年来，中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大的进展。
3.1脂质体脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微彤球状体。
脂质体在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬，或通过细胞融合作用进入靶细胞，进入溶酶体后裂解释放出药物。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
根据其结构不同可分为：（1）单室脂质体，粒径不大于25“m；（2）多室脂质体，粒径不大于5m；（3）多相脂质体，粒径为0.25-2“m；（4）修饰脂质体，粒径为5-0.25“m。
中药新剂型-靶向制剂的应用
方式不 同可 以分 为 ： ① 被动 靶 向制 剂 ， 即 自然靶 向制 剂 。其 中括脂 质体 、 乳剂、 微
球、 还有随着高分子材料 发展起来 的纳 米 囊、 纳米球。② 主动靶向制剂其中包括 经 修饰 的载体 药物 、 配体 一受体 系统 、 连 接
等各种类型的胶 体或混悬系统 ， 通过多种
给药方式 ， 这些微 粒选择性 的聚积 于肝 、
附给药 系统通过特殊控释技术 ， 使药 物转
运 到回盲部后 ， 才 开始 崩解 或释出载体微 粒， 并使 载体 在一 定时间范围内黏附于结
靶 向 制 剂
耐药性 、 减少给药剂量 、 降低不 良反应 、 改
变给药途径等优点． 如用超声法或高压乳
中药靶 向制剂是 中药制 剂 的新 型给
化法等制成黄芩 脂质体分散液 ， 再用流动 床将它用多种糖 芯材 料作切 线喷雾 制成 黄芩脂 质体 粉末 ， 有助于提高脂质体 的稳 定性 。研究 的主要 内容是 脂质体 双层 膜的组成 及制 备 工艺 ， 提高 脂 质 体包 封
向性 。
讨 论
性 与持效性 、 药物类型和临床运用方 面
都 有突破性 的进展 。本文 就近年 来 中药 靶 向制 剂的进展 和应用作一综述 。
靶 向 制 剂 的 分 类 与作 用特 点
靶 向制剂 的分类 ： （ １ ） 靶向制剂按作 用
利用天然或合成 高分 子材料或共 聚物 ， 将
②微球是指 将药 物分子 溶解 或分散 在辅
料 中形成 的微小球状 实体 ， 多用生物降解
材料为载体 ， 靶 向微 球可分 为三类 ： 普 通
注射微球 、 栓 塞性微 球 、 磁性 微球 。以壳 聚 糖 为 载 体 制 成 的 金 雀 异 黄 素 （ Ｇ ｅ ｎ ｉ ｓ ｔ ｅ ｉ ｎ ， ４ ， ５ ， ７一三羟基 异黄酮 ） 微球
中药靶向制剂的研究现状及其前景
中药靶向制剂的研究现状及其前景摘要：根据近十年来发表的有关靶向制剂的论文和专著，并结合其在中药现代化发展战略中的地位和作用，通过介绍靶向制剂的要素和评价参数，探讨了主动靶向、被动靶向、物理化学靶向等三个方面，阐明了中药靶向制剂的研究现状，并提出了中药靶向制剂的发展趋势及前景。
关键词靶向制剂脂质体微球近20年来,医药科学迅猛发展,药物种类日益繁多,制剂不仅在数量、品种上大幅度提高，而且在质量、剂型更新方面也有很大的进展，制剂按历史发展过程可划分为四个时代，第一代是常规制剂，第二代是肠溶制剂，第三代是缓、控释制剂，第四代是靶向制剂。
1 靶向制剂的概念靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug systerms,TDS)，是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。
靶向制剂可利用载体将药物选择性地积集于作用部位而发挥药效，以达到高效而降低毒副作用的目的，尤其是细胞毒素药物。
靶向制剂被认为是抗癌药的适宜剂型所以其最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。
2 靶向制剂的分类及作用特点按载体的不同，靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等；按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统；按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。
而如果根据要达到特定部位的靶向要求，分为三大类，即被动靶向、主动靶向、物理化学靶向。
2.1 被动靶向制剂即为自然靶向，一般的微粒给药系统具有被动靶向的性能，实现被动靶向的机制在于微粒的大小（0.1∽3um的微粒）。
靶向系统发展包括前体药物合成和药物载体。
主要包括脂质体、微球、纳米粒等。
2.1.1 脂质体脂质体（LS）是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。
中药新剂型——靶向制剂的应用
Ｌ ＨＺ Ｅ Ｅ ＩＩＥＡ ＤＭ Ｔ ＲＡＭ ＤＣ Ｅ Ｅ Ｒ Ｈ２０ Ｏ ．８Ｎ ． Ｉ Ｉ ＮＭ ＤＣＮ Ｎ Ａ Ｅ Ｉ Ｅ ＩＡＲ ＳＡ Ｃ ０７Ｖ Ｌ １ Ｏ ８ Ｓ Ｈ
时珍国医国药 ２ ０ ０７年第 １ ８卷第 ８期
中 药 新 剂 型 — — 靶 向 制 剂 的 应 用
潘 洁， Байду номын сангаас远光 ， 韩晓翌 ， 王 蓓
（ 湖北省襄樊市第一人民医院 ４ １０ ） ４ ００
摘要 ： 目的 论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法 检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献， 并
对其进行综合分析和总结 ， 出中药靶 向制剂研究存在的 问题 与建议 。结果 靶 向制剂 可以提 高靶组织的 药理 作用强度 提 和 降低全 身的不 良反应 ， 是一种 比较理想的给 药方式。结论 中药新剂型和新技 术的研发 是 中药 国际化 的关键 ， 需要 有组 织地 开展 多学科合作 ， 中药靶 向制 剂的研究切 实可行 ， 并且具有其独特 的临床 意义和优 势。
关 键词 ： 中药 ； 新剂型 ； 靶 向制剂
中图分类 号 ：２ ３ Ｒ ８
文献标 识码 ： Ｂ
文章 编号 ：ｏ ８（ Ｏ （ ０ ７ ０ －０ ３０ １０ －８５ ２ ０ ） ８２ ２ －１ ）
目前 中药制剂 的研究与生产 已形 成 四大释药 系统 同时发展 子层形 成的药膜 中间所 制成 的超微型药 物制剂 。作 为药 物载体 的格局 ， 四类释药 系统是 ： 这 普通给药 系统 、 缓释给药 系统 、 释 具 有载 药靶 向运行 、 控 延长疗 效 、 免耐药性 、 避 减少给药剂量 、 降低 给 药 系 统 、 向给 药 系 统 。 中药 靶 向 制剂 是 中药 制 剂 的新 型 给 药 不 良反应 、 靶 改变给药 途径 等优 点 。常规 的脂质 体主 要 由磷 脂 体系 ， 已成为 当前 中药新剂型研究的热点 之一 。 或磷脂和胆酸组成 ， 改造过 的脂质体通过选择不 同磷脂或投入 其 靶 向制剂的概念是 Ｅ ｒｃｐ于 １０ ｈｌ ｈ ｉ ９ ６年提 出的。靶向制剂亦 它成分而改变成热敏 、Ｈ敏和阳离子脂质体等 ； ｐ 对脂质体 表面进 称靶 向给药系统 （ａ ｅ ｎ ｒｇｓｓ ｍ Ｔ Ｓ ， ｔ ｇｔ ｇｄｕ ｙｔ Ｄ ） 指载体 将药物通过 行修饰得到免疫和长循环脂质体等 ； ｒ ｉ ｅ 还可 以运用磁性制剂和前 体 局 部 给 药 或 全身 血 液 循 环 而有 选 择 地 定 位 于靶 区 （ 组 织 、 器 制剂的原理制备磁 性脂 质体和 前体脂质体 Ｊ 靶 靶 。如用超 声法或 高 官、 靶细胞或细胞 内结构） 使靶 区药物浓 度高于其他 正常组织 ， 压乳化法等制成黄芩脂 质体分散液 ， ， 再用流动床将 它用 多种糖芯 达到提高疗效 、 降低 全身 不 良反应 的给药 系统 。靶 向制 剂最 材料（ 山梨酸 、 葡萄糖 等） 作切线喷雾制成黄芩 脂质体粉 末 ， 有助 初指狭义的抗癌制剂 ， 随着研究 的逐步深入 ， 研究领域 不断拓 宽 ， 于提高脂质体的稳定性 Ｊ 。另 外还有青 蒿素 、 杏叶 、 银 喜树碱 和 在给药途径 、 靶向的专一性与持效性 、 物类型 和临床运用 方面 长春新碱等脂质体的报 道 ， 药 而采用熔 融法制备 的双参相 口服液 ， 都有突破性 的进展。特别是近 年来 材料学 及分子生 物技术 的进 也是国内 、 外首次关 于 中药复 方脂 质体 的报道 。研 究 的主要 展。 推动了中药靶 向制剂 的发展 ， 突显 出中药制剂在 治疗癌症 等 内容是脂质体 双层膜 的组 成及制备 工艺 ， 提高脂质 体包封率 、 稳 疑难 杂 症 方 面 的作 用 ， 中 医 药 进 入 国 际 市 场 奠 定 了一 定 的 基 定性 及其 靶向分布 、 为 对靶细胞 作用 等方 面。 础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述 。 ２２ 微囊 、 ． 微球靶 向给药系统 微囊是利用天然或合成高分子材 １ 靶 向 制剂 的分 类 与 作 用 特 点 料 或 共 聚物 （ 膜 材 料 ） 将 药 物 包 裹 而 成 的 一 种 新 的 剂 型 。囊 囊 ， １ １ 靶向制剂的分类 靶 向制剂按作用方式不 同， ． 可以分 为： 被 膜有 隔离外界与药物接触作用 ， 防止药物氧化 、 ① 可 水解和挥发 ， 掩 动 靶 向制 剂 （ ａｓ ｅ ａｇｔ ｇｐｅａａｏ ） 即 自然 靶 向制 剂 。 载 药 盖不 良气味 ， 少复方制剂 中的配伍禁忌。我国研制的中药挥发 ｐｓｉ ｅｉ ｒｐ ｔｎ ， ｖｔ ｒ ｎ ｒ ｉ 减 微粒在体 内被单核巨噬细胞系统摄取 ， 通过 正常生理过程运送 至 油类微囊 已有 ｌ Ｏ余种 ， 如可提高稳定性 的芥油微囊 ， 掩盖不 良臭 肝、 脾等器 官， 使药物在这些器官浓集而发挥 作用。其 中包括 ： 脂 味 的蒜素微囊等 ， 也可制备特殊性 能微囊 （ 磁性 微囊 、Ｈ敏感微 ｐ 质体（ｉ ｓｍ ）乳剂 、 １ ｏｏ ｅ 、 ｐ 微球（ ｉ ｏｐｅｅ 、 ｍｒ ｓｈｒ）还有随着高分子材料发 囊 ） 到靶 向释药作用。 ｃ 起 展起 来 的纳 米 囊 （ ａｋａｓｌ）纳 米 球 （ ａｏｐ ｅ ） ｎｎｃｐｕｅ 、 ｎｎｓｈｒ 。② 主动 靶 向 ｅ 微 球 是 指将 药 物分 子 溶 解 或 分 散 在 辅 料 中 形 成 的微 小 球 状 制剂（ｃｖ ｒｐｒｔｎ 是在 被动靶 向制剂 的基 础上将修 饰 的药 实体 。 ａｔｅｐｅａａ ｏ ） ｉ ｉ 多用生物降解材料为载体 ， 如蛋 白类 （ 明胶 、 白蛋 白等 ）糖 、 物载体定向的运送到靶 区。其中包括 ： 经修饰 的载体药物 、 配体 一 类（ 琼脂糖 、 淀粉 、 葡萄糖 、 壳聚糖等） 合成聚脂类 （ 、 如聚乳酸 、 丙 受体系统、 连接单克隆抗体后的免疫微粒 、 前体药物等。③物理化 交酯乙脂类共 聚物等 ） 而 以二 乙胺 基乙基葡 萄糖 、 清 白蛋 白、 ， 血 学靶 向制剂 （ ｈｓ ａ ａｄｃｅ ａ ｔ ｇｔ ｇｐｅａａｏ ） 其 中包 可降解淀粉制成 的微球具有生物黏附性。靶向微球可分为三类 ： ｐｙｉ ｌ ｎ ｈｍ ｉ ａ ｅｎ ｒｐ ｔｎ ， ｃ ｃ ｒ ｉ ｌ ｒ ｉ 括： 磁感应 制剂 、Ｈ敏感制剂 、 ｐ 热敏感制剂、 栓塞药物等。 普通 注射微球 、 塞性微 球 、 栓 磁性 微球 － 。如 以高 分子生物 降解 ｏ 另外 ， 按作用途径 的不 同可 以分为 ： 口腔 给药 系统 、 直肠 给药 聚碳 酸酯 ［ ｏ （ Ｔ ｐｌ Ｄ Ｃ—Ｃ Ｔ ｙ Ｏ— ＭＣ）０ ０ 为 载体 ， ９ ：１ ］ 制备 出一种新 系统 、 鼻腔 给药 系统 、 结肠 给药 系统 、 皮肤给药系统及眼给药系统 型的含肿瘤坏死 因子（Ｎ ） Ｉ Ｆ 并具有 强烈磁 性 的聚碳酸 酯磁性微 等 。按靶 向部位 的不同可 以分 为肝 靶 向制剂 、 肺靶 向制剂 、 结肠 球 Ｊ 。以壳聚糖 为载体 制成 的金 雀异黄 素 （ ｅｉｅ ， ５ ７一 Ｇ ｎｓ ｉ ４ ， ， ｔｎ 靶 向制剂等。 三羟基异黄酮 ） 微球 胶囊 制剂 ， 对肺 与脾 的选择 性强 ， 并且 药物 １２ 靶 向制剂的作用机制与特点 靶向制剂 的作用机制是将药 物 在较长时 间内保持一定的血药浓 度 ， ． 具有一定 的缓 释性 。 包裹或嵌入液品、 液膜 、 脂质 、 类脂蛋 白以及生物 降解高分子物 质 ２３ 结肠靶向黏 附给 药系统 结肠靶 向黏附给药系统是 ２ ． Ｏ世纪 中， 制成微粒 、 复合型乳剂 、 脂质体 等各种类型 的胶体或混悬系统 ， ９ Ｏ年 代后 期 发展 起 来 的新 型 给 药 系 统 ， 系 统 通 过 特 殊 控 释 技 该 通过多种给药方式 ， 这些微粒选择性 的聚积 于肝 、 、 巴等部位 术 ， 脾 淋 使药物转运到 回盲部后 ， 才开始崩解或释出载体微 粒 ， 并使载 释放而发挥疗 效。而 口服结肠靶 向释 药系统 （ Ｃ Ｄ ） 通过适 体在一定 时间范围内黏 附于结肠膜表面 ， Ｏ Ｄ Ｓ是 达到定位释药与黏附的 当的方法 ， 使药物经 口服后避免在 胃、 十二指肠 、 空肠 和 回肠前端 双重 目的 Ｊ 。结肠靶 向黏附给药 系统 在中药方 面的运用还处在 释放 ， 而是运送至， 盲肠后 释放并发挥局部或全身疗 效的一种新 研究 阶段 ， 大 黄 的 泻 下 作 用 主 要 是 由 于 游 离 蒽 醌 对 大 肠 的作 回 如 型给药系统 。靶向制剂可 以提高药物 的溶 出度和稳定性 ， 加药 用 ， 增 将大黄提取 、 浓缩 、 干燥 ， 制成大黄泻下 的大肠靶 向制剂 ， 就可 物对靶区的指向性 ， 降低对正常细胞 的毒性 ， 使药物具有药理活性 以提 高疗效 和降低用量 － － …。又如 以 中药组 方进行 药物提取 ， 精 的专一性 ， 减少剂量 ， 提高药物的生物利用度 ， 适于临床运用。 制后制成微丸 ， 选取经特 殊处理 的果 胶为包衣材 料 ， 考察其在人 ２ 中药靶 向制剂的 临床应用 体结肠 内的定位 、 释药情况 ， 为中药结肠 给药提供 了依据… 。 ２ １ 脂质体靶 向给 药系统 脂质体 是指将药 物包封 于类脂双分 ． ２４ 复合 型乳剂 药物制成复乳后 ， ． 可以达到缓释
浅谈靶向制剂的特点及应用
浅谈靶向制剂的特点及应用【摘要】本文简述了靶向制剂的特点及近年来的应用情况，同时简要阐述了这些剂型所存在的问题及前景。
【关键词】靶向；特点；应用；新剂型；靶向制剂1.靶向制剂靶向制剂的定义：靶向制剂亦称靶向给药系统。
系指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织。
靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
2.靶向制剂的分类2.1靶向制剂按药物作用水平分类将靶向给药制剂分为3个组别：一级靶向，如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官；二级靶向系指能将药物输送至某器官的特定部位；三级靶向，系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。
如若能将药物制成三级靶向，则可使药物在细胞水平上发挥作用，药物可专门攻击病变细胞，对正常细胞没有或几乎没有不良的影响，可使药物的疗效达到最理想的程度。
2.2靶向制剂按载体分类生物粘附微球靶向制剂：生物粘附微球是指药物与粘附材料分散在载体中或粘附材料包裹药物的微球。
由于这类微球在到达粘膜表面时，其中粘膜表面滞留较长的时间，从而真正达到持续释放药物的目的，因而可进一步提高难溶性药物、胃肠道吸收部位狭窄药物的生物利用度。
3.靶向制剂的特点3.1定位浓集在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少。
这样，既可以提高疗效，又可降低药物的毒副作用。
能到达靶器官、靶细胞、甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长时间，以便发挥药效。
3.2控制释药许多药物在体内迅速被代谢或排泄，故作用时间较短。
将药物包封成脂体，由于减少了肾排泄和代谢而延长其在血液中的滞留时间，使某些药物在体内恒定地缓慢释放，从而延长药物的作用时间。
控制释放系统是以时辰药物治疗学位指导，时辰药理学原理为设计依据，根据人体生物节律变化特点，利用相关技术和辅料调节制剂的释药行为，按照生理和治疗需要而定时、定量释药的一种新型给药体系。
控制试剂可按需要再预订时间内控制释药速率，使人体获得平稳有效治疗的血药浓度。
靶向制剂的概念
靶向制剂的概念
一、靶向性
靶向制剂是一种具有高度选择性的药物传递系统，其主要特点是能够将药物直接导向到特定的靶组织或靶器官。
这种药物制剂可以显著提高药物的疗效，降低副作用，并对疾病的治疗具有更强的针对性。
靶向性的实现通常依赖于药物与特定靶点之间的相互作用，如受体-配体结合、抗原-抗体反应等。
二、载体
靶向制剂通常借助载体实现药物的有效传递。
这些载体可以是脂质体、纳米粒、微球等，它们具有良好的生物相容性和稳定性，能够保护药物免受体内环境的影响，同时帮助药物克服生理屏障，如细胞膜、血脑屏障等，从而将药物精确地送达靶组织或靶器官。
三、控制释放
靶向制剂另一个重要的特性是控制药物的释放。
通过特定的设计，靶向制剂可以在特定的时间和环境中释放药物，从而实现对药物释放的最优化控制。
这样可以确保药物在靶组织或靶器官中保持适当的浓度，延长药物的疗效，降低给药频率，提高患者的依从性。
四、提高疗效
由于靶向制剂的靶向性和控制释放的特性，它可以显著提高药物的疗效。
一方面，通过直接将药物送达靶组织或靶器官，可以大大提高药物的生物利用度；另一方面，通过精确控制药物的释放，可以延长药物的作用时间，从而增强其对靶点的治疗效果。
五、降低成本
虽然靶向制剂的生产和开发成本相对较高，但由于其能够提高药物的疗效，减少不必要的药物用量和给药频率，因此可以在整体上降低治疗成本。
此外，靶向制剂还可以降低由于药物副作用和并发症导致的额外医疗成本。
靶向制剂-研究发展
靶向制剂的研究发展【摘要】本文以靶向制剂的分类、机制、作用特点及医药应用为主，综述了近五年来发表的一些有关靶向制剂的研究论文与研究成果，总结归纳了近年来靶向制剂的研究发展。
【关键词】靶向制剂、靶向给药、载药微粒、脂质体、抗肿瘤药物、发展靶向制剂的概念是1906年由Ehrlich年提出的,至今已经100多年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。
自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。
靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。
靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间，从而提高给药后的疗效【1】。
由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视靶向制剂的分类1.被动靶向制剂(passive targeting preparation)被动靶向制剂即自然靶向制剂。
载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。
被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。
通常粒径在2.5-10μm 时，大部分积集于巨噬细胞。
小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
简述靶向制剂的概念、分类和特点
简述靶向制剂的概念、分类和特点
靶向制剂是一种特殊的药物，通过对疾病产生作用的目标位点或分子进行选择性作用，达到治疗疾病的效果。
它的选择性作用对比传统药物更加准确，副作用较小，疗效更加明显。
靶向制剂根据其作用靶点的不同可以分为多种类型，例如：
1.激素类药物：作用靶点为内分泌系统，例如对体内激素合成或分泌进行干预的药物。
2.酶抑制剂：作用靶点为关键酶类分子，例如对肿瘤治疗的酪氨酸激酶抑制剂。
3.抗体类药物：作用靶点为疾病产生的特定分子，如癌细胞表面的某种蛋白。
4.基因治疗药物：作用靶点为人体基因组，例如用于缺陷性遗传疾病的基因修复疗法。
靶向制剂的主要特点：
1.选择性：对特定靶点选择性作用，减少对身体其他器官和组织的不良影响。
2.高效性：因为作用目标明确，所以更容易达到预期效果，疗效更加明显。
3.耐受性好：副作用较传统药物低，患者通常更容易耐受治疗。
总之，靶向制剂可以更加精准地击败疾病，具有良好的疗效，因此已成为当前医学领域的研究热点。
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浅析中药靶向制剂摘要药物剂型是药物存在和引入机体的形式，良好的剂型能最大限度地发挥药物疗效,尽量地减少毒副作用,便于生产、服用、携带等,而目前癌症仍是严重威胁人类生命的无法攻克的疾病，中药对治疗癌症等疑难病具有较大的优势，但由于制剂工艺落后、质量不稳定等原因难以走向世界。
靶向制剂能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构,且疗效高、毒副作用小的新型给药系统,被认为是抗癌药的适宜剂型，它不仅是抗癌药物的首选剂型,而且是具有临床应用价值的新剂型。
靶向制剂作为一种中药新剂型，将会以燎原之势在中药制剂中迅猛发展。
关键词：中药；靶向制剂；微囊；微球；脂质体；乳剂近年来，药物剂型越来越受到关注，特别是中药的剂型，怎样能达到更好的给药效果，药物吸收等都成为大家研究的热点，靶向给药作为一种新的给药途径更是备受关注，靶向制剂的概念是Ehrlichp在1906 年提出的。
靶向制剂( targeting drug system, TDS)亦称靶向给药系统( targeted drug de livery system, TDD ),系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[1], 使靶区药物浓度高于其他正常组织, 达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统。
1、靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式的不同, 可以分为: 被动靶向制剂( passive targeting preparation),其中包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米粒; 主动靶向制剂( active preparation ), 包括经修饰的载体药物、配体- 受体系统、免疫微粒、前体药物等; 物理化学靶向制剂( physical and chemical targeting preparation ), 包括磁感应制剂、pH 敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等;结肠给药系统;皮肤给药系统;眼给药系统等[2]。
另外按作用途径的不同可以分为:口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统和结肠给药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。
按靶向部位的不同可以分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。
2、中药靶向制剂的作用机制及优势2.1、作用机制靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中, 制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统,通过多种给药方式, 这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。
而口服结肠靶向释药系统( OCDDS) 是通过适当的方法, 使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放, 而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身疗效的一种新型给药系统。
2.2、优势靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下优势: 提高药物对靶组织的指向性，药物集中于靶区; 减少用药剂量; 提高疗效; 降低药物对于正常细胞的毒性。
靶向制剂的释药特点: 靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，在到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。
同时，其释放药物尽可能平衡而持久[3]。
具体说来，如脂质体( Liposome)，它是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。
因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材, 具有类细胞膜结构, 故能作为药物的载体, 并能被单核吞噬细胞系统吞噬, 增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。
毫微粒( Nanoparticles) 、毫微球( Microspheres) 则是利用天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊药物的微粒。
毫微粒作为药物载体具有许多优点, 现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。
总而言之，中药靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性, 增加药物对靶区的指向性, 降低对正常细胞的毒性, 使药物具有药理活性的专一性, 减少剂量, 提高药物的生物利用度, 适于临床运用。
3、中药靶向制剂的研究概况中药靶向制剂是一类将中药经提取分离，得到有效部位或单体，采用不同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞），使靶区药物浓度高于其它正常组织，从而提供疗效，降低全身毒副作用，以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂[4]。
近年来，中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大的进展。
3.1、中药微囊微囊是将细小的药物微粒或液滴外包薄衣层而成的一种密封的囊状粒子，直径为几微米到几百微米之间，由囊心药物与包囊材料组成。
可以做成如片剂、胶囊剂、混悬剂、注射剂等剂型。
目前，微囊制剂有天门冬酰胺微囊，驱涤虫药及鹤草酚微囊等，我国研制的中药挥发油类微囊已有十余种，如可提高稳定性的芥油微囊和茶多酚聚乳酸缓释微囊，掩盖不良臭味的蒜素微囊等[5]。
其主要应用在于动脉栓塞化疗中，是目前非手术治疗最有效的方法之一，它可用于治疗肝癌、肾癌、肺癌、乳腺癌、子宫颈癌、膀胱癌等。
3.2、中药微球微球是指将药物分子溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体, 多用生物降解材料为载体[6]。
靶向微球可分为三类[7]。
第一类，普通注射微球: 这类微球经静脉或腹腔注射后, 粒径为0. 1～0. 2微米的微球被巨噬细胞吞噬而过肝、脾等器官，粒径为7～12微米可被肺机械摄取,如盐酯川芎嗪( Loqustrazinehydeochloride , LTH) 肺靶向微球,通过药动学研究，我们得出：小鼠静注微球后20min, 在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,与溶液对照组相比,提高近6倍[8]。
这就说明，微球能在靶向部位更好的分布，进而使药物更好地被吸收。
第二类，栓塞性微球: 其目的是阻断靶区的血供应和营养, 栓塞制剂含有抗肿瘤药物, 则具有栓塞和靶向化疗的双向作用,将中药复方提取浓缩精制成25～100m 的栓塞微球, 动物实验表明具有明显的肿瘤抑制和杀伤作用, 并可通过机械栓塞肿瘤末稍血管, 阻断破坏供血而抗肿瘤[9]。
第三类，磁性微球：磁性微球制剂是将抗癌药物与磁性物质包封于高分子骨架材料中制备而成, 在外加磁场的作用下, 浓集滞留于耙区的肿瘤组织内, 缓慢释放药物, 达到提高疗效、减少用药时间和降低毒副作用的目的。
最新以高分子生物降解聚碳酸酯(poly( DTCco-TMC) 90∶10)为载体, 制备出一种新型的含肿瘤坏死因子(INF)并具有强烈磁性的应的聚碳酸酯磁性微球[10]。
这种微球的机制是药物和磁性材料配制在药物载体系统中, 在足够的外加磁场作用下, 选择性的注入血管, 到达特定的靶区, 药物以受控方式从载体中释放而对正常组织无太大的影响。
3.3、纳米粒纳米粒(aaaoparticles，NP）是直径在10-500nm之间的固状胶态粒子，活性成分( 药物、基因等）通过溶解、包裹作用位于粒子内部，或通过吸附、耦合作用位于粒子表面[11]。
何军等[12]采用冷却- 匀质法制备了平均粒径为170nm 的水飞蓟素固体脂质纳米粒(SM-SLN）, 用其给小鼠灌胃后, 采用高效液相法测定小鼠血浆和各脏器中的药物浓度, 结果表明，SM-SLN 具有良好的肝靶向性, SLN 可以作为治疗肝脏疾病药物的良好肝靶向载体。
3.4、脂质体脂质体(Liposome)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。
靶向脂质体可分为长循环脂质体、免疫脂质体、配体修饰脂质体等，近年来对脂质体的研究越来越深入，但是有关靶向阳离子脂质体的研究还很少，相信这将是未来一个很好的发展方向。
前体脂质体也是几年来的热门研究对象，它是将脂质体膜材和药物的混合溶液在减压搅拌下逐步分布到一种可溶性固体载体表面, 形成可自由流动的粉体状制剂。
仝新勇[13]等给SD 大鼠尾静脉注射紫杉醇自组装前体脂质体( PSAP)及紫杉醇, 研究两者的体内分布情况, 实验结果表明PSAP可提高紫杉醇在肝、脾、卵巢、子宫的药物分布。
脂质体是目前研究最多的靶向给药载体。
在中药领域主要是在以下三个方面开展研究[14]。
中药多糖类脂质体: 中药多糖具有免疫调节作用, 制成脂质体制剂后可提高多糖在免疫系统的分布量, 如冬虫夏草多糖、黄芪多糖、香菇多糖脂质体；中药抗癌生物碱脂质体: 许多生物碱如喜树碱、高三尖杉酯碱等具有显著的抗癌作用, 但毒副作用较大, 制成脂质体后可提高肿瘤组织的药物量, 提高疗效,降低毒副作用；其它: 丁玉玲等[15]采用薄膜分散法制备了人参皂苷脂质体, 显微及电镜结果显示人参皂苷脂质体结构以多层脂质体为主, 包封率51.4%, 相变温度70度, 粒径大多在0.7-1.2之间。
此外还有甘草次酸表面修饰脂质体、甘草酸单铵脂质体、硫酸黄连素脂质体、汉防己甲素脂质体和丹参多相脂质体的研究报道。
作为靶向制剂，脂质体的优点：①接近细胞结构,有生物膜的特性和功能；②无毒、无免疫原性, 可体内降解；③对网状内皮系统( RES) 有趋向性, 即被动靶向性；④可包封水溶性和脂溶性药物；⑤被包封的药物性质不变, 毒性降低, 可缓慢释放；⑥延长药物半衰期( t1/2 ) , 增加生物利用度，促进药物透皮吸收等。
缺点: ①贮存中稳定性不佳；②包封率低；③易被RES吞噬和与血浆蛋白结合, 在血循环中的时间不长[16]。
脂质体的制备方法有薄膜法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法、熔融法等。
许汉林等[17]采用5种不同的方法制备脂质体, 结果表明乙醇注入法制备的姜黄素脂质体包封率最高, 达73. 5%, 且其制备工艺简单, 为提高姜黄素生物利用度提供了一种可能的新剂型。
随着脂质体的研究发展，更多的制备方法即将出现。
3.5、靶向给药乳剂乳剂(emulsions)系指互不相溶的两种液体混合, 其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
其靶向性特点在于它对淋巴的亲和性。
其靶向性与乳滴大小、表面电荷、处方组成及给药途径有关,水包油型经静脉给药主要指向网状内皮细胞丰富的肝、脾和肺脏等器官和组织；油包水型经肌内、皮下或腹腔给药则主要富集于邻近的淋巴器官。
现临床应用较多的是静脉注射乳剂, 由于其靶向性和缓释给药的特点, 对肿瘤的治疗具有重要意义。
应用的乳剂给药途径有两种: 一种为静脉乳剂,陈蓉艳[18]研究了鸦胆子油乳注射液在治疗晚期肿瘤中的近期疗效和不良反应,结果显示患者的生存质量及卡氏评分均得到明显提高。
张宁等[23]采用超声- 高压匀质法制备了静注用丹参酮微乳, 所得微乳稳定性好,该工艺可行性强,制得的微乳可以达到静注使用的要求。
张莉等[24]制备了去甲斑蝥素( NCTD)的微乳注射液, 用于抑制肝脏肿瘤细胞。