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2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是α受体效应减弱，β受体效应减弱增强。
3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。
四、简答题
1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。
C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于
A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类
B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是
A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀
B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它
A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障
C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用
四、简答题
1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。
3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。
第四章
一、选择题
C1、下列药物属于非曲型的β受体阻滞剂的是
A普萘洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔D美托洛尔
C2、下列药物具有选择β1受体阻滞作用的是
A氟司洛尔B普萘洛尔C美托洛尔D拉贝洛尔
C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁
C11、选择性钙通道阻滞剂不包括
A苯烷胺类B二氢吡啶类C氟挂利嗪类D苯并硫氮桌类
A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为
A H<甲基<环烷基<邻源自文库取代苯基BH>甲基>环烷基>邻位取代苯基
A甲基B叔丁基C异丙基D苯异丁基
B10、下列药物可口服的是
A肾上腺素B沙丁胺醇C去甲肾上腺素D多巴胺
A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是
A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S
三、填空题
1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是
A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强
B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强
C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成
D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
C3、利多卡因不具有的作用
A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏
A血管平滑肌B交感神经末梢C钙离子通道D钾离子通道
三、填空题
1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。
2、奎宁丁抑制Iα类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。
3、硝苯地平属于二氢吡啶类结构的钙拮抗剂。
4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶的有效抑制剂。
5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是强降甘油三酯作用。
第二章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪
二、选择题
A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药
A长时B中时C短时D超短时
D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是
A为酸性化合物B为丙二酰脲类衍生物
C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是
A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮
C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体
C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是
A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合
C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点
B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是
A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物
C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药
A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为
A(1)>(2)>(3) B(2)>(1)>(3) C (3)>(1)>(2) D(1)>(3)>(2)
B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基
A3、普萘洛尔属于
Aβ1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂
C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶抑制剂
D4、奎宁的作用机理是抑制
A钠离子通道B钾离子通道C钙离子通道D氯离子通道
A5、奎尼丁属于（）抑制剂
A Ia类钠通道BIb类钠通道CIc类钠通道D L型钙通道
B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是
A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应
三、填空题
1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题
1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。
C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量
A7、硝酸甘油的结构为
A B C D
A8、ACE抑制剂的降血压机理
A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶
C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体
C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是
A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后，保持活性
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。
第三章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
普鲁卡因利多卡因肾上腺素
二、选择题
C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是
A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类
C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对
C位取代苯基<对位取代苯基D无相关性
D13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂
Ａ苯烷胺类 Ｂ二氢吡啶类 Ｃ氟桂利嗪类 Ｄ苯并硫氮卓类
C14、洛沙坦属于
A ACE酶抑制剂B肽类抗血压药
C血管紧张素II受体拮抗剂D血管紧张素I受体拮抗剂
D15、洛沙坦结构中不包含
A咪唑环B四氮唑C联苯D异丁基
B16、利舍（血）平的作用于
3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。
四、简答题
1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。
C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于
A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类
B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是
A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀
B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它
A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障
C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用
四、简答题
1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。
3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。
第四章
一、选择题
C1、下列药物属于非曲型的β受体阻滞剂的是
A普萘洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔D美托洛尔
C2、下列药物具有选择β1受体阻滞作用的是
A氟司洛尔B普萘洛尔C美托洛尔D拉贝洛尔
C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁
C11、选择性钙通道阻滞剂不包括
A苯烷胺类B二氢吡啶类C氟挂利嗪类D苯并硫氮桌类
A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为
A H<甲基<环烷基<邻源自文库取代苯基BH>甲基>环烷基>邻位取代苯基
A甲基B叔丁基C异丙基D苯异丁基
B10、下列药物可口服的是
A肾上腺素B沙丁胺醇C去甲肾上腺素D多巴胺
A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是
A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S
三、填空题
1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是
A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强
B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强
C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成
D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
C3、利多卡因不具有的作用
A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏
A血管平滑肌B交感神经末梢C钙离子通道D钾离子通道
三、填空题
1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。
2、奎宁丁抑制Iα类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。
3、硝苯地平属于二氢吡啶类结构的钙拮抗剂。
4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶的有效抑制剂。
5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是强降甘油三酯作用。
第二章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪
二、选择题
A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药
A长时B中时C短时D超短时
D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是
A为酸性化合物B为丙二酰脲类衍生物
C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是
A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮
C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体
C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是
A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合
C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点
B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是
A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物
C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药
A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为
A(1)>(2)>(3) B(2)>(1)>(3) C (3)>(1)>(2) D(1)>(3)>(2)
B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基
A3、普萘洛尔属于
Aβ1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂
C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶抑制剂
D4、奎宁的作用机理是抑制
A钠离子通道B钾离子通道C钙离子通道D氯离子通道
A5、奎尼丁属于（）抑制剂
A Ia类钠通道BIb类钠通道CIc类钠通道D L型钙通道
B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是
A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应
三、填空题
1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题
1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。
C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量
A7、硝酸甘油的结构为
A B C D
A8、ACE抑制剂的降血压机理
A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶
C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体
C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是
A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后，保持活性
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。
第三章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
普鲁卡因利多卡因肾上腺素
二、选择题
C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是
A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类
C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对
C位取代苯基<对位取代苯基D无相关性
D13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂
Ａ苯烷胺类 Ｂ二氢吡啶类 Ｃ氟桂利嗪类 Ｄ苯并硫氮卓类
C14、洛沙坦属于
A ACE酶抑制剂B肽类抗血压药
C血管紧张素II受体拮抗剂D血管紧张素I受体拮抗剂
D15、洛沙坦结构中不包含
A咪唑环B四氮唑C联苯D异丁基
B16、利舍（血）平的作用于