栓剂的制备实验报告doc

栓剂的制备实验报告
篇一：栓剂的制备实验报告
栓剂的制备
一、实验目的要求
1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备
1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒
2、设备：冰箱、栓模
三、实验原理
1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色
固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配
伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；
b、香果脂；
c、乌桕脂
（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用
合成脂肪酸甘油酯
C、氢化植物油
甘油明胶：实验室一般不用。

（2）水溶性基质聚乙二醇类
泊洛沙姆
（3）乳剂型基质：硬脂酸钠
3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。

目前栓剂的制备主要以热熔法为主
工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容
1、处方分析
（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g
乙酰水杨酸3g
制成肛门栓5枚
(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓
(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者
(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕
所，效果较好
2、制法：
（1）将乙酰水杨酸粉末研细
（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得
（3）称重
五、实验结果
1、得到六枚栓剂
六、实验讨论
1、药物称量准确
2、把握好水浴锅的温度
3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度
4、注入栓模后要放置凝固后方可移动
七、思考题
1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？
置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意
义。

2、栓剂为什么要测融变时限？
栓剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解，测定栓剂融变时限可保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下，达到最大有效药物浓度；并能保证栓剂所含药物的生物利用度，减少药物损失。

篇二：实验报告3：栓剂的制备
药剂学实验实验报告
实验三栓剂的制备（药学、09制药工程）
一、实验目的和要求
1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点
2. 掌握置换价的测定方法和应用
3. 了解栓剂的质量评价
二、实验内容和原理 1. 实验内容
（1）置换价的测定
实验1：测定水杨酸的置换价
以水杨酸为模型药物，用单硬脂酸甘油酯为基质，进行置换价测定。

（2）甘油栓的制备
实验2：甘油栓的制备
以甘油、硬脂酸钠为原料，通过热熔法制备甘油栓。

实验3：醋酸氯己定栓剂的制备
以甘油，明胶为原料，通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂。

2. 实验原理
（请根据实验教材自己补充，包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等。

）
三、主要仪器设备
1. 实验材料：水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶。

2. 设备与仪器：研钵、水浴锅、栓模等。

四、实验步骤、操作过程
（根据实验过程填写，必须列出处方。

）
实验1：实验书132页置换价的测定，包括A.纯基质栓的制备；B.含药栓的制备。

注意：1、栓模使用肛门栓模（圆锥形）；2、乙酰水杨酸用水杨酸代替；半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯。

实验2：实验书133页甘油栓的制备。

注意：1、采用【处方二】制备；2、栓模采用肛门栓模（圆锥形）。

实验3：实验书134页醋酸氯己定栓剂的制备。

注意：1、栓模使用教学用阴道栓模（鸭舌形）；2、处方量放大5倍。

五、
实验结果与分析
实验1：测定水杨酸的置换价，将实验结果记录于表1－1中，并计算置换价DV
纯基质栓含药栓
（计算置换价DV）
实验2、3 ：栓剂的制备，将实验结果记录于表1－2中，并评价其质量
甘油栓醋酸氯已定
（评价栓剂质量）
篇三：甘油栓的制备-实验报告
甘油栓的制备
摘要本实验以甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应制备10枚甘油栓，最终得到10枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。

关键词甘油栓甘油硬脂酸无水碳酸钠
Abstract In the present study glycerin, stearic acid, sodium carbonate without water, water is for raw materials. In accordance with the corresponding proportion, on the melt method, stearic acid and sodium carbonate without water happen saponification reaction to be 10 glycerin bolt.Finally we obtained 10 bullet form, complete ，smooth glycerin suppository .
Key Glycerin suppository Glycerin stearic acid sodium carbonate without
water
甘油栓主要由甘油与肥皂或明胶配制而成。

使用时塞入
肛门刺激直肠壁, 反射性地引起排便, 起到温和的通便作用。

甘油栓因其作用温和,疗效显著,无毒副作用,短时间内即可促进排便,所以得到大家的青睐[1]].
1.材料与方法:
1.1 材料 DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器（重庆高教）栓模(十粒) 烘箱研钵药匙烧杯托盘天平玻棒蒸发皿小刀丙三醇（分析纯）无水碳酸钠硬脂酸液体石蜡水
1.2方法
1.2.1处方甘油40g,无水碳酸钠1g,硬脂酸3.5g,水5ml.
1.2.2制备方法由于制模时会存在损失,因此取制15粒栓的量。

将1g无水碳酸钠用5ml水在蒸发皿内溶解完全后,加入40g甘油,再缓慢加入硬脂酸,并随加随搅,直至混合液变澄明,倒入事先已预热的栓模内,于室温下放冷,刮掉栓模表面的废弃物,取出子弹头状的甘油栓.
2.结果与讨论:
2.1 结果成功制得10枚甘油栓，外观光滑完整，未出现分层破裂和表面粗糙的情况。

但所得甘油栓硬度较硬，且颜色不够白，带一点黄色。

重量差异
最低限度：2.263475g最高限度：2.630525g
仅有一粒超过限度，因此本次甘油栓的重量差异检查符合药典规定。

2.2 讨论
硬脂酸作为硬化剂，虽然较于最常用处方的硬脂酸4%减少到3.5%，但硬度仍然较硬，分析原因有可能是皂化过程不完全，硬脂酸为完全转化为硬脂酸钠。

XX 版的《中国药典》中的处方用硬脂酸钠直接和甘油经过加热、溶解、混合制备，避免了硬脂酸和碳酸钠的皂化反应过程，提高了栓剂的质量[3]]。

至于出现黄色，是由于制备过程中使用的试管夹本身带黄色，污染了蒸发皿内的混合液。

实验完成后，甘油栓出现了“出汗”的现象，可以加入一定量的明胶进行调节，如每100g中加入12g明胶，加入明胶也可以对其硬度进行调节[1]。

当然，甘油作为水溶性药物，完全可以采用明胶做基质，在加入适量的硬脂酸钠做为硬
化剂调节其硬度。

不同的栓剂处方用同一模型制得发的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差异。

为正确确定基质用量量以保证计量准确，常需要测定药物的置换价。

其定义为药物在栓剂基质中占一定的体积，药物的重量与同体积基质重量的比值，公式为DV?W
G?(M?W)，其中W含药栓每个栓的平均含药量,G
纯基质栓的平均质量,M含药栓的平均栓重,M-W含药栓中基质的重量,G-(M-W)纯基质栓剂与含药栓剂中基质质量之差，本次实验未做纯基质栓，因此不再计算置换价。

另外，当药物与基质的密度已知时，可以用下式计算DV=药物密度/基质密度。

栓剂因使用腔道不同，可分为肛门栓、阴道栓、尿道等。

肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径：①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。

②直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。

③直肠淋巴系统吸收。

阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。

部分药物胃肠道刺激性大，或在胃肠道没易失活，或经过肝脏首关效应被降解，因此可以制成栓剂。

参考文献:1. 何元牲,何裕如.甘油栓制备中存在的问题及其改进方法[J].华西药学杂志, 1 9 9 6 ; 1 1 (4 ) , 2 3 2-2 3 4.
2. 甘油栓． XX 版《中国药典》，XX 版二部，84。

3. 陈新梅. 甘油栓的制备学生实验结果与原因分析[R].中国民族民间医药药物研究，XX；05，30.
4. 黄安娜. 甘油栓制备方法的探讨. 药学通报, 1959；
7 (12):6 1 8。