Fosamprenavir Calcium Salt_抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药。_226700-81-8_Apexbio

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生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
HIV Protease
产品描述:
参考文献: [1]. Wire, M.B., et al., Pharmacokinetics and safety of GW433908 and ritonavir, with and without efavirenz, in healthy volunteers. Aids, 2004. 18(6): p. 897-907. [2]. Hamada, Y., et al., High incidence of renal stones among HIV-infected patients on ritonavir-boosted atazanavir than in those receiving other protease inhibitor-containing antiretroviral therapy. Clin Infect Dis, 2012. 55(9): p. 1262-9. [3]. Zheng, Y., et al., Antiretroviral therapy and efficacy after virologic failure on first-line boosted protease inhibitor regimens. Clin Infect Dis, 2014. 59(6): p. 888-96. [4]. Falcoz, C., et al., Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2002. 42(8): p. 887-98.
623.67
C25H34CaN3O9PS
GW 433908G;Lexiva;GW433908G; GW-433908G
calcium;[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino ]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate
产品说明书
化学性质
产品名: Fosamprenavir Calcium Salt 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fosamprenavir Calcium Salt
226700-81-8
CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)OP(=O)([O-])[O-])S (=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N.[Ca+2]
<6.24mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
GW433908G 是一种选择性的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂,在临床试验中,每天一次给药,
剂量为 1395 mg[1]。 抗逆转录病毒蛋白酶是蛋白酶抑制剂的一个亚家族,在治疗 HIV/AIDS 和 HCV 感染中具有重 要作用。据报道,蛋白酶抑制剂药物通过选择性结合病毒蛋白酶(如 HIV-1 蛋白酶),阻断 蛋白前体的水解(对感染性病毒颗粒的产生是必须的),从而阻止病毒复制[2][3]。 GW433908 是一种有效的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂,比安普那韦(amprenavir)胶囊的溶 解性更好。已有许多临床研究用于检测 GE433908 的安全性和药物动力学曲线。在健康男性 志愿者中,GW433908 以片剂或混悬液的方式给药,食物对其药代动力学有轻微影响,对片 剂 GW433908 的影响更小。片剂 GW433908 耐受性良好,血浆中 amprenavir 的浓度与推荐 的 amprenavir 治疗剂量相当,可用于治疗 HIV 感染[4]。作为抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂 amprenavir 的磷酸酯前药,GW433908(1395 mg,QD)与 efavirenz(200 mg,QD)联合给 药可减少健康志愿者血浆中的 APV 暴露[1]。
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