中药、天然药物的制剂成型工艺研究的技术评价要素
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物的疗效 保证药物的有效性
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
辅料对药物疗效的主动影响主要是根据医 疗要求，通过辅料改变药物的理化特性，控 制药物释放、溶出性能，从而有目的地把握 药物显效速度，甚至改变药物的疗效。
例如：穿心莲内酯的例子。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
2．辅料选用原则
一是满足制剂成型、有效、稳定、方便要 求的最低用量原则。
例如：片剂分剂量的确定，决定片重的因素有 浸膏收率、辅料用量，及相当方剂一日药材剂量， 一般应由方剂量与浸膏收率决定辅料用量和片重。 若不经多次重复实验并控制一定误差范围，而是以 一次结果匆忙决定，就难以使质量稳定。
四、现状与问题
现状 开始重视成型工艺的研究， 但总体来说对成型工艺的研究缺乏系统性
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
3．对照试验原则 遵循“有比较才有鉴别”的原理，在中药新制 剂成型工艺中更应采用对比研究的基本实验方法， 那种“有制无研”或“研而不严谨”的成型工艺， 难以对其合理性作出评价。 例如：口服液的配液成型工艺中规定调pH至 5．5，实验者用10％盐酸或氢氧化钠，将药液pH从 2．5调至9，5共8个梯度，以是否产生沉淀或浑浊为 其指标，欲说明pH调节的依据，但此试验未测原药 液pH作对照，因此，必须调节pH的依据不足。
有效抗凝血药 溶出度低，而无抗凝血作用 溶出快、药效强， 产生了出血倾向
一、概述
(3)不同剂型可以使同一药物显现不同的 治疗作用。
盐酸吐根碱 散剂或溶液剂－－具有催吐作用 注射剂－－治疗阿米巴痢疾。
一、概述
4. 成型工艺研究的内容：包括两大部分 一是制剂处方研究
制剂处方主要由两部分组成：主药（半成品） 和辅料。处方研究是根据药物性质、医疗要求、给 药途径、剂型特点等筛选辅料的过程。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
中药制剂成型工艺即是将半成品与辅料加 工处理，制备成剂型并形成最终产品的过程。 显然，研究内容随剂型而异，其重点在成型 工艺路线的选用，物料(药物加辅料)的加工处 理方法与方式，及成型设备的选择与应用。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
(一)成型工艺路线的选择与制剂处方设计 间的关系
四、现状与问题
现状分析
目前，从申报的资料分析，主要是缺乏 系统性研究，前面已经列出了成型工艺研究 所涉及的4个过程，在处方前研究（半成品研 究）、制剂技术和设备的研究方面，深度不
够，有些几乎没有，应引起充分的重视。
四、现状与问题
现状分析
中药在继承、发扬传统剂型特长的基础 上，融合了现代药剂学理论与技术，已有了 长足的进展。虽然与西药制剂的发展比较， 尚有差距，但一定能在提高现有中药制剂质 量与水平的同时，顺应药物制剂发展趋势， 向创制具有中药自身规律与特色的新剂型、 新制剂方向发展。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
(三)物料加工处理方法的选择
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
1．针对性原则
应根据拟制备的剂型和要求，针对具体物料， 设计相应的方法和有说服力的考察指标。应注意方 法设计不切实际、不合理，亦忌方法、结论与结果 不符的问题。
例如：用三个月室温留样初步稳定性实验方法 及结果，作为成型工艺筛选的方法与评价指标,此种 设计不尽合理，因为，该方法是作为成品稳定性考 察用的，用于工艺筛选费时，也不切实际；若工艺 条件对药品稳定性影响较大，需要稳定性作评价指 标时，以设计加速稳定性实验方法为宜。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
富含挥发油且为其有效成分的方剂，欲 制备成合剂，一般应采取增溶操作的工艺路 线，使不溶于水的挥发油均匀分散在溶剂中。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
(二)成型工艺与生产设备间的适应性
为使实验研究的成型工艺适应规模生产 设备的要求，一般要通过中试，调整成型工 艺路线和技术参数，并为成型设备选型提供 依据。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
无论半成品的成分是否清楚，纯度如何， 在设计制剂处方时，一般宜据此半成品的特 性分析和方剂的功能主治，首先筛选相适应 的剂型，再据该剂型要求和物料特性设计制 剂处方。若未充分了解、分析方剂组成和半 成品特性，不做可行性预试，便先确定剂型， 并让提取、分离、成型等工艺适应剂型的要 求?就中药新制剂制备工艺研究而言，似乎欠 妥。
(四)辅料及其选择原则
中药制剂处方研究过程实质是依据半成品 特性与剂型要求，筛选、应用药用辅料的过 程。因此，应熟悉、了解辅料在制剂中的作 用及选用原则。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
1．辅料的作用 辅料在药物剂型中起两方面的作用： 一是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥
疗效。 二是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药
二是成型工艺研究
研究内容随剂型而异，其重点在成型工艺路线 的选用，物料（药物加辅料）的加工处理方法和方 式，成型设备的选择与应用。
一、概述
4个研究过程：
1) 研究半成品的性质 2) 筛选辅料 3) 按照合适的评价指标筛选制剂处方 4) 应用制剂技术和设备进行生产
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
(一)制剂处方设计与剂型，浸出、纯化工艺和 疗效间的关系
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
• 剂改品种：××滴丸，60mg/丸。主要适应症： 适用于身体虚弱、气血两亏。口服，一次20粒， 一日2次。含有黄芪等。原剂型为蜜丸。
• 工艺：药材加水煎煮，收集药液滤过，药渣加6倍 量60％乙醇回流，收集醇提液，滤过，回收乙醇， 与水提液合并，浓缩，加乙醇至含醇量75％，静 置，过滤，回收乙醇并浓缩，加水溶解，滤过， 滤液浓缩成稠膏状，密度达1.25（70℃）以上， 投入已溶化的聚乙二醇中搅拌均匀，保温80－ 90℃，滴入10－15℃的液体石蜡中，制成1000丸， 即得。
它是中药新制剂制备工艺研究中最后而 又十分重要的环节。
一、概述
2. 成型工艺的作用
1) 保障药物的有效性 2) 提高药物稳定性 3) 降低药物毒、副作用 4) 掩盖，改善药物不良臭味 5) 方便药物应用，发挥药物最大作用
一、概述
3.成型工艺与剂型的关系 利用剂型因素影响和改变药物的疗效。
成型工艺最终就是形成制剂，形成一个 剂型，因此，利用成型工艺和利用剂型因素 的原理是一致的
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
物料的粒度要求、是否制粒等物料加工处 理工艺便成为胶囊剂成型工艺研究的主要内 容，而这些又应结合胶囊填充机的类型统畴 考虑。一般若选用自由流动型填充机，而物 料流动性又差者，则应考虑采用制粒成型工 艺；若选用螺旋钻压进式填充机，因机械往 复运动，挤压式充填，能避免分层和充填不 均现象，只要物料混合均匀，采用直接填充 成型工艺即可。
制剂处方中半成品的物理性状、化学性质 是选择成型工艺路线的依据，而工艺路线又 可改变处方中辅料的组成与用量。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
以干膏为半成品制备颗粒剂，可采用一定 浓度乙醇，以湿法制粒工艺路线制备；
以清膏为半成品，则以流化喷雾制粒，即 一步制粒为佳，若仍采用湿法制粒，势必要 用大量辅料作为吸收剂，使服用剂量增大。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
4．平行操作原则 凡是外界因素影响较大，又需进行多因素 对比试验者，一般应在同样实验条件下，同 一人操作，可以避免主观误差，使结果科学、 可信。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
5．重复性试验原则 成型工艺必须具备可重复性，这样的工艺才具 有实用价值。欲达此要求，在实验研究中就应贯彻 重复性实验原则。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
2．可比性原则
影响成型工艺的因素常不止一种，在用单因素筛选法考 察某一因素影响程度时，其他因素所取水平应相对固定，若 几个因素所取水平同时变化，其结果显然难以正确判断，无 可比性可言。
例如：用机械湿法制粒，影响颗粒质量的因素有黏合剂 的黏性与用量、软材搅拌时间、加料量、筛网装置的松紧度 等等。若以单因素筛选软材搅拌最佳时间，则应固定其他影 响因素的条件，仅变动搅拌时间(如5min、lOmin、15min三个 水平)以颗粒松紧度与粒度为指标，确定较佳时间条件，然后 以此为固定水平，如此逐一筛选其他因素的较佳条件。忌作 后面实验时，不用前面已筛选的最佳条件而任意设置条件， 导致研究结果既无可比性，又无实际意义。
四、现状与问题
现状分析 • 新药审批制度形成以来的10多年间，新药研究得 到了较大的发展
• 中药的普通制剂较多，缓控释制剂、长效制剂、 靶向制剂还寥寥无几，因此对成型工艺的要求也不 高，影响和制约了成型工艺发展。
四、现状与问题
现状分析 历年指导原则对成型工艺的要求： • 1992年 无成型工艺相关内容 • 1999年 有内容，未独立，属于制剂研究的内容 之一（这一过程中，剂型较多，除了常见的剂型， 比如软胶囊、注射剂、分散片、缓释制剂、泡腾片、 巴布膏剂等的增多，为成型工艺的系统研究奠定了 良好基础。） • 2003年完整的一篇指导原则，包括三方面内容， 目前正在进行修订。
二是无不良影ห้องสมุดไป่ตู้原则。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
• 一般应作体外药物与辅料相互作用的研究， 考察辅料对主药的物理稳定性、化学稳定 性与生物学稳定性是否有影响，因为主药 的稳定性直接影响其疗效。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
• 若辅料自身具有一定的有利于主药疗效的 生理活性，则一般应在药效学研究中设计 辅料空白、半成品(浸出物)、成品的对比试 验，以说明辅料选用的合理性。比如枸橼 酸、Vc等一批有活性的辅料。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
(二)物料的物理、化学特性 通常半成品的物理、化学特性是筛 选辅料的主要依据 。
一般应首先研究半成品与制剂成型 性、稳定性有关的物理化学性质及其影 响因素；然后有针对性地选用辅料，以 解决制剂在成型性与稳定性方面存在的 问题.。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
***软胶囊其药物活性物质为皂苷类，其成型工 艺是将皂苷类用植物油混悬充填制成混悬型软胶囊， 按说其工艺也无可厚非，但由于其是将皂苷类用植 物油混悬，因此在压制成软胶囊前只能将皂苷类和 植物油混匀后用胶体磨研磨好几次使其混悬均匀， 另还需加适宜的助悬剂，但随着放置时间的延长， 皂苷类活性物质逐渐堆积结块粘附于囊壳上，在检 测过程中很难取样均匀，从而导致测定含量时不稳 定，含量不是偏高就是偏低，经常检测不合格。再 加上皂苷类成分吸水性强，吸收囊壳中的水分，导 致软胶囊逐渐变形，药品的质量很难保证。
中药、天然药物的制剂 成型工艺研究的 技术评价要素
杨官娥
内容
一、概述 二、制剂处方研究一般应考虑的问题 三、成型工艺研究一般应考虑的问题 四、成型工艺研究的现状与问题 五、小 结
一、概述
1. 成型工艺的定义
成型工艺是在药材的鉴定与前处理，药 材的提取，提取液的分离与纯化、浓缩与 干燥，直至获得半成品后，根据半成品的 物理化学性质与医疗要求，将其制成能直 接供临床应用的剂型的工艺过程。
一、概述
(1)可以控制药物显效的速度与部位。 注射剂、气雾剂，舌下片等速效剂型 对于慢性病，则可制备成丸剂、混悬剂、 缓释片剂、缓释胶囊剂等缓释延效剂型 对于器官肿瘤，可用靶向技术将药物导向 病变部位(靶区)，如微球、纳米粒(毫微球)、 脂质体等靶向制剂。
一、概述
(2)可影响药物疗效
双香豆素片 凹痕片 第三种片剂
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
(三)中药新制剂的生物等效性问题
中药新制剂的研制是在有效的中药方剂基 础上进行的，“有效”是新制剂开发的前提， 因此中药新制剂的等效性至少应与原方剂、 原剂型比较。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
通过炮制、加工、浸出、纯化所得半成品 是否保留了体现原方剂功能主治的中药有效 组分的种类和数量；与原剂型比较，所选辅 料对药物的崩解、释放、溶出是否产生不良 影响等问题，直接关系到中药新制剂的生物 等效性，必须认真考虑。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
新制剂分剂量与服用剂量确定
没有足够的药理或药代动力学研究依据， 就应以《新药审批办法》附件二，新药(中药 制剂)申报资料项目20中方剂处方组成与一日 剂量为基础，根据制备工艺中半成品的收率 和辅料用量来确定，使成品的服用量应相当 于方剂一日药材量。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
辅料对药物疗效的主动影响主要是根据医 疗要求，通过辅料改变药物的理化特性，控 制药物释放、溶出性能，从而有目的地把握 药物显效速度，甚至改变药物的疗效。
例如：穿心莲内酯的例子。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
2．辅料选用原则
一是满足制剂成型、有效、稳定、方便要 求的最低用量原则。
例如：片剂分剂量的确定，决定片重的因素有 浸膏收率、辅料用量，及相当方剂一日药材剂量， 一般应由方剂量与浸膏收率决定辅料用量和片重。 若不经多次重复实验并控制一定误差范围，而是以 一次结果匆忙决定，就难以使质量稳定。
四、现状与问题
现状 开始重视成型工艺的研究， 但总体来说对成型工艺的研究缺乏系统性
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
3．对照试验原则 遵循“有比较才有鉴别”的原理，在中药新制 剂成型工艺中更应采用对比研究的基本实验方法， 那种“有制无研”或“研而不严谨”的成型工艺， 难以对其合理性作出评价。 例如：口服液的配液成型工艺中规定调pH至 5．5，实验者用10％盐酸或氢氧化钠，将药液pH从 2．5调至9，5共8个梯度，以是否产生沉淀或浑浊为 其指标，欲说明pH调节的依据，但此试验未测原药 液pH作对照，因此，必须调节pH的依据不足。
有效抗凝血药 溶出度低，而无抗凝血作用 溶出快、药效强， 产生了出血倾向
一、概述
(3)不同剂型可以使同一药物显现不同的 治疗作用。
盐酸吐根碱 散剂或溶液剂－－具有催吐作用 注射剂－－治疗阿米巴痢疾。
一、概述
4. 成型工艺研究的内容：包括两大部分 一是制剂处方研究
制剂处方主要由两部分组成：主药（半成品） 和辅料。处方研究是根据药物性质、医疗要求、给 药途径、剂型特点等筛选辅料的过程。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
中药制剂成型工艺即是将半成品与辅料加 工处理，制备成剂型并形成最终产品的过程。 显然，研究内容随剂型而异，其重点在成型 工艺路线的选用，物料(药物加辅料)的加工处 理方法与方式，及成型设备的选择与应用。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
(一)成型工艺路线的选择与制剂处方设计 间的关系
四、现状与问题
现状分析
目前，从申报的资料分析，主要是缺乏 系统性研究，前面已经列出了成型工艺研究 所涉及的4个过程，在处方前研究（半成品研 究）、制剂技术和设备的研究方面，深度不
够，有些几乎没有，应引起充分的重视。
四、现状与问题
现状分析
中药在继承、发扬传统剂型特长的基础 上，融合了现代药剂学理论与技术，已有了 长足的进展。虽然与西药制剂的发展比较， 尚有差距，但一定能在提高现有中药制剂质 量与水平的同时，顺应药物制剂发展趋势， 向创制具有中药自身规律与特色的新剂型、 新制剂方向发展。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
(三)物料加工处理方法的选择
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
1．针对性原则
应根据拟制备的剂型和要求，针对具体物料， 设计相应的方法和有说服力的考察指标。应注意方 法设计不切实际、不合理，亦忌方法、结论与结果 不符的问题。
例如：用三个月室温留样初步稳定性实验方法 及结果，作为成型工艺筛选的方法与评价指标,此种 设计不尽合理，因为，该方法是作为成品稳定性考 察用的，用于工艺筛选费时，也不切实际；若工艺 条件对药品稳定性影响较大，需要稳定性作评价指 标时，以设计加速稳定性实验方法为宜。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
富含挥发油且为其有效成分的方剂，欲 制备成合剂，一般应采取增溶操作的工艺路 线，使不溶于水的挥发油均匀分散在溶剂中。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
(二)成型工艺与生产设备间的适应性
为使实验研究的成型工艺适应规模生产 设备的要求，一般要通过中试，调整成型工 艺路线和技术参数，并为成型设备选型提供 依据。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
无论半成品的成分是否清楚，纯度如何， 在设计制剂处方时，一般宜据此半成品的特 性分析和方剂的功能主治，首先筛选相适应 的剂型，再据该剂型要求和物料特性设计制 剂处方。若未充分了解、分析方剂组成和半 成品特性，不做可行性预试，便先确定剂型， 并让提取、分离、成型等工艺适应剂型的要 求?就中药新制剂制备工艺研究而言，似乎欠 妥。
(四)辅料及其选择原则
中药制剂处方研究过程实质是依据半成品 特性与剂型要求，筛选、应用药用辅料的过 程。因此，应熟悉、了解辅料在制剂中的作 用及选用原则。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
1．辅料的作用 辅料在药物剂型中起两方面的作用： 一是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥
疗效。 二是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药
二是成型工艺研究
研究内容随剂型而异，其重点在成型工艺路线 的选用，物料（药物加辅料）的加工处理方法和方 式，成型设备的选择与应用。
一、概述
4个研究过程：
1) 研究半成品的性质 2) 筛选辅料 3) 按照合适的评价指标筛选制剂处方 4) 应用制剂技术和设备进行生产
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
(一)制剂处方设计与剂型，浸出、纯化工艺和 疗效间的关系
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
• 剂改品种：××滴丸，60mg/丸。主要适应症： 适用于身体虚弱、气血两亏。口服，一次20粒， 一日2次。含有黄芪等。原剂型为蜜丸。
• 工艺：药材加水煎煮，收集药液滤过，药渣加6倍 量60％乙醇回流，收集醇提液，滤过，回收乙醇， 与水提液合并，浓缩，加乙醇至含醇量75％，静 置，过滤，回收乙醇并浓缩，加水溶解，滤过， 滤液浓缩成稠膏状，密度达1.25（70℃）以上， 投入已溶化的聚乙二醇中搅拌均匀，保温80－ 90℃，滴入10－15℃的液体石蜡中，制成1000丸， 即得。
它是中药新制剂制备工艺研究中最后而 又十分重要的环节。
一、概述
2. 成型工艺的作用
1) 保障药物的有效性 2) 提高药物稳定性 3) 降低药物毒、副作用 4) 掩盖，改善药物不良臭味 5) 方便药物应用，发挥药物最大作用
一、概述
3.成型工艺与剂型的关系 利用剂型因素影响和改变药物的疗效。
成型工艺最终就是形成制剂，形成一个 剂型，因此，利用成型工艺和利用剂型因素 的原理是一致的
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
物料的粒度要求、是否制粒等物料加工处 理工艺便成为胶囊剂成型工艺研究的主要内 容，而这些又应结合胶囊填充机的类型统畴 考虑。一般若选用自由流动型填充机，而物 料流动性又差者，则应考虑采用制粒成型工 艺；若选用螺旋钻压进式填充机，因机械往 复运动，挤压式充填，能避免分层和充填不 均现象，只要物料混合均匀，采用直接填充 成型工艺即可。
制剂处方中半成品的物理性状、化学性质 是选择成型工艺路线的依据，而工艺路线又 可改变处方中辅料的组成与用量。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
以干膏为半成品制备颗粒剂，可采用一定 浓度乙醇，以湿法制粒工艺路线制备；
以清膏为半成品，则以流化喷雾制粒，即 一步制粒为佳，若仍采用湿法制粒，势必要 用大量辅料作为吸收剂，使服用剂量增大。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
4．平行操作原则 凡是外界因素影响较大，又需进行多因素 对比试验者，一般应在同样实验条件下，同 一人操作，可以避免主观误差，使结果科学、 可信。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
5．重复性试验原则 成型工艺必须具备可重复性，这样的工艺才具 有实用价值。欲达此要求，在实验研究中就应贯彻 重复性实验原则。
三、成型工艺研究一般应考虑的问题
2．可比性原则
影响成型工艺的因素常不止一种，在用单因素筛选法考 察某一因素影响程度时，其他因素所取水平应相对固定，若 几个因素所取水平同时变化，其结果显然难以正确判断，无 可比性可言。
例如：用机械湿法制粒，影响颗粒质量的因素有黏合剂 的黏性与用量、软材搅拌时间、加料量、筛网装置的松紧度 等等。若以单因素筛选软材搅拌最佳时间，则应固定其他影 响因素的条件，仅变动搅拌时间(如5min、lOmin、15min三个 水平)以颗粒松紧度与粒度为指标，确定较佳时间条件，然后 以此为固定水平，如此逐一筛选其他因素的较佳条件。忌作 后面实验时，不用前面已筛选的最佳条件而任意设置条件， 导致研究结果既无可比性，又无实际意义。
四、现状与问题
现状分析 • 新药审批制度形成以来的10多年间，新药研究得 到了较大的发展
• 中药的普通制剂较多，缓控释制剂、长效制剂、 靶向制剂还寥寥无几，因此对成型工艺的要求也不 高，影响和制约了成型工艺发展。
四、现状与问题
现状分析 历年指导原则对成型工艺的要求： • 1992年 无成型工艺相关内容 • 1999年 有内容，未独立，属于制剂研究的内容 之一（这一过程中，剂型较多，除了常见的剂型， 比如软胶囊、注射剂、分散片、缓释制剂、泡腾片、 巴布膏剂等的增多，为成型工艺的系统研究奠定了 良好基础。） • 2003年完整的一篇指导原则，包括三方面内容， 目前正在进行修订。
二是无不良影ห้องสมุดไป่ตู้原则。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
• 一般应作体外药物与辅料相互作用的研究， 考察辅料对主药的物理稳定性、化学稳定 性与生物学稳定性是否有影响，因为主药 的稳定性直接影响其疗效。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
• 若辅料自身具有一定的有利于主药疗效的 生理活性，则一般应在药效学研究中设计 辅料空白、半成品(浸出物)、成品的对比试 验，以说明辅料选用的合理性。比如枸橼 酸、Vc等一批有活性的辅料。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
(二)物料的物理、化学特性 通常半成品的物理、化学特性是筛 选辅料的主要依据 。
一般应首先研究半成品与制剂成型 性、稳定性有关的物理化学性质及其影 响因素；然后有针对性地选用辅料，以 解决制剂在成型性与稳定性方面存在的 问题.。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
***软胶囊其药物活性物质为皂苷类，其成型工 艺是将皂苷类用植物油混悬充填制成混悬型软胶囊， 按说其工艺也无可厚非，但由于其是将皂苷类用植 物油混悬，因此在压制成软胶囊前只能将皂苷类和 植物油混匀后用胶体磨研磨好几次使其混悬均匀， 另还需加适宜的助悬剂，但随着放置时间的延长， 皂苷类活性物质逐渐堆积结块粘附于囊壳上，在检 测过程中很难取样均匀，从而导致测定含量时不稳 定，含量不是偏高就是偏低，经常检测不合格。再 加上皂苷类成分吸水性强，吸收囊壳中的水分，导 致软胶囊逐渐变形，药品的质量很难保证。
中药、天然药物的制剂 成型工艺研究的 技术评价要素
杨官娥
内容
一、概述 二、制剂处方研究一般应考虑的问题 三、成型工艺研究一般应考虑的问题 四、成型工艺研究的现状与问题 五、小 结
一、概述
1. 成型工艺的定义
成型工艺是在药材的鉴定与前处理，药 材的提取，提取液的分离与纯化、浓缩与 干燥，直至获得半成品后，根据半成品的 物理化学性质与医疗要求，将其制成能直 接供临床应用的剂型的工艺过程。
一、概述
(1)可以控制药物显效的速度与部位。 注射剂、气雾剂，舌下片等速效剂型 对于慢性病，则可制备成丸剂、混悬剂、 缓释片剂、缓释胶囊剂等缓释延效剂型 对于器官肿瘤，可用靶向技术将药物导向 病变部位(靶区)，如微球、纳米粒(毫微球)、 脂质体等靶向制剂。
一、概述
(2)可影响药物疗效
双香豆素片 凹痕片 第三种片剂
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
(三)中药新制剂的生物等效性问题
中药新制剂的研制是在有效的中药方剂基 础上进行的，“有效”是新制剂开发的前提， 因此中药新制剂的等效性至少应与原方剂、 原剂型比较。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
通过炮制、加工、浸出、纯化所得半成品 是否保留了体现原方剂功能主治的中药有效 组分的种类和数量；与原剂型比较，所选辅 料对药物的崩解、释放、溶出是否产生不良 影响等问题，直接关系到中药新制剂的生物 等效性，必须认真考虑。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题
新制剂分剂量与服用剂量确定
没有足够的药理或药代动力学研究依据， 就应以《新药审批办法》附件二，新药(中药 制剂)申报资料项目20中方剂处方组成与一日 剂量为基础，根据制备工艺中半成品的收率 和辅料用量来确定，使成品的服用量应相当 于方剂一日药材量。
二、制剂处方研究一般应考虑的问题