作用于血液及造血系统药培训课件
合集下载
作用于血液及造血器官药物课件
针对造血器官的药物
不同类型疾病相应的药物治疗
常见的包括贫血、骨髓增生异常综合症、淋巴瘤等。
促红细胞生成素
这种药物可以帮助患者加速红细胞的合成过程。
免疫调节剂
这类药物可以通过影响免疫见药物
1
抗血小板药物
2
可以缩小血管病变，有助于稳定病情。
3
抗凝剂
这种药可以预防和治疗心脑血管疾病。
贫血治疗药物
能够促进红细胞生成，缓解贫血状况。
造血器官疾病常见药物
骨髓增生异常综合征
治疗该病常使用免疫抑制剂或 免疫调节剂。
淋巴瘤
这类疾病通常使用化疗药物来 治疗。
输血
对于一些大量失血的疾病，输 血是一种常规的救治方式。
药物作用机制
血液药物的作用机制
有些药物可以刺激或抑制血小板和血细胞的生成或聚集作用，或是干扰血液的凝固机制。
造血器官药物的作用机制
这类药物可以促进骨髓和其他造血器官的细胞生成、诱导免疫系统对肿瘤进行攻击。
注意事项
1
药物副作用与风险
使用药物时，患者应当根据自身情况权衡利弊。
2
用药时
应当严格按照医生建议用药。
总结
身体健康是人生中最重要的事情之一，药物的发现和使用，对于医学的进步 起到了重要的作用。希望本课件能够帮助大家更好的了解目前主流药物的分 类、作用机制，并在实际用药过程中注意事项。
作用于血液及造血器官药 物课件
药物对于血液和造血器官的疾病治疗有着重要的意义。本课件将介绍与这些 领域相关的药物分类、作用机制、以及注意事项。
针对血液的药物
红细胞生成素
这类药物可提高患者贫血的红 细胞生成速率。
抗凝剂
使用这类药物可以有效减少血 液循环系统中的血小板凝聚， 预防血栓的形成。
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
作用于血液和造血系统的药物PPT
剂，改 善贫血状况。
2 出血风险
调整药物剂量，监测凝血 功能，避免外伤。
3 免疫抑制
增强营养摄入，注意个人 卫生，防止感染。
药物不良反应监测和报告
不良反应定义
明确不同药物不良反应的定义和识别方法。
监测与评估
通过实验室检测和临床反应观察，评估不良反应的严重程度。
报告与教育
及时报告不良反应，提供药物教育和指导，确保患者安全。
2
供体选择
筛选合适的干细胞供体，确保兼容性和成功的移植。
3
移植过程
注射干细胞，替换受损骨髓，并恢复被破坏的造血功能。
抗凝药物的种类及药理作用
类型 华法林 肝素 拜阿司匹林
药理作用 抑制凝血因子合成，预防血栓形成。 激活抗凝酶，延长凝血时间。 抑制血小板聚集，阻止血栓形成。
药物对血液系统的副作用及应对策略
作用于血液和造血系统的 药物
探索血液和造血系统中药物的重要作用，了解药物分类、机制以及治疗白细 胞增多症、造血干细胞移植等方面的应用。
药物分类及机制
血液透析剂
通过滤清血液中的废物和过剩的液体，帮助清 除毒素和维持化学平衡。
造血刺激因子
刺激骨髓产生更多的血细胞，提高患者的造血 功能。
抗凝剂
防止血液凝结，预防血栓形成和血液循环障碍。
抗纤维化剂
减少血管的纤维化进程，改善血流和氧气供应。
白细胞增多症的治疗药物
巯基嘌呤（6-MP）
通过抑制DNA合成，降低白细胞 增多症的风险。
化疗药物
免疫疗法
抑制白细胞的生长，降低其数量。
通过激活免疫系统，增强对异常 白细胞的杀伤作用。
造血干细胞移植药物及应用
1
预处理药物
2 出血风险
调整药物剂量，监测凝血 功能，避免外伤。
3 免疫抑制
增强营养摄入，注意个人 卫生，防止感染。
药物不良反应监测和报告
不良反应定义
明确不同药物不良反应的定义和识别方法。
监测与评估
通过实验室检测和临床反应观察，评估不良反应的严重程度。
报告与教育
及时报告不良反应，提供药物教育和指导，确保患者安全。
2
供体选择
筛选合适的干细胞供体，确保兼容性和成功的移植。
3
移植过程
注射干细胞，替换受损骨髓，并恢复被破坏的造血功能。
抗凝药物的种类及药理作用
类型 华法林 肝素 拜阿司匹林
药理作用 抑制凝血因子合成，预防血栓形成。 激活抗凝酶，延长凝血时间。 抑制血小板聚集，阻止血栓形成。
药物对血液系统的副作用及应对策略
作用于血液和造血系统的 药物
探索血液和造血系统中药物的重要作用，了解药物分类、机制以及治疗白细 胞增多症、造血干细胞移植等方面的应用。
药物分类及机制
血液透析剂
通过滤清血液中的废物和过剩的液体，帮助清 除毒素和维持化学平衡。
造血刺激因子
刺激骨髓产生更多的血细胞，提高患者的造血 功能。
抗凝剂
防止血液凝结，预防血栓形成和血液循环障碍。
抗纤维化剂
减少血管的纤维化进程，改善血流和氧气供应。
白细胞增多症的治疗药物
巯基嘌呤（6-MP）
通过抑制DNA合成，降低白细胞 增多症的风险。
化疗药物
免疫疗法
抑制白细胞的生长，降低其数量。
通过激活免疫系统，增强对异常 白细胞的杀伤作用。
造血干细胞移植药物及应用
1
预处理药物
作用于血液和造血器官的药物课件
只能使血象好转，不能改善神经症状，而 维生素B12治疗较好。
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液及造血系统的药物ppt课件
1
生成血细胞
利用药物促进血液和造血系统中的细胞生长，以治疗贫血等疾病。
2
调节免疫系统
药物能够调节免疫系统的功能，以治疗疾病如白血病。
3
靶向治疗
药物能够针对癌症细胞中的不物治疗方法
不同的疾病需要使用不同的药物治疗方法。例如，贫血患者需要使用促进红细胞生成的药物来治疗。白血病患 者则需要使用抗癌药物来达到治疗效果。
贫血
白血病
血栓
结论和要点
血液及造血系统的重要性
血液和造血系统是身体中非常重要的组成部分，这 也是我们需要重视血液和造血系统疾病的原因。
药物的分类和治疗方法
药物可以按照不同的方式进行分类，针对不同的疾 病有着不同的治疗方法。
作用于血液及造血系统的 药物
在我们的身体中，血液及造血系统是非常重要的组成部分。本课程将介绍药 物对于这两个系统的影响，以及药物治疗血液和造血系统疾病的原理。
血液的组成和功能
血液包括红细胞、白细胞和血小板。其中，红细胞负责输送氧气至身体各处，白细胞则能够识别并杀灭外来病 毒和细菌，而血小板则有止血和血栓形成的作用。
3 血栓
作用于血液和造血系统的药物分类
按照治疗对象，我们可以将这些药分为抗贫血药、抗感染药、抗凝药以及抗癌药等。
抗贫血药
抗感染药
抗凝药
抗癌药
药物治疗血液和造血系统疾病的原理
不同的药物有不同的治疗原理。有些药物通过促进红细胞或白细胞的生成来治疗血液和造血系统疾病；有些则是 通过对单个分子作用来达到治疗效果。
红细胞
白细胞
血小板
造血系统的结构和功能
造血系统由骨髓、脾脏及淋巴组织组成。它负责生产血液中的各种细胞。这些细胞在身体内存活 不同的时间，从而保持血液的平衡。
作用于血液和造血系统的药物ppt课件
药理学（第9版）
凝血酶直接抑制药
一、水蛭素
作用特点：抗凝血作用不需要血浆中ATⅢ的存在，与凝血酶按1∶1紧密结合形成复 合物，使凝血酶灭活。
二、阿加曲班
精氨酸衍生物
药理学（第9版）
三、维生素K拮抗药
香豆素类抗凝药，口服抗凝药。
（一）化学结构
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：口服吸收好，尤其是华法林最为常用。 2. 分布：高PPBR 3. 代谢：肝脏 4. 排泄：肾
第六节
血容量扩充药
药理学（第9版）
基本要求 （1） 具有一定胶体渗透压。 （2）排泄较慢，不长期蓄积。 （3）无抗原性，无毒性。 （4）无过敏反应和无致热原。
药理学（第9版）
右旋糖酐
中分子右旋糖酐（右旋糖酐70）：扩容作用强。 低分子右旋糖酐（右旋糖酐40）：扩容，抗栓，改善微循环， 渗透性利尿。 小分子右旋糖酐（右旋糖酐10）：改善微循环作用强。
一、肝素 （一）化学结构
凝血酶间接抑制药
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：与给药途径有关 2. 分布：血管内皮 3. 代谢：肝脏，t1/2与给药剂量有关 4. 排泄：肾
药理学（第9版）
（三）药理作用
1. 抗凝作用：迅速强大，体内外抗凝 2. 其他作用 （1）调血脂：促血管内皮释放脂蛋白酯酶 （2）抗炎 （3）抗动脉内膜增生 （4）抗血小板聚集
重点难点
掌握 肝素、香豆素类抗凝血药的药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救，阿司匹林、氯吡格雷的抗血小板机制， 各类纤维蛋白溶解药的作用特点。
熟悉 LMWH的临床应用特点、其他抗血小板药、维生素K、铁 剂、叶酸及维生素B12的作用及应用。
作用于血液和造血器官的药物培训课件
3.禁用于出血素质、肝肾功能低下、高血 压者。
低分子量肝素 LMWH low-molecular-weight heparins
分子量低于6.5kDa。
作用特性：选择性对抗凝血因子Ⅹa活性，
对其他因子影响小。
与肝素比较，不同处：
1)抗凝血因子Ⅹa活性/抗凝血活性＝1.5～4， 肝素为1，故LMWH出血的不良反应小。
（二）阻碍ADP介导的血小板活化药物 噻氯匹定 ticlopidine 抑制ADP诱导的
-颗粒分泌，选择性及特异性干扰ADP介 导的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚 集和粘附。
主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞 性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、 中性粒细胞减少等。
（三）凝血酶抑制药 阿加曲斑 argatroban 阻碍纤维蛋白原
链激酶 streptokinase
与内源性纤溶酶原结合成复合物，并促 使纤溶酶原转变为纤溶酶→迅速水解血栓 中纤维蛋白→血栓溶解。
治疗血栓栓塞性疾病。i.v.治疗A、V内新 鲜血栓形成和栓塞，冠脉注射可使阻塞的 冠脉再通，用于心梗早期治疗。
不良反应：出血。禁用于出血性疾病、新近创
伤、消化道溃疡、严重高血压者。
对已经具有活性的凝血因子无作用，需待 血液中具有抗凝活性的因子消耗后方显效 －－显效慢； 停药后凝血因子的恢复正常水平需时间 －－作用持续时间长。
〔应用〕 防治血栓栓塞性疾病 〔不良反应〕 1.过量出血 2.皮肤坏死 3.致畸 影响胎儿骨骼发育
二、纤维蛋白溶解 fibrinolytics
使纤溶酶原→纤溶酶→降解纤维蛋白和 纤维蛋白原→限制血栓增大和溶解血栓， 也称血栓溶解药（thrombolytics）。
尿激酶 urokinase
低分子量肝素 LMWH low-molecular-weight heparins
分子量低于6.5kDa。
作用特性：选择性对抗凝血因子Ⅹa活性，
对其他因子影响小。
与肝素比较，不同处：
1)抗凝血因子Ⅹa活性/抗凝血活性＝1.5～4， 肝素为1，故LMWH出血的不良反应小。
（二）阻碍ADP介导的血小板活化药物 噻氯匹定 ticlopidine 抑制ADP诱导的
-颗粒分泌，选择性及特异性干扰ADP介 导的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚 集和粘附。
主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞 性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、 中性粒细胞减少等。
（三）凝血酶抑制药 阿加曲斑 argatroban 阻碍纤维蛋白原
链激酶 streptokinase
与内源性纤溶酶原结合成复合物，并促 使纤溶酶原转变为纤溶酶→迅速水解血栓 中纤维蛋白→血栓溶解。
治疗血栓栓塞性疾病。i.v.治疗A、V内新 鲜血栓形成和栓塞，冠脉注射可使阻塞的 冠脉再通，用于心梗早期治疗。
不良反应：出血。禁用于出血性疾病、新近创
伤、消化道溃疡、严重高血压者。
对已经具有活性的凝血因子无作用，需待 血液中具有抗凝活性的因子消耗后方显效 －－显效慢； 停药后凝血因子的恢复正常水平需时间 －－作用持续时间长。
〔应用〕 防治血栓栓塞性疾病 〔不良反应〕 1.过量出血 2.皮肤坏死 3.致畸 影响胎儿骨骼发育
二、纤维蛋白溶解 fibrinolytics
使纤溶酶原→纤溶酶→降解纤维蛋白和 纤维蛋白原→限制血栓增大和溶解血栓， 也称血栓溶解药（thrombolytics）。
尿激酶 urokinase
作用于血液及造血系统的药物PPT课件
【药代动力学】
口服铁剂或食物中外源性铁都以Fe2+ 形式在十二指肠和空肠 上段吸收。胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等有 助于Fe3+ 的还原，可促进吸收。胃酸缺乏和服用抗酸药不利 于Fe2+的形成，影响铁的吸收。茶叶及含鞣酸的植物药，高 钙、高磷酸盐食物（如牛奶），可使铁沉淀，也有碍铁的吸 收。四环素等可与铁络合，也不利于铁的吸收。 Fe2+被吸收 入血后迅速被氧化为Fe3+ ，与转铁蛋白结合运送到肝、脾、 骨髓等造血组织及贮铁组织，与去铁铁蛋白结合为铁蛋白贮 存。肠道及皮肤细胞脱落是其主要排泄途径，少量经胆汁、 汗液和尿等排泄。每日失铁量约1 mg。
+ 其他不良反应有：胃肠反应、过敏、致畸等。 + 禁忌证同肝素。
（三） 体外抗凝血药
+ 枸橼酸钠（sodium citrate，柠檬酸钠）
【药理作用】
+ ——体外抗凝 + 枸橼酸根离子+ Ca2+<血浆>
可溶性络合物 <难解离>
血Ca2+↓
抗凝血
【临床应用】
+ 仅用于体外血液保存
每100 ml全血中加入2. 5 %枸橼酸钠溶液10 ml 。
【药代动力学】
华法林口服吸收迅速而完全，2 ~ 8小时血药浓 度达峰值，与血浆蛋白结合率为90 % ~ 99 %， 经肝脏代谢，半衰期为10 ~ 60小时。
【药理作用】
+ ——体内抗凝 ：缓慢、持久。 + 机制：化学结构与维生素K相似，竞争性拮抗
维生素K，使肝内凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 合成受阻。 + 对巳合成的凝血因子无影响，故体外用药无效。
链激酶（SK）
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
血流 抗凝蛋白 纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
正常止血状态
作用于血液及造血系统药
12
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板
血管内皮促凝功
能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
作用于血液及造血系统药
13
血栓形成机制
血栓形成是机体促凝血活性与抗凝血活性失衡的结果
血流改变 血流淤滞与涡流
1. 皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后 立即生效。
作用于血液及造血系统药
18
2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，以代 谢物形式排出体外，少量以原型经肾脏 排泄。
3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。
作用于血液及造血系统药
19
【药理作用】 ⒈ 抗凝血（体内、外）
特点： （1）体内体外均有抗凝作用。 （2）作用强大、迅速。
24
低分子量肝素(LMWHs) 药物：依诺肝素、替地肝素 特点： （1）抗因子Xa > IIa 不必检测抗凝活性。 （2）分子量小，与血小板因子4亲和力低，较少
引起血小板减少，作用强 ，出血危险少 （3）半衰期长，皮下注射200-300分钟，为肝素
的2-4倍。 应用：防止手术静脉血栓，急性心梗，不稳定型心绞
促凝功能增强
血管损伤
胶原、微纤维暴露 血小板活化 凝血因子释放
抗凝功能减弱
血 血小板因素：血小板增多、血小板活化
液
成 分 改
凝血因素：
凝血因子活性增高 抗凝蛋白缺陷
变 纤溶因素： 纤溶活性降低
作用于血液及造血系统药
血 栓 形 成
14
动脉粥样硬化血栓形成的主要临床表现
• 一过性缺血发作 • 缺血性中风
从而影响凝血过程。
作用于血液及造血系统药
26
香豆素类（coumarins) 口服抗凝药
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
双香豆素
该类药物药理作用相同。
作用于血液及造血系统药
27
【体内过程】
1、口服有效，但起效慢；
2、血浆蛋白结合率高达90～99%；
3、华法林口服吸收完全，起效快；双香豆素
10
血液的淤积、凝血酶系统障碍、血小板的粘附等。 血栓容易导致静脉血栓的形成。 凝血是复杂的生化反应，有十几个凝血因子。 血小板、Ca++、因子Ⅹa、Ⅱa等是凝血的重要因子。
抗凝血药影响凝血因子治疗血栓栓塞性疾病。
作用于血液及造血系统药
11Βιβλιοθήκη 促凝血活性凝血因子 血小板 血管内皮促 凝功能
抗凝血活性
作用于血液及造血系统药
血液凝固过程
为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水 解过程。已知的凝血因子有十二种，尚有前 激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和 血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段：
• 因子Ⅹ的激活
• 凝血酶的形成
• 纤维蛋白的形成
作用于血液及造血系统药
2
内源性凝血系统
Ca2+
Ca2+
外源性凝血系统
作用于血液及造血系统药
22
【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。 4、其他：过敏、血小板减少。
作用于血液及造血系统药
23
【禁忌症】
肝、肾功能不全 出血素质、消化性溃疡 严重高血压 孕妇都禁用肝素。
作用于血液及造血系统药
吸收慢而不规则；
4、肝脏代谢，以代谢物的形式从肾脏排泄。
痛，血透等。
作用于血液及造血系统药
25
香豆素类（口服抗凝药）
常用药物：双香豆素（coumarins)、 华法林（warfarin）
抗凝特点：
1、作用缓慢、持久
2、体内抗凝，体外无效
作用机制：
香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化
物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用，使凝
血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的前体阶段，
凝血酶原
Ca2+
凝血酶
纤维蛋白原
纤维蛋白 Ca2+
Ca2+
作用于血液及造血系统药
3
生理情况 抗凝系统
促凝血系统
当血管壁损伤（内、外源性），激活凝血因子， 形成血栓。 血栓是多种疾病的病因或并发症，如动脉粥样硬 化心病、脑血管病；
作用于血液及造血系统药
4
2. 血栓形成(Thrombosis)
“血栓、栓塞、纤维 蛋白原”的命名人德 国的Rudolf Virchow教授于 1856年提出 血栓形成三大要素:
作用于血液及造血系统药
21
【临床应用】
1. 防治血栓栓塞性疾病 防止血栓的形成、扩大，无溶血栓作用。用于防治脑 血栓 肺血栓、静脉血栓、心肌梗死（范围大，高凝状态） 2. 弥漫性血管内凝血（DIC） 早期使用抗凝，可避免消耗凝血因子，致继发出血。 后期 （低凝）不用。 3．体外循环、血液透析、心导管操作等。 4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成.
①血管壁损伤、 ②血流异常、
③血液成分异常。。
作用于血液及造血系统药
5
血流因素：血流是否淤滞
作用于血液及造血系统药
6
血管因素：血管壁受损
作用于血液及造血系统药
7
血小板因素：形成血小板血栓
作用于血液及造血系统药
8
凝血系统：纤维蛋白形成
作用于血液及造血系统药
9
纤溶系统：纤维蛋白溶解，血管修复
作用于血液及造血系统药
【机理】血浆中凝血酶抑制物—抗凝血酶Ⅲ(AT-III), 与凝血酶等形成复合物，灭活凝血酶(Ⅱa) 及Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等凝血因子。
肝素+AT-III→复合物，加速（千倍）灭活作用。
作用于血液及造血系统药
20
2.其他作用: ①释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白,起 调血脂作用. ②抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用. ③抑制血管平滑肌细胞及血管内皮增生. ④抑制血小板聚集.
缺血性 • 心绞痛（稳定性、不稳定性） 猝死 • 心肌梗死、肺栓塞等。 • 间歇性跛行
• 急性肢体缺血,静息痛,坏疽,坏死
作用于血液及造血系统药
15
第一节 抗凝血药
抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制血液凝固的一类药物。
药物分类
肝素 香豆素类 枸橼酸钠
用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
作用于血液及造血系统药
16
一. 注射用抗凝血药
肝素 (heparin)
化学结构
作用于血液及造血系统药
17
肝素 （heparin）
【来源和体内过程】 最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和 猪小肠粘膜提取。
化学结构为粘多糖硫酸酯，分子量大(5000-30000), 有大 量硫酸根，大量阴电荷，呈强酸性。
口服无效（分子量大，不易跨膜转运）
正常止血状态
作用于血液及造血系统药
12
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板
血管内皮促凝功
能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
作用于血液及造血系统药
13
血栓形成机制
血栓形成是机体促凝血活性与抗凝血活性失衡的结果
血流改变 血流淤滞与涡流
1. 皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后 立即生效。
作用于血液及造血系统药
18
2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，以代 谢物形式排出体外，少量以原型经肾脏 排泄。
3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。
作用于血液及造血系统药
19
【药理作用】 ⒈ 抗凝血（体内、外）
特点： （1）体内体外均有抗凝作用。 （2）作用强大、迅速。
24
低分子量肝素(LMWHs) 药物：依诺肝素、替地肝素 特点： （1）抗因子Xa > IIa 不必检测抗凝活性。 （2）分子量小，与血小板因子4亲和力低，较少
引起血小板减少，作用强 ，出血危险少 （3）半衰期长，皮下注射200-300分钟，为肝素
的2-4倍。 应用：防止手术静脉血栓，急性心梗，不稳定型心绞
促凝功能增强
血管损伤
胶原、微纤维暴露 血小板活化 凝血因子释放
抗凝功能减弱
血 血小板因素：血小板增多、血小板活化
液
成 分 改
凝血因素：
凝血因子活性增高 抗凝蛋白缺陷
变 纤溶因素： 纤溶活性降低
作用于血液及造血系统药
血 栓 形 成
14
动脉粥样硬化血栓形成的主要临床表现
• 一过性缺血发作 • 缺血性中风
从而影响凝血过程。
作用于血液及造血系统药
26
香豆素类（coumarins) 口服抗凝药
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
双香豆素
该类药物药理作用相同。
作用于血液及造血系统药
27
【体内过程】
1、口服有效，但起效慢；
2、血浆蛋白结合率高达90～99%；
3、华法林口服吸收完全，起效快；双香豆素
10
血液的淤积、凝血酶系统障碍、血小板的粘附等。 血栓容易导致静脉血栓的形成。 凝血是复杂的生化反应，有十几个凝血因子。 血小板、Ca++、因子Ⅹa、Ⅱa等是凝血的重要因子。
抗凝血药影响凝血因子治疗血栓栓塞性疾病。
作用于血液及造血系统药
11Βιβλιοθήκη 促凝血活性凝血因子 血小板 血管内皮促 凝功能
抗凝血活性
作用于血液及造血系统药
血液凝固过程
为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水 解过程。已知的凝血因子有十二种，尚有前 激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和 血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段：
• 因子Ⅹ的激活
• 凝血酶的形成
• 纤维蛋白的形成
作用于血液及造血系统药
2
内源性凝血系统
Ca2+
Ca2+
外源性凝血系统
作用于血液及造血系统药
22
【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。 4、其他：过敏、血小板减少。
作用于血液及造血系统药
23
【禁忌症】
肝、肾功能不全 出血素质、消化性溃疡 严重高血压 孕妇都禁用肝素。
作用于血液及造血系统药
吸收慢而不规则；
4、肝脏代谢，以代谢物的形式从肾脏排泄。
痛，血透等。
作用于血液及造血系统药
25
香豆素类（口服抗凝药）
常用药物：双香豆素（coumarins)、 华法林（warfarin）
抗凝特点：
1、作用缓慢、持久
2、体内抗凝，体外无效
作用机制：
香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化
物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用，使凝
血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的前体阶段，
凝血酶原
Ca2+
凝血酶
纤维蛋白原
纤维蛋白 Ca2+
Ca2+
作用于血液及造血系统药
3
生理情况 抗凝系统
促凝血系统
当血管壁损伤（内、外源性），激活凝血因子， 形成血栓。 血栓是多种疾病的病因或并发症，如动脉粥样硬 化心病、脑血管病；
作用于血液及造血系统药
4
2. 血栓形成(Thrombosis)
“血栓、栓塞、纤维 蛋白原”的命名人德 国的Rudolf Virchow教授于 1856年提出 血栓形成三大要素:
作用于血液及造血系统药
21
【临床应用】
1. 防治血栓栓塞性疾病 防止血栓的形成、扩大，无溶血栓作用。用于防治脑 血栓 肺血栓、静脉血栓、心肌梗死（范围大，高凝状态） 2. 弥漫性血管内凝血（DIC） 早期使用抗凝，可避免消耗凝血因子，致继发出血。 后期 （低凝）不用。 3．体外循环、血液透析、心导管操作等。 4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成.
①血管壁损伤、 ②血流异常、
③血液成分异常。。
作用于血液及造血系统药
5
血流因素：血流是否淤滞
作用于血液及造血系统药
6
血管因素：血管壁受损
作用于血液及造血系统药
7
血小板因素：形成血小板血栓
作用于血液及造血系统药
8
凝血系统：纤维蛋白形成
作用于血液及造血系统药
9
纤溶系统：纤维蛋白溶解，血管修复
作用于血液及造血系统药
【机理】血浆中凝血酶抑制物—抗凝血酶Ⅲ(AT-III), 与凝血酶等形成复合物，灭活凝血酶(Ⅱa) 及Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等凝血因子。
肝素+AT-III→复合物，加速（千倍）灭活作用。
作用于血液及造血系统药
20
2.其他作用: ①释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白,起 调血脂作用. ②抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用. ③抑制血管平滑肌细胞及血管内皮增生. ④抑制血小板聚集.
缺血性 • 心绞痛（稳定性、不稳定性） 猝死 • 心肌梗死、肺栓塞等。 • 间歇性跛行
• 急性肢体缺血,静息痛,坏疽,坏死
作用于血液及造血系统药
15
第一节 抗凝血药
抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制血液凝固的一类药物。
药物分类
肝素 香豆素类 枸橼酸钠
用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
作用于血液及造血系统药
16
一. 注射用抗凝血药
肝素 (heparin)
化学结构
作用于血液及造血系统药
17
肝素 （heparin）
【来源和体内过程】 最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和 猪小肠粘膜提取。
化学结构为粘多糖硫酸酯，分子量大(5000-30000), 有大 量硫酸根，大量阴电荷，呈强酸性。
口服无效（分子量大，不易跨膜转运）