产品：格列吡嗪控释片

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3.服药方法
控释片在早餐前立即服用，不必在餐前30分钟服药。 两组药物剂量皆根据血糖测定结果每周调整1次，直至血糖降低至较 满意程度后继续治疗至总疗程12周。 治疗期间原用的饮食控制不变。
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4.结果
表2.智唐组和瑞易宁组治疗12周后的血糖谱比较
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谢谢！
三、控释技术的特性 零级动力学：反应速率与底物浓度无 关，血浆中药物消除的速率与原来药 物的浓度无关，而是在一定时间内药 物浓度降低恒定的数量，又称为恒量 消除或零级消除
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三、控释技术的特性
一级动力学：药物的转运或消除速 率是与血药浓度成正比，即单位时 间内转运或消除恒定比列的药物， 故有时也称为恒比转运或消除.
刺激胰腺释放胰岛素，平稳降血糖 增强胰岛素的敏感性，抑制肝糖生成
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智唐——日服一次，实时控制
每日一次服药，服药时间不受进餐限制（qd:每日 一次；bid:每日两次） 血糖水平维持在50—300ng\ml全天保持稳定有 效的血药浓度
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糖尿病的分型
根据1997年ADA的划分
Ⅰ型糖尿病（IDDM）
Ⅱ型糖尿病（NIDDM） 特殊类型糖尿病
妊娠糖尿病（GDM）
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临床上将糖尿病分为Ⅰ型和Ⅱ型 Ⅰ型糖尿病 （占10%） 自身免疫机制引起β细胞破坏，胰 岛素绝对缺乏。
三、控释技术的特性 药物代谢动力学：是定量研究药物在 生物体内吸收、分布、代谢和排泄规 律，并运用数学原理和方法阐述血药 浓度随时间变化的规律的一门学科。
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三、控释技术的特性
控释片定义 零极动力学（恒量消除）
缓释片定义 一级动力学（恒比消除）
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表1 智唐组与瑞易宁组的患者选择情况
注： 以上各项对比P值均>0.05
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2.治疗方案
两组患者原来皆用口服磺酰脲类降糖药，为普通 格列吡嗪即释片或格列齐特。入选后随机分为两 组：智唐组与瑞易宁组。
开始比较性治疗前，两组病例皆测全天血糖(三餐 前及餐后2小时及睡前，共7次）、空腹血清胰岛 素，HbA1c，血脂及肝、肾功能。
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6、结论
观察表明，早餐时服1次瑞易宁与服用 智唐治疗2型糖尿病有相同的疗效。 治疗12周后两组HbA1c的下降程度、 三餐前后及睡前血糖谱的改善皆相仿。
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生物等效性研究
瑞易宁与智唐的相对平均生物利用度为 98.79%±19.84%（n=18），多计量口服后， 受试制剂的相对平均生物利用度为 95.42%±20.75%(n=18)，生物利用度符合 要求。经方差分析显示两种制剂的药代动力学参数 处理间与周期间无显著差异，进一步用双单侧t检 验和方差分析结果显示两种制剂的Tmax，Cmax、 AUC和MRT接受生物等效的假设，说明受试制剂 与参比制剂瑞易宁具有生物等效性。
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4、控释制剂临床应用评价
磺脲类药物是常用的口服降糖药。 磺脲类药物最常见的不良反应是低 血糖，其发生与药物的高峰血浓有 关。
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4、控释制剂临床应用评价
格列吡嗪控释片能控制药物24h低 浓度释放，维持50—300ng/ml 的有效血药浓度，低血糖发生率极 低.
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1、控释制剂与缓释、普通制剂的比较
血 药 浓 度
3、控释制剂
2、缓释制剂 1、普通制剂
时间
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2、创新性
GITS设计是根据推拉渗透泵原理
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3、先进性 与其他制剂相比先进性： a、药物匀速持续释放 b、血药浓度平稳，接近‘零’级药代 动力学 c、药代动力学可预计
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磺酰脲类的分类
第一代
甲苯磺丁脲、妥拉磺脲 氯磺丙脲、醋磺己脲
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磺酰脲类的分类
第二代 格列本脲、格列吡嗪 格列齐特、格列波脲 格列喹酮、格列嘧啶
第三代：格列美脲
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磺酰脲类药物的药理作用与机制
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四、智唐——格列吡嗪控释片简介
智唐-----是格列吡嗪的控释剂型.
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智唐控释制剂技术
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四、智唐——格列吡嗪控释片的简介
日服一次，24小时内匀速持续释放药物
实时控制全天血糖，降低低血糖的发生率
格列吡嗪控释片 (智唐 )
特性及临床应用研究
淄博万杰制药有限公司
目录
1 2
糖尿病的综述 磺酰脲类药物的简介 控释制剂的特性 智唐（格列吡嗪控释片）的简介 智唐与瑞易宁生物等效性的研究
3
4 5
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一、糖尿病综述
糖尿病概念 糖尿病（diabetes mellitus)：是一 组由于胰岛素分泌绝对或相对不足导 致的以慢性血糖水平增高为特征的代 谢异常综合征。 胰岛素分泌和/或作用缺陷
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禁忌症
1、Ⅰ型糖尿病患者； 2、妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 3、Ⅱ型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； 4、对磺脲类降糖药物过敏者； 5、在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸 中毒时，或并有严重慢性 合并症者； 6、在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。
糖尿病并发症的分类
急性
大血管
酮症酸中毒 高渗性昏迷 乳酸性酸中毒 冠心病 脑卒中
慢性
微血管
糖尿病肾病 视网膜病变 神经病变
外周血管病
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二、口服降糖药物的简介 口服降糖药的分类 1.磺酰脲类. 2.苯甲酸衍生物 3.双胍类. 4.α—葡萄糖苷酶抑制剂. 5.噻唑烷二酮类.
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磺脲类药物的临床应用
1.可作为Ⅱ型糖尿病的一线用药； 2.可作为不能耐受双胍类药物的Ⅱ型糖 尿病患者的首选药物治疗 3.在使用双胍类、噻唑烷酮类等药物仍 不能有效控制血糖时，可加服磺酰脲 类。
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不良反应 1.低血糖 2.胃肠道反应 3.过敏反应 4.中枢神经系统反应
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5、实验结果对比
1.治疗12周后，瑞易宁组和智唐组的HbA1c皆显著下 降(皆P<0.01)，前者由7.7 4±1.4％降至6.4±1.0％， 平均下降1.3％。后者由8．2 4±1.6％降至7．1±1.3 ％，平均下降1.1％，但两组下降差值无统计学意义 (P>0.O5)。 2.两组疗程结束后，每一时相血糖值皆较治疗前明显下降 (皆P<0.01)，两组治疗前后各时相血糖下降值的平均值 皆无明显差别(表2)。治疗12周后，瑞易宁组空腹血清胰 岛素值由治疗前15.3±12.1mu／L降至 11．6±6.4mU／L(P<0.05)，而智唐组较治疗前稍 有上升，分别为13．2±6.0及14．8±6.2mU／L，但 差别无统计学意义。
智唐的特点
Ⅱ型糖尿病
控释技术
对体重无不良影响
良好依从性
对血脂无不良影响
安全稳定
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五.智唐与瑞易宁的生物等效性研究
格列吡嗪片
瑞易宁 （格列吡嗪控释片）
智唐 （格列吡嗪控释片）
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智唐与瑞易宁的生物等效性研究
实验抽取的60名2型糖尿病患 者均系上海第二医科大学附属 瑞金医院门诊或住院病人。 病程均超过6个月。
智唐——对血脂无不良影响
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智唐——对体重无不良影响
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智唐——日服一次，具有最好的服药依从性
服药依从性（%）
80 60
40
一次
二次
三次
四次
每日服药次数
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智唐——减少了每日服药总剂量
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智唐——有效控制空腹血糖和餐后血糖
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智唐——口服一次显著降低HbA1c
智唐与安慰剂的双盲对比试验，经16周的治疗后，智唐组较安慰剂 组HbA1c净降低 1.44% （P<0.0001)
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智唐——不良反应发生率与安慰剂相似
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药物相互作用
1.水杨酸类、磺胺类、双香豆素类、磺 吡酮类抗痛风药、乙醇、单胺氧化酶 抑制剂、氯霉素、抗真菌药氟康唑、 咪康唑、甲氨蝶呤等，与磺胺脲类合 用可产生严重低血糖。
2.降低磺酰脲类药物作用的包括：噻嗪 类、强利尿药、皮质激素
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药理作用
1.降低血糖 2.减少胰岛素与血浆蛋白结合，减慢肝 对胰岛素的消除。 3.通过促进生长抑素释放，抑制胰高血 糖素的分泌。 作用机制 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
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磺酰脲类药物的毒理研究
毒理研究
致癌、致畸、生殖力损害：对大鼠进行20个月研究以及小鼠 18个月研究，剂量高达人类最大剂量的75倍，实验结果没 有发现药物相关性致癌。细菌和体内致畸试验均为阴性。在 雌雄两性大鼠研究中，剂量高达人类用量的75倍，对生殖力 没有影响。 怀孕：怀孕类型C：大鼠生殖研究中，给予各种剂量，范围 为5－50mg/kg，发现格列吡嗪有轻度胚胎毒，这与其它 磺脲类药物如甲磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的现象类似。这 种作用发生在围产期，认为直接与格列吡嗪的药理（降糖） 作用有关。在大鼠和兔研究中，未发现致畸作用。对于怀孕 妇女无足够的严格对照研究。仅当潜在的益处超过对胚胎的 潜在危险时，怀孕期间方应服用格列吡嗪。
多见于儿童及青少年。
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临床上将糖尿病分为Ⅰ型和Ⅱ型 Ⅱ型糖尿病（占90%） 1.胰岛素分泌相对不足 2.外周组织对胰岛素抵抗
多发生于中老年。
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糖尿病诊断新标准
根据1999 WHO糖尿病诊断新标准
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