放射性药物复习资料

1、有效半衰期、物理半衰期、生物半衰期及其关系

2、如何合理使用放射性药物

1. 使用放射性药物必须正当化

2. 根据临床需要合理选用放射性药物

物理和生物半衰期

射线的种类及能量

放射性药物的生物学特性

3. 靶/非靶比值尽可能高

4. 成人和小儿用药量应有区别

小儿一般不首选

可根据年龄、体重或体表面积按成人剂量折算，也可以按年龄组粗算用药量。5. 严格执行放射性药物使用中的禁忌症

3、体内体外及治疗对放射性药物的要求

核医学对体内诊断使用放射性核素的要求体内使用：指把放射性药物引入体内（注射、口服或吸入），利用该药物在组织器官的特异性分布和动态变化，在体外用适当的手段和仪器对射线进行探测，从而达到诊断疾病的目的。

（1）合适的物理半衰期

（2）能发射中等能量的γ射线

（3）放射性核素及其衰变产物无毒无害。若有，其化学量须控制在对人体无害的水平以下。

（4）具有合适的化学状态和较强的化学活性，以供制备标记化合物。

（5）具有高放射性纯度和化学纯度。

核医学对体外诊断使用放射性核素的要求体外使用：指将放射性核素制成的标记物作为示踪剂，通过体外竞争性结合反应，测定体内某些生物活性物质或药物的浓度以诊断疾病的方法。

(1) 核素所发出的射线易被普通探测仪器（如固、液闪烁计数器）所探测，其具有较高的探测效率。

（2）比活度尽可能高，载体含量尽可能少或不含载体；

（3）具有高的放射化学纯度和化学纯度；

（4）具有较长的物理半衰期。

核医学对治疗用放射性核素的要求核医学治疗主要是内照射治疗：把放射性核素或其标记化合物引入体内，利用它们参与代谢过程或能与某些组织、器官特异性结合而浓聚于病变部位，形成射线对病变部位的集中照射而达到治疗的目的。

核医学对放射性药物的要求

1. 具有良好的显像和示踪性能

2. 放射性药物制备过程简单、快速、不需要复杂的设备和反应条件（一步法）

3. 良好的稳定性：化学、辐射、标记、体内稳定性

4. 适宜的比活度和载体的使用

5. 其它要求：与普通药物相同，以及运输、贮存、管理的特殊要求

4、制备放射性药物的要求

放射性药物的制备过程实际上是医用放射性核素标记（化学、物理、生物等途径）化合物的过程。

1. 高产率

2. 微量、低浓度

3. 简便、快速

4. 安全、防护

5、医用放射性核素的来源

1. 核反应堆生产

2. 加速器生产

3. 放射性核素发生器

6、Mo-Tc发生器的使用特点

1、只有87.6%的99Mo衰变成99m Tc，则99m Tc的放射性不能超过母体99Mo。

2、99Mo与99m Tc放射性强度达到暂时平衡的时间为44小时，即7倍于子体99m Tc

的半衰期，此后99m Tc与99Mo的放射性的比值恒定在96%左右。

3、一次淋洗后，若初始99m Tc的放射性活度为零，则其生长达到最大值所需的时间约为23小时，此时99m Tc的放射性活度为当时母体放射性活度的87.7%。所以，如果以24小时的间隔时间淋洗发生器是适宜的。

4、若每天使用发生器两次，则淋洗的间隔时间为6小时和18小时。当间隔为6小时，99m Tc的放射性活度可达母体的45%；间隔为18小时，99m Tc的放射性活度可达母体的81.7%，接近最大值。因此，每天淋洗两次也是可行的。

5、不同时间淋洗得到的99m Tc的活度

A=0.9625×A

Mo

×(1-e-0.1046 t(2))

A

Mo =A

Mo(0)

×e-0.01035 t(1)

A

Mo(0)

为99Mo的初始活度（一般标示于发生器上）；t（1）为淋洗时间与发生器上标定时间的时间间隔，单位为h；t（2）为本次淋洗与上一次淋洗的时间间隔，单位为h。

7、理想医用核素发生器的条件

1、母体核素应有足够长的半衰期，以保证制备的发生器有足够长的使用寿命。且要求母体核素易于制备，成本低。

2、子体核素具有较短的半衰期，能发射适宜于体外探测的中等能量射线（γ、β射线或特征X射线），子体核素的衰变产物应为稳定核素或放射性活度很低的长半衰期核素。

3. 子体核素具有活泼的化学性质，其化学形态具有良好的药物学性能，易于制备多种放射性标记化合物。子体与母体的分离完全，子体核素具有高的放射性纯度和放射化学纯度，以及高的比活度。

4. 发生器的结构简单，操作简便、快速、安全。

8、两种发生器的区别

9、18F-FDP生产的质量如何保证

澄明度

pH

放射化学纯度(TLC)

无菌、无热源

K222（色板法）

10、影响18F-FDP合成效率的因素

O-18水

体系中的水

Triflate的质量和数量

亲核反应温度

11、纸层析的原理

以滤纸作为支持体，以适当的溶剂作为流动相的分配层析法。

滤纸的主要成分是纤维素，它含有大量的羟基，能吸收20%左右的水相与流动相（一般是有机相）之间的分配体系，待测组分在两相中的溶解度各不相同，因而具有不同的分配系数。

K=C

2/C

1

（C

2

是平衡时组分在固定相中的浓度，C

1

是平衡时组分在流动相中的浓度）

利用不同组分分配系数的差别即Rf的差别，经过一定距离的层析展开后，就可将它们在滤纸分离开来。纸层析按操作方法的不同可以分为单向法、双向法、圆形法、上行法、下行法。

12、如何检测含Sn2+放射性药物的有效性

13、K222的作用

与钾离子络合

F成裸露核

名词解释：

1、放射性药物(radiopharmaceutical)：用于诊断和治疗的开放性放射性核

素及其化和物的制剂。放射性药物不具备普通药物的药理作用，其依靠所载带的放射性核素起到诊断和治疗作用。

2、放射性核素纯度：在放射性药物中所指定的放射性核素的放射性活度占样

品总放射性活度的百分比。又称核纯度，放射性纯度。它是衡量放射性药物质量的一个重要的物理指标。

3、放射性化学纯度：核素在特定化学形态下的放射性活度占样品中该核素的

总放射性活度的百分率。放射性药物的性能和作用总是由它们特定的化学形态所确定的，所以放化纯度是放药质量控制的一个最重要的指标。

4、放射性核素的淋洗效率：淋洗分离出的子体核素（99m Tc ）放射性活度