最新中枢兴奋药理学教学讲义ppt
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• 中毒量 引发呕吐、强直、惊厥；儿童高热惊厥时不宜使用含咖啡 因的复方退热制剂。
• 致死量 为10g左右。
部分药物能兴奋大脑皮质，改善脑细胞代谢，用于脑功能失调、 脑血管疾病及其他因素导致的功能障碍有一定的效果，见表格。
1 咖啡因
1药物
药理作用
临床作用
不良反应及注意事项
甲氯芬酯
外伤性昏迷、酒精或一 高血压患者慎用
②血管 扩张冠状动脉和肾动脉血管； ③脑血管 对脑血管有收缩作用，可缓解血管过度扩张引起的搏动性头痛。
1 咖啡因
【药理作用】
3．对平滑肌的作用
咖啡因有较弱的舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌作用。 其化学结构与腺苷（adenosine）类似，可竞争性拮抗腺苷受体和 抑制磷酸二酯酶（PDE），其舒张支气管平滑肌的作用可能与其抑制 PDE使cAMP增加有关。
2 尼克刹米
[体内过程] • 吸收：口服易吸收，临床主要用于静脉注射给药，也
可肌内注射。 • 分布：全身分布。 • 代谢及排泄：代谢成烟酰胺，经甲基化成N-甲基烟酰
胺经尿排出。效应持续时间短，一次静脉注射可维持 5～10分钟。
2 尼克刹米
[药理作用]
• 1．直接兴奋延髓呼吸中枢，增加通气量；也可刺激颈动脉 体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；提高呼 吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快。
2.头痛 配伍麦角胺，治疗偏头痛，两者均可使脑血管收缩， 减少脑动脉搏动。与解热镇痛药合用治疗一般性头痛 。
3.神经官能症 与溴化物合用调节大脑皮质的兴奋与抑制过程。
1 咖啡因
【不良反应】
• 中等剂量 口服，可引发激动、失眠、焦虑、烦躁不安、心悸、呼 吸加快、肌肉抽搐等症状；可诱发心律失常，但罕见。
根据中枢兴奋药的作用部位及临床作用不同，可分为三类
中枢兴奋药的分类
l 主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 哌甲酯 可可碱
l 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 洛贝林（山梗菜碱）
l 主要兴奋脊髓药：一叶荻碱 士的宁
1 咖啡因
【药理作用】
2．心血管系统作用
①心脏 直接兴奋，有正性肌力和正性频率作用；心绞痛患者及室性快速型 心律失常患者慎用。
2 尼克刹米
[不良反应]
• 不良反应少，安全范围较大。 • 治疗量可见出汗、皮肤瘙痒等； • 大剂量可引起血压上升、心悸、心律失常、咳嗽、呕吐、肌
肉震颤和僵直等（应及时停药，以免出现惊厥）； • 严重者出现癫痫样惊厥大发作，随后中枢抑制。
3 洛贝宁
• 来源：从山梗菜中提取的生物碱，现已人工合成。 【体内过程】肌内、皮下、静注或静滴给药，作用持
2 主要呼吸延髓中枢药
[使用注意]
• 该类药多数选择性低，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量 与致惊厥剂量之间的距离小。随着剂量的增加或静脉滴注 过快易引起烦躁不安、肌肉抽搐、惊厥甚至导致呼吸抑制 （此种中枢抑制不能用本类药物进行解救）。
• 应用时须严格控制给药剂量及给药间隔时间，密切观测患 者呼吸功能恢复情况及肌肉紧张度，亦可采用几种药物交 替使用以降低不良反应发生。
续时间短。 【药理作用】刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢，作用强度较尼可刹米弱。
3 洛贝宁
【临床应用】用于新生儿窒息、小儿感染性疾病（肺炎、白喉） 引发的呼吸衰竭，也可用于吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起 的呼吸抑制。
【不良反应】安全范围大，很少引起惊厥。但大剂量可引起迷 走中枢兴奋，导致心动过缓、传导阻滞；更大剂量可激动交 感神经节及肾上腺髓质，释放大量儿茶酚胺类物质引发心动 过速；严重者引起惊厥，中枢抑制。
可用于儿童智能发育迟缓。 故孕妇禁用。
兴奋大脑皮质、皮质下 轻度的脑功能失调
中枢以及呼吸中枢；促 进多巴胺和去甲肾上腺
发作性睡眠
素的释放，抑制神经末 中枢抑制药中毒解救 梢对儿茶酚胺的再摄取，
提高中枢神经系统的觉
醒水平。
失眠、头晕、头痛、焦 虑、心悸、血清转氨酶 及碱性磷酸酶升高等； 注射给药可致血压升高。
1 咖啡因
【药理作用】
4．其他作用
可促进胃酸分泌，使溃疡加重或诱发溃疡，机制可能与甲基黄嘌呤类 直接刺激胃壁细胞分泌胃酸以及直接兴奋心脏后反射性兴奋迷走神经 有关。 增加基础代谢和利尿作用。
1 咖啡因
[临床作用]
1．解救中枢抑制 治疗严重传染病或中枢抑制药过量等导 致的中枢抑制状态。如镇静催眠药过量引起的昏睡和呼 吸抑制；急性感染及麻醉药、镇痛药中毒引发的呼吸、 循环衰竭。
• 2. 对血管运动中枢、大脑皮层、脊髓也有一定兴奋作用， 能改善注意力和催醒，但持续时间短。
2 尼克刹米
[临床作用]
• 1. 解救各种原因引发的呼吸抑制 作用温和，安全范围较宽， 常用于解救各种原因引发的呼吸抑制。
• 2. 对抗中枢抑制药中毒 吗啡中毒引起的呼吸抑制解除疗效 好，对巴比妥类效果差。 巴比妥类中毒时临床抢救应以改善通气（如吸氧、人工呼 吸、呼吸机）为主，同时洗胃、导泻及碱化尿液，中枢兴奋 药只作为辅助用药，或抢救时送往医院途中使用。
第二节：主要兴奋延髓呼吸中枢药
尼可刹米
洛贝宁
2 主要呼吸延髓中枢药
• 常用药物：尼可刹米、洛贝林等
【药理作用】
直接或间接的兴奋延髓呼吸中枢作用，能使呼吸加深，改善 通气量，升高血中氧分压和降低二氧化碳分压，参与临床呼 吸衰竭急救。
2 主要呼吸延髓中枢药
【临床作用】
对抗中枢抑制药中毒或某些严重疾病引起的中枢昏迷和呼 吸抑制，如慢性阻塞性肺疾病（COPD）引起的慢性呼吸 衰竭以及缺氧、二氧化碳潴留引起的肺性脑病等，可避免 吸氧疗法引起的呼吸抑制。
中枢兴奋药理学
概述
中枢兴奋药：是一类能选择兴奋神经系统提高中枢神经统功 能活动的药物。中枢兴奋药作用时间短，需反复用药，一旦 过量，易引起惊厥，继而引发中枢抑制；所以应用时须严格 控制剂量和给药间隔时间。安非他明类、可卡因类、小剂量 尼古丁、致幻药等亦具有中枢兴用，多为涉及药品滥用的中 枢兴奋药，临床少用。
促进脑细胞代谢；兴奋 氧化碳中毒、新生儿缺 精神过度兴奋及有锥体
Hale Waihona Puke Baidu
大脑皮
氧、小儿遗尿。
外系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑外 兴奋、易激动、头晕、头痛
强神经兴奋的传导，促 进脑内代谢。
伤、各种中毒性脑病等多 种原因所致的记忆减退及 轻、中度脑功能障碍。也
和失眠等。偶见轻度肝功能 损害，表现为轻度转氨酶升 高。本品易通过胎盘屏障，
• 致死量 为10g左右。
部分药物能兴奋大脑皮质，改善脑细胞代谢，用于脑功能失调、 脑血管疾病及其他因素导致的功能障碍有一定的效果，见表格。
1 咖啡因
1药物
药理作用
临床作用
不良反应及注意事项
甲氯芬酯
外伤性昏迷、酒精或一 高血压患者慎用
②血管 扩张冠状动脉和肾动脉血管； ③脑血管 对脑血管有收缩作用，可缓解血管过度扩张引起的搏动性头痛。
1 咖啡因
【药理作用】
3．对平滑肌的作用
咖啡因有较弱的舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌作用。 其化学结构与腺苷（adenosine）类似，可竞争性拮抗腺苷受体和 抑制磷酸二酯酶（PDE），其舒张支气管平滑肌的作用可能与其抑制 PDE使cAMP增加有关。
2 尼克刹米
[体内过程] • 吸收：口服易吸收，临床主要用于静脉注射给药，也
可肌内注射。 • 分布：全身分布。 • 代谢及排泄：代谢成烟酰胺，经甲基化成N-甲基烟酰
胺经尿排出。效应持续时间短，一次静脉注射可维持 5～10分钟。
2 尼克刹米
[药理作用]
• 1．直接兴奋延髓呼吸中枢，增加通气量；也可刺激颈动脉 体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；提高呼 吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快。
2.头痛 配伍麦角胺，治疗偏头痛，两者均可使脑血管收缩， 减少脑动脉搏动。与解热镇痛药合用治疗一般性头痛 。
3.神经官能症 与溴化物合用调节大脑皮质的兴奋与抑制过程。
1 咖啡因
【不良反应】
• 中等剂量 口服，可引发激动、失眠、焦虑、烦躁不安、心悸、呼 吸加快、肌肉抽搐等症状；可诱发心律失常，但罕见。
根据中枢兴奋药的作用部位及临床作用不同，可分为三类
中枢兴奋药的分类
l 主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 哌甲酯 可可碱
l 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 洛贝林（山梗菜碱）
l 主要兴奋脊髓药：一叶荻碱 士的宁
1 咖啡因
【药理作用】
2．心血管系统作用
①心脏 直接兴奋，有正性肌力和正性频率作用；心绞痛患者及室性快速型 心律失常患者慎用。
2 尼克刹米
[不良反应]
• 不良反应少，安全范围较大。 • 治疗量可见出汗、皮肤瘙痒等； • 大剂量可引起血压上升、心悸、心律失常、咳嗽、呕吐、肌
肉震颤和僵直等（应及时停药，以免出现惊厥）； • 严重者出现癫痫样惊厥大发作，随后中枢抑制。
3 洛贝宁
• 来源：从山梗菜中提取的生物碱，现已人工合成。 【体内过程】肌内、皮下、静注或静滴给药，作用持
2 主要呼吸延髓中枢药
[使用注意]
• 该类药多数选择性低，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量 与致惊厥剂量之间的距离小。随着剂量的增加或静脉滴注 过快易引起烦躁不安、肌肉抽搐、惊厥甚至导致呼吸抑制 （此种中枢抑制不能用本类药物进行解救）。
• 应用时须严格控制给药剂量及给药间隔时间，密切观测患 者呼吸功能恢复情况及肌肉紧张度，亦可采用几种药物交 替使用以降低不良反应发生。
续时间短。 【药理作用】刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢，作用强度较尼可刹米弱。
3 洛贝宁
【临床应用】用于新生儿窒息、小儿感染性疾病（肺炎、白喉） 引发的呼吸衰竭，也可用于吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起 的呼吸抑制。
【不良反应】安全范围大，很少引起惊厥。但大剂量可引起迷 走中枢兴奋，导致心动过缓、传导阻滞；更大剂量可激动交 感神经节及肾上腺髓质，释放大量儿茶酚胺类物质引发心动 过速；严重者引起惊厥，中枢抑制。
可用于儿童智能发育迟缓。 故孕妇禁用。
兴奋大脑皮质、皮质下 轻度的脑功能失调
中枢以及呼吸中枢；促 进多巴胺和去甲肾上腺
发作性睡眠
素的释放，抑制神经末 中枢抑制药中毒解救 梢对儿茶酚胺的再摄取，
提高中枢神经系统的觉
醒水平。
失眠、头晕、头痛、焦 虑、心悸、血清转氨酶 及碱性磷酸酶升高等； 注射给药可致血压升高。
1 咖啡因
【药理作用】
4．其他作用
可促进胃酸分泌，使溃疡加重或诱发溃疡，机制可能与甲基黄嘌呤类 直接刺激胃壁细胞分泌胃酸以及直接兴奋心脏后反射性兴奋迷走神经 有关。 增加基础代谢和利尿作用。
1 咖啡因
[临床作用]
1．解救中枢抑制 治疗严重传染病或中枢抑制药过量等导 致的中枢抑制状态。如镇静催眠药过量引起的昏睡和呼 吸抑制；急性感染及麻醉药、镇痛药中毒引发的呼吸、 循环衰竭。
• 2. 对血管运动中枢、大脑皮层、脊髓也有一定兴奋作用， 能改善注意力和催醒，但持续时间短。
2 尼克刹米
[临床作用]
• 1. 解救各种原因引发的呼吸抑制 作用温和，安全范围较宽， 常用于解救各种原因引发的呼吸抑制。
• 2. 对抗中枢抑制药中毒 吗啡中毒引起的呼吸抑制解除疗效 好，对巴比妥类效果差。 巴比妥类中毒时临床抢救应以改善通气（如吸氧、人工呼 吸、呼吸机）为主，同时洗胃、导泻及碱化尿液，中枢兴奋 药只作为辅助用药，或抢救时送往医院途中使用。
第二节：主要兴奋延髓呼吸中枢药
尼可刹米
洛贝宁
2 主要呼吸延髓中枢药
• 常用药物：尼可刹米、洛贝林等
【药理作用】
直接或间接的兴奋延髓呼吸中枢作用，能使呼吸加深，改善 通气量，升高血中氧分压和降低二氧化碳分压，参与临床呼 吸衰竭急救。
2 主要呼吸延髓中枢药
【临床作用】
对抗中枢抑制药中毒或某些严重疾病引起的中枢昏迷和呼 吸抑制，如慢性阻塞性肺疾病（COPD）引起的慢性呼吸 衰竭以及缺氧、二氧化碳潴留引起的肺性脑病等，可避免 吸氧疗法引起的呼吸抑制。
中枢兴奋药理学
概述
中枢兴奋药：是一类能选择兴奋神经系统提高中枢神经统功 能活动的药物。中枢兴奋药作用时间短，需反复用药，一旦 过量，易引起惊厥，继而引发中枢抑制；所以应用时须严格 控制剂量和给药间隔时间。安非他明类、可卡因类、小剂量 尼古丁、致幻药等亦具有中枢兴用，多为涉及药品滥用的中 枢兴奋药，临床少用。
促进脑细胞代谢；兴奋 氧化碳中毒、新生儿缺 精神过度兴奋及有锥体
Hale Waihona Puke Baidu
大脑皮
氧、小儿遗尿。
外系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑外 兴奋、易激动、头晕、头痛
强神经兴奋的传导，促 进脑内代谢。
伤、各种中毒性脑病等多 种原因所致的记忆减退及 轻、中度脑功能障碍。也
和失眠等。偶见轻度肝功能 损害，表现为轻度转氨酶升 高。本品易通过胎盘屏障，