第十六章抗癫痫药.pptx
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第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 ppt课件
注意：①严格掌握剂量（滴注速度） ②严密观察病 人反应（呼吸、循环、肌张力、中枢反应等） ③备 用Ca++剂抢救 3.局部外用 50%高渗溶液湿敷， ppt课件
目的要求
• 1、掌握各类癫痫的选药； • 2、熟悉硫酸镁抗惊厥时的使用方法；
抗癫痫药的发展简史
自1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥英。两种传统药 物一直应用至今。1964年发现了丙 戊酸钠。近20余年，又合成了很多 新的药物，仍停留在对症治疗水平
扑米酮
中间代谢产物有苯巴比妥、苯 乙基丙二酰胺，三者都具抗癫 痫活性。临床主要用于不能耐 受苯妥英钠或苯巴比妥的大发 作，对小发作无效
乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效， 主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠 （Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但 因有肝毒性，不作首选。
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药 物，如因药物毒副作用需更换时， 应采取逐渐过渡的方法，先在原药 基础上加用新药，而后逐渐减少原 药至完全停用，以免出现癫痫持续 状态
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中， 可致粒细胞减少，注意定期查血相， 有少数患者可出现过敏反应，肝、 肾损伤等，在治疗过程中，要认真 观察，及时处理
硝西泮
二、长期、规律用药
抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对 症治疗，用药时可控制症状，停药后 症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续 状态。一般说，大发作减药过程至少 需要1年，失神性发作6个月，有少数 病人需终身用药，要长期规律服药， 以保证有效药物浓度
三、剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很 大，一般先由小量开始，逐渐加量， 直至完全控制发作而无毒性反应为 止。在急诊情况下，开始可用负荷 量。由于许多抗癫痫药需要连用数 日才能达稳态血浓，故增量不宜太 急。根据血药浓度和临床指征每隔 1周调整一次剂量
目的要求
• 1、掌握各类癫痫的选药； • 2、熟悉硫酸镁抗惊厥时的使用方法；
抗癫痫药的发展简史
自1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥英。两种传统药 物一直应用至今。1964年发现了丙 戊酸钠。近20余年，又合成了很多 新的药物，仍停留在对症治疗水平
扑米酮
中间代谢产物有苯巴比妥、苯 乙基丙二酰胺，三者都具抗癫 痫活性。临床主要用于不能耐 受苯妥英钠或苯巴比妥的大发 作，对小发作无效
乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效， 主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠 （Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但 因有肝毒性，不作首选。
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药 物，如因药物毒副作用需更换时， 应采取逐渐过渡的方法，先在原药 基础上加用新药，而后逐渐减少原 药至完全停用，以免出现癫痫持续 状态
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中， 可致粒细胞减少，注意定期查血相， 有少数患者可出现过敏反应，肝、 肾损伤等，在治疗过程中，要认真 观察，及时处理
硝西泮
二、长期、规律用药
抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对 症治疗，用药时可控制症状，停药后 症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续 状态。一般说，大发作减药过程至少 需要1年，失神性发作6个月，有少数 病人需终身用药，要长期规律服药， 以保证有效药物浓度
三、剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很 大，一般先由小量开始，逐渐加量， 直至完全控制发作而无毒性反应为 止。在急诊情况下，开始可用负荷 量。由于许多抗癫痫药需要连用数 日才能达稳态血浓，故增量不宜太 急。根据血药浓度和临床指征每隔 1周调整一次剂量
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
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扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
药理学PPT课件 抗癫痫药
硫酸镁
1. Po不吸收，为泻药利胆作用。 2. 静注：抑制CNS和外周神经系统（ Mg2+竞争 Ca2+ ，影响
ACh释放--骨骼肌松弛； 拮抗Ca2+--抑制心脏、舒张血管--降压） 用途：① 抗惊厥用于子痫、破伤风惊厥 ② 用于高血压危象。 3. 过量，抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢 解救：缓慢注射氯化钙、葡萄糖酸钙
诱导剂。 消除速率与血浆浓度关系密切
低于10 μg/ml，一级动力学消除，t1/2约6～24 h 高于10 μg/ml ，零级动力学消除，t1/2延长至20~60 h
血浆药物浓度g/ml
20 10
400
800
苯妥英钠的剂量mg/day
【不良反应】
1. 与剂量有关的毒性反应： 静脉注射：易引起静脉炎、心律失常； 口服：血药浓度>20 μg/ml 眼球震颤；>30 μg/ml 共济 失调； >40 μg/ml 精神错乱；>50 μg/ml 昏睡、昏迷。
强直后增强(PTP)
突触前末梢在接受一短串刺激后，突触后电 位发生明显增强，增强可持续60 s。
机制：强直刺激使突触前膜游离Ca2+增高， 使递质释放增加。
Presynaptic action potentials(mV)
Tetanic stimulation
+40 0
Poten- Posttetanic tiation potentiation
(1)不明或遗传因素。全球1% (2)部分病例是因为各种脑损伤所致。
发作时多伴有脑电图异常。病灶异常放 电向周围扩散，导致更广泛的脑组织兴 奋，引起癫痫发作。
EEG(electroencephalogram)
药理学 第16章 抗癫痫药和抗惊厥药PPT幻灯片
主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate） 属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，
但因有肝毒性，不作首选。 不良反应：可致肝损伤，SGPT↑，注意查肝
功能，致畸。
苯二氮类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮(nitrazepam)
主要用于小发作，但
氯硝西泮（clonazepam）引起嗜睡，不作首选
原发性：（病因未明）
继发性：脑部存在病灶，脑瘤、脑寄生虫、 脑血管畸形、脑外伤等所致。病灶所处部 位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类 型及症状轻重。
正常脑细胞 异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
癫痫分类：较复杂，尚未一致 一、大发作 （癫痫持续状态） 二、小发作 三、精神运动性发作 四、局限性发作
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物， 如因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐 过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现 癫痫持续状态。
Байду номын сангаас、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可 致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数 患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
第二节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症 状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿 高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）
常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋 （iv）
硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：给药途径不同，作用性质、用途不同。 1．口服 下泻利胆 泻药（驱虫、排毒） 2．注射 抗惊厥、降压
一般说，大发作减药过程至少需要1年， 失神性发作6个月，有少数病人需终身用药， 要长期规律服药，以保证有效药物浓度。
丙戊酸钠（Sodium Valproate） 属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，
但因有肝毒性，不作首选。 不良反应：可致肝损伤，SGPT↑，注意查肝
功能，致畸。
苯二氮类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮(nitrazepam)
主要用于小发作，但
氯硝西泮（clonazepam）引起嗜睡，不作首选
原发性：（病因未明）
继发性：脑部存在病灶，脑瘤、脑寄生虫、 脑血管畸形、脑外伤等所致。病灶所处部 位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类 型及症状轻重。
正常脑细胞 异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
癫痫分类：较复杂，尚未一致 一、大发作 （癫痫持续状态） 二、小发作 三、精神运动性发作 四、局限性发作
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物， 如因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐 过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现 癫痫持续状态。
Байду номын сангаас、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可 致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数 患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
第二节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症 状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿 高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）
常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋 （iv）
硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：给药途径不同，作用性质、用途不同。 1．口服 下泻利胆 泻药（驱虫、排毒） 2．注射 抗惊厥、降压
一般说，大发作减药过程至少需要1年， 失神性发作6个月，有少数病人需终身用药， 要长期规律服药，以保证有效药物浓度。
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
最新临本：第16章抗癫痫药和抗惊厥药讲学课件
乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效，主要不良反
应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但因有
肝毒性，不作首选。
机制：抑制GABA代谢，增强GABA功能。不良
反应：可致肝损伤，SGPT↑，注意查肝功能， 致畸。
苯二氮 艹 卓类
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注 意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤 等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。
第二节 抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全 身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大发作、 药物中毒等）
常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋（iv） 硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：给药途径不同，作用性质、用途不同。 1．口服 下泻利胆 泻药（驱虫、排毒），十二指肠胆汁引流 2．注射 抗惊厥、降压 主要用于产前子痫等惊厥
（三）动机的形成
1.需要是动机形成的基础 ； 2.诱因是动机形成的外部条件 。 诱因是能够满足个体需要的那些客体、
情景和条件。
二、学习动机
（一）学习动机的概念 指发动和维持个体进行学习活动并使其
指向一定目标的内部动力。
（二）学习动机的分类
1.根据学习动机的动力来源
– 内部学习动机（intrinsic motivation）:因学习活动本身的 意义和价值所引起的动机
作用机制： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高 脑内GABA浓度增强其抑制。
药理学课件16抗癫痫药及抗惊厥药PPT课件
注意事项
注意药物的副作用和相互作用，定期监测血 药浓度，避免长期使用或过量使用。
常用抗惊厥药介绍
04
硫酸镁
总结词
用于缓解惊厥和癫痫发作
01
总结词
不良反应较少
03
总结词
使用方法简单
05
02
详细描述
硫酸镁是一种常用的抗惊厥药，通过抑制神 经递质释放和拮抗钙离子，达到缓解惊厥和 癫痫发作的效果。
04
详细描述
癫痫病的分类
根据病因和症状，癫痫病可以分为多 种类型，如全面性发作、部分性发作 、特发性癫痫和症状性癫痫等。
抗癫痫药的分类与作用机制
抗癫痫药的分类
抗癫痫药主要分为钠通道拮抗剂、γ-氨基丁酸（GABA）增强剂、兴奋性氨基 酸拮抗剂等。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过不同的作用机制，抑制脑部神经元的异常放电，从而控制癫痫发 作。
抗癫痫药的用药原则与注意事项
用药原则
抗癫痫药的用药原则包括单一药物治疗、从小剂量开始、逐渐加量至控制发作或 最大耐受剂量、避免突然停药等。
注意事项
在使用抗癫痫药时，需要注意观察药物不良反应，如头晕、嗜睡、共济失调等， 以及监测血药浓度和肝功能等指标。同时，还需要注意避免与其它药物的相互作 用。
常用抗癫痫药介绍
要点二
详细描述
奥卡西平是一种新型抗癫痫药，对部分性发作和全面性发 作都有效。它通过抑制神经递质的释放和调节钾通道的活 性来发挥作用。奥卡西平对简单部分性发作、复杂部分性 发作、全身性强直阵挛发作以及混合型发作都有效。
抗惊厥药概述
03
惊厥病的定义与分类
惊厥病
指由于脑部神经元异常放电导致的全身或局部肌群抽搐，通 常伴有意识障碍。
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Classification of Seizures 癫痫发作的类型
• Generalized seizures – Begin in one area of the brain and rapidly spread throughout both hemispheres of the brain
• Partial seizures or focal seizures – Involve one area of the brain and do not spread throughout the entire organ Classification Classification
Classification of Generalized Seizures 全身发作的类型
• Fosphenytoin (Cerebyx)
– Controls short-term status epilepticus; prevents seizures after neurosurgery
Hydantoins (cont.)
• Mephenytoin (Mesantoin)
– Treats tonic–clonic, myoclonic, and partial (focal) seizures in patients who do not respond to less toxic antiepileptic agents.
Types of Benzodiazepines 苯二氮卓类药物
• Diazepam (Valium)
– Prototype benzodiazepine – Useful in relieving tension, anxiety, and
muscle spasm.
• Clonazepam (Klonopin)
– Drug of choice for treating absence seizures – Has relatively few adverse effects compared
with many other antiepileptic drugs
– Treats tonic–clonic seizures and status epilepticus; prevents and treats seizures after neurosurgery
• Ethotoin (Peganone)
– Controls tonic–clonic and myoclonic seizures
• Tonic–clonic seizures (grand mal seizures) • Absence seizures (petit mal seizures) • Myoclonic seizures • Febrile seizures • Status epilepticus
Classification of Partial Seizures 局部发作的类型
Barbiturates and Barbiturate-Like Drugs 巴比妥和巴比妥类药物
• Phenobarbital (Solfoton, Luminal)
– Emergency control of status epilepticus and acute seizures; management of tonic–clonic and cortical focal seizures; treatment of simple partial seizures
治疗强直-阵挛发作的药物
• Hydantoins • Barbiturates • Barbiturate-like drugs
Sites of Action of Drugs Used to Treat Various Forms of Epilepsy
Hydantoins
乙酰脲类药物
• Phenytoin (Dilantin)
• Simple partial seizures
– Occur in a single area of the brain and may involve a single muscle movement or sensory alteration
• Complex partial seizures
• Primidone (Mysoline)
– Treatment of tonic–clonic or partial seizures
• Mephobarbital (Mebaral)
– Treatment of tonic–clonic and absence seizures; anxiolytic/hypnotic agent
– Involve complex sensory changes – Motor changes may include involuntary
urination, chewing motions, diarrhea, etc.
Drugs for Treating Tonic–Clonic Seizures
第十六章 抗癫痫药 Antiepileptic Agents
Factors Affecting the Form of a Seizure
影响癫痫发作形式的因素
• Location of the cells that initiate the electrical discharge
• Neural pathways that are stimulated by the initial volley of electrical impulses
– Used for the treatment of absence (petit mal) seizures and myoclonic seizures Absence.es 治疗失神性发作的药物
• Ethosuximide (Zarontin)