蒽环类 化疗药物[优质内容]
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3.过去曾用过足量柔红霉素或阿霉素者则不能再 用本药。
4.本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，但一般 不用于鞘内注射。
5.注射勿使ADM漏出血管外。
6.ADM与其他抗肿瘤药物联用时，不能在同一注 射器内混用。
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多柔比星用于乳腺癌的方案
AC:ADM（多柔比星） 60mg/m2 iv day1 , q21d CTX（环磷酰胺） 600mg/m2 iv day1 , q21d
尼松），主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解；⑦ ACP（阿霉素、环磷酰胺和顺铂），
主要用于卵巢癌和肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等；⑧ COAD（环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达
卡巴嗪），主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤；⑨ CAO（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱），主要用
于小细胞型肺癌。
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不良反应
1.心脏毒性 可导致严重的心肌损伤和心力衰竭，心肌损伤 程度与剂量有关，总量在500mg/m2以上者可多见。与放
射治疗或与丝裂霉素合用，会加重心脏毒性。防治方法：
①用药前后要测定心脏功能，监测心电图、超声心动图、 血清酶学等。②总量应控制在500mg/m2以下。③与自由 基清除剂维生素E、解救剂ATP、辅酶Q10维生素C等并用
2．联合化疗
① ABVD（阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪），主要用于霍奇金淋巴瘤；② CAF（环
磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；③ CAOP（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼
尼松），主要用于恶性淋巴瘤；④ FAM（氟尿嘧啶，阿霉素和丝裂霉素），主要用于胃癌；⑤
AC（阿霉素和阿糖胞苷），主要用于成人急性髓细胞性白血病；⑥ AOP（阿霉素、长春新碱和泼
1990年 去甲氧柔红霉素 1979年 吡柔比星 Pirarubicin Umezawa et al. 1975年 表柔比星 Epirubicin Arcamone et al. 1975年 阿柔比星 Aclarubicin Umezawa et al. 1968年 多柔比星 Doxorubicin DiMarco et al. 1963年 柔红霉素 Daunorubicin DiMarco et al.
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作用特点
直接嵌入DNA双链间和/或抑制DNA聚合酶 , 使 细胞周期中止于G2期，抑制细胞分裂。
抗癌谱广,细胞毒作用强。 快速进入肿瘤细胞内，细胞内药物浓度高。 在肿瘤组织中浓度高，而在正常组织中浓度相
对较低。 THP反复多次给药,心脏组织中几乎无蓄积性。
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蒽环类化疗药物的研发史
3.胃肠道反应 恶心、呕吐、口腔粘膜炎、食欲不 振，可对症处理。
4.敏感肿瘤在初次应用ADM时，可因大量瘤细胞 破坏而致高尿酸血症，引起关节疼痛或肾功能损 害。应嘱病人多饮水，适当应用别嘌醇，必要时 查血清尿酸或肾功能。
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不良反应
5.皮肤反应 色素沉着、皮疹、脱发。首次用药 后第2-4周开始脱发，停药后3—5个月内头发 重新长出。
蒽环类
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1
蒽环类化疗药物是临床常用的抗肿瘤抗生素药物，主要包括 阿霉素、表阿霉素等，是一类细胞周期非特异性化疗药。一 般蒽环类化疗药物应用于一线或二线标准化疗方案中，经静 脉给药方式应用于临床。蒽环类作为乳癌、白血病化疗中最 常用的药物。
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蒽环类药物的适应症
血液肿瘤(急性白血病/恶性淋巴瘤) 乳腺癌(术前/术后化疗) 泌尿系肿瘤(浅表性膀胱癌的术后灌注) 肝癌、头颈癌(介入化疗) 妇科肿瘤 胃癌等
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比柔比星
表柔比星
多柔Βιβλιοθήκη Baidu星
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7
多柔比星
适应症：适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和 非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈 部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
性状：本品为红色澄明溶液。
用法用量：缓慢静脉或动脉注射。本品体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性，给药时注意 缓慢注射或缓慢点滴并且严密监测血象。
。④在进行纵隔或胸部放疗期间禁用本药，以往接受过纵 隔放射治疗者，或与MMC、DTIC、MTX等连续用药时， 每次用量和总剂量亦应酌减。停药指征：①EKG显示诸如 室上性心动过速、P波低平、ST段降低、心律失常、房性
或室性早搏。②继发性弥漫性心肌病变、充血性心力衰竭 。
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不良反应
2.剂量限制性毒性为骨髓抑制，白细胞、血小板 减少和贫血，常见粒性和淋巴性细胞减少，给药 后10～15天降低到最低点，大约3周恢复正常。
1．成人常用量 单独给药每平方体表面积50-60mg，每3～4周1次或每日20 mg/m2，连用3日 ，停用2～3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周 用药一次为轻。联合用药为40 mg/m2，每3周1次或25 mg/m2，每周1次，连用2周，3周重复。总 剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。
6.其他 肝肾功能损害、乏力、发热、出血、静 脉炎。用药不慎外漏而引起局部组织坏死等。 用药后尿可呈红色。
7.ADM在动物中有致癌作用，在人体也有潜在 的致突变和致癌作用。
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注意事项
1.本品能透过胎盘，故孕妇及哺乳期均禁用。
2.老年患者、2岁以下幼儿或原有心脏病者要特别 慎用。肝功不良者应减量或慎用。
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3
药理作用
1. 嵌入DNA分子 非特异性插入相邻碱基对之间，与核糖 -磷酸骨架结合，导致DNA分子局部解螺旋，并可干扰拓 扑异构酶Ⅱ重新连接断裂的DNA双链，从而阻碍DNA和 RNA的生物合成。 2. 与细胞膜结合 该作用影响了与磷脂酰肌醇激活偶联的 细胞运输过程。 3. 脂质过氧化作用产生氧自由基 细胞色素P-450还原酶 （cytochrome P-450 reductase）催化蒽环类药代谢的同 时，使氧分子变为超氧离子和过氧化氢，它们可以使DNA 单链断裂。富含超氧化物歧化酶（SOD）或谷胱甘肽过氧 化物酶的组织可免受超氧离子的损伤，但肿瘤组织和心脏 一般较少含有SOD。另外，心肌组织也缺乏过氧化氢酶， 不能分解过氧化氢。——与心脏毒性相关
4.本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，但一般 不用于鞘内注射。
5.注射勿使ADM漏出血管外。
6.ADM与其他抗肿瘤药物联用时，不能在同一注 射器内混用。
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多柔比星用于乳腺癌的方案
AC:ADM（多柔比星） 60mg/m2 iv day1 , q21d CTX（环磷酰胺） 600mg/m2 iv day1 , q21d
尼松），主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解；⑦ ACP（阿霉素、环磷酰胺和顺铂），
主要用于卵巢癌和肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等；⑧ COAD（环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达
卡巴嗪），主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤；⑨ CAO（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱），主要用
于小细胞型肺癌。
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不良反应
1.心脏毒性 可导致严重的心肌损伤和心力衰竭，心肌损伤 程度与剂量有关，总量在500mg/m2以上者可多见。与放
射治疗或与丝裂霉素合用，会加重心脏毒性。防治方法：
①用药前后要测定心脏功能，监测心电图、超声心动图、 血清酶学等。②总量应控制在500mg/m2以下。③与自由 基清除剂维生素E、解救剂ATP、辅酶Q10维生素C等并用
2．联合化疗
① ABVD（阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪），主要用于霍奇金淋巴瘤；② CAF（环
磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；③ CAOP（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼
尼松），主要用于恶性淋巴瘤；④ FAM（氟尿嘧啶，阿霉素和丝裂霉素），主要用于胃癌；⑤
AC（阿霉素和阿糖胞苷），主要用于成人急性髓细胞性白血病；⑥ AOP（阿霉素、长春新碱和泼
1990年 去甲氧柔红霉素 1979年 吡柔比星 Pirarubicin Umezawa et al. 1975年 表柔比星 Epirubicin Arcamone et al. 1975年 阿柔比星 Aclarubicin Umezawa et al. 1968年 多柔比星 Doxorubicin DiMarco et al. 1963年 柔红霉素 Daunorubicin DiMarco et al.
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作用特点
直接嵌入DNA双链间和/或抑制DNA聚合酶 , 使 细胞周期中止于G2期，抑制细胞分裂。
抗癌谱广,细胞毒作用强。 快速进入肿瘤细胞内，细胞内药物浓度高。 在肿瘤组织中浓度高，而在正常组织中浓度相
对较低。 THP反复多次给药,心脏组织中几乎无蓄积性。
高级培训
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蒽环类化疗药物的研发史
3.胃肠道反应 恶心、呕吐、口腔粘膜炎、食欲不 振，可对症处理。
4.敏感肿瘤在初次应用ADM时，可因大量瘤细胞 破坏而致高尿酸血症，引起关节疼痛或肾功能损 害。应嘱病人多饮水，适当应用别嘌醇，必要时 查血清尿酸或肾功能。
高级培训
10
不良反应
5.皮肤反应 色素沉着、皮疹、脱发。首次用药 后第2-4周开始脱发，停药后3—5个月内头发 重新长出。
蒽环类
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1
蒽环类化疗药物是临床常用的抗肿瘤抗生素药物，主要包括 阿霉素、表阿霉素等，是一类细胞周期非特异性化疗药。一 般蒽环类化疗药物应用于一线或二线标准化疗方案中，经静 脉给药方式应用于临床。蒽环类作为乳癌、白血病化疗中最 常用的药物。
高级培训
2
蒽环类药物的适应症
血液肿瘤(急性白血病/恶性淋巴瘤) 乳腺癌(术前/术后化疗) 泌尿系肿瘤(浅表性膀胱癌的术后灌注) 肝癌、头颈癌(介入化疗) 妇科肿瘤 胃癌等
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比柔比星
表柔比星
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多柔比星
适应症：适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和 非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈 部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
性状：本品为红色澄明溶液。
用法用量：缓慢静脉或动脉注射。本品体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性，给药时注意 缓慢注射或缓慢点滴并且严密监测血象。
。④在进行纵隔或胸部放疗期间禁用本药，以往接受过纵 隔放射治疗者，或与MMC、DTIC、MTX等连续用药时， 每次用量和总剂量亦应酌减。停药指征：①EKG显示诸如 室上性心动过速、P波低平、ST段降低、心律失常、房性
或室性早搏。②继发性弥漫性心肌病变、充血性心力衰竭 。
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不良反应
2.剂量限制性毒性为骨髓抑制，白细胞、血小板 减少和贫血，常见粒性和淋巴性细胞减少，给药 后10～15天降低到最低点，大约3周恢复正常。
1．成人常用量 单独给药每平方体表面积50-60mg，每3～4周1次或每日20 mg/m2，连用3日 ，停用2～3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周 用药一次为轻。联合用药为40 mg/m2，每3周1次或25 mg/m2，每周1次，连用2周，3周重复。总 剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。
6.其他 肝肾功能损害、乏力、发热、出血、静 脉炎。用药不慎外漏而引起局部组织坏死等。 用药后尿可呈红色。
7.ADM在动物中有致癌作用，在人体也有潜在 的致突变和致癌作用。
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注意事项
1.本品能透过胎盘，故孕妇及哺乳期均禁用。
2.老年患者、2岁以下幼儿或原有心脏病者要特别 慎用。肝功不良者应减量或慎用。
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药理作用
1. 嵌入DNA分子 非特异性插入相邻碱基对之间，与核糖 -磷酸骨架结合，导致DNA分子局部解螺旋，并可干扰拓 扑异构酶Ⅱ重新连接断裂的DNA双链，从而阻碍DNA和 RNA的生物合成。 2. 与细胞膜结合 该作用影响了与磷脂酰肌醇激活偶联的 细胞运输过程。 3. 脂质过氧化作用产生氧自由基 细胞色素P-450还原酶 （cytochrome P-450 reductase）催化蒽环类药代谢的同 时，使氧分子变为超氧离子和过氧化氢，它们可以使DNA 单链断裂。富含超氧化物歧化酶（SOD）或谷胱甘肽过氧 化物酶的组织可免受超氧离子的损伤，但肿瘤组织和心脏 一般较少含有SOD。另外，心肌组织也缺乏过氧化氢酶， 不能分解过氧化氢。——与心脏毒性相关