替莫唑胺用法

通用名称：替莫唑胺胶囊

英文名称：Temozolomide Capsules

【成份】

替莫唑胺

【适应症】

本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间

变性星形细胞瘤。

本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间

变性星形细胞瘤。

[收起]

【规格】

20毫克

【用法用量】

本药第一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,

血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2，一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。

在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人

的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意

治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血

小板数为<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/m2，但不得低于推荐剂量100mg/m2。

本药第一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,

血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2，一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。

在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人

的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）

≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意

治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血

小板数为<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/m2，但不得低于推荐剂量100mg/m2。

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【不良反应】

最常见的不良反应为呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测便秘和眩晕、呼吸短促、贫血、发热、免疫力下降等。

最常见的不良反应为呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测便秘和眩晕、呼吸短促、贫血、发热、免疫力下降等。

[收起]

【禁忌】

1.对本品及辅料过敏者禁用，对达卡巴嗪过敏者禁用;

2.未成年人慎用;

3.哺乳期妇女禁用，妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

1.对本品及辅料过敏者禁用，对达卡巴嗪过敏者禁用;

2.未成年人慎用;

3.哺乳期妇女禁用，妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

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【注意事项】

有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人

的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数

(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗.肝、肾机能损伤病人慎用本品。替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避

孕措施.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人

的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数

(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗.肝、肾机能损伤病人慎用本品。替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避

孕措施.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

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【特殊人群用药】

儿童注意事项：

未成年人慎用。

妊娠与哺乳期注意事项：

哺乳期妇女禁用，妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

【药物相互作用】

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可

使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、

卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率

的影响。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可

使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、

卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率

的影响。

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【药理作用】

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可

使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、

卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率

的影响。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可

使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率

的影响。

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【贮藏】

遮光，密封,在冷处保存。

【包装】

20毫克

【批准文号】

国药准字H20110153

【批准日期】

2011-12-19 0:00:00

【生产企业】

企业名称：北京双鹭药业股份有限公司

生产地址：北京市石景山区八大处高科技园区中园路9号

药理作用编辑

替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA 鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化) 发挥细胞毒作用。

8药代动力学编辑

本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，Tmax增加2倍（从1.1小时到2.25小时）。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg（%CV=13%）。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC 分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液

回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代谢物（2.3%）及不时代谢物（17%）。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。

3不良反应编辑

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

4禁忌编辑

1、对本品及辅料过敏者禁用。

2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

5注意事项编辑

1、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC) 1.5 109/L,血小板数为100 109/L时,再进行下一周期的治疗。

2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。

3、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。

4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

6药理毒理编辑

药理作用替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。

7药理作用编辑

替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA 鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化) 发挥细胞毒作用。

8药代动力学编辑

本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，Tmax增加2倍（从1.1小时到2.25小时）。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg（%CV=13%）。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC 分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代谢物（2.3%）及不时代谢物（17%）。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。