抗肿瘤药：烷化剂抗肿瘤药替莫唑胺

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化疗药物的分类

盐酸平阳霉素（PMY）头颈部各部位鳞状上皮癌、皮肤癌，食道癌，乳腺癌，宫颈癌，阴茎癌，外阴癌，肝癌、恶性淋巴肉瘤，坏死肉芽肿、血管瘤，淋巴管瘤，鼻息肉，翼状胬肉、性病尖锐湿疣以及牛皮癣，白癜风、扁平疣等。口服无效，深部肌肉注射或静脉动脉应用。不良反应主要有发热、胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振等）、皮肤反应（色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脱发，肢端麻病和口腔炎症等，肺部症状（肺炎样病变或肺纤维化）。注意事项：（1）发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。（2）病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。（3）病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。（4）偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停药。

盐酸表柔比星（表阿霉素 EPI）不良反应：1、与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性；2、其它不良反应有：脱发，粘膜炎，；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。

盐酸吡柔比星（吡喃阿霉素 THP）用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌，也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。只能用5％葡萄糖注射液或注射用水。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。不良反应：1.骨髓抑制，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复；2.心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，慢性心脏毒性呈剂量累积性；3.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；4.其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。丝裂霉素慢性淋巴瘤，慢性骨髓性白血病，食管癌、胃癌，结肠癌 ADM) 临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。配制后的溶液进行静脉输注，约20－30分钟。可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液、 5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。不良反应：1.骨髓抑制和口腔溃疡。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制。2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，对已有心功能损害的患者需格外小心，累积剂量超过450－ 50mg/m2时发生不可逆性充血性心力衰竭.

替莫唑胺化疗方案

c.抗癫痫治疗：根据患者病情，给予抗癫痫药物预防癫痫发作。
Hale Waihona Puke 4.不良反应监测与处理：a.治疗期间，定期监测患者血常规、肝肾功能等指标。
b.出现不良反应时，根据严重程度，及时调整治疗方案，给予相应处理。
c.对于严重不良反应，如骨髓抑制、感染等，采取积极对症支持治疗。
5.随访与评估：
a.治疗期间，每月进行一次全面评估，包括体检、影像学检查等。
五、总结
本替莫唑胺化疗方案旨在为患者提供一套合法合规、个性化、人性化的治疗方案，以提高治疗效果，降低治疗风险，改善患者生活质量。在实施过程中，需密切关注患者病情变化及不良反应，及时调整治疗方案，确保治疗顺利进行。同时，加强医疗机构、医疗团队及监管部门的协同合作，为患者提供优质的医疗服务。
第2篇
替莫唑胺化疗方案
一、前言
替莫唑胺（Temozolomide，TMZ）作为一种多靶点抗肿瘤药物，在中枢神经系统肿瘤治疗中具有重要地位。本方案旨在为患者提供一份详尽、合规的替莫唑胺化疗方案，以期实现最佳治疗效果，保障患者安全，提高患者生活质量。
二、目标
1.制定合法合规的替莫唑胺化疗方案，确保治疗过程遵循国家相关法律法规及医疗规范。
b.给药周期：28天为一个周期，前21天每天给药，后7天停药。
c.剂量调整：根据患者耐受情况及不良反应，适时调整剂量。
d.治疗周期：共6个周期，可根据患者病情及治疗效果适当延长或缩短。
3.辅助治疗：
a.叶酸补充：治疗前1-2周开始口服叶酸，直至治疗结束。
b.维生素B12注射：治疗前1-2周给予维生素B12注射，以预防与叶酸相关的副作用。
c.抗癫痫治疗：根据患者病情，给予抗癫痫药物预防癫痫发作。
4.不良反应监测与处理：

MGMT在替莫唑胺(TMZ)治疗恶性脑胶质瘤中的表达和意义

关键词：替莫唑胺（ＴＭＺ）；０６＿甲基鸟嘌呤ＤＮＡ甲基转移酶（ＭＧＭＴ）；恶性脑胶质瘤；化疗；耐药
ｔｈｅｈｅ
英文摘要
ＴｈｅｅｅｘＤｒｒｃｃｓｓｓｓｉｌｏｏｎａａｎｎｄｓｉｇｎｉｆｉｃａａｎｎｃｃｅｅｏｏＩｆ１ＩＶ。ＩＩＪＪＧＶＭｌＴｌｉｎｔｈｅ
ｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｍａｌｉｇｎａｎｔｇｌｉｏｍａｂｙｔｅｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ
结合临床化疗效果应用ＳＰＳＳ１１．５统计学软件对实验结果数据进行统计学分析。以ｐ＜Ｏ．０５作为判断差异有无统计学意义的标准，探讨ＭＧＭＴ在胶质瘤中的表达与替莫唑胺（ＴＭＺ）耐药之间的关系。
结果：１化疗疗效评价
通过影像学比较，其中３６例病例中失访１例，随访的３５例中完全缓解３例，部分缓解１０例，好转４例，稳定ｌＯ例，病变进展８例，其中因该疾病死亡２例。客观有效率为３７．１４％，疾病控制率为７７．１４％，６个月无进展存活率为
河北医科大学硕士学位论文 MGMT在替莫唑胺（TMZ）治疗恶性脑胶质瘤中的表达及意义姓名：刘宏雷申请学位级别：硕士专业：外科学指导教师：焦保华
20080301
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本学位论文在导师（或指导小组）的指导下，由本人独立完成。本学位论文研究所获的研究成果，其知识产权归河北医科大学所有。河北医科大学有权对本学位论文进行交流、公开和使用。凡发表与学位论文主要内容相关的论文，第一署名单位为河北医科大学，试验材料、原始数据、申报的专利等知识产权均归河北医科大学所有。否则，承担相应的法律责任。
４５．７１％。
２化疗药物不良反映患者服用ＴＭＺ后主要不良反应是恶心，呕吐，达到
中文摘要
５１．４３％，骨髓抑制及肝肾功能损害其次，但可快速逆转并修复。３化疗方案应用情况及ＭＧＭＴ的表达结果

抗肿瘤药物(全面、规律)

抗肿瘤药物（全面、规律）1、烷化剂机制：DNA交联剂-烷化剂a.细胞周期非特异性细胞毒药物b.所含烷化基团能取代DNA或蛋白质分子中氨基、巯基、羟基、羧基等氢原子，从而破坏DNA结构和功能c.缺乏组织细胞选择性，尤其易引起骨髓抑制（1）氮芥类：氮芥、美法仑（马法兰 - 治疗MM首选药）环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）苯丁酸氮芥（CLB/瘤可宁 - 治疗CLL首选药物）（2）亚硝脲类：卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀（3）乙烯亚胺类：塞替哌（4）甲烷磺酸类：白消安（BU/马利兰 - 主要用于CML治疗）（5）环氧化物类：二溴甘露醇（主要用于CML治疗）（6）其他：丙卡巴肼（PCB）、硝卡芥、氮甲、替莫唑胺、达卡巴嗪2、抗代谢药机制：能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常其结构与体内核酸或蛋白质代谢物相似，或竞争同一酶系影响酶与底物间的正常反应，或以伪身份参与生化反应而生成无活性产物。

（1）胸苷酸合成酶抑制药，在细胞内转化为5-氟脱氧尿苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧胸苷酸，为不典型的细胞周期特异性药，主要作用于S期。

氟尿嘧啶（5-FU）去氧氟尿苷、替加氟、卡莫氟、替吉奥卡培他滨（希罗达）雷替曲塞（2）嘌呤核苷酸互变抑制药，其化学结构与次黄嘌呤相似，在体内转变为６-巯基嘌呤核糖核苷酸，抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍DNA合成，为细胞周期特异性药，主要作用于S期。

巯嘌呤（6-MP）硫鸟嘌呤（3）二氢叶酸还原酶抑制药，其化学结构与叶酸相似，可阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，造成甲酰四氢叶酸供应不足，导致胸腺嘧啶和嘌呤合成过程中一碳单位转移障碍，影响脱氧胸苷酸合成而阻断DNA和RNA合成，为细胞周期特异性药，主要作用于S期。

甲氨蝶呤六甲蜜胺培美曲塞----------------------------------------------------------------------------------华中科技大学同济医学院带着上路（4）DNA聚合酶抑制药，为胞苷和脱氧胞苷类似物，进入人体后转为胞苷三磷酸或胞苷二磷酸，能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，影响DNA合成，为细胞周期特异性药物，对S 期增殖期细胞作用最敏感。

抗肿瘤药物的分类及用药注意事项

抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂（4）1.氮芥——最早。

淋巴瘤/慢淋/小肺。

2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。

3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。

4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。

（呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。

膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。

TANG）二、铂类（3）顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）（铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻）II（首选：依托泊苷——小肺；替尼泊苷——脑瘤）干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星（心脏毒性）多么温柔啊，令人放心。

影响蛋白质合成（1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。

（一）作用特点1.氮芥——最早应用。

2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。

3.塞替派——癌，灌注。

4.卡莫司汀——脑瘤。

（二）典型不良反应1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。

2.恶心呕吐。

3.脱发。

4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。

5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。

6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。

国产和进口替莫唑胺胶囊治疗脑胶质瘤的药物经济学评价

【临床评价】国产和进口替莫唑胺胶囊治疗脑胶质瘤的药物经济学评价刁长冬〃，汪雄h2,刘金梅李石军\袁琦朱海霞张玉史琛1〃•1. 华中科技大学同济医学院附属协和医院药学部，湖北武汉4300222. 湖北省重大疾病精准用药临床医学中心，湖北武汉430022摘要：目的比较国产和进口替莫唑胺胶囊临床疗效与成本差异，对两者进行药物经济学评价。

方法收集2008年1月一 2018年12月在华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心治疗过的240例脑胶质瘤患者进行回顾性研宄，其中符合纳入标准的脑胶质瘤患者共103例。

其中使用了国产替莫唑胺胶囊进行治疗的患者72例，归为蒂清组：使用了进口替莫唑胺胶囊进行治疗的患者31例，归为泰道组。

计算2年疾病控制率和生存率，通过Kaplan-Meier生存曲线分析两组患者2年疾病无进展生存时间（P F S)及总体生存时间（O S),分析两组不良反应发生率，并对两组进行药物经济学评价。

结果蒂清组和泰道组2年疾病控制率分别为52.8%和67.7°/。

；2年生存率分别为68.10% 丨74.20%:蒂清组和泰道组总费用/2年疾病控制率分别为2 349.43和为2 307.07;总费用/2年生存率分别为丨821.58和2 104.97。

结论国产替莫唑胺胶囊相对于进口替莫唑胺胶囊在脑胶质瘤患者的治疗中具有一定的药物经济学优势。

关键词：替莫唑胺胶囊：脑胶质瘤；成本-效果比：药物经济学评价：疾病控制率中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1674-6376 (2021) 01-0111-05DOI ：10.7501 /j .issn. 1674-6376.2021.01.014Pharm acoeconom ic evaluation of dom estic and im p o rted Temozolomide Capsules in trea tm e n t of gliomaDIAO Changdong'2,WANG Xiong'% LIU Jinmei'2,LI Shijun1,YUAN Qi12,ZHU Haixia12,ZHANG Yu12,SHI Chen1.21. Department of Pharmacy, Union Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science & Technology, Wuhan430022, China2. Hubei Province Clinical Research Center for Precision Medicine for Critical Illness, Wuhan 430022, ChinaAbstract: Objective To compare the clinical efficacy and cost of domestic and imported Temozolomide Capsules, and pharmacoeconomic evaluation of the two groups was carried out. Methods A retrospective study was conducted on 240 patients with glioma treated in the Union Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science & Technology from January 2008 to December 2018, among them, 103 patients with glioma met the inclusion criteria. Among them, 72 patients treated with domestic Temozolomide Capsules were classified as diqing group. 31 cases of patients treated with imported Temozolomide Capsules were classified as the Taidao group. The 2-year disease control rate and survival rate were calculated. The 2-year disease-free survival time (PFS) and overall survival time (OS) of two groups were analyzed by Kaplan-Meier survival curve. The incidence of adverse reactions in the two groups was analyzed, and pharmacoeconomic evaluation was conducted for two groups. Results The 2-year disease control rates in the Tiqing and Taitao groups were 52.8% and 67.7%, respectively, the 2-year survival rates were 68.10% and 74.20%, respectively. The total cost/2-year disease control rates for the Tiqing and Taitao groups were 2 349.43 and 2 307.07, respectively, the total cost/2-year survival rates were 1821.58 and 2 104.97, respectively. Conclusion Compared with imported Temozolomide Capsules, domestic Temozolomide Capsules have some advantages in drug economics in treatment of glioma patients. Key words: Temozolomide Capsules; glioma; cost-effectiveness ratio; pharmacoeconomic evaluation; disease control rate *收稿日期：2020-07-27基金项目：国家重点研发计划资助项目（20丨7Y F C0909900)第一作者：刁长冬，男，药师，研究方向为临床药学。

抗肿瘤药物分级管理目录

抗肿瘤药物分级管理目录
常用抗肿瘤药物分级表如下：
烷化剂：普通使用级包括环磷酰胺、异环磷酰胺和达卡巴嗪；限制使用级包括替莫唑胺、白消安抗代谢药。

植物生物碱及其他天然药物：包括高三尖杉酯碱、羟喜树碱、长春瑞滨、紫杉醇、白蛋白结合长春新碱、长春地辛、斑蝥紫杉醇、多西他赛、替尼泊苷、依托泊苷、榄香烯。

细胞毒类抗生素及相关药物：包括甲氨蝶呤、XXX、卡
培他培美曲塞、吉西他滨、氟达拉滨、替吉奥、替加氟、阿糖胞苷、氟尿嘧啶、柔红霉素、放线菌素D、吡伊达比星、柔比星、表柔比星、米托蒽醌、阿柔比星、博来霉素、比卡鲁胺、他莫昔芬、阿那曲唑、托瑞米芬、来曲唑、依西美坦、氟他胺、孕激素类。

其他药物：包括达沙替尼、顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、羟基脲、亚砷酸氯化钠、门冬酰胺酶、唑来膦酸、伊班膦
酸、重组人粒细胞刺激因子、重组人血小板生成素、注射用重组人白介素-11、注射用重组人白介素-2(I)、乌苯美司、沙利度胺、亚叶酸钙、美司钠、右雷佐生、其他洛铂、聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子、地西他滨、贝伐珠单抗、吉非替尼、索拉非尼、阿帕替尼、伊马替尼、利妥昔单抗、尼妥珠单抗、厄洛替尼、依维莫司、重组人血管内皮抑制素、硼替佐米、曲妥珠单抗、阿比特龙。

在使用这些药物时，主治医师及以上职称医师有处方权，而医师职称副高及以上职称医师则被认为是抗肿瘤药物临床合理应用专家。

执业药师资格考试药学专业知识(二)试题及答案(七)

执业药师资格考试药学专业知识（二）试题及答案第十章至第十六章习题第十章抗病毒药【A型题】主要用于治疗呼吸道合胞病毒感染的药物是（）。

A. 拉米夫定B. 更昔洛韦C. 阿德福韦酯D. 利巴韦林E. 奥司他韦答案：D【A型题】主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者CMV性视网膜炎的反义寡核苷酸抑制病毒复制药物是（）。

A. 喷昔洛韦B. 阿昔洛韦C. 昔多福韦D. 更昔洛韦E. 福米韦生答案：E解析：【A型题】茚地那韦属于（）。

A. 抗人类免疫缺陷病毒（HIV-1）药B. 广谱抗病毒药C. 抗流感病毒药D. 抗乙肝病毒药E. 抗疱疹病毒药答案：A【A型题】奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗（）。

A. 乙型肝炎病毒B. 甲型肝炎病毒C. HIVD. 巨细胞病毒E. 甲型和乙型流感病毒答案：E【B型题】【1~5】A. 奥司他韦B. 阿昔洛韦C. 司他夫定D. 恩替卡韦E. 利巴韦林1、属于抗疱疹病毒药的是（）。

2、属于抗流感病毒药的是（）。

3、属于抗反转录病毒药物的是（）。

4、属于核苷（酸）类抗肝炎病毒药的是（）。

5、属于治疗慢性丙型肝炎药物的是（）。

答案：B、A、C、D、E【B型题】【1~2】A. 昔多福韦B. 喷昔洛韦C. 伐昔洛韦D. 泛昔洛韦E. 伐更昔洛韦1、口服后在肝脏水解为阿昔洛韦而发挥抗疱疹病毒作用的药物是（）。

2、口服后在肠道和肝脏水解成为更昔洛韦而发挥抗疱疹病毒作用的药物是（）。

答案：C、E第十一章抗寄生虫药【A型题】可用于治疗绦虫感染的药物是（）。

A. 林旦B. 氯硝柳胺C. 哌嗪D. 甲硝唑E. 环吡酮胺答案：B解析：1、驱肠虫药：哌嗪——蛔虫和蛲虫——儿童；噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫；2、广谱驱肠虫和杀虫药：阿苯达唑、甲苯咪唑、左旋咪唑；3、驱绦虫药：氯硝柳胺。

【A型题】通过改变虫体肌细肥的离子通透性发挥驱虫作用，适用于儿童，常见制剂为宝塔糖的药品是（）。

A. 青蒿素B. 氯喹C. 哌嗪D. 噻嘧啶E. 吡喹酮答案：C【B型题】【1~4】A. 伯氨喹B. 乙胺嘧啶C. 氯喹+伯氨喹D. 氯喹E. 青蒿素1、抑制DNA的复制和转录，使DNA断裂（）。

抗肿瘤药物各治疗小类市场情况

浅析抗肿瘤药物各治疗小类市场情况[摘要]由于环境污染和不健康的生活方式，我国肿瘤发病率和死亡率亦呈现出逐年明显上升的趋势。

抗肿瘤药物市场销售额每年以20%左右的速率逐年增长，排名前5位的抗肿瘤药小类分别为抗代谢药、植物药、其它抗肿瘤药、烷化剂、激素，预计未来几年抗肿瘤药物市场需求量将会持续增长。

[关键词]抗肿瘤药物治疗小类市场中图分类号：r979.1 文献标识码：a 文章编号：1009-914x（2013）23-0234-01肿瘤是机体在致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。

肿瘤可分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。

通常所讲的”癌症”指的是所有的恶性肿瘤。

抗肿瘤药物市场是仅次于心血管和中枢神经系统药物市场的全球第三大药物市场。

在中国更是以17%的速度增长，而我国抗肿瘤药物市场的增速一直高于医药行业的增速，预计未来我国抗肿瘤行业复合增长率将达到26%。

但由于抗肿瘤药物行业壁垒较高，市场份额主要被专业抗肿瘤药物生产厂商占据，市场集中度较高。

一、政策形势对抗肿瘤药物的影响从2009年开始抗肿瘤药物就逐步开始进入基本药物目录，医保报销限额也逐步提高；同时随着新医改的推行，医保目录内的抗肿瘤品种也在逐渐增多，新型的抗肿瘤药物也在逐步进入医保目录。

另外在“十二五”期间，我国“重大新药创制”专项将获中央财政下拨资金100亿元，配套资金300亿元。

让新药更新、大药更大、平台国际化，突破关键技术，培育大型企业。

同时在创制资金2012年申报指南重点提出支持的10类重大疾病药物中，恶性肿瘤治疗药物被排在首位。

二、抗肿瘤药物市场情况随着国家对肿瘤治疗的逐步重视，使得抗肿瘤药物医保目录品种逐步增多；同时国家医疗政策的支持，居民医疗水平的提高，抗肿瘤药物的市场规模正逐步扩大。

我国抗肿瘤药物销售额近年持续增长，2007年抗肿瘤药物销售额达到了255亿元，近5年复合增长率20.5%。

胶质瘤靶向MGMT增敏替莫唑胺治疗

胶质瘤靶向MGMT增敏替莫唑胺治疗替莫唑胺（Temozolomide，TMZ）作为一种新型烷化剂药物对各种实体性肿瘤有着明显的抗肿瘤作用，其中在胶质瘤的治疗中，其作为一线用药更是有着不可取代的地位。

替莫唑胺能够对基因组DNA造成损伤，从而杀伤肿瘤细胞，但是这种损伤能被O6-甲基鸟嘌呤-DNA 甲基转移酶（O6-methylguanine DNA methyltranferase，MGMT）所修复，从而造成化疗耐药，直接影响替莫唑胺的杀伤肿瘤的作用。

本综述主要叙述了近期在本领域中最新的针对MGMT增敏替莫唑胺的研究。

[Abstract] Alkylating agents such as temozolomide（TMZ）are effective anticancer drugs for treating a variety of solid tumors. What’s more，it has an irreplaceable position in glioma treatment as a first-line drugs.TMZ exerts its effects mainly via a cytotoxic DNA lesion. Unfortunately，this damage may be repaired by the DNA repair enzyme O6-methylguanine DNA methyltransferase（MGMT），a key player in the resistance of cancers to TMZ. In this review，we provide an overview of recent advances about improving the killing of tumor cells by TMZ，with inhibition of MGMT being the most promising.[Key words] Glioma；MGMT；TMZ；Sensibilization脑胶质瘤是中枢神经系统最常见的原发恶性肿瘤，约占所有原发颅内肿瘤的33.7%，主要治疗方式是以手术、放疗和化疗为主的综合治疗。

新型肿瘤药物替莫唑胺的合成

新型肿瘤药物替莫唑胺的合成国鹏，周涛，卓强（中南大学化学化工学院，湖南长沙，410083）摘要：以5-氨基-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐为原料，经重氮化合成5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺，然后在极性溶剂DMSO存在下与异氰酸甲酯反应合成替莫唑胺，化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1,d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺。

并在反应中加入了具有溶剂效应和沉淀作用双重效果的乙酸乙酯，效果显著，又在合适的时间段加入了无水乙醇，大大提高了产品的收率，高达80.6%，最后经HPLC测得纯度高达99.7%。

产物结构经1H-NMR，13C-NMR，MS确证。

关键词：合成；5-氨基-咪唑-4-甲酰胺；5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺；重氮化；替莫唑胺Synthesis of the temozolomideGuo Peng,Zhou Tao,Zhuo Qiang(College of Chemistry and Chemical Engineering,Central South University,Changsha,Hunan,410083)Abstract:Temozolomide called 3-methyl-4-oxo-3H-imidazo[5,1,d]-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxaine was synthesized from 5-amino- imidazole-4- carboxamide hydrochloride salt by diazotization,and then and ethyl acetate cycled with methyl isocyanate in polar solvent dimehy sulfoxide.The ethyl acetate with double effect was added in the reaction.And then the ethanol was added in the reaction in the aim of improving the yield.The purityquotient can reach up to 99.7 percent by HPLC.The structure is verified by H1-NMR, C13-NMR,MS. Keywords: synthesis;5-amino-imidazole-4-carboxamide;5-diazoimidazole-4-carboxamide;dizotazation; temozolomide1 前言目前，恶性脑瘤的发病情况不容乐观。

常用的抗癌药物有哪些

常用的抗癌药物有哪些抗癌药物的主要作用是针对细胞分裂，那么常用的抗癌药物有哪些?下面是店铺为你整理的常用的抗癌药物有哪些的相关资料，希望对你有用!常用的抗癌药物有哪些根据不同的药物结构、来源和对肿瘤细胞产生作用的不同机制，抗癌药通常分为：烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、激素类药物、抗肿瘤植物药、其他抗肿瘤药物和辅助治疗药。

分别介绍如下：烷化剂具有烷化基团，是一类化学性质很活泼的化合物，能与细胞遗传物质(DNA分子)或细胞功能物质(蛋白分子)起作用，使DNA分子断裂或蛋白分子变性，从而造成细胞死亡，达到抗肿瘤的作用。

常用药物有环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、美法仑(L-PAM)、司莫司汀(MeCCNU)、氮介、白消安等。

抗代谢这类药物能干扰细胞代谢过程，其化学结构与细胞代谢过程中必需物质相似，通过影响DNA分子的合成，阻止细胞的分裂增殖而产生抗癌效应。

目前常用的药物有甲氨蝶呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-FU)、优福定(UFT)、吉西他滨(泽菲、健择)、卡培他滨(Xeloda)等。

抗肿瘤抗生素是指由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，是在抗感染抗生素研究基础上发展起来的，各种抗肿瘤抗生素的机制不尽相同，但大部分都与抑制DNA和蛋白质的合成有关。

常用药物有丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、柔红霉素、阿霉素(ADM)、表阿霉素(EPI)、阿柔比星等。

激素类药物此类药不同于其他的细胞毒性药物，是通过影响体内激素水平达到抗癌目的，对所作用肿瘤组织有高度专一性，并且对造血系统没有明显的抑制作用。

主要适用于具有激素依赖性生长的肿瘤，常用药物有他莫昔芬(三苯氧胺)、甲羟孕酮、氨鲁米特等。

抗肿瘤植物药抗肿瘤植物药是指从植物中提取的具有抗肿瘤活性的药物，主要指生物碱类抗肿瘤药，多数通过抑制细胞的有丝分裂而发挥作用，但由于选择性差，一般不单独使用，多作为联合化疗方案中的重要药物。

常用的有长春新碱(VCR)、长春瑞滨(诺维本，盖诺)、羟喜树碱、紫杉醇(泰素，紫素)、多西他赛(泰索蒂，多帕菲)等。

替莫唑胺说明书

二、适应症
１、新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。
２、常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
三、用法用量
（一）、新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者:
１、同步放化疗期口服本品，每日剂量为75mg/m2,共42天，同时接受放疗
(60Gy分30次) ;随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化
六、注意事项
１、在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受 42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。
２、在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。
一、作用机制
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC (3-甲基. (三嗪1-)咪唑。4-甲酰胺) MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复发挥细胞毒作用。
２、维持治疗期：本品同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗
。第1周期的本品剂量是150mg/m2/日，每日一次，共5天，然后停药23天。
第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除外脱发、恶心和呕吐）、绝对白细胞计数（ANC）≥1.5 ×10/L和血小板计数≥100×10/L，则剂量可增至200mg/m2/日。

化疗药物的使用及护理

抗肿瘤药物合理应用——稳定性
需避光的药物—使用避光袋和避光输液器：
1、铂类：顺铂、卡铂、奥沙利铂。 2、植物类：长春碱、长春新碱、羟基喜树碱、紫杉醇。 3、烷化剂类：环磷酰胺、尼莫司汀、达卡巴嗪。 4、抗代谢类：阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶。 5、抗生素类：阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素、表柔比星。
细胞动力学原则
1.生长较慢的肿瘤（多种实体瘤）先用周期非特异性药物再用周期特异性药物。 2.生长快的肿瘤（白血病、绒癌）先用周期特异性药物，随后用周期非特异性药物。
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
一、药物相互作用原则： 1. GP方案（胆管癌+胆囊癌、胰腺癌、肺癌）：先用吉西他
滨后顺铂，顺铂会影响吉西他滨的体内过程，加重骨髓抑制。
更生霉素
ACD
注射用水 NS100ml同上来自GS100ml同上
0.9%NS250ml 1小时
同上同上避光输注
分类植物药
药物名称依托泊苷
简写 VP-16
所用溶剂
0.9%NS或 5%GS250ml
输注时间 80-100滴
注意事项
紫杉醇（泰 PTX 素、紫素、安泰素）
多西他赛
伊立替康（开普拓、艾力）
抗肿瘤药物合理应用——溶媒
• 需要NS稀释的化疗药物：环磷酰胺、异环磷酰胺、顺铂、吉西他滨、长春瑞滨、依托泊甙、羟基喜树碱、亚叶酸钙利妥昔单抗、曲妥珠单抗。
• 需要5%GS稀释的化疗药物：吡柔比星、卡铂、奥沙利铂、氟尿嘧啶紫杉醇脂质体。
注：表柔比星(商品名：法玛新)说明书中对溶媒无特别要求，但是研究表明表柔比星在5％葡萄糖注射液中降解较快，应以注射用水初溶、
抗肿瘤药物合理应用——滴速